На одну ампулу:
активное вещество: ацетилцистеин – 1000,0 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 2 М раствор, вода для инъекций.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитики.
Код АТС: К05СВ01.
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты, способствует отхаркиванию. Действие препарата связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SН-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСI – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных
радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием вязкого трудноотделяемого секрета.
Взрослые: 3 мл 10% раствора (300 мг ацетилцистеина) 1-2 раза в день.
Дети (в возрасте, в котором гарантируется активное участие): 1,5 мл 10% раствора (150 мг ацетилцистеина) 1-2 раза в день. Продолжительность лечения: 5-10 дней.
Для аэрозольной терапии заболеваний органов дыхания могут использоваться УЗИ-приборы и приборы с распределительным клапаном.
При условии хорошей переносимости препарата частота применения и дозы могут быть изменены врачом с учетом клинического состояния и терапевтического эффекта без необходимости дифференцировать дозы для взрослых и детей.
Ампулу ацетилцистеина вскрывают перед применением.
Для получения 10% (100 мг/мл) раствора исходный 20% (200 мг/мл) раствор ацетилцистеина разводят водой для инъекций в соотношении 1:1. При разведении раствор может приобретать фиолетово-розовую окраску.
Вскрытая ампула и готовый раствор для ингаляций могут храниться при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 24 часов (см. раздел «Срок годности»).
Когда раствор ацетилцистеина смешивается с бронхолитическими или другими лекарственными средствами, его следует использовать как можно скорее и нельзя хранить.
Подобно всем лекарственным препаратам ацетилцистеин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно прекратите прием ацетилцистеина и обратитесь к врачу, если у Вас наблюдаются следующие нежелательные реакции:
частота неизвестна
(исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, бронхиальная обструкция.
При применении ацетилцистеина также могут возникать следующие нежелательные реакции:
частота неизвестна
(исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): ринорея, стоматит, тошнота, рвота, крапивница, сыпь, зуд.
Сообщение о нежелательном действии
Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу, данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
— повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— кровохарканье, легочное кровотечение;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Симптомы: высокие дозы препарата могут инициировать выделение большого количества бронхолегочного секрета, что может привести к обструкции дыхательных путей.
Лечение: механическое удаление слизи из трахеобронхеального дерева.
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение этих препаратов может привести путем ингибирования кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей к накоплению секреции с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой. В случае проявления реакций гиперчувствительности или бронхоспазма прием лекарственного средства должен быть немедленно прекращен и должны быть приняты соответствующие меры.
Ацетилцистеин следует применять с осторожностью больным с пептической язвой в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.
Применение ацетилцистеина, в основном в начале терапии, может разбавить секрет бронхиальных желез и увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, следует выполнить постуральный дренаж и аспирацию содержимого бронхов.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), легкоокисляющимися веществами.
Слабый серный запах раствора является характерным запахом активного вещества. Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.
Беременность
Ограниченные данные по применению лекарственного средства во время беременности не показали неблагоприятного воздействия на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного. Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие. Применение во время беременности противопоказано.
Лактация
Данные о поступлении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствуют. Ацетилцистеин не следует применять во время кормления грудью.
Нет данных, подтверждающих влияние на скорость реакции.
Исследования взаимодействий ацетилцистеина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может привести к накоплению бронхиального секрета из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому совместное применение этих средств не рекомендуется.
Рекомендуется также избегать одновременного применения муколитиков и других веществ, которые ингибируют выделение секрета (например, антихолинергических средств).
Ацетилцистеин можно применять вместе с бронходилататорами и сосудосуживающими средствами.
Имеются литературные данные о взаимодействии in vitro N-ацетилцистеина и ряда антибиотиков, которые свидетельствуют о снижении активности антибиотиков. В частности, из-за наличия тиоловой группы (-SН) N-ацетилцистеин может вступать в химическую реакцию с различными пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и амфотерицином В, если эти вещества смешивают в одном и том же растворе. Поэтому в качестве меры предосторожности не рекомендуется смешивать раствор N-ацетилцистеина и антибиотиков.
Совместное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может усиливать сосудорасширяющее и антитромбоцитарное действие последнего. Если необходимо совместное применение нитроглицерина и N-ацетилцистеина, у пациентов следует контролировать артериальное давление. Пациентов следует предупредить о возможности снижения артериального давления, которое может быть выраженным и сопровождаться головной болью.
Несовместимость
Ацетилцистеин несовместим с большинством металлов и инактивируется окислителями. Поэтому, если это возможно, при применении препарата следует использовать устройства со стеклянными или пластиковыми деталями (но не из каучука).
Если используются устройства с металлическими или резиновыми деталями, немедленно промойте их водой после применения.
Ацетилцистеин не следует применять совместно с другими лекарственными средствами, в частности антибиотиками, в одном растворе или в одном наборе из-за отсутствия данных о совместимости.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Вскрытая ампула и готовый раствор для ингаляций могут храниться при температуре от 2 °С до 8 °С в течение 24 часов.
Прозрачный бесцветный раствор со специфическим запахом. При вскрытии ампул раствор может приобрести фиолетово-розовую окраску.
По 5 мл в ампулах стеклянных. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, е-mail: medic@belmedpreparaty.com
- Инструкция по применению Ацетилцистеин
- Состав препарата Ацетилцистеин
- Показания препарата Ацетилцистеин
- Условия хранения препарата Ацетилцистеин
- Срок годности препарата Ацетилцистеин
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/ингал. 200 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/06/508 от 21.06.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный, со специфическим запахом; при вскрытии ампул раствор может приобрести фиолетово-розовую окраску.
1 мл | |
ацетилцистеин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида раствор 2 М, вода д/и.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЦЕТИЛЦИСТЕИН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие препарата связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, биодоступность — 10% (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень — дезацетилирование с образованием цистеина). При проникновении в системный кровоток связывание с белками плазмы составляет 50%. Т1/2 — около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса. Незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости.
Показания к применению
— заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, эмфизема легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
— муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, облегчение секреции при синусите.
Реклама
Режим дозирования
Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин). При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 месяцев. Применение при гнойном бронхите и муковисцидозе должно сочетаться с активной эвакуацией мокроты. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата), рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, беременность, период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия (для форм, содержащих аспартам), бронхиальная астма (риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Особые указания
Не смешивать препарат с другими лекарственными средствами. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Следует применять с осторожностью у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками. При использовании ацетилцистеина у больных с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Передозировка
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Ацетилцистеин повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Усиливает сосудорасширяющее действие нитроглицерина. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Условия хранения препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0°С до 5°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Все аналоги
Аналоги препарата
АЦЕЦЕКС (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АЦЕТИЛЦИСТЕИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АЦЦ® (HEXAL, AG, Германия)
АЦЦ® (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ИНЖЕКТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЕТИЛЦИСТЕИН-ФС (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
АЦЕЦЕЗОН (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
ФЛУИМУЦИЛ® (ZAMBON SWITZERLAND, Ltd., Швейцария)
ФЛУИМУЦИЛ® (ZAMBON, S.p.A., Италия)
АЦЕЦЕМЕД (МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЭРДОМЕД (MEDICOM INTERNATIONAL, s.r.o., Чешская Республика)
АЦЕТИЛЦИСТЕИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АЦЦ® (HEXAL, AG, Германия)
АЦЦ® (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ИНЖЕКТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ФЛЮДИКАФ® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АЦЕТИЛЦИСТЕИН-ФС (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
АЦЦ® 200 (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® Лимон и Мед (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® АКТИВ (SANECA PHARMACEUTICALS, A.S., Словакия)
Другие препараты этого производителя
ТЕРБИНАФИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФТОРУРАЦИЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРИПТОФАН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
АЦЦ
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций и ингаляций, 300 мг/3мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество — ацетилцистеин 300 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 10% раствор, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин
Код ATХ R05CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилцистеин и его метаболиты встречается в организме в трех разных формах: частично в виде свободного вещества, частично – в связи с протеинами (неустойчивые дисульфидные связи), и частично – в виде инкорпорированных аминокислот.
Ацетилцистеин метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.
Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белком плазмы составляет примерно 50%.
Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).
Период полувыведения после внутривенного введения составляет 30-40 минут, тогда как при выделении прослеживается трехфазная кинетика (, , и последняя фаза).
Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.
Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом.
При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у больных с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Показания к применению
Применяется ингаляционно и внутривенно
— острые и хронические заболевания бронхов и лёгких, сопровождающихся нарушением образования и выведения мокроты
Способ применения и дозы
Внутривенная терапия предназначена для использования у реанимационных пациентов и только в случаях, когда пероральный приём препарата невозможен.
Взрослым
По 1 ампуле внутривенно 1-2 раза в день (что составляет 300-600 мг ацетилцистеина в день)
Детям в возрасте от 6 до 14 лет
½ ампулы внутривенно 1-2 раза в день (что составляет 150-300 мг ацетилцистеина в день).
Содержимое ампулы разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:1.
Предпочтительно вводить препарат в виде инфузии. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно (примерно в течение 5 минут).
Ингаляционная терапия
Ингаляцию рекомендуется проводить с использованием компрессорного ингалятора.
Взрослые вдыхают содержимое 1 ампулы дважды в день (эквивалентно 600 мг ацетилцистеина).
Дети в возрасте от 6 до 14 лет вдыхают содержимое ½ ампулы 1-2 раза в день (эквивалентно 150-300 мг ацетилцистеина).
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом в зависимости от вида и степени тяжести заболевания.
При хронических бронхитах и муковисцидозах возможно лечение в течение длительного периода, при возможности необходимо переходить на пероральные формы для профилактики инфекции.
Побочные действия
Нижеследующие побочные явления были выявлены с применением следующей шкалы частоты встречаемости:
очень часто (при ≥1/10); часто (при ≥1/100, <1/10); нечасто (при >1/1000, <1/100); редко (при ≥1/10000, <1/1000), очень редко (при <1/10000), включая отдельные сообщения
Редко
— аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактическая реакция)
— тахикардия и артериальная гипотензия
— головная боль, лихорадка
— стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— снижение агрегации тромбоцитов
— кровотечения
Очень редко
— затруднение дыхания, бронхоспазм
— анафилактический шок
Сообщения относительно бронхоспазма преимущественно касались пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ
— детский возраст до 6 лет
— почечная недостаточность
— печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.
Тетрациклина хлорид должен вводиться отдельно и по крайней мере с двухчасовым временным интервалом.
Сообщения относительно инактивации антибиотиков (полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения ацетилцистеина или других муколитических препаратов основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности пероральные антибиотики должны вводиться отдельно по крайней мере с двухчасовым временным интервалом.
В случаях одновременного введения нитроглицерина (тринитрата глицерина) с ацетилцистеином наблюдалось усиление его сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Клиническая значимость этих данных ещё не установлена.
Особые указания
Секретолитическое действие АЦЦ поддерживается достаточным приёмом жидкости.
Не рекомендуется принимать АЦЦ более 4-5 дней без назначения врача.
Больным с нарушением функции печени или почек не следует назначать АЦЦ в связи с дополнительным накоплением азотосодержащих соединений.
Имеются сообщения о развитии редко возникающих тяжелых кожных реакций, таких, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с приемом ацетилцистеина. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует прекратить прием ацетилцистеина и немедленно обратиться к врачу.
Следует соблюдать меры предосторожности при назначении ацетилцистеина пациентам с бронхиальной астмой и язвенной болезнью желудка в анамнезе.
Одна ампула содержит 21,26 ммоль (489 мг) натрия. Это следует принимать во внимание при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).
Беременность и лактация
Назначение АЦЦ не рекомендуется, т.к. отсутствует опыт применения во время беременности и лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами не проводились.
Передозировка
Случаев передозировки не описано.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата в ампулы коричневого стекла с меткой для разлома.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Гексал АГ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Жамакаева, 155 А
тел. 8-800-080-0650 (бесплатный со всех стационарных телефонов по Республике Казахстан)
факс: (727) 244-26-51
e-mail: drugsafety.cis@novartis.com
Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012974/01
Торговое название препарата:
Флуимуцил®
Международное непатентованное название:
Ацетилцистеин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций и ингаляций.
Состав:
1 ампула раствора содержит
активное вещество: ацетилцистеин -300 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид до рН 6,5 (~74 мг), динатрия эдетат 3 мг, вода для инъекций до 3 мл.
Описание.
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым серным запахом. После вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок
Фармакотерапевтическая группа.
Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ:
R05CB01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы — 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.
В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию. Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха; обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, период лактации.
С осторожностью — Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет. Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара.
Применение препарата при беременности и в период лактации.
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии -5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.
Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают. Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.
Местно. Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1,5 — 3 мл) на 1 процедуру.
Парентерально. Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно -в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по «жизненным» показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.
Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).
У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.
Побочное действие
При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм. При в/м введении — жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении -нарушение функции печени и/или почек.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Особые указания
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.
Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Форма выпуска
Раствор для инъекций и ингаляций 100 мг/мл.
Ампулы 3 мл оранжевого стекла с меткой для надрезания.
По 5 ампул в пластиковом поддоне с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие — производитель
Замбон С.П.А.,
Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Купить Флуимуцил раствор для инъекций и ингаляций в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Характеристики вещества
Латинское название вещества: Acetylcysteinum (род. Acetylcysteini)
Формула: C5H9NO3S
Химическое название: N-Ацетил-L-цистеин (в виде натриевой соли).
Описание: Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7–7,5.
Формы выпуска
- Таблетки шипучие — 100, 200 мг или 600 мг.
- Порошок или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг, 200, 600 мг.
- Сироп или гранулы для приготовления сиропа — 20 мг/мл.
- Раствор для приема внутрь — 20 мг/мл, 40 мг/мл.
- Раствор для инъекций и ингаляций — 100 мг/мл.
Фармакологическая группа
Муколитический, детоксицирующий и отхаркивающий препарат. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Действие
Обладает секретомоторным, секретолитическим, противовоспалительным и отхаркивающим действием.
Ацетилцистеин увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Влияние препрата состоит в деполяризации мукопротеидов, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса. Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты. Противовоспалительное действие происходит через подавление образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л. Ацетилцистеин немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первичного прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10 %. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете, проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови до 50% через 4 ч после приема внутрь. Период полувыведения при приеме внутрь — 1 ч, при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Ацетилцистеин: показания
Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета.
- Бронхит острый и хронический;
- трахеит, ларинготрахеит;
- бронхиолит, пневмония, абсцесс легкого;
- бронхоэктатическая болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких;
- бронхиальная астма;
- муковисцидоз;
- интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой);
- катаральный и гнойный отит, острый и хронический синусит, в т. ч. гайморит;
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Ацетилцистеин: противопоказания и ограничения
- Гиперчувствительность;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- кровохарканье, легочное кровотечение;
- детский возраст до 2 лет (за исключением использования в качестве антидота).
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, непереносимость гистамина, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять транспортом
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Ацетилцистеин: применение и дозировка
Ацетилцистеин принимается внутрь.
Доза устанавливается индивидуально и зависит от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Лекарственные формы обычной продолжительности действия (таблетки, сироп, раствор для приема внутрь):
- Взрослым: 400–600 мг/сут в 2–3 приема.
- Разовая доза для детей: зависит от возраста.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях курс обычно составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний – до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Ацетилцистеин: побочное действие
Со стороны органов ЖКТ
Тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея, диспепсия, стоматит.
Аллергические реакции
Гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Прочие
Нечасто — сонливость, лихорадка, головная боль, отек лица, снижение АД, тахикардия. Редко — шум в ушах, рефлекторный кашель, одышка, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Ацетилцистеин: передозировка
Симптомы: ацетилцистеин при приеме в дозе до 500 мг/кг не вызывал какие-либо симптомы интоксикации. При ошибочной или преднамеренной передозировке могут наблюдаться такие явления как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. У детей может наблюдаться гиперсекреция мокроты.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению фармакологического действия обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами ацетилцистеина и этих препаратов должен составлять не менее 2 часов (кроме цефиксима и лоракарбефа).
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего, вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Особые указания
При приеме препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат до 18.00).
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под системным контролем бронхиальной проходимости. Если пациент не способен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с непереносимостью гистамина. У таких пациентов следует избегать длительного лечения с применением ацетилцистеина, поскольку ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может приводить к развитию симптомов непереносимости (таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Ацетилцистеин хранить в недоступном для детей месте.