Лоперамид-Акрихин (Loperamide-Akrikhin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лоперамид-Акрихин
💊 Состав препарата Лоперамид-Акрихин
✅ Применение препарата Лоперамид-Акрихин
📅 Условия хранения Лоперамид-Акрихин
⏳ Срок годности Лоперамид-Акрихин
Описание лекарственного препарата
Лоперамид-Акрихин
(Loperamide-Akrikhin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2022.10.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Лоперамид-Акрихин |
Капс. 2 мг: 10, 20 или 40 шт. рег. №: ЛП-(001167)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: Р N001229/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид-Акрихин
Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Cmaxв плазме достигается через 2.5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9-14 ч в (в среднем 9.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания препарата
Лоперамид-Акрихин
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
- при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания;
- как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капс. (4 мг) Лоперамид-Акри®, затем — по 1 капс. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капс. (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капс. (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акри® назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.
Побочное действие
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи; крайне редко — кишечная непроходимость.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность,
- кишечная непроходимость,
- острый язвенный колит,
- дивертикулез,
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ.
- беременность (1 триместр),
- период лактации,
- детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместр беременности, и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет. Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.
Условия хранения препарата Лоперамид-Акрихин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лоперамид-Акрихин
Срок годности — 4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Лоперамид-Акрихин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
Р N001229/01
Торговое название препарата:
Лоперамид-Акрихин
Международное непатентованное название:
лоперамид
Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
1 капсула содержит:
активное вещество — лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Описание.
Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противодиарейное средство.
Код ATX:
A07DA03.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения — 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания к применению:
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).
С осторожностью
Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капсул (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капсулы (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.
Побочное действие
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03
Купить Лоперамид-Акрихин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество — 200 мг и 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
противовирусное средство
Код ATX
J05AB01
Фармакодинамика
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.
Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы — 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь — 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).
Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и в период лактации
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослым — по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса — 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Взрослым — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом
Взрослым — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении опоясывающего лишая — по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.
Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет — по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет — по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг.
Курс лечения-5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом — пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин — по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко — обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.
Со стороны системы кроветворения:
очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко — повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие:
лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки 200 мг и 400 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005475
Дата последнего изменения: 18.04.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка
содержит:
Действующее
вещество
Этилметилгидроксипиридина
сукцинат — 125 мг;
Вспомогательные
вещества
Лактозы
моногидрат, коповидон, кальция стеарат;
Состав пленочной
оболочки
Готовая смесь
Опадрай II белого цвета (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат,
макрогол 4000, триацетин).
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с
сероватым или желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки
белого или белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Всасывание и
распределение
Быстро
всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 ч.). Время достижения
максимальной концентрации (TCmax) при приеме
внутрь — 0,46–0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме
внутрь — 50–100 нг/мл.
Быстро
распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь —
4,9–5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина
фосфат — образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на
фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный,
образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после
введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й —
глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период
полувыведения при приеме внутрь (T1/2) — 4,7–5 ч. Быстро
выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в
незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее
интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема
препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов
имеют индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридин
является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором,
обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным,
противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу
3-оксипиридинов.
Механизм
действия этилметилгидроксипиридина обусловлен его антиоксидантным,
антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное
окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает
соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат
модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой
фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что
усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению
структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и
улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридин-Акрихин повышает
содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной
активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных
процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания
аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих
функций митохондрий.
Повышает
резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при
патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового
кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях
критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного
гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных
окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и
креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и
физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение
инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет
восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ. снижает частоту
возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует
метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную
активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает
последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает
ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Улучшает
метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и
реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует
мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая
вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает
содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное
действие проявляется в нормализации постстрессового поведения,
соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование»,
нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и
морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он
устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной
интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а
также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом
этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие
транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивиых, снотворных и
противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные
эффекты.
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях
коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение
ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и
поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает
сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Показания
—
последствия
острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных
ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
—
легкая
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
—
энцефалопатии
различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические,
смешанные);
—
синдром
вегетативной дистонии;
—
легкие
когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
—
тревожные
расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
—
ишемическая
болезнь сердца в составе комплексной терапии;
—
купирование
абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и
вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
—
состояния
после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
—
астенические
состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под
воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
—
воздействие
экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острые нарушения
функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст,
беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь по
125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6
таблеток). Длительность лечения — 2–6 недель; для купирования алкогольной
абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение
2–3 дней.
Начальная доза —
125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до
получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6
таблеток).
Продолжительность
курса терапии у больных ишемической болезнью сердца составляет не менее 1,5–2
месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в
весенне-осенние периоды.
Побочные действия
Со стороны
пищеварительной системы
Возможно
появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического
характера.
Прочие
Возможны
аллергические реакции.
Взаимодействие
Этилметилгидроксипиридин-Акрихин
можно сочетать со всеми препаратами, применяемыми для лечения соматических
заболеваний.
Усиливает
действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков,
противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств
(леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
Передозировка
Симптомы
Сонливость,
бессонница.
Лечение
В связи с низкой
токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, —
симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях
проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Особые указания
Применение в
педиатрии
Препарат не
назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия
препарата.
Влияние
лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
В период приема
препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты
психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и
т.п.).
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 125 мг
По 10 или 12
таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.
3 или 5
контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки
по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом месте,
при температуре не выше 25 °C.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не
использовать после истечения срока годности.