Состав
Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:
Фармакологическая группа
Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.
Фармакологическое действие
- Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
- Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
- Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
- Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
- Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
- Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
- В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
- Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
- Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
- Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Способ применения и дозировка
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.
Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.
С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.
Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.
Показания
Ацетилсалициловая кислота назначается при:
- острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
- болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
- заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
- лихорадочном синдроме;
- необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
- профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
- наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
- профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
- остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Передозировка
Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.
Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
- При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
- При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
- При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
- При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
- При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
- При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
- При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
- Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
- При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
- При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
- Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
- При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
- При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
- При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
- При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
- При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Беременность и лактация
Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия и срок хранения
Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – давно известный препарат, применяемый для уменьшения свертываемости крови (антикоагулянт), который за более чем век существования, не потерял своей актуальности. Он хорошо изучен, обладает высокой эффективности и относительно недорогой ценой (в среднем — около 10 рублей за упаковку из 10 таблеток).
О том, как принимать аспирин для разжижения крови, как именно препарат действует на организм, каковы правила приема этого препарата и его заменителей, а также как максимально избежать побочных эффектов, пойдет речь в этой статье.
Фото одного из вариантов упаковки, продающихся в аптеке
Как он влияет на кровь?
Ацетилсалициловая кислота и аспириносодержащие препараты относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Эти вещества уменьшают образование простагландинов в организме, которые среди прочих эффектов, способствуют слипанию тромбоцитов и оседанию тромбов на стенках кровеносных сосудов.
Существует мнение о том, что прием «ацетилки» снижает уровень холестерина в крови и тормозит течение атеросклероза. Эта путаница связана с тем, что тромбы, создание которых блокирует аспирин, часто формируются на атероматозных бляшках. Непосредственного влияния на содержание холестерина в организме лекарство не оказывает.
Препарат действует как разжижитель, препятствуя агрегации тромбоцитов и немного расширяя сосуды, что снижает риск тромбообразования. В этом заключается антиагрегантное свойство лекарства. Эффект после приема таблетки простого аспирина наступает через час и сохраняется 24-48 часов.
Помимо этого, длительный прием нестероидных противовоспалительных веществ вызывает уменьшение количества лейкоцитов и других форменных элементов крови, что должен учитывать врач при назначении таблеток.
Можно ли пить аспирин перед сдачей анализов?
Поскольку ацетилсалициловая кислота при длительном приеме может вызывать угнетение кроветворения, перед сдачей крови препарат отменяют. Иначе общий анализ крови покажет лейкопению и введет в заблуждение специалиста.
А также нельзя пить аспирин перед забором биоматериала по причине того, что он вызывает кровоточивость, и укол от иглы будет долго кровоточить и заживать. Рекомендуется завершить курс приема таблеток за 3-5 дней до сдачи крови, перед любой операцией и походом к стоматологу.
В каких случаях требуется разжижать кровь?
С проблемой слишком густой крови сталкиваются в основном люди после 40-50 лет.
С возрастом, ее вязкость у мужчин и женщин повышается. Это связано с уменьшением нормы содержания воды в клетках организма, недостаточным приемом жидкости. Кровь сгущает также дефицит важных витаминов и микроэлементов, например, цинка, селена, лецитина, аскорбиновой кислоты. Это частая проблема пожилых людей.
Обезвоживающим действием обладает высокий сахар в крови, частые гормональные сбои. Проблемы с селезенкой также ведут к сгущению крови. Спортсмены во время тяжелых соревнований применяют аспирин в сочетании с витамином С для снижения вероятности тромбоза.
Ацетилсалициловая кислота эффективна при следующих болезнях:
- Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, острый период инфаркта миокарда и для вторичной профилактики после инфаркта).
- Острое нарушение мозгового кровообращения (преходящее, либо перешедшее в ишемический инсульт).
- Профилактика тромбоэмболии при сердечных заболеваниях (нарушения ритма в виде мерцательной аритмии, пороки сердца).
- Распространенный атеросклероз сосудов.
- Гипертоническая болезнь тяжелой стадии.
- Варикоз, особенно осложненный тромбофлебитом.
- Эндартериит.
- Профилактика тромботических осложнений после проведения стентирования сосудов и баллонной ангиопластики.
- Фетоплацентарная недостаточность у беременных.
Как правильно принимать аспирин для разжижения крови?
Ацетилсалициловая кислота – далеко не безобидное средство, как может показаться на первый взгляд. Поэтому нежелательно самостоятельно принимать таблетки, особенно долгое время. Точную схему и дозировку назначает врач, который делает оценку предполагаемой пользы и вреда от применения.
В профилактических целях, при сердечных болезнях и варикозе, таблетки нужно пить регулярно в низких и средних дозах, 75-150 мг, один раз в день. Суточная доза обычно составляет 100 мг, максимальная – 3 г.
Согласно инструкции — нельзя принимать лекарство натощак. Правильнее всего будет выпить таблетку через 30 минут после еды. Запивают ее стаканом воды или молока, которое имеет щелочной pH и нейтрализует кислую среду соляной кислоты в желудке.
Лучше всего принимать аспирин на ночь, поскольку в ночное время суток, когда человек мало двигается, риск тромбообразования усиливается. Обычно курс лечения длительный, не менее 2-3 месяцев. Следует помнить, что индивидуальную схему применения назначает только врач!
Нельзя принимать алкоголь во время курса лечения аспирином, это может вызвать появление побочных эффектов и поражение внутренних органов!
Препарат также применяют для экстренной помощи при инфаркте миокарда. Для этого больному быстро дают разжевать таблетку простого аспирина. Он помогает уменьшить последствия заболевания.
Можно ли его принимать детям и беременным женщинам?
Ученые и врачи доказали вред ацетилсалициловой кислоты для детей до 12 лет. Прием лекарства во время вирусного заболевания может вызвать у ребенка синдром Рея, проявляющийся тяжелым поражением печени и мозга. Некоторые люди, и среди них доктора, называют низкодозовые таблетки аспирина «детскими», что абсолютно неверно.
Лицам до 12 лет это лекарство пить нельзя! Обязательно следует заменить аспирин на безопасное средство!
Что касается беременных женщин, то ацетилсалициловая кислота назначается им в исключительных случаях, причем только во втором триместре. В начале вынашивания, таблетки могут вызывать расщелины твердого неба и другие пороки развития плода, спровоцировать выкидыш. В третьем триместре аспирин не назначают из-за риска повреждений внутренних органов у ребенка и обильного маточного кровотечения после родов. Поэтому, во время планирования беременности, также, как и при грудном вскармливании, необходимо отказаться от данного средства, если нет других рекомендаций от доктора. Такие заболевания, как например, антифосфолипидный синдром, могут лечиться с помощью аспирина, но в этом случае женщина должна находиться под постоянным контролем медиков и строго соблюдать дозировку.
Аналоги ацетилсалициловой кислоты
К заменителям аспирина относятся кроверазжижающие таблетки под названием «Аспирин кардио», «Аспикор», «ТромбоАсс», «Кардиомагнил». Эти лекарства, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, всасываются в кишечнике и не раздражают желудок. Главное преимущество замены в том, что средства нового поколения растворяются в кишечнике и не оказывают негативного влияния на желудок.
В США существует также шипучий аспирин. Он растворяется в воде и тем самым меньше раздражает слизистую пищеварительного тракта. Однако американский препарат выпускается в единственной дозировке 325 мг, поэтому не очень подходит для приема в качестве антиагреганта.
Возможные побочные эффекты и осложнения
Побочные эффекты от приема ацетилсалициловой кислоты могут проявляться в следующих симптомах:
- Головная боль.
- Шум в ушах, снижение слуха.
- Поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта: эрозивный гастрит и язва желудка.
- Повышенная кровоточивость: носовые кровотечения, обильные месячные, маточные кровотечения.
- Печеночная недостаточность.
- Поражения почек.
- Аллергические реакции.
При возникновении любого состояния из вышеперечисленного списка, следует отменить препарат и обратиться в больницу!
Не применяют аспирин при бронхиальной астме, носовом полипозе, гемофилии и других предрасположенностях к кровотечению. С осторожностью используют при анемии, тромбоцитопении, подагре, недостатке витамина К.
Чем можно заменить препараты аспиринового ряда?
Нередко люди не переносят аспиринсодержащие препараты из-за сопутствующих заболеваний, например, астмы или язвы желудка. Тогда доктора назначают антиагреганты с иным механизмом действия, подбирают лекарственные травы.
Следует помнить, что каждый антиагрегант уменьшает склеивание тромбоцитов и может вызывать любые кровотечения, например, из носа.
Медикаментозные средства
Возможные заменители:
| Действующее вещество | Представители |
| Клопидогрель | «Агрегаль», «Лопирел», «Плавикс». |
| Дипиридамол | «Дипиридамол», «Курантил», «Дрисентин». |
| Тиклопидин | «Аклотин», «Вазотик», «Тиклид». |
| Цилостазол | «Круровит», «Плестазол». |
| Илопрост | «Вентавис», «Иломедин». |
Известные представители группы нестероидных противовоспалительных средств, к которой принадлежит ацетилсалициловая кислота – парацетамол, анальгин, ибупрофен.
Все эти препараты обладают противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим эффектом, однако не способны разжижать кровь, поэтому в качестве антиагрегантов применение их нецелесообразно.
Лекарственные растения
Из истории открытия ацетилсалициловой кислоты известно, что впервые ее выделили из коры белой ивы. Существуют природный аспирин, который также способствует разжижению крови.
Содержится он в следующих растениях:
- Кора ивы.
- Конский каштан.
- Гинкго билоба.
- Донник.
- Трава якорцев.
- Лабазник.
- Пион.
- Красный клевер.
- Цикорий.
- Боярышник.
- Полынь.
- Лист малины.
Для изготовления лекарственного средства нужно собрать растения, высушить их и приготовить отвар или настойку.
Отзывы врачей и пациентов
Мы получили следующие отзывы от наших читателей:
Татьяна Николаевна, 39 лет, врач-кардиолог высшей категории
За долгое время применения, аспирин зарекомендовал себя с лучшей стороны. Хорошо работает как для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, так и после инфарктов. При правильном приеме и соблюдении всех рекомендаций крайне редко вызывает побочные действия в виде тошноты или изжоги. Особенно люблю назначать таблетки нового поколения – «Аспирин кардио» или «Тромбо Асс». Они хоть и стоят чуть дороже, но четко справляются с поставленной задачей.
Светлана, 32 года
Раньше пила аспирин во время простуды или недомогания. После родов появился варикоз, врач рекомендовала пропить курс ацетилки. Мне помогло с первых дней применения, ушла тяжесть в ногах, уменьшились вены. Желудок не болел, самочувствие не нарушалось. Довольна препаратом.
Алексей, 27 лет, бодибилдер
Ацетилка для меня – лекарство номер один. Всегда пью его от температуры, при первых признаках болезни. Хорошо помогают таблетки от головной боли. С тех пор, как пошел в тренажерный зал, тренер посоветовал принимать лекарство от боли в мышцах и при сильных нагрузках перед соревнованиями. Действительно, самочувствие улучшается и повышается выносливость. Побочного действия не замечал. К тому же, радует его цена.
Подводя итог можно сказать, что аспирин – эффективное и недорогое средство для разжижения крови. Кроме того, его можно применять при высокой температуре и болевом синдроме.
Но соблюдение мер предосторожности и предварительная консультация врача – важный аспект его приема. В этом случае лекарство поможет восстановить здоровье и предупредить развитие тромботических осложнений.
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
💊 Состав препарата Ацетилсалициловая кислота
✅ Применение препарата Ацетилсалициловая кислота
Описание активных компонентов препарата
Ацетилсалициловая кислота
(Acetylsalicylic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BA01
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Ацетилсалициловая кислота |
Таб. 500 мг: 10, 20, 30, 50, 100 или 200 шт. рег. №: ЛП-004828 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацетилсалициловая кислота
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 91 мг, тальк — 9 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — пачки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (500) — пачки картонные (для стационаров).
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
20 шт. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (30) — пачки картонные (для стационаров).
30 шт. — банки полимерные (40) — пачки картонные (для стационаров).
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. В высоких дозах стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может вызвать эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания активных веществ препарата
Ацетилсалициловая кислота
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль), альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Разовая доза — от 250 мг до 1 г, суточная — от 250 мг до 3 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона), «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, печеночная недостаточность тяжелой степени, активное заболевание печени, портальная гипертензия, тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), дефицит витамина К, сочетанное применение метотрексата в дозе ≥15 мг/нед., одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе >3 г/сут, синдром Рейе, детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
С осторожностью
Подагра, гиперурикемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ХОБЛ, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременное применение пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе <3 г/сут, прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., ациклические маточные кровотечения, гиперменоррагия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности, активном заболевании печени, при портальной гипертензии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аспирин®
(БАЙЕР, Россия)
Аспирин® Экспресс
(BAYER CONSUMER CARE, Швейцария)
Ацетилсалициловая ки…
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Ацетилсалициловая ки…
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Жар, головная боль и воспаление – симптомы, которые сопровождают разнообразные острые и сезонные заболевания. Фарминдустрия предлагает множество средств для стартовой симптоматической помощи в подобных состояниях. Но самым известным «долгожителем» аптек и аптечек по праву считается препарат «Аспирин». В будущем году лекарству исполнится 125 лет, и его до сих пор активно применяют в медицине. Причем по мере использования ацетилсалициловой кислоты постоянно выявлялись ее дополнительные терапевтические свойства. «Аспирин» отпускают без рецепта, но его прием все же лучше согласовывать с врачом.
Чем отличается «Аспирин» от ацетилсалициловой кислоты?
«Аспирин» и ацетилсалициловая кислота – синонимы. «Аспирин» – это торговое название фармацевтического средства. Причем применяется оно не только в России, но и в большинстве стран мира. Впервые название было запатентовано немецкой компанией Bayer AG. Ацетилсалициловая кислота — это действующее вещество одноименных препаратов, Аспирина, Кардиаска и других средств.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
От чего помогает «Аспирин»?
Основное действующее вещество «Аспирина» – ацетилсалициловая кислота, или салициловый эфир уксусной кислоты. Средство входит в список важнейших лекарств ВОЗ, а также в перечень жизненно необходимых препаратов Минздрава России. «Аспирин» производится абсолютным большинством фармкорпораций мира. В зависимости от производителя, ацетилсалициловая кислота в составе лекарства может дополняться гидрокарбонатом натрия, карбонатом натрия, лимонной кислотой и другими вспомогательными компонентами. Некоторые препараты включают в состав «Аспирина» аскорбиновую кислоту (витамин С). Аллергикам и людям с повышенной чувствительностью важно внимательно ознакомиться с составом и инструкцией перед приемом лекарства.
Ключевые терапевтические действия ацетилсалициловой кислоты – анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное.
Клинически доказана способность «Аспирина» разжижать кровь за счет блокирования циклооксигеназы тромбоцитов. Говоря простым языком, препарат препятствует склеиванию тромбоцитов и формированию тромбов. Поэтому лекарство часто назначают людям зрелого и пожилого возраста в профилактических целях. «Аспирин» нельзя путать с антикоагулянтами прямого действия.
Ацетилсалициловая кислота принадлежит к категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), что важно учитывать при комбинированном приеме с другими лекарствами.
«Аспирин» эффективен в следующих состояниях:
- головные боли и мигрени;
- нейропатические болевые синдромы;
- альгодисменорея у женщин;
- жар и лихорадка;
- воспалительные процессы (локальные и системные, включая ревматоидный артрит);
- зубная боль.
Лекарство включают в комплексную терапию сердечно-сосудистых патологий, включая ишемическую болезнь сердца и инфаркт миокарда. Его также назначают с целью предотвращения тромбообразования у пациентов из группы риска.
Одним из самых любопытных эффектов ацетилсалициловой кислоты стал противоопухолевый. В ходе экспериментов было обнаружено, что люди, принимающие «Аспирин» в низких дозировках в течение продолжительного времени, менее подвержены развитию злокачественных новообразований.
Онкологические больные, которые использовали ацетилсалициловую кислоту, реже подвергались обширному метастазированию опухоли. Сейчас ведутся активные исследования, а медики западных стран уже включили «Аспирин» в протокол лечения рака совместно с целевыми препаратами.
Тем не менее, достоинства «Аспирина» – не повод принимать его самовольно и бездумно, не имея конкретных показаний. Нельзя забывать и о побочных эффектах, которые имеют место у пациентов с некоторыми хроническими заболеваниями.
«Аспирин-Кардио» и «Аспирин»: в чем разница?
Классический «Аспирин», как правило, имеет большую дозировку действующего вещества, чем «Аспирин-Кардио» (выше в 2,5-5 раз). Его нельзя принимать в течение длительного времени.
«Аспирин-Кардио» назначают курсом при следующих показаниях:
- первичные и вторичные инфаркты миокарда;
- транзиторные ишемические атаки;
- стабильная или нестабильная стенокардия;
- тромбозы и эмболии различной локализации;
- инсульты.
Лекарство используют у пациентов из группы риска в превентивном порядке – в частности, для снижения смертности.
Иногда «Аспирин-Кардио» применяют в комплексной терапии и реабилитации кардиологических больных. При этом учитывают показания, противопоказания, индивидуальные особенности и взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с другими препаратами, включенными в протокол лечения.
«Аспирин» от головной боли
Ацетилсалициловая кислота служит проверенным и эффективным средством от головной боли. «Аспирин» работает против кластерных головных болей, мигреней и головных болей напряжения. При мигренях рекомендовано принимать растворимый шипучий «Аспирин». Некоторые медики считают наиболее результативной комбинацию ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина.
Однократный прием «Аспирина» против головной боли не принесет вреда при отсутствии противопоказаний. Однако самовольное использование препарата в течение длительного периода может обернуться нежелательными последствиями.
Кроме того, при стойких головных болях неясного генеза следует обратиться к врачу для выяснения причины симптома.
Чем заменить «Аспирин» для разжижения крови?
«Аспирин» препятствует тромбообразованию, но не является антикоагулянтом. Если пациент требует целевой антикоагулянтной терапии, врач назначит ривароксабан, апиксабан, гепарин, варфарин или другие подходящие средства нужной категории – антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антиагрегантные же свойства, присущие ацетилсалициловой кислоте, можно обнаружить в некоторых фитотерапевтических препаратах, и даже продуктах питания.
Так или иначе, конкретное назначение должен дать доктор, опираясь на показатели клинического анамнеза и диагностических мероприятий.
«Аспирин» и алкоголь: совместимость
«Аспирин» нельзя сочетать с употреблением спиртных напитков, и на то существует ряд причин. Как и любое лекарственное средство, ацетилсалициловая кислота оказывает определенную нагрузку на печень. Алкоголь усиливает гепатотоксичность салицилатов, ввиду чего нагрузка становится еще выше. Другим поводом отказаться от комбинации «Аспирина» со спиртным служит риск желудочных кровотечений, причем даже у людей без предрасположенности. В свою очередь, этиловый спирт может снижать терапевтическое действие НПВС. По этим и другим причинам врачи категорически не рекомендуют пить спиртные напитки одновременно с приемом «Аспирина» и аналогов.
Противопоказания к приему и побочные эффекты
«Аспирин» имеет немало противопоказаний и ограничений к приему, поэтому, несмотря на безрецептурную реализацию, к его приему следует относиться ответственно и разумно.
«Аспирин» нельзя принимать при таких патологиях и состояниях:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- острые гастриты;
- тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- подагра;
- гиперурикемия;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, повышающие вероятность кровотечений;
- лихорадка денге.
«Аспирин» нельзя принимать при индивидуальной непереносимости салицилатов и детям до 15 лет.
Среди побочных эффектов препарата выделяют следующие:
- желудочно-кишечные кровотечения;
- воспалительные поражения органов пищеварительной системы;
- диспепсические явления (изжога, метеоризм, боли в эпигастрии и др.);
- наружные кровотечения, включая интраоперационные;
- гематомы;
- аллергические реакции и ангионевротический отек;
- головные боли и головокружения;
- нарушения зрения;
- дезориентация;
- острая почечная недостаточность.
«Аспирин» – лекарство с вековой историей, проверенное временем и опытом. Его часто применяют при простудах, вирусных инфекциях и других болезнях, сопровождаемых головными болями, повышением температуры тела и воспалительными процессами. Ацетилсалициловая кислота помогает предотвратить потенциально летальные состояния у людей с больным сердцем и сосудами. Но польза препарата актуальна не для всех, и его нельзя назвать полностью безопасным. Воздержитесь от самостоятельного назначения «Аспирина» даже для кратковременного приема. Берегите себя и доверяйте здоровье врачам.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.