Описание препарата Агапурин® ретард (таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2000 году
Дата согласования: 31.07.2000
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии
- H81 Нарушения вестибулярной функции
- H83 Другие болезни внутреннего уха
- H91 Другая потеря слуха
- I60-I69 Цереброваскулярные болезни
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I70 Атеросклероз
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей
- I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- R20.2 Парестезия кожи
- T33-T35 Обморожение
Состав и форма выпускa
1 мл раствора для инъекций содержит пентоксифиллина 20 мг; в ампулах по 5 мл, в коробке 5 шт.
1 драже — 100 мг; во флаконах темного стекла 60 шт., в коробке 1 флакон.
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой — 400 или 600 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, ангиопротективное, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию.
Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию и вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, уменьшает вязкость крови.
Фармакокинетика
Всасывается быстро, из пролонгированной формы высвобождается медленно, Cmax определяется через 2 ч после приема (через 12 ч снижается до 25% Cmax). Распределяется равномерно, выводится почками (около 94%) и кишечником (около 4%) в виде метаболитов (лишь около 2% — в неизмененном виде); за первые 4 ч выводится до 90% дозы.
Показания
Нарушения периферического кровообращения (атеросклероз, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит и др.), трофические нарушения (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, обморожения и др.), ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно); нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз), острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочки глаза; острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, церебральные геморрагии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл. ретард 2 раза в сутки или 2 драже 3 раза в сутки в течение 1 нед; при резком понижении АД дозу уменьшают до 1 драже 3 раза в сутки, такие же дозы применяют при длительном курсе лечения.
В/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Побочные действия
Диспептические явления, головокружение, ощущение жара, зуд, крапивница.
Взаимодействие
Синергизм с гипотензивными средствами (симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами и др.).
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД: при гипотензии и лабильности кровообращения может развиться резкая гипотензия и приступ стенокардии. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Агапурина может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому дозы гипогликемических средств должны быть скорректированы.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска, состав и упаковка Агапурин Ретард:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
пентоксифиллин 400 мг
Вспомогательные вещества: эудрагит RS PO, эудрагит RS 100, эудрагит RL 100, тальк, поливидон К25, кальция стеарат, магния стеарат.
Состав оболочки: макрогол Е 6000, магния стеарат.
10 — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие Агапурин Ретард:
Препарат, улучшающий микроциркуляцию с ангиопротекторным действием. Является производным ксантина. Оказывает вазодилатирующее действие, улучшает реологические свойства крови. Способствует повышению гибкости эритроцитов, уменьшает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и перфузию тканей.
Показания к применению Агапурин Ретард:
– нарушения периферического артериального и венозного кровообращения (в т.ч. на фоне атеросклероза, сахарного диабета, облитерирующего эндартериита);
– нарушения периферического артериального и венозного кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
– нарушения трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения);
– ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
– ишемические нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
– состояние после ишемического или геморрагического инсульта;
– нарушение кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
– острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Режим дозирования
Агапурин ретард назначают в средней разовой дозе 400 мг; кратность приема — 2 раза/сут.
Препарат следует принимать после еды, не разжевывать, не размельчать, запивать небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, боли и чувство тяжести в области желудка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение и ощущение прилива тепла к лицу (наблюдаются примерно в 4-6% случаев).
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница.
Противопоказания
– острый инфаркт миокарда;
– обильное кровотечение;
– острый геморрагический инсульт;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
У больных с артериальной гипотонией и лабильностью кровообращения Агапурин ретард может вызвать резкое понижение АД и в редких случаях симптомы стенокардии, поэтому лечение необходимо проводить под контролем АД.
Агапурин ретард можно применять в сочетании с сердечными гликозидами у больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации.
При назначении Агапурина ретард пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция доз инсулина или других противодиабетических средств, т.к. возможно развитие резкой гипогликемии.
Передозировка препаратом Агапурин Ретард:
Симптомы: артериальная гипотензия, судороги, сонливость, потеря сознания, возбуждение, лихорадка.
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическое лечение (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и АД).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Агапурина ретард и гипотензивных препаратов возможно усиление действия последних.
При одновременном назначении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами возможно понижение АД.
Условия и сроки хранения
Агапурин Ретард следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок хранения — 4 года.
Агапурин ретард инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Применение Агапурин ретард при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Побочные действия Агапурин ретард
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Агапурин ретард противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Показания к применению Агапурин ретард
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Химическое название Агапурин ретард
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.