ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Воспаление суставовПодагра
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Аллопуринол: состав
- Аллопуринол: для чего назначают
- Аллопуринол: при обострении подагры
- Аллопуринол: противопоказания
- Аллопуринол: побочные эффекты
- Фебуксостат или Аллопуринол: что лучше
- Подагрель или Аллопуринол: что лучше
- Аллопуринол или Аденурик: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Болезни костно-мышечной системы – это более 150 наименований нарушений здоровья, поражающих опорно-двигательный аппарат. Пожалуй, одно из самых болезненных – подагра, известная еще со средневековья. Ее также называют «болезнью королей», поскольку в прошлом только богатые люди могли позволить себе мясо, бобовые и кондитерские изделия, вино, пиво и другие продукты, ускоряющие и провоцирующие отложение солей в тканях и суставах.
Провизор расскажет о препарате Аллопуринол: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными реакциями, а также сравнит с аналогами.
Аллопуринол: состав
Аллопуринол – отечественное лекарственное средство с одноименным действующим веществом. Препарат выпускается в форме таблеток двух дозировок: 100 и 300 мг.
Единый состав вспомогательных средств вывести невозможно, поскольку Аллопуринол производится несколькими компаниями. Единственное, что важно отметить: некоторые производители для придания формы таблеткам добавляют сахарозу или белый сахар, поэтому людям с сахарным диабетом нужно быть осторожными.
Аллопуринол: для чего назначают
Аллопуринол относится к группе противоподагрических средств. Отвечая кратко на вопрос: от чего Аллопуринол, можно сказать: от гиперурикемии – повышенного содержания солей мочевой кислоты в крови. За развернутым ответом нужно обратиться в инструкцию к препарату. Согласно регистру лекарственных средств (РЛС) Аллопуринол применяется при:
- Повышенном содержании мочевой кислоты в крови, в случаях, когда диета неэффективна. В том числе при подагре, уратной нефропатии, мочекаменной болезни.
- Наличии почечных камней для их растворении и предотвращения образования
- Возникновении смешанных кристаллов оксалата кальция при повышении мочевой кислоты в крови
- Других заболеваниях, сопровождающимися накоплением мочевой кислоты: остром лейкозе, лимфосаркоме
- Врожденной ферментной недостаточности и наследственном нарушении обмена пуринов у детей
Аллопуринол: курс и длительность лечения
Дозировка Аллопуринола и продолжительность приема устанавливается врачом исходя из содержания мочевой кислоты в крови и выраженности симптомов. Как правило, терапию начинают со 100 мг препарата, дабы избежать возможных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При необходимости дозу увеличивают до 300 мг. Для детей препарат применяется редко, исключение составляет онкология.
Аллопуринол: при обострении подагры
Подагра – это расстройство обмена веществ, при котором происходит накопление мочевой кислоты и формирование ее отложений (уратов) в суставах и почках. Прием препарата Аллопуринол от подагры позволяет:
- Снизить концентрацию мочевой кислоты в моче и крови
- Предотвратить отложение кристаллов в тканях
- Начать разложение уже сформировавшихся уратов
Важно отметить, что при остром приступе подагры препарат не применяется, поскольку растворение уратов происходит с высвобождением мочевой кислоты в ткани, что может усилить уже имеющиеся симптомы.
Как принимать Аллопуринол при подагре, решает специалист. Как уже говорилось выше, для этого важно определить уровень мочевой кислоты в крови и корректировать дозу в зависимости от реакции организма.
Аллопуринол: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Почечная и печеночная недостаточность
- Чрезмерное накопление железа в тканях
- Бессимптомное повышение уратов в крови
- Острый приступ подагры
- Период беременности и грудного вскармливания
- Детский возраст до 3 лет
Аллопуринол: побочные эффекты
Часто пациентов интересует польза и вред Аллопуринола. Положительное влияние можно отследить, изучив анализ крови. Вред препарата заключается в возможном появлении нежелательных реакций организма. Распространенные побочные действия Аллопуринола:
- Реакции гиперчувствительности
- Тошнота и рвота
- Жидкий стул
- Повышение активности ферментов печени
- Боль в животе
- Кожная сыпь
Фебуксостат или Аллопуринол: что лучше
Фебуксостат – это российский противоподагрический препарат с идентичным названием действующего вещества. Препарат выпускается в таблетках и демонстрирует схожую эффективность с Аллопуринолом. Тем не менее вот несколько отличий:
- Фебуксостат применяется для терапии исключительно взрослых
- Фебуксостат показан для лечения хронического повышения мочевой кислоты при наличии тофуса – уплотнения подкожной клетчатки и подагрического артрита, даже если он был в истории болезни
- В инструкции Фебуксостата описано существенно большее количество побочных реакций. К примеру, часто препарат вызывает нарушения функций печени и отеки.
Несмотря на то что препараты относятся к одной группе, каждый имеет индивидуальные особенности. Подбирать лекарство и корректировать дозы, должен врач.
Подагрель или Аллопуринол: что лучше
Подагрель – это противоподагрический препарат на основе уже известного Фебуксостата, только в капсулах. Ситуация, аналогичная прошлой: препараты имеют особенности, которые стоит учитывать при назначении. Поэтому решение о применении Подагреля или Аллопуринола принимает врач.
Аллопуринол или Аденурик: что лучше
Аденурик – это еще один препарат, действующим веществом которого является Фебуксостат. В данном случае производителем является Германия, а выпускается препарат в таблетках. Вывод будет такой же: нельзя однозначно выбрать лучший препарат, а для назначения терапии стоит обратиться к врачу.
Краткое содержание
- Аллопуринол – отечественное противоподагрическое средство с одноименным действующим веществом.
- Аллопуринол относится к группе противоподагрических средств.
- Подагра – это расстройство обмена веществ, при котором происходит накопление мочевой кислоты и формирование ее отложений (уратов) в суставах и почках.
- Положительное влияние Аллопуринола можно отследить, изучив анализ крови.
- Фебуксостат – это российский противоподагрический препарат с идентичным названием действующего вещества.
- Подагрель – это противоподагрический препарат на основе уже известного Фебуксостата, только в капсулах.
- Аденурик – это еще один препарат, действующим веществом которого является Фебуксостат.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аллопуринол
Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг, желатин пищевой — 5 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина — через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть — почками.
Показания активных веществ препарата
Аллопуринол
Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) — 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко — гепатит; в единичных случаях — стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит; в единичных случаях — отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях — гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях — ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях — фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).
Применение у детей
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
Общее для обеих дозировок
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.
Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.
Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.
При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.
Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.
Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).
Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.
Таблетки, 100 мг (дополнительно)
Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.
Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.