Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)
💊 Состав препарата Аминосалициловая кислота
✅ Применение препарата Аминосалициловая кислота
Описание активных компонентов препарата
Аминосалициловая кислота
(Aminosalicylic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AA01
(Аминосалициловая кислота)
Лекарственная форма
| Аминосалициловая кислота |
Лиофилизат д/пригот. р-р д/инф. 13.49 г: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-006691/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аминосалициловая кислота
13.49 г — флаконы (1) — пачки картонные.
13.49 г — флаконы (5) — коробки картонные.
13.49 г — флаконы для кровезаменителей (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 — 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания активных веществ препарата
Аминосалициловая кислота
Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей — 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.
Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях: психозы.
При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.
Противопоказания к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у детей
Применяется по показаниям у детей.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.
Особые указания
Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.
В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аминосалициловая кислота таблетки — Вертекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005751
Торговое наименование препарата
Аминосалициловая кислота
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку, мг:
Дозировка 500 мг
действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат — 500,0 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол, повидон К-30, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;
пленочная оболочка № 1: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)];
пленочная оболочка № 2: сухая смесь, содержащая метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (55 %), тальк (19,80 %), титана диоксид (12,72 %), полоксамер 407 (6,6 %), кальция силикат (4,0 %), натрия гидрокарбонат (1,1 %), краситель железа оксид желтый (0,07 %), краситель железа оксид красный (0,21 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %).
Дозировка 1000 мг
действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат — 1000,0 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол, повидон К-30, лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат;
пленочная оболочка № 1: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)];
пленочная оболочка № 2: сухая смесь, содержащая метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (55 %), тальк (19,80 %), титана диоксид (12,72 %), полоксамер 407 (6,6 %), кальция силикат (4,0 %), натрия гидрокарбонат (1,1 %), краситель железа оксид желтый (0,07 %), краситель железа оксид красный (0,21 %), натрия лаурилсульфат (0,5 %).
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика:
Всасывание
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы крови — 50-60 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после приема внутрь 4 г аминосалициловой кислоты составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 часов). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 часа (варьирует от 5 до 9 часов), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 часов (варьирует от 6 до 11,5 часов).
Распределение
Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации аминосалициловой кислоты обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 % экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5-1 час.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста почечная элиминация аминосалициловой кислоты замедляется.
Показания:
Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными лекарственными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте, к другим салицилатам и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
— декомпенсированный гипотиреоз;
— эпилепсия;
— тромбофлебит;
— гипокоагуляция;
— период грудного вскармливания;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— артериальная гипертензия;
— отеки, обусловленные гипернатриемией;
— амилоидоз внутренних органов;
— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
— непереносимость фруктозы.
С осторожностью:
— Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести;
— компенсированный гипотиреоз;
— хроническая сердечная недостаточность;
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
— сахарный диабет;
— острый гепатит.
Беременность и лактация:
Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Аминосалициловая кислота проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, через 0,5-1 час после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Таблетки не разжевывать!
Взрослым назначают по 9-12 г/сутки (3-4 г в 3 приема). Для истощенных взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг, а также при плохой переносимости, максимальная суточная доза — 6 г.
У детей от 3 до 18 лет препарат применяют из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3- 4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4-6 г.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу за один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны иммунной системы: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.
Прочие: артралгия, лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки, гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, психоз, судороги, симптомы паралича, при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее), перикардит, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм), энцефалопатия, неврит зрительного нерва, суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместной терапии с рифампицином прием препаратов следует разделить во времени.
Нарушает усвоение цианокобаламина (витамина В12) почти на 55 % (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию аминосалициловой кислоты.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне приема аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск развития гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином повышается его концентрация в плазме крови.
Одновременное применение с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Особые указания:
Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 1000 мг.
Упаковка:
100 или 500 таблеток в банке с крышкой с контрольным кольцом (или без него) из полиэтилена высокой плотности.
Одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
100 мл препарата содержит
активное вещество — натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0 мг;
вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.
Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антимикобактериальные препараты. Лекарственные препараты для лечения туберкулеза. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Натрия аминосалицилат.
Код АТХ J04AA02
Лекарственный препарат показан к применению у взрослых и детей, включая новорожденных, для лечения различных форм и локализаций туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами.
— гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам) и другим компонентам препарата
— тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени)
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
— воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения
— декомпенсированный гипотиреоз
— микседема
— эпилепсия
— тяжелый атеросклероз
— амилоидоз внутренних органов
— артериальная гипертензия
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— нарушение свертываемости
— тромбофлебит.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточность средней степени и с компенсированным гипотиреозом.
Витамин В12. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.
Изониазид и фенитоин. Применение аминосалициловой кислоты вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.
Салицилаты и другие НПВС. Применение аминосалициловой кислоты вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противо-воспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Дефинилгидрамин. Применение аминосалициловой кислоты вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Фолиевая кислота. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.
Дигоксин. При одновременном применении с аминосалициловой кислотой концентрация дигоксина в плазме крови снижается на 40 %.
Непрямые антикоагулянты. Аминосалициловая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
Гормоны щитовидной железы. При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне введения аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.
Аммония хлорид. При одновременном применении аминосалициловой кислоты с аммония хлоридом повышается риск развития кристаллурии.
Этионамид. Одновременное применение аминосалициловой кислоты с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Прочие. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Для предотвращения кристаллурии, необходимо поддерживать нейтральное и щелочное значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию.
При необходимости применения препарата в течение длительного периода времени рекомендуется поддерживать электролитный баланс с помощью солей калия путем их перорального применения или добавления определенного количества соответствующего препарата калия для инфузии, исходя из результатов предварительной оценки концентрации калия в плазме крови.
Не использовать препарат при помутнении раствора.
Лекарственная форма содержит натрий. Каждые 10 г натрия аминосалицилата содержат 1.5 г натрия, что следует принимать во внимание при его назначении пациентам, находящихся на диете с ограничением натрия и тяжелыми электролитными нарушениями.
Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Режим дозирования
Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, > 70 кг – 10000-12000 мг.
Особые группы пациентов
Дети
Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут.
Метод и путь введения
Аминосалициловая кислота вводится путем внутривенной инфузии. Скорость инфузии: введение начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций, увеличивают до 40 — 60 капель в минуту.
При первом вливании вводят не более 200 мл препарата, при отсутствии побочных явлений — по 400 мл препарата, 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы).
Частота применения
Суточную дозу препарата вводят 1 раз в день.
Длительность лечения
Курс лечения составляет 1-2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске очередной дозы препарата необходимо ввести ее как можно скорее. Если подошло время для введения следующей дозы, пропущенную дозу вводить не следует.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Препарат обычно вводится врачом или медсестрой, так как для его введения требуется инфузия непосредственно в вену. При намерении прекратить прием препарата следует обратиться к лечащему врачу за консультацией.
Очень часто:
— гипотиреоз (преимущественно у пациентов с ВИЧ-инфекций)
— диарея
— тошнота
— рвота
— дискомфорт в желудке
— изжога
— метеоризм
— избыточное слюнотечение
— потеря аппетита
Часто:
— аллергические реакции, главным образом кожные — сыпь, зуд (крапивница, энантема)
— угнетение функции щитовидной железы с диффузным зобом (при применении препарата в высоких дозах)
— микрогематурия
— альбуминурия
— цилиндрурия
Нечасто:
— коликообразные боли в животе (при чрезмерной скорости инфузии)
— нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия
Редко:
— обратимые агранулоцитоз, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения и лимфоцитоз
— тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема,
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела))
— волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц)
— ангионевротический отек
— припухлость суставов
— лекарственная лихорадка
— анафилактический шок
— серьезные электролитные нарушения (особенно гипокалиемия)
— повышение активности «печеночных» трансаминаз с желтухой или без желтухи
Частота неизвестна:
-суперинфекция
— увеличение протромбинового времени, с петехиями, с геморрагической пурпурой (при длительном или повторном применении препарата)
— психоз
— клонико-тонические судороги
— симптомы паралича
— синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат)
— кровотечения из пептической язвы
— лекарственный гепатит
— печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом)
— повышение концентрации мочевины в плазме крови
— кристаллурия.
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительно следует отправить сообщения о нежелательных реакциях держателю регистрационного удостоверения/производителю
ПАО «Красфарма» gvp@kraspharma.ru
По 200 мл, 400 мл препарата в бутылки стеклянные вместимостью 250 мл, 450 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными. На бутылку наклеивают этикетку.
24 бутылки по 200 мл, 12 бутылок по 400 мл с равным количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках в ящике из гофрокартона.
По 200 мл, 400 мл в контейнеры полимерные из пленки полиолефиновой с двумя портами. На контейнер наносят текст этикетки методом горячего тиснения или наклеивают этикетку.
1 контейнер с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке картонной. Допускается нанесение на торцевые клапаны пачки с контейнером наклейки контроля первого вскрытия.
30 контейнеров по 200 мл, 21 контейнер по 400 мл в пакетах из пленки полиэтиленовой или полипропиленовой с равным количеством инструкций по применению на казахском и русском языках в ящике из гофрокартона.
Допускается укладка контейнеров без пакетов. На ящики наклеивают этикетку.
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Производитель
ПАО «Красфарма», Россия
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2.
Тел./факс (391) 204-14-77/261-17-44. Е-mail: s_ref@kraspharma.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Красфарма», Россия
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, зд. 2.
Тел./факс (391) 204-14-77/261-17-44. Е-mail: s_ref@kraspharma.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан
ТОО «Медлайн Фармацевтика»
Республика Казахстан
050011, г. Алматы, ул. Суюнбая, 258В.
Тел. (727) 390-29-50. Е-mail: gvp@kraspharma.ru
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Ревматоидный артритЯзва и гастритЯзвы
Содержание статьи
- Сульфасалазин: РЛС
- Сульфасалазин: механизм действия
- Сульфасалазин: для чего
- Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
- Сульфасалазин до или после еды?
- Сульфасалазин: побочные эффекты
- Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
- Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона относятся к воспалительным заболеваниям кишечника. По тяжести симптомов, осложнениям и смертности они занимают первые места среди пищеварительных болезней. Пациенты с такими заболеваниями должны принимать поддерживающую терапию на постоянной основе.
В терапии воспалений кишечника используют лекарства нескольких классов, среди которых особое место занимает 5-аминосалициловая кислота. Именно она в сочетании с сульфапиридином стала основным действующим веществом препарата Сульфасалазина. Впервые его применили в далеком 1942 году у больных с одновременным поражением кишечника и суставов.
С того времени Сульфасалазин и его аналоги являются основой консервативного лечения язвенного колита. Провизор рассказывает о механизме действия лекарственного средства, применении, отличии от Сульфасалазина ЕН, побочных эффектах и совместимости с алкоголем. Сравнивает препарат с Салофальком.
Сульфасалазин: РЛС
В Регистре лекарственных средств России Сульфасалазин зарегистрирован как рецептурное средство и включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Относится к фармакологической группе противомикробных и противовоспалительных кишечных средств. Выпускается в лекарственной форме Сульфасалазин таблетки по 500 мг.
Сульфасалазин: механизм действия
Препарат содержит одноименное действующее вещество, которое представляет связанный комплекс 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Часть Сульфасалазина накапливается в соединительной ткани кишечника, где под действием микрофлоры расщепляется на два активных вещества.
Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект. Сульфапиридин обладает выраженной активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам и гонококкам. Кроме этого, вещество действует как иммуносупрессор, подавляя активность иммунных процессов.
Сульфасалазин: для чего
У Сульфасалазина инструкция по применению рекомендует использовать препарат:
- при ревматоидном артрите при отсутствии эффекта от нестероидных противовоспалительных средств;
- при язвенном колите, как во время обострения, так и для базисной терапии во время ремиссии;
- при обострении легких и среднетяжелых форм болезни Крона.
Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
Разница между препаратами заключается в составе пленочной оболочки. Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов по сравнению с покрытием таблеток обычного Сульфасалазина. Лечащий врач принимает решение, какой из препаратов назначить конкретному пациенту.
Сульфасалазин до или после еды?
Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, их не делят, не раскусывают и не измельчают. Запивают стаканом воды.
Сульфасалазин: побочные эффекты
Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом:
- изменения показателей крови, анемии;
- кожная сыпь и зуд, крапивница, дерматит, фотосенсибилизация;
- аллергические и иммунные реакции, включая анафилактический шок;
- галлюцинации, депрессия;
- головная боль, головокружение, нарушение сна, шум в ушах;
- одышка, кашель, воспаления тканей легких;
- тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
- панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит;
- появление белка, крови, кристаллов солей в моче;
- снижение количества сперматозоидов в сперме, бесплодие.
При лечении Сульфасалазином возможно повышение температуры, окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет. При проявлениях симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза следует немедленно прекратить лечение и больше не возобновлять его прием в будущем.
Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
Инструкция не содержит информации о взаимодействии Сульфасалазина и алкоголя. Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
Салофальк содержит одно активное вещество — месалазин, которая является той самой 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК). Препарат применяется только для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм. Он выпускается в таблетках, гранулах с пролонгированным высвобождением и в формах для ректального применения: это суппозитории, пена и суспензия. Врач может выбрать оптимальное средство индивидуально под пациента. Также у Салофалька меньше противопоказаний, чем у Сульфасалазина.
Сульфасалазин, в свою очередь, тоже имеет плюс: в отличие от Салофалька, его назначают пациентам с поражением суставов, сопутствующим воспалительным заболеваниям кишечника.
Сказать, какой препарат лучше для всех, невозможно. Препараты отличаются по степени высвобождения 5-АСК в кишечнике. Поэтому эффективность лечения не может быть одинаковой. Оба препарата отпускают по рецепту врача, на котором лежит ответственность за выбор терапии.
Краткое содержание
- Сульфасалазин включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
- Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект.
- Препарат применяется для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона и язвенного колита.
- Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов, чем покрытие таблеток обычного Сульфасалазина.
- Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи.
- Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом.
- Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
- Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Натрия пара-аминосалицилат относится к группе противотуберкулезных медикаментов. Он характеризуется способностью замедлять и подавлять развитие микопатогенов туберкулеза и считается одним из наиболее востребованных в медицинской практике противотуберкулезных препаратов. После перорального употребления вещество абсорбируется клетками сыворотки крови и органов внутренней секреции. В отделе спинного мозга всасываемость препарата умеренная. Он быстро проникает через физиологический фильтр, расположенный между тканевой субстанцией и кровью. Степень взаимодействия с протеинами находится в пределах 60%.
Основная часть метаболических процессов с участием натрия пара-аминосалицилата происходит в печени, и лишь некоторая составная катаболизируется в желудочно-кишечном отделе. Период полувыведения составляет от получаса до часа. Примерно 80% средства выделяется через почечную структуру путем глумерулярной фильтрации. При этом половина — в форме ацетилированного метаболита. Общий баланс определяется как скоростью клубочковой фильтрации, так и общим показателем реакций обмена веществ в почках.
Состав и упаковка выпуска
Изготавливается противотуберкулезное лекарство в виде пеллет или в таблетированной форме. Покрывают таблетки специальным составом, который растворяется в пищеварительной биосистеме. Основным действующим ингредиентом медикамента считается натрия пара-аминосалицилат.
Фасуется средство в пластиковую посуду в количестве 50 или 100 единиц. Банки упаковываются в картонные коробки. Кроме этого, разрешается размещение химпродукта в полиэтиленовых пакетах по 500 или 1000 штук.
Показания к применению
Предусматривается назначение лекарства при диагностировании туберкулеза всевозможных форм с использованием других противотуберкулезных материалов в комбинированной терапии. Медицинские назначения вправе делать исключительно профильный медспециалист — врач-фтизиатр. Самолечение в этом случае способно привести к неконтролируемому развитию ситуации, вплоть до фатального исхода, поскольку пара-аминосалициловая кислота считается сильнодействующим фармизделием.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
А15 Подтвержденный диагноз туберкулеза дыхательной системы;
А17 Туберкулез нервной организации;
А18 Туберкулез прочих систем организма.
Побочные эффекты
Введение противотуберкулезных гранул или таблеток способно спровоцировать ряд коллатеральных симптомов, особенно в биосистеме пищеварения. Часто отмечается появление повышенного слюноотделения, ухудшение аппетита вплоть до анорексии. Затем следует тошнота с рвотой, диспепсия, боли в брюшной полости. Медспециалистами регистрируется также расстройство перильстатики кишечного отдела с поносом или, наоборот, не прохождением каловых масс.
Косвенные проявления на фоне употребления средства способен выразиться в появлении белков в урине, повышении тонуса ферментации в печени с ростом уровня билирубина. Медспециалисты фиксируют лекарственный гепатит, следы крови в моче, снижение количества тромбоцитов, белых кровяных телец. Не исключается развитие аграналуцитоза, снижение количества гемоглобина, появление солей, песка и других минерализованных новообразований в моче. К перечисленным акцидентным явлениям стоит добавить патологию, для которой специфично ускоренное разрушение эритроцитов по сравнению с их образованием.
Отмечают развитие нежелательных реакций со стороны иммунной биосистемы в форме аллергенного ответа: крапивная лихорадка, высыпания на кожной поверхности, дерматит, пурпура, сыпь на питуитарной оболочке. Дополнительно фиксируется спазматические явления в бронхах, болевой синдром в суставах и мышцах, синтез неделящихся гранулоцитов.
Со стороны щитовидной железы введение медикамента со специфическим натрием провоцирует возникновение антитиреоидного эффекта, лекарственного гипотиреоза. В области сердечной функции отмечают воспаление перикардита. Со стороны эндокринной биосистемы возможно понижение уровня глюкозы.
Противопоказания
Натрия пара-аминосалицилат не допускается к назначению при диагностировании:
• дисфункции почечной структуры;
• декомпенсированной вялотекущей сердечной деструкции;
• язвенно-эрозивной патологии органов ЖКТ;
• эпилепсии;
• одновременном обострении воспаления толстого и тонкого кишечника;
• на этапе лактообразования.
Запрещено назначение препарата несовершеннолетним лицам до 12 лет, при увеличенной сенситивности к действующему ингредиенту. Внимательно относиться к употреблению аминосалициловой кислоты в случае деструкции печеночной организации средней степени, недостатка передающегося по наследству цитозольного фермента, а также определения диагноза — субклинический гипотиреоз.
Применение при беременности
Во время вынашивания ребенка лечение туберкулеза с использованием лекарств, содержащих специальные соединения натрия, не рекомендуется. Все назначения вправе делать только профильный медспециалист после соответствующего обследования состояния здоровья женщины и ребенка. Во время лактоформирования новорожденного следует перевести на искусственное питание.
Способ и особенности применения
Употребляется ПАСК (противотуберкулезный медикамент с пониженным уровнем резистентности) во всевозможных видах (порошок, пеллеты или таблетки) в количестве до 12 г в сутки.
Всю норму рекомендуется разделить на 3-4 приема на протяжении дня. Для несовершеннолетних лиц дозировка корректируется в сторону уменьшения и формируется в зависимости от массы тела ребенка. При этом суточная доза не должна превышать 10 г. Количество приемов остается таким же, как и для взрослых пациентов. Введение рекомендовано проводить после принятия пищи через полчаса-час. Пара-аминосалициловая кислота отличается возможностью запивания таблеток практически любой жидкостью, даже молоком, минеральной щелочной водой или смесью гидрокарбоната в концентрации — от 0,5 до 2 %.
В случае большой истощенности организма у взрослых людей, когда вес тела упал до 50 кг и меньше, доза медикамента уменьшается до 6 г в сутки. Практикующие врачи в случае амбулаторного лечения на дому разрешают использовать всю норму лекарства сразу. Если же это вызывает появление коллатеральных симптомов, вся доза делится на 2-3 приема.
При выполнении внутривенных инфузий плотность вещества в кровяной субстанции увеличивается, что позволяет достичь приемлемой химиотерапевтической результативности. При необходимости показано одновременное внедрение исходного фармпродукта и смеси изониазидов. Это чаще всего относится к больным, страдающим тяжелыми формами туберкулеза, когда в системах организма формируются неспадающиеся пустоты. Часто такие патологии не излечивались комплексным введением различных противотуберклезных веществ.
Эмульсия при внутривенном способе внедрения вводится с частотой 30 капель в минуту. Если по истечению 15 минут местные и общие реакции отторжения отсутствуют, то скорость введения увеличивается до 40-60 капель в минуту.
Медицинскому персоналу следует строго следить за качеством лекарственного материала. При отсутствии прозрачности или изменении цвета аминосалициловой кислоты этот раствор следует утилизировать. Вливание осуществляется от 5 до 6 раз на протяжении одной недели. Весь курс терапии длится до 2-х месяцев максимум.Все процедуры по внутривенному введению выполняются под строгим контролем медиков. Не исключается вероятность формирования синяков и воспаления венозных сосудов. Несовершеннолетним пациентам младше 12 годов введение лекарства натрия пара-аминосалицилата запрещается. При пониженной работоспособности почечной структуры ограничений к использованию средства не существует. При ярко выраженных деструкциях почек вещество к введению не допускается. Тоже самое касается и диагноза относительно гепатобилиарной системы. В процессе проведения курса терапии необходимо постоянно наблюдать за активностью печеночной ферментации. Лицам пожилого возраста дозировка устанавливается исключительно лечащим врачом.
Взаимодействие с другими лекарствами
Натрия пара-аминосалицилат вступает в реакцию с другими фармакологическими продуктами. Изделие способствует замедлению адаптации к таким веществам как стрептомицин и изониазид. Если вводить средство вместе с последним материалом, то наблюдается увеличение его объема в кровяной субстанции. Это связано с конкуренцией соединений за метаболические пути. Возможно неправильное внедрение линкомицина, эритромицина, рифампицина. Особое внимание следует обратить на сочетание с компонентом цианокобаламина. Выписывать медвещества должен доктор после тщательного обследования пациента. Последний обязан пройти тщательное медицинское обследование.
ПАСК не вступает в реакцию с антацидными продуктами. Специалисты обнаружили, что вещество способно усиливать эффективность антикоагулянтов непрямого типа, которые принадлежат к производным соединений кумарина и индадиона. Особое внимание следует обратить на использование материалов, которые имеют в своей структуре йод, антагонистов. При сочетании этих продуктов вместе с медикаментом происходит изменение количества Т4 и ТТГ в кровяной субстанции.
Ученым известно, что взаимодействие вещества с соединением аммония хлорида повышает риск распространения кристаллургии. Не желательно использовать медикамент вместе с этионамидом. Такая комбинация может привести к гепатотоксичности. Продукт дифенгидрамина понижает результативность аминосалицилового кислотного соединения. Перед приемом средства с другими медикаментами необходимо посоветоваться с врачом.
Передозировка
При введении медикамента в повышенном количестве возможно усиление акцидентных реакций. Пациенту следует обратиться в больницу. Специалисты должны провести симптоматическое лечение.
Аналоги
Пара-аминосалициловая кислота имеет альтернативные средства в виде Пасконата, Аквапаска, Монопаса и других изделий.
Условия продажи
Вещество производится только для стационарного использования.
Условия хранения
Инструкция по применению гласит, что медикамент следует содержать в темном месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам. Температурный режим – не выше 25°С. Срок годности – не больше 2 лет с момента выпуска. После истечения этого времени применять продукт запрещено.
Цены на Натрия пара-аминосалицилат в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены