Одна таблетка содержит
активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата), 5.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов.
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01.
— артериальная гипертензия,
— хроническая стабильная стенокардия,
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
— гиперчувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или любому другому компоненту препарата (см. раздел «Состав»);
— тяжелая артериальная гипотензия;
— шок (в том числе кардиогенный шок);
— обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз);
— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
— возраст до 18 лет.
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) частота случаев развития отека легких при применении амлодипина была выше по сравнению с плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует с осторожностью применять блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность.
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами (такими как эритромицин или кларитромицин), верапамилом или дилтиаземом) может привести к значимому повышению воздействия амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений фармакокинетики может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. В связи с этим, может потребоваться проведение клинического наблюдения за состоянием пациентов и коррекция дозы препарата.
Индукторы CYP3A4
При одновременном применении с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьировать. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и рассмотреть необходимость коррекции дозы как во время, так и после комбинированной терапии, в особенности в сочетании с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)).
Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению его гипотензивного действия.
Дантролен (внутривенное введение)
В опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие летальной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса в связи с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин) у пациентов, которые предрасположены к злокачественной гипертермии или проходят лечение по поводу злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других лекарственных средств.
Такролимус
Существует риск увеличения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого лекарственного взаимодействия изучен недостаточно. Таким образом, при назначении амлодипина пациентам, находящимся на лечении такролимусом, для снижения токсичности последнего необходимо наблюдение за концентрациями такролимуса в крови, а при необходимости и изменение дозы такролимуса.
Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR)
Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может усиливать их воздействие.
Циклоспорин
Исследование лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина проводили только на популяции пациентов с трансплантированной почкой. В этой популяции наименьшая концентрация циклоспорина была увеличена в среднем на 0-40%. Рекомендуется контролировать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой, принимающих амлодипин, и при необходимости снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, следует снизить дозу симвастатина до 20 мг/сутки.
В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.
Амлодипин содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У данной категории пациентов следует применять обычные дозы амлодипина. Корреляция между степенью нарушения функции почек и изменениями концентрации амлодипина в крови отсутствует. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина и значения AUC увеличены. Рекомендации по дозированию у этой категории пациентов не разработаны. В связи с этим, применение амлодипина у этой категории пациентов следует начинать с минимальной дозы, соблюдая осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении его дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием.
Пациенты пожилого возраста
Следует с осторожностью повышать дозу препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение в педиатрии
Применение амлодипина до 18 лет противопоказано.
Беременность
Безопасность применения амлодипина при беременности в настоящее время не установлена. Применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Период лактации
Амлодипин выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. При принятии решения о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжении / отмене терапии амлодипином необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения амлодипина для матери.
Репродуктивная функция
У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоидов. Клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
При приеме амлодипина могут развиться головокружение, головная боль, усталость или тошнота, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения.
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию дозу препарата можно повышать до максимальной дозы, составляющей 10 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стенокардией амлодипин можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или бета-адреноблокаторам в соответствующих дозах.
При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекция дозы амлодипина не требуется.
Метод и путь введения
Амлодипин следует принимать внутрь. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные дозы. Таблетка может быть разделена на равные части только для облегчения приема.
Частота применения с указанием времени приема
Однократно в любое время дня, но в одно и то же время ежедневно. Лекарственное средство принимают независимо от приема пищи.
Симптомы: передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Были зарегистрированы случаи длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом.
Лечение: клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом.
Сосудосуживающие средства могут применяться для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что не существует никаких противопоказаний к их применению. Внутривенное введение глюконата кальция возможно для устранения последствий блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях возможно промывание желудка. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, проведение гемодиализа неэффективно.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
При пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Очень часто
— отеки
Часто
— сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
— нарушения зрения (включая диплопию)
— учащенное сердцебиение
— приливы крови
— одышка
— боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
— отек лодыжек, судороги мышц
— повышенная утомляемость, общая слабость
Нечасто
— депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
— тремор, нарушения вкусового восприятия, обморок, гипестезия, парестезия
— шум в ушах
— аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
— артериальная гипотензия
— кашель, ринит
— рвота, сухость во рту
— алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
— артралгия, миалгия, боль в спине
— нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
— импотенция, гинекомастия
— боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
— увеличение веса, снижение веса
Редко
— спутанность сознания
Очень редко
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции
— гипергликемия
— повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия
— инфаркт миокарда
— васкулит
— панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
— гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)
— ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Исключительно редко/ В единичных случаях
— токсический эпидермальный некролиз
Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПВХ «Национальный Центр экспертизы лекарственных и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
2 года.
Не применять по истечении срока годности!
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту.
Сведения о производителе
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Владелец регистрационного удостоверения
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
т./ф.: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Registrarius»
Фактический адрес: 040923, г. Алматы 050000, ул. Байзакова 280, БЦ Almaty Towers, Коворкинг-центр SmArt.Point 2, оф.11
Номера телефонов: +77017460421, +77718887711
Электронный адрес: info@registrarius.org
Амлодипин инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Описание
- Формы выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Амлодипин показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
-КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)
Страна происхождения
Россия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Блокатор «медленных» кальциевых каналов селективный
Формы выпуска
- По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные упаковки в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Амлодипин — производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротическим действием, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в крови через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Объем распределения — около 20 л/кг. Биодоступность — 60-65%. Связь с белками плазмы крови — более 95%. Период полувыведения препарата — 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, при нарушении функции почек — не изменяется; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов. При гемодиализе не удаляется
Особые условия
Применяется с осторожностью при:
— аортальном стенозе;
— хронической сердечной недостаточности не ишемической природы (III-IV класс по NYHA);
— печеночной недостаточности;
— остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него);
— пожилом возрасте.
Как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина пациентам с синдромом слабости синусового узла, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.
Амлодипин Канон не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина, азота мочевины.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин Канон на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество — амлодипина бесилат, в пересчете на амлодипин 10.00 мг;
вспомогательные вещества — кальция стеарат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, цел-люлоза микрокристаллическая.
- — амлодипина бесилата 6,93 мг , в пересчете на амлодипин 5 мг
- Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Амлодипин показания к применению
- — артериальная гипертензия
— хроническая стабильная стенокардия
— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
- — артериальная гипертензия
— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Амлодипин противопоказания
- — повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина
— коллапс, кардиогенный шок
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)
— нестабильная стенокардия, за исключением вазоспастической стенокардии
— выраженный аортальный стеноз
— гипертонический криз
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- — гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам, амлодипину или к любым другим компонентам)
— выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.)
— шок (в том числе кардиогенный)
— обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)
— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
— беременность, период лактации
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
Амлодипин дозировка
- Начальная доза.
При артериальной гипертензии и стенокардии – 5 мг в сутки. При необходимости может быть увеличена до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг.
У пожилых лиц не требуется коррекция дозы, но необходимо более тщательное наблюдение.
Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.
- Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут. Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адренобло-каторами, бета-адреноблокаторами или с ингибиторами ангиотензинпрев-ращающего фермента. При стенокардии возможно использование амлодипина в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпрев-ращающего фермента не требуется.
Пожилые. Препарат рекомендуется применять в обычных дозах. Повышение дозы необходимо проводить с осторожностью. Одинаковые дозы амлодипина хорошо переносились как пациентами молодого, так и пожилого возраста.
Печеночная недостаточность. Не установлены дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с низкой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности. Прием амлодипина необходимо начинать с низких доз и увеличивать постепенно у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Почечная недостаточность. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности, рекомендуется применять обычные дозы препарата. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Амлодипин побочные действия
- Частота: частые — более 1%, нечасто — менее 1%, редко — менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие.
Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект.
Гипотензивный эффект ослабляют симпатомиметики и эстрогены.
При совместном применении с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), может увеличиться выраженность отрицательного инотропного действия.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин Канон не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).
Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина.
Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.
Синденафил (Виагра): однократный прием 100 мг синденафила не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетики аторвастатина.
Передозировка
Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Амлодипин Канон, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Условия хранения
- беречь от детей
Аналоги Амлодипин
<
>
-
Амлодипин Алкалоид
-
Амлодипин Зентива
-
Амлодипин Кардио
-
Амлодипин Сандоз
Показания
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение у детей
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Ограничения для детей
Противопоказан
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Ограничения для пожилых пациентов
Возможно применение
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него),СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия),артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
1 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
5 |
| №4 | улица Станкевича, 13, Алматы +7 (727) 221-48-23,+7 (708) 972-82-04,+7 (727) 972-82-04 |
1 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
1 |
| №7 | улица Майлина, 218, Алматы +7 (708) 972-82-07,+7 (727) 386-17-31,+7 (727) 972-82-07 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
3 |
| №13 | улица Шолохова, 29, Алматы +7 (727) 225-24-99,+7 (708) 972-82-13,+7 (727) 972-82-13 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
4 |
| №16 | проспект Назарбаева, 223блок2Б, Алматы +7 (727) 224-39-03,+7 (708) 972-82-16,+7 (727) 972-82-16 |
4 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
2 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №21 | улица Ходжанова, 81к2, Алматы +7 (708) 972-82-21,+7 (727) 972-82-21,+7 (727) 395-67-49 |
1 |
| №22 | улица Абиша Кекилбайулы, 270блок1, Алматы +7 (708) 972-82-22,+7 (727) 972-82-22,+7 (727) 311-30-19 |
2 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
2 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
4 |
Амлодипин (Amlodipine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Амлодипин
💊 Состав препарата Амлодипин
✅ Применение препарата Амлодипин
📅 Условия хранения Амлодипин
⏳ Срок годности Амлодипин
Описание лекарственного препарата
Амлодипин
(Amlodipine)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2019.07.19
Лекарственные формы
| Амлодипин |
Таб. 5 мг: 10, 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: Р N003196/01 |
|
|
Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: Р N003196/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодипин
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.
Распределение
Css достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний Vd — 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
Т1/2 в среднем составляет — 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Т1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т1/2 не изменяется.
Показания препарата
Амлодипин
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).
Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, гипергликемия.
Противопоказания к применению
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- выраженный аортальный стеноз;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Особые указания
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.
Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.
Условия хранения препарата Амлодипин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Амлодипин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
(Россия)
|
141100 Московская обл. |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АМЛОДИПИН КАНОН
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
АМЛОДИПИН КАНОН
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
АМЛОДИПИН
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
ТАБЛЕТКИ 5 МГ И 10 МГ
СОСТАВ
ОДНА ТАБЛЕТКА СОДЕРЖИТ
АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО — АМЛОДИПИНА БЕСИЛАТА 6,93 МГ ИЛИ 13,86 МГ, В ПЕРЕСЧЕТЕ НА АМЛОДИПИН 5 МГ ИЛИ 10 МГ,
ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: КАЛЬЦИЯ СТЕАРАТ, КРАХМАЛ КАРТОФЕЛЬНЫЙ, ЛАКТОЗЫ МОНОГИДРАТ, МАГНИЯ СТЕАРАТ, ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ.
ОПИСАНИЕ
ТАБЛЕТКИ ПЛОСКОЦИЛИНДРИЧЕСКОЙ ФОРМЫ, БЕЛОГО ИЛИ ПОЧТИ БЕЛОГО ЦВЕТА, С РИСКОЙ И ФАСКОЙ.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
БЛОКАТОРЫ «МЕДЛЕННЫХ» КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ. БЛОКАТОРЫ «МЕДЛЕННЫХ» КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ СЕЛЕКТИВНЫЕ. ДИГИДРОПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ. АМЛОДИПИН.
КОД АТХ С08СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОСЛЕ ПРИЕМА ВНУТРЬ МЕДЛЕННО АБСОРБИРУЕТСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА (90%) НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИЕМА ПИЩИ. МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ ПРЕПАРАТА В КРОВИ ЧЕРЕЗ 6-12 ЧАСОВ. КОНЦЕНТРАЦИЯ СТАБИЛЬНОГО РАВНОВЕСИЯ ПРЕПАРАТА В ПЛАЗМЕ КРОВИ ДОСТИГАЕТСЯ ЧЕРЕЗ 7-8 ДНЕЙ ПОСЛЕ ЕГО ПОСТОЯННОГО ПРИЕМА. ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ — ОКОЛО 20 Л/КГ. БИОДОСТУПНОСТЬ — 60-65%. СВЯЗЬ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ КРОВИ — БОЛЕЕ 95%. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТА — 35-45 ЧАСОВ, ЧТО ПОЗВОЛЯЕТ НАЗНАЧАТЬ ЕГО ОДИН РАЗ В СУТКИ. МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ, В ОСНОВНОМ, В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ НЕАКТИВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ. МЕНЕЕ 10% ПРИНЯТОЙ ВНУТРЬ ДОЗЫ ВЫВОДИТСЯ В НЕИЗМЕНЕННОМ ВИДЕ, ОКОЛО 60% ЭКСКРЕТИРУЕТСЯ ПОЧКАМИ В ВИДЕ НЕАКТИВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ, ПРИ НАРУШЕНИИ ФУНКЦИИ ПОЧЕК — НЕ ИЗМЕНЯЕТСЯ; 20-25% ВЫВОДИТСЯ В ВИДЕ МЕТАБОЛИТОВ С ЖЕЛЧЬЮ И ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК, А ТАКЖЕ С ГРУДНЫМ МОЛОКОМ. ПРОНИКАЕТ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ У БОЛЬНЫХ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИЕЙ — 48 ЧАСОВ, У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ УВЕЛИЧИВАЕТСЯ ДО 65 ЧАСОВ, ПРИ ПЕЧЕНОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ — ДО 60 ЧАСОВ. ПРИ ГЕМОДИАЛИЗЕ НЕ УДАЛЯЕТСЯ.
Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротическим действием, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Показания к применению
В лечебных целях в качестве моно или комплексной терапии:
— артериальная гипертензия
— стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Способ применения и дозы
Начальная доза.
При артериальной гипертензии и стенокардии – 5 мг в сутки. При необходимости может быть увеличена до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг.
У пожилых лиц не требуется коррекция дозы, но необходимо более тщательное наблюдение.
Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.
Побочные действия
Частота: частые — более 1%, нечасто — менее 1%, редко — менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина
— коллапс, кардиогенный шок
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)
— нестабильная стенокардия, за исключением вазоспастической стенокардии
— выраженный аортальный стеноз
— гипертонический криз
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Совместим с антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие.
Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект.
Гипотензивный эффект ослабляют симпатомиметики и эстрогены.
При совместном применении с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), может увеличиться выраженность отрицательного инотропного действия.
При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин Канон не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК).
Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина.
Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина.
Синденафил (Виагра): однократный прием 100 мг синденафила не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетики аторвастатина.
Особые указания
Применяется с осторожностью при:
— аортальном стенозе;
— хронической сердечной недостаточности не ишемической природы (III-IV класс по NYHA);
— печен