Состав
1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.
1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).
Форма выпуска
Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.
Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.
Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.
Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.
Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.
В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.
Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.
В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).
Противопоказания
- ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
- кормление грудью;
- персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
- беременность;
- наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).
Побочные действия
Система дыхания:
- одышка.
Нервная система:
- сонливость/бессонница;
- головные боли;
- быстрая утомляемость;
- возбуждение;
- ощущение слабости;
- дисгевзия;
- астения;
- агрессия;
- судороги;
- головокружение;
- парестезии;
- депрессия;
- обморок;
- вертиго;
- тремор;
- галлюцинации;
- суицидальные наклонности.
Сердечно-сосудистая система:
- тахикардия;
- усиление сердцебиения.
Мочевыделительная система:
- задержка мочи;
- дизурия.
Органы зрения:
- нечеткость зрения;
- нарушения зрения.
Иммунная система:
- проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Органы ЖКТ:
- тошнота/рвота;
- болевые ощущения в животе;
- диарея;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- запор;
- гепатит.
Скелетно-мышечная система:
- миалгия.
Кожные покровы:
- медикаментозные высыпания устойчивого характера;
- крапивница;
- зуд/сыпь;
- отек Квинке.
Другие:
- отечность;
- повышенный аппетит;
- отклонения в активности ферментов печени;
- увеличение веса.
В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.
Алерзин, инструкция по применению
Капли Алерзин
В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.
Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:
- 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
- 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
- с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.
Таблетки Алерзин
В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.
Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.
Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):
- КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
- КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
- КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.
В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.
Продолжительность лечения
При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.
При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.
Передозировка
В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.
При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.
Взаимодействие
Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.
В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.
Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.
Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.
При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.
Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.
Условия продажи
Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.
Условия хранения
Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.
Срок годности
Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).
Особые указания
Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).
В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.
Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).
Аналоги Алерзина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Аллертек;
- Аналергин;
- Алерцетин;
- Зестра;
- Зодак;
- Зиртек;
- Цетиризин;
- Ролиноз;
- Цетиринакс;
- Цетринал;
- Цетрин.
Синонимы Алерзина
- Алерголик;
- L-Цет;
- Алерон;
- Зенаро;
- Гленцет;
- Зилола;
- Ксизал;
- Цетрилев;
- Цезера;
- Эгизин.
Детям
Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.
С алкоголем
Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.
При беременности и лактации
Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.
Отзывы об Алерзине
Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).
Цена, где купить
Средняя цена на Алерзин составляет:
- 45 гривен за 7 таблеток;
- 82 гривны за 14 таблеток;
- 125 гривен за флакон 20 мл.
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактоза, магния стеарат
состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактоза).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «E» с одной стороны и номером «281» — с другой.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием
Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на
16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.
Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
|
КЛкр = |
[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг) |
(X 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
<30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований : увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера помещены в картонную коробку;
по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 3 блистера помещены в картонную коробку.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Алерзин
Форма выпуска
Таблетки, капли
Фармакологические свойства
Является противоаллергическим лекарством. Содержит активный R-энантиомер
цетиризина, относящегося к группе антагонистов гистамина. Его действие
обусловлено способностью блокировать гистаминовые (h1) рецепторы. Влияет на
зависимую от гистамина фазу развития аллергии, уменьшая сосудистую
проницаемость, миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождение других
медиаторов воспаления. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение
аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.
Показания
Назначается Алерзин для симптоматического
лечения (устранения проявлений):
— круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью
носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением
конъюнктивы;
— сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной
лихорадки, поллиноза);
— ХИК (хронической идиопатической крапивницы);
— аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.
Противопоказания
Нельзя применять Алерзин:
— при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента
лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);
— при непереносимости производных пиперазина;
— при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алерзин не назначают беременным или кормящим
матерям (цетиризин проникает в молоко).
Состав
Активный компонент:
левоцетиризина дигидрохлорид.
Способ применения и дозы
Алерзин, таблетки. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.
Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать
целиком, запивая небольшим количеством воды.
Алерзин, капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно
растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то
следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды,
к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии
с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р
следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
- младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
- дети в возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
- дети в возрасте старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Побочные действия
Неврологические расстройства: повышенная
утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение
вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.
Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия,
бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.
Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени
(гепатит).
Расстройства равновесия и слуха: вертиго.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.
Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая
анафилаксию, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе
тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных
проб.
Дыхательные расстройства: одышка.
Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во
рту, боли/дискомфорт в животе.
Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые
высыпания, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).
Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит,
отеки.
Взаимодействие
с другими препаратами
Одновременное применение
с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически
значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение
с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс
левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании
многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки)
и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась
примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%)
до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств
при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать
применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако
у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина
и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может
влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата,
но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать
сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную
раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение.
Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления
симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая
терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое
время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина
из организма неэффективен.
Условия хранения
Таблетки хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.
Капли оральные —
при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности
Не больше 4 лет.
АЛЕРЗИН (ALERZIN)
LEVOCETIRIZINUM R06A E09
Egis
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о 5 мг, № 7, № 10, № 14, № 20, № 30 Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилглицерин.
1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида, что эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина.
№ UA/9862/01/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
кап. орал. 5 мг/мл фл. 20 мл Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг/мл
Прочие ингредиенты: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
№ UA/9862/02/01 от 15.07.2009 до 15.07.2014
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
левоцетиризин — мощный и селективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Левоцетиризин обладает в 2 раза большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин. По активности, действуя в дозе вдвое ниже, левоцетиризин сравним с цетиризином как при применении на коже, так и интраназально. Левоцетиризин подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких. Левоцетиризин подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), снижает сосудистую проницаемость и миграцию эозинофильных гранулоцитов.
Эффективность и безопасность левоцетиризина доказана в клинических исследованиях при участии пациентов с сезонным или круглогодичным аллергическим ринитом.
Продемонстрированно, что левоцетиризин в дозе 5 мг — средство намного мощнее относительно уменьшения выраженности общих симптомов аллергического ринита без проявлений тахифилаксии. На протяжении всего периода исследования левоцетиризин значительно повышал качество жизни пациентов.
Левоцетиризин подавляет индуцированную гистамином кожную реакцию по типу цветения. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал Q–T. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч. Левоцетиризин быстро всасывается после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после применения препарата внутрь и составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесная концентрация достигается через 2 дня. Степень абсорбции не зависит от дозы и не меняется под влиянием пищи, но Cmax снижается и время ее достижения замедляется. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Связывание левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%.
Метаболизму подвергается T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Среднее значение условного общего клиренса — 0,63 мл/мин/кг массы тела. 85,4% принятой дозы выводится с мочой и 12,9% — с калом. Левоцетиризин экскретируется как путем клубочковой фильтрации, так и путем активной канальцевой секреции.
Почечная недостаточность
Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина, исходя из клиренса креатинина у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с анурией в конечной фазе общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит), хронической идиопатической крапивницы.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Таблетки глотают целыми, запивая небольшим количеством жидкости.
Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 прием.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 1 таблетке 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед. Для лечения хронической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
Капли. С помощью капельницы отмеривают необходимое количество капель в столовую ложку или в стакан с водой. Капли принимают сразу после разведения перорально, независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте старше 6 лет
Рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 мл капель=20 капель).
Дети в возрасте 2–6 лет
Рекомендованная суточная доза — по 1,25 мг 2 раза в сутки (2 раза по 5 капель); суточная доза — 2,5 мг (10 капель).
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет из-за недостаточных данных относительно его применения.
Пациентам пожилого возраста с ХПН необходима коррекция режима дозирования согласно величине клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции почек
Интервал между приемом доз устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушения функции почек.
У пациентов с ХПН при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин применяют по 5 мг (1 мл) 1 раз в сутки каждые 2 дня; при клиренсе креатинина Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой тяжести коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина клиренса креатинина не отображает степень нарушения функции почек, поэтому если значение клиренса креатинина Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа, длительности и течения заболевания.
При кратковременном влиянии пыльцы обычно достаточно принимать препарат на протяжении 1 нед, продолжительность лечения в среднем составляет 3–6 нед.
Для лечения хронической идиопатической крапивницы и хронического аллергического ринита препарат применяют в течение 1 года.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина Период беременности и кормления грудью.
Дети в возрасте до 6 лет — в форме таблеток, до 2 лет — в форме капель.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
указаны в зависимости от частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/100); нечасто (1/1000); редко (1/10000); очень редко (Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: очень редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — сонливость, повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — слабость.
Со стороны органов дыхания: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — зуд, сыпь, крапивница.
Другие: очень редко — изменение показателей печеночных проб.
Прием препарата необходимо прекратить в случае возникновения любого из указанных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
во время применения препарата необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Поскольку таблетки препарата содержат лактозу, пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушением усвоения глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку Алерзин в форме капель содержит в составе метилпарагидроксибензоат или пропилпарагидроксибензоат, препарат может вызывать аллергические реакции. С осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует применять препарат в период беременности. Алерзин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сравнительные клинические исследования не выявили влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакций и способность к управлению транспортными средствами при применении его в рекомендуемых дозах. Однако у некоторых пациентов при лечении препаратом могут появиться сонливость, усталость и астения, поэтому следует учитывать индивидуальную реакцию на лекарственное средство при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Дети. Применение Алерзина в форме капель не рекомендуют у детей в возрасте до 2 лет ввиду недостаточных данных относительно безопасности и эффективности препарата. Для детей в возрасте до 6 лет рекомендуют применять препарат в форме капель для перорального применения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении Алерзина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не отмечено клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзина и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может усилить их влияние на ЦНС.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и повышенную возбудимость у детей, которая сменяется сонливостью.
Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуют симптоматическую или поддерживающую терапию. Если препарат принят недавно, рекомендуют промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
Таблетки при температуре не выше 30 °C. Капли для перорального приема — при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Алерзин
, медицинский редактор
Последняя редакция: 09.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Стремительно развивающаяся экономика, бытовая химия, которая из благих побуждений должна была облегчить труд женщины, и как побочное явление – на сегодняшний день достаточно тяжело найти человека, который не страдает хотя бы на одно проявление аллергической реакции. С каждым годом пополняются ряды и тех, кто подвержен «сезонной аллергии», то есть реакции организма на конкретный раздражитель, который завязан на изменениях времен года, например, аллергия на пыльцу цветущих растений, реакция на холод и другие. Антигистаминные средства системного применения, действующее на респираторную систему, Алерзин (Alerzin), выпускаемое фармацевтическим заводом Эгис (Венгрия) – это достойное решение появившейся проблемы.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения
Фармакологическое действие
Противоаллергические препараты
Показания к применению Алерзина
Фармакологическое лекарственное средство разрабатывалось производителем как антигистаминный препарат системного действия, отсюда и вытекают показания к применению Алерзин:
- Симптоматическое лечение проявляющихся признаков идиопатической крапивницы, перешедшей в стадию хронического заболевания.
- Ринит аллергического характера сезонного проявления (поллиноза).
Круглогодичный аллергический ринит.
Код по МКБ-10
H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
J00 Острый назофарингит насморк
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
Форма выпуска
Состав лекарственного препарата базируется на основном активном веществе левоцетиризина гидрохлориде, количественный показатель которого равен 5мг в одной единице препарата, левоцетиризина, если пересчитать на сухое 100% химическое соединение присутствует 4,21мг. Присутствует так же ряд дополнительных химических соединений, в том числе лактозы моногидрат.
На фармакологическом рынке форма выпуска Алерзин представлена несколькими разновидностями:
- Таблетки, защищенные сверху специальной растворимой оболочкой. На упаковочной пластине присутствует семь единиц лекарственного средства. На аптечных полках можно найти картонные упаковочные коробки, представленные одной или двумя пластинами с лекарством.
- Выпускается и раствор в каплях (бесцветная жидкость без осадка), который разлит во флаконы из затемненного стекла объемом в 20 мл. Упакован флакон в классическую картонную упаковку. Капли, имеющие сладковатый вкус, принимаются перорально, жидкость имеет слегка уловимый мускусный запах.
Фармакодинамика
Рассматриваемое лекарственное средство относится к категории селективных препаратов, способных угнетать рецепторы Н1-гистаминов и являющихся конкурентным антагонистом гистамина. Основным активным веществом препарата является левоцетиризин – это стабильный R — энантиомер, изомерная разновидность цетиризина, снабженная левовращающимся движением. Фармакодинамика Алерзин, а в частности левоцетиризина, сродни характеристикам периферических Н1-рецепторов. Алерзин эффективно влияет на сосудистую проницаемость, гистаминзависимую возможность развития аллергических проявлений, снижает передвижение эозинофилов, угнетает и лимитирует выпростание медиаторов воспалительного процесса. Введение левоцетиризина позволяет предупредить зарождение или облегчить протекание аллергических проявлений.
Алерзин показывает высокие противовоспалительные, антиэкссудативные характеристики, прекрасно снимает раздражение и зуд. При этом не зафиксировано сколь существенного влияния на снижение способности клеток мозга к передаче нервных сигналов (антихолинергический параметр) и блокаду 5-НТ M2 (S M2)-рецепторов (антисеротониновый показатель).
При достижении необходимых терапевтических доз Алерзин не показывает склонности к седативному влиянию на организм пациента. После приема, воздействие лекарства начинает проявляться в промежутке от четверти часа до часа и держится на протяжении двух суток. Временные параметры зависят от индивидуальных особенностей организма больного.
Фармакокинетика
Базовое химическое соединение рассматриваемого препарата — левоцетиризин — является производной цетиризина, поэтому фармакокинетика Алерзин представлена линейной зависимостью и практически не имеет отличий от тактов цетиризина.
Действующее вещество левоцетиризин неплохо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта и уже спустя пятьдесят минут можно наблюдать в сыворотке крови его максимальную концентрацию: при однократном приеме этот параметр (Смах) составляет 270 нг/мл, второе введение дает уже цифру 308 нг/мл (при дозировке 5 мг Алерзина). Уровень абсорбции препарата не зависит от введенной дозировки и не меняет свои показатели от времени и количества принятой пищи. Данные параметры влияют лишь на время достижения пикового количества активного компонента в плазме. Лекарственное средство показывает 100 % биодоступность.
Часть лекарства (около 14 %) метаболизируется организмом. Данный процесс представлен такими реакциями как кислороддеалкилирование, азотдеалкилирование, оксидация, соединение с таурином. Оксидация происходит при присутствии изофоров CYP, тогда как деалкилирование протекает при непосредственном участии цитохрома CYP ЗА4.
Активное вещество показывает высокий уровень соединения с белками крови, показатель которого доходит до 90 %. На сегодняшний день нет объективной информации о способностях диффузии активного вещества через гематоэнцефалический барьер. Нет данных и о возможностях распределения препарата в ткани различных органов, была отмечена незначительная концентрация левоцетиризина в клетках центральной нервной системы, максимум же приходится на почки и печень. Распределительный объемный критерий составляет 0,4 л на килограмм веса пациента.
Большая часть препарата и его метаболитов утилизируется и выводится преимущественно за счет активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Экскреция из организма происходит с мочой через мочевыводящие пути (около 85,4 %), а незначительное количество с каловыми массами.
Период полувыведения Т1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма и состояния его здоровья, составляет от шести до девяти часов. Этот же показатель у маленьких пациентов ниже, но официальных данных на сегодняшний день пока не существует.
Суммарный клиренс у взрослых пациентов характеризуется цифрой в 0,63 мл/мин/кг. При этом стоит отметить, что клиренс левоцетиризина соотносим соответствующему параметру креатинина. Исходя из этого, если в анамнезе больного присутствуют патологические изменения работы почек, умеренной или высокой степени тяжести, интервал между вводом лекарственного средства Алерзин необходимо корректировать согласно данному параметру (показаниям клиренса креатинина). В случае полного прекращения выделения почками мочи (анурии) общий клиренс организма больного снижается приблизительно на 80 %.
В случае проведения процедуры гемодиализа, составляющей классические четыре часа, количество левоцетиризина, выводимого за этот период, составляет менее 10 %.
Способ применения и дозы
В зависимости от назначенной формы приема, несколько разнится способ применения и дозы вводимого лекарственного средства. Обе формы принимаются пациентом перорально с необходимым количеством жидкости. Раствор, перед употреблением, отмеряется дозатором и вводится в стакан с незначительным объемом воды, где и перемешивается. Так лекарство проще и эффективнее принимать. Разбавленный состав необходимо выпить сразу, не оставляя на потом – в противном случае его эффективность снижается. Если назначена таблетированная форма, то лекарственную единицу нужно глотать, не разжевывая, совместно с необходимым объемом жидкости.
Для малышей старше шести лет и взрослых пациентов суточная дозировка назначается как 5 мг левоцетиризина, что соответствует одной таблетке в оболочке, либо 20 каплям раствора. Лекарственное средство принимают один раз в сутки.
Новорожденным карапузам возраста от шести месяцев до года назначается только капельная форма выпуска, при этом дозировка составляет 1,25 мг, что соответствует пяти капелям, которые вводятся в организм один раз в сутки. Грудничкам, которым еще не исполнилось шести месяцев, прием левоцетиризина не рекомендован, так как весьма ограничены данные воздействия препарата на эту возрастную категорию пациентов.
Малышам возрастной принадлежности от года до двух рекомендована дозировка 2,5 мг, что соответствует десяти капелям, которые вводятся в организм два раз в сутки.
Деткам, которым исполнилось от двух до шести лет, рекомендованное количество вводимого препарата — 2,5 мг, что аналогично десяти капелям, которые разнесены на два суточных приема.
Но, в зависимости от состояния больного, лечащий доктор индивидуально корректирует продолжительность курса терапии, способ применения и дозы левоцетиризина.
Если больной параллельно страдает и почечной дисфункцией, то дозировка Алерзина корректируется. Производитель дает такие рекомендации по этому поводу:
- Если при проведении клинических исследований клиренсе креатинина больного попадает в интервал от 30 до 49 мл/мин, то рекомендованная доза препарата составляет 5 мг, что соответствует одной таблетке или 20 капелям раствора. Интервал введения между приемами стоит выдерживать в 48 часов (двое суток).
- Если результат анализов показывает клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, то рекомендованная доза препарата составляет 5 мг, что соответствует одной таблетке или 20 капелям раствора. Интервал введения между приемами стоит выдерживать в 72 часа (трое суток).
Если больной относится к людям пенсионного возраста, но анализ не показывает отклонений в работе почек, корректировать дозировку Алерзина нет необходимости. В противном случае количество лекарственного средства назначается в зависимости от клиренса креатинина, согласно приведенным выше рекомендациям.
Если у пациента в анамнезе присутствует только печеночная недостаточность, корректировать дозу вводимого препарата не стоит.
Для деток с нарушением работы почек, количество лекарства подбирают индивидуально с учетом его веса и уровня клиренса креатинина.
Длительность приема напрямую зависит от проявляющейся симптоматики. В случае хронической формы протекания аллергического ринита, прием Алерзина может продолжаться и на протяжении года.
Использование Алерзина во время беременности
В связи с тем, что на сегодняшний день отсутствуют данные о возможностях действующего вещества рассматриваемого препарата, левоцетиризина, проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, использование Алерзин во время беременности не рекомендуется. Нет и достоверных фактов безопасности левоцетиризина для нормального развития эмбриона.
Если возникла необходимость аллергической терапии в период, когда молодая мама кормит своего новорожденного малыша грудью, на период лечения грудное вскармливание необходимо прервать, предварительно пройдя консультацию лечащего доктора.
Противопоказания
Любое средство, применяемое при терапевтическом лечении, локально или системно оказывает определенное воздействие на организм больного. Соответственно, возможны и противопоказанияк применению Алерзин. Таковыми являются:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата, а так же множественным производным пиперазина.
- Из-за того, что в состав поверхностной оболочки лекарственного средства входит лактозы моногидрат, таблетированная форма не рекомендована к приему больным, в анамнезе которого присутствует мальабсорбция глюкозо-галактозы, галактоземия или дефицит лактозы.
- Не приписывают Алерзин в форме таблеток, если пациенту еще не использовалось двух лет, в силу несовершенства его физиологического развития.
- Противопоказанием к применению Алерзин можно считать беременность и период лактации.
- Если клиренс креатинина ниже 10мл/мин и у пациента наблюдается явно выраженная тяжелая дисфункция почек.
- Больным преклонного возраста. Возрастные изменения могут спровоцировать снижение клубочковой фильтрации, а левоцетиризин склонен к задерживанию мочи.
- Лицам с нарушением в работе почек стоит очень осторожно принимать препарат, корректируя дозировку и интервал приема.
- Проявлять осторожность при назначении левоцетиризина, если пациент связан с работой на автомобильном транспорте или с движущимися механизмами, требующими особого внимания и показывающими потенциальную опасность.
- Состояние организма больного, при котором возникает вероятность задержки мочевыведения. Например, травма, затронувшая спинной мозг или гиперплазия предстательной железы и т. д.
- Склонность организма к аллергическим реакциям.
Побочные действия Алерзина
Преимущественно препараты на основе левоцетиризина неплохо переносятся организмом больного, но при определенном стечении обстоятельств возможно проявление негативной симптоматики. При приеме в некоторых случаях можно наблюдать такие побочные действия Алерзин:
- Желудочно-кишечный тракт и другие органы пищеварения способны среагировать:
- Жаждой, вызванной сухостью слизистой оболочки ротовой полости.
- Диареей и запором.
- Схваткообразными болями в желудке – ответной реакцией на раздражение слизистой пищеварительного тракта.
- Гепатитом.
- Тошнотой, при особо сильной интенсивности приводящей к рвоте.
- Нарушением мочеиспускания, задержкой мочи.
- Сбоем в выработке печеночных ферментов.
- Реакция центральной нервной системы:
- Бессонница или, наоборот, сонливость.
- Расстройства вкуса.
- Обмороки.
- Появление отдышки.
- Головокружение.
- Легкое психопатологическое расстройство (астения).
- Повышенная утомляемость.
- Нарушение чувствительности кожи (парестезия).
- Тремор и судороги.
- Чувство эйфории и галлюцинации.
- Эмоциональная нестабильность, суицидальные мысли.
- Болевая симптоматика в области головы.
- Проявления аллергии:
- Раздражение кожных покровов.
- Крапивница.
- Анафилаксия.
- Гиперемия.
- Зуд.
- Кожные высыпания.
- Отечность, в особо тяжелых случаях, вплоть до отека Квинке.
- Реакция сердечнососудистой системы выражается появлением учащенного сердцебиения.
- Зрительный орган может ответить нарушением в ясности и четкости восприятия картинки.
- Проявления другого характера:
- Миалгия — боль в мышцах различной интенсивности и различного характера.
- Рост веса тела.
- Повышенный аппетит.
При появлении одного или нескольких из приведенных выше симптомов необходимо прекратить прием Алерзина. Этого может быть достаточно, чтобы патологические проявления прошли самостоятельно. Но не лишним будет обратиться за консультацией к лечащему доктору, поставив его в известность о негативных эффектах со стороны организма.
[2]
Передозировка
Если пациент, в процессе лечения, достаточно ответственно относится к рекомендованным инструкциям и дозировкам лекарственного средства, то бояться получить превышение дозировки Алерзина не следует. Если же инструкции были нарушены, и передозировка лекарственным средством все же произошла, организм больного на это факт способен ответить сменой настроения и состояния организма: наблюдается сонливость, которая резко сменяется повышенной возбудимостью, и наоборот.
Однозначного антидота, который бы блокировал последствия действия левоцетиризина, на сегодняшний день, не существует. Поэтому при появлении данной симптоматики следует обратиться за консультацией к специалисту. Он приведет обследование, откорректирует дозировку и назначит, при необходимости, симптоматическое или поддерживающее организм лечение. Если после ввода большой дозировки левоцетиризина прошло не более двух часов, не лишним будет вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Гемодиализ в данной ситуации не эффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Любое комплексное лечение – это и возможность повысить эффективность лечения, но и вероятность привести к обратному, не ожидаемому, результату. Поэтому правильный тандемный подбор препаратов – это долг любого медика, от которого зависит здоровье, а порой и жизнь его пациента. Правильный выбор — это уровень квалификации и опыт врача. При вводе в протокол лечения какого — либо лекарственного средства, необходимо знать их взаимное влияние в случае совместного применения. Рассмотрим взаимодействия Алерзин с другими препаратами, которое обусловлено фармадинамическими характеристиками левоцетиризина.
Хорошо работают и неплохо дополняют друг друга пары Алерзина в сочетании с псевдоэфедрином, циметидином, диазепамом, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом или эритромицином.
С осторожностью следует вводить Алерзин совместно с седативными препаратами, так как до конца не ясно их взаимное влияние и суммарное воздействие на организм больного. В случае использования Алерзина совместно с лекарственными средствами, которые угнетающе действуют на рецепторы центральной нервной системы, левоцетиризин несколько усиливает их характеристики.
При тандемном вводе левоцетиризина и теофиллина, принимаемого в суточной дозировке 0,4 г, наблюдается некоторое уменьшение клиренса левоцетиризина, приблизительно на 16 %.
Недопустимо совместное применение рассматриваемого лекарства и этилового спирта.
Время и объемы принимаемой пищи не оказывают столь существенного влияния на терапевтические характеристики препарата. Но все же не следует принимать левоцетиризин совместно пищей. В этом случае наблюдается некоторое уменьшение активности абсорбции лекарства слизистой желудочно-кишечного тракта.
[3], [4], [5]
Условия хранения
Насколько правильно выдержаны условия хранения Алерзин, зависит и эффективность применяемого лекарственного средства. Данный препарат следует хранить в помещении, которое имеет температурный режим, не превышающий 25 градусов Цельсия. Место хранения должно быть сухим и не доступным для света, тем более попадания прямых солнечных лучей. Место должно быть ограничено для доступа маленьких детей.
[6]
Срок годности
Если выдерживаются все условия хранения лекарственного средства, то срок годности рассматриваемого препарата составляет два года. Если препарат представлен формой приема в виде капель, то после вскрытия флакона его необходимая терапевтическая эффективность держится на протяжении последующих четырех недель. После этого капли Алерзина применять не следует. Конечный срок годности лекарственного средства обязательно указывается на упаковке.
[7], [8]
Производитель
Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Алерзин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.