Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ацикловир
💊 Состав препарата Ацикловир
✅ Применение препарата Ацикловир
📅 Условия хранения Ацикловир
⏳ Срок годности Ацикловир
Описание лекарственного препарата
Ацикловир
(Aciclovir)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Ацикловир |
Таб. 200 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-000199 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацикловир
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, Cmin— 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания препарата
Ацикловир
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Режим дозирования
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Противопоказания к применению
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
- терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
- тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение у детей
Противопоказан детям до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Условия хранения препарата Ацикловир
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацикловир
(ОЗОН, Россия)
Ацикловир
(АТОЛЛ, Россия)
Ацикловир
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ацикловир
(АВВА РУС, Россия)
Ацикловир
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ацикловир
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Ацикловир
(АЛИУМ, Россия)
Ацикловир
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Ацикловир
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Ацикловир
(ТЕХНОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ацикловир при гриппе и простуде
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
С наступлением холодного и влажного времени года увеличивается количество обращений к врачу по поводу респираторных инфекций, которыми болеют и дети, и взрослые. Статистика утверждает, что большая часть простудных заболеваний имеет вирусную природу и не требует проведения антибиотикотерапии. Учитывая особенности жизнедеятельности вирусов, ученые пришли к выводу, что организм сам способен справиться с инфекцией, если ему немного помочь. Иммуностимуляторы и противовирусные препараты как раз и являются такими эффективными помощниками. Так, применяя один из наиболее популярных препаратов этой группы «Ацикловир» при простуде и гриппе можно остановить распространение инфекции за счет воздействия на сам вирус и иммунитет хозяина.
Насколько актуально лечение «Ацикловиром»?
Противовирусные препараты – это сравнительно молодое изобретение фармакологической науки. Первый препарат такого плана был изготовлен в середине прошлого века. Необходимость в подобных лекарствах была продиктована большим распространением простудных заболеваний, причиной которых является вирусная инфекция.
Если сомнений в том, чем вести борьбу с бактериями после изобретения антибиотиков уже не оставалось, то противовирусная терапия вызывала множество вопросов. Дело в том, что бактерии – внеклеточные паразиты, и проникновение сильнодействующих препаратов в кровь и тканевую жидкость быстро решало исход их дальнейшего существования внутри человека или на его коже. Вирусы относятся к внутриклеточным паразитам, а значит доступ к ним ограничен.
Бороться с внутриклеточной инфекцией не так-то просто. Ведь нужно максимально снизить активность инфекции, не повлияв при этом на свойства клетки, ее биохимический состав, не вызывая мутаций. В идеале хотелось бы избавиться от вируса навсегда, но некоторые виды вирусной инфекции настолько устойчивы, что удается лишь уменьшить ее активность путем создания условий, препятствующих размножению вирионов. Такой инфекцией, например, является вирус герпеса.
Заболеваемость герпесом чрезвычайно велика, но многие люди просто не подозревают о присутствии вируса в своем организме. Этому способствует крепкий иммунитет. Но стоит ему дать слабину, и герпес вылезает на поверхность, образуя на коже и слизистых зудящие очаги, покрытые пузырьковой сыпью. При вскрытии пузырьков образуется раневая поверхность, являющаяся питательной средой для бактериальной инфекции, а потому привлекающая ее. Учитывая то, что бактерии на нашей коже присутствуют всегда, риск осложнений чрезвычайно велик. И если герпетическая сыпь приносит в основном дискомфорт, то бактериальное осложнение таит в себе гораздо большую опасность.
Да, но при чем здесь герпес до простудных заболеваний и гриппа, ведь возбудителями ОРВИ (респираторных вирусных инфекций) обычно становятся совершенно иные вирусы. Так, причиной появления симптомов гриппа считается вирус семейства ортомиксовирусов, имеющий 3 разновидности (2 из них А и В вызывают эпидемии, С – лишь единичные случаи болезни).
Любой серотип вируса гриппа передается воздушно-капельным путем. Ответной реакцией организма является выработка антител, соответствующих гемагглютинину данного серотипа инфекции. При стабильной работе иммунной системы организм справляется с инфекцией самостоятельно в краткие сроки. Если этого не происходит, вирус проникает в кровь и начинает оказывать токсическое воздействие на организм, повышает проницаемость сосудов, провоцирует точечные кровоизлияния, негативно влияет на работу различных систем организма, включая и иммунную.
Дальнейшее ослабление защитных сил организма, сдерживающих активность герпетической инфекции (а она имеется у 90% взрослых людей), приводит к появлению внешних симптомов герпеса и присоединению бактериальной инфекции. Довольно часто простудой называют не сам факт болезни, возникшей под воздействием холода (именно он первоначально ослабляет иммунитет), а ее проявления в виде герпетических высыпаний на губах, в уголках носа, внутри него.
Вирусы, провоцирующие развитие респираторных инфекций, вынуждают иммунную систему бросить все силы на борьбу с ними, понятно, что энергии для сдерживания скрытой герпетической инфекцией попросту не остается. Неудивительно, что уже в первые дни болезни человек испытывает сильную слабость и упадок сил. Столь же привычным стало и то, что во время ОРВИ на коже и слизистых лица появляются герпетические высыпания, которые и называют простудой. Усиливает свою активность и генитальный герпес, но это мало кто связывает с респираторными инфекциями.
«Ацикловир» — специализированное лекарственное средство, активное против вируса герпеса. Поэтому вопрос, можно ли «Ацикловир» при простуде, может иметь только один ответ – положительный. Не только можно, но и нужно, чтобы не дать вирусу распространиться на большие участки тела и привлечь бактериальную инфекцию.
«Ацикловир» — противовирусный препарат, способный вызывать дисфункцию вируса герпеса, поэтому многим понятно его назначение при простуде, но невдомек, зачем врачи назначают лекарство и при гриппе, ведь болезнь вызывает совершенно иное семейство вирусов. Почитав инструкцию к препарату и не найдя в показаниях к применению упоминания о таких диагнозах, как ОРВИ или грипп, многие позволяют себе усомниться в актуальности подобного назначения.
Да существует отдельная группа противовирусных средств, действие которых направлено именно на вирус гриппа: интерфероны (аналоги белков, вырабатываемых иммунной системой для дезактивации вируса) и препараты с противовирусным и иммуностимулирующим действием (ингибиторы ферментов, участвующих в процессе копирования вирусной ДНК накануне деления клетки, в результате чего процесс размножения становится невозможным). Ко второй группе препаратов относятся: «Амантадин», «Ремантадин», «Арбидол», «Амизон», «Реленца», «Иммустат», «Тамифлю» и другие. И если интерфероны можно начать принимать на любом этапе болезни, то препараты второй группы больше подходят для профилактики или купирования болезни на раннем этапе (в идеале во время инкубационного периода).
«Ацикловир» по своему действию близок к препаратам второй группы. Но он имеет и свои особенности. Как профилактическое средство он способен остановить развитие и вируса герпеса, и вируса гриппа. А в постинкубационном периоде (если начать принимать препарат, когда появятся первые симптомы недомогания) за счет иммуностимулирующего действия будет предупреждать появление симптомов герпеса и поможет быстрее справиться с возбудителем респираторной инфекции.
Если симптомы герпеса уже появились, «Ацикловир» затормозит размножение инфекции, т.е. увеличение количества и размера очагов герпетической сыпи, а имеющиеся очаги сойдут благодаря укреплению иммунитета (организм дезактивирует оставшиеся активными вирионы). [1]
Поскольку подавляющее большинство взрослых людей и приличный процент детей на планете уже заражены вирусом герпеса, можно сказать, что «Ацикловир» окажется полезным в большинстве случаев ОРВИ.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Фармакологическое действие
Противовирусные препараты
Показания к применению Ацикловира
Лечение простуды «Ацикловиром» вызывает у пациентов много вопросов в основном из-за путаницы в понятиях. Ведь простудой мы называем и вирусную респираторную инфекцию, и ее осложнение в виде активизации вируса герпеса. Но ОВРИ вызывает не герпетическая инфекция. И даже если речь идет о вирусной (герпетической) ангине, на самом деле это всего лишь активизация герпеса на слизистых глотки и миндалин, спровоцированная ослаблением иммунитета, вероятнее всего, под действием других вирусов и холода. В связи с этим и становится непонятной роль «Ацикловира» в лечении респираторных инфекций.
В инструкции к препарату мы не находим упоминания о привычных респираторных инфекциях, объединенных аббревиатурой ОРВИ. В пункте, где перечислены показания к применению препарата, можно найти:
- лечение инфекций кожи и слизистых, спровоцированных вирусом герпеса, включая генитальный герпес, ветряную оспу и опоясывающий лишай,
- профилактика рецидивов герпетических заболеваний.
И опять странности. Если препарат лечит герпес, то при чем здесь ветряная оспа – высокозаразное заболевание, передаваемое воздушно-капельным путем?
Большинство людей болеют «ветрянкой» еще в детском возрасте и не знают, что болезнь так же, как и пузырьковая сыпь на губах или гениталиях, вызывается вирусом герпеса. Да этот вирус достаточно многолик, имея несколько разновидностей (типов).
Герпевирусы 1 и 2 типов вызывают заболевание, называемое простым герпесом. Вирус 1 типа передается оральным путем, поэтому его проявления чаще всего видны в области губ, реже возле носа, на его слизистой или на слизистой глотки. Второй тип вируса имеет половой путь передачи, благодаря чему и распространяется генитальный герпес.
Вирус герпеса 3 типа (зостер) – это как раз тот тип вируса, который передается воздушно-капельным путем и провоцирует развитие заболевания, которое мы знаем, как «ветрянку». Как и любому типу герпетической инфекции, этому типу вируса свойственна устойчивость. Симптомы болезни уходят, а вирус в организме остается.
До поры до времени антитела, вырабатываемые иммунной системой, держат вирус в неактивном состоянии, но возрастные и гормональные изменения, частые инфекции, хронические заболевания, стрессы, переутомление, погодные условия, ВИЧ-инфекция ослабляют иммунитет и вирус вновь напоминает о себе, но уже несколько иначе. Появляется односторонняя сыпь по ходу чувствительных нервов, где вирус и скрывался так долго. Болезнь старшего возраста с такой симптоматикой называют опоясывающим лишаем, хотя по своей сути он является все той же ветрянкой герпетической этиологии.
Вирус герпеса 4 типа (один из самых распространенных) – виновник инфекционного мононуклеоза – доброкачественного заболевания, протекающего с поражением лимфоузлов, печени, селезенки, а также некоторых онкологических заболеваний, например, лимфомы Баркитта.
Вирус 5 типа (цитомегаловирус) передается через различные выделения организма. Как и предыдущий тип способствует развитию инфекционного мононуклеоза, но также может стать причиной гепатита (воспаления печени) и развития печеночной недостаточности.
Ученые полагают, что есть еще как минимум 3 типа вируса, но они достаточно не изучены. Но это не так важно, ведь если говорить о препарате «Ацикловир», то его действие наиболее актуально в отношении первых 3 типов вируса, вызывающих герпес на губах, носу и глотке, генитальный герпес, ветряную оспу и ее разновидность опоясывающий лишай. То есть он имеет широкое применение, хотя и не одинаково эффективен при разных типах вируса. Тяжелые патологии герпетического характера, вызванные вирусом 4 и 5 типов, невозможно вылечить одним лишь противовирусным препаратом, поэтому его есть смысл применять в составе комплексной терапии для снижения активности инфекции.
Становится понятным, что «Ацикловир» может быть назначен как для лечения генитального герпеса или ветряной оспы, так и при простуде на губах, причиной которой стал грипп или ОРВИ. Герпес в этом случае служит своеобразным осложнением гриппа.
Нередко во время простудных заболеваний герпетические высыпания появляются также в области носа. Многие списывают их на раздражение вследствие насморка. Соль в составе выделений из носа и механическое трение, конечно, могут раздражать кожу, но специфика сыпи при герпесе указывает на ее вирусную природу. Специфическую сыпь внутри носа иногда называют простудой в носу, и «Ацикловир» нередко становится препаратом выбора при появлении этого симптома.
Назначая противовирусный препарат «Ацикловир» при простуде и гриппе врач преследует одновременно две цели: предотвратить развитие вирусной инфекции, вызвавшей основное заболевание (в частности грипп), и предупредить развитие осложнений в виде активации дремлющей герпетической инфекции.
Препарат проявляет небольшую активность в отношении вируса гриппа, поэтому его назначают обычно тем пациентам, у которых ранее уже диагностировалась герпетическая сыпь (по сведениям из анамнеза или словам пациента). Но людям со сниженным иммунитетом препарат для внутреннего приема может быть назначен и в профилактических целях, ведь к таким людям со сниженным защитным барьером герпес «цепляется» в первую очередь
Код по МКБ-10
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
Форма выпуска
Когда вирус герпеса находится в организме в неактивном состоянии, он не представляет собой никакой опасности и никоим образом не влияет на самочувствие человека. Именно поэтому мы не подозреваем о таком соседстве, и обращаемся к врачу лишь в том случае, если дремлющий вирус вдруг просыпается и начинает активно размножаться, разрушая клетки кожи и слизистых оболочек. Так мы узнаем и о наличии вируса, и о его локализации.
Зная локализацию вируса можно назначать местное лечение при помощи наружных средств, которые остановят размножение вируса и поддержат местный иммунитет, что будет способствовать быстрой регенерации пораженных тканей. При гриппе и ОРВИ никогда не знаешь, в каком месте может возникнуть очаг герпетической инфекции, столь привлекательный для бактерий, поэтому при отсутствии внешних проявлений герпеса логичнее назначать системные средства, т.е. препараты для внутреннего приема.
Все эти моменты предусмотрели производители «Ацикловира», поэтому препарат имеет несколько актуальных форм выпуска: таблетки разной дощировки (200, 400 и 800 мг), мазь (2.5 и 5%), порошок для приготовления раствора, применяемого для капельного внутривенного введения в случае тяжелого состояния пациента. Существуют также препараты, в состав которых входит действующее вещество ацикловир. Так, «Генферон» (комбинация ацикловира и интерферона) выпускается в виде суппозиториев и может применяться для профилактики и лечения герпетических симптомов как вагинально, так и ректально.
Мазь «Ацикловир» применяют от простуды, имеющей внешние проявления в виде пузырьковой сыпи в области губ, носа, глаз, слизистых половых органов. 3% мазь (глазная) предназначена для лечения герпетических очагов на слизистых глаз. %%-ные мазь и крем применяют на кожных покровах и в области гениталий. Это эффективное местное лечение герпеса, которое может применяться как при первичном заражении, так и при рецидивах инфекции.
Таблетки «Ацикловир» при простуде могут быть назначены как в профилактических целях, так и для лечения герпетических осложнений на фоне ОРВИ и гриппа. До появления герпетической сыпи таблетки являются единственной возможностью предупредить ее. После появления симптомов герпеса назначается комбинированная терапия, т.е. системное лечение сочетают с местным воздействием. Местное применение «Ацикловира» при простуде и гриппе повышает местный иммунитет, т.е. защитные функции кожи и ее способность к восстановлению, а системное – стимулирует общий иммунитет, что повышает силы организма в борьбе с любой вирусной или бактериальной инфекцией, проникшей в организм.
Фармакодинамика
Рассматривая действие препарата на организм человека при различных заболеваниях, фармацевты и врачи обращают внимание на 2 основных момента:
- Как действует препарат на возбудителей болезни и ее симптомы (фармакодинамика). От этого зависит эффективность лекарственного средства в лечении конкретных заболеваний.
- Как происходит всасывание, метаболизм и выведение активных веществ в организме (фармакокинетика). Это влияет как на эффективность лекарства, так и на его безопасность.
Фармакодинамика, или механизм действия, «Ацикловира» основан на генетических исследованиях, ведь действующее вещество должно дезактивировать вирус, не влияя на клетки, в которых он может скрываться.
Активное вещество препарата (ацикловир) способно вступать во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, вырабатываемой и здоровыми клетками, и инфицированными. Но его действие избирательное. Тимидинкиназа нормальных клеток не влияет на метаболизм ацикловира, а вот фермент, продуцируемый вирионами герпеса внутри человеческой клетки, преобразует действующее вещество в монофосфат ацикловира, который впоследствии под действием ферментов клетки в процессе химических реакций превращается в ди- и трифосфат.
Для вируса наиболее опасным является трифосфат ацикловира, способный встраиваться в геном вируса (вирусную ДНК, наследственный материал). Взаимодействуя с полимеразой (ферментом, ответственным за синтез полимеров нуклеиновых кислот, составляющих цепочку РНК и ДНК), производное ацикловира ингибирует ее деятельность. Это приводит к невозможности репликации (удваивания) ДНК, необходимого для размножения (деления) вирионов. Ведь дочерний вирион должен получить копию ДНК родительской клетки, в которой закодированы свойства вируса, передаваемые по наследству.
Таким образом, можно сделать вывод, что попадая в организм человека, ацикловир находит зараженные клетки, изменяет свою форму и свойства, встраивается в ДНК вируса и препятствует его размножению.
Что касается фармакокинетики препарата, то, не вдаваясь в подробности, интересные лишь специалистам, можно упомянуть следующие моменты, которые нужно учитывать, назначая «Ацикловир» при простуде и гриппе:
- препарат не оказывает выраженного нейро- и ототоксического действия, не влияет на структуру и свойства клеток организма,
- в результате обменных процессов в печени образуется незначительное количество активного метаболита, обеспечивающего специфическое действие,
- при местном применении не всасывается в кровь на неповрежденной коже,
- мазь всасывается медленнее, чем крем, поэтому ее лучше использовать на открытых частях тела, крем впитывается быстро, не оставляя следов, поэтому его можно наносить под одежду,
- большая часть препарата (порядка 85%) выводится почками в неизменном виде,
- у пациентов с тяжелыми патологиями почек выведение препарата значительно замедляется, что повышает его токсический эффект (это нужно учитывать при расчете эффективной и в то же время безопасной дозы препарата).
Способ применения и дозы
В инструкции к противовирусному препарату «Ацикловир» указаны рекомендуемые дозировки при герпетическом поражении, но нет сведений о том, как применять иммуностимулятор при простуде и гриппе. Врач, учитывая течение болезни (период обращения в больницу, имеющиеся симптомы, возможные осложнения) может придерживаться рекомендаций производителя или назначить иную схему лечения. В этом случае лучше довериться специалисту, который благодаря своим знаниям сможет определить потребность в препарате каждого конкретного пациента с учетом индивидуальных и возрастных особенностей его организма.
Стоит сразу отметить, что препарат в виде порошка, применяемый для внутривенных вливаний, практически не назначается при гриппе, не говоря уже о легкой простуде. Обычно в назначениях речь идет о таблетках (используют и для профилактики, и в лечебных целях) и комбинированном их применении вместе с наружными средствами (мазью или кремом). Если симптомов гриппа нет, а присутствует только герпетическая сыпь, возможно лишь местное лечение, хотя его эффективность ниже по сравнению с комбинированным.
Согласно инструкции таблетки «Ацикловир» нужно принимать в дозировках, соответствующих реальной причине болезни. Для лечения инфекций, спровоцированных вирусом герпеса 1 или 2 типа, и для профилактики рецидива болезни применяется одна и та же разовая доза – 200 мг. Но в случае первичной инфекции эту дозу нужно принимать с интервалом в 4 часа (порядка 5 раз в день). Если же речь идет о вторичных проявлениях инфекции (рецидивах), спровоцированных, например, вирусом гриппа или другой патологией, ослабившей иммунитет, кратность приема уменьшается до 4 раз в день (интервал между приемами таблеток порядка 6 часов).
У больных со значительно сниженным иммунитетом (иммунодефицит вследствие ВИЧ, пересадки костного мозга и т.д.) разовую дозу можно увеличивать до 400 мг, не изменяя кратности приема лекарства. НО если имеют место тяжелые заболевания почек, снижающие выведение препарата из организма, об увеличении дозы речь идти не может. Лечение нахзначается индивидуальное.
Курс профилактического лечения «Ацикловиром» при простуде и гриппе редко превышает 5 дней.
Ветряная оспа, вызванная вирусом герпеса 3 типа, требует более высоких дозировок препарата. Эффективная разовая доза составляет 800 мг, а кратность приема остается такой же, как для профилактики герпеса 1 и 2 типа, т.е. 5 раз в день через равные промежутки времени.
Течение ветряной оспы у взрослых обычно тяжелое, поэтому требуется недельный курс лечения. На такую же длительность курса рассчитывают и при терапии опоясывающего лишая.
При простуде и гриппе врач может назначать «Ацикловир» в таблетках в несколько иных дозировках. Если симптомы герпеса появились или врачу известно о предшествующем заражении герпесом, препарат может назначаться по таким схемам:
- 4-5 раз в день по 200 мг,
- дважды в день по 400 мг,
- трижды в день по 200 мг.
Если препарат назначается в профилактических целях, т.е. симптомов герпеса нет и отсутствуют сведения о его присутствии в организме, медики нередко ограничиваются невысокими дозировками: 2 или 3 раза в день по 200 мг.
Препарат в виде мази или крема наносят на очаги герпетичской сыпи 5 раз в день, стараясь придерживаться четырехчасового интервала, в течение 5 (иногда более) дней. Его назначают лишь при появлении внешних признаков вируса герпеса. Для профилактики эти средства не используют.
«Ацикловир» детям при простуде и гриппе
«Ацикловир» в таблетках предназначен для лечения пациентов старше 2 лет, при этом ребенку такого возраста при простуде предлагают дозу, рекомендованную взрослым, т.е. 200 мг 4-5 раза в день (если врач не назначил другую схему). Деткам 1-2 лет лекарство можно давать в дозировке, вдвое меньшей рекомендуемой (100 мг 4-5 раз в день), но если нет симптомов герпеса, она может быть еще меньше.
Но нужно ли вообще давать маленькому ребенку препарат для профилактики герпеса, если у него нет таких симптомов? Нужно понимать, что иммунная система у малышей формируется как минимум до 3 лет. В этот период защитные силы организма еще не могут противостоять напору инфекции, поэтому любой контакт с нею может стать решающим в развитии герпетической болезни.
А если к тому же организм будет дополнительно ослаблен вирусом гриппа, то, что может помешать герпесвирусу проникнуть в него и начать активную деятельность? Препарат «Ацикловир» — это противогерпетическое средство и иммуностимулятор в одном лице. Вряд ли можно придумать профилактику лучше такого комплексного действия, тем более, что на здоровые клетки лекарство не влияет и заметным токсическим эффектом не обладает.
Если речь идет о лечении ветряной оспы, требующей высоких дозировок, к назначению препарата нужно подходить, исходя из возраста пациента. Малышам старше 2, но моложе 6 лет назначают препарат в уменьшенной вдвое дозировке. Разовую дозу 400 мг предлагают 4 раза в день.
Для детей старше 6 лет безопасной считается дозировка 800 мг, которую также нужно давать 4 раза в день.
Поскольку течение «ветрянки» в детском возрасте более легкое, чем у взрослых, достаточно 5- дневного лечебного курса.
Местные проявления герпеса при простуде и гриппе у детей врачи предлагают лечить при помощи наружных средств: мази или крема. Дозировка для детей младше 12 лет рассчитывается, исходя из того, что на каждый квадратный сантиметр тела малыша можно использовать не более 10 мг препарата. Для детей старшего возраста дозировку можно увеличить пятикратно, т.е. не более 50 мг на 1 кв.см.
Наносят мазь или крем на очаги сыпи 4-5 раз в день с интервалом в 4 часа, если функция почек у ребенка не нарушена. В противном случае дозировка и схема лечения устанавливается индивидуально. Обычно для получения необходимого эффекта достаточно 5 дней местного лечения, но при необходимости длительность курса увеличивают.
Использование Ацикловира во время беременности
Необходимость и безопасность применения противовирусных препаратов во время беременности ставят под сомнение многие женщины. Во-первых, в этот период лучше ограничить прием любых лекарственных средств, особенно тех, которые проникают в кровь. Во-вторых, есть сведения о высокой токсичности некоторых антивирусных средств и множественных побочных действиях препаратов на основе интерферона. [2]
«Ацикловир», назначаемый при гриппе и простуде в качестве профилактики рецидива герпетической инфекции и повышения защитных сил организма, не относится к группе интерферонов и не оказывает явного токсического действия. Тем не менее, этот сравнительно безопасный препарат также попадает под сомнение у многих мамочек. Все-таки его эффективность от вируса гриппа, который опасен и для будущей мамы, и для ее неродившегося ребенка, крайне мала, а вирус герпеса опасен для малыша лишь при контакте с активным очагом, что возможно лишь во время и после родов.
Несмотря на отсутствие токсического и тератогенного влияния на плод, опытный врач вряд ли станет назначать «Ацикловир» в профилактических целях. А вот при появлении герпетической сыпи назначение препарата вполне оправдано, по крайней мере формы для наружного применения, все-таки инфекционное осложнение при попадании в рану бактерий может иметь гораздо более неприятные последствия, например, заражение крови.
Перроральная форма препарата при беременности назначается врачами лишь в том случае, если есть серьезный риск для жизни матери, который превышает таковой для плода. Но иногда, назначение препарата оправдано тем, что его применение предотвращает переход болезни от матери к ребенку. Так, рецидив герпеса накануне родов чреват повышением риска заражения вирусом ребенка во время прохождения родовыми путями. В этом случае «Ацикловир» является наиболее оптимальным выходом из ситуации, ведь для новорожденного представляет определенную опасность любая вирусная инфекция.
При грудном вскармливании нужно помнить, что ацикловир проникает в грудное молоко. Правда, его концентрация в молоке значительно меньше, чем в крови, и она вряд ли способна навредить ребенку, особенно с учетом того, что на здоровые клетки препарат не действует. Тем не менее, не стоит превышать назначаемые врачом дозировки. А по возможности лучше временно перейти на искусственное кормление. [3]
Противопоказания
Препарат «Ацикловир» нередко назначают при простуде и гриппе не только из-за его эффективности в отношении вируса герпеса, активирующегося на фоне снижения иммунитета. Второй причиной популярности препарата является минимум противопоказаний к его применению.
Так, формы препарата для наружного применения разрешено использовать для лечения детей с самого рождения, а лекарство в таблетках (предварительно измельчая и смешивая с водой или соком) дают даже годовалым малышам, подбирая оптимальную дозировку. Не запрещен препарат и при беременности или лактации.
«Ацикловиром» лечат и детей, и стариков. Коррекция дозы препарата требуется лишь при тяжелых поражениях почек, в результате чего препарат задерживается в организме дольше. Прием стандартных доз в такой ситуации может привести к передозировке.
Единственным серьезным противопоказанием к применению «Ацикловира» в любой форме выпуска является индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата. Осторожность нужно проявлять в отношении пациентов с неврологическими нарушениями (учитывая, что вирус герпеса, особенно 3 типа скрывается в нервных клетках) и дегидратацией организма. Прием «Ацикловира» подразумевает достаточное поступление воды в организм, вместе с которой почки будут выводить и отработанный препарат. Это особенно важно, если лечение проводится высокими дозами ацикловира.
В составе таблеток некоторых производителей содержится лактоза. Это нужно учитывать пациентам с нарушением метаболизма этого компонента, т.е. с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (фермента, расщепляющего лактозу), а также при синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Побочные действия Ацикловира
Вне зависимости от причины назначения лекарственного средства «Ацикловир» отмечается хорошая его переносимость большинством пациентов. Жалобы на ухудшение самочувствия поступают крайне редко и далеко не всегда связаны с приемом препарата.
Какими же могут быть негативные симптомы противовирусного средства? Обычно это нарушения со стороны ЖКТ, характерные для перроральных форм «Ацикловира». Могут появиться боли в животе, тошнота, реже рвота и расстройство стула. Подобные симптомы чаще всего появляются у людей, имеющих серьезные заболевания пищеварительной системы.
В некоторых случаях отмечается гиперактивность печени, на что указывает повышение в крови ее ферментов. Реже отмечаются другие изменения в составе крови: увеличение уровня мочевины, креатинина, билирубина, а также снижение концентрации лейкоцитов и эритроцитов (лейко- и эритроцитопения).
Реакция ЦНС на препарат может быть следующей: появление головных болей, слабости, приступов головокружения, сонливости. Такие симптомы возникают нечасто. Еще реже пациенты жалуются на галлюцинации, судороги, нарушение иннервации голосового аппарата (дизартрия), тремор, дискоординацию движений (атаксия), одышку, не связанную с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Боль в области почек может возникать у пациентов с заболеваниями этого органа (почечная недостаточность, камни в почках и т.д.).
Кожные реакции чаще возникают во время применения мазей и кремов, но при повышенной чувствительности к компонентам любой формы выпуска могут появляться зуд, мелкая аллергическая сыпь (крапивница), возможно повышение чувствительности кожи к солнечному свету. Аллергические реакции обычно протекают в легкой форме, но при непереносимости препарата возможны и анафилактические реакции, например, отек Квинке.
Еще раз напомним, что подобные симптомы возникают в редких случаях. К тому же, если «Ацикловир» назначен при простуде и гриппе, подчас тяжело отличить симптомы болезни от побочных действий лекарства. То же самое можно сказать и о недомогании пациентов, имеющих множественные заболевания и нарушения в организме.
Передозировка
У большинства препаратов с низкой вероятностью появления побочных действий, ухудшение самочувствия больного связано с превышением рекомендованных доз или длительным лечением высокими дозами лекарства. К передозировке приводит и невнимательность пациентов.
Противовирусные препараты, аналогичные «Ацикловиру», можно спокойно приобрести в аптеке без рецепта и назначения врача. В инструкции к препарату указаны безопасные дозы для всех категорий пациентов. Особое внимание уделяется детям, пожилым людям и пациентам с заболеваниями почек, особенно в тех случаях, если этот орган активно участвует в выведении компонентов лекарства из организма. Если пациент с почечной недостаточностью и нарушениями мочевыделения станет принимать стандартные дозы препарата, лекарство будет накапливаться в организме. Достигнув критической дозы, оно будет влиять на самочувствие пациента,
Что касается «Ацикловира», то его критическая доза достаточно высока. Даже случайный прием 20 г препарата в сутки не приводил к заметному нарушению самочувствия (проверять не стоит!). Но то, что высокие дозы препарата не оказывали токсического воздействия в первый раз, вовсе не значит, что в дальнейшем все будет так же гладко. Повторные эпизоды передозировки провоцировали расстройства со стороны ЖКТ, которые держались в течение нескольких дней.
Нарушения со стороны почек у здоровых людей и неврологические расстройства возникают обычно при передозировке раствором препарата «Ацикловир» для внутривенного введения, который при простуде и гриппе обычно не применяется.
Если появились симптомы передозировки, нужно промыть желудок (если препарат принимался перрорально) и обратиться за помощью к врачам. Показаны процедуры по гидратации организма (питьевой режим, капельницы), симптоматическое лечение. Для очистки крови от действующего вещества проводят гемодиализ, который в данном случае имеет высокую эффективность.
Взаимодействия с другими препаратами
Делая лекарственные назначения, врачи очень часто интересуются, какие препараты принимает пациент. Этот интерес не случаен, ведь специалиста интересуют не только те препараты, которые принимает больной в связи с диагнозом, ставшим причиной обращения за врачебной помощью, но также лекарства, назначенные или принимаемые без назначения для коррекции других нарушений.
Дело в том, что многие лекарства имеют свойство вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами и этанолом (спиртом), и результат такой химической реакции не всегда дает положительный эффект. Если взаимодействие способно ухудшить состояние пациента или сводит к минимуму лечебный эффект, об этом обязательно упоминают в инструкции к препаратам.
У противовирусного средства «Ацикловир», назначаемого при простуде и гриппе, а также в случае появления герпетической сыпи иной этиологии, клинически значимых взаимодействий не выявлено. Это говорит о том, что он прекрасно вписывается в различные схемы комплексного лечения. Принимая «Ацикловир» не нужно отказываться от приема других, ранее применяемых средств.
И все же некоторые моменты стоит учесть. Противовирусный препарат «Ацикловир» выводится почками путем клубочковой фильтрации. Принимая одновременно и другие препараты с таким же механизмом удаления из организма, важно понимать, что это повышает нагрузку на орган, вследствие чего концентрация ацикловира в плазме крови может быть несколько выше, а период полувыведения больше.
Например, пробенецид и циметидин способны заметно увеличить период полувыведения ацикловира, а это значит, что стоит уменьшить кратность приема препарата. Хотя при нормальной работе почек с учетом низкой токсичности ацикловира коррекцию дозы у взрослых можно и не проводить.
То же самое касается и взаимодействия с иммунодепрессантами (угнетают естественный иммунитет). С одной стороны действие препаратов кажется антагонистичным, но на фоне угнетения иммунитета помощь в борьбе с вирусами просто необходима. Иммуностимулирующее действие противовирусных средств невелико, поэтому иммуносупрессивный эффект остается вполне достаточным. Повышение концентрации ацикловира к крови в связи с увеличением периода полувыведения не играет решающей роли.
Условия хранения
Практически все лекарственные средства, продаваемые в аптеках, имеют определенный срок годности. На упаковке с препаратом производители обычно отмечают две даты: дату изготовления и конечный срок хранения лекарства. Последняя дата считается обязательной, ведь по истечении срока годности многие лекарства не просто утрачивают свою эффективность, но и становятся опасными для человека, т.к. могут вызывать сильнейшие интоксикации.
В инструкции к препаратам указывают общий срок хранения лекарства вне зависимости от даты выпуска. Многое зависит от состава конкретной формы препарата, так у разных производителей могут быть использованы различные вспомогательные вещества (постоянным должно быть лишь содержание активного или действующего вещества). Это объясняет разницу в сроках годности одного и того же лекарства.
«Ацикловир», как эффективное лечебно-профилактическое средство при простуде и гриппе, имеет приличную историю. Разные фармацевтические компании берутся за выпуск этого популярного противовирусного препарата уже не одно десятилетие, но технологии и используемые компоненты (за исключением действующего, т.е. самого ацикловира) могут быть разными, что отражено в составе и сроке хранения. Так, «Ацикловир» в таблетках одного производителя может иметь срок годности 2 года, другие фармацевтические компании гарантируют сохранность свойств препарата собственного производства в течение 3 лет. Хранить таблетки нужно при комнатной температуре.
Мазь рекомендуется хранить в течение 2-3 лет (смотри в инструкции конкретного производителя), при этом температура хранения должна быть ниже 15 градусов. Правда, подвергать заморозке мазь или крем также не стоит.
Отзывы о препарате
Читая отзывы о препарате «Ацикловир» в который раз убеждаешься, что сколько людей, столько и мнений. Причем, среди тех, кто целенаправленно применяет препарат против герпетической инфекции и ее рецидивов, есть и такие, которые мажут мазью бородавки, папилломы, родинки. Удивительно, но многим препарат «очень хорошо помогает» (бороться с папилломавирусной инфекцией, удалять родинки?).
Благо таких экспериментаторов не очень много. Хорошо хоть препарат не токсичен и не может нанести вреда. Большинство людей применяют «Ацикловир» по назначению, т.е. для борьбы и профилактики герпеса. Правда, не всегда по назначению врача.
При простуде и гриппе «Ацикловир» назначают не так часто, особенно если нет видимых симптомов или причин ожидать их появления. Чаще всего назначают мазь при простуде на губах или возле носа, возникающей как следствие снижения иммунитета при вирусных респираторных инфекциях. Под простудой в этом случае стоит понимать появление пузырьковой сыпи, характерной для герпеса. Пузырьки склонны самопроизвольно вскрываться с образованием мокнущей поверхности, а затем и коричневой корочки. Очаги инфекции понемногу увеличиваются в размерах и могут быть инфицированы бактериальной инфекцией.
Но опыт показывает, что длительное применение мази не всегда целесообразно. Видимо, со временем у вируса вырабатывается устойчивость к действующему веществу, и эффект препарата понемногу ослабевает. В этом случае стоит подыскать другое противовирусное средство. Но при этом важно обращать внимание на действующее вещество, которое должно быть иным. Например, нет смысла менять «Ацикловир» на «Герпевир» или «Зовиракс» — препараты с тем же активным веществом.
В некоторых случаях действия мази недостаточно, чтобы сдерживать инфекцию. Удаляя ее очаги в одном месте нельзя рассчитывать на то, что они не появятся в другом. Более сильного и стойкого эффекта можно добиться, принимая таблетки и смазывая очаги инфекции мазью. Местное лечение вряд ли поможет тем, у кого инфекция занимает прочные позиции и напоминает о себе при малейшем снижении иммунитета. При частых рецидивах без перрорального приема «Ацикловира» рассчитывать на хороший эффект не приходится.
Противовирусный препарат «Ацикловир», согласно аннотации к нему, активно воздействует на 5 типов вируса герпеса. Но некоторым пациентам, у которых диагностирован один из пяти типов, лекарство не помогает. Объясняется это мутациями вируса, в результате которых появляются штаммы, резистентные к давно применяемым препаратам. Один и тот же тип инфекции может включать в себя и чувствительные, и резистентные штаммы. Таким образом вирус старается выжить.
Если лекарство не помогает, не стоит экспериментировать с дозами и мучить себя. Логичнее заменить препарат лекарством с другим активным веществом, предварительно проконсультировавшись с врачом. То же самое стоит сделать при появлении аллергической реакции на «Ацикловир».
О побочных действиях и токсичности препарата упоминаний в отзывах нет. Зато множество переживаний и сомнений у будущих мамочек. Многие сомневаются даже в том случае, если лекарство назначил врач.
Нужно сказать, что переживания беременных в большинстве своем беспочвенны. Согласно множеству исследований (правда их недостаточно, чтобы объявить лекарство полностью безопасным) препарат не может нанести вреда не будущей маме, ни ее нерожденному ребенку. Указание на то, что «Ацикловир» нужно применять, учитывая соотношение риска для матери и плода, это простая перестраховка, которая, кстати, помогает снизить количество эпизодов несанкционированного применения лекарственных средств. Такие пометки можно встретить в аннотациях ко многим препаратам.
Если «Ацикловир» при простуде или гриппе беременной женщине либо кормящей маме назначил врач, нужно опираться на его профессионализм. Тем более что механизм действия препарата не подразумевает клеточных изменений, которые могут повлиять на течение беременности или развитие плода. Намного большее негативное влияние на ребенка оказывают вирусы, получаемые от мамы, включая те, которые передались во время родов или при контакте с кожей грудничка в постнатальном периоде.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Ацикловир при гриппе и простуде» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Ацикловир таблетки USP (400 мг)
МНН: Ацикловир
Производитель: Mylan Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122131
Информация о регистрации в РК:
18.03.2016 — 18.03.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
37.18 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Распределение
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.
Способ применения и дозы
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать, как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 5 раз в сутки препарат принимают каждые 4 часа или можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов; за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции так, как в этом случае лечение более эффективно.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки по 200мг) 4 раза в сутки (каждые 6 часов) или можно применять (2 таблетки по 400 мг) ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Зовираксом® в течение 1 месяца.
При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловира составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
— дети старше 6 лет: по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
— дети старше 6 лет: по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита — по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
— дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ <200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки по 200мг или 2 таблетки по 400мг) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения и тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру
— наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Особые указания
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Длительное и повторное лечение Ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.
Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Mylan Laboratories Limited
F-4& F-12, MIDC, Malegaon, Sinnar,
Nashik – 422 113, Maharashtra, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Mylan Laboratories Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
Адрес организации, ответственная за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан:
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
| 969149331477976282_ru.doc | 88 кб |
| 371729571477977492_kz.doc | 101 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир — 200,0 мг, 400,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, КоВидон К-17), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
Таблетки дозировкой 200 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Таблетки дозировкой 400 мг — двояковыпуклые овальной формы таблетки, белого или почти белого цвета, с риской.
Противовирусное средство
АТХ J05AB01 Ацикловир
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Cssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, a Cssmin — 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном применении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
— Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 3 лет.
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.
Ацикловир можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует прерывать через каждые 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— в возрасте от 3 лет и старше — такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация — время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.
Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.
5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 45, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.
Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую, амортизатор, осушитель.
На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
сс
Дата регистрации
2021-10-19
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Одна таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
— лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
— лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.
Часто
— головная боль, головокружение
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе
— зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация
— быстрая утомляемость, повышение температуры
Нечасто
— крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Редко
— одышка
— ангионевротический отек
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
— повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
— анафилаксия
Очень редко
— анемия, лейкопения, тромбоцитопения
— гепатит, желтуха
— острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)
— тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)
— повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата
— детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме — время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме — время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.
Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Беременность и период лактации
Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16