Инструкция по применению
Аллервэй Экспресс
Регистрационный номер:
ЛП — 006153
Торговое наименование препарата:
Аллервэй Экспресс
Международное непатентованное наименование:
левоцетиризин
Лекарственная форма:
таблетки, диспергируемые в полости рта
Код АТХ:
R06AE09
Где купить
Инструкция
(1.4 mb)
Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг;
вспомогательные вещества: бетадекс, маннитол, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, лимонная кислота безводная, целлюлоза микрокристаллическая, (Avicel PH 102), кросповидон, аспартам, магния стеарат.
Описание
Круглые плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин – действующее вещество препарата Аллервэй Экспресс – (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1 гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным и противозудным действием., практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
При однократном применении левоцетиризина связывание с рецепторами составляет 90% через 4 ч и 57% через 24 ч.
Применение левоцетиризина в дозе 5 мг значительно снижает формирование уртикарных элементов (волдырей) в первые 12 ч, этот эффект продолжается до 24 ч, по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
После приема таблеток 5 мг препарата Аллервэй Экспресс здоровыми добровольцами натощак, левоцетиризин определялся в крови через 24 ч в концентрации, превышающей 10% от Cmax.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. У детей младшего возраста T1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.
Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при однократном пероральном приеме 5 мг левоцетиризина показали, что значения Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmax составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата – и левоцетиризин, и цетиризин – выводятся преимущественно почками.
Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Лечение симптомов аллергических ринитов (включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея (выделения из носа), слезотечение, гиперемия конъюнктивы (покраснение глаз).
Поллиноз (сенная лихорадка).
Крапивница.
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом и высыпаниями.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).
Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).
У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
При назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Фертильность, беременность и период грудного вскармливания
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Применение левоцетиризина при беременности может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Внутрь.
Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Специальные указания при обращении с препаратом
Не выдавливайте таблетки через фольгу упаковки! Извлекать таблетки, диспергируемые в полости рта, необходимо следующим образом:
- Согнуть блистер по линии разрыва.
- Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.
- Осторожно извлечь таблетку.
Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетке) однократно.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Если Вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.
Особые группы пациентов
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).
Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции:
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидениях.
Данные клинических исследований
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными.
В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.
Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538) участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):
С частотой 1-10 %
| Нежелательные реакции | Левоцетиризин 5 мг (n=538) | Плацебо (n=382) |
| Сонливость | 5,6% | 1,3% |
| Сухость во рту | 2,6% | 1,3% |
| Головная боль | 2,4% | 2,9% |
| Утомляемость | 1,5% | 0,5% |
| Астения | 1,1% | 1,3% |
Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.
Нечасто (0,1-1%): Боли в животе.
Пострегистрационные исследования
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Повышение аппетита.
Нарушения психики
Тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения
Воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).
Нарушения со стороны сердца
Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Усиление симптомов ринита, одышка.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Боли в мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Дизурия, задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек, неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.
Лабораторные и инструментальные данные
Увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Описание отдельных нежелательных реакций
У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу
Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина, что может представлять опасность для пациентов с фенилкетонурией.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно.
В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения.
После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.
Дети
Левоцетиризин в таблетках, диспергируемых в полости рта, противопоказан у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Аллервэй Экспресс® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из (ПА/Aл/ПВХ) фольги // алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой. По 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Производитель
Атена Драг Деливери Солюшнз Пвт. Лтд., Индия
Athena Drug Delivery Solutions Pvt. Ltd., India
Formulations Technical Operations-Unit-III, Survey № 41, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India – 500 090
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08
Директор Представительства — Е.Ю. Пышакова
Аллервэй Экспресс (Allerway Express)
💊 Состав препарата Аллервэй Экспресс
✅ Применение препарата Аллервэй Экспресс
Описание активных компонентов препарата
Аллервэй Экспресс
(Allerway Express)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AE09
(Левоцетиризин)
Лекарственная форма
| Аллервэй Экспресс |
Таб., диспергируемые в полости рта, 5 мг рег. №: ЛП-006153 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллервэй Экспресс
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-экссудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания активных веществ препарата
Аллервэй Экспресс
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерсэт-Л
(MICRO LABS, Индия)
Аллервэй
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Аллергофри®
(ПАНБИО ФАРМ, Россия)
Гленцет
(GLENMARK PHARMACEUTICALS, Индия)
Зодак® Экспресс
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Квисил дропс
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Квисил табс
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Ксизал®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Лазин® 5,0
(HETERO LABS, Индия)
Левоцетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Левоцетиризин дигидрохлорид является активным ингредиентом лекарственного препарата Аллервэй Экспресс.
Аллервэй Экспресс — это противоаллергический препарат.
Показания к применению:
— Аллергический ринит, сезонный, многолетний и персистирующий (поллиноз).
— Аллергический конъюнктивит.
— Хроническая идиопатическая крапивница.
— если у Вас аллергия на левоцетиризин дигидрохлорид, цетиризин, гидроксизин или любые другие ингредиенты этого лекарственного препарата (см. раздел Состав).
— если у Вас тяжелое нарушение функции почек (тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин).
Перед приемом Аллервэй Экспресс проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Если Вы не можете опорожнить мочевой пузырь (при таких состояниях, как травма спинного мозга или увеличенная простата), обратитесь за советом к своему лечащему врачу.
Если Вы страдаете эпилепсией или подвержены риску судорог, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, так как использование Аллервэй Экспресс может вызвать обострение судорог.
Если Вам назначено тестирование на аллергию, спросите своего лечащего врача, следует ли Вам прекратить прием Аллервэй Экспресс за несколько дней до тестирования. Этот лекарственный препарат может повлиять на результаты теста на аллергию.
Дети
Применение Аллервэй Экспресс не рекомендуется у детей младше 6 лет.
Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо другие лекарственные препараты.
Аллервэй Экспресс, пища, напитки и алкоголь
Следует соблюдать осторожность, если Аллервэй Экспресс принимается одновременно с алкоголем или другими веществами, действующими на мозг.
У чувствительных пациентов одновременное применение Аллервэй Экспресс и алкоголя или других веществ, действующих на мозг, может вызвать дополнительное снижение бдительности и ухудшение работоспособности.
Аллервэй Экспресс можно принимать не зависимо от приема пищи.
Если вы беременны или кормите грудью, подозреваете, что беременны или планируете беременность, перед приемом этого лекарственного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Некоторые пациенты, получающие Аллервэй Экспресс, могут испытывать сонливость, усталость и истощение. Соблюдайте осторожность при вождении или работе с механизмами, пока не узнаете, как этот лекарственный препарат влияет на Вас. Однако специальные исследования не выявили ухудшения умственной активности, способности реагировать или способности управлять транспортным средством у здоровых добровольцев после приема левоцетиризина в рекомендованной дозировке.
Всегда принимайте этот лекарственный препарат точно так, как Вам прописал врач или фармацевт. Если Вы не уверены, посоветуйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 6 лет — одна таблетка в день.
Специальные указания по способу применения для определенных групп населения:
Почечная и печеночная недостаточность
Пациентам с нарушением функции почек может быть назначена меньшая доза в зависимости от тяжести заболевания почек, а для детей требуется коррекция дозы с учетом массы тела. Доза будет определена Вашим лечащим врачом.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек нельзя принимать Аллервэй Экспресс.
Пациентам, у которых нарушена только функция печени, следует принимать обычную предписанную дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек может быть назначена более низкая доза в зависимости от тяжести заболевания почек, а для детей требуется коррекция дозы с учетом массы тела. Доза будет определена Вашим лечащим врачом.
Пожилые пациенты в возрасте 65 лет и старше
У пожилых пациентов нет необходимости в коррекции дозы при условии нормальной функции почек.
Использование у детей
Аллервэй Экспресс не рекомендуется детям младше 6 лет.
Как и когда следует принимать Аллервэй Экспресс?
Только для перорального применения.
Положите таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держите во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания.
Как долго нужно принимать Аллервэй Экспресс?
Продолжительность приема зависит от типа, продолжительности и течения Ваших жалоб и определяется Вашим лечащим врачом.
Если Вы приняли более высокую дозу Аллервэй Экспресс, чем предусмотрено
Если Вы приняли более высокую дозу Аллервэй Экспресс, чем предусмотрено, у Вас может возникнуть сонливость. Дети могут сначала проявлять возбуждение и беспокойство, за которыми следует сонливость.
Если вы считаете, что приняли более высокую дозу Аллервэй Экспресс, сообщите об этом своему лечащему врачу, который решит, какие действия следует предпринять.
Если Вы забыли принять Аллервэй Экспресс
Если Вы забыли принять Аллервэй Экспресс, или приняли дозу ниже, чем назначено врачом, не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.
Если Вы перестанете принимать Аллервэй Экспресс
Прекращение лечения не должно иметь негативных последствий. Однако в редких ‘ случаях может возникнуть зуд (сильный зуд), если Вы прекратите прием Аллервэй Экспресс, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться возобновление лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.
Если у Вас есть дополнительные вопросы по использованию этого лекарственного препарата, спросите своего лечащего врача или фармацевта.
Как и все лекарственные препараты, Аллервэй Экспресс может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.
Часто: может наблюдаться у 1 человека из 10.
Сухость во рту, головная боль, усталость и сонливость
Нечасто: может наблюдаться у 1 человека из 100.
Истощение и боли в животе.
Неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
Другие побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, судороги, покалывание, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (искажение вкусовых ощущений), чувство головокружения, нарушение зрения, помутнение зрения, окулогирация, болезненное или затрудненное мочеиспускание, невозможность полностью опорожнить мочевой пузырь, отек, кожный зуд, сыпь, крапивница (отек, покраснение и зуд кожи), кожная сыпь, одышка, увеличение массы тела, мышечные боли. Также сообщалось о боли в суставах, агрессивном или возбужденном поведении, галлюцинациях, депрессии, бессоннице, навязчивых или суицидальных мыслях, кошмарах, гепатите, нарушении функции печени, рвоте, повышенном аппетите, тошноте и диарее. Зуд (сильный зуд) после прекращения приема.
При первых признаках реакции гиперчувствительности прекратите прием Аллервэй Экспресс и сообщите об этом своему лечащему врачу. Симптомы реакции гиперчувствительности могут включать: отек рта, языка, лица и/или горла, затрудненное дыхание или глотание (стеснение в груди или хрипы), крапивница, внезапное падение артериального давления, ведущее к коллапсу или шоку, что может быть фатальным.
Сообщение о побочных эффектах
Если у вас возникнут какие-либо побочные эффекты, в том числе побочные эффекты, не указанные в данном листке-вкладыше, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту. Вы также можете сообщить о побочных эффектах напрямую через:
Веб-сайт: www.rceth.by
Сообщая о побочных эффектах, Вы можете предоставить больше информации о безопасности этого лекарственного препарата.
Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте.
Храните при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги месте.
Не используйте этот лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию или бытовые отходы. Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарственный препарат, который Вы больше не применяете. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
— Действующее вещество — левоцетиризин дигидрохлорид
Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида
— Прочие ингредиенты: бетадекс, маннитол, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, лимонная кислота безводная, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, аспартам, магния стеарат.
Круглые, от белого до почти белого цвета, плоские, с скошенными краями таблетки.
По 10 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой. По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, 8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад, Индия, тел.
+91 40 4900 2900, факс +91 40 4900 2999, электронная почта: mail@drreddys.com
Атена Драг Деливери Солюшнз Пвт. Лтд., Индия
Аллервэй Экспресс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006153
Торговое наименование:
Аллервэй Экспресс
Международное непатентованное наименование:
левоцетиризин
Лекарственная форма:
таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5,00 мг;
вспомогательные вещества: бетадекс, маннитол, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, лимонная кислота безводная, целлюлоза микрокристаллическая (102), кросповидон, аспартам, магния стеарат.
Описание
Круглые плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX:
R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин — действующее вещество препарата Аллервэй Экспресс — (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным и противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
При однократном применении левоцетиризина связывание с рецепторами составляет 90% через 4 ч и 57% через 24 ч.
Применение левоцетиризина в дозе 5 мг значительно снижает формирование уртикарных элементов (волдырей) в первые 12 ч, этот эффект продолжается до 24 ч, по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
После приема таблеток 5 мг препарата Аллервэй Экспресс здоровыми добровольцами натощак, левоцетиризин определялся в крови через 24 ч в концентрации, превышающей 1 0% от Сmах.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. У детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.
Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%.
Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение Т1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при однократном пероральном приеме 5 мг левоцетиризина показали, что значения Стах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Стах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а Т1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата — и левоцетиризин, и цетиризин — выводятся преимущественно почками.
Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Показания к применению
Лечение симптомов аллергических ринитов (включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея (выделения из носа), слезотечение, гиперемия конъюнктивы (покраснение глаз).
Поллиноз (сенная лихорадка).
Крапивница.
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).
Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
При назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Фертильность, беременность и период грудного вскармливания
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Применение левоцетиризина при беременности может быть рассмотрено в случае необходимости.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Специальные указания при обращении с препаратом
Не выдавливайте таблетки через фольгу упаковки! Извлекать таблетки, диспергируемые в полости рта, необходимо следующим образом:
- Согнуть блистер по линии разрыва.
- Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.
- Осторожно извлечь таблетку.
Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Если Вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.
Особые группы пациентов
Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).
Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина
Наблюдались следующие нежелательные реакции:
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Встречались легкие и временные нежелательные явления, такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.
Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражения печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидениях.
Данные клинических исследований
Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг, наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными.
В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг, и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.
Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):
С частотой 1-10%
|
Нежелательные реакции |
Левоцетиризин 5 мг (n=538) |
Плацебо (n=382) |
|
Сонливость |
5,6% |
1,3% |
|
Сухость во рту |
2,6% |
1,3% |
|
Головная боль |
2,4% |
2,9% |
|
Утомляемость |
1,5% |
0,5% |
|
Астения |
1,1% |
1,3% |
Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.
Нечасто (0,1-1%): Боли в животе.
Пострегистрационные исследования
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Повышение аппетита.
Нарушения психики
Тревога, агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения
Воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).
Нарушения со стороны сердца
Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Усиление симптомов ринита, одышка.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Боли в мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Дизурия, задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек, неэффективность продукта и его взаимодействия, сухость слизистых оболочек.
Лабораторные и инструментальные данные
Увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Описание отдельных нежелательных реакций
У малого количества пациентов наблюдался зуд после прекращения применения левоцетиризина.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).
У чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Особые указания
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
Препарат содержит аспартам, источник фенилаланина, что может представлять опасность для пациентов с фенилкетонурией.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.
Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами, и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.
Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно.
В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновления лечения.
После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.
Дети
Левоцетиризин в таблетках, диспергируемых в полости рта, противопоказан у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Аллервэй Экспресс может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг.
По 10 таблеток в блистер из (ПА/Ал/ПВХ) фольги // алюминиевой фольги, ламинированной ПЭТ/бумагой. По 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Держатель регистрационного удостоверения
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Производитель
Атена Драг Деливери Солюшнз Пвт. Лтд., Индия
Athena Drug Delivery Solutions Pvt. Ltd., India
Участки № A-l — A-5, M.I.D.C., Химическая зона, Амбернат (Запад) Дист — Тхане 421501, Махараштра, Индия.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
Купить Аллервэй Экспресс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Инструкция по применению Аллервэй экспресс
- Состав препарата Аллервэй экспресс
- Показания препарата Аллервэй экспресс
- Условия хранения препарата Аллервэй экспресс
- Срок годности препарата Аллервэй экспресс
Код ATX:
Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Производные пиперазина (R06AE) > Levocetirizine (R06AE09)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., диперг. в полости рта 5 мг: 20 шт.
Рег. №: 10841/20 от 27.08.2020 — Действующее
Таблетки, диспергируемые в полости рта белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бетадекс, маннитол, кремния диоксид коллоидный водный, крахмал кукурузный, лимонная кислота безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аспартам, магния стеарат.
10 шт. — блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированые полимером) (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС таб., диспергируемые в полости рта основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 14.07.2022 г.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Левоцетиризин является антигистаминным препаратом с антиаллергическими свойствами. Левоцетиризин, (R)-энантиомер является сильным избирательным антагонистом периферических Н1-рецепторов.
Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1- рецепторам человека (Ki=3.2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=6.3 нмоль/л). Левоцетиризин освобождает Н1-рецепторы с периодом полувыведения 115±38 минут. Время полудиссоциации с Н1 рецепторами составляет 115 ± 38 минут. Через 4 и 24 часа после однократного применения левоцетиризина насыщение рецепторов соответственно составляет 90% и 57%.
Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев показали, что при половинной дозе активность левоцетиризина при нанесении как на кожу, так и на слизистую оболочку носа, сравнима с активностью цетиризина.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в ряде рандомизированных исследований с контролем плацебо.
В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризина в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо на угнетение воспалительно-экссудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-экссудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (р<0.001), по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
В плацебо-контролируемых исследованиях, проводимых в камере, содержащей аллергены, эффект левоцетиризина 5 мг по контролю аллергических симптомов, вызванных вдыханием пыльцы растений, наблюдался через 1 час после приема препарата. Исследования in vitro (в камерах Бойдена и методом клеточного слоя) показали, что левоцетиризин подавляет вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких.
Фармакодинамические эксперименты с контролем плацебо in vivo (метод кожной камеры) у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг в сравнении с плацебо вызывает три основных ингибирующих эффекта на протяжении первых 6 часов реакции на пыльцу: подавление высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1-го типа), модуляция проницаемости сосудов и снижение эозинофильной инфильтрации.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность левоцетиризина были непосредственно продемонстрированы в нескольких двойных-слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом.
— в 6-месячном клиническом исследовании с участием 551 взрослых пациентов, страдающих круглогодичным аллергическим ринитом (наличие симптомов на протяжении не менее 4 дней в неделю в течение не менее 4 недель подряд), сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце трав, было показано, что левоцетиризин в дозе 5 мг обладал клинически и статистически достоверным преимуществом в сравнении с плацебо в отношении симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, заложенность носа, зуд в носу или в глазах) на всем протяжении исследования без признаков тахифилаксии. На всем протяжении исследования левоцетиризин клинически и статистически улучшал качество жизни пациентов.
— в одно клиническое исследование с контролем плацебо было включено 166 пациентов, страдающих идиопатической крапивницей. 85 пациентов получали плацебо, а 81 — 5 мг левоцетиризина один раз в сутки на протяжении 6 недель. По сравнению с плацебо левоцетиризин значимо понижал тяжесть зуда, начиная с первой недели и на протяжении всего периода лечения. По результатам дерматологического индекса качества жизни левоцетиризин также значительно улучшал качество жизни, связанное со здоровьем, по сравнению с плацебо.
— в качестве модели уртикарных состояний изучалась хроническая идиопатическая крапивница. Так как высвобождение гистамина является одним из причинных факторов крапивницы, ожидается, что кроме хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин будет эффективным средством для облегчения симптомов других уртикарных состояний.
— ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность таблеток левоцетиризина у детей изучалась в двух плацебо- контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте 6- 12 лет, которые страдали сезонным или персистирующим аллергическим ринитом. В обоих исследованиях левоцетиризин достоверно улучшал симптомы и повышал качество жизни, связанное со здоровьем.
У детей до б лет клиническая безопасность была установлена на основании нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследований:
— в одном клиническом исследовании 29 детей с аллергическим ринитом в возрасте от 2 до 6 лет получали левоцетиризин 1.25 мг два раза в день на протяжении 4 недель.
— в одном клиническом исследовании 114 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 1 до 5 лет получали левоцетиризин 1.25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
— в одном клиническом исследовании 45 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 6 до 11 месяцев получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
— в одном долгосрочном клиническом исследовании длительностью 18 месяцев участвовало 255 пациентов с атопией в возрасте в момент включения от 12 до 24 месяцев, которые получали лечение левоцетиризином.
Профиль безопасности был сходным с наблюдаемым в краткосрочных исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 5 лет.
Фармакокинетика
Фармакокинетика цетиризина линейна, не зависит от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармацевтические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0.9 часа. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/м. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Распределение
Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и О-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP ЗА4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и других веществ с левоцетиризином) маловероятно.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) из плазмы равен 7.9±1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Специальные группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Полный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел «Режим дозирования»). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее, чем 10% левоцетиризина.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг, рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Дети и подростки
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Среднее значение Cmax составляло 450 нг/мл, Tmax в среднем — 1.2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Половые различия
Фармакокинетические результаты исследования c с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения препарата был несколько короче, чем у мужчин (7.08 ±1.72 ч и 8.62 ±1.84 ч соответственно). Однако пероральный клиренс, с учетом массы тела, у женщин (0.67 ±0.16 мл/мин/кг) сопоставим с таковым у мужчин (0.59 ±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.
Этническая принадлежность
Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость
Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме крови.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.
У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».
Показания к применению
— аллергический ринит, сезонный, многолетний и персистирующий (поллиноз);
— аллергический конъюнктивит;
— хроническая идиопатическая крапивница.
Реклама
Режим дозирования
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 6 лет
Принимать по 1 таблетке (5 мг) один раз в сутки.
Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов не более 4 х дней в неделю или их общая продолжительность не более 4-х недель в год) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в год) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного рассасывания. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
При значении клиренса креатинина (КК) 50-79 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (один раз в 48 ч), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 10-29 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) один раз в 3 дня (каждые 72 ч).
Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
У детей с нарушениями функции почек требуется индивидуальная коррекция дозы с учетом почечного клиренса и массы тела пациента. Для детей с нарушениями функции почек нет конкретных данных.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста без нарушения функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Клинические исследования
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100,<1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥1/1000,<1/100) встречались астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 лет до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100, <1/10) встречались головная боль и сонливость.
Пострегистрационные исследования
Частота побочных эффектов не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения метаболизма и питания: повышение аппетита.
Психические нарушения: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.
Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах, артралгия.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, окулогирные кризы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, перекрестная реактивность, изменение функциональных проб печени.
Описание отдельных нежелательных реакций: у очень небольшого числа пациентов после отмены левоцетиризина были зарегистрированы случаи появления зуда.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
— гомозиготная фенилкетонурия (препарат содержит аспартам)
—- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
— при хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования);
— у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— при назначении беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности ограниченны или отсутствуют (менее 300 исходов беременностей при использовании левоцетиризина при беременности). В то же время накоплено достаточное количество данных (исход более 1000 беременностей) о цетиризине и рацемате левоцетиризина, согласно которым не было выявлено аномалий развития плода, а также токсичности для плода и новорожденного. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного токсического эффекта на течение беременности, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен.
При необходимости возможно назначение этого препарата беременным.
Грудное вскармливание
Было установлено, что цетиризин (рацемат) выделяется в грудное молоко человека. Таким образом, весьма вероятно, что и левоцетиризин выделяется в грудное молоко человека. У младенцев, кормящие матери которых получали левоцетиризин, наблюдались нежелательные реакции, связанные с левоцетиризином. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность и индивидуально подбирать дозу больным с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени выраженности (см. раздел «Режим дозирования»)
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для препарата в форме таблеток).
Особые указания
Меры предосторожности
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией, редкое генетическое заболевание, при котором фенилаланин накапливается, поскольку организм не может вывести его должным образом.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Таблетки не подходят для применения у детей в возрасте до 6 лет, так как эта лекарственная форма не позволяет подобрать соответствующую дозу.
Применение левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет не рекомендуется, потому что отсутствуют доступные данные.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с тенденцией к судорогам, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск судорог.
После окончания терапии уровень левоцетиризина в плазме снижается с периодом полувыведения около 8 часов. Потому тесты на аллергию возможны через 3 дня после прекращения лечения.
При прекращении приема левоцетиризина может возникнуть зуд, даже если этот симптом не присутствовал в начале лечения. Симптомы могут исчезнуть спонтанно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может потребоваться возобновление лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.
У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности управлять транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако у некоторых пациентов препарат Аллервэй Экспресс может вызвать сонливость, утомляемость или астению, поэтому лица, имеющие намерение управлять автомобилем, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на препарат.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Степень абсорбции левоцетиризина не снижается во время еды, на фоне снижения скорости абсорбции.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Срок годности препарата
Срок годности – 3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Контакты для обращений
Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд., представительство, (Индия)
Представительство в Республике Беларусь
220035 Минск, ул.Тимирязева 72-22, 53
Тел.: (375-17) 336-17-24 (26, 28)
Факс: (375-17) 336-17-30
E-mail: drreddy@drreddys.com
http://www.drreddys.com
Все аналоги
Аналоги препарата
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НЕОКЛЕР (BIOFARM Sp. z o.o., Польша)
ЦЕЗЕРА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
РАНОЗИН (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЦЕТРИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КЛЕМАСТИН (Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ТАВЕГИЛ® (NOVARTIS CONSUMER HEALTH, S.A., Швейцария)
ПАРЛАЗИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ДОНОРМИЛ (UPSA, SAS, Франция)
ПСИЛО-БАЛЬЗАМ® (НИЖФАРМ, АО, Россия)
ЭРОЛИН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭРИУС® (SCHERING-PLOUGH LABO, N.V., Бельгия)
ХЛОРОПИРАМИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ЦЕТРИН (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ОМЕЗ ДСР (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ОМЕЗ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
РИВАКСОРЕД (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ФРЕДУЛЕКС (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
КЕТОРОЛ ИНСТА (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ИРНОКАМ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ТЕЛСАРТАН ДУО (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ТЕЛСАРТАН Н (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ТЕЛСАРТАН® (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
