Диуретик. Антигипертензивный препарат.
Фармако-терапевтическая группа
Диуретическое средство.
Состав
Активные
вещества — трипролидина гидрохлорид и псевдоэфедрина гидрохлорид. Актифед —
1 таблетка содержит 2, 5 мг трипролидина гидрохлорида и 60 мг псевдоэфедрина
гидрохлорида, 12 или 24 таблетки в упаковке,
Актифед — 5 мл сиропа содержат 1, 25 мг трипролидина гидрохлорида и 30 мг псевдоэфедрина
гидрохлорида; 100 мл сиропа во флаконе,
Актифед сироп от кашля — 5 мл сиропа содержат 1, 25 мг трипролидина гидрохлорида,
30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 10 мг декстрометорфана гидробромида, 100
мл сиропа во флаконе,
Актифед отхаркивающий сироп — 5 мл сиропа содержат 1, 25 мг трипролидина гидрохлорида,
30 мг псевдоэфедрина гидрохлорида и 100 мг гвайфенезина; 100 мл во флаконе.
Показания к применению
Заложенность носа при аллергическом рините,
вазомоторном рините, обычной простуде, гриппе.
Противопоказания к применению
Артериальная гипертония тяжелого течения,
ишемическая болезнь сердца, повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов
препарата.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Сонливость, нарушение сна. Редко — галлюцинации,
аллергические реакции в виде кожной сыпи, тахикардия, сухость во рту, горле.
Дозировка, как принимать Актифед
Взрослым и детям старше 12 лет назначают
по 1 таблетке или 10 мл сиропа 3 раза в день.
Детям в возрасте от 6 до12 лет — по 5 мл сиропа 3 раза в день
; детям от 2 до 5 лет — по 2.5 мл сиропа 3 раза в день.
Дополнительные указания при приеме Актифед
С острожностью назначают препарат больным
сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при повышении внутриглазного давления,
гипертрофии предстательной железы, нарушении функции печени и/или почек, беременности.
На фоне лечения актифедом больные не должны выполнять работу, требующую быстрой
реакции. Нежелательны комбинации актифеда с гипотензивными средствами,
трициклическими антидепрессантами, другими симпатомиметиками, амфетаминовыми
психостимуляторами. Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 недели
до назначения актифеда. Нельзя комбинировать актифед с фурозолидоном.
Поскольку в настоящее время отсутствует достаточный
опыт применения Азтреонама у больных с недостаточностью печени, лечение, таких
больных должно проводиться в условиях тщательного наблюдения.
Беременность и лактация. В исследованиях, проведенных на беременных
крысах и кроликах, не отмечалось ни токсических явлений, ни индукции аномалий
развития у эмбрионов и плодов. У крыс, которым Азактам вводили в первой фазе
беременности или во время кормления, не отмечалось изменений со стороны матери,
плода или новорожденного. Исследований на беременных женщинах не проводилось.
У беременных женщин и новорожденных детей препарат следует использовать только
по абсолютным показаниям и под непосредственным контролем врача.
Исследования, проведенные на кормящих женщинах, показали,
что Азактам проникает в женское молоко в количествах, составляющих менее 1%
от концентрации препарата в сыворотке крови матери.
Рекомендации. Перед началом лечения Азактамом необходимо собрать тщательный
анамнез в отношении повышенной чувствительности к Азактаму, цефалоспоринам,
пенициллину и другим лекарственным препаратам. Предварительные наблюдения показывают,
что больные с подтвержденной аллергией к пенициллину не реагируют на Азактам.
В общем, до получения большего опыта, у больных с реакциями типа 1 или с анафилактической
реакцией на пенициллин применять Азактам можно только в тех случаях, когда потенциальная
польза его применения доминирует над потенциальным риском тяжелых аллергических
реакций. Антибиотики следует применять с осторожностью у больных с аллергиями
к лекарственным препаратам. При наличии аллергической реакции на Азактам лечение
следует прекратить.
Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать назначения адреналина
или других мер неотложного лечения. В случае размножения нечувствительных микроорганизмов
при лечении Азактамом может потребоваться назначение соответствующих лечебных
мер. Цефалоспорины третьего поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики,
могут вызывать лекарственную устойчивость микроорганизмов. Такая ситуация наблюдается
чаще в случае условно-патогенных возбудителей, особенно относящихся к группе
энтеробактерий и псевдомонад, у больных с ослабленной иммунной системой и при
комбинации нескольких бета-лактамных антибиотиков.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Как хранить препарат
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Актифед
Фармакодинамика
Трипролидин является мощным конкурентным
антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов пирролидинового класса, в незначительной
степени подавляет функции ЦНС, что приводит к сонливости. Псевдоэфедрин обладает
прямым и непрямым симпатомиметическим действием и существенно уменьшает отечность
слизистой оболочки верхних дыхательных путей. По сравнению с эфедрином в меньшей
степени вызывает тахикардию и повышает артериальное давление, оказывает меньшее
стимулирующее влияние на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. Cmax в крови Акрипамида достигается через 1–2 ч. Cmax в плазме крови Акрипамидаретард достигается через 12 ч после приема внутрь; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. На 70–80% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 индапамида составляет в среднем 14–18 ч. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник — 20%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Взаимодействие с другими веществами
При одновременном приеме Акрипамида ретард с салуретиками, сердечными гликозидами, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (для в/в введения), слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с НПВС, ГКС, тетракозактидом, симпатомиметиками снижается гипотензивный эффект.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с баклофеном усиливается гипотензивное действие.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с препаратами кальция повышается вероятность развития гиперкальциемии.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Акрипамид ретард повышает концентрацию лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой), что повышает риск развития нефротоксического действия последнего.
При одновременном приеме с Акрипамидом ретард астемизола, эритромицина (для в/в введения), пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина, антиаритмических средств IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) возможно развитие аритмии типа «пируэт».
Комбинация Акрипамида ретард с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
При одновременном приеме Акрипамида ретард ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
При одновременном приеме Акрипамида ретард с йодосодержащими контрастными средствами в высоких дозах возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития нарушений функции почек. Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают гипотензивное действие Акрипамида ретард и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном приеме Акрипамида ретард с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.
Акрипамид ретард снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Акрипамид ретард усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Торговое название:
- Актифед
- Actifed
Состав:
Каждая таблетка содержит:
- Псевдоэфедрина гидрохлорид – 60мг.
- Трипролидина гидрохлорид – 2,5мг.
Вспомогательные компоненты:
Лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат.
Свойства:
Актифед — комбинированный препарат, содержащий в своем составе триптолидин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов и псевдоэфедрин — симпатомиметик, вещество, устраняющее отек слизистых оболочек верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки и придаточных пазух носа. Псевдоэфедрин вызывает тахикардию, повышение АД и оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Псевдоэфедрин и триптолидин хорошо абсорбируются в кишечнике после приема внутрь.
Показания:
Для симптоматического лечения заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при гриппе и простудных заболеваниях.
Способ применения:
Если симптомы сохраняются в течение более 7 дней следует обратиться к врачу. Не превышать указанную дозу или частоту дозирования. Избегайте использования с другими антигистамин-содержащими продуктами, лекарствами от кашля и простуды.
Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Детям 6–11 лет: 1/2 таблетки 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Противопоказания:
Детям до 6 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность; с тяжелой артериальной гипертензией, тяжелой болезнью коронарной артерии; беременность и лактация.
Меры предосторожности:
Следует с осторожностью применять у пациентов с незначительной и умеренно выраженной степенью артериальной гипертензии; с осторожностью применять у пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, гипертиреозом, повышением внутриглазного давления и гипертрофией предстательной железы. Препарат может вызвать сонливость. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с легкой и умеренно выраженной степенью нарушения функции печени, в особенности при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии.
Побочные эффекты:
Сонливость, кожные высыпания, зуд, сухость во рту, носу и горле, тахикардия, может вызывать симптомы возбуждения ЦНС: нарушение сна, галлюцинации; задержки выделения мочи.
Хранение:
Хранить при температуре не выше 30С в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка:
Картонная коробка содержит блистер по 12 таблеток, бумажную инструкцию.
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Актифед
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Актифед является противоотёчным лекарством с системным типом влияния. Используется для лечения заболеваний в области носовой полости.
Код по АТХ
R01BA52 Псевдоэфедрин в комбинации с другими препаратами
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-) в комбинациях
Фармакологическое действие
Симпатомиметические препараты
Показания к применению Актифеда
Применяется для устранения патологических признаков в верхней области респираторных путей, возникающих при таких болезнях, как насморк вазомоторного или аллергического характера, а кроме этого при гриппе либо простуде.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]
Код по МКБ-10
J30.4 Аллергический ринит неуточненный
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
Форма выпуска
Выпуск препарата производится в форме перорального раствора, во флакончиках объёмом 0,1 л.
[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]
Фармакодинамика
Трипролидин помогает ослабить симптоматику болезни в случаях, когда этот эффект частично либо полноценно зависит от процессов гистаминового высвобождения. Вещество является конкурентным антагонистом (с мощным терапевтическим эффектом) H1-окончаний гистамина из группы алкиламинов. При этом оказывает минимальное антихолинергическое влияние.
Псевдоэфедрин с высокой эффективностью устраняет отёчность слизистой в верхней части респираторных протоков, потому как является симпатомиметиком с непрямым и прямым типом влияния. В сравнении с эфедрином, псевдоэфедрин гораздо реже приводит к увеличению показателей АД и развитию тахикардии, а помимо этого не так интенсивно стимулирует деятельность ЦНС.
[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]
Фармакокинетика
Трипролидин с псевдоэфедрином хорошо всасываются через кишечник в случае перорального использования. После употребления 1 таблетки плазменные значения Cmax трипролидина равняются приблизительно 5,5-6,0 нг/мл; этих отметок вещество достигает по истечении 2-х часов. Срок полураспада трипролидина – около 3,2 часов. Лишь примерно 1% порции трипролидина экскретируется в неизменённом состоянии.
Показатели Cmax псевдоэфедрина составляют примерно 180 нг/мл; на их достижение требуется 120 минут. Срок полураспада псевдоэфедрина – 5,5 часов.
Часть псевдоэфедрина участвует в печеночных обменных процессах с образованием неактивного метаболического продукта. Псевдоэфедрин со своими метаболическими продуктами экскретируется через почки, на 55-75% порции – в неизменённом состоянии. Показатели экскреции псевдоэфедрина увеличиваются в случае подкисления мочи (соответственно, они понижаются при повышении уровня рН мочи).
[31], [32], [33], [34]
Способ применения и дозы
Больной должен быть предупреждён о том, что ему необходимо обращаться к доктору в случае, если признаки заболевания не проходят по истечении 7-ми суток. Требуется в точности следовать врачебным предписаниям относительно схемы и размера дозирования. Запрещено сочетать с прочими медикаментами, содержащими антигистаминное вещество (среди них ЛС для лечения кашля с простудой).
Для подростков от 12-ти лет и взрослых людей порция составляет 10 мл с 3-4-разовым употреблением внутрь за сутки. За день допускается приём максимум 40-ка мл вещества.
Детям из возрастной группы 6-11 лет требуется 3-4-кратно за сутки применять по 5 мл медикамента. За день позволяется употреблять не более 20-ти мл Актифеда.
Детям 2-6-летнего возраста назначают по 2,5 мл лекарства 3-4-разово за день. Максимально возможная дневная порция – 10 мл.
Размеры порций ЛС при расстройствах в работе почек.
Псевдоэфедрин экскретируется через почки. При недостаточности почечной деятельности повышается плазменный показатель псевдоэфедрина, поэтому его нельзя использовать у людей с недостаточностью в тяжёлой стадии. Осторожность требуется при назначении лицам с умеренной формой нарушения.
Дозировочная схема при расстройствах печеночной деятельности.
Трипролидин экскретируется в основном при помощи печеночных обменных процессов, из-за чего необходимо учитывать потребность в снижении дозировки людям с тяжёлыми стадиями печеночного заболевания.
[52], [53], [54]
Использование Актифеда во время беременности
Медикамент нельзя назначать кормящим грудью матерям и беременным женщинам.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие непереносимости в отношении псевдоэфедрина гидрохлорида и трипролидина гидрохлорида, а кроме того акривастина либо прочих вспомогательных компонентов ЛС;
- повышенные значения АД (тяжёлая степень выраженности);
- ИБС в тяжёлой стадии;
- феохромоцитома;
- недостаточность почечной функции в тяжёлой степени;
- тяжёлые формы почечных либо печеночных патологий;
- бронхит, БА либо бронхоэктазы, при которых наблюдается чрезмерная секреция;
- использование вместе с прочими симпатомиметиками (ЛС, подавляющие аппетит, деконгестанты, а также амфетаминоподобные психостимуляторы);
- применение у людей, которые принимают либо принимали на протяжении последних 14-ти суток ИМАО (сюда входит и противобактериальный медикамент фуразолидон).
[35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43]
Побочные действия Актифеда
Отрицательные проявления псевдоэфедрина.
Среди побочных признаков:
- психические нарушения: зачастую отмечается инсомния и чувство нервозности. Иногда наблюдается чувство беспокойства, ажитация или тремор. Изредка возникают галлюцинации (в основном у детей);
- проблемы в области НС: зачастую появляется головокружение. Иногда возникают головные боли;
- поражения, затрагивающие ССС: изредка развивается аритмия или тахикардия, увеличивается уровень АД и усиливается сердцебиение. Регистрировалось также увеличение значений систолического АД;
- расстройства деятельности ЖКТ: зачастую появляется тошнота или рвота, а также сухость ротовой слизистой. Иногда отмечается ухудшение аппетита;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: изредка отмечается гипергидроз, дерматит аллергического характера и высыпания. Использование псевдоэфедрина может приводить к появлению разнообразных признаков аллергии со стороны эпидермиса (может сопровождаться системными проявлениями (отёк Квинке и спазм бронхов) либо нет);
- нарушения, поражающие мочеиспускательную систему и почки: иногда отмечается задержка мочеиспускательных процессов и дизурия. Проблемы с мочеиспусканием возникают в основном у людей с обструкцией мочеиспускательных протоков (например, гипертрофия простаты).
Отрицательные симптомы трипролидина.
Среди развивающихся эффектов:
- психические расстройства: возможно появление парадоксального возбуждения ((наибольшую чувствительность демонстрируют пожилые люди и дети) чувство беспокойства или нервозности и усиление энергичности), ощущения спутанности сознания (в основном отмечается у пожилых лиц), бреда во сне и галлюцинаций (обычно у детей);
- поражения, затрагивающие НС: зачастую появляется чувство сонливости либо седативное влияние. Также достаточно часто регистрируется головокружение, невнимательность и расстройство координации. Иногда возникают головные боли;
- нарушения работы ССС: иногда возникает тахикардия, ортостатический коллапс и чувство слабости;
- проявления со стороны зрительных органов: возможно развитие зрительной нечёткости;
- поражения ЛОР-органов и органов грудины: возможна носовая заложенность и сгущение бронхиальных выделений;
- расстройства в области ЖКТ: зачастую появляется сухость в горле, а также ротовой и носовой слизистой. Возможно возникновение дискомфорта в зоне ЖКТ (сюда входит рвота с тошнотой), а помимо этого обстипации, анорексии, изжоги или поноса, усиление аппетита и повышение веса;
- нарушения, связанные с эпидермисом и подкожным слоем: возможно появление фоточувствительности, крапивницы или высыпаний;
- проблемы с функцией мочеиспускательных органов и почек: возможно возникновение полиурии или дизурии, а также задержка мочеиспускательных процессов.
[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51]
Передозировка
При отравлении псевдоэфедрином возможно появление признаков, обусловленных стимуляцией активности ССС и ЦНС (к примеру, чувство беспокойства или возбуждения, аритмия, галлюцинации, рвота, повышение уровня АД, усиление сердцебиения, тошнота, расстройство мочеиспускания и ощущение жажды). При тяжёлых передозировках появляются судороги, психоз с гипертоническим кризом, а также коматозное состояние.
Возможно снижение сывороточных значений калия – из-за его транспортировки из внеклеточного во внутриклеточное пространство.
Интоксикация трипролидином скорее всего спровоцирует симптомы, аналогичные отрицательным проявлениям этого вещества. Помимо этого может возникать чувство слабости, тремор, атаксия, сухость слизистых и эпидермиса, а кроме этого подавление респираторных процессов, психоз, аритмия, гиперпирексия, тахикардия и судороги.
Требуется выполнение необходимых поддерживающих мероприятий, помогающих устранить соответствующие специфические признаки. Проявления стимуляции ЦНС и судороги лечат путём парентеральной инъекции диазепама. Использование β-блокаторов устраняет гипокалиемию и осложнения, затрагивающие ССС.
[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61]
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация гидрохлорида псевдоэфедрина с ИМАО (либо приём ЛС на протяжении 14-ти дней с момента окончания курса с использованием ИМАО) способна приводить к развитию гипертонического криза. ИМАО также потенцируют холинолитическую активность трипролидина.
При сочетанном использовании вместе с симпатомиметиками (такими, как вещества, подавляющие аппетит, деконгестанты и амфетаминовые психостимуляторы), оказывающими воздействие на процессы катаболизма симпатомиметических аминов, возможно увеличение показателей АД.
Приём вместе с седативными или гипнотическими лекарствами, а также транквилизаторами потенцирует чувство сонливости. Такое же воздействие отмечается при употреблении спиртных напитков на фоне применения ЛС.
Псевдоэфедрин способен оказывать антагонистическое влияние в случае его комбинирования с отдельными гипотензивными медикаментами (к примеру, метилдопа, гуанетидин с резерпином, а также β-блокаторы и дебрикосвин).
[62], [63], [64], [65]
Условия хранения
Актифед требуется содержать в закрытом от маленьких детей, тёмном и сухом месте. Значения температуры – не более 25°С.
[66], [67], [68], [69], [70], [71]
Срок годности
Актифед может использоваться в пределах 4-х лет с момента производства терапевтического препарата.
[72], [73], [74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83]
Применение для детей
Актифед запрещено использовать у детей, не достигших 2-летнего возраста.
[84], [85], [86], [87], [88], [89], [90], [91], [92], [93]
Аналоги
Аналогом лекарства является средство Трайфед.
[94], [95], [96], [97], [98], [99], [100], [101], [102], [103]
Производитель
Аспен Бад Олдесло ГмбХ для ГлаксоВеллком, Германия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Актифед» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Состав
Таблетки Актифед: псевдоэфедрина гидрохлорид 60 мг, трипролидина гидрохлорид 2,5 мг;
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, вода очищенная.
Раствор для перорального применения Актифед: трипролидина гидрохлорид 1,25 мг/5 мл, псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг/5 мл.
Фармакологическая группа
Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полости носа.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависят от высвобождения гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н 1 -гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно снимает отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку симпатомиметик прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин сравнению с эфедрином значительно меньшей степени вызывает тахикардию и повышение артериального давления и значительно меньшей степени стимулирует центральную нервную систему.
Фармакокинетика.
Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После применения одной таблетки максимальная концентрация трипролидина в плазме составляет примерно 5,5-6,0 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения трипролидина составляет примерно 3,2 часа. Только около 1% дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.
Максимальная концентрация псевдоэфедрина составляет около 180 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения псевдоэфедрина достигает 5,5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы — в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к псевдоефердину гидрохлорида, трипролидина гидрохлорида, акривастина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
— Артериальная гипертензия (тяжелое течение), тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающихся избыточной секрецией, феохромоцитома.
— Не назначают больным, получающим другие симпатомиметики (деконгестанты, супрессоры аппетита и амфитаминоподибни психостимуляторы).
— Не назначают больным, принимающим или применяли в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон).
— Беременность.
Способ применения и дозировка
Таблетки Актифед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки.
Дети в возрасте 6–11 лет: 1/2 таблетки 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Детям в возрасте до 6 лет таблетки Актифеда не назначают, для этой возрастной группы рекомендуют использовать р-р для перорального применения.
Раствор для перорального применения Актифед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мл р-ра 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 40 мл.
Дети в возрасте 6–11 лет: 5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мл.
Дети в возрасте 2–5 лет: 2,5 мл 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мл.
Дети в возрасте 6 мес — 2 года: 1,25 мл 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 5 мл.
Детям в возрасте до 2 лет р-р для перорального применения Актифед применяется только по назначению врача (не должен применяться в качестве безрецептурного препарата).
Больные пожилого возраста: применяются обычные дозы для взрослых.
Опыт применения препарата у больных с печеночной недостаточностью свидетельствует, что при легкой и средней степени патологии печени можно применять препарат в обычной дозе для взрослых, но с осторожностью. Тяжелая степень печеночной недостаточности является противопоказанием для назначения препарата.
Следует с осторожностью применять р-р Актифеда пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, особенно если диагностирована сопутствующая сердечно-сосудистая патология.
Побочные действия
Побочные действия обусловлены действием отдельных ингредиентов препарата Актифед.
Триптолидин: может вызвать сонливость. Иногда — кожные высыпания с зудом и без, отмечают сухость во рту, носу и горле, тахикардию.
Псевдоэфедрин: может вызывать симптомы возбуждения ЦНС, включая нарушение сна, очень редко — галлюцинации. Иногда — кожные высыпания с зудом и без. Описаны случаи задержки выделения мочи у мужчин на фоне лечения псевдоэфедрином; чаще это отмечали у мужчин с гипертрофией предстательной железы.
Беременность
Нет клинических данных относительно применения препарата Актифед в период беременности. Исследования псевдоэфедрина и трипролидина на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на развитие эмбриона и плода. Информации о влиянии гвайфенезина недостаточно.
Необходимо с осторожностью назначать препарат в период беременности.
Псевдоэфедрин и трипролидин экскретируются в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее воздействие их на грудного ребенка неизвестно. Поэтому применение Актифеда в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном применении Актифеда с трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками (деконгестантами, супрессорами аппетита, амфетаминовыми психостимуляторами) или ингибиторами МАО (включая фуразолидон), оказывающими влияние на катаболизм симпатомиметических аминов, может возникнуть повышение АД. Поскольку Актифед содержит псевдоэфедрин, он может частично нейтрализовать гипотензивное действие препаратов, влияющих на симпатическую активность, в том числе бретилия, бетанидина, гуанетидина, дебризохина, метилдопы, блокаторов α- и β?адренорецепторов.
Лица, применяющие Актифед, должны избегать одновременного употребления алкоголя или седативных средств с центральным механизмом действия.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Актифед: кроме побочных эффектов, которые могут отмечать при применении препарата в рекомендуемых дозах, проявления острой интоксикации при передозировке Актифеда включают вялость, головокружение, атаксию, слабость, артериальную гипотензию, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексию, гиперактивность, тремор, судороги, раздражительность, беспокойство, тахикардию и АГ.
Лечение: мероприятия по поддержанию функции дыхания и устранения судорог, промывание желудка. Может возникнуть необходимость в катетеризации мочевого пузыря. Изменение рH мочи в кислую сторону может ускорить выведение псевдоэфедрина, хотя терапевтическая целесообразность этого мероприятия не доказана. Эффективность проведения диализа при передозировке неизвестна, хотя установлено, что в течение 4 ч гемодиализа из организма выводится приблизительно 20% дозы псевдоэфедрина, полученной при приеме комбинированного препарата.
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель
Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Германия).
Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).
Местонахождения.
Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Индустриштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Германия.
Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 — Bad Oldesloe, Germany.
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Актифед
Состав
5 мл раствора содержат трипролидина гидрохлорида 1,25 мг, псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг.
Вспомогательные вещества: сироп, глицерин, метилпарабен, натрия бензоат, хинолин желтый Е 104, сансет желтый Е 110, натрия гидроксид, вода очищенная.
Лекарственная форма.
Раствор для перорального применения.
Фармакологическая группа
Системно действующие противоотечные средства, применяемые при патологии полости носа.
Код АТС R01BA52.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Трипролидин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, полностью или частично зависят от высвобождения гистамина. Он является сильнодействующим конкурентным антагонистом Н 1 -гистаминовых рецепторов класса алкиламинов с минимальной антихолинергическим активностью.
Псевдоэфедрин эффективно снимает отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поскольку симпатомиметик прямого и непрямого действия. Псевдоэфедрин сравнению с эфедрином значительно меньшей степени вызывает тахикардию и повышение артериального давления и значительно меньшей степени стимулирует центральную нервную систему.
Фармакокинетика.
Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируются из кишечника после приема внутрь. После применения одной таблетки максимальная концентрация трипролидина в плазме составляет примерно 5,5-6,0 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения трипролидина составляет примерно 3,2 часа. Только около 1% дозы трипролидина выводится в неизмененном виде.
Максимальная концентрация псевдоэфедрина составляет около 180 нг / мл и достигается через 2:00. Период полувыведения псевдоэфедрина достигает 5,5 часа.
Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени до неактивного метаболита. Псевдоэфедрин и его метаболиты выделяются почками, 55-75% дозы — в неизмененном виде. Уровень выделения псевдоэфедрина повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде и гриппе.
Противопоказания
Гиперчувствительность к псевдоефердину гидрохлорида, трипролидина гидрохлорида, акривастина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Артериальная гипертензия (тяжелое течение), тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печени и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, сопровождающихся избыточной секрецией, феохромоцитома.
Не назначают больным, получающим другие симпатомиметики (деконгестанты, супрессоры аппетита и амфитаминоподибни психостимуляторы).
Не назначают больным, принимающим или применяли в течение последних 2 недель ингибиторы МАО (в том числе антибактериальный препарат фуразолидон).
Беременность.
Способ применения и дозы
Пациента следует предупредить о необходимости обратиться за советом к врачу, если симптомы болезни не исчезают в течение 7 дней. Превышать рекомендованные дозы и частоту применения. Избегать совместного применения с другими средствами, имеющими антигистаминный компонент, включая лекарственные средства для лечения простуды и кашля (см. Раздел «Особенности применения»).
Взрослые и дети старше 12 лет. — 10 мл — 3-4 раза в день внутрь.
Максимальная суточная доза — 40 мл.
Дети в возрасте от 6 до 11 лет. — 5 мл раствора — 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 20 мл.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет. — 2,5 мл — 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 10 мл.
Дети до 2 лет .
Препарат применяют для лечения детей этой возрастной группы.
Отдельные группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Специальных исследований по изучению влияния псевдоэфедрина или трипролидина на больных пожилого возраста не проводилось. Больные пожилого возраста более склонны к неврологическим антихолинергических эффектов, вызванных трипролидина, включая спутанность сознания и развитие парадоксального возбуждения (см. Раздел «Особенности применения»).
Дозирование при нарушении функции почек.
Псевдоэфедрин выводится почками. Почечная недостаточность увеличивает уровень псевдоэфедрина в плазме крови. Псевдоэфедрин нельзя применять для лечения больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. Раздел «Противопоказания) и применять с осторожностью у больных с умеренной степенью почечной недостаточности (см. Раздел« Особенности применения »).
Дозирование при нарушении функции печени.
Трипролидин выводится главным образом путем печеночного метаболизма, поэтому следует учесть необходимость уменьшения дозы больным с тяжелой патологией печени (см. Раздел «Особенности применения»).
Побочные реакции
Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (³ 1/10) часто (³ 1/100 и <1/10); нечасто (³ 1/1 000 и <1/100); редко (³ 1/10 000 и <1/1 000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (определить частоту невозможно).
Псевдоэфедрин
Со стороны психики. Часто нервозность, бессонница. Нечасто ажитация, беспокойство, тремор. Редко галлюцинации (особенно у детей).
Со стороны нервной системы. Часто головокружение. Нечасто: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко тахикардия, усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия. Наблюдалось повышение систолического артериального давления, в терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление не является клинически значимым.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, тошнота, рвота. Нечасто: снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Редко сыпь, аллергический дерматит, повышенная потливость. После применения псевдоэфедрина наблюдались различные аллергические реакции со стороны кожи с или без системных признаков, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто дизурия, задержка мочеиспускания. Задержка мочеиспускания наблюдается главным образом у больных с обструкцией мочевыводящих путей, таких как гипертрофия простаты.
Трипролидин
Со стороны психики. Частота неизвестна: парадоксальное возбуждение (наиболее чувствительны — дети и пожилые пациенты: повышение энергичности, беспокойство, нервозность), спутанность сознания (наиболее склонны — люди пожилого возраста), ночное бред, галлюцинации (главным образом у детей).
Со стороны нервной системы. Очень часто седативный эффект, сонливость. Часто невнимательность, нарушение координации, головокружение. Нечасто: головная боль.
Сердечно-сосудистая система. Нечасто ортостатическая гипотензия, тахикардия, тахикардия, слабость.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: нечеткость зрения.
Со стороны органов грудной полости и ЛОР-органов. Частота неизвестна: сгущение бронхиального секрета, заложенность носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту, носу и горле. Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, включая тошноту и рвота, анорексия, диарея, запор, повышенный аппетит, увеличение массы тела, изжога.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Частота неизвестна: сыпь и крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания, дизурия, полиурия.
Передозировка
Симптомы. Передозировка псевдоэфедрина может привести к симптомам, связанных со стимуляцией центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (например возбуждение, беспокойство, галлюцинации, артериальная гипертензия и аритмии, усиленное сердцебиение, нарушение мочеиспускания, тошнота, рвота, жажда). В тяжелых случаях может возникать психоз, судороги, кома и гипертонический криз.
Может уменьшаться уровень сывороточного калия в связи с его перемещением из внеклеточной среды в внутриклеточного.
Передозировка трипролидина вероятнее всего может вызвать реакции, аналогичные тем, что описаны в разделе «Побочные реакции». Дополнительно могут возникать такие симптомы как, атаксия, слабость, угнетение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексия, тремор, психоз, судороги, тахикардия и аритмия.
Лечение. Следует проводить необходимую поддерживающую терапию, направленную на устранение соответствующих специфических симптомов. Судороги и соответствующая стимуляция центральной нервной системы лечится парентеральным введением диазепама. Применение бета-блокаторов нивелирует сердечно-сосудистые осложнения и гипокалиемии.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Дети
Раствор для приема внутрь Актифед применяют для лечения детей в возрасте от 2 лет.
Особенности применения
С осторожностью применяют для лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, аритмиями, артериальной гипертензией, гипертиреоидизмом, увеличением предстательной железы, диабетом, повышением внутриглазного давления, включая глаукому, эпилепсией, бронхиальной астмой, бронхитом и бронхоэктазы, умеренную почечную недостаточность, тяжелую печеночную недостаточность или феохромоцитомой.
С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, принимающих бета-блокаторы и другие антигипертензивные препараты.
Применение препарата может вызвать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторной активности, может серьезно влиять на способность пациента к управлению автомобилем и другими механизмами. В случае появления таких симптомов следует избегать управления автомобилем и другими механизмами.
Препарат может усиливать действие алкоголя, поэтому следует избегать употребления алкоголя во время терапии.
Избегать совместного применения с другими препаратами, содержащими антигистаминные компоненты, включая препараты для лечения простуды и кашля.
При применении для лечения детей и больных пожилого возраста более вероятно возникновение неврологических и антихолинергических осложнений и парадоксального возбуждения.
Препарат содержит сироп (сахароза), метилпарабен, хинолин желтый Е104, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
В каждых 5 мл раствора содержится 3,93 г сахарозы, поэтому это следует учитывать при назначении препарата больным сахарным диабетом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Антихолинергические свойства трипролидина могут вызвать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторную активность у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может оказать серьезное влияние на их способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациенты с таким влиянием на должны управлять автомобилем и другими механизмами (см. Раздел «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Совместное применение псевдоэфедрина гидрохлорида и ингибиторов МАО (или в течение 2 недель после применения ингибиторов МАО) может вызывать гипертонический криз. Антихолинергические свойства трипролидина также усиливаются ингибиторами МАО.
Совместное применение с симпатомиметиками (деконгестанты, супрессоры аппетита, амфетамины психостимуляторы), влияющие на катаболизм симпатомиметических аминов, может вызвать повышение артериального давления.
Совместное применение с гипнотическими, седативными средствами или транквилизаторами может усиливать сонливость. Аналогичный эффект наблюдается при совместном применении с алкоголем.
Псевдоэфедрин может иметь антагонистический эффект при совместном применении с некоторыми антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторы, метилдопа, резерпин, дебрикосвин, гуанетидин).
Срок годности
4 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл в стеклянном флаконе темного цвета в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Аспен Бад Олдесло ГмбХ (Германия).
Aspen Bad Oldesloe GmbH (Germany).
Местонахождения.
Аспен Бад Олдесло ГмбХ., Индустриштрассе 32-36, 23843- Бад Олдесло, Германия.
Aspen Bad Oldesloe GmbH., Industriestrasse 32-36, 23843 — Bad Oldesloe, Germany.