Алмирал инструкция уколы отзывы цена

действующее вещество: 3 мл раствора (1 ампула) содержит диклофенак натрия 75 мг

вспомогательные вещества : пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегид сульфоксилатов, натрия метабисульфит (E 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Алмирал — нестероидный препарат с выраженными обезболивающими / противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты в человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, Алмирал существенно уменьшает потребность в опиоидов.

Показания

Препарат при введении предназначен для лечения:

• воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;
• острых приступов подагры
• почечной и билиарной колик;
• боли и отека после травм и операций;
• тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфита или к любым другим компонентам препарата
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения)
• III триместр беременности;
• Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита;
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
• Печеночная недостаточность
• Почечная недостаточность
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II -IV)
• Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;
• Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения)
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• Заболевания периферических артерий.

В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только по внутривенного применения .

• Одновременное применение НПВП или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).
• Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденная или подозреваемая цереброваскулярная кровотечение в анамнезе.
• Операции, связанные с высоким риском кровотечения.
• Бронхиальная астма в анамнезе.
• Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови> 160 мкмоль / л).
• Гиповолемия или обезвоживания из любой причины.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилые больные должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя влияние диклофенака на активность антикоагулянтов не выявлено, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты. Диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

• общие

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата Алмирал с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.

Как и другие НПВС, Алмирал благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и к бронхоспазма.

• Влияние на пищеварительную систему

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

• Влияние на печень

Необходим тщательный медицинский контроль, если Алмирал назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Алмирал качестве меры предосторожности назначают регулярный надзор за функциями печени.

Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Алмирал следует прекратить.

Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережение необходимы в случае, если Алмирал применяют пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.

• Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

• Воздействие на кожу

В связи с приемом НПВС, в том числе диклофенака, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Алмирал необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

• Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

• Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

• Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

• Астма в анамнезе

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Беременность

В I и II триместрах беременности препарат Алмирал можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. 

Алмирал противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, Алмирал не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Алмирал может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением, или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата Алмирал.

Пациенты, у которых во время лечения Алмирал наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

взрослые

Препарат Алмирал, раствор для инъекций, не применяют более 2 дня. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенака.

инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно придерживаться следующих правил.

Доза обычно составляет 75 мг (одна ампула) в сутки, которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по

100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных по применению препарата Алмирал для лечения приступов мигрени более, чем один день.

внутривенные инфузии

Непосредственно перед началом инфузии Алмирал следует развести в 100-500 мл

0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизацию раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные растворы.

Алмирал, раствор для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.

Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата Алмирал, раствора для инъекций

• для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2:00; в случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки
• для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1:00 после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Алмирал не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. Также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Алмирал составляет 150 мг.

Диклофенак в лекарственной форме раствора для инъекций противопоказан детям.

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение.

В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Нижеприведенные побочные эффекты включают такие, которые связаны с введением препарата Алмирал в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемией), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотонию и шок); ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы : артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : астма (включая диспноэ), пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона) запор стоматит (в том числе язвенный стоматит) глоссит; расстройства со стороны пищевода мембранные стриктуры кишечника; панкреатит.

Гепатобилиарной системы : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Доказано повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Алмирал, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Ампулы по 75 мг / 3 мл: по 5 ампул в фасонных блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

1 мл препарата содержит
активное вещество — диклофенак натрия 25.00 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия формальдегида сульфоксилат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные субстанции. Диклофенак.
Код АТХ М01AB05

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака абсорбция начинается немедленно. Средняя пиковая концентрация в плазме крови, составляющая около 2.558 ± 0.968 мкг/мл (2.5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), достигается через 20 минут. Объем абсорбции зависит от величины дозы линейно.
При внутривенной (в/в) инфузии 75 мг диклофенака, в течение 2 ч, средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет около 1.875 ± 0.436 мкг/мл (1.9 мкг/мл =5.9 мкмоль/л).
Кратковременные инфузии приводят к высшей максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, в то время как длительные — к концентрациям, пропорциональным показателю после 3–4 ч инфузии.
После инъекции раствора, приема таблеток или применения суппозиториев, концентрации диклофенака в плазме крови снижается сразу после достижения пиковых уровней.
Площадь подкривой концентрации (AUC) после в/м или в/в введенияприблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как отсутствует «эффект первого прохождения» через печень.
99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%).
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где Cmax устанавливается через 2–4 ч после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составлял 3–6 ч. Через
2 ч после пикового значения в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель, и сохраняется на высоком уровне в течение 12 ч.
Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации, но в основном путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, с образованием нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых превращается в конъюгат глюкуронида. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ±СО). T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч.
4 метаболита, включая 2 активных, также имеют короткий T½ из плазмы крови -1–3 ч.
Около 60% введенной дозы выводится с мочой, в виде глюкуронидного конъюгата и в виде метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в неизмененном виде, остатки дозы выводятся в виде метаболитов через желчь, с калом.
Диклофенак обнаруживается в незначительных количествах в грудном молоке.
Фармакодинамика
Кроме того, Алмирал ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ и коллагеном.

Внутримышечное применение — при остром болевом синдроме, в том числе при:
— почечной колике
— остеоартрите
— ревматоидном артрите
— спондилоартрите
— остром приступе подагры
— травмах, переломах
— постоперационных болях
Внутривенное применение:
— для лечения и профилактики постоперационной боли

Препарат Алмирал не следует применять более 2-х дней.
Для дальнейшего лечения рекомендуется применение диклофенака в виде таблеток или ректальных суппозиториев.

Внутримышечное введение

Алмирал вводят внутримышечно 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Возможно введение по 75 мг 2 раза в сутки, при этом интервал между введениями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию следует вводить в другую ягодицу.
При почечной колике назначают 75 мг (1 ампула) внутримышечно, следующая доза 75 мг может быть введена, при необходимости, через 30 минут (в другую ягодицу).
Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенное введение

Вводить инфузионно.
Не следует вводить Алмирал в виде внутривенной болюсной инъекции.
Лечение постоперационной боли от умеренной до тяжелой степени: 75 мг вводят инфузионно непрерывно, в течение от 30 минут до 2-х часов.
При необходимости, через 4-6 часов лечение можно повторить.
Общая доза не должна превышать 150 мг в сутки.
Профилактика постоперационной боли: 25мг-50мг Алмирала вводится инфузионно, в течение от 15 минут до 1 часа, с последующей непрерывной инфузией по 5 мг/час, до максимальной суточной дозы 150 мг.
Пожилые пациенты
Учитывая склонность к развитию побочных реакций у данной группы пациентов, необходимо соблюдать особую осторожность при применении Алмирала. Также, необходим контроль врача, в течение 4 недель от начала терапии, из-за возможного развития кровотечения из ЖКТ.
У ослабленных пожилых пациентов или со сниженной массой тела необходимо применять самую низкую эффективную дозу.
Максимальная суточная доза 150 мг.

Способ разведения препарата для внутривенной инфузии

Алмирал разводят в 100 мл-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, буферизированных раствором натрия бикарбоната (0.5 мл 8.4% или 1.0 мл 4.2%).
Использовать только свежеприготовленный, прозрачный раствор. В случае определения в полученном растворе кристаллов или осадка, применять его нельзя. Неиспользованный раствор для инфузий утилизировать.

Часто (≥1/100, <1/10)
— головная боль, головокружение или вертиго, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, метеоризм,
анорексия
— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
— сыпь
— болезненность и возникновение уплотнения в месте введения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)
— сонливость, чувство усталости, артериальная гипотензия
— гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, осложняющиеся кровотечением (кровавая рвота, дёгтеобразный стул или кровавый понос) и перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов)
— нарушение функции печени, включая гепатит (в отдельных случаях молниеносный) с желтухой или без
— одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма
— крапивница
— периферические отёки, особенно у больных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек
Очень редко (<1/10000)
— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая и апласти-ческая анемии
— нарушение вкусовых ощущений, парестезии, тремор, нарушение памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание, чувство тревоги, ночные кошмары, психотические реакции, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)
— нарушение остроты зрения, неврит зрительного нерва, диплопия
— нарушение слуха, шум в ушах
— сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, застойная сердечная недостаточность
— ангионевротический отек
— васкулит
— пневмонит
— афтозный стоматит, глоссит, эзофагит, поражение кишечника (неспеци-фический геморрагический колит, обострение язвенного колита, проктоколита, повреждение толстого кишечника с образованием стриктур), панкреатит, запор
— фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
— буллезная сыпь, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, в т.ч. аллергическая пурпура
-острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз
— импотенция
— абсцесс и некроз тканей в области введения.
При длительном применении диклофенака в высоких дозах (150 мг/сут) увеличивается риск возникновения артериальных тромботических реакций (инфаркт миокарда, инсульт).

— гиперчувствительность к диклофенаку или любому вспомогательному
веществу препарата
— эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, перфорации ЖКТ, в стадии обострения или в анамнезе
— в анамнезе бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница, острый ринит, связанные с применением аспирина, ибупрофена или других НПВП
— кровотечение или перфорация из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВП
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— выраженная сердечная недостаточность (II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания
— третий триместр беременности и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет

Противопоказания для внутривенного введения

— одновременное применение НПВП и антикоагулянтов (в том числе низких доз гепарина)
— в анамнезе геморрагический диатез, цереброваскулярное кровотечение (подтвержденное или подозреваемое)
— операции с высоким риском развития кровотечения
— бронхиальная астма
— умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин плазмы
крови ˃160 мкмоль/л)
— гиповолемия, обезвоживание (независимо от причины возникновения)

Ингибиторы CYP2C9
При совместном применении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол) возможно значительное увеличение концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма.
Литий
Диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства

Как и другие НПВП, диклофенак при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными средствами (бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта.
Циклоспорин
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые данный препарат не получают.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Поэтому необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Антибактериальные средства — производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды
Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличить частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать комбинацию 2-х и более НПВП.
Антикоагулянты и антитромботические средства
Повышается риск развития кровотечений у пациентов, получающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. В случае необходимости такого сочетания, рекомендуется тщательный и регулярный контроль врача.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако имеются отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака.
Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства
Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Сердечные гликозиды
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может привести к повышению уровня гликозидов в плазме крови, усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации.
Мифепристон
НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, так как НПВП снижают его эффективность.
Не следует смешивать раствор диклофенака, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, при использовании минимальной эффективной дозы препарата кратчайшим курсом лечения.
Не следует применять Алмирал с другими НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.
Пожилые пациенты при применении НПВП имеют повышенную частоту возникновения нежелательных реакций, таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.
Влияние на пищеварительную систему
Пациентам с симптомами нарушения функции ЖКТ или имеющим в анамнезе язву желудка, кишечника, кровотечения или перфорации, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона, необходимо во время лечения Алмиралом находиться под постоянным контролем врача. При появлении любых необычных абдоминальных симптомов (особенно признаков кровотечения из ЖКТ, особенно у пожилых пациентов), необходимо проинформировать об этом лечащего врача. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте повышается с увеличением дозы препарата. Для пациентов, нуждающихся в одновременном применении диклофенака и лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного воздействия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).
Также следует соблюдать осторожность пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечения, такими как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Астма в анамнезе
У пациентов, имеющих в анамнезе бронхиальную астму, сезонный аллергический ринит, назальные полипы, хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанные с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким пациентам при применении Алмирала рекомендовано соблюдать осторожность и специальные меры (готовность к применению неотложной помощи).
Особая осторожность рекомендована пациентам с бронхиальной астмой, в случае применения диклофенака парентерально, так как возможно обострение заболевания.
Влияние на печень
В случае назначения Алмирала пациентам с нарушением функции печени, необходим тщательный медицинский контроль, так как возможно обострение состояния.
Как и при применении других НПВП, возможно повышение уровня одного и более печеночных ферментов. В случае длительного лечения препаратом Алмирал, назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, а также наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение Алмирала следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может протекать без продромальных симптомов.
Необходима осторожность в случае применения Алмирала у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки
При лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков. Рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональная почечная недостаточность на фоне гиповолемии, нефротический синдром, волчаночная нефропатия, декомпенсированный цирроз печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, значительно влияющими на функцию почек, пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости (не зависимо от причины возникновения), до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению состояния, предшествующего лечению.
Влияние на показатели крови
При длительном применении Алмирала, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг показателей крови. Как и другие НПВП, Алмирал может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль врача.
Влияние на сердечнососудистую систему
При лечении НПВП, включая диклофенак, особенно высокими дозами и в течение длительного периода, незначительно повышается риск возникновения кардиоваскулярного тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Вспомогательные вещества препарата
Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.

Алмирал не следует применять в первых двух триместрах беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение в третьем триместре беременности противопоказано, из-за возможного влияния на сокращение матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.
Алмирал в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Поэтому во избежание нежелательного влияния на ребенка, в период лечения Алмиралом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Алмирал может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или проходившие обследование по причине инфертильности, должны прекратить применение препарата Алмирал.

Учитывая побочные действия, в том числе, нарушения ЦНС, зрительные расстройства, сонливость, головокружение, необходимо соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств и обслуживания механического оборудования требующих повышенного внимания.

Симптомы: усиление симптомов побочных эффектов – головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, в редких случаях, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случае тяжелого острого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: симптоматическое.

По 3 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла тип I.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги полиэтиленовой (ПЭ).
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в местах недоступных для детей.

3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Производитель
«Медокеми Лтд», КИПР
1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus
tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863
Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик
«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара).
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан
050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 6 «С»
телефон/факс 8(727)313-73-76
medochemie@mail.ru

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.