Амлодипин инструкция по применению цена побочные действия

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и с нитратами, бета-адреноблокаторами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Амлодипин может безопасно применяться с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг в сутки и амлодипина в дозе 10 мг в сутки ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина. Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

При одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3А4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного действия.

Алюминий — или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3А4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов в возрасте от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечалось повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3А4.

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3А4. У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3А4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3А4.

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеСтенокардияТаблетки

Содержание статьи

• «Амлодипин» для чего
• «Амлодипин» как принимать
• «Амлодипин» состав
• «Амлодипин» побочные действия
• «Амлодипин» аналоги
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Amlodipinum

Английское название: Amlodipine

Формула: C₂₀H₂₅ClN₂O₅

Химическое название: 2-2-аминоэтоксиметил-4-2-хлорфенил-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир

Описание: Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Действие

Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция и селективный антагонист кальция длительного и медленного действия (класс II). Его фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное.

Вещество селективно ингибирует проникновение ионов кальция через клеточную мембрану в сосудистые гладкомышечные клетки и в меньшей степени в кардиомиоциты. Он расширяет периферические и коронарные артериолы и фибриллы. Это приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, снижению артериального давления, снижению потребности миокарда в кислороде и снижению энергетических затрат миокарда.

Амлодипин не влияет на сокращение или проводимость миокарда и не вызывает рефлекторной тахикардии. Благодаря своему медленному действию, он не вызывает быстрого снижения артериального давления, толерантности к физической нагрузке или фракции выброса левого желудочка.

Точные механизмы, с помощью которых амлодипин эффективен при стенокардии, полностью не определены, но предполагается, что у пациентов со стенокардией напряжения амлодипин снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце и, следовательно, потребность миокарда в кислороде при любом заданном уровне физической нагрузки. Было продемонстрировано, что амлодипин устраняет сужение и восстанавливает кровоток в коронарных артериях и артериолах в ответ на кальций, адреналин, серотонин и аналог тромбоксана А₂ на экспериментальных моделях у животных и на коронарных сосудах человека in vitro. Это подавление коронарного спазма отвечает за эффективность амлодипина при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия

Антигипертензивный эффект сохраняется в течение не менее 24 часов (в положении “лежа” и “вертикально”) при приеме внутрь один раз в день. Величина снижения артериального давления с помощью амлодипина коррелирует с величиной повышения артериального давления до лечения.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-9 часов. Связывание с белками составляет 95-98%. Абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Биодоступность вещества не зависит от приема пищи. Равновесные концентрации вещества в плазме крови достигаются после 7-8 дней ежедневного применения.

Во время первого прохождения через печень он подвергается минимальному метаболизму, медленно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится в основном в виде метаболитов почками и кишечником. Период полувыведения составляет в среднем 35-50 часов (в среднем 48 часов при гипертонии, до 65 часов у пожилых людей и до 60 часов при нарушениях функции печени).

Формы выпуска

Амлодипин в качестве основного компонента:

• Таблетки (2,5 мг, 5 мг, 10 мг),
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (5мг, 10 мг).

Амлодипин в комбинации с другими активными компонентами:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
• Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой,
• Капсулы,
• Капсулы с модифицированным высвобождением.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая стабильная стенокардия;
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.).
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция путей оттока левого желудочка (включая аортальный стеноз).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
• Возраст до 18 лет (в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности).

Ограничения

С осторожностью следует применять при:

• печеночной недостаточности,
• хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии,
• артериальной гипотензии,
• нестабильной стенокардии,
• аортальном или митральном стенозе,
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
• остром инфаркте миокарда и в течение месяца после инфаркта,
• синдроме слабости синусового узла,
• приеме ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

При беременности и лактации

Безопасность применения амлодипина при беременности не выяснена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Нет данных о том, что вещество выделяется в грудное молоко. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов медленного действия (производные дигидропиридина) выделяются в грудное молоко. Поэтому при применении амлодипин в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амлодипин детям

Применение амлодипина детьми не рекомендуется, поскольку он недостаточно хорошо изучен в этой популяции. Безопасность и эффективность у детей не установлены, и он не одобрен для применения у детей младше 18 лет.

Если ребенку назначают препарат амлодипина, важно внимательно следить за его симптомами и немедленно сообщать о любых побочных эффектах своему лечащему врачу. Дети усваивают и выводят лекарства иначе, чем взрослые, поэтому их реакция может быть иной.

В пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому к применению амлодипина у них следует подходить с осторожностью. У пожилых людей часто снижается способность усваивать и выводить лекарства, что приводит к повышению их уровня в крови и повышенному риску побочных эффектов.

Рекомендуется начинать применение пожилыми пациентами с более низкой дозы, внимательно следить за их симптомами и при необходимости корректировать дозировку. Пожилые люди также более склонны к другим заболеваниям, которые могут взаимодействовать с амлодипином, поэтому важно сообщить своему лечащему врачу о любых других лекарствах или состояниях перед началом лечения.

Пожилые пациенты могут с большей вероятностью испытывать побочные эффекты, такие как низкое кровяное давление, головокружение или сонливость, поэтому важно соблюдать осторожность при стоянии или выполнении действий, требующих бдительности. При возникновении этих побочных эффектов рекомендуется избегать занятий, которые могут привести к травмам: например, вождение автомобиля или эксплуатация тяжелой техники.

При нарушениях функции печени

В случаях нарушения функции печени к применению амлодипина следует подходить с осторожностью. Печень играет решающую роль в метаболизме и выведении лекарств, поэтому нарушение функции печени может привести к снижению метаболизма и выведения лекарств, что приводит к повышению их уровня в крови.

В редких случаях амлодипин может вызывать повреждение печени, поэтому важно тщательно контролировать функцию печени у лиц с нарушением функции печени.

При нарушениях функции почек

В случаях нарушения функции почек к применению амлодипина следует подходить с осторожностью. Почки играют решающую роль в выведении лекарств, поэтому нарушение функции почек может привести к снижению выведения и повышению уровня лекарства в крови.

Амлодипин может вызвать накопление жидкости в организме, что может еще больше ухудшить функцию почек. Врач может скорректировать дозировку или чаще контролировать функцию почек, чтобы убедиться, что лекарство не причиняет вреда.

Как принимать, дозировка

Доза амлодипина зависит от заболевания, возраста и состояния пациента.

Начальная доза взрослым при приеме внутрь: 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза: 10 мг.

У пожилых пациентов, пациентов с малой массой тела или печеночной недостаточностью может потребоваться более низкая начальная доза и тщательное наблюдение врача.

Когда принимать Амлодипин? Утром или вечером

Амлодипин можно принимать как утром, так и вечером, в зависимости от индивидуальных потребностей и предписания врача. Обычно рекомендуется принимать один раз в день в одно и то же время, чтобы обеспечить постоянный уровень лекарства в крови. Важно следовать инструкции врача и не изменять дозировку или время приема без его согласия.

Некоторые люди могут испытывать сонливость или головокружение при приеме. Если эти эффекты проявляются, то лучше принимать перед сном, чтобы уменьшить вероятность негативного воздействия на дневную активность. Однако, у большинства людей такие побочные эффекты не возникают, и они могут принимать в любое удобное для них время дня.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу, периферические отеки нижних конечностей, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), брадикардия, боль в груди, периферическая ишемия, тахикардия, васкулит.

Нервная система и психика: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, сонливость, сонливость, повышенная чувствительность к раздражителям, парестезии, тремор конечностей, судороги, периферическая нейропатия, сексуальная дисфункция, тревожность, депрессия, апатия, возбуждение, аномальные сновидения, мигрень, обмороки, амнезия.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, боль в животе, запор, дисфагия, анорексия, диарея, метеоризм, сухость полости рта, болезненность, кровоточивость и гиперплазия десен, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Почки: частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, болезненные позывы, никтурия.

Органы чувств: ухудшение зрения, нарушение аккомодации, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Кровь: гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Разное: лихорадка, жажда, потливость, недомогание, боль в мышцах и суставах, кровотечения из носа, озноб, увеличение и потеря веса, алопеция, гинекомастия, импотенция.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, резкая слабость и тахикардия.

Лечение: промывание желудка, применение сорбентов (активированный уголь), высокое положение конечностей, частое измерение АД. Следует немедленно обратиться к врачу для госпитализации, где будут проведены все дальнейшие мероприятия — контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем, внутривенное введение глюконата кальция и допамина.

Лекарственное взаимодействие

Можно безопасно использовать Амлодипин в лечении гипертонии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адренергическими блокаторами, бета-адренергическими блокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов со стабильной стенокардией вещество может использоваться в комбинации с другими антиангинальными препаратами, такими как нитраты длительного или короткого действия. Антиангинальное и антигипертензивное действие вещества и других ППГ может усиливаться при использовании в комбинации с этой группой препаратов.

При одновременном применении:

Лекарственные средства	Эффект взаимодействия с амлодипином
Симпатомиметики, эстрогены	Снижение антигипертензивного эффекта из-за задержки натрия в организме
Амиодарон, хинидин, альфа-1-адренергические блокаторы, антипсихотики (нейролептики), изофлуран, ингаляционные анестетики	Усиление антигипертензивного действия
НПВС (например, индометацин)	Снижение антигипертензивного эффекта из-за ингибирования синтеза простагландинов в почках и уменьшения задержки жидкости при приеме НПВС
Препараты лития	Признаки нейротоксичности (включая тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и шум в ушах).
Препараты кальция	Снижение действия амлодипина
Кортикостероиды	Снижение антигипертензивного эффекта(задержка жидкости и ионов натрия из-за действия кортикостероидов)
Противовирусные средства (например, ритонавир)	Повышение концентрации амлодипина в плазме крови
Ингибиторы микросомального окисления (ингибиторы изофермента CYP3A4)	Повышение концентрации в плазме крови и увеличение риска развития побочных эффектов
Орлистат	Снижаение антигипертензивного эффекта, возможно резкое повышение артериального давления и развитие гипертонического криза.
Дигоксин и варфарин	Не влияет на фармакокинетические параметры
Циметидин	Не влияет на фармакокинетические параметры

Амлодипин с пищей, напитками и алкоголем

Пища. Вещество не взаимодействует с пищей и может приниматься как с едой, так и без нее. Однако лучше всего принимать его в одно и то же время каждый день, с пищей или без нее, чтобы поддерживать постоянный уровень содержания вещества в крови.

Грейпфрутовый сок. Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина существенно не изменил фармакокинетику вещества. Однако, поскольку генетические полиморфизмы изофермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность вещества, тем самым усиливая его гипотензивный эффект, одновременное употребление грейпфрутового сока и вещества не рекомендуется.

Алкоголь. При приеме амлодипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может снизить кровяное давление и увеличить риск побочных эффектов, таких как головокружение, помутнение сознания и обморок. Кроме того, алкоголь препятствовует всасыванию лекарства, что приводит к снижению его уровня в крови и снижению эффективности.

Особые указания

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Во время лечения веществом следует контролировать массу тела и потребление соли и придерживаться соответствующей диеты.

Необходимо соблюдать гигиену полости рта и обращаться за советом к стоматологу для профилактики заболеваний пародонта.

При остром инфаркте миокарда добавку следует применять после стабилизации гемодинамики.

На фоне применения вещества частота развития отека легких увеличивается у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов по неишемической классификации NYHA, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

При использовании блокаторов медленных кальциевых каналов синдром отмены отсутствует, однако рекомендуется постепенное прекращение применения добавки.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении или эксплуатации тяжелой техники. Особое внимание следует обратить на возможные побочные реакции, такие как гипотония, головокружение и сонливость, особенно в начале приема и при увеличении дозы. Если возникают эти побочные эффекты, рекомендуется избегать этих действий до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Если вы принимаете другие лекарства, которые также вызывают сонливость, эффект может быть усилен.

Рекомендуется подождать не менее 24 часов после приема первой дозы, прежде чем садиться за руль или управлять тяжелой техникой, чтобы убедиться, что препарат не оказывает неблагоприятного воздействия на вашу способность безопасно выполнять эти действия

Рецепт

Амлодипин отпускается в аптеках по рецепту.

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.