Инструкция
- Состав
- Описание
- Форма выпуска
- Лекарственная форма
- Показания
- Дозировка
- Противопоказания
- Передозировка
- Побочные эффекты
Состав
и форма выпуска
Форма выпуска
и состав
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Форма выпуска
«Афил 2.5» таблетки, покрытые оболочкой по 2.5 мг №1, №2, №4 и №8. «Афил 5» таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг №14, №28 «Афил 10» таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг. №1, №2, №4 и №8. «Афил 10» таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг. №1, №2, №4 и №8 СОСТАВ Активное вещество тадалафил 2,5 мг. 5 мг 10 мги 20 мг вспомогательные вещества лактоза моногидрат, лактопресс, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза ЕР, натрия кроскармеллоза, натрия лаурил сульфат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат; Оболочка Орадгу ©-УЗ 32924(гипромеллоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, хинолиновый желтый, сорбиновая кислота, ванилин, пропиленгликоль)
Описание
двояковыпуклые овальные (яйцевидные) таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой в цифровом обозначении дозы на одной стороне, и «АРИ.»на другой стороне.
Фармокологическое действие
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстерезы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуазин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цПМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течении 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут поспе приема препарата при наличии сексуального возбуждения Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубойзеленый), что объясняется его низким родством в ФДЭб. Кроме того, не наблюдается влияние тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 20 мг N1 (1х1), N2 (1х2), N4 (1х4), N8 (2х4); 5 мг N14 (1×14), N28 (2×14); 10 мг, 20 мг N2 (2×1), N4 (4х1) (упаковки контурные ячейковые)
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация(Стах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому его можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками в плазме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% Дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы)
Особые условия
Сексуальная активность имеет риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции не стоит проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность нежелательна. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму или у пациентов с анатомической деформацией полового члена Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной ‘дисфункции. Для диагностики эректильной дисфункции необходимо определить потенциальные первопричины, прежде чем начинать медикаментозное лечение. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции продолжающейся 4 часа и более. Несвоезременное лечение приапизма приведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить. ‘долговременная потеря потенции До начала лечения тадалафилом для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует провести обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы
Показания
Для всех доз — эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция); Для дозы в 5 мг. — печение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, аденомы простаты), а также при сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции; Для дозы 40 мг (2 таблетки по 20 мг); — лечение гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата — в случае приемов препарата, содержащие любые органические нитраты; — возраст до 18 лет; — группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования. поэтому тадалафил противопоказан для них. — пациенты, перенесшие инфаркт миокарда за последние 90 дней — нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая при половом акте. — пациенты со средней или тяжелой формой сердечной недостаточности; — неконтролируемая аритмия, гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия; — пациенты, перенесшие инсульт за последние 6 месяцев.
Лекарственное взаимодействие
Известно что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому использование препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Препарат не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает сучастием изофермента цитохром Р450. Также тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты СУРЗА4, СУРТА2, СУР2О6, СУР2ЕЛ, СУР2ЕЗ/ Таданафил не оказывает влияния на варфарин и не оказывает влияние на его действие в отношении протромбинового времени Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого атецилсалициловой кислотой Тадалафил не проявляет клинически важного взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств. При одновременном приеме антацида и тадалафила уменьшается скорость всасывания последнего, но без изменений его АС При использовании тадалафила было отмечено что происходит увеличение пероральной доступности этинил эстрадиола. Аналогичный рост может наблюдаться при пероральном приеме тербуталина.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы нечасто — реакция гиперчувствительности, редко отёк Квинке. Со стороны нервной системы часто — головная боль нечасто — головокружение редко — инсульт(включая геморрагический инсульт) — обмороки — транзисторные ишемические атаки — мигрень — судороги — временная амнезия. Со стороны органа зрения нечасто — ощущение боли в глазах — нечеткость зрения редко нарушение поля зрения — отек век; — гиперемия конъюнктивы; — передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва; — окклюзия сосудов сетчатки Со стороны органа слуха и равновесия. нечасто звон в ушах; редко внезапная глухота. Со стороны сердечно-сосудистой системы часто — покраснение лица; нечасто — тахикардия; — артериальная гипертензия гипотония редко — инфаркт миокарда — нестабильная стенокардия; — желудочковая аритмия Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто — заложенность носа; нечасто — одышка — носовое кровотечение Со стороны желудочно-кишечного тракта часто — диспепсия; нечасто — боль в животе; — рвота — тошнота; гастроззофагеальный рефлюкс. (Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто — сыпь; редко — крапивница — синдром Стивенс-Джонсона; — эксфолиативный дерматит — гипергидроз. Со стороны опорно-двигательного аппарата часто — боль в спине — миалгия — боли в конечностях. Со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто — гематурия. Со стороны половых органов и молочной железы нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм; — кровоизлияние в половой член — гематоспермия Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто — боль в груди; — перефирические отеки — усталость; редко — отек лица; — внезапная сердечная смерть.
Дозировка
Препарат назначается внутрь в виде таблеток. Применение у мужчин среднего возраста Рекомендованная доза в начале лечения составляет 10 мг затем переводится на 5 мгили 20 мг в зависимости от реакции пациента. Принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо отприема пищи. Действие препарата начинается уже через 16 минут после приема таблетки. Максимальная рекомендованная доза составляет одна таблетка в день. Применение у пожилых мужчин. специальный подбор дозы не требуется. Применение у мужчин с нарушенной функцией печени и почек. Специальный подбор дозы не требуется. Для лечения доброкачественной гиперплазии аденомы простаты, или сочетания аденомы предстательной железы с эректильной дисфункцией, рекомендуемая доза 5 мг ежедневно в период от 4-х до 26-недель. При лечении доброкачественной гиперплазии аденомы простаты с применением финастерида 5 мги тадалафила 5 мг рекомендованный курс лечения до 26 недель. Для лечения легочной гипертензии рекомендуемая дозировка 40 мг (2 таблетки) один раз в день. Не рекомендуется разделение дозы на 2 приема
Передозировка
Симптомы при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мги пациентам с эректильной дисфункцией — многократно выше, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. Лечение гемодиализ способствует ликвидации тадалафила незначительно.
При беременности и кормлении
Исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было. Исследования на животных по беременности, эмбриональномуфетальному развитию, родам или послеродовому периоду не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на развитие плода Не рекомендуется использовать в период лактации. Нет информации о попадании тадалафила в грудное молоко.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Лекарство
- Главная Страница
- Наши Продукты
- Лекарство
Албезол ® 400мг Таблетки со вкусом апельсина и ванили №3
- Активный Компонент
- Albendazol
- Области Использования
- Antigelmint Vosita
Албезол® 200мг таблетки №6
- Активный Компонент
- Albendazol
- Области Использования
- Antigelmint Vosita
Албезол® 400 мг таблетки со вкусом апельсина и ванили №6
- Активный Компонент
- Albendazol
- Области Использования
- Antigelmint Vosita
Албезол® 400мг Таблетки со вкусом апельсина и ванили №1
- Активный Компонент
- Albendazol
- Области Использования
- Antigelmint Vosita
Алзанцер® 5 мг таблетки №28
- Активный Компонент
- Donepezil Gidroxlorid
- Области Использования
- Antixolinesteraz Vosita
Анзибел® 5 мг/4 мг/3 мг пастилки со вкусом меда и лимона №30
- Активный Компонент
- Xlorgeksidin, Benzokain, Enoksolon
- Области Использования
- LOR A’zolarining Kasalliklarini Davolash
Анзибел® 5 мг/4 мг/3 мг пастилки со вкусом ментола №30
- Активный Компонент
- Xlorgeksidin, Benzokain, Enoksolon
- Области Использования
- LOR A’zolarining Kasalliklarini Davolash
Анзибел® 5 мг/4 мг/3 мг таблетки со вкусом солодки №30
- Активный Компонент
- Xlorgeksidin, Benzokain, Enoksolon
- Области Использования
- LOR A’zolarining Kasalliklarini Davolash
Антагрикс 75мг таблетки №28
- Активный Компонент
- Клопидогрел
- Области Использования
- Ингибитор агрегации тромбоцитов.
Априд 250мг/5мл Порошок со вкусом гуараны для суспензии 70мл
- Активный Компонент
- Sultamitsilin
- Области Использования
- Antibiotik (Penitsillin Guruhi)
Априд 375 мг таблетки, покрытые оболочкой №10
- Активный Компонент
- Sultamitsilin
- Области Использования
- Antibiotik (Penitsillin Guruhi)
Априд 750 мг таблетки, покрытые оболочкой №10
- Активный Компонент
- Sultamitsilin
- Области Использования
- Antibiotik (Penitsillin Guruhi)
Афил 10мг таблетки покрытые оболочкой №4
- Активный Компонент
- Tadalafil
- Области Использования
- Erektil Disfunksiayni Davolash Uchun Vosita
Афил 20 мг таблетки, покрытые оболочкой №4
- Активный Компонент
- Tadalafil
- Области Использования
- Erektil Disfunksiayni Davolash Uchun Vosita
Афил 20мг таблетки покрытые оболочкой №2
- Активный Компонент
- Tadalafil
- Области Использования
- Erektil Disfunksiayni Davolash Uchun Vosita
Афил 5 мг таблетки, покрытые оболочкой №28
- Активный Компонент
- Tadalafil
- Области Использования
- Erektil Disfunksiayni Davolash Uchun Vosita
Бефрон® 100 мг/5 мл суспензия со вкусом винограда 100 мл
- Активный Компонент
- Ibuprofen
- Области Использования
- Nosteroid Yallig’lanishga Qarshi Vosita
Викантус 7.5 мг / 5 мл Смроп150 мл
- Активный Компонент
- бутамирата цитрат 7,5 мг
- Области Использования
- Противокашлевое средство
Виренте®
- Активный Компонент
- 0,5 мг: энтекавира моногидрат 0,5325 мг; 1,0 мг: энтекавира моногидрат 1,065 мг
- Области Использования
- противовирусные средства системного применения, нуклеозидный и нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.
Витамин С Nobel лимон
- Активный Компонент
- аскорбиновая кислота — 250 мг
- Области Использования
- Витамин
Время чтения 17 minutes
ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АФИЛ
AFILUM
Препаратнинг савдо номи: Афил
Таъсир этувчи модда (ХПН): тадалафил
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тадалафил 2,5 мг, 5 мг, 10 мг ёки 20 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, лактопресс, қуйи алмашилган гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза EF, натрий кроскармеллоза, натрий лаурил сульфати, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати;
қобиқ: Opadry OY-S 32924 (гипромеллоза, титан диоксиди, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, сариқ хинолин, сорбин кислотаси, ванилин, пропиленгликоль).
Таърифи: овал (тухумсимон) шаклли, икки томони қавариқ, бир томонида дозасига боғлиқ равишда рақамлари ва бошқа томонида «AFIL» гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Эректил дисфункцияни даволаш учун восита.
АТХ коди: G04BE08
Фармокологик хусусиятлари
Тадалафил циклик гуанозин монофосфати (цГМФ) нинг 5 туридаги специфик фосфодиэстеразанинг самарали (ФДЭ5), қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш маҳаллий азот оксидини ажралиб чиқишини чақирганда, тадалафил томонидан ФДЭ5 ни ингибиция қилиши жинсий олатдаги каверноз танасида цГМФ даражаси ошишига олиб келади. Бунинг натижасида, артерияларнинг силлиқ мушаклари бўшашиши ва жинсий олатнинг тўқималарига қонни оқиб келиши кузатилади, ва бу эрекцияни чақиради. Жинсий рағбатлантириш бўлмаганида Тадалафил самарали таъсир кўрсатмайди.
Тадалафил ФДЭ5 нинг селектив ингибитори ҳисобланади. ФДЭ5 ғовак тананинг силлиқ мушакларида, ички аъзоларнинг қон томирларидаги силлиқ мушакларда, скелет мушакларда, тромбоцитларда, буйракларда, ўпкада ва миячада аниқланган фермент ҳисобланади. Тадалафилни ФДЭ5 га таъсири бошқа фосфодиэстеразларга нисбатан фаолроқ ҳисобланади. Тадалафилнинг ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги, юрак, бош мия, қон томирлар, жигар ва бошқа аъзоларда жойлашган ФДЭ1, ФДЭ2 ва ФДЭ4 ларга нисбатан 10 000 марта юқори ҳисобланади. Тадалафил ФДЭ5 ни, юрак ва қон томирларда аниқланадиган ФДЭ3 ферментга нисбатан 10 000 марта фаолроқ сусайтиради. ФДЭ5 нинг ФДЭ3 га нисбатан бу каби селективлиги муҳим аҳамият касб этади, чунки, ФДЭ3 юрак мушагининг қисқаришида иштирок этувчи фермент ҳисобланади. Бундан ташқари, тадалафил ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги, кўзнинг тўр пардасида аниқланадиган ва фотоўтқазувичиши учун масъул бўлган ФДЭ6 га қараганда 700 марта юқорироқ. Шунингдек, тадалафил ФДЭ5 га нисбатан таъсири, унинг ФДЭ7 – ФДЭ10 га бўлган таъсиридан 10 000 марта кучлироқ.
Тадалафил эрекцияни яхшилайди ва жинсий алоқани самарали ўтиш эҳтимолини яхшилайди. Препарат 36 соат давомида таъсир кўрсатди. Препаратнинг самараси жинсий қўзғалиш бўлганида препарат қабул қилинганидан кейин 16 минутдан кейин намоён бўлади.
Тадалафил соғлом одамларда систолик ва диастолик босимни ётган ҳолатда (АБ ўртача максимал пасайиши мувофиқ равишда 1,6/0,8 мм сим.уст.ни ташкил қилади) ва турган ҳолатда (АБ ўртача максимал пасайиши мувофиқ равишда 0,2/4,6 мм сим.уст.ни ташкил қилади) плацебога нисбатан ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил юрак қисқаришлари сонини ишончли ўзгаришини чақирмайди.
Тадалафил ранг ажратиш (зангори/яшил) қобилиятини чиқармайди, бу уни ФДЭ6 нисбатан яқинлигини пастлиги билан тушунтирилади. Бундан ташқари, тадалафилни кўриш ўткирлиги, электроретинограмма, кўз ички босими ва қорачиқни ўлчамига таъсири кузатилмайди.
Ўтказилган тадқиқот натижаларига кўра, суткасига 10 мг (N=204) ёки 20 мг (N=217) дозада тадалафилни олти ой давомида ҳар куни қабул қилинганда одамлар сперманинг ҳажмига, спермодозоидлар сонига, ҳаракатчанлигига ва морофологиясига клиник аҳамиятли таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил тестостерон, ЛГ ва ФСГ ларнинг зардобдаги даражасига таъсир кўрсатмаган.
Тадалафил 5 мг.
ФДЭ5 ни ингибиция қилинишининг ғовак таналарда цГМФ концентрациясига самараси, шунингдек простата бези, қовуқнинг силлиқ мушакларида ҳам кузатилиб, уларнинг қон билан таъминланишини ошишига олиб келади. Қон томир кенгайиши натижасида олинган самара қон перфузиясини оширади, у навбатида, простата безининг хафвсиз гиперплазияси симптомларини камайтирадиган механизми сифатида ишлатиши мумкин. Бу қон томир самаралари қовуқнинг афферент иннервацияси нерв фаоллигини ингибиция қилиш ва простата безининг ва қовуқнинг силлиқ мушакларини бўшаштириш орқали тўлдирилиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Тадалафил ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади. Плазмадаги ўртача максимал концентрацияга (Сmax) ичга қабул қилинганидан ўртача 2 соатдан кейин эришилади.
Тадалафил сўрилиш тезлиги ва даражаси овқатланишга боғлиқ эмас, шунинг учун препаратни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Қабул қилиш вақти (эрталаб ёки кечқурун) сўрилиш тезлиги ва даражасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.
Соғлом одамларда тадалафилнинг фармакокинетикаси вақт ва дозага нисбатан пропорционалдир чизиқлидир. 2,5 мг дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида “концентрация-вақт” эгри чизиғи (AUC) остидаги майдони дозага нисбатан пропорционал равишда ортиб боради. Плазмадаги барқарор концентрацияларга препарат суткада бир марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади.
Эректил функцияси бузилган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси эректил функцияси бузилмаган шахслар фармакокинетикаси билан бир хил бўлади.
Тақсимланишнинг ўртача ҳажми 63 л ни ташкил қилади, бу кўрсаткич тадалафил организм тўқималарида тақсимланишидан далолат беради. Терапевтик концентрацияларда тадалафилни 94% плазмадаги оқсиллар билан боғланади. Оқсиллар билан боғланиши буйрак функцияси бузилганида ўзгармайди.
Соғлом одамлар спермасининг таркибида юборилган дозанинг 0,0005% камроқ аниқланади.
Тадалафил асосан цитохром Р450 (CYP)3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий қонда айланувчи метаболити – метилкатехолглюкуронид ҳисобланади. Ушбу метаболит ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги тадалафилга қараганда 13 000 марта паст. Демак, ушбу метаболит кузатилаётган концентрацияларда учун клиник аҳамиятли ҳисобланмайди.
Соғлом шахсларда тадалафилнинг ўртача клиренси соатига 2,5 л ни, ўртача ярим чиқарилиш даври эса 17,5 соатни ташкил қилади. Тадалафил организмдан асосан нофаол метаболитлар кўринишида, асосан ахлат билан (дозанинг тахминан 61%) ва камроқ даражада сийдик билан (дозанинг тахминан 36%) чиқарилади.
Қўлланилиши
Барча дозалар учун: эректил дисфункцияда (эрекциянинг бузилишлари, импотенция) қўлланади.
5 мг ли доза учун: простата бези хавфсиз гиперплазияси (ПБХГ, простата бези аденомаси) симптомларини даволаш, шунингдек ПБХГ ва эректил дисфункциянинг биргаликда аниқланган ҳолларда қўлланади.
40 мг доза учун (20 мг ли 2 та таблетка): эркак ва аёлларда ўпка артериясини гипертенизиясини даволаш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат таблетка кўринишида ичга қабул қилинади.
Ўрта ёшдаги эркакларда қўлланиши
Даволаш бошида тавсия қилинган доза 10 мг ни ташкил қилади, кейинчалик, пациентнинг реакциясига қараб 20 мг ёки 5 мг ли дозага ўтказилади. Тахмин қилинаётган жинсий фаолликдан олдин, овқатланишга боғлиқ бўлмаганда қабул қилинади. Препаратнинг таъсири таблетка қабул қилинганидан 16 минутдан кейин бошланади.
Пациентлар препарат қабул қилинганда оптимал жавоб вақтини белгилашлари учун, препарат қабул қилинганидан кейин 36 соат ичида жинсий алоқага киришишлари мумкин.
Қабул қилишнинг тавсия этилган максимал тез-тезлиги суткасига бир мартани ташкил қилади.
Кекса ёшдаги эркакларда қўлланиши:
Кекса ёшдаги пациентларга дозанинг махсус танланиши талаб қилинмайди.
Буйрак ва жигар функцисини бузилиши бўлган эркакларда қўлланиши:
Буйрак (креатинин клиренси минутига 30 л) ва жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар учун дозанинг махсус танланиши талаб этилмайди.
Простата бези хавфсиз гиперплазияси ёки простата бези хавфсиз гиперплазияси ва эректил дисфункция билан бирга бўлганда даволаш учун тавсия қилинган доза – кунига 5 мг дан 4 ҳафтадан 26 ҳафтагача буюрилади. Простата бези аденомасини хавфсиз гиперплазияси 5 мг ли финастерид ва 5 мг ли тадалафил билан бирга даволаш 26 ҳафтагача давомида тавсия этилади.
Ўпка гипертензиясини даволаш учун тавсия этилган доза 40 мг (2 та таблетка) ни ташкил қилади. Бир кунли дозани иккига бўлиб қабул қилиш тавсия этилмайди.
Ножўя таъсирлари
Бош оғриғи ва диспепсия энг кўп кузатиладиган ножўя таъсирлар ҳисобланади. Тадалафил дозаси ошириб юборилиши ножўя таъсирлар кўпайишига олиб келади. Тадалафил қабул қилиш билан боғлиқ бўлган нохуш ҳодисалар одатда яққоллиги бўйича аҳамиятсиз ёки ўртача даражада, транзитор бўлиб, препаратни қўллашни давом эттирилганда камайиб боради.
ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирлар қуйида келтирилган ривожланиш тез-тезлиги бўйича қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); номаълум – мавжуд бўлган маълумотларга кўра тез-тезлигини аниқлаш имконияти йўқ.
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакцияси; кам ҳолларда – Квинке шиши.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши; кам ҳолларда – инсульт (шу жумладан геморрагик инсульт), ҳушдан кетиш, транзитор ишемик хуружлар, мигрень, тиришишлар, вақтинчалик амнезия.
Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўриш ноаниқлиги, кўзлардаги оғриқни ҳис қилиш; кам ҳолларда – кўриш майдонининг бузилиши, қовоқларнинг шиши, конъюктива гиперемияси, кўриш нервининг олди ноартритик ишемик невропатияси, кўз пардаси қон томирлари окклюзияси.
Эшитиш аъзолари ва мувозанат томонидан: тез-тез эмас – қулоқларни шанғиллаши; кам ҳолларда – эшитишни тўсатдан йуқолиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – юзнинг қизариши; тез-тез эмас – тахикардия, артериал гипертензия, гипотония; кам ҳолларда – миокард инфаркти, ностабил стенокардия, юрак қоринчалари аритмияси.
Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: тез-тез – бурунни битиши; тез-тез эмас – ҳансираш, бурундан қон кетиши.
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – диспепсия; тез-тез эмас – қоринда оғриқ, қусиш, кўнгил айниши, гастроэзофагеал рефлюкс.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тошма; кам ҳолларда – эшакеми, Стивенсон-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, гипергидроз (кўп терлаш).
Таянч-ҳаракат тизими томонидан: тез-тез – белда оғриқ, миалгия, қўл-оёқда оғриқ.
Буйрак ва сийдик чиқариш йўлллари томонидан: тез-тез эмас – гематурия.
Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан: тез-тез эмас – узоқ муддатли эрекция; кам ҳолларда – приапизм, жинсий олатга қон қуйилиши, гематоспермия.
Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – кўкракда оғриқ, периферик шишлар, чарчоқлик; кам ҳолларда – юз шиши, тўсатдан коронар ўлим.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– тадалафил ёки препарат таркибига кирувчи ҳар қандай моддага юқори сезувчанлик;
– ҳар қандай органик нитратлар сақловчи препаратларни қабул қилиш;
– 18 ёшгача бўлган шахсларда қўллаш;
– клиник синовларда қатнашмаган юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар гуруҳи, шу сабабли тадалафил бундай беморларга буюрилмайди;
– сўнгги 90 кун давомида миокард инфаркти бўлган пациентлар;
– ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;
– сўнгги 6 ой давомида Нью-Йорк Кардиология ассоциацияси таснифига мувофиқ “2-синфга” мансуб ёки оғирроқ юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар;
– назорат қилинмайдиган аритмия, гипотензия (<90/50 мм сим.уст.) ёки назорат қилинмайдиган артериал гипертензия бўлган пациентлар;
– сўнгги 6 ой давомида инсульт бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Маълумки, тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу ҳолат нитратлар ва тадалафилнинг азот оксиди ва цГМФ нинг метаболизмга аддитив таъсири натижасида юзага келади. Шунинг учун препаратни нитратлар қўллаш фонида ишлатиш мумкин эмас.
Метаболизми цитохром Р450 изоферменти иштирокида бўладиган дори воситалар клиренсига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди. Тадқиқотлар Тадалафил CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP2C9 изоферментларини ингибиция ва индукция қилмаслигини тасдиқлайди.
Тадалафил S-варфарин ёки R-варфарин фармакокинетикасига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди. Тадалафил варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсир қилмайди.
Тадалафил ацетилсалицил кислотасининг таъсири сабабли юзага келган қон кетиш давомийлигини узайтирмайди.
Тадалафилнинг асосий антигипертензив дори воситаларнинг, шу жумладан кальций каналларининг блокаторлари (амплодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибитори (эналаприл), бета-адренергик рецепторларнинг блокаторлари (метопролол), альфа-блокаторлар, тиазид диуретиклари (бендофлюазид) ва монотерапия ёки мажмуадаларда паст дозаларда қўлланилган ангиотензин II рецепторлари блокаторлари билан ўзаро таъсири клиник аҳамиятга эга эмас. Тадалафилни антигипертензив препаратлар билан ёки уларсиз қабул қилган пациентларда ножўя таъсирлар орасидаги фарқлар кузатилмаган.
Тадалафилни бир марта қабул қилинганда қондаги алкоголь концентрациясига, алкоголнинг когнитив функциясига ва артериал босимга таъсири кузатилмаган. Бундан ташқари, алкоголь билан бирга қабул қилинган тадалафилнинг концентрацияси 3 соатдан кейин ўзгариши кузатилмаган.
Тадалафил асосан CYP3A4 ферменти иштирокида метаболизмга учрайди. CYP3A4 селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га оширади, рифампицин эса 88% га оширади.
Ўзига хос ўзаро таъсирлар ўрганилмаган бўлса ҳам, ритонавир ва саквинавир каби протеаз ингибиторлар, шунингдек эритромицин ва итраконазол каби CYP3A4 ингибиторлари тадалафил фаоллигини оширади деб тахмин қилиш мумкин.
Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафил бир вақтда қабул қилинганда AUC ўзгармаган ҳолда тадалафиннинг сўрилиш тезлиги камаяди.
5-альфа-редуктаза (ARI) ингибиторлари. ПБХГ симптомларини бартараф қилиш учун 5 мг финастерид билан 5 мг тадалафил қўлланганда 5 мг финастеридни солиштириш бўйича ўтказилган клиник синовларда номаълум плацебо плюс ҳар қандай янги ножўя реакциялар кузатилмаган. Шундай бўлсада, тадалафилни 5-альфа-редуктаза ингибиторлари билан бирга қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
CYP1A2 субстратлар (масалан, п. теофиллин). Тадалафил теофиллинни фармакокинетикаси ёки фармакодинамикасига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди.
10 мг тадалафилнинг клиник фармакологик тадқиқотларида теофиллин билан бирга юборилганда ҳеч қандай ўзаро фармакокинетик таъсир кузатилмаган. Бу ерда ягона фармакодинамик самарани қайд этиш мумкин – бу юрак қисқаришлари тез-тезлигини бироз ошиши (минутига 3,5 марта қисқариш). Бу самара аҳамиятсиз бўлса ҳам, ушбу тадқиқотда клиник аҳамиятга эга бўлмаган, бу дори воситалар мажмуада қўлланганда эътиборга олиш керак.
Этинилэстрадиол ва тербуталин. Тадалафил қўлланганда этинилэстрадиолнинг перорал биокираолишлиги ошиши мумкин. Тербуталинни перорал тарзда қабул қилишда ҳам ушбу самара кузатилиши мумкин.
Ацетилсалицил кислотаси. Тадалафил ацетилсалицил кислотаси чақирган қон кетишининг давомийлигига таъсир қилмайди.
Махсус кўрсатмалар
Жинсий фаоллик юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларга потенциал хавфли ҳисобланади. Шунинг учун, жинсий фаоллик тавсия этилмаган бундай касалликлари бўлган эректил дисфункциясини даволашни, шу жумладан препаратни қўллаш билан ўтказиш мумкин эмас.
Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни потенциал хавфни ҳисобга олиш керак:
– сўнгги 90 кун давомидаги миокард инфаркти;
– ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтидаги стенокардия;
– сўнгги олти ойда ривожланган NYHA бўйича 2-синфи ва ундан юқорироқ синфи бўлган юрак етишмовчилиги;
– юрак ритмини назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлар, гипотония (АБ <90/50 мм сим.уст.) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензия;
– сўнгги олти ой ичида ўтказилган инсульт.
Приапизмга (масалан, ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўп миқдордаги миелома ёки лейкемияда) мойиллиги ёки жинсий олатнинг анатомик деформациялари (масалан, қийшайган, каверноз фибриоз ёки Пейрони касаллиги) бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Тадалафил қўлланганда приапизм бўлган тўғрисида хабар берилмаган.
Тадалафилни эректил дисфункцияни даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш тавсия этилмайди.
Эректил дисфункцияни ташхисини аниқлаш учун, медикаментоз даволашни бошлашдан олдин, потенциал бирламчи сабабларни аниқлаш керак.
4 соат ва ундан кўпроқ вақт давом этган эрекция дарҳол тиббий ёрдамга мурожаат қилиш лозимлиги пациентларга тушунтирилиши лозим. Приапизмнинг кечиктириб даволаш жинсий олатнинг тўқималари шикастланишига олиб келади, натижасида, потенция узоқ вақтгача тикланмай қолиши мумкин.
Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 31-50 мл) бўлган пациентларда тадалафил билан даволаш фонида енгил даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 51-80 мл) ёки соғлом шахслар билан солиштирилганда бел соҳасидаги оғриқ каби ножўя кўринишлар кўпроқ кузатилади. Оғир даражадаги буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси минутига 30 мл) бўлган беморларда тадалафил ўрганилмаган. Креатинин клиренси минутига 50 мл бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.
Аҳолининг махсус гуруҳлари учун қўшимча маълумотлар:
Тадалафил педиатрияда қўллаш тавсия этилмайди. 18 ёшгача бўлганлар учун тадалафилнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги тўғрисидаги маълумотлар аниқланмаган.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даври
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомилага салбий таъсир кўрсатиш хавфи аниқланмади, ҳомиладор аёлларда тегишли тадқиқотлар ўтказилмаган.
Ҳомиладор аёлларда тадалафил қўллаш тўғрисида маълумотлар чекланган.
Ҳомиладорлик, эмбрионал/фетал ривожланиш, туғруқ ёки туғруқдан кейин даврида ҳомилани ривожланишига бевосита ёки билвосита салбий таъсири аниқланмаган.
Эмизиш даврида аёлларга тадалафилни қўллаш тавсия қилинмайди. Тадалафил кўкрак сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ.
Автомобиль бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири – махсус кўрсатмалар йўқ.
Тадалафил 5 мг – простата безининг хавфсиз гиперплазияси бўлган пациентлар даволашдан олдин простата бези ракини инкор қилиш учун текширув ўтказилиши зарур.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: соғлом одамларга бир марта 500 мг гача ва эректил дисфункция бўлган пациентларга кўп марта суткада 100 мг буюрилганда, нохуш самаралар пастроқ дозалар қўлланганда каби кўринишга эга.
Даволаш: гемодиализ тадалафилни чиқарилишига деярли ёрдам бермайди.
Чиқарилиш шакли
«Афил 2,5» қобиқ билан қопланган 2,5 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8.
«Афил 5» қобиқ билан қопланган 5 мг таблеткалар, №14, №28.
«Афил 10» қобиқ билан қопланган 10 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8.
«Афил 20» қобиқ билан қопланган 20 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Тадалафил (Tadalafil)
💊 Состав препарата Тадалафил
✅ Применение препарата Тадалафил
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Таданорд
Описание активных компонентов препарата
Тадалафил
(Tadalafil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Тадалафил |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-006860 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 4, 7, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-006860 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тадалафил
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53.8 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 26 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12.5 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 4 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 3 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 1.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1 мг, тальк — 1 мг, титана диоксид (E171) — 0.49 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.01 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100.2 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 123 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 — 53 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 17 мг, кросповидон (Коллидон CL-M) — 5 мг и кросповидон (Коллидон CL) — 2 мг, гипролоза экстра тонкая (гидроксипропилцеллюлоза) — 5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2 мг, тальк — 2 мг, титана диоксид Е171 — 0.8 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый Е110 — 0.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Показания активных веществ препарата
Тадалафил
Нарушения эрекции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема — 1 раз/сут.
Побочное действие
Наиболее часто: головная боль, диспепсия.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.
Противопоказания к применению
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.
На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.
Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Лекарственное взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Динамико Лонг
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Купид 36
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Пин Ап
(АЛСИ Фарма, Россия)
Сиавелл
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Сиалис®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Ситара
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Тадалафил
(РИФ, Россия)
Тадалафил
(БИОКОМ, Россия)
Тадалафил
(HETERO LABS, Индия)
Тадалафил Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
Для всех доз:
— эректильная дисфункция (нарушения эрекции, импотенция);
Для дозы в 5 мг:
— лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, аденомы простаты), а также при сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции;
Для дозы 40 мг (2 таблетки по 20 мг):
— лечение гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Форма выпуска:
«Афил 2.5» таблетки, покрытые оболочкой по 2.5 мг, №1, №2, №4 и №8.
«Афил 5» таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг, №14, №28
«Афил 10» таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг, №1, №2, №4 и №8.
«Афил 10» таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг, №1, №2, №4 и №8
СОСТАВ:
Активное вещество: тадалафил 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, лактопресс, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза EF, натрия кроскармеллоза, натрия лаурил сульфат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
Оболочка: Opadry O-YS 32924(гипромеллоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, хинолиновый желтый, сорбиновая кислота, ванилин, пропиленгликоль).
Описание: двояковыпуклые овальные (яйцевидные) таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с гравировкой в цифровом обозначении дозы на одной стороне, и «AFIL»на другой стороне.
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстерезы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуазин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течении 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубойзеленый), что объясняется его низким родством в ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияние тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация(Cmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому его можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Средний объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками в плазме. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы).
Препарат назначается внутрь в виде таблеток.
Применение у мужчин среднего возраста:
Рекомендованная доза в начале лечения составляет 10 мг, затем переводится на 5 мг или 20 мг, в зависимости от реакции пациента. Принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Действие препарата начинается уже через 16 минут после приема таблетки. Максимальная рекомендованная доза составляет одна таблетка в день.
Применение у пожилых мужчин.
Специальный подбор дозы не требуется.
Применение у мужчин с нарушенной функцией печени и почек.
Специальный подбор дозы не требуется.
Для лечения доброкачественной гиперплазии аденомы простаты, или сочетания аденомы предстательной железы с эректильной дисфункцией, рекомендуемая доза 5 мг ежедневно в период от 4-х до 26-недель. При лечении доброкачественной гиперплазии аденомы простаты с применением финастерида 5 мг и тадалафила 5 мг рекомендованный курс лечения до 26 недель.
Для лечения легочной гипертензии рекомендуемая дозировка 40 мг (2 таблетки) один раз в день. Не рекомендуется разделение дозы на 2 приема.
Со стороны иммунной системы:
нечасто:
— реакция гиперчувствительности;
редко:
— отёк Квинке.
Со стороны нервной системы:
часто:
— головная боль;
нечасто:
— головокружение;
редко:
— инсульт(включая геморрагический инсульт);
— обмороки;
— транзисторные ишемические атаки;
— мигрень;
— судороги;
— временная амнезия.
Со стороны органа зрения:
нечасто:
— ощущение боли в глазах;
— нечеткость зрения;
редко:
— нарушение поля зрения;
— отек век;
— гиперемия конъюнктивы;
— передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва;
— окклюзия сосудов сетчатки.
Со стороны органа слуха и равновесия:
нечасто:
— звон в ушах;
редко:
— внезапная глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто:
— покраснение лица;
нечасто:
— тахикардия;
— артериальная гипертензия:
— гипотония.
редко:
— инфаркт миокарда;
— нестабильная стенокардия;
— желудочковая аритмия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто:
— заложенность носа;
нечасто:
— одышка;
— носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто:
— диспепсия;
нечасто:
— боль в животе;
— рвота;
— тошнота;
— гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто:
— сыпь;
редко:
— крапивница;
— синдром Стивенс-Джонсона;
— эксфолиативный дерматит;
— гипергидроз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
часто:
— боль в спине;
— миалгия;
— боли в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто:
— гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто:
— длительная эрекция;
редко:
— приапизм;
— кровоизлияние в половой член;
— гематоспермия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто:
— боль в груди;
— перефирические отеки:
— усталость;
редко:
— отек лица;
— внезапная сердечная смерть.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— в случае приемов препарата, содержащие любые органические нитраты;
— возраст до 18 лет;
— группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому тадалафил противопоказан для них.
— пациенты, перенесшие инфаркт миокарда за последние 90 дней;
— нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая при половом акте;
— пациенты со средней или тяжелой формой сердечной недостаточности;
— неконтролируемая аритмия, гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия;
— пациенты, перенесшие инсульт за последние 6 месяцев.
Исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было. Исследования на животных по беременности, эмбриональномуфетальному развитию, родам или послеродовому периоду не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на развитие плода.
Не рекомендуется использовать в период лактации. Нет информации о попадании тадалафила в грудное молоко.
Сексуальная активность имеет риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции не стоит проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность нежелательна.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к приапизму или у пациентов с анатомической деформацией полового члена.
Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Для диагностики эректильной дисфункции необходимо определить потенциальные первопричины, прежде чем начинать медикаментозное лечение.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма приведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить долговременная потеря потенции.
До начала лечения тадалафилом для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует провести обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы.
Симптомы: при однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно выше, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз.
Лечение: гемодиализ способствует ликвидации тадалафила незначительно.
Известно что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому использование препарата на фоне применения нитратов противопоказано.
Препарат не оказывает клинически значимого действия на клиренс лекарств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохром Р450. Также тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2E9/
Таданафил не оказывает влияния на варфарин и не оказывает влияние на его действие в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого атецилсалициловой кислотой.
Тадалафил не проявляет клинически важного взаимодействия с основными классами антигипертензивных средств.
При одновременном приеме антацида и тадалафила уменьшается скорость всасывания последнего, но без изменений его AUC.
При использовании тадалафила было отмечено что происходит увеличение пероральной доступности этинил эстрадиола. Аналогичный рост может наблюдаться при пероральном приеме тербуталина.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.