Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Адапален
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Адапален
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Адапален
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Адапален
Структурная формула
Русское название
Адапален
Английское название
Adapalene
Латинское название
Adapalenum (род. Adapaleni)
Химическое название
6-(4-Метокси-3-трицикло[3.3.1.1(3′,7)]дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота
Брутто формула
C28H28O3
Фармакологическая группа вещества Адапален
Нозологическая классификация
Код CAS
106685-40-9
Фармакологическое действие
—
комедонолитическое, противовоспалительное.
Характеристика
Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.
Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.
Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.
Фармакология
Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.
Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).
Селективно связываясь с RAR? рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RAR?, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.
Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.
Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).
Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ, в мг/м2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F1 поколения.
Клинические исследования
В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).
Таблица 1
Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)
Эффективность | Исследование N1 |
Исследование N2 |
||
Адапален крем 0,1% (N=119) | Контрольный крем (N=118) |
Адапален крем 0,1% (N=175) | Контрольный крем (N=175) |
|
Невоспалительные высыпания | 34 | 18 | 35 | 15 |
Воспалительные высыпания | 32 | 17 | 14 | 6 |
Все элементы сыпи | 34 | 18 | 30 | 15 |
Применение вещества Адапален
Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).
Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.
Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).
Побочные действия вещества Адапален
Крем 0,1%
В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).
Таблица 2
Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)
Реакция | Выраженность и частота реакции | |||
Отсутствует | Слабо выражена | Средне выражена | Сильно выражена | |
Эритема | 52% (148) | 38% (108) | 10% (28) | <1% (1) |
Шелушение | 58% (166) | 35% (100) | 6% (18) | <1% (1) |
Сухость кожи | 48% (136) | 42% (121) | 9% (26) | <1% (2) |
Зуд (стойкий) | 74% (211) | 21% (61) | 4% (12) | <1% (1) |
Жжение/Покалывание (стойкие) | 71% (202) | 24% (69) | 4% (12) | <1% (2) |
Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.
Гель 0,1%
Местные реакции (10–40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (?1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.
Взаимодействие
На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.
Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.
Передозировка
Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.
Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.
Способ применения и дозы
Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.
Меры предосторожности
Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.
Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).
В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.
В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.
Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.
Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.
Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.
Торговые названия с действующим веществом Адапален
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Адаклин |
от 599.00 до 752.00 |
Дифферин® |
от 1019.00 до 1105.00 |
Клензит |
от 728.00 до 1004.00 |
Адолен® (Adolen)
💊 Состав препарата Адолен®
✅ Применение препарата Адолен®
Описание активных компонентов препарата
Адолен®
(Adolen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Адолен® |
Гель д/наружн. прим. 0.1%: туба 30 г рег. №: ЛП-000784 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Адолен®
Гель для наружного применения 0.1% белого цвета.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 5 г, карбомер (карбопол) — 1.1 г, метилпарабен — 0.10 г, динатрия эдетат — 0.1 г, полоксамер 188 — 0.2 г, феноксиэтанол — 0.25 г, натрия гидроксид — 0.2 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для наружного применения. Адапален — метаболит ретиноида, обладает комедонолитическим и противовоспалительным действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки.
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена, в частности, происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение предпосылок для образования микрокомедонов.
Адапален оказывает противовоспалительное действие in vitro и in vivo, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Выведение адапалена из организма происходит, главным образом, с желчью.
Показания активных веществ препарата
Адолен®
Угревая сыпь.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют наружно. Равномерно наносят на пораженную поверхность 1 раз/сут перед сном, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и губ.
Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение наступает через 3 месяца лечения.
Побочное действие
Дерматологические реакции: раздражение кожи (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).
Противопоказания к применению
Беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к адапалену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью следует применять при дерматите, экземе.
Следует избегать прямых солнечных лучей, поскольку может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если воздействие солнечных лучей сведено к минимуму.
Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, духи или этанолсодержащие средства).
Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицина фосфат или бензоила пероксид.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 г адапалена 1 мг. Метилдекстрозы стеарат, природный сквалан, макрогол, метилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, феноксиэтанол, глицерол, циклометикон, карбомер, натрия гидроксид, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Крем для применения наружно 0,1%.
Фармакологическое действие
Комедонолитическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Крем Адаклин предназначен для лечения угревой сыпи. Активное вещество адапален является метаболитом ретиноида. Оказывает противовоспалительное и комедонолитическое действие, нормализует кератинизацию эпидермиса его дифференцировку.
Механизм действия объясняется взаимодействием с γ-рецепторами клеток кожи и связыванием этих рецепторов. В результате этого нормализуется продукция сала, предотвращается закупорка протока и образование комедонов. Способствует разрыхлению эпителия возле комедонов, а это улучшает их опорожнение. Одновременно стимулирует митотическую активность кожи. Селективность связывания только с ядерными γ-рецепторами обеспечивает лучшую переносимость по сравнению с третиноином.
Фармакокинетика
Абсорбция действующего вещества при нанесении на кожу низкая — только 4% дозы. Выведение из организма происходит с желчью.
Показания к применению
Лечение акне.
Противопоказания
Крем Адаклин не рекомендуется применять при:
- повышенной чувствительности;
- беременности;
- грудном вскармливании;
- возрасте до 12 лет.
Следует применять с осторожностью при экземе, дерматите, себорее.
Побочные действия
Местные реакции в виде раздражения, шелушения и гиперемии кожи. В таких случаях лечение рекомендуется приостановить или сократить частоту использования до исчезновения этих явлений.
Адаклин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Перед применением препарата очищают и высушивают кожу лица. Равномерно легкими движениями наносят крем на пораженные участки 1 раз в день на ночь. Избегать попадания на слизистую губ и в глаза.
Лечебный эффект отмечается через 4-8 недель, а выраженное улучшение — после 3-х месяцев применения. Если появляется раздражение кожи, лечение приостанавливают на время. Повторный курс назначает врач.
При попадании крема на слизистые нужно тщательно промыть их водой. Не рекомендуется одновременное применение средств, которые подсушивают кожу (духи и спиртосодержащие средства). Можно сочетать с другими средствами для лечения угрей. Избегать пребывания на солнце, использовать солнцезащитные очки и шляпу.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Учитывая устойчивость активного вещества к кислороду возможно одновременное применение бензоила пероксида и клиндамицина.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ретиноевая мазь, Клензит, Адолен, Дифферин, Клензит С, Эффезел.
Отзывы об Адаклине
На XX Всемирном конгрессе по дерматологии в 2002 г. были разработаны рекомендации по лечению акне, где препаратами первого выбора являются типические ретиноиды. Наиболее перспективными являются препараты с активным веществом адапален. Это синтетический ретиноид третьего поколения, который обладает свойствами ретиноидов и одновременно оказывает противовоспалительное действие. Он имеет хорошую переносимость и высокую эффективность при папуло-пустулезных акне.
Отзывы об Адаклине от прыщей большей частью положительные. Однако, многие ожидают быстрого результата и разочаровываются в препарате, не достигнув его. С чем и связаны отрицательные отзывы о креме. Из недостатков пациенты отмечают длительное лечение. Важно подчеркнуть, что стойкий позитивный эффект возможен только при постоянном использовании в течение четырех-шести месяцев. Но даже после этого нужно применять крем в поддерживающем режиме (например, 2 раза в неделю) еще несколько месяцев и даже лет.
- «… Настроилась на длительное лечение и применяла долго Адаклин, инструкция по применению тоже указывает на необходимость продолжительного лечения. Я довела дело до конца и победила».
- «… Ожидала быстрого эффекта, но значительное улучшение было только через 2,5-3 месяца».
- «… Не хватило терпения долечиться до конца. В том числе и из-за стоимости этого средства».
- «… Эффект безусловно есть: прыщи появляются редко, а появившиеся проходят быстро. Исчезли закрытые комедончики».
- «… На месте прыщей не остается шрамов и пятен – это точно, проверено. И это уже хорошо».
- «… Мне больше понравилось применение с антибиотиком Клиндамицином. Можно отдельно покупать или сразу применять крем Клензит С».
- «… У меня вызывал сильную сухость, шелушение, которые усиливались на солнце. Я не в то время начала лечение и не довела его до конца».
Особенность препарата — возникновение шелушения кожи через 3–7 дней, оно обычно не сопровождается раздражением и самостоятельно проходит через две недели. При активном шелушении используют увлажняющие косметические средства. В отзывах часто встречаются сообщения о наличии шелушения кожи. У некоторых оно было столь выраженным, что приходилось временно прекращать лечение и даже отказаться от него. При распространенных поражениях эффективной была комбинация антибиотиков, принимаемых внутрь, и данного крема.
Одним из недостатков топических ретиноидов является их не выраженное действие на повышенную секрецию сальных желез, поэтому при тяжелых формах акне дополнительно назначаются системные ретиноиды внутрь. Многие препараты способствуют фотосенсибилизации, поэтому их применение возможно в осенне-зимний сезон.
Цена Адаклина, где купить
Крем Адаклин, цена которого колеблется в пределах 423-581 руб., можно приобрести во многих аптеках.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Адаклин крем 0,1% 30гSUN Pharmaceutikal Industries Ltd.
Ригла
-
Адаклин крем для наруж.прим. 0,1% 30гRanbaxy
показать еще
Ретиноиды: препараты, отзывы
Из этой статьи Вы узнаете:
- самые эффективные ретиноиды от прыщей,
- перечень препаратов,
- ретиноиды для лица от морщин.
Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.
Ретиноиды – это класс химических соединений, которые относятся к структурным аналогам витамина А, проявляя схожую с ним биологическую активность. Именно такое определение ретиноидам дал в 1976 году доктор Michael Sporn с коллегами, когда ученым было известно всего несколько ретиноидов естественного происхождения. На данный момент это определение устарело, т.к. сейчас известно большое количество синтетических молекул, которые не структурно не похожи на витамин А, но при этом обладают ретиноидподобным действием.
На данный момент ретиноидами называют любые химические соединения естественного или искусственного происхождения, которые способны самостоятельно или путем метаболического превращения – связываться с ретиноидными рецепторами и активировать их. Речь идет о рецепторах к ретиноевой кислоте (RAR) и ретиноидных Х-рецепторов (RXR). Первый выпущенный на рынок ретиноид – это транс-ретиноевая кислота, которую также называют третиноином. А первый коммерческий препарат для наружного применения на основе третиноина – это препарат «Retin-A».
Классификация ретиноидов:
- Первое поколение ретиноидов –
третиноин (транс-ретиноевая кислота), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота). Сюда же относят – ретинол и ретиналь, которые являются синтетическими структурными аналогами витамина А. Помимо алитретиноина, который является противоопухолевым препаратом – остальные ретиноиды применяются для лечения акне, а также для увеличения упругости кожи, уменьшения тонких линий и морщин.
- Второе поколение ретиноидов –
включает этретинат, а также его метаболит – ацитретин. Они нас мало интересуют, т.к. используются только при тяжелых формах псориаза (в некоторых странах этретинат запрещен в силу тератогенного эффекта).
- Третье поколение ретиноидов –
включает адапален, тазаротен и бексаротен. Это синтетические ретиноиды, которые по своей структуре совсем не похожи на витамин А, но обладают ретиноидподобным действием. Нас интересует прежде всего адапален, являющийся крайне эффективным средством для лечения акне (угрей и прыщей). Тазаротен применяется для лечения акне и псориаза, но препараты с ним не зарегистрированы в России, ну и бексаротен – это противоопухолевый препарат.
Клинически значимые для нас ретиноиды –
- адапален,
- транс-ретиноевая кислота (Tretinoin),
- 13-цис-ретиноевая кислота (Isotretinoin),
- ретиналь (ретинальдегид),
- чистый ретинол.
Ретиноиды от прыщей – это адапален, третиноин и изотретиноин. Первые два относятся к топическим ретиноидам (т.е. предназначены исключительно для наружного применения). Примером системных ретиноидов является изотретиноин, который назначается перорально при тяжелых формах угревой сыпи или прыщей. А вот что касается омоложения кожи лица, то в данном случае самыми эффективными формами ретиноидов будут – чистый ретинол, ретинальдегид, а также третиноин.
Мы не включили сюда так называемые эфиры ретинола (например, ретинола ацетат или ретинола пальмитат), которые обычно входят в состав косметических средств от морщин «эконом-класса». Эфиры ретинола являются самыми слабыми и неэффективными из всех ретиноидов. Очень часто на упаковке средства от морщин производитель пишет слово «ретинол», выделенное крупным шрифтом, хотя в написанном мелким шрифтом составе – может стоять уже не ретинол, а только один из эфиров ретинола. А это огромная разница (как мерседес и запорожец).
Важно: однако перечисленные в этом разделе ретиноиды могут применяться не только при акне или для омоложения кожи лица. Ретиноиды могут быть эффективны и для коррекции свежих растяжек, и для лечения нарушений пигментации кожи (например, мелазмы). В следующих двух разделах мы расскажем вам – 1) какие ретиноиды мы будем применять при акне, 2) лучшие ретиноиды от морщин на лице.
Реклама
Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Ретиноиды от прыщей и угревой сыпи –
Ретиноиды являются основой современной терапии акне (угревой сыпи и прыщей). Они воздействуют практически на все звенья патогенеза, которые приводят к формированию воспалительных и невоспалительных элементов акне – таких как комедоны, прыщи (в виде папул или пустул), либо узлы.
Основные терапевтические эффекты ретиноидов:
- снижение активности сальных желез,
- устранение фолликулярного гиперкератоза эпителия волосяных фолликулов,
- комедонолитическое действие,
- противовоспалительное действие,
- отшелушивающее действие (снижает когезию клеток рогового слоя эпидермиса, способствуя их слущиванию).
При акне легкой и средней степени тяжести – назначаются топические ретиноиды (наружные средства в виде геля или крема, содержащего адапален или третиноин). Однако, при тяжелом течении пациенту, как правило, назначаются уже системные ретиноиды на основе изотретиноина (препараты Акнекутан и Роаккутан).
Применение ретиноидов: фото до и после
Топические ретиноиды 1-го и 2-го выбора –
Третиноин был топическим ретиноидом, который был одобрен для лечения акне (угревой сыпи и прыщей). Однако сейчас, во всех международных протоколах лечения акне – в качестве 1-ой линии терапии везде рекомендуется не третиноин, а ретиноид адапален 0,1%. Во-первых – это связано с тем, что на адапален у пациентов значительно реже развиваются побочные эффекты (например, сухость и шелушение кожи, покраснение, зуд, жжение, чувство стянутости и т.д.).
Во-вторых – существуют клинические исследования сравнительной эффективности третиноина и адапалена при лечении акне. Эти исследования показали, что препараты с 0,1% адапаленом обладают большей или равной эффективностью – в сравнении с препаратами третиноина 0,025%. В том числе об этом сказано и в самом авторитетном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology», который является настольной книгой для большинства врачей-дерматологов во всем мире.
Препараты с третиноином могут использоваться для лечения акне – только в качестве 2-ой линии терапии, а именно при отсутствии эффекта от наружных средств с адапаленом. Дело в том, что у крайне небольшого количества пациентов адапален может не дать ожидаемого эффекта (24stoma.ru). Выше мы уже сказали, что 0,1% адапален и 0,025% третиноин – в целом аналогичны по эффективности, однако нужно признать, что именно комедонолитический и противовоспалительный эффекты – у третиноина выражены несколько сильнее.
Комедонолитический эффект заключается в том, что ретиноид будет способствовать растворению жирового субстрата угрей (комедонов), которые образуются при акне в просвете волосяных фолликулов. Так вот, у некоторых пациентов комедонолитический эффект адапалена по неизвестным причинам – может быть недостаточным. И в этом случае дерматологом может быть принято решение о назначении пациенту альтернативных ретиноидов, например, третиноина.
Топические ретиноиды: препараты
Но одного только топического ретиноида в большинстве случаев недостаточно. Монотерапия адапаленом или третиноином показана только при комедональной форме акне, т.е. при угревой сыпи. В этом случае у пациента на лице есть только невоспалительные элементы акне – открытые и закрытые комедоны (также их называют черными и белыми угрями). Вот в этом случае монотерапии будет достаточно, и чаще всего дерматологи назначают препараты с 0,1% адапаленом – такие как Дифферин или Клензит (в форме геля или крема).
Но если у вас прыщи (на самом деле прыщи это просторечное выражение, и по-правильному это папуло-пустулезная форма акне) – одной терапии топическими ретиноидами недостаточно. Кроме того, тут нужно уточнить, что сами прыщи могут быть – либо в виде пустул с гноем, либо в виде папул. Это очень важно, т.к. схема лечения должна учитывать преобладающий тип воспалительных элементов у пациента. В зависимости от этого мы будем использовать комбинации – 1) «адапален + пероксид бензоила», 2) либо «адапален + пероксид бензоила + антибиотик».
Комбинированные топические ретиноиды –
Специально для лечения прыщей (в виде папул или пустул) существуют комбинированные препараты, в которых топический ретиноид адапален сочетается с противомикробными компонентами. В качестве последних может использоваться такой бактерицидный компонент как пероксид бензоила, либо антибиотик клиндамицин. Примеры комбинированных препаратов в виде гелей:
- Клензит-С – содержит 0,1% адапален + 1% клиндамицин,
- Эффезел – содержит 0,1% адапален + 2,5% пероксид бензоила.
Кроме того, в лечении можно использовать не только комбинированные препараты, но и составлять схему лечения из комбинации нескольких монопрепаратов. Например, пациенту на утро назначается препарат «Базирон АС» с пероксидом бензоила + на вечер препарат «Дифферин» с топическим ретиноидом адапаленом, и т.д. Прочитать о международных протоколах лечения угрей и прыщей – вы можете в следующих статьях (они взяты из учебника по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology»):
→ Протоколы лечения угревой сыпи
→ Протоколы лечения прыщей
Ретиноиды для лица (от морщин и тонких линий) –
Крем с ретиноидами для лица позволяет увеличить упругость кожи, выравнять ее тон и текстуру, а также уменьшить глубину морщин и тонких линий. Самым эффективным ретиноидом в косметологии является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и именно препараты с третиноином одобрены FDA для терапии фотостарения и хроностарения. Косметические средства с чистым ретинолом и ретинальдегидом, также могут быть не менее эффективны, но здесь большое значение играет их концентрация.
Какие эффекты оказывают ретиноиды на кожу –
- стимулируют пролиферацию фибробластов,
- стимулируют активность фибробластов (синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты),
- уменьшают толщину рогового слоя эпидермиса,
- увеличивают толщину глубоких слоев эпидермиса,
- увеличивают толщину дермы,
- ускоряют регенерацию клеток,
- уменьшают разрушение коллагена УФ-излучением,
- осветляют пигментные пятна, вызванные воздействием солнца на кожу.
Терапия третиноином: фото до и после
Самые эффективные ретиноиды в косметологии –
Выше мы уже сказали, что третиноин стал первым топическим ретиноидом, который был одобрен FDA для лечения фотостарения кожи, пигментных пятен, а также для уменьшения глубины морщин и тонких линий. Третиноин выпускается в форме крема или геля – с концентрацией 0,025%, 0,05% или 0,1%. Существует большое количество клинических исследований, которые показывают, что оптимальная терапевтическая концентрация третиноина для терапии старения кожи – это 0,025%.
Например, вот такое исследование («Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation»). Это исследование проводилось на пациентах в течение 48 недель, и позволило сделать вывод, что применение более низкой 0,025% концентрации третиноина оказывает точно такие же эффекты – как и более высокая 0,1% концентрация. При этом концентрация третиноина 0,025% значительно лучше переносилась пациентами, не вызывая сильного раздражения кожи.
Еще одно интересное исследование («Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992») показывает, что применение средств с концентрацией третиноина от 0,01% и ниже – является бессмысленным. В этом случае отсутствовала разница в состоянии кожи до и после курса лечения. Почему мы на этом так подробно останавливаемся? Дело в том, что это очень важно для понимания рабочих концентраций ретиноидов – в том числе и ретинола, который входит в состав большого количества косметических средств.
Эффект крема с третиноином (6 месяцев терапии) –
И далее мы переходим к перечню препаратов…
1) Третиноин 0,025% (в виде крема или геля) –
Выше мы уже сказали, что самым эффективным ретиноидом является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и для достижения эффекта нам достаточно 0,25% концентрации. В России препараты с третиноином не имеют регистрации, тем не менее они продаются нелегально на очень многих сайтах. Для жирной кожи лучше использовать третиноин в форме геля, а для нормальной или чувствительной – в форме крема. Гель априори более эффективен, но если вы будете наносить его на сухую или чувствительную кожу, то вы получите очень сильное раздражение.
Варианты препаратов с третиноином 0,025% –
Важно: но хотя третиноин и является самым сильным ретиноидом – он далеко не всегда является хорошим выбором. Третиноин (по сравнению со всеми остальными ретиноидами) – обладает самым сильным раздражающим действием на кожу, и очень часто вызывает сухость, покраснение, шелушение, зуд и жжение, чувство стянутости, а в редких случаях дает даже крапивницу и ожоги. Именно поэтому применение третиноина должно быть постепенным, начиная с 2 раз в неделю, и далее постепенно в течение 1-го месяца пациент переходит на ежедневное применение.
Особенно высокий риск побочных эффектов будет у пациентов с сухой и/или чувствительной кожей. Тем не менее постепенно увеличение кратности применения и параллельное использования увлажняющих кожу средств – позволяет минимизировать побочные эффекты. Как правильно применять препараты с третиноином – вы можете прочитать по ссылке ниже:
→ Особенности применения Третиноина
Покраснение и шелушение кожи на фоне третиноина –
2) Косметические средства с ретинолом –
Большинство косметических средств для омоложения кожи содержат именно ретинол. Но выше мы уже говорили, что ретинол-ретинолу рознь. Не стоит тратить деньги на малоэффективные продукты на основе эфиров ретинола – ретинола ацетата, ретинола пальмитата и аналогичных. Если вы покупаете средство с ретинолом, то оно должно содержать чистый ретинол, а не его эфиры. Второй очень важный момент – это концентрация чистого ретинола в составе косметических средств.
Выше мы не зря останавливались на концентрации транс-ретиноевой кислоты (третиноина), которую FDA считает эффективной для омоложения кожи. Дело в том, что ретинол (прежде чем он вообще сможет подействовать на ретиноидные рецепторы) – путем метаболических превращений должен еще сначала превратиться в ретиноевую кислоту. Превращение ретинола в ретиноевую кислоту происходит не 1:1, а в следующей пропорции (о,1% ретинола = примерно 0,0025% транс-ретиноевой кислоты, т.е. третиноина).
Теперь давайте вспомним какую концентрацию третиноина рекомендует FDA – это 0,025%, что согласно пропорции соответствует 1,0% чистого ретинола. Много вы знаете продуктов с такой концентрацией на российском рынке? Я знаю всего несколько, и естественно это не аптечная косметика, которая по сути является тем же «масс-маркетом» для широкого потребления (где благодаря грамотному маркетингу и дизайну упаковки – создается имидж продуктов для профессионального применения).
Какие продукты с ретинолом мы порекомендуем –
- «SkinCeuticals» (США) – в линейке есть средства с 0,3 и 1,0% концентрацией чистого микрокапсулированного ретинола,
- «ZO Skin Health» (США) – от доктора Zein Obagi,
- продукты компании Sesderma (Испания) – тут как бы под вопросом.
Пример хорошего продукта с 0,3% чистым ретинолом:
Большинство исследований сводится к тому, что минимальная концентрация чистого ретинола должна быть не ниже 0,3-0,4%. Например, следующее клиническое исследование показало, что косметические средства с такими концентрациями чистого ретинола (используемые 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – значительно улучшало состояние зрелой кожи и уменьшало признаки фотостарения. Но наиболее эффективной, конечно, будет концентрация 1,0%, хотя окончательный выбор концентрации – безусловно зависит от возраста и состояния кожи пациента.
Высокие концентрации чистого ретинола (как и в случае с третиноином) – могут приводить к раздражению кожи, поэтому качественные производители используют микрокапсулированный чистый ретинол, что позволяет значительно снизить риск раздражения, сухости и покраснения кожи. Большинство же производителей косметики с ретинолом вообще не указывают процент ввода ретинола в состав косметического средства, а когда спрашиваешь об этом на официальных сайтах – большинство консультантов либо уходят от ответа, либо перестают отвечать вообще.
Доверять таким продуктам или не доверять – решать вам, но мы со своей стороны постарались аргументированно показать то, на что нужно обращать внимание при выборе лучших образчиков антивозрастной косметики. Но с другой стороны мы понимаем, что рекомендованные нами средства стоят недешево, и поэтому безусловно они не могут в полной мере заменить косметику «для широкого потребления». Надеемся, что наша статья: Топические ретиноиды препараты от прыщей и морщин – оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Высшее медицинское образование автора статьи,
2. Личный опыт применения,
3. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),
4. American Academy of Dermatology (США),
5. National Library of Medicine (США),
6. Клинические исследования, опубликованные на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.