Anselacox инструкция по применению на русском языке - Самые разные инструкции по применению

Торговое название:

Анселакокс
Anselacox

Состав:

Каждая п/о таблетка содержит:

Эторикоксиб 90мг.

Описание:

Анселакокс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВП).

Показания:

Уменьшает боль и отек (воспаление) в суставах и мышцах у людей 16 лет и старше с остеоартритом, ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и подагрой. Кратковременное лечение умеренной боли после стоматологической операции.

Способ применения:

Принимается внутрь, не зависимо от приема пищи. Рекомендуемая доза: при остеоартрите – 30 мг 1 раз в день, при необходимости увеличить до 60 мг 1 раз в день. Ревматоидный артрит – 60 мг 1 раз в день, при необходимости – 90 мг 1 раз в день. Анкилозирующий спондилит – 60 мг 1 раз в день, при необходимости – 90 мг 1 раз в день. Эторикоксиб следует применять только в течение острого болевого периода. При подагре – 120 мг 1 раз в день, используется только для острого болезненного периода, максимально 8 дней лечения. Послеоперационная боль при стоматологических операциях – 90 мг 1 раз в день, продолжительность лечения не более 3 дней. Люди с проблемами печени: легкие случаи – не следует принимать более 60 мг в день. Умеренные заболевания печени – не более 30 мг в день. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов. Не стоит принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую таблетку.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эторикоксибу или другому компоненту этого лекарства, если у вас аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин.
Текущая язва желудка или кровотечение в желудке или кишечнике, язвенный колит.
Беременность и кормление грудью.
Детям младше 16 лет.

Меры предосторожности:

Проконсультируйтесь с врачом если: у вас есть история желудочного кровотечения или язвы, обезвоживание организма; отек из-за задержки жидкости, сердечная недостаточность или сердечно-сосудистые заболевания. Препарат может повышать АД у некоторых людей, особенно в больших дозах. Заболевания печени или почек. При лечении инфекции. При диабете, высоком уровне холестерина или если вы курите. Пациентам старше 65 лет.

Побочные эффекты:

Инфекционные и паразитарные заболевания; анемия, лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности; ангионевротический отек, анафилактические реакции, снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, тревога, депрессия, галлюцинации; беспокойство. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость. Нечеткость зрения, конъюнктивит, звон в ушах, вертиго. Аритмия, артериальная гипертензия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, гипертонический криз, васкулит. Кашель, одышка. Запор, метеоризм, гастрит, диарея, тошнота, рвота, язвенный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха. Отечность лица, зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона. Спазмы/судороги мышц, боль/скованность. Протеинурия, почечная недостаточность.

Беременность и лактация: не следует использовать во время беременности. Не известно, выделяется ли Эторикоксиб с материнским молоком. Поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью, во время применения препарата.

Хранение:

Хранить при температуре не выше 30С в недоступном для детей месте.

Упаковка:

Упаковка содержит 3 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.

Источник

Болезни опорно-двигательного аппарата — бич 21-го века. Ученые связывают их распространение с 3-мя факторами: увеличение продолжительности жизни, малоподвижный образ жизни и питание, в котором практически отсутствуют глюкозамин, хондроитин и коллаген 2-го типа. Чтобы восполнить этот дефицит, были разработаны специальные препараты — хондропротекторы для суставов.

Содержание

Что такое хондропротекторы?
Хондропротекторы — спасение для суставов?
Показания и противопоказания к приему хондропротекторов
Классификация хондропротекторов
Эффективные хондропротекторы — список

Хондропротекторы – эффективная защита для ваших суставов

Что такое хондропротекторы?

Хондропротекторы для суставов (порошки для лечения суставов) — это препараты замедленного действия, которые содержат белки, необходимые для построения суставного хряща, костей и других функциональных тканей скелетно-мышечной системы. Препараты хондропротекторы используются в комплексной терапии болезней опорно-двигательного аппарата совместно с противовоспалительными и другими средствами. Однако главная их задача — это профилактика дегенеративных изменений в суставах. Поэтому они эффективны до начала болезни, а также на ранних ее стадиях.

Хондропротекторы — спасение для суставов?

Подпитка и увлажнение хряща в суставе происходит при помощи синовиальной жидкости, в состав которой как раз входят уже упомянутые моно- и полисахариды. При травме, избыточной физической нагрузке или системном заболевании состав синовиальной жидкости может нарушаться. Из-за этого она становится менее вязкой и больше не может обеспечивать скольжение.
Попадая в синовиальную жидкость, компоненты хондропротекторов помогают восстановить ее консистенцию и нормальную деятельность хрящевых клеток. Суставы перестают болеть и опухать, их подвижность улучшается.
Параллельно с приемом хондропротекторов необходимы другие меры для активного восстановления и питания хряща — физиотерапия, лечебная физкультура, противовоспалительные препараты.

При каких болезнях применяются хондропротекторы

Препараты глюкозамина и хондроитина помогают защитить суставы от “голодания” и химически агрессивных веществ, которые скапливаются в них в результате воспаления. По этой причине они рекомендованы для вспомогательной терапии остеохондропатий — болезней, которые вызывают омертвение губчатой костной ткани (головок костей). Препараты-хондропротекторы применяются для лечения и профилактики:

остеохондроза;
остеоартроза (первичного и вторичного — на фоне воспалительных артритов -, посттравматического);
спондилёза (спондилоартроза);
асептического некроза.

Хондропротекторы станут незаменимыми помощниками в борьбе с болезнями суставов

Препараты этой группы рекомендованы при врожденных и приобретенных патологиях костной ткани (например, деформация костей), грыжах и протрузиях. Хондроитин сульфат хорошо зарекомендовал себя в качестве вспомогательного вещества при лечении кератитов (воспаление глазной роговицы). Хондропротекторы при артрозе назначают на 1-2 стадии заболевания.

Действие хондропротекторов для суставов

Применение хондропротекторов позволяет уменьшить болевой синдром, замедлить прогрессирование болезни и улучшить подвижность сустава. Особенно эффективны они в лечении крупных сочленений — коленного, локтевого, тазобедренного.

Действие хондропротекторов при артрозе разделяют на:

симптом-модифицирующее (уменьшение дискомфорта при износе хрящевой ткани);
структурно-модифицирующее (улучшение структуры хряща, борьба с его дальнейшим разрушением).

Механизм действия хондропротективных препаратов основан на том, что они стимулируют рост хондроцитов, повышают их стойкость перед окислением, и подавляют активность ферментов, которые разрушают хрящевую ткань. Благодаря этому вместо дефектной хрящевой ткани начинает нарастать устойчивая, т.е., достаточно прочная, чтобы хрящ мог снова выполнять свои функции в суставе. Также протективные средства обладают слабым противовоспалительным эффектом, уменьшают отеки.

Хондропротекторы для суставов имеют накопительный эффект, действуют медленно и на протяжении длительного времени. Поэтому их используют для того, чтобы сократить потребность пациентов в нестероидных противовоспалительных и глюкокортикоидных средствах, увеличить длительность ремиссии. Глюкозамин также препятствует вымыванию кальция из костей, а хондроитин — нормализует кальциево-фосфорный обмен.

Показания и противопоказания к приему хондропротекторов

Основное применение в медицине у хондропротекторов — защита и восстановление суставов. Хондропротекторы для суставов производятся из натуральных продуктов, которые веками входили в рацион человека, поэтому побочные эффекты и противопоказания очень редки.

Кому нужны хондропротекторы для суставов?

Повреждение суставов — распространенное явление среди спортсменов, людей физического труда и лиц, ведущих малоподвижный образ жизни. В зоне риска также находятся люди с возрастными изменениями гормонального фона, лица старше 45 лет.

Начинать курс глюкозамина и хондроитина нужно:

на 1-й и 2-й стадиях остеоартроза и других ревматических болезней;
при заболеваниях связок и сухожилий;
после травм и операций на суставах;
при заболеваниях с тенденцией к поражению суставов;
в других случаях по назначению врача.

Кому нельзя принимать хондропротекторы?

Абсолютные противопоказания к приему хондропротекторов для суставов — это фенилкетонурия (нарушение метаболизма аминокислот) и индивидуальная непереносимость их компонентов. Предварительная консультация специалиста перед приемом хондропротективных средств и дальнейшее наблюдение необходимо для:

беременных и кормящих женщин;
детей до 12 лет;
астматиков (при затруднении дыхания препарат нужно отменить);
диабетиков (глюкозамин изменяет толерантность к глюкозе);
аллергиков (в особенности, с аллергией на различные виды белка и на моллюсков);
пациентов с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения (гастрит, язва желудка или 12-перстной кишки);
людям с болезнями почек (в т.ч. желчно- и мочекаменная болезнь, почечная недостаточность) и печеночной недостаточностью;
больных с сосудистыми патологиями (в т.ч. варикоз, тромбоз и тромбофлебит) и нарушениями свертываемости крови;
лицам, у которых наблюдается оксалурический диатез;
пациентов, у которых диагностированы злокачественные образования.

Классификация хондропротекторов

В медицинских источниках хондропротекторы для суставов разделяют по поколениям:

1-е поколение. Животные и растительные экстракты и концентраты, богатые глюкозамином и хондроитином;
2-е поколение. Препараты, которые содержат очищенный глюкозамин или хондроитин. Они быстрее и проще усваиваются, реже вызывают аллергию;
3-е поколение. Комбинированные средства, которые сочетают глюкозамин, хондроитин, препараты серы и другие компоненты. Состав хондропротекторов нового поколения нередко дополняется противовоспалительными средствами (ибупрофен, диклофенак), жирными кислотами (улучшают эластичность хряща и защищают его клетки от разрушения), витаминами (для лучшего усвоения действующих веществ и защиты клеточных мембран) и микроэлементами (для построения устойчивой хрящевой ткани).

Хондропротекторы нового поколения облегчают самочувствие больного гораздо быстрее, имеют меньше побочных эффектов.

Хондопротекторы выпускаются в различных формах Выберите то, что подходит именно вам.

Таблетки

Таблетки и капсулы назначаются курсами по 3-6 месяцев. Особенно эффективны они при поражениях крупных суставах или системных заболеваниях, которые затрагивают 4 и более сочленений. Капсулы усваиваются почти так же хорошо, как жидкий глюкозамин, но хранятся и дозируются гораздо лучше. Усвояемость этих хондропротекторов достаточно высока — 13-25%.

Мази-хондропротекторы

Местные хондропротекторы (мази и гели) используются при артрозах межпозвоночных, мелких и средних суставов. Наружные препараты обладают минимальной биодоступностью (менее 5%) и практически не влияют на структуру хряща, в особенности, если он залегает глубоко под кожей. Зато мази-хондропротекторы благотворно воздействуют на околосуставные ткани, снимают боль и отек, уменьшают воспаление. При отсутствии аллергической реакции их можно использовать постоянно.

Порошки для лечения суставов

Порошковые хондропротекторы — самая редкая форма выпуска. Порошок глюкозамина хорошо усваивается организмом (биодоступность свыше 26%), но не рекомендован при заболеваниях ЖКТ. Обычно производители включают в состав дополнительные компоненты, которые улучшают метаболизм хрящевой ткани.

Хондропротекторы в уколах

Уколы хондропротекторов максимально эффективны в сравнении с другими формами глюкозамина и хондроитина. Они ставятся внутримышечно и внутрисуставно. Инъекционные препараты — хорошая альтернатива пероральным, если у пациента есть заболевания ЖКТ.

Внутримышечный укол хондропротектора можно сделать самостоятельно или при помощи близких, а вот инъекция в сустав должна проводиться только опытным медицинским работником.

Внутрисуставное введение ХП (обычно с обезболивающими и противовоспалительными) считается наиболее эффективным. Хондропротекторы в уколах помогают при нарушениях синтеза — когда хрящевая ткань перестает вырабатывать вещества, необходимые для роста и увлажнения хряща.

Натуральные хондропротекторы в еде

Желательно ежедневно есть яйца, чаще употреблять говядину, красную рыбу, сыр.

Людям с больными суставами полезны и растительные коллагеноподобные соединения, которые содержатся в ростках пшеницы, грибах, орехах, брокколи, морских водорослях. В рационе стоит увеличить содержание цитрусовых, листовой зелени.

Даже ежедневное употребление хондропротективных продуктов не гарантирует здоровье хряща при:

метаболических нарушениях;
высоких профессиональных или бытовых нагрузках на сустав;
возрастных изменениях, когда клетки хряща перестают активно расти и размножаться.

В этих случаях в меню стоит включить лекарственные препараты — хондропротекторы с глюкозамином и хондроитином.

Эффективные хондропротекторы — список

К числу лучших хондропротекторов относятся глюкозамин, хондроитин, метилсульфонилметан, гиалуроновая кислота, коллаген II типа, а также ряд вспомогательных средств. Лучше всех, по отзывам пациентов, себя зарекомендовали следующие препараты-хондропротекторы:

Артрадол. Хондроитина сульфат в виде порошка для приготовления внутримышечных инъекций.

Курс лечения — 25-35 уколов хондропротектора через день. Повторный курс возможен через 6 месяцев. Цена от 600 до 1100 р., в зависимости от упаковки (5 и 10 ампул).
Артракам.Глюкозамина гидрохлорид в форме саше (порошок для приема внутрь раствором). Стимулирует восстановление хряща.

Курс лечения — 6 недель (1 пакетик раз в сутки), повторить курс можно через 2 месяца. Цена — 800-900 р. за 20 пакетиков.
Алфлутоп. Препарат 1-го поколения из мелких морских рыб (шпроты, анчоусы) с хондроитинсульфатом, пептидами и минералами. Курс лечения хондропротекторами в уколах:
- внутримышечно: 20 дней (20 инъекций) с повтором каждые 6 месяцев;
- внутрисуставно: 1-2 мл раз в 3-4 дня. В курсе 5-6 инъекций.
Форма выпуска — раствор для в/м и в/с инъекций. Цена — 1500-1600 р. за 10 ампул.
Артра.Обладает обезболивающими свойствами, помогает восстановить сустав. Производится в США.

Курс: от 6 месяцев и более. В первые 3 недели по 1 таблетке 2 раза в день, с 22-го дня — по 1 таблетке 1 раз в день.

Форма выпуска — таблетки. Цена — от 900 до 1900 р., в зависимости от упаковки (30, 60, 120 шт.)
Дона. Глюкозамина сульфат. Выпускается в виде таблеток, саше и раствора для внутримышечного введения. Курс применения:
- таблетки: 1 таблетка 2 раза в сутки сроком от 4-6 недель, перерыв между курсами — от 2 месяцев;
- саше: 1 пакетик в день, курсом от 6 недель;
- инъекции: 1 ампула 3 раза в неделю курсом 4-6 недели.
Цена — от 1200 до 2500 р.
Румалон. Препарат 1-го поколения в виде раствора для внутримышечных инъекций. Содержит экстракт хрящей и костного мозга крупного рогатого скота.

Курс: 5-6 недель, 3 раза в неделю по 1 мл.

Цена — 1250-1400 р. за 10 ампул и 2300-2500 р. за 25 ампул.
Структум. Хондроитина сульфат. Производится во Франции. Форма выпуска — капсулы. Способ применения: 1 капсула 2 раза в день в течение 3-6 месяцев. Повторный курс возможен через 2-5 месяцев. Цена — 1200-1400 р. за 60 капсул.
Терафлекс. Комбинированный хондропротектор нового поколения — содержит хондроитина и глюкозамина сульфат. Допускается применение на 3-й стадии остеоартроза. Производится в Великобритании.

Способ применения: первый 21 день по 1 капсуле 3 раза в сутки, затем 1 капсулу 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 3-6 месяцев.

Цена — от 1400 до 3200 р. (60, 100 или 200 шт. в упаковке).
Хондрогард. Выпускается в виде раствора хондроитинсульфата для внутримышечных и внутрисуставных инъекций.

Курс хондропротектора в уколах:
- внутримышечно: 25-30 инъекций, интервалы между курсами не менее 6 месяцев;
- комбинированный: 5 внутрисуставных инъекций с интервалом 3 дня, а затем 16 внутримышечных с интервалом 1 день.
Цена — 800-1200 р. за 10 ампул и 2200 р. за 25 ампул.
Хондроксид. Хондроитина сульфат в виде таблеток, геля или мази 5%.

Способ применения:
- таблетки: принимать по 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 6 месяцев (эффект сохраняется в течение 3-5 месяцев);
- гель: втирать местно над пораженным суставом 2-3 раза в сутки курсом от 2 недель до 3 месяцев;
- мазь: аналогично гелю.
Цена — около 700 р. за 60 таблеток и около 350 р. за мазь или гель (30 г).
Эльбона. Глюкозамина сульфат. Форма выпуска — раствор для внутримышечных инъекций. Курс применения: 3 раза в неделю в течение 4-6 недель. Производится в России. Цена — 1100 р. за 6 ампул.

Перед применением хондропротекторов из списка желательно посоветоваться c врачом.

Надеемся, что смогли Вам помочь! Здоровья Вам и Вашим близким!

ВАЖНО!

СТАТЬЯ НОСИТ ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ ХАРАКТЕР. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Источник

Одна капсула содержит

активное вещество — целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакокинетика

Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (C_max) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T_1/2) составляет 8-12 ч, клиренс — около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение C_max и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е₂, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

В качестве симптоматической терапии:

— остеоартрит

— острая послеоперационная боль в ортопедии

— ревматоидный артрит

— купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (>65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Очень часто (≥1/10):

— артериальная гипертензия

Часто (>1%, <10%):

— синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

— обострение аллергических реакций

— бессонница

— головокружение, гипертония

— инфаркт миокарда

— фарингит, ринит, кашель, диспноэ

— боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия

— сыпь, зуд

— гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме

Нечасто (>0,1%, <1%):

— анемия

— гиперкалиемия

— беспокойство, депрессия, усталость

— парестезия, сонливость, церебральный инфаркт

— нечеткость зрения

— шум в ушах, гипоакузия

— сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,

— утяжеление течения артериальной гипертензии

— запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта

— нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ

— крапивница

— судороги в нижних конечностях

— повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови

Редко (>0,01%, <0,1%):

— лейкопения, тромбоцитопения

— спутанность сознания

— атаксия, изменение вкуса

— язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит

— повышение уровней ферментов печени

— алопеция, фоточувствительность

Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

— панцитопения

— серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия

— галлюцинации

— головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния

— конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)

— аритмия

— прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия

— бронхоспазм

— тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита

— печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха

— экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез

— артралгия, миозит

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

— нарушение менструального цикла

— боль в груди

— повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата

— известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

— больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2

— хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин

— тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке <25 г/л или по шкале Чайлд-Пью >10)

— хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV ст.)

— клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

— операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

— пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Фармакодинамические взаимодействия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов. При применении комбинации НПВП, включая целекоксиб, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II, повышается риск развития почечной недостаточности, обычно обратимой, у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией, пациентов, получающих диуретики или у больных пожилого возраста). Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а также следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинированной терапии и периодически проводить повторный контроль.

У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла, применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние целекоксиба на другие препараты

Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6 декстрометорфана повышались на 136%. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин.

Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).

Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.

У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.

Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения C_max лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

Влияние других препаратов на целекоксиб

У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации.

Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения C_max целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы или кровотечения), некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.

Отмечается дальнейшее повышение риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв в желудочно-кишечном тракте или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2+ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП+ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

У пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день и 400 мг два раза в день, отмечали увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых событий, в основном инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо.

Поскольку риски развития сердечно-сосудистых заболеваний могут возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, следует назначать максимально короткие курсы терапии и минимальные эффективные суточные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении проявления симптомов и реакций на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентов с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечить целекоксибом необходимо только после тщательного осмотра.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не обладают антиагрегантным свойством. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии.

Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление.

Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения — НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит (некоторые случаи с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени). Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб.

Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента.

Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии (возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии). У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности)). Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить.

Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Целкокссодержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Источник

Целкокс (200 мг)

МНН: Целекоксиб

Производитель: Гетц Фарма (Пвт) Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Celecoxib

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014960

Информация о регистрации в РК:
15.09.2015 — 15.09.2020

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
115.31 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Целкокс

Международное непатентованное название

Целекоксиб

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество — целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Фармакодинамика

Целкокс — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

Показания к применению

в качестве симптоматической терапии:

остеоартрит
острая послеоперационная боль в ортопедии
ревматоидный артрит
купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Способ применения и дозы

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10):

артериальная гипертензия

Часто ( >1% , <10%):

синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей
обострение аллергических реакций
бессонница
головокружение, гипертония
инфаркт миокарда
фарингит, ринит, кашель, диспноэ
боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия
сыпь, зуд
гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме

Нечасто (>0,1% , <1%):

анемия
гиперкалиемия
беспокойство, депрессия, усталость
парестезия, сонливость, церебральный инфаркт
нечеткость зрения
шум в ушах, гипоакузия
сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,
утяжеление течения артериальной гипертензии
запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта
нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ
крапивница
судороги в нижних конечностях
повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови

Редко (>0,01% , <0,1%):

лейкопения, тромбоцитопения
спутанность сознания
атаксия, изменение вкуса
язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит
повышение уровней ферментов печени
алопеция, фоточувствительность

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

панцитопения
серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия
галлюцинации
головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния
конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)
аритмия
прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия
бронхоспазм
тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита
печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха
экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез
артралгия, миозит
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия
нарушение менструального цикла
боль в груди

Противопоказания

повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата
известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2

хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин

тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л или по шкале Чайлд-Пью > 10)

хроническая сердечная недостаточность (NYHA II – IV ст.)
клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период
наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла, применение целекоксиба в дозе

200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние целекоксиба на другие препараты

Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6 декстрометорфана повышались на 136 %. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.

Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения Cmax лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

Влияние других препаратов на целекоксиб

Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

Особые указания

Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП + ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

Условия хранения

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Владелец регистрационного удостоверения

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

www.getzpharma.com

725744311477976388_ru.doc	121 кб
303433761477977585_kz.doc	158.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Подобно всем лекарственным препаратам ЦЕЛЕКОКСИБ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Ниже представлены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме целекоксиба у пациентов с артритом.

Перечисленные ниже нежелательные реакции, отмеченные звездочкой (*), наблюдались с более высокой частотой у пациентов, принимавших целекоксиб в высоких дозах и длительно для профилактики образования полипов толстой кишки.

В случае, если у Вас наблюдаются описанные ниже реакции, следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью:

— аллергическая реакция, такая как кожная сыпь, отек лица, одышка или затрудненное дыхание;

— проблемы с сердцем, такие как боль в груди;

— сильная боль в животе или любые признаки кровотечения в желудке или кишечнике, такие как черный стул или рвота с кровью;

— кожная реакция, такая как сыпь, волдыри или шелушение кожи;

— печеночная недостаточность (симптомы могут включать тошноту и плохое самочувствие), диарею, желтуху (кожа или белки глаз выглядят желтыми)).

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

• высокое кровяное давление (артериальная гипертензия), включая ухудшение течения артериальной гипертензии*.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

• инфаркт миокарда*,

• задержка жидкости в организме (симптомами которой являются опухшие лодыжки, ноги и/или руки),

• инфекции мочевыводящих путей,

• инфекции верхних отделов дыхательных путей,

• одышка*, синусит (воспаление пазух), заложенный нос или насморк, кашель, гриппоподобные симптомы,

• головная боль, головокружение, бессонница,

• тошнота, рвота*, боль в животе, диарея, расстройство желудка, метеоризм,

• сыпь, зуд,

• болезненные суставы,

• случайные травмы,

• повышенная чувствительность.

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

• инсульт*,

• сердечная недостаточность, сердцебиение (ощущение сердцебиения), учащенное сердцебиение,

• повышение активности печеночных ферментов,

• повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины крови,

• анемия,

• тревога, депрессия, усталость, сонливость, ощущение покалывания,

• высокий уровень калия в результатах анализа крови (может вызвать тошноту, усталость, мышечную слабость или сердцебиение),

• нарушение или помутнение зрения, конъюнктивит (воспаление глаз),

• звон в ушах, проблемы со слухом*,

• запор, гастрит, стоматит, отрыжка, воспалительные заболевания ЖКТ (расстройство желудка, боль в животе или рвота), включая ухудшение течения воспалительного заболевания ЖКТ,

• судороги ног,

• сильная зудящая сыпь (крапивница),

• затрудненное дыхание,

• кровоизлияния в кожу (появление синяков),

• боль в груди (общая боль, не связанная с сердцем),

• отек лица.

Редко (могут проявляться более чем у 1 из 10 000 человек):

• язвы (кровотечение) в желудке, пищеводе или кишечнике; перфорация кишечника (может вызвать боль в животе, лихорадку, тошноту, рвоту, закупорку кишечника), темный или черный стул, воспаление поджелудочной железы (может привести к боли в желудке), воспаление пищевода,

• низкий уровень натрия в крови (состояние, известное как гипонатриемия),

• снижение количества лейкоцитов (которые помогают защитить организм от инфекции) или тромбоцитов (повышенная вероятность кровотечения или появления кровоподтеков),

• сложность координации мышечных движений,

• чувство растерянности, нарушения вкуса,

• повышенная чувствительность к свету,

• выпадение волос,

• галлюцинации,

• кровоизлияние в глаз,

• воспаление легких,

• нерегулярное сердцебиение,

• приливы крови к лицу и верхней половине тела,

• внезапная закупорка кровеносных сосудов легких сгустком крови. Симптомы могут включать внезапную одышку, резкие боли при дыхании или острую сосудистую недостаточность,

• воспаление печени (гепатит). Симптомы могут включать тошноту (чувство тошноты), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

• острая почечная недостаточность,

• нарушение менструального цикла,

• аллергическая реакция с отеком лица, губ, рта, языка или горла и затруднением глотания.

Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):

• воспаление стенок кровеносных сосудов,

• серьезные кожные заболевания, такие как синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на коже и слизистых оболочках), эксфолиативный дерматит и токсический эпидермальный некролиз (сыпь, волдыри или шелушение кожи) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожи с опухшими участками, покрытыми многочисленными мелкими пустулами),

• отсроченная аллергическая реакция с возможными симптомами, такими как сыпь, отек лица, лихорадка, опухание желез и отклонения в результатах анализов,

• печеночная недостаточность, повреждение печени и тяжелое воспаление печени (молниеносный гепатит, иногда со смертельным исходом или требующие пересадки печени). Симптомы могут включать тошноту (плохое самочувствие), диарею, желтуху, темную мочу, бледный стул, слабое кровотечение, зуд или озноб,

• нарушения функции печени (такие как холестаз и холестатический гепатит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как обесцвеченный стул, тошнота и пожелтение кожи или глаз),

• воспаление почек и другие проблемы с почками (такие как нефротический синдром и минимальный гломерулонефрит, которые могут сопровождаться такими симптомами, как задержка жидкости (отеки), пенистая моча, усталость и потеря аппетита),

• мышечная боль и слабость.

Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

• серьезные аллергические реакции, включая потенциально смертельный анафилактический шок,

• резкое снижение количества всех клеток системы крови,

• внутричерепное кровоизлияние, в том числе с летальным исходом,

• менингит (воспаление оболочки головного и спинного мозга),

• эпилепсия или ухудшение течения эпилепсии (возможны более частые и/или тяжелые приступы),

• потеря вкусовых ощущений,

• потеря обоняния,

• закупорка артерии или вены в глазу, приводящая к частичной или полной потере зрения,

• снижение фертильности у женщин, которое обычно обратимо при прекращении приема препарата.

В ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные нежелательные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение до 3 лет.

Часто (могут проявляться более чем у 1 из 100 человек):

• стенокардия (форма ишемической болезни сердца, проявляющаяся приступами боли в грудной клетке),

• синдром раздраженного кишечника (симптомы включают хроническую боль, дискомфорт, вздутие живота и нарушения в работе кишечника),

• почечнокаменная болезнь,

• повышение уровня креатинина в крови,

• доброкачественная гиперплазия простаты,

• увеличение массы тела.

Нечасто (могут проявляться более чем у 1 из 1000 человек):

• инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа (инфекционное заболевание, симптомы которого включают покраснение участка кожи с общей интоксикацией и повышением температуры),

• бронхопневмония,

• воспаление внутреннего уха, нарушение голоса, инфекция десен,

• липома (доброкачественное новообразование в жировой ткани),

• плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии (воспаление слизистой оболочки глаза с многочисленными мелкими кровоизлияниями),

• тромбоз глубоких вен,

• геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости,

• аллергический дерматит,

• поражение симпатического нервного узла (поражение нервной системы с нарушением функции внутренних органов, снижением болевой чувствительности, расстройством чувствительности, снижением сухожильных рефлексов, эмоциональными расстройствами),

• повышенное мочеиспускание ночью,

• влагалищное кровотечение, болезненность молочных желез,

• перелом нижней конечности,

• повышение уровня натрия в крови.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Источник