Лекарственный препарат АСК содержит в качестве действующего вещества ацетилсалициловую кислоту.
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Ацетилсалициловая кислота предотвращает адгезию и агрегацию (склеивание) тромбоцитов (кровяных клеток) и, как следствие, образование тромбов (сгустков крови).
Лекарственный препарат АСК применяют:
— при нестабильной стенокардии (внезапной боли в груди) – как часть стандартного лечения;
— при остром инфаркте миокарда (сердечном приступе) – как часть стандартного лечения;
— для профилактики повторного инфаркта миокарда;
— для профилактики тромбоза после хирургических операций и иных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ);
— для профилактики повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга.
Примечание: препарат АСК в однократной дозе 75-150 мг не предназначен для лечения болевого синдрома.
Лекарственный препарат АСК показан к применению у взрослых.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Если:
— у Вас аллергия на ацетилсалициловую кислоту, другие салицилаты или другие компоненты в составе данного лекарственного препарата, перечисленные в разделе «Состав»;
— у Вас бронхиальная астма, возникшая на фоне приема ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
— у Вас язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
— у Вас геморрагический диатез (патологическое состояние, которое характеризуется повышенной кровоточивостью);
— у Вас почечная недостаточность;
— у Вас печеночная недостаточность;
— у Вас тяжелая сердечная недостаточность и Вы не получаете адекватного лечения;
— Вы принимаете метотрексат в дозе 15 мг в неделю и более (см. раздел «Другие лекарственные препараты и препарат АСК»);
— Вы беременны (третий триместр) и доза препарата составляет более 150 мг в сутки (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и фертильность»).
Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом, или работником аптеки, или медицинской сестрой.
Прежде чем принимать препарат АСК, убедитесь, что лечащий врач знает, что:
— у Вас наблюдались аллергические реакции при применении других болеутоляющих, противовоспалительных, противоревматических препаратов и других потенциальных аллергенов;
— Вы принимаете другие нестероидные противовоспалительные препараты, такие как ибупрофен или напроксен (препараты, обладающие болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием);
— у Вас есть другие виды аллергии, в том числе, сезонные (например, сопровождающиеся кожными реакциями, зудом, крапивницей);
— у Вас бронхиальная астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа (полипы носа), хронические заболевания органов дыхания;
— Вы принимаете антикоагулянты (препараты, которые снижают свертываемость крови);
— у Вас язвенные поражения желудочно-кишечного тракта либо ранее случалось желудочно-кишечное кровотечение;
— у Вас нарушение функции печени;
— у Вас нарушение функции почек или нарушение кровообращения, возникающее из-за атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, уменьшения объема циркулирующей крови, обширных хирургических операций, сепсиса (заражения крови), случаев сильного кровотечения; поскольку во всех перечисленных случаях ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
— Вам назначена хирургическая операция (включая незначительную, например, удаление зуба), так как ацетилсалициловая кислота может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;
— Вы относитесь к группе пациентов, у которых отмечен острый дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы (Г6ФД): ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз (разрушение красных кровяных клеток (эритроцитов) или гемолитическую анемию (заболевание крови, связанное с разрушением эритроцитов); этот риск может быть вызван такими факторами, как, например, высокая доза препарата, повышение температуры тела или острые инфекции;
— у Вас установлена предрасположенность к подагре.
Другие меры предосторожности
В случае порезов или травм у пациентов, принимающих препарат АСК, может дольше обычного останавливаться кровотечение. Мелкие порезы и повреждения (например, во время бритья), как правило, незначительны. Если наблюдается необычное кровотечение (аномальной продолжительности или в необычном месте), необходимо обратиться к лечащему врачу.
Не принимайте препарат в высоких дозах длительно без предварительной консультации с лечащим врачом.
Дети и подростки
Ацетилсалициловую кислоту не следует применять у детей и подростков при заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела, за исключением случаев настоятельной рекомендации врача и неэффективности других методов лечения. Возникновение продолжительной рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе – очень редкого, но угрожающего жизни заболевания, которое требует немедленной медицинской помощи.
Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 таблетку, покрытую кишечнорастворимой оболочкой, то есть практически не содержит натрий.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Существуют препараты, которые нельзя сочетать друг с другом, а есть такие, при совместном применении которых необходимо корректировать дозы.
Усиление действия вплоть до повышения риска развития нежелательных реакций (увеличение риска развития кровотечения):
— антикоагулянты/тромболитики (препараты, подавляющие образование тромбов или разрушающие их);
— антитромбоцитарные препараты, например, тиклопидин, клопидогрел (препараты, препятствующие образованию тромбов);
— нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, противоревматические препараты с салицилатами;
— гормональные препараты, содержащие кортизон и ему подобные действующие вещества (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии при болезни Аддисона (заболевание, при котором корой надпочечников не выделяется достаточного количества гормонов) и обладающие противовоспалительным действием;
— алкоголь;
— дигоксин (препарат для увеличения силы сокращения сердечной мышцы);
— противодиабетические препараты для приема внутрь (производные сульфонилмочевины, например, глибенкламид, тобуламид) и инсулин;
— метотрексат (препарат для лечения онкологических и некоторых ревматических заболеваний);
— вальпроевая кислота (препарат для лечения эпилепсии);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты для лечения депрессии).
Ослабление действия:
— антагонисты альдостерона, например, спиронолактон (мочегонные препараты);
— петлевые диуретики, например, фуросемид (мочегонные препараты);
— ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (препараты для лечения повышенного артериального давления);
— урикозурические препараты, например, бензбромарон, пробенецид (препараты для лечения подагры);
— нестероидные противовоспалительные препараты, например, ибупрофен, напроксен;
— метамизол (болеутоляющий препарат).
Препарат следует принимать перед едой.
Следует помнить, что применение ацетилсалициловой кислоты нельзя сочетать с алкоголем.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Беременность
В течение первого и второго триместров беременности препарат следует применять только по назначению Вашего лечащего врача.
В третьем триместре беременности ацетилсалициловую кислоту нельзя применять в дозах, равных или превышающих 150 мг в сутки, так как это может спровоцировать развитие осложнений у матери и ребенка во время и после родов (см. раздел «Не принимайте АСК, если»).
В последний триместр беременности дозы ацетилсалициловой кислоты, равные или меньше 150 мг в сутки можно использовать только в том случае, если они назначены Вашим лечащим врачом.
Грудное вскармливание
Небольшое количество ацетилсалициловой кислоты и продуктов ее метаболизма проникает в грудное молоко. На настоящий момент не было отмечено вредного воздействия на грудного ребенка, следовательно, нет необходимости перерывать грудное вскармливание, если суточная доза не превышает 150 мг.
Если применяются более высокие дозы (более 150 мг в сутки), грудное вскармливание следует прекратить.
Прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами и/или движущимися механизмами. Особых мер предосторожности не требуется.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача, работника аптеки, медицинской сестры. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом, или работником аптеки, или медицинской сестрой.
Режим дозирования
Препарат принимается следующим образом:
— при нестабильной стенокардии (внезапной боли в груди): рекомендуемая доза — 75-150 мг 1 раз в сутки;
— при остром инфаркте миокарда (сердечном приступе): рекомендуемая доза — 75-150 мг 1 раз в сутки;
— при профилактике повторного инфаркта миокарда: рекомендуемая доза — 300 мг 1 раз в сутки;
— при профилактике тромбоза после операций и иных вмешательств на сосудах (например, после аортокоронарного шунтирования (АКШ) или первичного чрескожного коронарного вмешательства (ПЧКВ): рекомендуемая доза — 75-150 мг 1 раз в сутки; лечение препаратом рекомендуется начинать через 24 часа после проведения операции АКШ или ПЧКВ;
— при профилактике повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного инфаркта мозга: рекомендуемая доза — 75-150 мг 1 раз в сутки.
Способ применения
Для приема внутрь.
Лекарственный препарат следует принимать 1 раз в сутки, перед едой, запивая большим количеством воды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, не следует измельчать, разделять или жевать, чтобы обеспечить высвобождение действующего вещества в щелочной среде кишечника.
Для лечения острого инфаркта миокарда первую таблетку следует раскусить или разжевать.
Продолжительность терапии
Препарат АСК предназначен для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.
Если приняли препарата АСК больше, чем следовало
Передозировка препарата может сопровождаться головокружением, звоном в ушах и другими нежелательными реакциями.
При передозировке препарата немедленно обратитесь к врачу, работнику аптеки или в приемное отделение ближайшей больницы. Не забудьте взять с собой упаковку данного препарата или этот листок-вкладыш.
Если Вы забыли принять препарат АСК
Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом, за исключением случаев, если пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если Вы прекратили прием препарата АСК
Принимайте препарат АСК регулярно и до тех пор, пока его прописывает Ваш врач.
Не прекращайте прием препарата, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Если Вы прекратите принимать это лекарство, Ваше состояние может ухудшиться в связи с имеющимся заболеванием, связанным с Вашим сердцем или кровеносными сосудами.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу, или работнику аптеки, или медицинской сестре.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат АСК может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Серьезные нежелательные реакции, требующие срочного обращения к врачу
В случае возникновения симптомов черного дегтеобразного стула или кровавой рвоты необходимо срочно сообщить об этом лечащему врачу или обратиться в ближайшее лечебное учреждение, так как оба явления служат признаками серьезного кровотечения.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— изжога, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея;
— незначительная кровопотеря из желудочно-кишечного тракта (микрокровотечение).
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— язва желудочно-кишечного тракта, которая в очень редких случаях может привести к прободению (нарушение целостности стенок желудка или кишечника);
— желудочно-кишечные кровотечения;
— воспаления желудочно-кишечного тракта;
— кожные реакции (очень редко вплоть до многоформной экссудативной эритемы (высыпания на коже и слизистых оболочках, которые сопровождаются высокой температурой).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
— реакции повышенной чувствительности со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, в особенности у пациентов с астмой. К подобным симптомам относятся: гипотензия (пониженное артериальное давление), приступы одышки, ринит (насморк), заложенность носа, анафилактический шок (аллергическая реакция немедленного типа) и ангионевротический отек (отек лица, языка и гортани).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
— пониженный уровень глюкозы в крови (гипогликемия);
— повышение уровня «печеночных» ферментов;
— нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
— множественные просветы в полости кишечника с возможным дальнейшим образованием стеноза (сужение просвета кишки) при наличии уже имеющегося поражения слизистой оболочки кишечника.
В редких или очень редких случаях сообщалось о серьезных кровотечениях, например, церебральное кровотечение (кровоизлияние в мозг), особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном лечении антикоагулянтами (препараты, которые снижают свертываемость крови), что в отдельных случаях может угрожать жизни.
Также отмечались случаи гемолиза (разрушение красных кровяных клеток (эритроцитов) и гемолитической анемии (заболевание крови, причиной которого является разрушение эритроцитов) у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД).
Кровотечения, например, носовое кровотечение, кровоточивость десен, кожное кровотечение или кровотечение из мочевыводящих путей и половых органов, возможны с увеличением длительности кровотечения. Данный эффект может сохраняться от 4 до 8 дней после применения препарата.
При применении в малых дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты из организма. Это может вызвать приступ подагры у пациентов с имеющейся предрасположенностью.
Длительное применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать железодефицитную анемию (заболевание крови, причиной которого является недостаток железа в организме) вследствие скрытой потери крови из желудочно-кишечного тракта.
Головная боль, головокружение, нарушение слуха, звон в ушах или спутанность сознания могут быть признаками передозировки (см. раздел «Если приняли препарата АСК больше, чем следовало»).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном и невидном для детей месте.
Не применяйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Данные меры позволят защитить окружающую среду.
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 75 или 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристалическая;
состав оболочки: Аквариус Преферед® (гипромеллоза, коповидон пласдон, полиэтиленгликоль, полидекстроза, титана диоксид, триглицерид каприловой / каприновой кислоты, оксид железа желтый Е172), Акрил-ИЗ® (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол/ПЭГ, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат).
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Круглые таблетки двояковыпуклой формы желтовато-бежевого цвета, покрытые оболочкой.
АСК, 75 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; по две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
АСК, 150 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три, пять или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Без рецепта врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Адрес производства: СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Юридический адрес: СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к. 301
Тел./факс: (01774)-53801.
Электронная почта:
office@lekpharm.by
.
За любой информацией о лекарственном препарате, а также в случаях появления претензий, возникновения нежелательных реакций следует обращаться в отдел фармаконадзора и медицинской поддержки держателя регистрационного удостоверения:
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к. 301
Тел./факс: (01774)-53801.
Электронная почта:
office@lekpharm.by
,
sideeff@lekpharm.by
.
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: G.L.Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019017
Информация о регистрации в РК:
03.05.2017 — 03.05.2027
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
855.11 KZT
Предельная цена реализации в РК:
1 047.51 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тромбо АСС ®
Международное непатентованное название
Кислота ацетилсалициловая
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 75 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — кислота ацетилсалициловая 75 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный,
состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1 : 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые обо-лочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения.
Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени. Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита — салициловой кислоты — повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата.
Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH.
Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови – от 89 до 90%.
Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты, ее первичный метаболит – салициловая кислота обнаруживается в моче , преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота – 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%).
Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10раз).
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном
эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие
ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце.
Показания к применению
— снижение риска инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца
— профилактика обострений после инфаркта миокарда
— профилактика тромбозов после сосудистых операций, например, после операции по коронарному шунтированию
— вторичная профилактика переходящих нарушений мозгового кровообращения
— профилактика кардиоваскулярных нарушений у пациентов, страдающих сахарным диабетом и имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Таблетки Тромбо АСС, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет 75 мг один раз в день. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Детям старше 16 лет из расчета 1 мг/кг массы тела. Курс лечения назначает врач.
Побочные действия
-
реакции повышенной чувствительности (крапивница, слезотечение, спазм бронхов, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок)
-
нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе)
-
воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами
-
гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
-
скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии
-
шум в ушах, нарушение зрения
-
удлинение менструального цикла
-
провокация приступов бронхиальной астмы
-
лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром
— альбуминурия, лейкоцитурия, гематурия, нефропатия
-
при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек, головокружение, звон в ушах, язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным
-
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения
-
кровотечения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопения
-
бронхиальная астма (в том числе аспириновая астма)
-
нефролитиаз, тяжелая печеночная и почечная недостаточность
-
гипопротромбинемия
-
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
-
третий триместр беременности
-
период лактации
-
детский возраст до 16 лет
-
геморрагический диатез
-
тежелая сердечная недостаточность
-
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
Лекарственные взаимодействия
Ацетилсалициловая кислота усиливает
-терапевтическое действие антикоагулянтов (производные кумарина и гепарин)
-риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с кортикостероидами или алкоголем
-концентрацию дигоксина, барбитуратов лития в плазме
-терапевтическое действие оральных гипогликемических средств, класса сульфонилмочевины
-терапевтические и нежелательные действия нестероидных противоревматических препаратов, метотрексата и фенитоина
-действие антимикробных сульфонамидов, включая ко-тримоксазол
-действие трийодтиронина
Ацетилсалициловая кислота подавляет действие
-антагонистов альдостерона (спиронолактон)
-петлевых диуретиков (фуросемид)
-противоподагрических и гипоурекимических препаратов (пробенецид, сульфинпиразон)
При необходимости комплексного применения Тромбо АСС и вышеперечисленных препаратов интервал между ними должен составлять не менее 1-3 часов.
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.
Особые указания
Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:
-
анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС
-
эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения
-
функциональные нарушения со стороны печени или почек
-
сопутствующее применение антитромботических препаратов
-
гипопротромбинемия в анамнезе
-
недосточность витамина K
-
тромбоцитопения
-
при совместном применении с антикоагулянтами
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.
Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов.
Тромбо АСС снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.
Пациенты с врожденной непереносимостью лактозы не должны применять Тромбо АСС.
При лечении препаратом Тромбо АСС не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних периодах беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития мальформаций противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития гастрошизиса.
Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой развития мальформаций.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности препарат можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
-
Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);
-
Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
у матери и плода в конце беременности:
-
Возможное увеличение времени кровотечения, анти-аггрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
-
Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.
Не отмечено влияния.
Передозировка
Практически маловероятна из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание.
Лечение: провокация рвоты, активированный уголь, слабительные, при ацидозе необходимо внутривенно ввести бикарбонат натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
|
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Блок 4Б, помещение 4-4Б-11 |
Телефон 3 111 516 Факс 3 111 517
Элетронная почта Office.KZ@valeant.com
| 800690171477977040_ru.doc | 72.5 кб |
| 198452501477978216_kz.doc | 86 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид (Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
✅ Применение препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Описание активных компонентов препарата
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
(Acetylsalicylic acid + Magnesium hydroxide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AC30
(Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации)
Лекарственные формы
| Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+15.2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007134 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг+30.39 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007134 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 9.5 мг, крахмал картофельный — 2 мг, магния стеарат — 1.15 мг, кросповидон XL-10 — 0.58 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — до получения таблетки без оболочки массой 115 мг.
Состав оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай ® 20А180003 белый»
[гипромеллоза 2910 — 30%, гипролоза — 30%, тальк — 20%, титана диоксид — 20%] — 118 мг.
30 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 19 мг, крахмал картофельный — 4 мг, магния стеарат — 2.3 мг, кросповидон XL-10 — 1.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — до получения таблетки без оболочки массой 230 мг.
Состав оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай ® 20А180003 белый»
[гипромеллоза 2910 — 30%, гипролоза — 30%, тальк — 20%, титана диоксид — 20%] — 236 мг.
30 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) или флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, антиагрегантное средство.
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Магния гидроксид защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
Cmax ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — через 0.3-2 ч. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (<100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (>400 мкг/мл) — до 75%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Салициловая кислота метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет 15-20 мин, салициловой кислоты — 2-3 ч при приеме ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и значительно увеличивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в течение 24-72 ч.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания активных веществ препарата
Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид
Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст); профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов; профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика); нестабильная стенокардия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, через 1-2 ч после еды, по 1 разовой дозе 1 раз/сут.
Данная комбинация предназначена для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особенности действия препарата при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.
Побочное действие
В целом препараты, содержащие данную комбинацию переносятся хорошо.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; нечасто — головокружение, сонливость; редко — шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — повышенная кровоточивость; редко — анемия; очень редко — апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз. Есть сообщения о случаях гемолиза и гемолитической анемии у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — изжога; часто — тошнота, рвота; нечасто — болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко — перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ (в т.ч. со стриктурами), колит, синдром раздраженного кишечника.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, отек Квинке, кожная сыпь, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа; очень редко — анафилактический шок, кардиореспираторный дистресс-синдром.
Прочие: очень редко — нарушение функции почек.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, любому из вспомогательных веществ препарата, другим НПВП; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение; кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечениям (тромбоцитопения, геморрагический диатез, недостаточность витамина К); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); I и III триместры беременности; период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременное применение с метотрексатом (в дозе ≥15 мг в неделю); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия; язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью); бронхиальная астма; хронические заболевания органов дыхания; сенная лихорадка; полипоз носа и околоносовых пазух; аллергические состояния; период перед хирургическим вмешательством; одновременное применение с некоторыми лекарственными средствами (в т.ч. метотрексат в дозе <15 мг в неделю, вальпроевая кислота, антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и производные ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды /в т.ч. ко-тримоксазол/, ингибиторы карбоангидразы /ацетазоламид/, дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь /производные сульфонилмочевины/, инсулин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, ГКС для системного применения); совместное применение с этанолом (этанолсодержащие препараты, алкогольные напитки); II триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Применение в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности можно назначать только с учетом строгой оценки соотношения пользы от лечения для матери и потенциального риска для плода, в дозах не выше 150 мг/сут в течение непродолжительного времени. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а применение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Клинических данных для оценки безопасности применения ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания недостаточно. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для детей грудного возраста. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения данной комбинации грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (9 и менее баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах пациентами пожилого возраста сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа и околоносовых пазух, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, что следует учитывать во время и после хирургического вмешательства. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах. При значительном риске развития кровотечения прием препарата необходимо временно прекратить.
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек. Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками. Рекомендуется мониторинг функции почек.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени.
В течение первых недель совместного применения препарата и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами повышается риск кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому следует контролировать время кровотечения.
Не рекомендуется совместное применение с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазме крови в начале или по окончании совместного применения с комбинацией ацетилсалициловая кислота+магния гидроксид; может потребоваться коррекция дозы.
При совместном применении ГКС для системного применения и ацетилсалициловой кислоты концентрация салицилатов в плазме крови снижается, а после отмены ГКС для системного применения возможна передозировка салицилатов. Кроме того, при совместном применении повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения.
Применение ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих рекомендуемые терапевтические (пациентами любого возраста), или длительное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (пациентами пожилого возраста) сопряжено с повышением риска желудочно-кишечного кровотечения. При длительном применении следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты и может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих пониженную экскрецию мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемическое действие, что следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии — лихорадка, острые инфекции и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск токсичности следующих препаратов:
- метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови);
- вальпроевой кислоты (за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови).
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие и повышает риск развития нежелательных реакций следующих лекарственных препаратов:
- наркотических анальгетиков, других НПВП (за счет синергизма действия);
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (более 2 г/сут) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови);
- тромболитических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов (в т.ч. тиклопидина, варфарина), антиагрегантных средств (в т.ч. клопидогрела, дипиридамола) вследствие синергизма основных терапевтических эффектов и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
- сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола) за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови и повышения концентрации в плазме крови;
- ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламид). Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к развитию тяжелого ацидоза и повышению токсического действия на ЦНС;
- дигоксина и лития — за счет снижения почечной экскреции дигоксина и лития с повышением их концентрация в плазме крови;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. сертралина, пароксетина) — за счет синергизма действия (с повышением риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ).
- этанола (алкоголя и этанолсодержащих препаратов) — с усилением повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ и повышением риска желудочно-кишечного кровотечения.
Снижают антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты:
- ибупрофен (вследствие антагонизма в отношении подавления агрегации тромбоцитов);
- ГКС для системного применения (усиливают элиминацию салицилатов);
- антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, колестирамин (снижают всасывание ацетилсалициловой кислоты из ЖКТ).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон) вследствие конкурентного подавления почечной тубулярной экскреции мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах, как и другие НПВП, может снижать антигипертензивный эффект диуретиков (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации вследствие подавления синтеза почечных простагландинов) и антигипертензивных средств. В частности, вследствие конкурентной блокады синтеза простациклина возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацетилсалициловая ки…
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(КРОН, Россия)
Кардевит® АС
(ФармВИЛАР НПО, Россия)
КардиАСК® Магний
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Кардиомагнил
(НИЖФАРМ, Россия)
Магникардил®
(АВВА РУС, Россия)
Сановаск® Магний
(АВЕКСИМА, Россия)
Тромбитал
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Тромбитал Форте
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Тромбомаг
(НИЖФАРМ, Россия)
Все аналоги
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
250 мг 500 мг |
Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 0.25 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001533
Дата последнего изменения: 22.03.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая
кислота — 500,000 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный — 83,632 мг
Лимонной
кислоты моногидрат — 0,168 мг
Тальк —
16,200 мг
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные,
с фаской и риской, без запаха или со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная
часть быстро гидролизуется неспецифическими холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой,
поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин.
В
организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в
тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время
достижения максимальной концентрации — 2 ч. Сывороточная концентрация
салицилатов весьма вариабельна. Салицилаты легко проникают во многие ткани и
жидкости организма, в т. ч. в спинномозговую, перитонеальную и
синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии
гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших
количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы — в желчи, поте,
фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты
превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в
т. ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.
Метаболизируется
преимущественно в печени. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот
являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее
глицинконъюгант. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах
почек в виде салициловой кислоты (60%) и в виде метаболитов. Выведение
салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает
иронизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно
увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме
небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может
возрастать до 15–30 ч.
Фармакологические свойства
Препарат
оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что
обусловлено ингибированием циклооксигеназ, участвующих в синтезе
простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов,
блокируя синтез тромбоксана A2.
Показания
Лечение
умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе
при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах,
боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная
температура тела при «простудных» и других инфекционно-воспалительных
заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим
компонентам препарата;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагические
диатезы;
—
сочетанное
применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
—
беременность (I
и III триместр), период грудного вскармливания;
—
детский возраст
(до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего средства).
Препарат
не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями,
вызванными вирусными инфекциями, из‑за риска развития синдрома Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной
недостаточности).
С осторожностью
При
сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее
течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при
почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы;
гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких,
сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме
метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата противопоказано.
При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250–500 мг,
максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 500 мг),
максимальная суточная доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разовую
дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не
менее 4 часов.
Детям
(в качестве обезболивающего средства) в возрасте от 6 до 12 лет, за
исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями,
из‑за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая
дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза
составляет 250 мг на прием, принимать до 3 раз в сутки.
Способ применения:
препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной
минеральной водой.
Частота и время приема:
разовую дозу при необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с
интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата
позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность
болевого синдрома.
Длительность
лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при
назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве
жаропонижающего средства.
Побочные действия
Со
стороны желудочно-кишечного тракта
Снижение
аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью,
дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения,
которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения
(в том числе с перфорацией) желудочно‑кишечного тракта, единичные случаи
— нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.
Со стороны центральной нервной системы
Головокружение,
шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном
применении — головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха,
асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
При
длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной
недостаточности.
Со стороны системы кроветворения
Повышение
риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты
на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны выделительной системы
Нарушение
функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит,
преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и
гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность,
нефротический синдром, отеки.
Аллергические реакции
Кожная
сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
Синдром Рейе
(энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной
недостаточности).
При
появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и
немедленно обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие
Совместное применение:
—
с метотрексатом
в дозе 15 мг в неделю или более является противопоказанием: повышается
гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс
метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы
крови);
—
с антикоагулянтами,
например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции
тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта,
вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
—
с другими
нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического
взаимодействия повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудка и
двенадцатиперстной кишки;
—
с
урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает
урикозурический эффект;
—
с дигоксином:
концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
—
с
гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие
гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия
ацетилсалициловой кислоты;
—
с препаратами
группы тромболитиков: усиливается фибринолитический эффект последних и риск
возникновения кровотечений повышается;
—
с
глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве
заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении
глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет
повышения выведения последних;
—
с ингибиторами
ангиотензин превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет
ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается
антигипертензивный эффект;
—
с вальпроевой
кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
—
с
глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими
лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую
оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития
желудочно-кишечных кровотечений;
—
усиливает
эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов,
сульфаниламидов (в том числе ко‑тримоксазола — усиливает их активность и
токсичность), трийодтиронина (усиливает активность и повышается риск развития
побочных эффектов последнего);
—
снижает эффект
гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
—
повышает
концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
—
антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание
ацетилсалициловой кислоты;
—
миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы
Передозировка средней степени тяжести:
тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и
спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене
препарата.
Тяжелая передозировка:
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический
ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная
гипогликемия.
При хронической передозировке
концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у
лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более
100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять
концентрацию салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует
об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом,
прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени
тяжести необходима госпитализация.
Лечение
Госпитализация,
желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного
баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи между 7,5–8
(форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация
салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у
взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение
потери жидкости, симптоматическая терапия. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может
вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан
при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с хроническим отравлением
— 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной
системы, отек легких и почечная недостаточность).
При
отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Особые указания
Ацетилсалициловая
кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие
реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных
заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на
коже).
Ацетилсалициловая
кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее
ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при
необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие
вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для
уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде,
следует отменить прием препарата за 5–7 дней и поставить в известность
врача.
Детям
нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в
случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.
Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия,
увеличение печени.
Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не
выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и
другими механизмами, которое может повлиять на способность управлять
транспортными средствами и др.
Ацетилсалициловая
кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре
приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает
торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов),
преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных
сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком,
что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения
функции тромбоцитов.
В
период лечения следует воздержаться от приема этанола.
Сведения о возможном влиянии на способность
управлять транспортными средствами, механизмами
Нет
сведений.
Форма выпуска
Таблетки,
500 мг.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона для потребительской тары.
По
20 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок с равным
количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
По
200 контурных безъячейковых или по 800 контурных ячейковых упаковок с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для
стационаров).
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной
лакированной).
В
сухом месте при температуре не выше 25 °С (для таблеток, упакованных в
контурные безъячейковые упаковки из бумаги упаковочной и контурные ячейковые
упаковки из пленки поливинилхлоридной и бумаги упаковочной).
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 27.06.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
18.00 |
|
|
|
19.00 |
|
|
|
29.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
5.60 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
106.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
13.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
8.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
15.00 |
|
|
|
Ацетилсалициловая кислота, таблетки, |
||
|
15.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Состав
Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:
Фармакологическая группа
Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие
- Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
- Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
- Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
- Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
- Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
- Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
- В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
- Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
- Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
- Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Способ применения и дозировка
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
Показания
Ацетилсалициловая кислота назначается при:
- острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
- заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
- лихорадочном синдроме;
- необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
- профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
- наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
- профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
- остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.
Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
- При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
- При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
- При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
- При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
- При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
- При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
- Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
- При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
- При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
- Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
- При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
- При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
- При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
- При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Беременность и лактация
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия и срок хранения
Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.