Agilomox таблетки инструкция по применению

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы

1 таблетка содержит:
действующее вещество: амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код ATX J01C А04.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBPs) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток.
Амоксициллин инактивируется бета-лактамазами, продуцируемыми резистентными бактериями, и поэтому спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.

Фармакокинетические / фармакодинамические отношения

Время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (Т>МИК), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
• Инактивация бактериальными бета-лактамазами.
• Изменение PBPs, которые снижают сродство антибактериального агента к мишени. Непроницаемость бактерий или принудительный выброс может вызвать или способствовать устойчивости бактерий, особенно у грамотрицательных бактерий.

Контрольные точки

Пограничные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 9.0 от 01.01.2019, eucast.org.

Распространенность резистентности может иметь географическую и временную вариабельность для отдельных видов, и желательно учитывать местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что польза амоксициллина, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, вызывает сомнения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном введении. При пероральном приеме биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Т_max) составляет приблизительно один час.
Результаты фармакокинетического исследования, в котором амоксициллин назначали в дозе 250 мг три раза в день натощак здоровым добровольцам, представлены ниже.

В диапазоне от 250 до 3000 мг биодоступность линейно пропорциональна дозе (измеряется как С_max и AUC). Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.
Гемодиализ может быть использован для элиминации амоксициллина.

Распределение

Около 18% общего количества амоксициллина в плазме связано с белком, а видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин определяется в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жире, мышечных тканях, синовиальной и брюшной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин недостаточно распределяется в спинномозговой жидкости.
Исследования на животных не доказали достоверного наличия метаболитов в тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).
Было показано, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от начальной дозы.

Элиминация

Основной путь выведения амоксициллина через почки.
Амоксициллин имеет средний период полувыведения примерно один час и средний общий клиренс примерно 25 л/час у здоровых субъектов. Приблизительно от 60 до 70% амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение первых 6 часов после введения однократной дозы амоксициллина 250 или 500 мг. Различные исследования показали, что экскреция с мочой составляет 50-85% амоксициллина в течение 24 часов.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возраст

Период полувыведения амоксициллина одинаков для детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей старшего возраста и взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни не назначать чаще двух раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов, с большей вероятностью, снижена функция почек, следует соблюдать осторожность при подборе дозы, и проводить мониторинг функции почек.

Пол

Пол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина при пероральном приеме амоксициллина здоровыми мужчинами и женщинами.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина в сыворотке уменьшается пропорционально с уменьшением почечной функции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушениями функции печени амоксициллин следует назначать с осторожностью, а функцию печени следует регулярно контролировать.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не свидетельствуют о какой-либо особой опасности для человека на основании фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности при повторных введениях, исследований генотоксичности, репродуктивной токсичности и токсического влияния на развитие потомства. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Амоксил показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»):
• Острый бактериальный синусит
• Острый средний отит
• Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
• Обострение хронического бронхита
• Внебольничная пневмония
• Острый цистит
• Бессимптомная бактериурия при беременности
• Острый пиелонефрит
• Брюшной тиф и паратиф
• Дентальный абсцесс с распространяющимся целлюлитом
• Инфекций суставных протезов
• Эрадикация Helicobacter pylori
• Болезнь Лайма
Амоксил также показан для профилактики эндокардита.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Дозу Амоксила устанавливает врач с учетом:
• Ожидаемого возбудителя и его вероятной восприимчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Меры предосторожности»)
• тяжесть и локализация инфекционного процесса
• возраст, вес и состояние функции почек пациента
Продолжительность лечения должна определяться типом инфекции и реакцией пациента на лечение и, как правило, должна быть максимально короткой. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (см. раздел «Меры предосторожности» относительно длительной терапии).

Взрослые и дети ≥40 кг

Дети до 40 кг

Рекомендуемые дозы:

Дети

Детям до 6 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы.

Почечная недостаточность

Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе
Амоксициллин удаляется во время гемодиализа.

У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе
Максимальная суточная доза амоксициллина 500 мг/сут.

Печеночная недостаточность

Назначают с осторожностью при регулярном контроле функции печени (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Способ применения

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
Амоксил предназначен для перорального применения.
Прием пищи не снижает всасывание амоксициллина.
Таблетку следует глотать, запивая водой.
Если пациент забыл принять очередную дозу лекарственного средства Амоксил, ее необходимо принять при первой возможности.
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы!

Наиболее часто сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: диарея, тошнота и кожная сыпь.
Нежелательные побочные реакции, зарегистрированные в результате клинических исследований и постмаркетиногового надзора за амоксициллином, представлены в соответствии с системно-органными классами и частотой встречаемости.
Частота возникновения нежелательных реакций распределена на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных средств. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому из пенициллинов или к любому из вспомагательных веществ, входящих в состав препарата.
Тяжелые немедленные реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия) к другому бета-лактамному средству (например, цефалоспорину, карбапенему или монобактаму) в анамнезе.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. Разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Прежде чем начинать терапию амоксициллином, следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
О серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) сообщалось у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у людей с атопией. Если возникает аллергическая реакция, лечение амоксициллином должно быть прекращено и назначена соответствующая альтернативная терапия.

Невосприимчивые микроорганизмы

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых типов инфекций, если патоген уже не задокументирован и известно, что он восприимчив, или существует очень высокая вероятность того, что патоген подойдет для лечения амоксициллином (см. раздел «Фармакодинамика»). Это особенно относится к рассмотрению лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла и носа.

Судороги

Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек, или у пациентов, получающих высокие дозы амоксициллина, или у пациентов с предрасполагающими факторами (например, судороги в анамнезе, эпилепсия или менингеальные расстройства (см. раздел «Побочное действие»).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Кожные реакции

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза (ОГЭП, см. раздел «Побочное действие»). В случае возникновения этой реакции следует прекратить приема амоксициллина, последующее применение противопоказано.
Следует избегать приема амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобной сыпи было связано с этим заболеванием после использования амоксициллина.

Реакция Яриша-Герксгеймера

Реакция Яриша-Герксгеймера была описана после лечения амоксициллином болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Это напрямую связано с бактерицидной активностью амоксициллина в отношении возбудителях болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Пациента следует предупредить, что это распространенное явление, и обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием лечения антибиотиками болезни Лайма.

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Длительное использование может иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов.
Антибиотик-ассоциированный колит был зафиксирован при применении почти всех антибиотиков и может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. В случае возникновения колита, ассоциированного с антибиотиками, прием амоксициллина следует немедленно прекратить, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию. Лекарственные средства, замедляющие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.

Длительная терапия

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций некоторых органов и систем: в том числе почечной, печеночной и кроветворной функции. Сообщалось о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях показателей крови (см. раздел «Побочное действие»).

Антикоагулянты

Есть единичные сообщения о пролонгация протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин. При совместном применении с антикоагулянтами, необходим надлежащий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может быть необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и «Побочное действие»).

Кристаллурия

Кристаллурия наблюдается очень редко, преимущественно при парентеральной терапии, у пациентов со сниженным выделением мочи. Во время введения высоких доз амоксициллина желательно поддерживать адекватное потребление жидкости и мочеиспускание, чтобы уменьшить вероятность кристаллурии амоксициллина. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость (см. Раздел «Побочное действие» и «Передозировка»).

Влияние на диагностические тесты

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче может повлиять на некоторые лабораторные анализы. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче при использовании химических методов возможны ложноположительные результаты.
При тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином, рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Присутствие амоксициллина может исказить результаты анализа на наличие эстриола у беременных.

Вспомогательные вещества

Амоксил содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Исследования на животных не указывают на прямую или косвеную репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Амоксициллин может использоваться при беременности, когда потенциальные преимущества превышают потенциальные риски, связанные с лечением.

Грудное вскармливание

Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у ребенка на грудном вскармливании возможны диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Применение амоксициллина во время кормления грудью возможно только после оценки польза/риск врачом.

Фертильность

Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у людей. Исследования репродуктивной токсичности на животных не показали влияния на фертильность.

Не проводили исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако могут возникать побочные реакции (например аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Одновременный прием пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению и продлению уровня амоксициллина в крови.

Аллопуринол

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций.

Тетрациклины

Тетрациклины и другие бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие амоксициллина.

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко использовались на практике без сообщений о взаимодействии. Тем не менее, в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин одновременно с амоксициллином. Если необходимо совместное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение с коррекцией дозы амоксициллина. Кроме того, может понадобиться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Метотрексат

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, потенциально вызывая увеличение токсичности.

Для защиты от света и влаги хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Описание активных компонентов препарата АМОКСИЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Реклама

Аналоги препарата

ХИКОНЦИЛ (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

АМОСИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)

АМОКСИЦИЛЛИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

АМОКСИЦИЛЛИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

ОСПАМОКС^® ДТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

ОСПАМОКС^® (SANDOZ, GmbH, Австрия)

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ^® (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)

АМОКСИЦИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

АМОКСИЦИЛЛИН (HOLDEN MEDICAL, B.V., Нидерланды)

АМОКСИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)

Аналоги КФУ

ХИКОНЦИЛ (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (ЛУБНЫФАРМ, АО, Украина)

АМОСИН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)

АМОКСИЦИЛЛИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

АМОКСИЦИЛЛИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

ОСПАМОКС^® ДТ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

ОСПАМОКС^® (SANDOZ, GmbH, Австрия)

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ^® (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

АМОКСИЦИЛЛИН (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя

ТИОЦЕТАМ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

ГЕПАЦЕФ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

ЛАРИТИЛЕН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

КАСАРК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

ТРИАКУТАН^® (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

КЛОТРИСАЛ^® (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

БЕТАСАЛИК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

ЗАЩИТНИК (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

АМПИСУЛЬБИН (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)

Дата последнего изменения: 05.05.2022

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

1
капсула содержит:

Действующее вещество

Амоксициллина
тригидрат                        573,9 мг

в
пересчете на амоксициллин                       500 мг

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный                                96,2 мг

Магния
стеарат                                                6,0 мг

Твердая
желатиновая капсула:

Состав оболочки капсулы № 00

Корпус капсулы:
титана диоксид — 2%, желатина до 100%.

Крышечка капсулы:
краситель азорубин (кармуазин) E122 — 0,2%, краситель хинолиновый
желтый E104 — 0,4%, титана диоксид — 1,3333%, желатина до 100%.

Твердые
желатиновые капсулы.

Капсулы
№ 00 с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.

Содержимое
капсул — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Всасывание

Абсорбция
быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и
500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл
и 10 мкг/мл
соответственно.

Время
достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1–2 часа.

Распределение

Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме
крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах,
плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче,
содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника,
жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном
пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз
— при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении
дозы в 2 раза
концентрация также увеличивается в 2 раза.
В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина
составляет около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек
(менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от
концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.

Метаболизм

Частично
(10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2)
— 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой
экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом
количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина [КК] ≤15 мл/мин)
T_1/2
удлиняется до 8,5 часов.

Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Возраст

T_1/2
амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T_1/2
у детей старшего возраста и у взрослых.

Так
как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции
почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции
почек.

Пол

При
приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает
существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Почечная недостаточность

Общий
сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению
функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин)
T_1/2
удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.

Печеночная недостаточность

У
пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а
также необходим регулярный контроль функции печени.

Амоксициллин
представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате
ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Пороговые
значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных
чувствительных организмов варьируют.

Распространенность
резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому
желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при
лечении тяжелых инфекций.

Границы резистентности

Пограничные
значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию
антимикробной восприимчивости (EUCAST) версия 5.0.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных
условиях

¹    
Естественная
средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.

²    
Почти все штаммы
S. aureus резистентны к
амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.

Бактерии
могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции
бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться
клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения
проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном
микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов
резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой
перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным
препаратам из других групп.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

—    
инфекции верхних
дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);

—    
инфекции нижних дыхательных
путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония);

—    
инфекции
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит,
цервицит, гонорея);

—    
абдоминальные
инфекции (холангит, холецистит);

—    
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами);

—    
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);

—    
лептоспироз,
листериоз;

—    
болезнь Лайма;

—    
инфекции
желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез
(вызванный Salmonella typhi,
чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;

—    
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и
верхних дыхательных путях.

—    
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим
пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам
препарата.

—    
Инфекционный мононуклеоз,
лимфолейкоз.

—    
Дети до 5-ти лет
(для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Аллергические
реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.

Результаты
исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на
репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во
время беременности у человека не указывают
на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин
можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно
применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой
инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного
вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания
только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Внутрь,
до или после приема пищи.

Доза
препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания
и локализации инфекционного процесса.

Для
обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет,
предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно
назначают 250 мг*–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг
2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых
инфекциях рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно
рекомендуют 250 мг* 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза
в сутки.

Максимальная
суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.

*
в этом случае следует применять амоксициллин в лекарственных формах таблетки
или капсулы в дозировке 250 мг или амоксициллин в лекарственных формах
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или таблетки
диспергируемые в соответствующих дозировках.

Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг–1000 мг
3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г,
поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней
(10–21 день).

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг
2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка
(всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2
раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол,
лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в
течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

1000 мг
2 раза в сутки в составе комбинированной терапии.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500–1000 мг
2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40
кг:

Рекомендуется
2 г
(или из расчета 50 мг/кг/сут) за 30–60 минут до хирургического
вмешательства.

Детям от 5 до 12 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг

1000–2000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При
почечной недостаточности

У
пациентов с КК >30 мл/мин
отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30 мл/мин
рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз:

Пациенты,
находящиеся на гемодиализе

Амоксициллин
может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.

Пациенты,
находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная
доза амоксициллина 500 мг/сут.

Наиболее
частыми нежелательными реакциями при применении амоксициллина являются диарея, тошнота
и кожная сыпь.

По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10); часто (от ≥1/100
до <1/10); нечасто (от ≥1/1000
до <1/100); редко (от ≥1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся
данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Редко: суперинфекция
(особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной
резистентностью организма);

Очень редко:
кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови,
увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»);

Частота неизвестна:
эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции,
сходные с сывороточной болезнью;

Очень
редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек,
анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел
«Особые указания»);

Частота неизвестна:
реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром
Коуниса) (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Редко: анорексия;

Очень редко:
гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость,
головная боль;

Редко: нервозность,
возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая
нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность
сознания;

Очень редко:
гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения,
обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации;

Частота неизвестна:
асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Часто: тахикардия,
флебит;

Редко: снижение
артериального давления;

Очень редко:
удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм,
одышка;

Очень редко:
аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота*,
диарея*;

Нечасто: рвота*;

Очень редко:
антибиотик-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический
колиты)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый»
язык)**;

Частота неизвестна: изменение
вкуса, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: увеличение
концентрации билирубина в сыворотке;

Очень редко:
гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных»
трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)),
щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферазы), острая печеночная
недостаточность.

Нарушения со стороны кожи, подкожных тканей

Часто: кожная сыпь*;

Нечасто: крапивница*,
кожный зуд*;

Очень редко:
фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный
некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная
эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный
экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и
системной симптоматикой (DRESS‑синдром).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Редко: артралгия,
миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит;

Очень редко:
разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала
лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: увеличение
концентрации креатинина в сыворотке крови;

Очень редко:
интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. разделы «Передозировка» и «Особые
указания»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: общая слабость;

Очень редко:
повышение температуры тела.

*
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам
клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей,
принимавших амоксициллин.

**
частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период
пострегистрационного применения.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства,
пища, аминогликозиды замедляют и
снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота
повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают
синергичный эффект.

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон,
нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие
канальцевую секрецию, снижая
канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Совместное
применение с аллопуринолом может
привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется
одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.

Возможно
увеличение всасывания дигоксина
на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.

Амоксициллин
повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина K
и протромбиновый индекс).

В
некоторых случаях прием амоксициллина может увеличивать протромбиновое время (ПВ)
и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует
соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и
амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться
коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.

Амоксициллин
не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,
сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности
(антагонистическое действие).

При
одновременном применении метотрексата
и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за
конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата
амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата
в сыворотке крови.

Применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию
амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время
его нахождения в сыворотке крови.

Одновременный
прием амоксициллина с эстроген-содержащими
пероральными контрацептивами может приводить к снижению их
эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).

Симптомы

Тошнота,
рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и
диареи).

Лечение

Симптоматическое
— промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для
поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Перед
началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и
другие бета-лактамные антибиотики.

У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Серьезные
реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные
нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были
зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных
реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в
анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции
необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное
лечение.

Отмечались
редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого
коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при
совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.

При
лечении необходимо проводить контроль состояния органов кроветворения, печени и
почек.

Сообщалось
о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных
элементов крови.

При
длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза
(особенно вульвовагинального кандидоза).

При
приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие
антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это
следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее
окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию
препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения
соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника, противопоказано.

Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале
терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения
лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в
дальнейшем при любых ситуациях.

Следует
избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента
инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного
заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.

Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность
амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,
спирохет Borrelia burgdorferi.
Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто
встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения
антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.

Лечение
обязательно продолжается в течение 48–72 часов после исчезновения клинических
признаков заболевания.

Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие
факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).

При
почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в
зависимости от степени почечной недостаточности.

У
пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением
препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо
регулярно проверять проходимость катетера.

Изредка
сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих
амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых
антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.

Существует
вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и
моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании
химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть
причиной ложноположительных результатов исследования.

Для
определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином
рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.

Применение
амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у
беременных женщин.

Необходимо
с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период
лактации.

При
применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter
pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций
по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов.

Лекарственный
препарат содержит краситель азорубин (кармуазин) E122, который может вызывать
аллергические реакции.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами

Нет
данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими
механическими средствами.

Исследований
о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами,
механизмами не проводилось.

Пациенты
должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций,
головокружения и появления судорог и других нежелательных явлений со стороны
нервной системы, которые могут повлиять на способность управлять транспортными
средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует
воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Капсулы
500 мг.

По
8 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку из картона.

В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2
года.

Не
применять после истечения срока годности.