Алис (150 мг)
МНН: Прегабалин
Производитель: АБДИ ИБРАГИМ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020115
Информация о регистрации в РК:
08.08.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
42.13 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Алис
Международное непатентованное название
Прегабалин
Лекарственная форма
Капсулы 25 мг, 75 мг, 150 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: прегабалин 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
крышечка:
для дозировки 25 мг и 150 мг: титана диоксид (Е171),желатин,
для дозировки 75 мг и 300 мг: эритрозин-FD&C красный 3 (Е127), железа III оксид красный (Е172), железа III оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 25 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 75 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 300 мг).
Содержимое капсулы – белый однородный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТX N03AX16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентра¬ция препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодо¬ступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.
Прегабалин выводится, в основном, почками.
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.
Нарушение функции печени
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Алис является прегабалин –аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метил гексаноевая кислота).
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Показания к применению
— лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
— эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль
Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и при хорошей переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия
Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость продолжения лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450 мг в день, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена препарата
Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.
Больные с нарушением функции почек
У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы препарата с учетом функции почек
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Суточная доза |
Кратность приема в сутки |
|
|
Стартовая доза (мг/сут) |
Максимальная доза (мг/сут) |
||
|
>60 |
150 |
600 |
2-3 |
|
>30 — <60 |
75 |
300 |
2-3 |
|
>15-<30 |
25-50 |
150 |
1-2 |
|
<15 |
25 |
75 |
1 |
|
Дополнительная доза после диализа (мг) |
|||
|
25 |
100 |
Однократно |
Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у пожилых людей (старше 65 лет)
Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Побочные действия
Очень часто
— головокружение, головная боль, сонливость
Часто
— назофарингит
— повышение аппетита
— эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо
— атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность
— нечеткость зрения, диплопия
— вертиго
— сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*
— эректильная дисфункция
— повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие
— повышение массы тела
— мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нечасто
— нейтропения
— гиперчувствительность*
— анорексия, гипогликемия
— галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
— обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*
— потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз
— гиперакузия
— тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*
— гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги
— одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия
— папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*
— опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц
— недержание мочи, дизурия
— сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах
— генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения
— повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела
Редко
— ангионевротический отек*, аллергическая реакция*
— расторможенность
— судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия
— потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия
— удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
— чувство стеснения в горле, отек легких*
— припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит
— синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот
— рабдомиолиз
— олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность
— аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*
— снижение количества лейкоцитов
* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата
Пациенты детского возраста
Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому другому
компоненту препарата
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Алис с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Алис.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Алис равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Алис усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Алис может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Имеются сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Алис и препараты, подавляющие ЦНС.
При одновременном назначении Алис с препаратами, способными вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики, возможно снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, обструкция кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор).
Особые указания
Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Алис может потребоваться коррекция доз сахаропонижающих средств.
Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств после купирования судорожных проявлений и целесообразности монотерапии Алис недостаточны.
Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Алис.
Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.
Наблюдались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения у пациентов на фоне лечения Алис. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения.
Симптомы отмены
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.
В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.
Сообщалось об улучшении функции почек после отмены или снижения дозы Алис.
Имели место сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Алис, несмотря на то, что причинной связи между воздействием Алис и застойной сердечной недостаточностью не установлено. В связи с ограниченными данными по тяжелой застойной сердечной недостаточности, Алис должен применяться с осторожностью у таких пациентов.
Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга
Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.
Суицидальное мышление и поведение
У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность
соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта
В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).
Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость
Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).
Энцефалопатия
Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.
Беременность и период лактации
Данные относительно применения прегабалина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно об экскреции прегабалина в грудное молоко человека; однако он определялся в молоке крыс. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома.
Лечение: проводят промывание желудка, симптоматическое лечение и, при необходимости, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Для дозировки 75 мг, 150 мг, 300 мг – 3 года
Для дозировки 25 мг – 2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,
адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 227809751477976787_ru.doc | 78.5 кб |
| 487512631477977948_kz.doc | 110.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна капсула содержит
активное вещество – прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг
вспомогательное вещество: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат
состав оболочки капсулы
корпус: титана диоксид (Е171), желатин
крышечка: для дозировки 150 мг: титана диоксид (Е171), желатин
для дозировки 75 мг и 300 мг: эритрозин-FD&C красный 3 (Е127), железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е172), желатин.
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 75 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 300 мг).
Содержимое капсулы – белый однородный порошок.
Нервная система. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТX N03AX16
— лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
— эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Сахарный диабет
У больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Алис может потребоваться коррекция доз сахаропонижающих средств.
Реакции гиперчувствительности
Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Алис.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и снижение умственной деятельности
Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) пациентов пожилого возраста. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.
Эффекты, связанные со зрением
Были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.
Почечная недостаточность
Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.
Хроническая сердечная недостаточность
Симптомы отмены
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.
В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
У некоторых пациентов, принимавших прегабалин, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.
Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга
Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.
Суицидальное мышление и поведение
У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Применение противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта
Были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).
Одновременное применение с опиоидами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении прегабалина совместно с опиоидами по причине риска угнетения ЦНС.
Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость
Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).
Энцефалопатия
Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.
Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (<2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Алис с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Алис.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол
Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.
Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему
Алис может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности, коме и смерти у пациентов, получающих Алис и опиоиды и/или другие депрессанты центральной нервной системы.
Алис, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.
Вспомогательные вещества
В связи с содержанием в препарате в дозировках 75 мг и 300 мг в качестве вспомогательного вещества эритрозина (Е 127) Алис не применяется у больных с заболеваниями щитовидной железы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность Алис у детей младше до 12 лет и подростков (12-17 лет) не установлены.
Женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Алис не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).
Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Алис может оказать незначительное или умеренное влияние (головокружение и сонливость) на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам рекомендуется избегать вождения, пользоваться сложной техникой или заниматься любой другой потенциально опасной деятельностью до тех пор, пока не будут определены особенности влияния препарата.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема
Нейропатическая боль
Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и при хорошей переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия
Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость продолжения лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450 мг в день, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста
Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:
(х 0,85 для женщин)1,23 х [140 – возраст (лет)] х масса тела (кг)
Сывороточный креатинин (мкмоль/л)КлКр (мл/мин) =
Прегабалин эффективно выводится из плазмы при гемодиализе (50% препарата за 4 часа). У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы препарата с учетом функции почек
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза | Кратность приема в сутки | |
| Стартоваядоза (мг/сут) | Максимальная доза (мг/сут) | ||
| >60 | 150 | 600 | 2-3 |
| >30 — <60 | 75 | 300 | 2-3 |
| >15-<30 | 25-50 | 150 | 1-2 |
| <15 | 25 | 75 | 1 |
| Дополнительная доза после диализа (мг) | |||
| 25 | 100 | Однократно |
Метод и путь введения
Алис предназначен только для приема внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
Алис можно принимать независимо от приема пищи.
Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома.
Лечение: проводят промывание желудка, симптоматическое лечение и, при необходимости, гемодиализ.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень часто
— головокружение, сонливость, головная боль
Часто
— назофарингит
— повышение аппетита
— эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, астения
— атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, нарушение равновесия, ухудшение памяти, амнезия, тремор, дизартрия, парестезии, гипостезия, седация, вялость
— нечеткое зрение («пелена перед глазами»), диплопия (двоение в глазах)
— вертиго (головокружение)
— сухость во рту, рвота, тошнота, метеоризм, диарея, запор, вздутие живота
— мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазмы в шее
— снижение либидо, эректильная дисфункция
— утомляемость, периферические отеки, изменение походки, падения, ощущение «опьянения»
— повышение массы тела
Нечасто
— нейтропения
— гиперчувствительность
— потеря аппетита, гипогликемия
— галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, трудности с подбором слов, необычные сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия
— обмороки, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивные нарушения, психические расстройства, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание
— потеря периферического зрения, нарушения зрения, отек глаз, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость глаз, усиленное слезотечение, раздражение глаз
— повышенная слуховая чувствительность
— тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность
— гипотензия, гипертензия, приливы, приливы жара, холодные конечности
— одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость в носу
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, оральная гипестезия
— повышение активности ферментов печени*
— папулезная сыпь, крапивница, усиленное потоотделение, зуд
— отек суставов, миалгия, мышечные подергивания, боль в шее, ригидность мышц
— недержание мочи, дизурия
— сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах
— повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение веса
— генерализованные отеки, отек лица, чувство стеснения в груди, боль, повышение температуры тела, жажда, озноб, астения
Редко
— ангионевротический отек, аллергические реакции
— расторможенность
— судороги, паросмия, гипокинезия, дисграфия
— потеря зрения, кератит, осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения
— удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
— отек легких, чувство стеснения в горле
— асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия
— желтуха
— синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот
— рабдомиолиз
— почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи
— аменорея, выделения из сосков, увеличение молочных желез, гинекомастия
— уменьшение количества лейкоцитов
Очень редко
— печеночная недостаточность, гепатит
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
«ABDI IBRAHIM», Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 İstanbul, Turkey (Турция), тел.: 0-212-366-84-00, адрес электронной почты: deryilmaz@abdiibrahim.com.tr
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM», Reşitpaşa Mahallesi Eski Büyükdere Caddesi No:4, Maslak-Sarıyer – 34467 İstanbul, Turkey (Турция), тел.: 0-212-366-84-00, адрес электронной почты: deryilmaz@abdiibrahim.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-11-00, адрес электронной почты:
info@aigp.kz
Полное описание
Торговое название
Алис
Международное непатентованное название
Прегабалин
Лекарственная форма
Капсулы 25 мг, 75 мг, 150 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: прегабалин 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин,
крышечка:
для дозировки 25 мг и 150 мг: титана диоксид (Е171),желатин,
для дозировки 75 мг и 300 мг: эритрозин-FD&C красный 3 (Е127), железа III оксид красный (Е172), железа III оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 25 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 75 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 0 с корпусом белого и крышечкой красного цвета (для дозировки 300 мг).
Содержимое капсулы – белый однородный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТX N03AX16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентра¬ция препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодо¬ступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.
Прегабалин выводится, в основном, почками.
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.
Нарушение функции печени
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Алис является прегабалин –аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метил гексаноевая кислота).
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Показания к применению
— лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
— эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль
Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и при хорошей переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия
Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость продолжения лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450 мг в день, а еще через неделю — до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена препарата
Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.
Больные с нарушением функции почек
У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Подбор дозы препарата с учетом функции почек
Клиренс креатинина (мл/мин)
Суточная доза
Кратность приема
в сутки
Стартовая
доза (мг/сут)
Максимальная доза (мг/сут)
>60
150
600
2-3
>30 — <60
75
300
2-3
>15-<30
25-50
150
1-2
<15
25
75
1
Дополнительная доза после диализа (мг)
25
100
Однократно
Применение у больных с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у пожилых людей (старше 65 лет)
Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Побочные действия
Очень часто
— головокружение, головная боль, сонливость
Часто
— назофарингит
— повышение аппетита
— эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо
— атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность
— нечеткость зрения, диплопия
— вертиго
— сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*
— эректильная дисфункция
— повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие
— повышение массы тела
— мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нечасто
— нейтропения
— гиперчувствительность*
— анорексия, гипогликемия
— галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
— обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*
— потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз
— гиперакузия
— тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*
— гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги
— одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия
— папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*
— опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц
— недержание мочи, дизурия
— сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах
— генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения
— повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела
Редко
— ангионевротический отек*, аллергическая реакция*
— расторможенность
— судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия
— потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия
— удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
— чувство стеснения в горле, отек легких*
— припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит
— синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот
— рабдомиолиз
— олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность
— аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*
— снижение количества лейкоцитов
* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата
Пациенты детского возраста
Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому другому
компоненту препарата
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Алис с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Алис.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Алис равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.
Алис усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Алис может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Имеются сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Алис и препараты, подавляющие ЦНС.
При одновременном назначении Алис с препаратами, способными вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики, возможно снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, обструкция кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор).
Особые указания
Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
У больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Алис может потребоваться коррекция доз сахаропонижающих средств.
Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств после купирования судорожных проявлений и целесообразности монотерапии Алис недостаточны.
Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Алис.
Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.
Наблюдались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения у пациентов на фоне лечения Алис. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения.
Симптомы отмены
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.
В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.
Сообщалось об улучшении функции почек после отмены или снижения дозы Алис.
Имели место сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Алис, несмотря на то, что причинной связи между воздействием Алис и застойной сердечной недостаточностью не установлено. В связи с ограниченными данными по тяжелой застойной сердечной недостаточности, Алис должен применяться с осторожностью у таких пациентов.
Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга
Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.
Суицидальное мышление и поведение
У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность
соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта
В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).
Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость
Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).
Энцефалопатия
Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.
Беременность и период лактации
Данные относительно применения прегабалина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Неизвестно об экскреции прегабалина в грудное молоко человека; однако он определялся в молоке крыс. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендовано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой.
Передозировка
Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома.
Лечение: проводят промывание желудка, симптоматическое лечение и, при необходимости, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 14 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Для дозировки 75 мг, 150 мг, 300 мг – 3 года
Для дозировки 25 мг – 2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Турция
Мидокалм® (Mydocalm®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Мидокалм®
💊 Состав препарата Мидокалм®
✅ Применение препарата Мидокалм®
📅 Условия хранения Мидокалм®
⏳ Срок годности Мидокалм®
Описание лекарственного препарата
Мидокалм®
(Mydocalm®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
M03BX04
(Толперизон)
Лекарственные формы
| Мидокалм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 шт. рег. №: Р N002409/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт. рег. №: Р N002409/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мидокалм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.
Метаболизм
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Выведение
Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.
Показания препарата
Мидокалм®
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочное действие
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.
При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, нарушения сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Общие реакции: нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или пациент заметил любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эпирезону;
- миастения gravis;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).
Если у пациента имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Препарат Мидокалм® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм®.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Условия хранения препарата Мидокалм®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Мидокалм®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Калмирекс® табс
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мидокалм® Лонг
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Толзитол® Табс
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Толизор
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон
(АТОЛЛ, Россия)
Толперизон Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Толперизон Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Толперизон Органика
(ОРГАНИКА, Россия)
Толперизон-OBL
(АЛИУМ, Россия)
Толперизон-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Все аналоги