Таблетки Ацеклофенак инструкция по применению
Дата публикации: 10.01.2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Боль в суставахВоспаление суставовГоловная больМази от воспаленияСвечи от воспаленияТаблетки от воспаления
Содержание статьи
- От чего помогают таблетки «Ацеклофенак»?
- Является ли «Ацеклофенак» антибиотиком?
- Как применять «Ацеклофенак» при остеохондрозе?
- Сколько дней принимать «Ацеклофенак»?
- Терапевтические дозировки «Ацеклофенака»
- Поможет ли «Ацеклофенак» от зубной боли?
- «Ацеклофенак» и алкоголь: совместимость
- «Ацеклофенак» и «Диклофенак»: в чем разница?
- Что лучше – «Ацеклофенак» или «Аэртал»?
- Что лучше – «Ацеклофенак» или «Нимесулид»?
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Хронические заболевания структур опорно-двигательного аппарата отличаются тяжелым и болезненным течением. Некоторые воспалительные процессы обусловлены аутоиммунными и другими нарушениями, которые не поддаются терапии и требуют постоянного контроля. Боли в суставах и мышцах приносят сильный дискомфорт и существенно снижают качество жизни. И если повлиять на само заболевание сложно, необходимо хотя бы воздействовать на его признаки, чтобы облегчить состояние больного. На помощь в этой ситуации приходят нестероидные противовоспалительные препараты, одним из которых является «Ацеклофенак».
От чего помогают таблетки «Ацеклофенак»?
«Ацеклофенак» применяют при следующих заболеваниях:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- остеоартроз;
- плечелопаточный периартрит;
- люмбаго;
- кривошея;
- периартрозы;
- травмы (бытовые, производственные, спортивные и другие).
Его можно принимать при острой боли различной локализации, включая зубную и поясничную, а также при первичной дисменорее.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Является ли «Ацеклофенак» антибиотиком?
«Ацеклофенак» — не антибиотик. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Он не подходит для лечения патологий, связанных с бактериальными инвазиями. Хотя «Ацеклофенак» могут включить в комплексное лечение с целью устранения болевого синдрома и воспаления.
Как применять «Ацеклофенак» при остеохондрозе?
При болях в спине, ассоциированных с остеохондрозом, «Ацеклофенак» принимают по обычной схеме – 1 таблетку (с содержанием действующего вещества 100 мг) 1-2 раза в сутки, в зависимости от выраженности симптома.
Людям, страдающим остеохондрозом, следует проконсультироваться с врачом относительно этиотропной терапии, массажей и физиотерапевтических процедур.
Вам может быть интересно: Остеохондроз? Само не «рассосётся»!
Сколько дней принимать «Ацеклофенак»?
Принимать «Ацеклофенак» нужно в минимальной эффективной дозе минимальным курсом. В противном случае повышается риск обострения язвы желудка и кишечника, повышение артериального давления и других побочных эффектов.
Терапевтические дозировки «Ацеклофенака»
Каждая таблетка «Ацеклофенака» содержит 100 мг действующего вещества. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Принимать препарат следует по одной таблетке утром и вечером.
Людям с нарушениями функции печени следует ограничиваться 100 мг «Ацеклофенака» в сутки. При необходимости дозу можно повысить, но постепенно и только с разрешения врача.
Поможет ли «Ацеклофенак» от зубной боли?
«Ацеклофенак» используют при острой зубной боли для быстрого снятия симптома. Но препарат не поможет избавиться от причины симптома, поэтому принимать его целесообразно в качестве экстренной помощи. Затем следует посетить стоматолога для диагностики и лечения.
«Ацеклофенак» и алкоголь: совместимость
Таблетки «Ацеклофенак» нельзя сочетать с употреблением спиртных напитков. Препарат с большой осторожностью назначают людям, которые хронически злоупотребляют алкоголем. Алкоголизм служит противопоказанием к применению «Ацеклофенака». Это связано с токсическим влиянием на печень и снижением эффективности препарата.
Единственное исключение – применение местных препаратов на основе ацеклофенака (мази, кремы, гели). В этом случае взаимодействие компонента с алкоголем маловероятно из-за низкой системной абсорбции.
«Ацеклофенак» и «Диклофенак»: в чем разница?
«Ацеклофенак» и «Диклофенак» имеют похожие по химической структуре действующие вещества. Механизм действия и лечебный эффект препаратов идентичны. И для «Ацеклофенака», и для «Диклофенака» характерны одинаковые побочные эффекты и противопоказания.
Стоимость «Ацеклофенака» и «Диклофенака» в таблетках также различается – не более чем на 50 рублей.
Выбирать препарат следует совместно с врачом, который опирается на индивидуальные особенности, клинический анамнез и показатели диагностики. «Ацеклофенак» и «Диклофенак» являются взаимозаменяемыми препаратами, но выбор должен сделать специалист.
Вам может быть интересно: Боль в коленях: что делать
Что лучше – «Ацеклофенак» или «Аэртал»?
«Аэртал» – это препарат на основе ацеклофенака венгерского производства. Лекарство содержит ту же концентрацию действующего вещества, что и отечественный «Ацеклофенак». Он обладает теми же терапевтическими действиями, показаниями и противопоказаниями, хотя является более популярным.
Стоимость импортного «Аэртала» в среднем в 1,5-2 раза выше стоимости «Ацеклофенака».
Что лучше – «Ацеклофенак» или «Нимесулид»?
«Нимесулид», как и «Ацеклофенак», принадлежит к категории нестероидных противовоспалительных препаратов. Однако имеет в основе другое активное вещество – нимесулид. «Нимесулид» отличается большим числом показаний, чем «Ацеклофенак». Он работает более избирательно, поэтому реже вызывает побочные эффекты.
Помимо противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, «Нимесулид» обеспечивает антиагрегантный эффект.
Учитывая сходства и различия между «Ацеклофенаком» и «Нимесулидом», выбор в пользу того или иного средства должен сделать врач, знакомый с клиническим случаем. С точки зрения безопасности и универсальности «Нимесулид» лидирует в этом сравнении.
«Ацеклофенак» – это эффективное средство, способное купировать боль и снять воспаление. Лекарство работает только симптоматически и не оказывает влияния на причину патологии. Применять его можно и в случаях острой боли – при травмах, зубной боли, послеоперационных осложнениях. Прием препарата должен согласовываться с врачом, а сам доктор должен наблюдать пациента в процессе лечения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Ацеклофенак:
Мегаптека,
Цены на Ацеклофенак в Санкт-Петербурге, Цены на Ацеклофенак в Новосибирске, Цены на Ацеклофенак в Екатеринбурге, Цены на Ацеклофенак в Казани, Цены на Ацеклофенак в Нижнем Новгороде, Цены на Ацеклофенак в Челябинске, Цены на Ацеклофенак в Самаре, Цены на Ацеклофенак в Уфе, Цены на Ацеклофенак в Ростове-на-Дону, Цены на Ацеклофенак в Омске, Цены на Ацеклофенак в Красноярске, Цены на Ацеклофенак в Воронеже, Цены на Ацеклофенак в Перми, Цены на Ацеклофенак в Волгограде, Цены на Ацеклофенак в Краснодаре, Цены на Ацеклофенак в Тюмени, Цены на Ацеклофенак в Саратове, Цены на Ацеклофенак в Тольятти, Цены на Ацеклофенак в Ижевске, Цены на Ацеклофенак в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Ацеклофенак (Aceclofenac)
💊 Состав препарата Ацеклофенак
✅ Применение препарата Ацеклофенак
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Боль в суставахВоспаление суставовГоловная больМази от воспаленияСвечи от воспаленияТаблетки от воспаления
Содержание статьи
- От чего помогают таблетки «Ацеклофенак»?
- Является ли «Ацеклофенак» антибиотиком?
- Как применять «Ацеклофенак» при остеохондрозе?
- Сколько дней принимать «Ацеклофенак»?
- Терапевтические дозировки «Ацеклофенака»
- Поможет ли «Ацеклофенак» от зубной боли?
- «Ацеклофенак» и алкоголь: совместимость
- «Ацеклофенак» и «Диклофенак»: в чем разница?
- Что лучше – «Ацеклофенак» или «Аэртал»?
- Что лучше – «Ацеклофенак» или «Нимесулид»?
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Хронические заболевания структур опорно-двигательного аппарата отличаются тяжелым и болезненным течением. Некоторые воспалительные процессы обусловлены аутоиммунными и другими нарушениями, которые не поддаются терапии и требуют постоянного контроля. Боли в суставах и мышцах приносят сильный дискомфорт и существенно снижают качество жизни. И если повлиять на само заболевание сложно, необходимо хотя бы воздействовать на его признаки, чтобы облегчить состояние больного. На помощь в этой ситуации приходят нестероидные противовоспалительные препараты, одним из которых является «Ацеклофенак».
От чего помогают таблетки «Ацеклофенак»?
«Ацеклофенак» применяют при следующих заболеваниях:
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- остеоартроз;
- плечелопаточный периартрит;
- люмбаго;
- кривошея;
- периартрозы;
- травмы (бытовые, производственные, спортивные и другие).
Его можно принимать при острой боли различной локализации, включая зубную и поясничную, а также при первичной дисменорее.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Является ли «Ацеклофенак» антибиотиком?
«Ацеклофенак» — не антибиотик. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Он не подходит для лечения патологий, связанных с бактериальными инвазиями. Хотя «Ацеклофенак» могут включить в комплексное лечение с целью устранения болевого синдрома и воспаления.
Как применять «Ацеклофенак» при остеохондрозе?
При болях в спине, ассоциированных с остеохондрозом, «Ацеклофенак» принимают по обычной схеме – 1 таблетку (с содержанием действующего вещества 100 мг) 1-2 раза в сутки, в зависимости от выраженности симптома.
Людям, страдающим остеохондрозом, следует проконсультироваться с врачом относительно этиотропной терапии, массажей и физиотерапевтических процедур.
Вам может быть интересно: Остеохондроз? Само не «рассосётся»!
Сколько дней принимать «Ацеклофенак»?
Принимать «Ацеклофенак» нужно в минимальной эффективной дозе минимальным курсом. В противном случае повышается риск обострения язвы желудка и кишечника, повышение артериального давления и других побочных эффектов.
Терапевтические дозировки «Ацеклофенака»
Каждая таблетка «Ацеклофенака» содержит 100 мг действующего вещества. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Принимать препарат следует по одной таблетке утром и вечером.
Людям с нарушениями функции печени следует ограничиваться 100 мг «Ацеклофенака» в сутки. При необходимости дозу можно повысить, но постепенно и только с разрешения врача.
Поможет ли «Ацеклофенак» от зубной боли?
«Ацеклофенак» используют при острой зубной боли для быстрого снятия симптома. Но препарат не поможет избавиться от причины симптома, поэтому принимать его целесообразно в качестве экстренной помощи. Затем следует посетить стоматолога для диагностики и лечения.
«Ацеклофенак» и алкоголь: совместимость
Таблетки «Ацеклофенак» нельзя сочетать с употреблением спиртных напитков. Препарат с большой осторожностью назначают людям, которые хронически злоупотребляют алкоголем. Алкоголизм служит противопоказанием к применению «Ацеклофенака». Это связано с токсическим влиянием на печень и снижением эффективности препарата.
Единственное исключение – применение местных препаратов на основе ацеклофенака (мази, кремы, гели). В этом случае взаимодействие компонента с алкоголем маловероятно из-за низкой системной абсорбции.
«Ацеклофенак» и «Диклофенак»: в чем разница?
«Ацеклофенак» и «Диклофенак» имеют похожие по химической структуре действующие вещества. Механизм действия и лечебный эффект препаратов идентичны. И для «Ацеклофенака», и для «Диклофенака» характерны одинаковые побочные эффекты и противопоказания.
Стоимость «Ацеклофенака» и «Диклофенака» в таблетках также различается – не более чем на 50 рублей.
Выбирать препарат следует совместно с врачом, который опирается на индивидуальные особенности, клинический анамнез и показатели диагностики. «Ацеклофенак» и «Диклофенак» являются взаимозаменяемыми препаратами, но выбор должен сделать специалист.
Вам может быть интересно: Боль в коленях: что делать
Что лучше – «Ацеклофенак» или «Аэртал»?
«Аэртал» – это препарат на основе ацеклофенака венгерского производства. Лекарство содержит ту же концентрацию действующего вещества, что и отечественный «Ацеклофенак». Он обладает теми же терапевтическими действиями, показаниями и противопоказаниями, хотя является более популярным.
Стоимость импортного «Аэртала» в среднем в 1,5-2 раза выше стоимости «Ацеклофенака».
Что лучше – «Ацеклофенак» или «Нимесулид»?
«Нимесулид», как и «Ацеклофенак», принадлежит к категории нестероидных противовоспалительных препаратов. Однако имеет в основе другое активное вещество – нимесулид. «Нимесулид» отличается большим числом показаний, чем «Ацеклофенак». Он работает более избирательно, поэтому реже вызывает побочные эффекты.
Помимо противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, «Нимесулид» обеспечивает антиагрегантный эффект.
Учитывая сходства и различия между «Ацеклофенаком» и «Нимесулидом», выбор в пользу того или иного средства должен сделать врач, знакомый с клиническим случаем. С точки зрения безопасности и универсальности «Нимесулид» лидирует в этом сравнении.
«Ацеклофенак» – это эффективное средство, способное купировать боль и снять воспаление. Лекарство работает только симптоматически и не оказывает влияния на причину патологии. Применять его можно и в случаях острой боли – при травмах, зубной боли, послеоперационных осложнениях. Прием препарата должен согласовываться с врачом, а сам доктор должен наблюдать пациента в процессе лечения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Ацеклофенак:
Мегаптека,
Цены на Ацеклофенак в Санкт-Петербурге, Цены на Ацеклофенак в Новосибирске, Цены на Ацеклофенак в Екатеринбурге, Цены на Ацеклофенак в Казани, Цены на Ацеклофенак в Нижнем Новгороде, Цены на Ацеклофенак в Челябинске, Цены на Ацеклофенак в Самаре, Цены на Ацеклофенак в Уфе, Цены на Ацеклофенак в Ростове-на-Дону, Цены на Ацеклофенак в Омске, Цены на Ацеклофенак в Красноярске, Цены на Ацеклофенак в Воронеже, Цены на Ацеклофенак в Перми, Цены на Ацеклофенак в Волгограде, Цены на Ацеклофенак в Краснодаре, Цены на Ацеклофенак в Тюмени, Цены на Ацеклофенак в Саратове, Цены на Ацеклофенак в Тольятти, Цены на Ацеклофенак в Ижевске, Цены на Ацеклофенак в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Ацеклофенак (Aceclofenac)
💊 Состав препарата Ацеклофенак
✅ Применение препарата Ацеклофенак
Описание активных компонентов препарата
Ацеклофенак
(Aceclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.01.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB16
(Ацеклофенак)
Лекарственная форма
| Ацеклофенак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-005274 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацеклофенак
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 82.6 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, повидон К30 — 6.4 мг, натрия стеарилфумарат — 3 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (03А280002) — 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 40%, целлюлоза микрокристаллическая — 32%, титана диоксид — 20%, макрогол (полиэтиленгликоль) — 8%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция ацеклофенак высокая. Cmax достигается в течение 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения Cmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Vd — 25 л. Связывание с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 составляет 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания активных веществ препарата
Ацеклофенак
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, в т.ч.: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плече-лопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Для приема внутрь — по 100 мг 2 раза/сут утром и вечером.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.
Со стороны психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — головокружение, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность; очень редко — гиперемия, «приливы», васкулит, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — отек Квинке; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко — отек, слабость, мышечные спазмы.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтвержденная гиперкалиемия; острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипотензия; артериальная гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); нарушения кроветворения и заболевания крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия); выраженная миопатия, тяжелая миастения; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинические данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14C-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.Не имеется данных о необходимости изменения суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. При назначении ацеклофенака этой категории пациентов, как и при применении других НПВС, требуется осторожность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Дигоксин, фенитоин, препараты лития — возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
Диуретики, антигипертензивные средства — возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Циклоспорин, такролимус — возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Метотрексат — прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
Мифепристон — не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
Противомикробные средства группы фторхинолонов — увеличение риска развития судорог.
Зидовудин — повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аленталь®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аленталь
(ВЕРТЕКС, Россия)
Асинак
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Ацеклагин®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Ацеклофенак
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Ацеклофенак
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Ацеклофенак Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Ацеклофенак Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Все аналоги
Химическое название
Нет данных о названии.
Химические свойства
Ацеклофенак – вещество, производное уксусной кислоты, является нестероидным противовоспалительным средством. Лекарство выпускают в виде таблеток, чаще всего покрытых пленочной оболочкой или в составе мази для наружного использования.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство не избирательно подавляет работу ЦОГ1 и ЦОГ2 таким образом, ингибируя процессы синтеза простагландинов. В результате значительно уменьшается воспаления, нормализуется температура тела, происходит обезболивание.
После приема таблеток лекарство быстро всасывается в ЖКТ и проникает в системный кровоток. У средства большая биологическая доступность. Максимальную концентрацию в плазме крови можно пронаблюдать уже через 1,5 -3 часа. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на степень усвояемости лекарства, но несколько замедляет процесс всасывания.
Степень связывания с белками крови высока – порядка 99 %. Вещество способно проникнуть в синовиальную жидкость (концентрация в синовиальной жидкости – 60%). Объем распределения средства 30 литров.
Метаболизм препарата протекает с участием изофермента CYP2C9, затем образуется метаболит 4-ОН-ацеклофенак (неактивен). Период полувыведения средства – примерно 4 часа. Выводится лекарство преимущественно в виде метаболитов с почками и незначительно – в неизмененном виде.
Показания к применению
Препарат назначают:
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (остеоартроза, ревматоидного, псориатического и ювенильного артрита, подаргы, анкилозирующего спондилоартрита или спондилита);
- для купирования болевого синдрома и воспаления при ревматизме, зубной боли, плечелопаточном периартрите.
Применение Ацеклофенака не способно полностью вылечить указанные заболевания, однако быстро уменьшает воспаление и боль.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с язвами и эрозиями в ЖКТ, во время обострения;
- при болезни Крона и язвенном колите;
- если имеется подозрение на кровотечение из ЖКТ;
- при тяжелых заболеваниях печени и печеночной недостаточности;
- беременным женщинам;
- пациентам с нарушениями процессов кроветворения или нарушениями свертываемости крови;
- во время кормления грудью;
- при почечной недостаточности, гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек;
- детям до 18 лет;
- в период восстановления после проведения аортокоронарного шунтирования;
- при “аспириновой триаде”;
- лицам, страдающим от тяжелой сердечной недостаточности.
Осторожность следует соблюдать:
- при заболеваниях почек, желудочно-кишечного тракта и печени средней и легкой степени тяжести;
- если у пациента имеется бактерия хеликобактер в ЖКТ;
- при бронхиальной астме;
- лицам с пониженным артериальным давлением;
- после проведения обширных операций, если снижен объем циркулирующей крови;
- при ишемии;
- пожилым лицам;
- пациентам с цереброваскулярными заболеваниями;
- при сахарном диабете;
- после длительного лечения НПВС;
- алкоголикам и курящим людям;
- при тяжелых соматических заболеваниях;
- пациентам с дефектами гемостаза;
- при системной красной волчанке;
- в сочетании с антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами.
Мазь или крем нельзя наносить на поврежденную кожу.
Побочные действия
Во время лечения Ацеклофенаком часто наблюдаются:
- головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;
- повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.
Реже развиваются:
- анемия, анафилактические реакции, снижение остроты зрения;
- повышение артериального давления, сердечная недостаточность, одышка;
- рост концентрации креатинина и мочевины в крови;
- запор, язвы в ротовой полости, повышенное газообразование, гастрит, рвота;
- язва желудка, мелена, геморрой;
- дерматит, зуд, отек Квинке, крапивница.
Очень редко возникают:
- спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела, гиперкалиемия, экзема;
- почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;
- пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;
- гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;
- тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;
- прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;
- гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;
- бронхоспазм, стоматит, гепатит.
Ацеклофенак, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки назначают внутрь. В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. По 100 мг за раз, целиком, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.
Наружно. Вещество в составе мази или крема тонким слоем осторожно наносят на область воспаления 3 раза в сутки. После использования препарата рекомендуется тщательно вымыть руки с мылом, не допускать попадания средства в глаза.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки препаратом у человека.
Симптомами передозировки являются: головные боли, судороги, рвота, боль в животе, тошнота, головокружение. В качестве терапии используют энтеросорбенты, промывают желудок, производят симптоматическое лечение. Препарат не имеет специфического антидота, гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие
Антикоагулянты при сочетании с таблетками повышают риск развития кровотечений. Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль показателей свертываемости крови.
Таблетки Ацеклофенак увеличивают плазменную концентрацию дигоксина, фенитоина, препаратов на основе лития.
Вещество при сочетании с антигипертензивными средствами и диуретиками снижает эффективность последних.
Сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками повышает вероятность развития гиперкалиемии.
С осторожностью следует сочетать лекарство с НПВС и глюкокортикостероидами, средство повышает токсичность метотрексата и циклоспорина.
Аспирин снижает плазменную концентрацию Ацеклофенака.
Сочетание средства с гипогликемическими препаратами требует постоянного контроля уровня глюкозы в крови.
Условия продажи
Нужен рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, темном месте, вдали от детей.
Срок годности
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно ранить в течение 3 лет.
Особые указания
В качестве мер предосторожности во время лечения препаратом рекомендуется использовать минимально эффективные и активные дозировки. Также показан периодический контроль работы печени и почек, картину периферической крови, состояния кала (отсутствие крови), работу сердечно-сосудистой системы.
Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.
Риск возникновения аллергии или кожных реакций выше в первые месяцы приема лекарства. Если возникли повреждения слизистой рта, высыпания на коже, другие признаки аллергии, то терапию необходимо прервать.
Процесс угнетения тромбоцитов во время лечения препаратом обратим, состав крови нормализуется через некоторое время после отмены лекарства.
Детям
Данное вещество противопоказано к приему лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Пожилым
Проведение терапии Ацеклофенаком у пожилых пациентов требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Абсолютным противопоказанием к использованию средства является 3 триместр беременности.
В 1 и 2 триместрах и во время кормления грудью необходимо соблюдать особую осторожность. Лекарство может назначить врач при острой необходимости.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Ацеклофенака)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия средства: Аэртал, Аленталь, Асинак, Инфенак, Зеродол.
Диклофенак и Ацеклофенак, что лучше?
Оба препарата являются производными фенилуксусной кислоты. В отличие от диклофенака оригинал обладает меньшим количеством побочных эффектов, не накапливается в организме, аккуратнее воздействует на процессы метаболизма в хрящах. Исследования терапевтических свойств Ацеклофенака продолжаются.
Отзывы о Ацеклофенаке
Отзывы о лекарстве в основном хорошие. Средство снимает воспаление и обезболивает при артрите, зубной боли, ревматизме и межреберной невралгии. Однако, помогает препарат не всем. Есть сообщения об отсутствии или недостаточности эффекта от приема таблеток. Также нередко развиваются побочные реакции со стороны ЖКТ, сонливость и общая слабость.
Цена Ацеклофенака, где купить
Стоимость 20 таблеток Аэртал, дозировкой по 100 мг составляет от 314 до 350 рублей.
Ацеклофенак Велфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002871
Торговое наименование препарата
Ацеклофенак Велфарм
Международное непатентованное наименование
Ацеклофенак
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
|
Действующее вещество: |
|
|
Ацеклофенак |
— 100 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Состав ядра: |
|
|
Кальция стеарат |
— 3 мг |
|
Тальк |
— 9 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
— 1,5 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
— 85 мг |
|
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) |
— 10,5 мг |
|
Лактозы моногидрат (сахар молочный) |
— 91 мг |
|
Масса ядра |
— 300 мг |
|
Состав оболочки: |
|
|
Опадрай белый 03F180011 (гипромеллоза — 60,0%, титана диоксид — 25,0%, макрогол — 15,0%) |
— 10 мг |
|
Масса таблетки |
— 310 мг |
Описание
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Код АТХ
M01AB
Фармакодинамика:
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов.
Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика:
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь c белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).
Показания:
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/.мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром, и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.
Побочные эффекты:
Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5%; боли в животе — 6,2%; тошнота — 1,5%; диарея — 1,5%); иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боли в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
Взаимодействие:
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2C9, и данные invitroуказывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной но другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата (более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек.
Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могуч приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции ночек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак Велфарм:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
— диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
— калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
— других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— циклоспорина — можетповышаться токсическое воздействие последнего на почки;
— гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
— ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
— антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
— зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.
Особые указания:
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYMA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков.
Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак Велфарм.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак Велфарм с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак Велфарм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
Упаковка:
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Велфарм»
Купить Ацеклофенак Велфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Остеоартроз (ОА) — заболевание, которое развивается в результате взаимодействия различных механических и биологических факторов, нарушающих существующее в норме равновесие между процессами деградации и синтеза всех компонентов матрикса и прежде всего суставного хряща [1]. В настоящее время ОА рассматривают как органное заболевание, поскольку в патологический процесс вовлекается не только хрящ, но и субхондральная кость, синовиальная оболочка, мениски, связки и периартикулярные мышцы.
Распространенность этого заболевания в популяции коррелирует с возрастом, достигая максимальных значений в возрасте старше 65 лет. Женщины болеют почти в 2 раза чаще мужчин. Развитие заболевания приводит к ухудшению качества жизни пациентов, ограничивает их физические возможности, а зачастую и социальные функции, является причиной инвалидности. По последним данным эпидемиологического исследования в России ОА с преимущественным поражением коленных и/или тазобедренных суставов страдает 13,0% населения [2].
Ведущим клиническим симптомом при ОА является боль, которая служит непосредственной причиной обращения больного к врачу. Ревматические заболевания (РЗ) отличаются по патогенезу и клинической картине, но имеют одно общее проявление — болевой синдром. С учетом патофизиологических механизмов предложено различать три основные группы болей: ноцицептивные, нейропатические и психогенные. Для ОА наиболее характерна ноцицептивная боль, которая возникает при раздражении периферических болевых рецепторов — «ноцицепторов», локализованных практически во всех органах и системах. Нейропатическая боль возникает вследствие повреждения различных отделов (периферической и центральной) соматосенсорной нервной системы и также может наблюдаться при ОА. Ноцицептивные болевые синдромы чаще всего являются острыми (ожог, порез, ушиб, ссадина, перелом, растяжение), однако при ОА они носят хронический характер. Ноцицепторами обильно снабжены ткани суставов: синовиальная мембрана, капсула сустава, связочный аппарат, периартикулярные мышцы, субхондральная кость, которые становятся источниками хронической боли при ОА. Одной из особенностей хронических болевых синдромов является рефлекторное вовлечение мышц, сначала на сегментарном поражению уровне, затем более диффузно, формирующем мышечно-тонический синдром, возникающий вследствие ноцицептивной импульсации, идущей от пораженных тканей. При длительной ноцицептивной импульсации тонически напряженная мышца сама становится источником боли и потенциально готова к формированию миофасциального болевого синдрома. Помимо возбуждения афферентными стимулами, мышечные ноцицепторы активируются эндогенными веществами, формирующимися при ее длительном напряжении и вызывающими ощущение боли, типа брадикинина, серотонина и высоких концентраций ионов калия. Брадикинин и серотонин тоже оказывают влияние на кровеносные сосуды и вызывают изменение локального состояния васкуляризации. Длительное напряжение мышц через механизмы нейрогенного воспаления способствует появлению локусов болезненных мышечных уплотнений, что еще более усиливает афферентный поток ноцицептивных импульсов в структуры ЦНС и как следствие этого, сенситизируется большее количество центральных ноцицептивных нейронов. Этот порочный круг играет важную роль в хронизации боли [29]. Интенсивность ее при ОА может зависеть от многих факторов, и, как показали последние исследования, одним из них является нарастание минеральной плотности субхондральной большеберцовой кости [3, 4].
Ведущее место в лечении ОА занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), относящиеся к классу симптом-модифицирующих препаратов. В ревматологии НПВП рассматриваются как необходимый компонент комплексного лечения, что патогенетически обосновано, так как постоянно присутствующий воспалительный процесс является причиной болевого синдрома и прогрессирования заболевания. Обладая противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами, они широко используются для уменьшения боли, воспаления, скованности и улучшения функции суставов, не влияя на исход заболевания, но значительно улучшая качество жизни больных. Как показали данные большого числа клинических исследований, при ревматических заболеваниях (РЗ) НПВП значительно эффективнее, чем высокие дозы парацетамола (4 г/сут), и не уступают опиоидным анальгетикам (таким как трамадол) [5, 6]. Однако даже кратковременный прием НПВП у определенной группы больных может приводить к развитию серьезных нежелательных явлений.
Разнонаправленность биологического действия НПВП объясняет не только их противовоспалительное действие, но и определенный спектр класс-специфических осложнений, возникающих на фоне их приема. Наиболее частые побочные эффекты НПВП — поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), негативное влияние на систему кровообращения, снижение агрегации тромбоцитов. Потенциально важными осложнениями являются также нефро- и гепатотоксичность.
Развитие НПВП-индуцированных гастропатий определяется в первую очередь системным воздействием НПВП, связанным с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), определяющей синтез «цитопротективных» простагландинов (ПГ), что приводит к существенному снижению ее защитного потенциала и способствует повреждению слизистой. Снижение агрегации тромбоцитов, ухудшение капиллярного кровотока в слизистой, блокада NO-синтетазы и ферментных систем митохондрий эпителиоцитов, усиление клеточного апоптоза, влияние на желудочную секрецию и нарушение процессов репарации связаны с блокадой ЦОГ-2 и являются дополнительными факторами, связанными с системным воздействием НПВП [8]. НПВП-гастропатии возникают в хронологической связи с приемом НПВП и проявляются эрозиями и язвами верхних отделов ЖКТ, на фоне которых возможны такие осложнения, как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация. Негативное влияние этих препаратов может отмечаться во всех отделах ЖКТ, от полости рта до прямой кишки. Поражения печени, ассоциированные с регулярным приемом НПВП, проявляются бессимптомным повышением трансаминаз у 1–5% больных. Клинически выраженные гепатотоксические реакции встречаются существенно реже — около 1 случая на 10 000 больных. Больным, регулярно принимающим НПВП и имеющим возможные факторы риска поражения печени, требуется регулярный контроль биохимического анализа крови.
Кардиоваскулярные побочные эффекты НПВП особенно выражены у лиц пожилого возраста и у больных, страдающих сопутствующими заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет), а также ревматическими воспалительными заболеваниями (в первую очередь ревматоидный артрит (РА)). НПВП являются независимым фактором риска развития артериальной гипертензии (АГ). Результаты рандомизированных клинических исследований и метаанализов свидетельствуют, что прием неселективных (нНПВП) и селективных НПВП (сНПВП) приводит к повышению АД и имеет существенное значение у больных, исходно имеющих АГ [9]. Особое внимание привлечено к потенциальным кардиоваскулярным осложнениям на фоне приема сНПВП, что связано с возможностью этих препаратов снижать ЦОГ-2-зависимый синтез простациклина (РGl2) клетками сосудистого эндотелия и отсутствием влияния на ЦОГ-1-зависимый синтез тромбоксана (ТхА2) тромбоцитами, что потенциально может приводить к нарушению баланса РGl2/ТхА2 и, следовательно, к активации агрегации и адгезии тромбоцитов и увеличению риска тромбообразования. Необходимо отметить, что НПВП, как класс, способны повышать риск развития кардиоваскулярных осложнений, однако этот фактор существенно уступает по значению другим, таким как курение, дислипидемия, ожирение [8, 27].
Тем не менее, при грамотном назначении НПВП можно снизить риск развития нежелательных явлений. При индивидуальном подборе НПВП необходимо учитывать анальгетический эффект препарата, индивидуальный риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Опасность ЖКТ-осложнений снижается при назначении ингибиторов протонной помпы (ИПП), а кардиоваскулярный риск — при использовании низких доз ацетилсалициловой кислоты [10]. Необходимо помнить, что основными факторами риска являются пожилой возраст (старше 65 лет), наличие в анамнезе язвенной болезни, длительный прием высоких доз НПВП и одновременное применение двух и более различных НПВП, а также сочетанный прием НПВП и гормональных препаратов. В последних международных рекомендациях по лечению больных ОА говорится о том, что терапию НПВП необходимо проводить в минимальных эффективных дозах и, по возможности, не назначать их длительно [7].
В России имеется широкий спектр НПВП и закономерно возникает вопрос о рациональном выборе препарата. Несомненно, он должен основываться на объективном сравнении достоинств и недостатков различных представителей этой группы препаратов. Доказано, что в эквивалентных дозах и при достаточном времени наблюдения все НПВП (селективные и неселективные) демонстрируют одинаковую эффективность [28].
Основной принцип действия НПВП заключается в подавлении ЦОГ — фермента метаболизма арахидоновой кислоты в простагландины. Особое место среди НПВП занимает ацеклофенак (Аэртал), который обладает многокомпонентным действием на воспаление. Ацеклофенак ингибирует и ЦОГ-1 (синтез физиологических ПГ), и ЦОГ-2 (синтез провоспалительных ПГ), приближаясь к селективным НПВП, и поэтому является более безопасным в отношении ЖКТ. Препарат ингибирует синтез провоспалительного цитокина интерлейкина IL-1-бета, который подавляет пролиферацию хондроцитов и активизирует деградацию хряща. Важной способностью ацеклофенака является подавление синтеза фактора некроза опухоли альфа (ФНО-альфа), оксида азота. Кроме этого, препарат угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (L-селектин), подавляет адгезию нейтрофилов к эндотелию, что обеспечивает выраженный противовоспалительный эффект [14, 15]. В настоящее время особое внимание уделяется влиянию НПВП на метаболизм хрящевой ткани. Условно НПВП можно разделить на три группы: хондронегативные, нейтральные по отношению к хрящевой ткани и хондропротективные. Вопрос о негативном влиянии некоторых препаратов из этой группы на прогрессирование ОА широко обсуждается [11–13]. Так, в исследованиях in vitro было показано, что индометацин и салицилаты ингибируют синтез компонентов матрикса хряща, способствуя прогрессированию заболевания, а индометацин оказывает прямое негативное действие, снижая содержание протеогликанов в гиалиновом хряще и повышая потерю вновь образованных протеогликанов. В то же время некоторые НПВП повышают синтез компонентов матрикса и тормозят апоптоз хондроцитов. Ацеклофенак в эксперименте продемонстрировал способность повышать синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты в культуре клеток хряща больных ОА, а также снижать продукцию металлопротеиназ, вызывающих деструкцию костной и хрящевой ткани [14, 15]. Blot L. и соавт., изучая изменения в метаболизме протеогликанов и гиалуронана под влиянием ацеклофенака, диклофенака и мелоксикама в эксплантах хряща, полученных от больных среднетяжелым и тяжелым гонартрозом, показали, что при лечении диклофенаком метаболический баланс между содержанием протеогликанов и гиалуроновой кислоты в экстрацеллюлярном матриксе гиалинового хряща оставался без изменений. Ацеклофенак и мелоксикам, напротив, обладали дозозависимым эффектом и повышали синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты при среднетяжелом ОА [15].
Клиническая эффективность ацеклофенака доказана в 132 опубликованных клинических исследованиях. Переносимость и эффективность этого препарата изучалась в сравнительных исследованиях с различными анальгетиками и НПВП. Так, Battle-Gualda E. и соавт. в двойном слепом рандомизированном 6-недельном исследовании у 168 больных с ОА коленных суставов показали, что ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был эффективнее в отношении купирования болевого синдрома при лучшей переносимости по сравнению с парацетамолом 3 г/сут [16]. В более длительном исследовании (период наблюдения составил 12 недель) у больных с гонартрозом, ацеклофенак 200 мг/сут сравнивали с напроксеном 1 г/сут. Оба препарата обладали равным анальгетическим эффектом, однако у ацеклофенака было отмечено значительно меньшее количество нежелательных явлений со стороны ЖКТ [17]. Результаты метаанализа 13 рандомизированных двойных слепых исследований у пациентов с РЗ показали, что при приеме ацеклофенака в течение длительного времени (3–6 месяцев) побочные реакции развивались в 1,38 раза реже, чем при приеме других НПВП [18]. Эффективность ацеклофенака оценивалась в рандомизированных исследованиях и при других РЗ: при РА ацеклофенак в дозе 200 мг/сут был сопоставим с диклофенаком в дозе 150 мг/сут, кетопрофеном в дозе 150 мг/сут, пироксикамом в дозе 20 мг/сут. Также было отмечено, что положительная динамика быстрее развивалась у больных, получавших ацеклофенак. У больных с анкилозирующим спондилоартритом (АС) в сравнительных исследованиях ацеклофенака 200 мг/сут, теноксикама 20 мг/сут, напроксена 1 г/сут и индометацина 100 мг/сут были получены сходные результаты [19].
Больные РЗ, как правило, вынуждены принимать НПВП длительное время, поэтому очень важна хорошая переносимость препарата. Результаты проспективного, открытого, многоцентрового 12-месячного исследования SAMM (Safety Assessment of Marketed Medicines), в котором оценивалась безопасность ацеклофенака и диклофенака у 10 142 больных, страдающих РА, ОА, АС, подтвердили хорошую переносимость ацеклофенака [20]. Ацеклофенак в дозе 200 мг/сут получали 7890 человек и диклофенак 150 мг/сут — 2252 пациента. Исследователями была проанализирована частота побочных реакций: нежелательные явления возникли у 22,4% больных, получавших ацеклофенак, и у 27,1% — принимавших диклофенак. Наиболее частыми из них были реакции со стороны ЖКТ (диспепсия, боли, диарея, тошнота) — в 10,6% и 15,2% (р < 0,05) соответственно. Не было отмечено тяжелых нежелательных явлений со стороны гепатобилиарной системы. Таким образом, применение ацеклофенака сопровождалось меньшим риском развития НПВП-гастропатий и лучшей переносимостью, при этом ацеклофенак не уступал стандартным НПВП по эффективности. Эффективность ацеклофенака при острой и хронической боли воспалительного происхождения и его хорошая переносимость позволили повысить степень удовлетворенности пациентов и лечащих врачей результатами терапии, что подтверждается Европейским когортным исследованием, проведенным в Австрии, Бельгии, Германии, Греции [21]. В исследование было включено 23 407 пациентов, страдавших ОА, РА, АС, болями в шейном отделе позвоночника и в нижней части спины, болями после травм. Пациенты с ОА составляли большинство (80,2%). Критериями оценки служили удовлетворенность терапией больных и лечащих врачей. Пациентов переводили на прием ацеклофенака из-за отсутствия эффекта предыдущего НПВП — у 45,5% больных, плохой переносимости — у 35% и у 19,5% — при комбинации этих причин. Ацеклофенак назначался больным в дозе 200 мг/сут, диклофенак в дозе 150 мг 2 раза в сутки (соотношение больных было 3:1 соответственно). Длительность терапии составила 12 месяцев. Высокую эффективность ацеклофенака, общую удовлетворенность терапией подтвердили при клинической оценке 90% пациентов и 84% врачей. Авторы также отметили высокую приверженность к лечению (94%).
Одним из самых важных показателей для препарата, претендующего на выбор при лечении хронических РЗ, является безопасность. В большом количестве исследований, проведенных в общей сложности на нескольких тысячах пациентов, получены доказательства безопасности ацеклофенака. Так, прием препарата в течение 1 месяца по безопасности был эквивалентен приему плацебо, повреждения со стороны ЖКТ аналогичны повреждениям на фоне плацебо. Эндоскопическая оценка показала, что ацеклофенак вызывает меньше повреждений слизистой ЖКТ по сравнению с диклофенаком. У больных, принимающих ацеклофенак, потеря крови с калом оказалась достоверно меньше по сравнению с диклофенаком. Данные метаанализа подтвердили безопасность ацеклофенака. В сравнительных исследованиях отмечена высокая комплаентность препарата по сравнению с диклофенаком и другими НПВП [22–26].
В 2010–2011 гг. в России проведено многоцентровое открытое рандомизированное сравнительное исследование эффективности и безопасности ацеклофенака в сравнении с диклофенаком у пациентов с ОА коленных суставов в 5 центрах.
Цель исследования: оценить эффективность, переносимость, безопасность ацеклофенака по сравнению с диклофенаком у больных гонартрозом.
Материалы и методы
Включено 200 амбулаторных пациентов (средний возраст 62,6 ± 7,1 года) с ОА коленных суставов 2–3 стадии по Келгрену (по 100 больных в каждой группе) с болью при ходьбе > 40 мм по ВАШ. По демографическим и клиническим параметрам группы были сопоставимы (табл. 1). Первая группа принимала ацеклофенак (Аэртал) 200 мг/сут, вторая — диклофенак 100 мг/сут. Длительность исследования составила 3 месяца. Оценивались: индекс WOMAC, тест «встань и иди», опросник EQ-5D, общий и биохимический анализы крови.
Результаты исследования и обсуждение
Достоверное уменьшение интенсивности боли и улучшение функции суставов, уменьшение суммарного индекса WOMAC отмечалось через месяц терапии в обеих группах больных и сохранялось весь период наблюдения (табл. 2). Более быстрое снижение скованности отмечалось у больных, принимавших ацеклофенак, когда уже на втором визите были получены статистически значимые показатели, к концу лечения отмечалось достоверное снижение скованности в обеих группах больных. Достоверное улучшение показателей общего состояния здоровья и EQ-5 D, а также уменьшение затрачиваемого времени при выполнении теста «встань и иди» наблюдалось в обеих группах со второго визита.
Через месяц «значительное улучшение» и «улучшение» чаще наблюдалось на фоне приема ацеклофенака (86,3%), чем на диклофенаке (66%), через 3 месяца терапии — у 95,8% и у 76,2% соответственно (р < 0,05). Переносимость терапии была хорошей. Нежелательные явления отмечались существенно реже в группе больных, получавших ацеклофенак (5%), по сравнению с диклофенаком (16%), особенно со стороны ЖКТ (табл. 3).
Таким образом, на основании полученных результатов можно заключить, что ацеклофенак обладает равной с диклофенаком эффективностью по влиянию на боль и функциональное состояние суставов. Отмечено более быстрое уменьшение скованности на фоне приема ацеклофенака. Ацеклофенак обладает более высокой безопасностью по сравнению с диклофенаком: вызывает достоверно меньшее число побочных реакций со стороны ЖКТ, кроме того, ассоциируется с меньшей частотой прерывания лечения из-за других нежелательных явлений.
Литература
- Насонова В. А. Проблема остеоартроза в начале XXI века // Consilium medicum. 2000, 2, 6.
- Галушко Е. А. Медико-социальная значимость ревматических заболеваний. Автореф. дис. д-ра мед. наук. М., 2011.
- Bruyere O., Dardenne C., Lejeune E. et al. Subchondraltibial bone mineral density predicts future joint space narrowing at the medial femoro-tibial compartment in patients with knee osteoarthritis // Bone. 2003, v. 32 (5), p. 541–545.
- Зайцева Е. М., Алексеева Л. И., Смирнов А. В. Причины боли при остеоартрозе и факторы прогрессирования заболевания // Научно-практическая ревматология. 2011, № 1, 50–57.
- Boureau F., Schneid H. et al. The IPSO study: ibuprofen, paracetamol study in osteoarthritis. A randomized comparative clinical study comparing the efficacy and safety of ibuprofen and paracetamol analgesic treatment of osteoarthritis of knee or hip // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 1028–1035.
- Zhang W., Jones A., Doherty M. Does paracetamol (acetaminophen) reduce pain of osteoarthritis? A meta-analysis of randomized controlled trials // Ann. Rheum. Dis. 2004, 63, 901–907.
- Рекомендации OARSI по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов. Часть III. 2010.
- Насонов Е. Л., Каратеев А. Е. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации // Русский медицинский журнал. 2006, т. 14, № 25, 3–11.
- Sowers J. R., White W. B., Pitt B. et al. The effects of cyclooxygenase-2 inhibitors and nonsteroidalanty-inflammatory therapy on 24-hour blood pressure in patients with hypertension, osteoarthritis and type 2 diabetes mellitus // Arch. Intern. Med. 2005, vol. 165, № 2, p. 161–168.
- Каратеев А. Е., Яхно Н. Н., Лазебник Л. Б. и др. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации. М.: ИМА-ПРЕСС, 2009, 167 с.
- Ding С. Do NSDIDs affect the progression of osteoarthritis? // Inflammation. 2002; 26: 139–142.
- Dingle J. T. The effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on human articular cartilage glycosaminoglycan synthesis // Osteoarthritis Cartilage. 1999; 7: 313–314.
- Mastbergen S. C., Jansen N. W. D., Bijlsma J. W. J. et al. Differential direct effects of cyclo-oxygenase-1/2 inhibition on proteoglycan turnover of human osteoarthritis сartilage: an in vitro study // Arthritis Research and Therapy. 2006; 8: R2 doi: 1186/ar1846.
- Akimoto H., Yamazaki R. et al. A major metabolite ogaceclofenac 4-hydroxyaceclofenac suppresses the interleukin-1 induced production of promatrixmetalloprpteinases and relese of sulfated- glycosaminoglycans from rabbit articular chondrocytes // Eur. J. Pharmacol. 2000, 401 (3), 429–436.
- Blot L., Marselis A., Devogelaer J.-P. et al. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human cartilage // British J. Pharmacol. 2000, 131, 1413–1421.
- Battle-Gualda E., Rom n Ivona J., Mart n Mola E. et al. Aceclofenacvsparacetamol in the management of systematic osteoarthritis of the knee: a double blind 6 week randomized controlled trial // Osteoarthritis Cartilage. 2007; 15 (8), 900–908.
- Korsanoff D., Frericck H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternarive to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin. Rheumatol. Inflamm. 1997, 16: 32–38.
- Peris F., Bird H., Semi U. et al. Treatment compliance and safety of aceclofenac versus standard NSAIDs in patients with common arthritic disorders: a meta-analysis // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 37–45.
- Wsijon-Bahos J., Bernstein R. Efficacy of aceclofenac: indications and analgeticporency // Eur. J. Rheumatol. Inflamm. 1996, 16, 9–12.
- Huskisson E., Irani M., Murray F. A large prospective open-label, multicentre SAMM study, comparing the safety of aceclofenac with diclofenac in patientswithrheumatic disease // Europ. J. Rheumatol. Inflamm. 2007, 7 (1), 1–7.
- Lemmel E., Leeb B., De Bast J. Patients and physician satisfaction with aceclofenac: results of the Evropean Observational Cohort Study Aceclofenac is the treatment of choice for patients and physicians in the management of inflammatory pain // Curr. Med. Res. Opin. 2002, 18 (3), 146–153.
- ZabalaGamarra M. Efficacy and tolerability of aceclofenac in a 3-month open trial in the treatment of gonarthrosis // Dolor Inflamation. 1993; 1: 3–7.
- Diaz C., Rodriguez A., Geli C. et al. Efficacy and tolerability of aceclofenac versus diclofenac in the treatment of knee osteoarthritis. A multicenter study // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 17–22.
- Calin A., Murrey F. E. Aceclofenac: side effects and safety // Eur J Rheumatol. Inflamm. 1996, 16: 13–16.
- Korsanoff D., Frerick H., Bowdler J. et al. Aceclofenac is well-tolerated alternative to naproxen in the treatment osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 32–38.
- PereяBusquer M., Calero E., Rodriguez M. et al. Comparison of aceclofenac with piroxicam in the treatment of osteoarthritis // Clin Rheumatol. 1997; 16: 154–159.
- Ray W. A. et. al. // Circ. Cardiovasc. Qual. Outcomes. 2009, v. 2, p. 155.
- Каратеев А. Е. Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки // Эффективная фармакотерапия. 2011, № 1, с. 28–36.
- Алексеев В. В. Современные представления и основные принципы терапии боли // РМЖ, 2011, т. 19, спец. выпуск, с. 6–11.
Е. П. Шарапова*, кандидат медицинских наук
Е. А. Таскина*
Т. А. Раскина**, доктор медицинских наук
И. Б. Виноградова***, кандидат медицинских наук, доцент
О. Н. Иванова****, кандидат медицинских наук
Л. В. Меньшикова*****, доктор медицинских наук, профессор
Л. И. Алексеева*, доктор медицинских наук, профессор
*ФГБУ НИИ ревматологии РАМН, Москва
**ГБОУ ВПО КемГМА Минздравсоцразвития России, Кемерово
***ГУЗ ОКБ, Ульяновск
****ГУЗ ОКБ № 1, Воронеж
*****ГБОУ ДПО ИГМАПО Минздравсоцразвития России, Иркутск
Контактная информация об авторах для переписки: Alekseeva@irramn.ru