Амлодак (Amlodac)
💊 Состав препарата Амлодак
✅ Применение препарата Амлодак
Описание активных компонентов препарата
Амлодак
(Amlodac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Амлодак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-001950 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Амлодак
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный, карбоксиметилкрахмал, макрогол 6000, краситель коричневый WT AQ 1255, тальк.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Амлодак
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Amlodac
Регистрационный номер
Торговое наименование
Амлодак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
покрытые плёночной оболочкой
Состав
>Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, на 5 мг и 10 мг содержит:
активное вещество: амлодипина безилат 6,93 мг/13,87 мг, что эквивалентно амлодипину 5,00 мг/10,00 мг;
вспомогательные вещества:
таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг: кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный, карбоксиметилкрахмал, макрогол 6000, краситель коричневый WT AQ 1255, тальк;
таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг: кальция дигидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал, макрогол 6000, гипролоза, титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг: круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменённых и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением).
У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лёжа» и «стоя»).
Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта — 2–4 часа; длительность эффекта — 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приёма амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата.
Средний объём распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приёма период полувыведения (T½) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T½составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменённом виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T½ — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печёночной недостаточностью предполагается удлинение T½ и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5–5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно.
Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отёки (отёчность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение уровня «печёночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия дёсен, запор, или диарея; очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QТ, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QТ.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5,0 мг и 10,0 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/ алюминиевый блистер.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДАК-5
АМЛОДАК-10
(AMLODAС-5)
(AMLODAС-10)
Состав:
Действующее(ие) вещество(ы): амлодипин (amlodipine);
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-5, содержит амлодипина 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный, винкоат WT AQ-1255 коричневый;
1 таблетка, покрытая оболочкой АМЛОДАК-10, содержит амлодипина 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина.
Код АТС C08CA01.
Клинические характеристики..
Показания.
Артериальная гипертензия.
Стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или к любому компоненту таблетки (см. «Состав лекарственного средства»). Период беременности и кормления грудью, детский возраст до 15 лет.
Способ применения и дозы.
Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу повышают до максимальной – 10 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста и в случае печеночной недостаточности целесообразно начинать лечение с дозы 2,5 мг в сутки.
Побочные реакции.
Амлодипин в целом переносится хорошо. Основными побочными эффектами, частота возникновения которых составила более >10% но <15%, были периферические отеки, ощущение прилива крови; другие побочные явления, которые отмечались периодически (частота возникновения которых составляла >1% но <10%) – сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость. Побочные эффекты, частота возникновения которых >0,1% но <1% включали бессонницу, смену настроения, тремор, изменение вкусовых ощущений, гиперстезию, парестезию, нарушение зрения, звон в ушах, гипотензию, одышку, ринит, рвоту, диспепсию, метеоризм, сухость во рту, алопецию, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, сыпь, артралгия, миалгию, судороги, боли в позвоночнике, увеличение мочеиспускания, никтурию, нарушение потенции, гинекомастию, боль в груди, астению, изменение веса. Очень редко (частота возникновения <0,01%) может возникать тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, периферическая нейтропения, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия и трепетание предсердий, васкулит, кашель, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, ангионевротический отек, эритема, крапивница. После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Передозировка.
При значительной передозировке возможно чрезмерное расширение периферических сосудов и возникновения значительной гипотензии, вероятно с рефлекторной тахикардией и нарушением перфузии жизненно важных органов. При передозировке необходимо установить активный кардиальный и респираторный мониторинг. Следует регулярно измерять артериальное давление. В случае возникновения гипотензии следует начать симптоматическую терапию, которая включает поднятие конечностей вверх и умеренное назначения жидкости, если состояние больного не улучшается, нужно рассмотреть возможность введения вазопрессоров (таких, как фенилэфрин), с учетом объемов циркуляции и мочевыделения. Внутривенное введение кальция глюконата может помочь устранить эффекты блокады кальциевых каналов. Вследствие интенсивного связывания амлодипина с белками гемодиализ неэффективен.
Особенности применения.
С осторожностью назначают препарат:
— при наличии тяжелого атеросклероза коронарных артерий поэтому, что изредка, в начале применения или при повышении дозы блокаторов кальциевых каналов, увеличивается частота, продолжительность и/или затрудненность приступов стенокардии и вероятность развития острого инфаркта миокарда;
— у больных с аортальным и/или митральным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией путей оттока из левого желудочка после перорального приема амлодипина изредка возможно развитие временной острой гипотензии.
— при наличии сердечной недостаточности;
— пациентам пожилого возраста целесообразно начинать лечение с минимальных рекомендованных доз с постепенным повышением до получения желаемого терапевтического эффекта;
— при наличии нарушения функции печени, поскольку амлодипин в основном метаболизируется печенью и период полувыведения у таких пациентов составляет 56 ч;
— при наличии сахарного диабета (возможно повышение содержания сахара в плазме крови);
— при необходимости проведения хирургических вмешательств.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Вероятность влияния применения амлодипина на способность управлять автомобилем и сложными механизмами низкая, но пациенты должны определить собственную реакцию на прием Амлодаку, прежде чем управлять автомобилем или сложными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Амлодипин может назначаться одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α и β адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, антибиотиками, пероральными гипогликемизуючими препаратами.
Не влияет на фармакокинетику дигоксина. Циметидин не изменяет кинетического профиля амлодипина. Не возникает взаимодействия между амлодипином и нитроглицерином.
Амлодипин in vitro не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Одновременное употребление грейпфрутового сока с пероральной дозой амлодипина 10 мг не изменяет фармакокинетику амлодипина. Однократное и многократное применение амлодипина не влияет на фармакокинетику алкоголя.
Фармакологические свойства.
фармакологические свойства: Амлодипин блокирует транспорт кальция через медленные кальциевые каналы в кардиомиоциты и клетки гладких мышц коронарных и периферических сосудов, что сопровождается периферической и коронарной вазодилатациею.
Препарат имеет постепенное развитие эффекта и длительное действие. Прием в дозе 2,5 — 10 мг один раз в сутки приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления на 10 — 18%, повышение ренального кровотока, уровня гломерулярной фильтрации, снижение реноваскулярного сопротивления. Через 24 ч после приема сохраняется 60% его антигипертензивного действия. Не наблюдается значительного влияния на активность плазматичного ренина, уровни альдостерона и катехоламинов. Амлодипин существенно снижает периферическое васкулярный сопротивление, постнагрузку, повышает минутный объем и поступления кислорода к миокарду, улучшает физические возможности у пациентов с симптоматической миокардиальною ишемией. Кроме того, есть сведения о антиатеросклеротическое, антитромботическую и антигипертрофичну действие.
Фармакокинетика. После перорального приема амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется. Пик плазменной концентрации регистрируется в пределах 6 — 12 ч после перорального приема. Биодоступность составляет 64 — 90%, независимо от приема пищи. Постоянный уровень плазменной концентрации регистрируется через 7 суток регулярного приема 1 раз в сутки. Объем распределения составляет 21,0 л/кг, связывание с протеинами плазмы – почти 93%. Биотрансформация в печени экстенсивная и медленная. Метаболиты не имеют фармакологической активности.
Период полувыведения амлодипина равен 35 — 50 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60% – в виде метаболитов с мочой, 20 — 25% выводится с калом. У пациентов с циррозом печени и в пожилом возрасте отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина. Фармакокинетический профиль не изменяется при нарушении функции почек.
Фармацевтические характеристики..
АМЛОДАК-5:
Основные физико-химические свойства: коричневые, гладкие, круглые, двояковыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и ровные с другой стороны. На изломе таблетка имеет светло-розовое ядро и тонкий слой коричневой оболочки снаружи вокруг ядра;
АМЛОДАК-10:
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки в оболочке с линией разлома на одной стороне и ровные с другой стороны, со скошенными краями с обеих сторон.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступных для детей и защищенных от света местах, при температуре ниже 25ºС.
Ключевые слова: амлодак-5 инструкция, амлодак-5 применение, амлодак-5 состав, амлодак-5 отзывы, амлодак-5 аналоги, амлодак-5 дозировка, лекарство амлодак-5, амлодак-5 цена, амлодак-5 инструкция по применению.
Состав
Содержит в своем составе действующее вещество амлодипина бесилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Показания к применению Амлодипина
От чего таблетки используются?
Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.
Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП — Амлодипин назначается с осторожностью.
Побочные действия Амлодипина
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигрень, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.
Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно.
Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.
При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг.
Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5 мг.
Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Передозировка
Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение Допамина, Глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.
Взаимодействие
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС — ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.
Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.
Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.
Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.
Варфарин, Циметидин и Дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.
При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).
Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Не более 3-х лет.
Особые указания
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности.
Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: валсартан, периндоприл, лизиноприл, бисопролол.
Аналоги Амлодипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Чем можно заменить лекарство? Аналогами лекарственного средства являются медикаменты:
- Норваск
- Амлотоп
- Калчек
- Тенокс
- Амловас
- Кардилопин
- Амлонг
- Амлодак
- Амлокард
- Амлонорм
- Амлодивел
Отзывы об Амлодипине
Отзывы врачей
Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.
Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.
Цена Амлодипина, где купить
Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.
Купить Амлодипин-Тева 5 мг 30 шт. можно примерно за 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Амлодипин-Веро таблетки 5мг 30штАО Верофарм
-
Амлодипин таблетки 5мг 30штОзон ООО
-
Амлодипин таблетки 5мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Амлодипин Алкалоид таблетки 10мг 30штАлкалоид АО
-
Веро-Амлодипин таблетки 10мг 30штАО Верофарм
Аптека Диалог
-
Амлодипин Сандоз (таб. 10мг №30)Lek
-
Амлодипин Сандоз (таб. 5мг №30)Lek
-
Амлодипин (таб. 5мг №60)Вертекс
-
Амлодипин (таб. 5мг №20)Вертекс
-
Амлодипин (таб. 10мг №30)Вертекс
показать еще