Анаприлин
- Список товаров
- Инструкции
-
Цены в аптеках
С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 13.07.2023
Автор
Рецензент
Анаприлин
Анаприлин — первый украинский препарат, который выпускается в Харькове на фармацевтическом заводе «Здоровье». Открывает группу неселективных бета-адреноблокаторов и борется с гипертонией, приступами стенокардии и аритмии.
В состав медикамента входит пропранолол в форме растворимой соли-гидрохлорида. Он принадлежит ко второму классу антиаритмических медпрепаратов, тормозит функции бета-1- и бета-2-адренорецепторов и оказывает тройной фармакологический эффект:
- антигипертензивный — сокращает объём крови, который выделяется сердцем в минуту, уменьшает выработку ренина, что приводит к понижению артериального давления;
- антиангинальный — снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и приводит к уменьшению частоты сокращений сердца, увеличению диастолического интервала между сокращениями и усилению кровоснабжения миокарда;
- антиаритмический — блокирует бета-адренорецепторы, в результате ионы кальция перестают проникать внутрь клеток, поэтому происходит угнетение проводимости, возбудимости и сократимости миокарда.
Формы выпуска
Лекарственное средство представлено в аптеках Украины в таблетках, которые содержат 10 и 40 мг пропронолола — по 50 штук в упаковках производителя.
Когда применяют Анаприлин таблетки?
Лекарство доктора используют для лечения сердечно-сосудистых болезней:
- повышенного артериального давления,
- синусовой и наджелудочковой тахикардий,
- разновидностей стенокардии,
- наджелудочковой и желудочковой экстрасистолий,
- мерцаний предсердий, которые сопровождаются тахисистолией.
Медпрепарат применяется в комплексной терапии:
- нарушений психики — посттравматического стрессового расстройства, эссенциального тремора, тревожности и алкогольной зависимости,
- феохромоцитомы и гемангиомы,
- диффузно-токсического зоба,
- тиреостатического криза, когда больной не переносит препараты, приём которых вызывает угнетение синтеза гормонов щитовидной железы.
Медикамент применяют для предупреждения приступов мигрени.
- Анаприлин при высоком давлении назначают взрослым перорально — по одной таблетке 40 мг два раза в день до приёма еды. Медикамент запивают водой.
- Анаприлин при повышенном давлении действует спустя 30 минут после попадания лекарства в организм.
- Анаприлин от тремора принимают в дозах: 10–80 мг четырежды в день. Облегчение состояния больного наступает спустя 10 минут после поступления медикамента в организм и длится три часа.
- Таблетки от тахикардии Анаприлин — лекарство первой помощи для замедления сердцебиения. Таблетку, которая содержит 10 мг вещества, кладут под язык и рассасывают.
- Анаприлин снижает пульс через 10–15 минут после орального приема. Лекарство действует пять часов и принимается трижды в день.
Особенности применения
Так как лекарственное средство содержит лактозу, пациенты, которые страдают сахарным диабетом, медпрепарат принимают под постоянным контролем уровня глюкозы в крови.
В инструкции написано, что беременным женщинам медикамент назначают по согласованию с врачом, если польза от лечения больше, чем вредное воздействие на плод.
Препарат вызывает задержку развития, замедление сердечного ритма и гипогликемию, что приводит к гибели малыша.
Противопоказания к применению
Лекарство нельзя использовать в лечении при:
- атриовентрикулярной блокаде первой и второй степеней,
- замедленном сердечном ритме — меньше 50 ударов в минуту,
- пониженном артериальном давлении,
- острой и хронической сердечной, почечной и печеночной недостаточности,
- кардиогенном шоке,
- нарушении кровообращения в периферических сосудах,
- феохромоцитоме,
- бронхиальной астме,
- отеке легких и брохноспазме, так как приём медикамента приводит к повышению тонуса в бронхах,
- повышенной чувствительности у больного к веществам препарата,
- метаболическом ацидозе.
Медпрепарат не назначают кормящим мамочкам из-за проникновения в молоко.
Побочные действия
Приём медикамента вызывает:
- повышение утомляемости, головную боль и расстройства сна, бессонницу, дрожание рук и тревогу,
- синусовую брадикардию и атриовентрикулярную блокаду, которая приводит к остановке сердца,
- аритмию и снижение давления,
- боли в области груди,
- ортостатическую гипотензию,
- чувство холода в нижних конечностях,
- нарушения пищеварения: тошноту, рвоту, диарею и потемнение мочи,
- ощущение сухости и боли в глазах,
- понижение потенции,
- артралгии,
- затруднение назального и легочного дыхания,
- уменьшение содержания тромбоцитов и лейкоцитов в крови, которое осложняется кровотечением,
- аллергию, которая сопровождается кожным зудом, крапивницей и сыпью.
Часто задаваемые вопросы про Анаприлин
Анаприлин — как принимать препарат?
Анаприлин от давления взрослые пьют орально — по одной таблетке 40 мг дважды в день до приема пищи. Медикамент проглатывают и запивают половиной стакана воды. В сутки нельзя принимать больше восьми таблеток.
Как долго можно принимать Анаприлин?
Терапевтический курс равен 5–21 дню, по согласованию с врачом. В зависимости от диагноза пациента, лекарство пьют три месяца — полгода. Резкое прекращение лечения приводит к синдрому отмены, поэтому дозу медпрепарата уменьшают постепенно.
Чем полезен Анаприлин?
Приём лекарства вызывает снижение и стабилизацию артериального давления, уменьшение частоты сокращений и потребности в кислороде миокарда, предотвращает развитие приступа аритмии.
Как быстро действует Анаприлин?
Эффект медикамента наступает через 10–30 минут после приема пациентом.
Обратите внимание!
Описание препарата Анаприлин на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Анаприлин: инструкции
Форма выпуска:
таблетки по 40 мг in bulk: по 1000 таблеток в полиэтиленовом пакете в пластиковом контейнере
Состав:
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 40 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке; по 50 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 таблеток в пластиковом контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит гидрохлорида пропранолола 10 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 10 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке; по 50 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 таблеток в пластиковом контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 40 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке; по 50 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 таблеток в пластиковом контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит гидрохлорида пропранолола 40 мг
Производитель:
Украина
Форма выпуска:
таблетки по 40 мг, по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке; по 50 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 таблеток в пластиковом контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке
Состав:
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 40 мг
Производитель:
Украина
Анаприлин цена в Аптеке 911
| Название | Цена |
|---|---|
| Анаприлин-Здоровье табл. 10мг №50 | 55.00 грн. |
| Анаприлин-Здоровье табл. 40мг №50 | 71.50 грн. |
| ✅ Категория препаратов | Анаприлин |
| ✅ Количество препаратов в каталоге | 2 |
| ✅ Средняя цена препарата | 63.25 грн. |
| ✅ Самый дешевый препарат | 55.00 грн. |
| ✅ Самый дорогой препарат | 71.50 грн. |
Одна таблетка содержит
активное вещество – пропранолола гидрохлорид 40 мг,
вспомогательные вещества: сахарная пудра, сахар-песок, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Бета-адреноблокаторы. β–адреноблокаторы неселективные. Пропранолол
Код АТХ С07АА05
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax) в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95 %.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1 и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β2-адренорецепторов Анаприлин повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
— артериальная гипертензия;
— стабильная стенокардия покоя и напряжения;
— эссенциальный тремор;
— в комплексной терапии тиреотоксикоза;
— профилактика приступов мигрени
Назначают внутрь после еды.
При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).
При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до 160 мг/сут.
При лечении тиреотоксикоза прием Анаприлина начинают с 40 мг 3-4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3-4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале 60-90 ударов в мин.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, снижение либидо.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
— повышенная чувствительность к препарату;
— кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, -синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
— бронхиальная астма;
— сенная лихорадка;
— склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе;
— сахарный диабет с кетоацидозом;
— нарушения артериального периферического кровотока;
— острая и хроническая сердечная недостаточность
— синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических
сосудов;
— спастический колит;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы;
— беременность, период лактации
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.
Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.
Гипотензивный эффект Анаприлина ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).
Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.
При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном ввведении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприлином повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярные блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие Анаприлина на центральную нервную систему.
Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.
Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50/мин на фоне приема Анаприлина.
Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения Анаприлином осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, сердечными гликозидами.
При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.
У водителей автотранспорта, операторов при приеме Анаприлина возможны ослабление внимания и уменьшение скорости реакции.
Применение Анаприлина при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода. За 48-74 ч до родов Анаприлин следует отменить.
Применение Анаприлина противопоказано в период лактации. При необходимости его применения грудное вскармливание следует прекратить.
Симптомы: обморочные состояния, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, головокружение, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении атриовентрикулярной проводимости – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально β — адреностимуляторы.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Беречь от детей!
4 года
Не использовать после истечения срока годности.
Анаприлин (Anaprilin)
💊 Состав препарата Анаприлин
✅ Применение препарата Анаприлин
Описание активных компонентов препарата
Анаприлин
(Anaprilin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AA05
(Пропранолол)
Лекарственная форма
| Анаприлин |
Таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт. рег. №: ЛП-004424 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Анаприлин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 64 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, желатин — 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания активных веществ препарата
Анаприлин
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Анаприлин
(АТОЛЛ, Россия)
Анаприлин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Анаприлин
(СИНТЕЗ, Россия)
Анаприлин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Анаприлин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Анаприлин
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Анаприлин
(АВЕКСИМА, Россия)
Анаприлин Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Анаприлин Реневал
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги
Анаприлин инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг
вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные блокаторы &beta -адренорецепторов. Пропранолол. Код АТХ C07A A05.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Пропранолол — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.
Пропранолол блокирует b 1 — и b 2 -адренорецепторы, проявляет мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени — в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерин. Проявляет кардиопротекторное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.
После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. C max в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л / кг. Проявляет высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T ½ — 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12:00. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания
Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе в составе комбинированной терапии — феохромоцитома (только в сочетании с &alpha -адренорецепторов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Антиаритмические препараты класса и амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.
Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардиодепресантамы (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), что обостряют депрессивные эффекты.
Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать гипотензивное действие пропранолола.
Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время AV проводимости.
Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синоатриальной или AV-проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другое.
Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.
Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.
Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.
Одновременное применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.
блокаторы могут усилить артериальную гипертензию « синдрома отмены» , вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.
При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.
При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.
При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивное эффектом.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом в результате воздействия на ферментативные системы печени, метаболизируются пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновая блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться воздействие, необходима корректировка дозы в зависимости от клинической оценки терапии.
Особенности применения
Пропранолол, как и другие b-блокаторы:
Противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.
У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с AV блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
Пропранолол может блокировать / изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, лиц пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У некоторых пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющееся приступами и / или запятой. Пациентам с сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическое реакцию на инсулин.
Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторного механизмов.
Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.
Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.
У пациентов с анафилактоидные реакции в анамнезе пропранолол может привести к более тяжелой реакции на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.
Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.
Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующее агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Доказательств тератогености пропранолола не существует. Однако &beta -блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.
Большинство &beta -блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Взрослые.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии — 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в сочетании с &alpha -адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией у неоперабельных случаях — 30 мг в сутки.
|
Сводная таблица дозировок препарата (суточные дозы) |
||
|
показания |
Минимальная доза в сутки |
Максимальная доза в сутки |
|
артериальная гипертензия |
160 мг |
320 мг |
|
стенокардия |
80 мг |
320 мг |
|
аритмии |
30 мг |
160 мг |
|
мигрень |
80 мг |
160 мг |
|
тремор |
40 мг |
160 мг |
|
возбуждение |
80 мг |
160 мг |
|
тахикардия возбуждения |
30 мг |
160 мг |
|
тиреотоксикоз |
30 мг |
160 мг |
|
феохромоцитома: перед операцией контроль в неоперированных больных |
60 мг 30 мг |
60 мг 30 мг |
|
После перенесенного инфаркта миокарда |
160 мг |
160 мг |
Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.
При лечении руководствоваться следующим схемам:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозировке 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет — 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет — дозировка как для взрослых пациентов.
дети
Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).
Передозировка
Симптомы: головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон при судорогах — диазепам внутривенно при бронхоспазме — &beta -адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости — 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности — установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.
Побочные реакции
Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение следующих побочных реакций.
Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения.
Со стороны крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени (в т. Ч. Холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки № 10ь5, № 50 в блистере в коробке № 50 в контейнере в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Проверено
Описание
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Неселективні блокатори β-адренорецепторів. Пропранолол. Код АТС C07AA05.
Инструкция — Анаприлин-Здоровье таблетки 10мг №50 (10х5)
Производитель
Фармацевтическая компания Здоровье ООО
Страна происхождения
Украина
Состав
Действующее вещество:
propranolol;
1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества:
тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства
:таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Действующее вещество
ПРОПРАНОЛОЛ
Фармакодинамика
Пропранолол – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.
Пропранолол блокирует b1-и b2-адренорецепторы, проявляет мембраностабилизирующее действие, подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических участков в предсердиях, атриовентрикулярном узле и в меньшей степени – в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность пищеварительного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Проявляет кардиопротективное действие, вероятно, снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50 %.
После приема однократной дозы пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении как лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью (90 %) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект первого прохождения через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы крови связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Проявляет высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). T½-3-5 часов, при длительном применении удлиняется до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90 %), в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Показания
Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, контроль возбуждения и тахикардии возбуждения, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризисе; в составе комбинированной терапии – феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический ацидоз), после длительного голодания, нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пропранолол меняет тахикардию гипогликемии. Пациентам, больным сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность при одновременном применении пропранолола и гипогликемических средств. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.
Антиаритмические препараты класса И амиодарон могут усиливать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать отрицательный инотропный эффект.
Пропранолол с особой осторожностью применять пациентам, которые получают сопутствующее лечение кардіодепресантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), что обостряют депрессивные эффекты.
Гуанетидин, резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, включая препараты группы вазодилататоров, могут усиливать антигипертензивное действие пропранолола.
Гликозиды наперстянки при одновременном применении с b-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение b-блокаторов с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению этих эффектов, в частности, у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. b-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.
Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например нифедипина) может повышать риск артериальной гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной форме.
Одновременное применение симпатомиметиков (например адреналина) может блокировать эффекты b-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, которые применяют b-блокаторы, поскольку в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, артериальной гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами как изопреналин и норадреналин.
Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30 %. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют тенденцию к более высоким концентрациям лидокаина в плазме крови, чем те, которые не применяли пропранолол. Следует избегать этой комбинации.
Сопутствующее применение циметидина или гидралазина, а также алкоголя, повышает уровень пропранолола в плазме крови.
b-блокаторы могут усилить артериальную гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, b-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на b-блокатор применения последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.
При сопутствующем применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие незначительной возможности возникновения вазоспастических реакций.
При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например ибупрофен и индометацин) могут снизить гипотензивный эффект пропранолола.
При одновременном применении пропранолола и хлорпромазина возможно повышение уровней обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к усилению антипсихотического эффекта хлорпромазина и усиление антигипертензивного эффекта пропранолола.
При применении анестетиков с пропранололом следует соблюдать осторожность. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента должен быть избран препарат с как можно меньшим отрицательным инотропным действием. Применение b-блокаторов вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск артериальной гипотензии. Следует избегать применения анестезирующих средств с кардиодепрессивным эффектом.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с пропранололом в результате воздействия на ферментативные системы печени, которые метаболизируют пропранолол и эти лекарственные средства: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигідропіридинові блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Учитывая, что на концентрацию в плазме крови каждого из этих препаратов может осуществляться влияние, необходима корректировка дозировки в зависимости от клинической оценки терапии.
Способы применения
Принимать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуален. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Большие.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии – 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз:обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Длительная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда:терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокатором): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; у неоперабельных случаях – 30 мг в сутки.
| Сводная таблица дозирования лекарственного средства (суточные дозы) | ||
| Показания | Минимальная доза в сутки | Максимальная доза в сутки |
| Артериальная гипертензия |
160 мг |
320 мг |
| Стенокардия |
80 мг |
320 мг |
| Аритмии |
30 мг |
160 мг |
| Мигрень |
80 мг |
160 мг |
| Тремор |
40 мг |
160 мг |
| Возбуждение |
80 мг |
160 мг |
| Тахикардия возбуждения |
30 мг |
160 мг |
| Тиреотоксикоз |
30 мг |
160 мг |
|
Феохромоцитома: перед операцией контроль у неоперированных больных |
60 мг 30 мг |
60 мг 30 мг |
| После перенесенного инфаркта миокарда |
160 мг |
160 мг |
Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. Вследствие этого для пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальной в соответствии с состоянием сердечной системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.
При лечении руководствоваться следующими схемами:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз:препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозуванні0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет – 20 мг 2-3 раза в сутки, в возрасте от 12 лет – дозировка как для взрослых пациентов.
Дети.
Лекарственное средство назначать детям в возрасте от 3 лет (см. раздел «способ применения и дозы»).
Передозировка
Симптомы:головокружение, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение:промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначать инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах – диазепам внутривенно; при бронхоспазме – β-адреностимуляторы ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости – 1-2 мг атропина внутривенно (взрослым), при низкой эффективности – установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии применять лидокаин (антиаритмические препараты ІА класса не применяются). При снижении артериального давления больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Гемодиализ неэффективен.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, но возможно возникновение нижеследующих побочных реакций.
Со стороны сердца: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушение периферического кровообращения.
Со стороны системы крови:тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы:астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, галлюцинации, судороги, психозы, изменения настроения.
Со стороны органов зрения: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы:фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо — и ларингоспазм.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:кожные реакции, зуд, сыпь, алопеция, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы:гипогликемия.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (в т. ч. холестаз).
Другие: лихорадка, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони, миастения гравис, повышение уровня антинуклеарных антител.
Особые условия
Пропранолол, как и другие b-блокаторы противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но можно с осторожностью применять пациентам с контролируемой сердечной недостаточностью. При применении пациентам с пониженным резервом сердца следует соблюдать осторожность. b-адреноблокаторы следует отменить при явной сердечной недостаточности.
У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной склонностью к бронхиальной астме пропранолол следует применять с осторожностью. При развитии этих состояний следует прекратить лечение.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять пациентам с атриовентрикулярной блокадой i степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). Пропранолол может иногда вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, что проявляется приступами и / или комой. Пациентам, больным сахарным диабетом, применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.
Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Начальное лечение тяжелой злокачественной артериальной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.
Вследствие фармакологического действия пропранолола может снижаться частота сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.
Пациентам с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует отменять постепенно или заменять его эквивалентной дозой другого b-блокатора.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена b-адреноблокатора может привести к повышению частоты приступов стенокардии или к ухудшению состояния сердца.
У пациентов с анафилактоидными реакциями в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены. Для таких пациентов обычные дозы адреналина, применяемые для лечения аллергических реакций, могут оказаться недостаточными.
Пациентам с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применять с осторожностью и подбором начальной дозы.
Для пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность. Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Доказательств тератогенности пропранолола не существует. Однако β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.
Большинство β-блокаторов, особенно липофильные соединения, могут проникать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые условия хранения
Срок годности.
4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки № 105, № 50 в блистереу коробке;№ 50 в контейнере в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Синоним
ПРОПРАНОЛОЛ, АНАПРИЛИН, АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ, АПО-ПРОПРАНОЛОЛ, БЕТАКЕП, ИНДЕРАЛ, ИНДЕРАЛ LA, НОВО-ПРАНОЛ, ОБЗИДАН, ПРАНОЛОЛ, ПРОПРА-РАТИОФАРМ, ПРОПРАНОБЕНЕ, ПРОПРАНОЛОЛ-HCL 40 мг, ПРОПРАНОЛОЛ-HCL 80 мг, ПРОПРАНОЛОЛ-ФС, ПРОПРАНОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД, ПРОПРАНОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД ИНТЕНСИВ, ПРОПРАНУР
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.