Антибиотик фосфомицин инструкция по применению цена

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• рецидивирующий и острый цистит;
• неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
• массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
• профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

• септицемия;
• бронхиолит;
• хроническая и острая пневмония;
• пиоторакс;
• цистит;
• перитонит;
• бронхоэктатическая болезнь;
• пиелонефрит;
• аднексит;
• бартолинит;
• гнойный плеврит и абсцедирующая пневмония;
• параметрит;
• инфекции малого таза.

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

• период беременности;
• гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

• Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
• Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

• Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
• Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки,  гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
• Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
• Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 месяца.

Аналоги Фосфомицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Фосфомицина представлены следующими препаратами:

• Гексаметилентетрамин;
• Диксин;
• Зивокс;
• Кирин;
• Кубицин;
• Нитроксолин;
• Сангвиритин;
• Амизолид и т.д.

Синонимы

Синонимами препарата являются:

• Урофосфабол;
• Монурил;
• Монурал.

Детям

Назначается детям в рекомендованных дозах.

Новорожденным

Может быть применен только в крайнем случае, в минимальных дозах и под строгим контролем лечащего врача.

С алкоголем

Не рекомендуют прием напитков содержащих алкоголь во время терапии препаратом Фосфомицин.

С антибиотиками

При тяжелых заболеваниях назначают комбинированную терапию Фосфомицином и другими антибиотиками (как правило, бета-лактамными).

При беременности и лактации

Противопоказано применение во время беременности.

В период лактации возможно применение только при крайней необходимости.

Отзывы о Фосфомицине

Отзывы о препарате Фосфомицин (Fosfomycin) отмечают его высокую эффективность и быстроту фармакологического действия, в особенности при терапии инфекционных заболеваний мочевыводящей системы.

Цена Фосфомицина, где купить

На данное время приобретение препарата Фосфомицин российского производства представляет некоторую проблему.

Предположительно цена Фосфомицина трометамола, как и цена Фосфомицина натрия должна быть в одном ряду с его синонимом – Монуралом, стоимость которого в России составляет от 310 рублей (2г №1) до 370 рублей (3 г №1).

Цена Монурала в Украине колеблется на уровне 200 гривен.

Описание лекарственной формы

белый или почти белый порошок с запахом апельсина. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании. При растворении содержимого пакета в 100 мл воды, свободной от диоксида углерода, получается слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета с характерным запахом апельсина.

Состав

Один пакет содержит:

действующее вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола );

вспомогательные вещества: ароматизатор Апельсин РХ 1488, сахарин натрий, сахар-песок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Фосфомицин.

Код АТС: J01XX01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активное вещество препарата — фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин оказывает бактерицидное действие посредством подавления формирования клеточной стенки бактерий. Нарушение процесса создания клеточной стенки происходит за счет ингибирования раннего этапа синтеза пептидогликанов.

Фосфомицин является производным фосфоновой кислоты и имеет сходную структуру с р-энолпируватом. Фосфомицин инактивирует фермент энолпирувил-трансферазу. Вследствие инактивации данного фермента необратимо блокируется конденсация уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с р-энолпируватом. А это один из первых этапов синтеза клеточной стенки бактерий.

Фосфомицин способен препятствовать адгезии бактерий к слизистой оболочке мочевого пузыря. Адгезия может являться фактором, предрасполагающим к рецидивам инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра бактерий, в том числе наиболее частых возбудителей заболеваний мочевыводящих путей. В группу чувствительных микроорганизмов входит большинство грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (Escherichia coli, Klebsiella spp., Citrobacter, spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) бактерий, в том числе бактерии, продуцирующие фермент пенициллиназу. Активность фосфомицина в отношении наиболее распространенных возбудителей инфекций мочевыводящих путей остается неизменной. Лишь небольшое количество бактерий способны развивать резистентность к активному веществу препарата. Например, частота устойчивости бактерии Escherichia coli, которая является очень частым возбудителем неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является низкой. Большинство штаммов Escherichia coli с мультилекарственной резистентностью и штаммов других представителей семейства Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, чувствительны к фосфомицину. Большинство штаммов MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureus) также восприимчивы к фосфомицину.

Не выявлено случаев перекрестной устойчивости с другими лекарственными средствами, обладающими антибактериальной активностью. Не следует ожидать перекрестной устойчивости, так как химическая структура фосфомицина принципиально отличается от химической структуры всех других антибиотиков и фосфомицин демонстрирует уникальный в своем роде механизм действия.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; количество всосавшегося вещества — приблизительно 50% от принятой дозы. При однократном пероральном приеме дозы из расчета 50 мг/кг массы тела концентрация действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения через 2-2.5 часа и равна 20-30 мкг/мл.

Распределение

Менее 5% от принятой дозы фосфомицина образует соединения с белками плазмы. Фосфомицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Действующее вещество накапливается преимущественно в моче.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 4 часа. Через 2-4 часа после однократного перорального приема фосфомицина концентрация активного вещества в моче достигает значительной величины, находящейся в диапазоне 1800-3000 мкг/мл. Терапевтически эффективные концентрации (диапазон 200-300 мкг/мл) поддерживаются в моче до 48 ч. Поэтому, как правило, курс лечения ограничивается однократным приемом препарата в дозе (в пересчете на фосфомицин). Фосфомицин в неизмененном виде на 90% выводится почками и на 10% — через кишечник. 40-50% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость элиминации фосфомицина замедляется в соответствии со степенью нарушения почечной функции, и период полувыведения из плазмы увеличивается (Т1/2 достигает 50 ч при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Если присутствует умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина составляет менее 80 мл/мин), в том числе физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина незначительно увеличивается, но концентрация действующего вещества в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания к применению

Фосфомицин назначается для лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в следующих случаях:

острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

бессимптомная бактериурия;

профилактика инфицирования мочевыводящих путей при проведении диагностических и лечебных манипуляций в пределах нижних отделов мочевыводящих путей (например, трансуретральная резекция простаты).

При назначении антибактериальных лекарственных средств, в том числе Фосфомицина, необходимо соблюдать принципы рациональной антибиотикотерапии. В частности, это поможет избежать развития антибиотикорезистентности. Назначение Фосфомицина всегда должно быть обоснованным. То есть, назначение препарата должно опираться на клинические данные и/или на данные лабораторных исследований.

Способ применения и дозы

Фосфомицин принимается внутрь.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей принимают раствор, приготовленный с использованием содержимого 1 пакета Фосфомицина (что эквивалентно фосфомицина), 1 раз в сутки. Обычно курс лечения состоит из однократного приема препарата. Для достижения наибольшей эффективности лечения следует соблюсти следующие рекомендации:

выпить лекарственный раствор на пустой желудок, то есть за 2-3 часа до или через 2-3 часа после еды;

принять препарат на ночь перед сном;

до употребления раствора опорожнить мочевой пузырь.

С целью профилактики инфекционных заболеваний мочевыводящих путей при проведении лечебно-диагностических манипуляций на нижних отделах мочевыводящих путей назначают двукратный прием Фосфомицина: за 3 часа до и через 24 часа после проведения процедуры. Разовая доза — 1 пакет ( в пересчете на фосфомицин).

Детям, масса тела которых составляет менее , не назначают Фосфомицин из-за его высокой дозировки.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервал между приемами препарата.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно: частота не может быть определена на основе имеющихся данных.

Инфекции и инвазии: часто: вульвовагинит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тахикардия; неизвестно: гипотензия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно: астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, тошнота, диспепсия; нечасто: боли в животе, рвота; неизвестно: антибиотикоассоциированный колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: сыпь, крапивница, зуд; неизвестно: ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: общая усталость.

Из всех перечисленных побочных эффектов наиболее часто после приема Фосфомицина отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, главным образом диарея.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также реакций, не упомянутых в данном разделе листка-вкладыша, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

гиперчувствительность к фосфомицину и/или к любому из вспомогательных веществ;

почечная недостаточность с величиной клиренса креатинина менее 10 мл/мин;

проведение процедуры гемодиализа;

масса тела ребенка менее 50 кг.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены.

Следующие симптомы наблюдались у пациентов после приема избыточной дозы фосфомицина: вестибулярная дисфункция, нарушения слуха, металлический привкус во рту и общее нарушение вкусовой чувствительности.

Лечение: рекомендуется обильное питье с целью ускорения выведения препарата с мочой, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами

Сопутствующее применение метоклопрамида приводит к существенному снижению терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и в моче. Подобный эффект может быть отмечен и при приеме других препаратов, которые усиливают моторику желудочно-кишечного тракта.

При приеме препарата во время еды также снижается концентрация действующего вещества в плазме и в моче. Поэтому Фосфомицин рекомендуется принимать натощак или через 2-3 часа после еды или после приема других препаратов.

Меры предосторожности

Фосфомицин не должен назначаться детям, масса тела которых составляет менее 50 кг. Всегда нужно помнить о вероятности развития реакций гиперчувствительности, в том числе анафилактического шока, которые могут нести опасность для жизни. В случае возникновения подобных нежелательных реакций необходимо отменить прием препарата и отказаться от его применения в дальнейшем. Нужно незамедлительно обратиться к врачу для получения профессиональной медицинской помощи.

Практически все антибиотики, в том числе фосфомицина трометамол, могут индуцировать возникновение диареи. Ее выраженность может варьировать от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, упорной диареи во время или после антибиотикотерапии может быть симптомом Clostridium difficile- ассоциированной диареи. Если во время или после лечения Фосфомицином у пациента возникла тяжелая диарея, всегда нужно предполагать данный диагноз. В случае подозрения на Clostridium difficile-ассоциированную диарею или подтверждения данного диагноза необходимо незамедлительно начать соответствующее лечение. В этой ситуации противопоказаны антиперистальтические препараты.

В случае почечной недостаточности концентрация фосфомицина в моче поддерживается на уровне эффективного диапазона в течение 48 ч, если клиренс креатинина составляет более 10 мл/мин.

Препарат Фосфомицин содержит сахарозу. Если пациенты страдают редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицитом сахаразы/изомальтазы, применение Фосфомицина не рекомендуется.

Примечание для пациентов с сахарным диабетом: необходимо принять во внимание, что в 1 пакете Фосфомицина содержится 2,3 г усваиваемых углеводов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на фертильность, течение беременности, развитие эмбриона и плода и/или постнатальное развитие.

Существует ограниченное количество данных по безопасности фосфомицина для беременных женщин. Согласно имеющейся информации, не отмечено формирования пороков развития и фетальной и неонатальной токсичности вследствие приема фосфомицина беременными женщинами.

Фосфомицин назначают беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

Фосфомицин проникает в грудное молоко даже после однократного приема. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует приостановить кормление грудью на время лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими движущимися механизмами

Так как Фосфомицин может вызвать головокружение, способность управления транспортными средствами и движущимися механизмами может быть ухудшена. Необходимо соблюдать осторожность.

Упаковка

По 7,93 г порошка в термосвариваемом пакете, помещенном вместе с листком-вкладышем в пачку из картона №1

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Производитель

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22,

тел./факс: (017) 309 44 88, e-mail: ft@ft.by; ft.by.