Алевал инструкция по применению цена отзывы аналоги

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

---

---

Прочитайте все отзывы и оставьте свой

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Алевал выпускается в форме круглых покрытых голубой пленочной оболочкой таблеток, с риской, облегчающей ее разламывание. Таблетки пакуются в мягкую стрип-упаковку с индивидуальными ячейками, изготовленную из бумаги и полиэтилена, по 14 штук. В картонную коробку белого цвета пакуются 1 или 2 стрипа, что составляет 14 или 28 таблеток. Так же в упаковку вкладывается инструкция по применению, с которой необходимо ознакомиться, прежде чем купить препарат Алевал, и начинать курс лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, является ознакомительным, и не может заменить собой официальную аннотацию.
В нашей аптеке можно приобрести лекарственный препарат Алевал по выгодной цене. Формат работы нашей аптеки позволяет покупателям проверять наличие лекарства через интернет, и бронировать нужное количество препарата. Пенсионеры, люди с особыми потребностями, и другие льготные категории покупателей так же могут заказать доставку лекарств на дом. Провизоры нашей аптеки готовы предоставить покупателю консультацию, или выслушать отзывы на препарат Алевал.
Основным активным веществом препарата Алевал является сертралин. В зависимости от формы выпуска, в одной таблетке может содержаться 25, 50 или 100 мг сертралина. Так же в состав лекарства входят следующие вспомогательные вещества:
• Двузамещённый фосфорнокислый кальций;
• Микрокристаллы целлюлозы;
• Кукурузный крахмал;
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Тальк;
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Полисерб;
• Индигокармин;
• Поливинилпирролидон.
•
Состав, который производитель использует, чтобы покрывать таблетки оболочкой включает в себя такие компоненты:
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Макрогол 6000
• Тальк;
• Титановые белила;
• Индигокармин.

Фармакологическое действие

Активное действующее вещество препарата Алевал, сертралин, относится к категории селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Это – современные антидепрессанты, отличающиеся более мягким эффектом по сравнению с трициклическими аналогами. У большинства пациентов они не вызывают сонливости, так же для таких ингибиторов обычно не характерны холинолитические побочные эффекты, часто наблюдаемые у трициклических антидепрессантов.
Основное свойство сертралина заключается в замедлении реакций обратного захвата серотонина – нейромедиатора, часто называемого «гормоном счастья». В обычном состоянии серотонин накапливается в нейронах, которые выделяют его в так называемые синаптические щели – места контакта соединяющие два нейрона, либо нейрон и клетки организма, которым он передает нервный импульс. В синаптической щели часть серотонина участвует в передаче сигналов, воздействуя на специфические рецепторы, часть же возвращается обратно в нейрон посредством механизма обратного захвата. Использование препарата Алевал позволяет ослабить этот процесс, в результате чего в синаптической щели повышается концентрация серотонина, что ведет к улучшению настроения.
Сертралин воздействует в основном на серотонин – влияние вещества на обратный захват других гормонов, в частности – норадреналина и дофамина незначительно. Препарат практически не влияет на рецепторы, благодаря чему достигается направленность его воздействия, и отсутствие серьезных побочных эффектов, характерных для предыдущих поколений антидепрессантов.

Фармакокинетика

При попадании в желудочно-кишечный тракт препарат достаточно медленно абсорбируется – для достижения максимальной концентрации после единоразового приема необходимо от 4 до 8 часов. При регулярном поступлении препарата в кровь равновесная концентрация достигается за 7- 8 дней. Известно, что прием лекарства вместе с едой приводит к увеличению биодоступности препарата на 25%, при этом соответственно увеличивается максимальная концентрация, и снижается время ее достижения. По имеющимся данным, от возраста пациента фармакокинетические процессы не зависят – у подростков и людей из возрастной категории 65+ значимых отличий по данным показателям замечено не было. Препарат на 98 % связывается с белковыми компонентами плазмы крови.
Процесс метаболизма сертралина начинается до его поступления в кровь – вещество подвергается N-деметилированию, и превращается в N-десметилсертралин. Данный метаболит имеет меньшую активность по сравнению с базовым веществом, но гораздо дольше выводится из организма – для чистого сертралина период полувыведения составляет 22-36 часов, в случае же с метаболитом процесс занимает 62-104 часа. При наличии у пациента почечной недостаточности процесс выведения препарата значительно замедляется. Выведение происходит вместе с мочой и калом.

Показания

Препарат Алевал применяют при лечении:
• Депрессивных состояний различного происхождения и тяжести;
• Невроза навязчивых состояний;
• Эпизодической пароксизмальной тревоги;
• Посттравматических расстройств.

Противопоказания

Препарат Алевал не рекомендуется применять, если у пациента наблюдается:
• Аллергические реакции на любой из входящих в состав ингредиентов;
• Эпилептические припадки;
• Почечная недостаточность;
• Нарушение функций печени;
• Поражения мозга органического характера
• Маниакальный синдром.
Препарат с осторожностью назначается лицам, не достигшим 18 лет, а детям до 6 лет его применение противопоказано.
Исследования, способные подтвердить безопасность использования антидепрессанта Алевал при беременности не проводилось, поэтому беременным женщинам эти антидепрессанты назначают только в случае крайней необходимости, при котором польза от лечения превышает потенциальный вред для плода. Перед началом курса женщинам, способным к деторождению, рекомендуется пройти тест на беременность, а во время приема лекарства – пользоваться надежными контрацептивами. В случае если беременность наступила во время лечения – нужно обратиться к врачу за консультацией, так как у новорожденных, матери которых принимали Алевал или его аналоги во время беременности, есть риск развития синдрома отмены препарата. Так же известно, что сертралин может выделяться с грудным молоком. Данных о его возможном влиянии на детский организм нет, поэтому на время курса лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Перед тем как заказать препарат Алевал – обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. Он должен получить исчерпывающую информацию о состоянии пациента, и о лекарствах, которые тот принимает – только в этом случае доктор сможет здраво оценить все вероятные последствия, и принять взвешенное решение о назначении препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Алевал следует принимать 1 раз в день. Рекомендуется осуществлять прием в одно и то же время. С графиком приема пищи время можно не согласовывать. Дозировку препарата назначает врач, исходя из диагноза.
При наличии у пациента депрессивного состояния или невроза навязчивых состояний взрослому человеку или подростку назначают 50 мг активного вещества. Если данная доза не дает необходимого эффекта, ее постепенно повышают до 200 мг. Дальнейшее повышение дозировки может быть опасным для здоровья больного. Детям от 6 до 12 лет дают вполовину меньшую дозу – 25 мг, с возможностью повышения до 50 мг. Повышать дозировку разрешено не ранее чем через неделю после начала курса. Для достижения значимого эффекта от курса лечения может потребоваться 2-3 месяца ежедневного приема препарата.
При панических атаках и посттравматических расстройствах препарат не назначают детям и подросткам. Для взрослых пациентов рекомендованная дозировка составляет 25 мг сертралина в сутки, с возможностью постепенного повышения до 200 мг. Единоразово дозу препарата не рекомендуется повышать больше, чем на 25 мг. В этом случае может потребоваться от 2 недель до месяца приема лекарства для получения необходимого эффекта.
Больным, страдающим от расстройств печеночной функции рекомендуется снижать дозировку, либо увеличивать интервалы между приемами лекарства. Пожилым людям, у которых не наблюдается специфических противопоказаний, коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия

Алевал относится к категории антидепрессантов третьего поколения, которые считаются наиболее безопасными. Вероятность возникновения побочных эффектов при приеме этого препарата ниже, чем в случае применения трициклических аналогов. Тем не менее, вероятность возникновения нежелательных симптомов существует. Чаще сего они оказываются связаны с пищеварительной системой. У пациента наблюдается:
• Повышенное газообразование;
• Тошнота;
• Рвота;
• Боли в животе;
• Снижение аппетита;
• Запор;
• Понос.
Данные побочные эффекты в целом характерны для большинства селективных ингибиторов обратного захвата сератонина. Они чаще всего проявляются в начале курса лечения, и достаточно быстро проходят. В более редких случаях со стороны желудочно-кишечного тракта может наблюдаться воспаление поджелудочной железы, нарушение функций печени, и повышение уровня билирубина в организме, приводящее к желтухе.
Побочные эффекты со стороны других систем организма обычно более продолжительны. К ним относят:
• Падение артериального давления;
• Нарушение сердечного ритма;
• Боли в суставах;
• Судороги;
• Непроизвольные сокращения мышц;
• Болезненная потребность в движении;
• Нарушения походки;
• Обморочные состояния;
• Слабость;
• Вертиго;
• Дрожание конечностей;
• Повышенная сонливость;
• Возбужденное состояние вплоть до маниакального синдрома;
• Галлюцинации;
• Кошмарные сны;
• Нарушения психической деятельности;
• Коматозное состояние;
• Появление суицидальных мыслей;
• Нарушения сексуальной функции;
• Спазм бронхов;
• Недержание мочи;
• Затрудненный отток мочи;
• Нарушение менструации;
• Самовольное истечение молока из грудных желез;
• Увеличение грудных желез у мужчин;
• Постоянная болезненная эрекция;
• Снижение остроты зрения;
• Расширение зрачков;
• Отеки под глазами;
• Шум в ушах;
• Синдром Пархона;
• Повышение уровня пролактина в крови;
• Аллергические реакции;
• Отеки;
• Покраснения кожи;
• Дерматит;
• Общая слабость;
• Кровотечения.
При появлении каких-либо побочных эффектов следует связаться с лечащим врачом. В большинстве случаев, побочные эффекты являются обратимыми, и пропадают после отмены препарата либо специфической терапии.

Передозировка

При передозировке препаратом Алевал чаще всего наблюдаются следующие симптомы:
• Повышенная сонливость;
• Беспокойство;
• Нарушение сердечного ритма;
• Рвота;
• Расширение зрачков.
Сам по себе Алевал не вызывает симптомов, способных привести к смертельному исходу, даже если была значительно превышена рекомендуемая дозировка. Основную опасность несет применение препарата совместно с другими антидепрессантами – в этом случае есть риск впадения пострадавшего в кому, либо летального исхода.
Современная фармакология не располагает данными о наличии у сертралина специфического антидота, поэтому лечение передозировки носит симптоматический характер. Учитывая невысокую скорость абсорбции активного вещества в органах желудочно-кишечного тракта, эффективным считается применение активированного угля или схожих адсорбентов. Промывания желудка, чаще всего, оказываются менее эффективными.
Пострадавшего следует как можно быстрее доставить в медицинское учреждение, и поместить под надзор персонала, который сможет контролировать состояние больного, и проводить требуемые терапевтические манипуляции. Диализ, диурез, переливания крови и другие подобные мероприятия в случае отравления Алевалом чаще всего неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что Алевал способен увеличивать в организме концентрацию орального антипсихотика Пимозида, поэтому совместное применение этих лекарств считается небезопасным, и не рекомендуется. Так же опасно сочетать препарат с ингибиторами моноаминоксидазы – это приводит к тяжелым побочным реакциям — это может привести к делирию, коме, неустойчивости вегетативной нервной системы, вызывающей нарушения сердечного ритма и дыхания. Алевал не применяют вместе с такими ингибиторами, а в случае необходимости перевести пациента с одного лекарства на другое следует сделать перерыв в лечении, продолжительностью 2 недели.
В случае необходимости совместить сертралин со средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы пациент должен находиться под постоянным врачебным надзором. Прием алкоголя во время курса лечения строго запрещен. При приеме Алевала с варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия наблюдается дополнительное увеличение времени, необходимого для свертывания крови – этот аспект необходимо учитывать, контролируя данный показатель.
Активное вещество препарата Алевал способно связываться с белковыми компонентами плазмы крови, что, потенциально, может приводить к проявлению взаимодействия с другими препаратами, обладающими подобными свойствами.
С другими, менее значимыми лекарственными взаимодействиями, присущими лекарственному препарату Алевал можно ознакомиться в официальной инструкции. Всегда нужно сообщать лечащему врачу о всех препаратах, которые больной принимает лили принимал в недалеком прошлом – это позволит снизить риск возникновения опасных побочных симптомов, способных привести к смерти или коме.

Особые указания

При необходимости перевести пациента с Алевала на ингибиторы моноаминоксидазы следует выдержать достаточную паузу между прекращением одного курса лечения, и началом другого – это позволит избежать опасных побочных эффектов.
При использовании Алевала или его аналогов растет риск появления серотонинового синдрома. Совместный прием ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами, влияющими на серотониновые рецепторы, или процесс его метаболизма.
Клинически доказано, что у лиц, страдающих от нарушения функций печени скорость процесса выведения препарата Алевал из организма значительно уменьшается, а концентрация активного вещества в плазме крови способна вырасти до трех раз по сравнению со здоровым человеком. Больным, страдающим от печеночной недостаточности, препарат назначается в меньшей дозе. Через почки активное действующее вещество сертралин выводится в малых количествах, однако исследования не показали существенного влияния тяжести почечной недостаточности на период полувыведения лекарственного препарата. Предполагается, что эти результаты связаны с тем, что количество сертралина, выводящегося с мочой, незначительно. При наличии у пациента почечной недостаточности необходимости в коррекции дозы антидепрессанта, как правило, нет.
Осторожность следует соблюдать при переходе с Алевала на любой другой антидепрессант, поскольку клинически подтвержденных данных, свидетельствующих о том, какой интервал следует делать между завершением одного курса лечения и началом другого, нет.
У любого пациента в депрессивном состоянии сохраняется риск возникновения суицидальных мыслей, перерастающих в попытку самоубийства. С целью избежания таких попыток, за пациентами следует наблюдать, вплоть до полного их выхода из депрессии. Сообщается, что прием антидепрессантов способен привести к более частому появлению мыслей о самоубийстве у подростков и людей младше 25 лет, поэтому за данной категорией людей следует наблюдать особо тщательно. У других возрастных категорий подобного влияния антидепрессантов не замечено, а у людей пожилого возраста наблюдается обратный эффект — мысли о самоубийстве посещают их реже.
Алевал способен вызывать головокружения, сонливость, снижение остроты зрения, и другие побочные эффекты, прямо влияющие на скорость мышечных реакций, точность движений, и быстроту принятия решений. Больного необходимо заранее предупредить о возможных побочных эффектах, чтобы он мог принять соответствующие меры безопасности, и, при необходимости, отказаться на время курса лечения от управления автомобилем или любым другим транспортом, а так же от других видов деятельности, требующих высокой скорости реагирования и постоянной концентрации.
Как и любые другие антидепрессанты в нашей аптеке, Алевал отпускается только в Москве, в нашем выставочном зале, при условии наличия у покупателя рецепта, подписанного психиатром или другим профильным врачом.

Сроки и условия хранения

Срок хранения препарата Алевал составляет 3 года с даты производства, указанной на упаковке. Хранить лекарство следует при комнатной температуре, в сухом и темном месте. Важно обеспечить сохранность препарата от детей и домашних животных.

Цены на Алевал в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Сертралин не
следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения
лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают
ИМАО.

Серотониновый
синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи
развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического
синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими
серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также
препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами
моноаминооксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами
дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут являться изменения психического
статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), автономная
нестабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия),
изменения нейромышечной трансмиссии (гиперрефлексия, нарушение координации
движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота
и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мышц,
автономная нестабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно
важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать
симптоматику, развивающуюся при ЗНС.

Другие
серотонинергические средства — необходимо соблюдать осторожность при
одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими
серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5‑НТ‑агонисты.
Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая
вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов
или средств, применяемых при ОКР.

Опыт клинических
исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого
для перевода больных с приема других антидепрессивных и средств, применяемых
при ОКР, на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком
переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина.
Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного
захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо
отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный
опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного
комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта
применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует
избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой
эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении
судорог препарат следует отменить.

Больные с
депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта
опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до
достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить
постоянное медицинское наблюдение.

Активация
маниакальных расстройств. Во время клинических исследований до внедрения
сертралина на рынок, маниакальные расстройства наблюдались примерно у 0,4%
больных, принимавших сертралин. Случаи активации маниакальных расстройств
описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом,
получавших другие антидепрессивные или средства, применяемые при ОКР.

Применение при
недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется
в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном
приеме сертралина у больных со стабильным циррозом печени легкого течения
наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное
увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация‑время») и максимальной
концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было.
Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с
осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени,
необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала
между приемом препарата.

Применение при
почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации,
поэтому в неизменном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У
больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс
креатинина 30–60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной
недостаточности (клиренс креатинина 10–29 мл/мин и менее)
фармакокинетические параметры (AUC_0-24 и С_max) сертралина при
многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех
группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий
в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования
свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной
экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной
недостаточности не требуется.

Патологические
кровотечения/кровоизлияния. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами,
обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также
у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия. Во время
лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще
развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других
препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной
секреции антидиуретического гормона. При развитии симптоматической
гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию,
направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы
гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания,
нарушения памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В
более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома,
остановка дыхания и смерть.

Применение у
детей.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др.
психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск
возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при
назначении препарата Алевал или любых других антидепрессантов у детей,
подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и
пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет
риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое
депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во
время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено
наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также
суицидальных наклонностей.

Влияние на
способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения
сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или
заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.

Алевал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003615/10

Торговое наименование препарата

Алевал

Международное непатентованное наименование

Сертралин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

сертралина гидрохлорид (что эквивалентно сертралину) — 28 мг (25 мг), 56 мг (50 мг), 112 мг (100;мг)

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза 2910, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, индигокармин; состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, тальк обчищенный, титана диоксид, индигокармин.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с одной стороны. Вид на изломе: Ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AX

Фармакодинамика:

Сертралин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сходством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика:

Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25 %, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98 %. Объем эаспределения > 20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты отделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2 % сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.

Время полувыведения сертралина и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато- плацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания:

• Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика)
• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
• Панические расстройства (с агорафобией или без)
• Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР)

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
• совместное применение сертралина с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)и пимозидом. При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
• совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
• неконтролируемая эпилепсия;
• детский возраст до 6 лет при депрессии и ОКР;
• детский возраст до 18 лет при панических расстройствах и ПТСР;
• беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и лактация»).

С осторожностью:

Органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет с депрессией и ОКР.

Беременность и лактация:

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует использовать эффективные методы контрацепции. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Способ применения и дозы:

Сертралин назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером. Таблетки сертралина можно принимать независимо от приема пищи.

Депрессии и ОКР

Взрослые

Начальная доза составляет 50 мг сертралина один раз в сутки. Суточную дозу можно постепенно повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной суточной дозы в 200 мг.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной — с еортветствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Панические расстройства и ПТСР

При панических расстройствах и ПТСР препарат назначается взрослым. Начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. С учетом переносимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг, не чаще, чем раз в неделю на 25 мг, до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный приём препарата в течение 2-4 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Дети с ОКР

Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю, можно увеличить дозу до 50 мг один раз в день.

Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше, чем через неделю увеличить с 50 мг, до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует принимать во вынимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.

Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить дозу или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита вплоть до анорексии; редко — повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, тремор, судороги, маниакальные расстройства, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, периорбитальный отек, звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.

Дерматологические реакции: покраснение кожи или приливы крови к лицу, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, повышенное потоотделение; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, отек лица.

Данные лабораторных исследований: редко, при длительном применении — возникает бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Прочие: слабость, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек.

При прекращении лечения сертралином в редких случаях — синдром отмены:возможны парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания

Передозировка:

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту, не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие:

Пимозид. При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение концентрации пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение концентрации пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующий селегилин, ингибитор МАО с обратимым типом действия моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда с летальным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими обратный нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, и этанол. Комбинированное применение сертралина и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требует тщательного контроля. В период лечения запрещено употребление алкоголя. Не отмечено потенцирования действия карбамазепина, галоперидола или фенитоина, а также этанола на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей.

При совместном назначении антикоагулянтов непрямого действия (варфарин) с сертралином отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и феназона в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T_1/2 феназона, хотя это возникает всего в 5% случаев.

При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

При длительном применении сертралин в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательный контроль концентрации фенитоина в плазме крови с начала лечения сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина.

Отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы (например, диазепамом и толбутамидом).

При одновременном применении с циметидином одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме одновременно применяемых лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, антиаритмические лекарственные средства I C класса — пропафенон, флекаинид).

В экспериментальных исследованиях по изучению взаимодействия in vitro показано, что бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, которое происходит при участии изоферментов CYP3A3/4, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном применении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Поэтому считается, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.

При одновременном приеме сертралин снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови).

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что свидетельствует об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Требуется особая осторожность при совместном применении сертралина (как других СИОЗС) с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием).

Особые указания:

Алевал не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены препарата Алевал в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС, риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. с триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут являться изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), автономная нестабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нервно-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или агонисты серотониновых 5-НТ-рецепторов. Подобное совместное назначение следует, по возможности, исключить, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессантров и средств, применяемых при ОКР, на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Необходимо отметить, что у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать применения препарата у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, маниакальные расстройства наблюдались примерно у 0.4% больных, принимавших сертралин. Случаи активации маниакальных расстройств описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или средства, применяемых при ОКР.

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных со стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение T_1/2 препарата и увеличение C_max и AUC почти в 3 раза по сравнению с этими показателями у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушением функции печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.

Сертралин в незначительном количестве в неизмененном виде выводится с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤10-29 мл/мин и менее) фармакокинетические параметры (C_max и AUC_0-24) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T_1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.

Риск суицидальных попыток

Пациенты с депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

У детей, подростков и молодых людей младше 24 лет с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Алевал или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения препаратом Алевал пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 1 или 2 стрипа в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Survey No. 214, Plot No. 20, Govt. Ind. Estate, Phase-II, Silvassa — 396230, U.T. of Dadra & Nagar Haveli, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)