Алзепил инструкция по применению цена таблетки взрослым

Алзепил®: табл. п.п.о. 10 мг, №28 - 14 шт. - бл. ПВХ/ПВДХ/ал. фольг. (2) - пач. картон.

26.09.2022

Описание утверждено компанией-производителем

Описание препарата Алзепил® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 26.09.2022

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
действующее вещество:  
донепезила гидрохлорид 5,00/10,00 мг
(в форме донепезила гидрохлорида моногидрата — 5,21/10,42 мг)  
вспомогательные вещества: МКЦ — 96,00/192,00 мг; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 24,00/48,00 мг; магния стеарат — 1,00/2,00 мг  
пленочная оболочка: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1,875 (62,50%)/3,750 (62,5%) мг; титана диоксид — 0,9375 (31,25%)/1,875 (31,25%) мг; макрогол 400 — 0,1875 (6,25%)/0,375 (6,25%) мг) — 3,00/6,00 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е381» на одной стороне, без или почти без запаха.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е382» на одной стороне, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

антихолинэстеразное.

Фармакодинамика

Донепезил — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы (АХЭ), которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу — фермент, который находится в основном вне ЦНС.

После однократного приема донепезила в дозах 5 или 10 мг в равновесном состоянии степень подавления активности АХЭ, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла 63,6 и 77,3% соответственно.

Способность донепезила ингибировать активность АХЭ эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивных функций при болезни Альцгеймера. Способность донепезила изменять течение сопутствующих невропатологических изменений не исследована.

Фармакокинетика

Всасывание. Донепезил хорошо всасывается из ЖКТ, относительная биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигается примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 ч, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое обычно достигается в течение 2–3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. В результате многократного приема донепезил аккумулируется в плазме крови, и его содержание повыщается в 4–7 раз, устойчивая равновесная концентрация достигается в течение 15 дней. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 12 л/кг.

Распределение. Донезепил примерно на 95% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (около 75%) и альфа1-кислым гликопротеином. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно.

Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение. Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится так же, как и его метаболиты, в основном почками — 79% дозы обнаруживается в моче и 21% в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения Ml и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), МП и M12 (продукты глюкуронирования Ml и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с Т1/2 около 70 ч. Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме крови. Средние концентрации донепезила в плазме крови пациентов соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу, производным пипередина и любому из вспомогательных веществ;

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

С осторожностью: ингибиторы холинэстеразы следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением ритма сердца (возможно ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (ЧСС), в частности брадикардия), при проведении анестезии, а также пациентам с повышенным риском развития пептической язвы (язвенная болезнь в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами), хотя при применении препарата донепезила не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения. С осторожностью следует назначать пациентам с обструктивными заболеваниями легких (в т. ч. бронхиальная астма). Необходимо избегать одновременного применения донепезила с другими ингибиторами АХЭ, агонистами и/или антагонистами холинергической системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Следует избегать применения препарата при кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном, независимо от времени приема пищи.

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают в течение не менее 4–6 нед, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты с нарушением функции почек и печени. Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила, поэтому этой категории пациентов донепезил можно применять по основной схеме.

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.

В зависимости от частоты, нежелательные реакции, наблюдавшиеся более чем у 1 пациента и представленные по системно-органным классам, определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).

Система и класс органов Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко
Инфекции и паразитарные заболевания     Простудные заболевания    
Со стороны обмена веществ и питания     Анорексия    
Нарушения психики     Галлюцинации2, возбуждение2, агрессивное поведение2, необычные сновидения2, кошмарные сновидения2    
Со стороны нервной системы   Обморок1, головокружение, бессонница. Судорожные припадки1 Экстрапирамидальные симптомы Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Со стороны сердца     Брадикардия Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV)  
Со стороны ЖКТ Диарея, тошнота Рвота, желудочно-кишечные расстройства Кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсаливация    
Со стороны печени и желчевыводящих путей       Нарушение функции печени, в т.ч. гепатит3  
Со стороны кожи и подкожной ткани   Кожная сыпь, кожный зуд      
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани   Мышечные судороги     Рабдомиолиз4
Со стороны почек и мочевыводящих путей   Недержание мочи      
Общие расстройства и нарушения в месте введения Головная боль Утомляемость, боль      
Лабораторные и инструментальные данные     Незначительное повышение активности мышечной КФК в сыворотке крови    
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций   Несчастный случай      

1 При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз (см. «Особые указания»).

2 В сообщенных случаях галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, необычных и кошмарных сновидений эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.

3 При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил®.

4 Поступали сообщения о рабдомиолизе, который развивался независимо от ЗНС, в непосредственной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением его дозы.

Сообщение о побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых нежелательных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых нежелательных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Взаимодействие

Несмотря на существующий клинический опыт применения донепезила, врач, назначающий препарат, должен учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими ЛС.

Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, тиоридазина, рисперидона, сертралина, циметидина или дигоксина. Одновременное применение донепезила и дигоксина, тиоридазина, рисперидона, сертралина, циметидина не изменяет метаболизм донепезила.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию комбинацией леводопа + карбидопа, применение донепезила в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих лекарственных средств в плазме крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

Ингибиторы изофермента системы цитохрома Р450 — CYPЗА4 (итраконазол, эритромицин) и CYP2D6 (флуоксетин) или ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (кетоконазол, хинидин) — подавляют метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4, поэтому он вряд ли имеет клиническое значение. Применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола. Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) снижают концентрацию донепезила в плазме крови. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, поэтому применять подобные средства одновременно с донепезилом следует с осторожностью.

Донепезил может снижать действие препаратов с антихолинергической активностью (атропин, скополамин, бензатропин, дифенгидрамин). Донепезил действует как синергист при одновременном применении с суксаметонием, другими нейромышечными блокаторами и β-адреноблокаторами, влияющими на проводящую систему сердца, хотя исследования в условиях in vitro показали, что донепезил оказывает минимальное действие на гидролиз суксаметония. При одновременном применении с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Может развиться мышечная слабость с угнетением функции дыхательной мускулатуры, что может стать причиной смерти.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно применять третичные антихолинергические средства, в т.ч. медленное внутривенное введение атропина — начальная доза от 1,0 до 2,0 мг в/в, поддерживающие дозы подбирают в зависимости от эффекта. Мониторинг жизненно важных функций.

Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Особые указания

Лечение должен назначать и проводить врач-специалист, имеющий опыт ведения пациентов с болезнью Альцгеймера. Диагноз заболевания должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, Международная классификация болезней десятого пересмотра МКБ-10). Лечение может проводиться только при наличии лица, способного контролировать прием ЛС. Лечение проводится до тех пор, пока существует терапевтический эффект, который должен регулярно оцениваться. При отсутствии лечебного эффекта прием препарата необходимо прекратить. После отмены донепезила его эффект постепенно исчезает. Сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема донепезила нет. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность применения донепезила при других типах деменции или других типах нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивных функций) остается на данный момент не до конца изученной.

Анестезия

Будучи ингибитором АХЭ, донепезил может усиливать сукцинилхолиновый тип мышечной релаксации при проведении анестезии.

Сердечно-сосудистые нарушения

Донепезил также может оказывать ваготонический эффект на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию). Поэтому он должен с осторожностью применяться у пациентов с синдромом слабости синусового узла, тяжелой аритмией, суправентрикулярными нарушениями проводимости (синоатриальная и AV-блокады).

Нарушения функции ЖКТ

Пациенты с риском развития язвы (например, пациенты с язвенной болезнью в анамнезе или получающие НПВП) должны находиться под тщательным наблюдением, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке. В то же время в плацебо-контролируемых клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Неврологические нарушения

Будучи холиномиметиком, донепезил может вызывать генерализованные судорожные припадки, хотя они могут быть и проявлением болезни Альцгеймера.

ЗНС

Сообщалось о редких случаях развития ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими ЛС.

ЗНС — потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушение функции легких

Особую осторожность следует соблюдать при назначении донепезила пациентам с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Донепезил нельзя назначать одновременно с ингибиторами АХЭ, холиномиметиками и холиноблокаторами.

Тяжелые нарушения функции печени

Данные по применению препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Смертность в клинических исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией

Было проведено три клинических исследования продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN для вероятной или возможной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для диагностики СД и исключения деменции при болезни Альцгеймера у пациентов с деменцией. В первом исследовании частота смертельных случаев была 2/198 (1,0%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота смертельных случаев была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила гидрохлорида, и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота смертельных случаев была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила гидрохлорида, и 0/326 (0%) в группе плацебо. В трех исследованиях частота смертельных случаев у пациентов с СД во всех группах донепезила гидрохлорида была выше (1,7%), чем в группе плацебо (1,1%), однако данное различие не было статистически значимым. Большинство случаев смерти среди пациентов, принимавших донепезила гидрохлорид или плацебо, наступало в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми для популяции пациентов пожилого возраста с сопутствующими поражениями сосудов. По результатам анализа серьезных фатальных и нефатальных сосудистых осложнений не выявлено различий по частоте встречаемости в группах донепезила гидрохлорида и плацебо.

В объединенных данных исследований болезни Альцгеймера (n=4146), а также объединенных данных этих же исследований болезни Альцгеймера с данными других исследований деменции, включая СД (n=6888), показатели смертности в группах плацебо численно превышали такие же показатели в группах донепезила гидрохлорида.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Донепезил оказывает влияние на психофизические способности. Деменция альцгеймеровского типа сама может влиять на способность управлять автомобилем и на работу с техникой. Кроме этого, препарат может вызывать утомляемость, головокружение, мышечные судороги (особенно в начале лечения или при повышении дозы). Способность пациента к вождению автомобиля должна оцениваться врачом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг. По 14 табл. в блистере из полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги или из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118–120 (1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118–120, Hungary) (все стадии производства).

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури 30–38.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой альцгеймеровской деменцией, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивных функций).

Алзепил® является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем он может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Сердечно-сосудистые нарушения. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например вызывать брадикардию).

Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла или других нарушений суправентрикулярного проведения в сердце, например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции ЖКТ. Пациенты с повышенным риском развития язв, например имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение НПВС нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Мочеполовая система. Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях донепезила.

Неврологические состояния. Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром — потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенными уровнями сывороточной креатининфосфокиназы. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими ЛС.

Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.

Нарушения функции легких. Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил® и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Смертность в клинических исследованиях сосудистой деменции. Были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 мес с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.

В первом исследовании частота случаев смерти была 2/198 (1%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 5/206 (2,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. Во втором исследовании частота случаев смерти была 4/208 (1,9%) в группе, получающей 5 мг донепезила, 3/215 (1,4%) в группе, получающей 10 мг донепезила, и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота случаев смерти была 11/648 (1,7%) в группе, получающей 5 мг донепезила, и 0/326 (0%) в группе плацебо. Частота случаев смерти во всех группах, получающих донепезил, в трех исследованиях СД (1,7%) была численно выше, чем в группе плацебо (1,1), однако это различие не было статистически достоверным.

Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорид или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных несмертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различие в частоте их появления в группах, получающих донепезил и плацебо.

В объединенных материалах исследований болезни Альцгеймера (п=4146), а также тех же исследований болезни Альцгеймера с добавлением исследований сосудистой деменции (общее число пациентов 6888) показатели смертности в группах плацебо численно превосходят такие же показатели в группах, получавших донепезила гидрохлорид.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. Донепезил в незначительной или средней мере влияет на способность управления автотранспортом и работы с механизмами. Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности управления автомобилем и использования техники. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Источник

Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 5 мг 28 шт.

Алзепил таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 28 шт.


Аналоги Алзепил

Дементис таблетки покрытые пленочной оболочокой 5 мг 28 шт.


Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 2 458

Фармакологические свойства

Препарат обладает выраженным антихолинэстеразным эффектом. Используется для лечения и профилактики деменции, в качестве поддерживающей терапии. Действующее вещество, донепезил, используют, как часть симптоматической терапии.

Пациенты страдающие болезнью Паркинсона, ее осложнениями, отмечают значительное улучшение, после прохождения полного курса терапии донепезилом.

Активный компонент обратимо угнетает ферменты холинэстеразной группы, включая ацетилхолинэстеразу. Вещество обладает селективными свойствами, что значительно, уменьшает действие ферментов центральной нервной системы. Вторичное действие лекарства основано на ингибировании ферментов вегетативной нервной системы, например, бутилхолинэстеразы.

Действующее вещество не влияет на скорость и течение сопутствующих патологий и изменений работы нервной системы. Доказуемой информации по данному вопросу не имеется. Следовательно, Алзепил не стимулирует побочные эффекты и не ускоряет прогрессию основной патологии.

Скорость уменьшения ферментной активности зависит от дозировки, но не зависит от продолжительности терапии. Во время клинических исследований зафиксировано несколько показателей эффективности:

  • прием дозировки 5 мг: степень угнетения активности 63,6%;
  • прием 10 мг: степень угнетения активности 77,3%.

Донепезил частично замедляет и угнетает ответные реакции холинэстеразы эритроцитов. Подобное свойства используется для определения когнитивных нарушений, функциональных особенностей ЦНС пациента.

Ответная реакция на донепезил признана зависимой от конкретной дозировки. Отмечено заметное статистическое повышение количества пациентов, отмечающий положительный эффект лекарства, после стандартного курса терапии.

Фармакокинетика действующего вещества

Алзепил, полностью, всасывается через слизистые оболочки ЖКТ через 4 часа, после перорального приема. Концентрация активного вещества в плазме крови и кривая «концентрация-время», напрямую, зависят от дозировки препарата.

Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов, образованных за счет изофермента цитохрома «Р450». Часть вещества сохраняется в неизмененной форме. Полупериод выведения не превышает 70 часов. Систематическая терапия, с использованием однократной дозировки, способствует формированию равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови. Данное явление не влияет на фармакодинамические свойства препарата.

Алзепил быстро соединяется с белковыми структурами плазмы крови, до 95% от начальной дозировки. Основной метаболит, десметилдонепезил-6-О не взаимодействует с другими структурами. Фактической информации по данному вопросу не обнаружено.

Активный компонент распределяется в тканях и органах. До 28% вещества определяется в кровотоке и других системах организма, через 240 часов, после внутривенного введения. Препарат сохраняется в организме, в течение, 10 суток. Исследования проводились на пациентах мужчинах. За основу бралась дозировка 5 м, радиоактивно меченого лекарства.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Лекарство относится к категории F00 (G30+) — состояние деменции во время болезни Альцгеймера.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Действующее вещество — донепезил моногидрат. Оригинальное лекарство дополняется оригинальной маркировкой Е 381 для дозировки 5 мг и Е 382 для дозировки 10 мг.

Таблетки не имеют выраженного лекарственного запаха, имеют круглую, двояковыпуклую форму. Продаются в блистерах и картонной упаковке, вместе, с инструкцией по применению.

Показания к применению

Алзепил широко используется для устранения симптомов деменции с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера. Препарат актуален для лечения патологии легкой и средней степени тяжести.

Побочные эффекты

Лекарство вызывает общие функциональные расстройства организма, включая тошноту, бессонницу, обильную рвоту, переутомляемость. Реже, возможно головокружения неопределяемой этиологии, несчастные случаи, связанные с ухудшением концентрации внимания, реакции на окружающую действительность.

Психоэмоциональное состояние пациента ухудшается, только, при бесконтрольном использовании препарата. Побочные реакции проявляются, в форме, агрессии, кошмаров, страхов во время сна, кратковременного перевозбуждения, галлюцинаций.

Отмечены нарушения со стороны ЦНС, включая частые обмороки, реже, экстрапирамидные патологии. В единичных случаях, зафиксирован нейролептический синдром злокачественного характера.

Пациенты, страдающие заболеваниями сердечно сосудистой системы, жаловались на частое нарушение сердечного ритма, в том числе, брадикардию. Реже, наблюдалась блокада синоатриальной и AV проводимости.

При длительном использовании проявляется диспепсия различной этиологии, рвота, язвенные образования в 12-и перстной кишке и желудки, вплоть, до перфорации стенок ЖКТ.

В результатах лабораторных анализов зафиксировано значительное увеличение количества креатинкиназы, мышечного происхождения. Тесты проводились на основе сыворотки крови.

Противопоказания

Лекарство запрещено использовать пациентам, чувствительным, к основному компоненту и дополнительным составляющим. Действуют ограничения по возрасту. Не рекомендуется использовать лекарство детям и подросткам до 18 лет. Фактических данных, касательно, безопасности и эффективности средства, не зафиксировано.

Применение при беременности

Алзепил не используют на 1-3 триместре беременности и во время грудного кормления. Тесты, проводимые на животных, не выявили тератогенного эффекта донепезила и его метаболитов. Обнаружены выраженные токсикогенные свойства лекарства, которые проявляются до и после родов.

Потенциальный вред для плода и матери не установлен. Рекомендуется полная отмена препарата во время беременности. Исключение — ситуации, с прямой угрозой жизни пациентки. Степень реальной угрозы и пользы определяется, строго, лечащим врачом и узким специалистам.

Исследования на крысах показали, что часть донепезила сохраняется и выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Бесконтрольное использование приводит к дозо зависимости симуляции холинергических структур, что увеличивает чрезмерную подвижность, спонтанного характера, меняет походку пациента, вызывает обильное слюноотделение. Возможно значительное понижение температуры тела (поверхностные ощущения).

Проблемы устраняются симптоматическим лечением, включая антихолинергические компоненты, например, атропин. Данное вещество является специфическим антидотов для лекарственного средства. Сульфат атропина вводят постепенно, увеличивается дозу от 1 до 2 мг на кг веса пациента. Оптимальный вариант использования — внутривенное введение.

Случаи экстренного выведения донепезила и его метаболитов при помощи диализа не зафиксировано.

Способ и особенности применения

Согласно инструкции, лекарство назначают взрослым пациентам перорально, в вечернее время, перед сном. Начальная дозировка составляет 5 мг один раз в сутки. Максимальная продолжительность курса — 28 дней.

После месячного курса, начальное количество повышают до макс. допустимой дозировки — 10 мг в день. Более высокие дозы не оказывают видимого терапевтического эффекта.

Внимание! Терапия возможна, только, при наличии квалифицированного обслуживающего персонала, фиксирующего показатели диагностического оборудования и отслеживающего общее и функциональное состояние пациента.

Лечение и профилактика проводится, только, после диагностики пациента в стационаре. Постоянное наблюдение и консультации врача обязательны. Желателен опыт работы с деменцией альцгеймеровского характера. Лекарство назначается по конкретному диагнозу, установленному, согласно классификации «МКБ-10» или DSM IV.

В экстренных и отдельно взятых случаях, назначается индивидуальная дозировка:

  • почечная и печеночная дисфункция: корректировка не требуется, при условии, что состояние пациента, во время основной терапии, не влияет на показатели клиренса действующего вещества;
  • лечение детей и подростков: терапия данным лекарством запрещена;
  • случаи обмороков и припадков: дозировка назначается с учетом высокого риска блокады сердца, удлинения синусоидной паузы;
  • агрессивное поведение: проводится постепенное уменьшение дозы и полная отмена лекарства;

Во время комплексного, индивидуального лечения, проводится обязательный мониторинг пациента, по принципу «польза-риск». Неблагоприятные реакции фиксируются в обязательном порядке.

Особые указания

Пациентам, с сердечно сосудистыми патологиями не рекомендуется использовать данное лекарство. Высокий риск ваготонических нарушений, существенно, изменяющих сердечный ритм. Данное явление становится причиной брадикардии средней и тяжелой степени тяжести.

Вещества, относящиеся к группе холиномиметиков, включая донепезил, меняют периодичность оттока мочи из пузыря. Клинических данных, по применению данного сочетания, не обнаружено.

Препарат заметно усиливает экстрапирамидную симптоматику, независимо от дозировки и продолжительности курса лечения. Нейролептические патологии, злокачественного характера, возникают очень редко, на фоне комплексной терапии сильнодействующими лекарствами. Патология сопровождается обратимыми и необратимыми расстройствами вегетативной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение донепезила и его производных не оказывает значительное влияние на стандартную дозировку дигоксина, циметидина, теофиллина и варфарина.

Отмечено значительное подавление метаболизма препарата ингибиторами изоферментов CYP 3A4 и 2D6. Возможно незначительное угнетение эффекта лекарства изоферментом CYP 2D6.

При совместном назначении с миорелаксантами, включая, сукцинилхолин, возможно усиление действия активного компонента препарата. Подобные эффекты актуальны для адрено блокаторов, бета группы, влияющих, на проводимость сердечной активности.

Условия продажи

Лекарство продается, только, по рецепту, после дополнительного согласования терапии с лечащим врачом. Нахождение пациента в условиях специализированного стационара обязательно.

Условия хранения

Средство не требует особых условий для хранения и транспортировки. Оптимальная температура — до 30 градусов. Максимальный срок хранения, не более 60 месяцев с даты изготовления.

Цены на Алзепил в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 2 458 руб.

Сертификаты и лицензии

Источник

Состав

1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.

Форма выпуска

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Показания к применению

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

  • гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
  • кормление грудью и беременность;
  • возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

  • проведении общей анестезии;
  • обструктивной хронической болезни легких;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • бронхиальной астме;
  • параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
  • язвенной болезни ЖКТ.

Побочные действия

  • простуда;
  • брадикардия;
  • болевые ощущения различной локализации;
  • синоатриальная блокада;
  • обморок;
  • AV блокада;
  • повышенная утомляемость;
  • диарея;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • мышечные судороги;
  • рвота;
  • бессонница;
  • диспепсия;
  • галлюцинации;
  • анорексия;
  • повышенное возбуждение;
  • расстройства ЖКТ;
  • агрессивное поведение;
  • кровотечения ЖКТ;
  • судорожные припадки;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • экстрапирамидные симптомы;
  • недержание мочи;
  • гепатит;
  • кожная сыпь;
  • нарушения печеночной функции;
  • кожный зуд;
  • мышечные боли.

Алзепил, инструкция по применению

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Передозировка

При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.

Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.

Донепезил, как и его метаболиты, не влияет на метаболические преобразования Теофиллина, Циметидина, Сертралина, Варфарина, Тиоридазина, Дигоксина и Рисперидона и наоборот.

Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).

Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.

Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.

Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.

Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.

Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.

Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).

Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.

Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.

При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.

Аналоги Алзепила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Галантамин;
  • Альценорм;
  • Нивалин;
  • Экселон;
  • Реминил;
  • Галантамин-Тева;
  • Гальнора СР.

Синонимы

  • Арисепт;
  • Яснал;
  • Паликсид-Рихтер.

Детям

Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.

С алкоголем

При проведении терапии Алзепилом нужно исключить из рациона алкогольные напитки.

При беременности и лактации

В связи с отсутствием опыта применения Алзепила во время кормления грудью и беременности, его назначение в эти периоды не рекомендуется.

Отзывы об Алзепиле

На данное время терапия болезни Альцгеймера, к сожалению, сводится к препятствованию формирования ее дальнейшей симптоматики и некоторому улучшению общего состояния больного. Судя по отзывам врачей и родственников пациентов, проходящих лечение с использованием Алзепила, этот препарат неплохо справляется со своей задачей и может значительно задержать развитие последующих проявлений такой серьезной патологии, которой безусловно является деменция Альцгеймеровского типа.

Цена Алзепила, где купить

Средняя стоимость таблеток составляет: 5 мг №28 – 2000 рублей; 10 мг №28 – 3000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Алзепил 5мг №28

  • Алзепил (Донепезил) таб покр пленочной обол 10мг 28шт

ЗдравСити

  • Алзепил таблетки п/о плен. 10мг 28штEgis

  • Алзепил таблетки п/о плен. 5мг 28штEgis

Аптека Диалог

  • Алзепил таблетки 5мг №28Egis

  • Алзепил таблетки 10мг №28Egis

показать еще

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Алеценза инструкция по применению цена
  • Алесорб энтеросорбент гель эрциг инструкция по применению
  • Алесорб энтеросорбент гель инструкция применения взрослым
  • Алесорб гель инструкция по применению цена
  • Алерт гербицид инструкция по применению