действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный повидон К-25; магния стеарат натрия крахмала (тип С) кремния диоксид коллоидный натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые с гладкой поверхностью, с насечкой с одной стороны.
Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
Ул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польша / Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA, 22/24 Karolkowa street, 01-207 Warsaw, Poland
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» SA
Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Poland
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код ATC R06A E07.
Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H 1 . Исследование связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H 1 .
Кроме антагонистического действия по рецепторов H 1 , цетиризин оказывает противоаллергическое действие: у пациентов с гиперчувствительностью (атопией), спровоцированной аллергеном, доза 10 мг, принимали или два раза в сутки, тормозит приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву.
Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой дозе (60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.
Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.
Пациенты пожилого возраста
В шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.
Дети, в т.ч. младенцы
В возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6:00, а в возрасте 2-6 лет — 5:00. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл / мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), которые принимали 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе, период полувыведения удлинился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случаях совместного нарушения функции печени и функции почек.
Симптоматическая терапия:
- хронического аллергического ринита;
- сезонного аллергического ринита (сенной насморк)
- аллергического конъюнктивита;
- хронической идиопатической крапивницы.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, гидроксизином или к производным пиперазина.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин).
Наследственная нетерпимость к галактозы, дефицит лактазы (Лаппа) или синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным эпилепсией и с судорожным синдромом из-за возможности возникновения судорог.
Клинические данные по применению цетиризина во время беременности ограничены. Исследования с применением препарата на животных не выявили нежелательных действий. Данных о воздействии на эмбрион человека нет.
Препарат можно применять во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В период кормления грудью препарат не следует применять, поскольку он попадает в грудное молоко. При необходимости применения цетиризина кормление грудью следует прекратить на время лечения.
Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг в сутки) препарат не вызывает существенного сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительный.
Пациенты, которые планируют управлять автомобилем, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенного психоэмоционального нагрузки не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата.
Иногда антигистаминные средства могут вызывать сонливость, поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживание механизмов.
Не рекомендуется применение препарата детям до 4 лет.
Детям до 4 лет желательно назначать препарат в виде сиропа.
Применяют внутрь, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (½ таблетки) однократно.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг (½ таблетки) дважды в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
Нет данных о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировка следует модифицировать, как указано в таблице ниже.
Чтобы воспользоваться таблицей, нужно найти клиренс креатинина (Clkr) мл / мин. Clkr (мл / мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по формуле:
[140 — возраст (лет)] x масса тела (кг)
Clkr = ________________________________________ (x 0,85 для женщин)
72 x концентрация креатинина в сыворотке (мг / дл)
Коррекция доз для взрослых пациентов с нарушениями функции почек
|
Состояние функции почек |
КК (Мл / мин) |
Доза и частота приема |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
10 мг 1 раз в сутки |
|
Незначительные нарушения функции почек |
50 до 79 |
10 мг 1 раз в сутки |
|
Умеренные нарушения функции почек |
30 до 49 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Тяжелые нарушения функции почек |
<30 |
5 мг через день |
|
Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
применение противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Выше «Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек»).
Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с действием на центральную нервную систему, но могут проявляться антихолинергическим действием.
После значительной передозировки (превышении обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, особенно двигательный, седация, сонливость, ступор, тахикардия, дрожь, задержка мочеиспускания.
Специфического антидота нет.
В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение.
Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.
Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, усталость, головная боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом H 1 рецепторов и практически лишен холинолитического активности, отмечались отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Общие расстройства : усталость.
Расстройства центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Желудочно-кишечные расстройства: боли в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.
Психические расстройства: сонливость.
Расстройства дыхательной системы: фарингит.
В большинстве случаев сонливость малая интенсивность от слабой до умеренной. Другие объективные исследования не выявили влияния цетиризина в обычных суточных дозах на активность молодых, здоровых добровольцев.
К нежелательным эффектам, которые появлялись с частотой 1% или выше у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, контролируемых плацебо, относятся:
Желудочно-кишечные расстройства : понос.
Психические расстройства: сонливость.
Расстройства дыхательной системы : воспаление слизистой оболочки носа
Общие расстройства : усталость.
Постмаркетинговые исследования.
Кроме вышеуказанных побочных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований, были сообщения об отдельных случаях нижеприведенных нежелательных эффектов после введения цетиризина в обращение.
Для этих редких побочных эффектов частота появления (не часто: от ≥ 1/1 000 до 1/100, редко от ≥ 1/1 000 до 1/1 000, очень редко 1/10 000) была определена на основании наблюдений за период после введения препарата в обращение.
Со стороны системы кроветворения
Очень редко тромбоцитопения.
Расстройства иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности.
Очень редко анафилактический шок.
психические расстройства
Редко: возбуждение.
Редко агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко тик.
Расстройства нервной системы
Нечасто парестезии.
Редко судороги, нарушение движений.
Очень редко: нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, дистония, дискинезия.
Со стороны органов зрения
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирные кризиса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко тахикардия.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Нечасто понос.
Редко: нарушение функции печени (повышенная активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, ГГТП и концентрация билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Не часто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница
Очень редко отек Квинке, сыпь после приема препарата.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко боль при мочеиспускании, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание.
общие расстройства
Нечасто: общая слабость.
Редко отеки, увеличение массы тела.
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль толерантности цетиризина взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Не выявлено клинически значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г / л) и цетиризином, примененным в терапевтической дозе.
Исследования не выявили ни фармакодинамических, ни фармакокинетических взаимодействий, в частности — с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг в сутки).
Пища не меняет степени поглощения цетиризина, но снижает скорость его поглощения.
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте.
По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ/Al;
по 1 блистера в картонной коробке.
 |
Побочное действие Аллертек таблетки 10мгСо стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени.Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница. |
Аллертек инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Аллертек таблетки 10 мг. Описание и применение Allertek, аналоги и отзывы. Инструкция Аллертек таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный повидон К 25; магния стеарат натрия крахмала (тип С) кремния диоксид коллоидный натрия лаурилсульфат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код ATХ R06A E07.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
механизм действия
Цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H1. Исследование связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H1.
фармакодинамические эффекты
Кроме антагонистического действия по рецепторов H1, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген;
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в большой дозе (60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.
Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика.
абсорбция
Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), являются однородными.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
распределение
Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Метаболизм
Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении.
вывод
Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. При назначении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Линейность / нелинейность
Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл / мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс — на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс — на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), которые принимали 10 или 20 мг цетиризина разово, период полувыведения удлинился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае одновременного наличия нарушений и функции печени и функции почек.
Пациенты пожилого возраста
В шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.
Дети, в т.ч. младенцы
В возрасте 6-12 лет период полувыведения цетиризина составляет около 6:00, а в возрасте 2-6 лет — 5:00. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.
Клинические характеристики
Аллертек Показания
Симптоматическая терапия:
— назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита;
— хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, в гидроксизином или в любой производной пиперазина.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).
Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводили цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как показатели теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом и теофиллином не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) продолжительность экспозиции цетиризина увеличилась примерно на 40%, тогда как экспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается на 1:00.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушения работоспособности, хотя цетиризин НЕ потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л).
Особенности применения
При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л), однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.
Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Зуд и / или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивным и может потребоваться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
По данным исследований, результаты беременности не указывают на наличие врожденных пороков или фетальной / неонатальной токсичности при применении цетиризина с четким причинно-следственной связью. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от времени прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
фертильность
Существуют ограниченные данные относительно влияния на фертильность человека, однако влияния по безопасности не было обнаружено.
Данные исследований на животных не выявили опасности по фертильности человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг в сутки) препарат не вызывает существенного сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять автомобилем незначительный.
Пациенты, которые планируют управлять автомобилем, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенного психоэмоционального нагрузки не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.
Способ применения Аллертек и дозы
Применяют внутрь, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.
Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
Нет данных о соотношении польза / риск для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.
Дозировка следует корректировать, как указано в таблице ниже.
Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (Clкр) мл / мин. Clкр (мл / мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по формуле:
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушениями функции почек
Таблица 1
|
функция почек |
КК (мл / мин) |
Доза и частота приема |
|
нормальная функция |
≥ 80 |
10 мг 1 раз в сутки |
|
Легкая форма нарушения |
50-79 |
10 мг 1 раз в сутки |
|
умеренная форма |
30-49 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
тяжелая форма |
<30 |
5 мг 1 раз каждые 2 дня |
|
Терминальная стадия почечной недостаточности — пациенты, которым проводят диализ |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Выше «Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек»).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Дети
Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет подобрать нужную дозу.
Передозировка
Симптомы.
Симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с влиянием на центральную нервную систему или проявлениями, могут напоминать антихолинергическим эффектом.
После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.
Лечение.
Специфического антидота нет.
В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более часа, и проводить симптоматическое лечение.
Диализ не является эффективным методом удаления цетиризина из организма.
Побочные эффекты
Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг в сутки) может вызвать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.
В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1-рецепторов и практически лишен холинолитического активности, отмечались отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и увеличение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.
Клинические исследования
У пациентов, принимавших участие в исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались нежелательные явления вследствие приема цетиризина в дозе 10 мг (см. Табл. 2):
Таблица 2
|
Нежелательное явление (согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ) |
Цетиризин 10 мг (n = 3260) |
Плацебо (n = 3061) |
|
Организм в целом — общие расстройства повышенная утомляемость |
1,63 % |
0,95 % |
|
Со стороны центральной и периферической нервной системы головокружение Головная боль |
1,10 % 7,42 % |
0,98 % 8,07 % |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту тошнота |
0,98 % 2,09 % 1,07 % |
1,08 % 0,82 % 1,14 % |
|
Со стороны психики сонливость |
9,63 % |
5,00 % |
|
Со стороны дыхательной системы фарингит |
1,29 % |
1,34 % |
Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень легкий или умеренный. Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.
Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинични исследования, отмечались нежелательные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше (см. Табл. 3):
Таблица 3
|
Нежелательные реакции на препарат (согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ) |
Цетиризин (n = 1656) |
Плацебо (n = 1294) |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта диарея |
1 % |
0,6 % |
|
Со стороны психики сонливость |
1,8 % |
1,4 % |
|
Со стороны дыхательной системы ринит |
1,4 % |
1,1 % |
|
Организм в целом — общие расстройства повышенная утомляемость |
1 % |
0,3 % |
Опыт послерегистрационного применения
Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенные выше, в течение послерегистрационного применения сообщалось о единичных случаях нижеприведенных нежелательных реакций на препарат. Данные побочные эффекты, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения (нечасто ≥ 1/1000 до <1/100, редко ≥ 1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000 или неизвестны: оценка невозможна на основе существующих данных) на основе опыта послерегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко гиперчувствительность.
Очень редко анафилактический шок.
Со стороны питания и обмена веществ
Частота неизвестна — повышенный аппетит.
Со стороны психики
Нечасто психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).
Редко агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Очень редко нервный тик.
Частота неизвестна: суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы
Нечасто: парестезия.
Редко судороги, двигательные расстройства.
Очень редко дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.
Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.
Со стороны органов слуха и равновесия
Частота неизвестна: вертиго.
Со стороны сердца
Редко тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто диарея.
Со стороны пищеварительной системы
Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница.
Очень редко ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны костно-мышечной системы
Частота неизвестна: артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи.
общие расстройства
Нечасто астения, недомогание.
Редко отеки.
Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований
Редко: увеличение массы тела.
Описание отдельных побочных реакций
Сообщалось о зуд (сильный зуд) и / или крапивницу после отмены цетиризина.
Срок годности Аллертек
4 года.
Условия хранения Аллертек
Хранить при температуре не выше 25 ° C в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 или 20 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере ПВХ / Al;
по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
Фармацевтический завод «POLPHARMA» SA
Местонахождение производителя
Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша.
Производственный отдел в Нова Деба, ул. Шиповского, 1, 39-460 Нова Деба, Польша.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Аллертек только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://polpharma.pl — Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Аллертек |
| Производитель: | Фармацевтический завод «Польфарма» С.А. |
| Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 10 мг по 7 или по 20 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке |
| Регистрационное удостоверение: | UA/6422/02/01 |
| Дата начала: | 19.05.2017 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Cetirizine |
| Условия отпуска: | без рецепта |
| Состав: | 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг |
| Фармакологическая группа: | Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. |
| Код АТХ: | R06AE07 |
| Заявитель: | Варшавский фармацевтический завод Польфа АО |
| Страна заявителя: | Польша |
| Адрес заявителя: | ул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польша |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| R | Средства, действующие на респираторную систему |
| R06 | Антигистаминные средства для системного применения |
| R06A | Антигистаминные средства для системного применения |
| R06AE | Производные пиперазина |
| R06AE07 |
Цетиризин
|
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аллертек
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
Аллертек является системным антигистаминным медикаментом, дериватом пиперазина.
Цетиризин, который является метаболическим элементом гидроксизина – это обладающий мощным влиянием избирательный антагонист периферических H1-окончаний гистамина. При тестированиях in vitro синтеза с окончаниями, не было обнаружено заметного сродства к прочим окончаниям, помимо H1. [1]
Использование стандартных порций цетиризина приводит к улучшению качества и состояния здоровья у людей с сезонной или хронической формой насморка, имеющего аллергическую этиологию.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
H1-антигистаминные средства
Фармакологическое действие
Противозудное
Антигистаминное
Противоаллергическое
Показания к применению Аллертек
Применяется для устранения глазных и назальных признаков круглогодичного или сезонного насморка (аллергического происхождения), а также для устранения симптомов идиопатической формы крапивницы (хроническая стадия).
Код по МКБ-10
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
L20 Атопический дерматит
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в таблетках – 7 либо 20 штук внутри ячейковой пачки. В коробке – 1 такая пачка.
Фармакодинамика
Помимо антагонистического влияния в отношении окончаний H1, цетиризин демонстрирует противоаллергическую активность: у лиц с непереносимостью, вызванной действием аллергена, порция 10 мг, принимаемая 1-2-кратно за день, замедляет приток эозинофилов внутрь конъюнктивы и эпидермиса.
Во время плацебо-контролируемого тестирования, при котором использовалась большая порция цетиризина (60 мг) на протяжении 7-ми дней, не было отмечено статистически существенной пролонгации показателей QT-промежутка. [2]
Фармакокинетика
Пожилые люди.
У 16-ти пожилых людей при введении 1-кратной порции 10 мг термин полураспада повысился приблизительно на 50%, а показатель клиренса уменьшился на 40% в сравнении с прочими больными. Есть предположение, что уменьшение уровня клиренса ЛС у пожилых добровольцев было вызвано почечной дисфункцией.
Дети, среди которых также младенцы.
В период 6-12-ти лет термин полураспада цетиризина равняется примерно 6-ти часам, а у возрастной подгруппы 2-6 лет – 5-ти часам. У детей до 2-летнего возраста этот показатель уменьшается до 3,1 часа.
Лица с почечными дисфункциями.
Фармакокинетические характеристики ЛС при лёгкой дисфункции почек (уровень КК – меньше 40-ка мл за минуту) были похожи с показателями, наблюдаемыми у здоровых людей. При умеренной почечной дисфункции термин полураспада пролонгировался втрое, а показатель клиренса снижался на 70%.
У лиц, которые пребывают на гемодиализе (значения КК – меньше 7-ми мл за минуту), при использовании 1-кратной порции 10 мг цетиризина термин полураспада был втрое длиннее, а значение клиренса – меньше на 70%. Гемодиализ слабо экскретирует цетиризин из плазмы. Людям с тяжёлыми либо умеренными почечными дисфункциями требуется изменять дозировку лекарства.
Лица с печеночными дисфункциями.
У людей с имеющими хронический характер печеночными патологиями (цирроз билиарного типа и болезни печени, вызванные холестазом), 1-кратно применявших 10 либо 20 мг Аллертека, термин полураспада пролонгировался на 50%, а уровень клиренса падал на 40%. Изменение дозировки требуется лишь при одновременном присутствии у пациента дисфункций и почек, и печени.
Способ применения и дозы
Таблетку употребляют перорально, запивая обычной водой – проглатывают, не пережёвывая.
Возрастной подгруппе 6-12 лет необходимо употреблять 0,5 таблетки (5 мг) 2-разово за день. Лицам старше 12-летия и взрослым – 1-ну таблетку 1-разово за сутки.
Лица с тяжёлыми либо умеренными почечными дисфункциями.
Потому как экскреция цетиризина реализуется через почки, при отсутствии возможности воспользоваться альтернативными способами терапии, следует персонально подбирать интервалы между применениями ЛС (учитывая степень дисфункции почек).
Изменение дозировки для взрослого человека с почечными дисфункциями:
отсутствие нарушений (уровень КК ≥80-ти мл за минуту) – 10 мг ЛС 1-разово за день;
лёгкая дисфункция (показатель КК в диапазоне 50-79-ти мл за минуту) – 10 мг вещества 1-кратно за сутки;
умеренная дисфункция (значение КК в пределах 30-49-ти мл за минуту) – 5 мг лекарства 1-кратно за сутки;
тяжёлая дисфункция (показатели КК <30-ти мл за минуту) – 5 мг ЛС с 1-кратным применением через 2 суток;
терминальная фаза недостаточности работы почек (у лиц, кому выполняют диализ; уровень КК <10-ти мл за минуту) – запрещено применять.
Детям с почечными дисфункциями порцию подбирают персонально, с учётом возраста и веса, а также показателей КК ребёнка.
Длительность терапевтического курса подбирается доктором персонально, с учётом характера протекания патологии.
- Применение для детей
Аллертек не используют у лиц младше 6-летия, потому как при такой форме выпуска лекарства невозможно подобрать подходящую для ребёнка дозировку.
Использование Аллертек во время беременности
Информации касательно воздействия медикамента на беременных женщин существует недостаточно. Тестирования с участием животных не демонстрируют прямого и опосредованного воздействия на протекание беременности, фетальное и эмбриональное развитие, а также процесс родов либо постнатальное развитие. Нужно очень осторожно использовать лекарство при беременности – только в ситуациях, когда врач определяет, что польза от введения ЛС более вероятна, чем риски осложнений для плода.
Цетиризин может выделяться с молоком матери в значениях, которые составляют 25-90% от плазменного показателя (зависит от длительности временного промежутка, прошедшего с момента приёма ЛС). Из-за этого при ГВ лекарство используется крайне осторожно.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с активным элементом либо вспомогательными компонентами лекарства, а кроме этого с гидроксизином или любым дериватом пиперазина;
- имеющие тяжёлую выраженность почечные дисфункции (уровень КК – ниже 10-ти мл за минуту);
- редкие формы галактозной непереносимости (имеющие наследственный характер), недостаток лактазы Лаппа либо глюкозо-галактозная мальабсорбция (указанные противопоказания относятся к лекарству в виде таблеток в оболочке).
Побочные действия Аллертек
Среди побочных признаков:
- нарушения, затрагивающие кровяную систему и лимфу: единично отмечается тромбоцитопения;
- иммунные поражения: изредка наблюдается непереносимость. Единично развивается анафилаксия;
- проблемы с питательным режимом и процессами обмена: возможно усиление аппетита;
- психические расстройства: иногда наблюдается ажитация, сопровождающаяся тревожностью. Изредка отмечается депрессия, инсомния, спутанное сознание, агрессия и галлюцинации. Единично возникает нервный тик. Возможно появление мыслей о самоубийстве;
- проблемы с работой НС: иногда возникают парестезии. Изредка появляются двигательные нарушения или судороги. Единично развивается дискинезия, синкопе, дисгевзия, дистония или тремор. Возможно расстройство памяти либо появление амнезии;
- поражения, затрагивающие зрительные органы: единично появляется зрительная нечёткость, аккомодационное расстройство или двигательное нарушение, поражающее глазные яблоки;
- нарушения функции слуховых органов и равновесия: возможно возникновение вертиго;
- проблемы с сердечной деятельностью: изредка появляется тахикардия;
- расстройства в работе ЖКТ: иногда наблюдается понос;
- симптомы со стороны гепатобилиарной системы: изредка отмечается печеночная дисфункция (увеличение значений ЩФ, билирубина, трансаминаз и ГГТ);
- поражения в области эпидермиса и подкожного слоя: иногда развиваются высыпания или зуд. Изредка возникает крапивница. Единично наблюдается фиксированная медикаментозная эритема или отёк Квинке;
- нарушения, поражающие почки и мочеиспускательные протоки: единично отмечается энурез либо дизурия. Возможно развитие задержки мочеиспускания;
- системные проблемы: иногда возникает недомогание или астения. Изредка появляются отёчности;
- изменение показаний диагностики и лабораторных анализов: изредка повышается вес.
Передозировка
Признаки интоксикации цетиризином в основном связаны с воздействием в отношении ЦНС либо с симптомами, которые схожи с холинолитическим эффектом.
При очень сильной передозировке (превышение стандартной дневной порции минимум впятеро) наблюдались понос, мидриаз, ступор, спутанное сознание, головные боли, беспокойство, сильная утомляемость, тахикардия и головокружение. Помимо этого недомогание, зуд, тремор, сонливость, задержка мочи и седативная реакция.
Медикамент не имеет антидота. При отравлении выполняется желудочное промывание (в ситуациях, когда с момента приёма ЛС прошло меньше 60-ти минут) и симптоматические действия. Процедура диализа не будет эффективна.
Взаимодействия с другими препаратами
При тестированиях с многоразовым использованием теофиллина (0,4 г 1-кратно за день) вместе с цетиризином отмечалось несущественное (на 16%) уменьшение уровня клиренса последнего. При этом изменений значений теофиллина при таком сочетании происходило.
Во время тестирований с многоразовым введением ритонавира (0,6 г 2-разово за сутки) вместе с цетиризином (по 10 мг за день) длительность экспозиции последнего возрастала приблизительно на 40%. Аналогичные показатели у ритонавира демонстрировали снижение на 11%.
Абсорбционный объём цетиризина не уменьшается в случае употребления с едой, при том что скорость всасывания замедляется на 60 минут.
Условия хранения
Аллертек нужно сохранять в месте, закрытом от проникновения солнечного света, влаги и маленьких детей. Уровень температуры – максимум 25°C.
Срок годности
Аллертек позволяется применять в пределах 4-летнего периода с даты производства фармацевтического вещества.
Аналоги
Аналогами медикамента являются лекарства Зиртек, Цетрилев, Алерголик, Зодак с Алероном, Аналергин и Ксизал с Алерцетином. Помимо этого в списке Летизен, Амертил, Лазин с Контрахистом алерджи, Цетиринакс и Гленцет с Левзирином, Цетрин, Эгизин и Цетиризин с Цетриналом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Аллертек» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.