Ацетилцистеин (Acetylcysteine)
💊 Состав препарата Ацетилцистеин
✅ Применение препарата Ацетилцистеин
Описание активных компонентов препарата
Ацетилцистеин
(Acetylcysteine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
Ацетилцистеин |
Порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 100 мг: пакетики 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-000623 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилцистеин
100 мг — пакетики (20) — пачки картонные.
100 мг — пакетики (30) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.
Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов — N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ацетилцистеин
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно — закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Ацетилцистеин Вертек…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Ацетилцистеин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения)
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения)
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Влажный кашель
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Ацетилцистеин: состав
- Ацетилцистеин: механизм действия
- Ацетилцистеин: для чего
- Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
- Ацетилцистеин: противопоказания
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Курение, в том числе пассивное, вдыхание пыли на рабочем месте и плохая экология – причины возникновения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Из-за постоянного вдыхания токсических веществ, таких как сигаретный дым, легкие перестают выполнять свою функцию на 100%. На практике это проявляется затруднением дыхания, ощущением нехватки воздуха, постоянным кашлем с мокротой и одышкой. ХОБЛ занимает третье место среди ведущих причин смерти в мире, а в 2019 году унесла жизни 3,23 миллиона человек. Болезнь неизлечима, но есть возможность облегчить ее симптомы.
Провизор расскажет о препарате Ацетилцистеин: ознакомит с его составом, механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями.
Ацетилцистеин: состав
Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом. Состав вспомогательных средств отличается в зависимости от лекарственной формы препарата и компании-производителя. На данный момент в аптечном ассортименте можно встретить:
- Ацетилцистеин – таблетки шипучие и растворимые. Представители: Мукоцил Солюшн Таблетс и АЦЦ;
- Ацетилцистеин – сироп или по-другому раствор для приема внутрь. Представители: АЦЦ и Флуимуцил;
- Ацетилцистеин – порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Эспа-Нац и Ацетилцистеин Вертекс;
- Ацетилцистеин – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Ацетилцистеин Канон и Эйфа АЦ;
- Ацетилцистеин для ингаляций и внутривенного введения. Единственный представитель – Флуимуцил.
Вследствие большого разнообразия аналогов, препараты Ацетилцистеин часто подвергаются путанице. В особенности формы гранул и порошков. Препараты на самом деле схожи, но гранулы – более продвинутая лекарственная форма, позволяющая избежать недостатков, свойственных порошкам. Например, гранулы легче дозируются и менее склонны к отсыреванию. Поэтому следует обращать внимание на такие, казалось бы, мелочи. Пациенты часто спрашивают порошок Ацетилцистеин Канон, но Ацетилцистеин Канон – гранулы.
Ацетилцистеин: механизм действия
В норме трахея и бронхи выделяют секрет (слизь), который увлажняет слизистую оболочку, защищает дыхательные пути от мелких частиц и нейтрализует бактерии. Однако при воздействии патогенных факторов и воспаления количество слизи увеличивается, из-за чего происходит ее застой с образованием густой и вязкой мокроты. Последняя провоцирует кашель и усугубляет течение заболевания, а также является хорошей средой для размножения бактерий.
Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями. Это приводит к разжижению слизи и облегчению ее отхождения из легких. С медицинской точки зрения такие эффекты называют муколитическим и отхаркивающим.
Помимо прочего, Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Другими словами, снимает воспаление с тканей легких, нейтрализует окислительные токсины бронхиального секрета и обезвреживает вредные вещества.
Ацетилцистеин: для чего
В список показаний к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета:
- Бронхита,
- Трахеита и ларинготрахеита,
- Пневмонии,
- Бронхоэктатической болезни,
- Бронхиальной астмы,
- Хронической обструктивной болезни легких,
- Муковисцидоза,
- Болезней легких, связанных с закупоркой бронхов слизистой пробкой,
- Воспаления среднего уха,
- Синусита.
Не все лекарственные формы Ацетилцистеина можно принимать детям. По этой причине при покупке лекарства следует обращать внимание на список противопоказаний, в которых указан минимально допустимый для применения лекарства возраст. Например, возможно применение сиропа Ацетилцистеин для детей с 2 лет, но шипучие таблетки Ацетилцистеин 600 мг показаны только с 18 лет.
Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
Многие ошибочно полагают, что Ацетилцистеин – антибиотик. Благодаря специфическому механизму действия, лекарственное средство подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком его назвать нельзя.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Ацетилцистеин: противопоказания
Прием препаратов Ацетилцистеин при беременности и во время грудного вскармливания противопоказано. На время лечения рекомендуется прекратить кормление ребенка грудным молоком. К другим ограничениям для приема относятся:
- Повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- Выделение крови с мокротой;
- Кровотечение из легких;
- Непереносимость фруктозы;
- Детский возраст в зависимости от лекарственной формы.
Краткое содержание
- Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом.
- Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями.
- В показания к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета.
- Благодаря специфическому механизму действия, Ацетилцистеин подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком не является.
- Ацетилцистеин имеет противопоказания и побочные действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Влажный кашель
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Ацетилцистеин: состав
- Ацетилцистеин: механизм действия
- Ацетилцистеин: для чего
- Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
- Ацетилцистеин: противопоказания
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Курение, в том числе пассивное, вдыхание пыли на рабочем месте и плохая экология – причины возникновения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Из-за постоянного вдыхания токсических веществ, таких как сигаретный дым, легкие перестают выполнять свою функцию на 100%. На практике это проявляется затруднением дыхания, ощущением нехватки воздуха, постоянным кашлем с мокротой и одышкой. ХОБЛ занимает третье место среди ведущих причин смерти в мире, а в 2019 году унесла жизни 3,23 миллиона человек. Болезнь неизлечима, но есть возможность облегчить ее симптомы.
Провизор расскажет о препарате Ацетилцистеин: ознакомит с его составом, механизмом действия, показаниями к применению и противопоказаниями.
Ацетилцистеин: состав
Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом. Состав вспомогательных средств отличается в зависимости от лекарственной формы препарата и компании-производителя. На данный момент в аптечном ассортименте можно встретить:
- Ацетилцистеин – таблетки шипучие и растворимые. Представители: Мукоцил Солюшн Таблетс и АЦЦ;
- Ацетилцистеин – сироп или по-другому раствор для приема внутрь. Представители: АЦЦ и Флуимуцил;
- Ацетилцистеин – порошок для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Эспа-Нац и Ацетилцистеин Вертекс;
- Ацетилцистеин – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Представители: Ацетилцистеин Канон и Эйфа АЦ;
- Ацетилцистеин для ингаляций и внутривенного введения. Единственный представитель – Флуимуцил.
Вследствие большого разнообразия аналогов, препараты Ацетилцистеин часто подвергаются путанице. В особенности формы гранул и порошков. Препараты на самом деле схожи, но гранулы – более продвинутая лекарственная форма, позволяющая избежать недостатков, свойственных порошкам. Например, гранулы легче дозируются и менее склонны к отсыреванию. Поэтому следует обращать внимание на такие, казалось бы, мелочи. Пациенты часто спрашивают порошок Ацетилцистеин Канон, но Ацетилцистеин Канон – гранулы.
Ацетилцистеин: механизм действия
В норме трахея и бронхи выделяют секрет (слизь), который увлажняет слизистую оболочку, защищает дыхательные пути от мелких частиц и нейтрализует бактерии. Однако при воздействии патогенных факторов и воспаления количество слизи увеличивается, из-за чего происходит ее застой с образованием густой и вязкой мокроты. Последняя провоцирует кашель и усугубляет течение заболевания, а также является хорошей средой для размножения бактерий.
Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями. Это приводит к разжижению слизи и облегчению ее отхождения из легких. С медицинской точки зрения такие эффекты называют муколитическим и отхаркивающим.
Помимо прочего, Ацетилцистеин оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Другими словами, снимает воспаление с тканей легких, нейтрализует окислительные токсины бронхиального секрета и обезвреживает вредные вещества.
Ацетилцистеин: для чего
В список показаний к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета:
- Бронхита,
- Трахеита и ларинготрахеита,
- Пневмонии,
- Бронхоэктатической болезни,
- Бронхиальной астмы,
- Хронической обструктивной болезни легких,
- Муковисцидоза,
- Болезней легких, связанных с закупоркой бронхов слизистой пробкой,
- Воспаления среднего уха,
- Синусита.
Не все лекарственные формы Ацетилцистеина можно принимать детям. По этой причине при покупке лекарства следует обращать внимание на список противопоказаний, в которых указан минимально допустимый для применения лекарства возраст. Например, возможно применение сиропа Ацетилцистеин для детей с 2 лет, но шипучие таблетки Ацетилцистеин 600 мг показаны только с 18 лет.
Ацетилцистеин: это антибиотик или нет
Многие ошибочно полагают, что Ацетилцистеин – антибиотик. Благодаря специфическому механизму действия, лекарственное средство подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком его назвать нельзя.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Ацетилцистеин: противопоказания
Прием препаратов Ацетилцистеин при беременности и во время грудного вскармливания противопоказано. На время лечения рекомендуется прекратить кормление ребенка грудным молоком. К другим ограничениям для приема относятся:
- Повышенная восприимчивость к компонентам препарата;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- Выделение крови с мокротой;
- Кровотечение из легких;
- Непереносимость фруктозы;
- Детский возраст в зависимости от лекарственной формы.
Краткое содержание
- Ацетилцистеин – лекарство с одноименным действующим веществом.
- Ацетилцистеин воздействует на структуру мокроты, разрушая химические связи между ее составными частями.
- В показания к применению Ацетилцистеина входит лечение острых и хронических заболеваний легких, связанных с образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета.
- Благодаря специфическому механизму действия, Ацетилцистеин подавляет способность бактерий задерживаться на слизистой дыхательных путей, но антибиотиком не является.
- Ацетилцистеин имеет противопоказания и побочные действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:
Фармакологическая группа
Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие
- Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
- Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
- Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
- Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
- Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
- Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
- В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
- Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
- Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
- Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Способ применения и дозировка
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
Показания
Ацетилсалициловая кислота назначается при:
- острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
- заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
- лихорадочном синдроме;
- необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
- профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
- наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
- профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
- остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.
Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
- При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
- При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
- При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
- При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
- При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
- При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
- Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
- При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
- При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
- Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
- При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
- При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
- При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
- При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Беременность и лактация
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия и срок хранения
Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.
Состав
Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин. Дополнительные компоненты в таблетках – аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор.
Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.
Фармакологическое действие
Муколитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.
Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.
Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.
Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.
Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.
Показания к применению
Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты, абсцессе легкого, ларинготрахеите, бронхиальной астме, катаральном и гнойном отите, удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких, муковисцидоз, эмфизема легких, ателектаз легкого, синуситы, отравление Парацетамолом.
Противопоказания
Нельзя использовать данное средство при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, легочном кровотечении, гиперчувствительности к препарату, кровохаркании, беременности.
Побочные действия
Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:
- сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм;
- тошнота, изжога, стоматит, рвота, ощущение переполненного желудка;
- сонливость;
- лихорадка.
В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.
Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)
Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.
Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.
Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.
Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.
При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.
Передозировка
Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.
Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.
Взаимодействие
Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.
Условия продажи
Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.
Срок годности
Пять лет.
Аналоги Ацетилцистеина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Продаются следующие распространенные аналоги Ацетилцистеина:
- Викс Актив ЭкспектоМед;
- АЦЦ;
- N-АЦ-ратиофарм;
- N-ацетилцистеин;
- Ацестин;
- Ацетилцистеин СЕДИКО;
- Мукобене;
- Муконекс;
- Флуимуцил;
- Н-АЦ-ратиофарм;
- Экзомюк 200;
- Мукомист.
Все они сходны по своему действию, однако могут иметь некоторые особенности применения.
Отзывы
Данный препарат получает самые разные отзывы. Многие из них положительные. Те, кто пробовали это средство, сообщают о его эффективности. Однако встречаются и отрицательные мнения об Ацетилцистеине. В них пишут о том, что препарат не помог. Поэтому нередко люди начинают искать другие, более действенные средства.
Цена Ацетилцистеина, где купить
Цена Ацетилцистеина зависит от формы, в которой выпускается препарат. Порошок для разведения раствора 200 мг (обычно по 20 пакетиков в упаковке) стоит около 630 рублей. Цена Ацетилцистеина в таблетках минимум 60 рублей. В свою очередь, некоторые интернет-магазины продают капсулы с аналогичным названием, стоимость которых может быть 770 рублей и выше.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ацетилцистеин канон гранулы для приг раствора для внут. прим. 200мг 20штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Ацетилцистеин канон гранулы для приг раствора для внут. прим. 600мг пак. 3г 10штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Ацетилцистеин Канон (гран.в/нутр.прим.пак.3г 200мг N20)Канонфарма Продакшн
Ригла
-
Ацетилцистеин Канон гранулы д/р-ра д/приема внутрь 600мг №10Канонфарма продакшн ЗАО
-
Ацетилцистеин пор д/приг р-ра д/вн прим 600 мг 2г №20/апельсинМарбиофарм
-
Ацетилцистеин Канон гранулы для р-ра для приема внутрь 200мг №20Канонфарма продакшн ЗАО
показать еще