Антракол гель инструкция по применению

100 г геля содержат

активное вещество — кетопрофен 2,5 г,

вспомогательные вещества: карбомер 980, троламин, этанол 96%, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Однородный прозрачный гель

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Кетопрофен

Код АТХ М02АА10

Фармакокинетика

При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулируется в организме. Биодоступность кетопрофена в форме геля составляет около 5%, что обуславливает местный характер воздействия его на организм и отсутствие системных эффектов.

Фармакодинамика

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство, производное группы пропионовой кислоты. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Оказывает местное анальгезирующее, противовоспалительное, антиэкссудативное действие.

— заболевание  опорно – двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз различной локализации, остеохондроз, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго)

— миалгии ревматического и неревматического происхождения

— посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно – двигательного аппарата (симптоматическое лечение неосложненных травм, в т.ч. спортивных, вывихов, растяжений или разрывов связок и сухожилий, ушибов, посттравматических болей)

Препарат предназначен для наружного применения.

Небольшое количество геля (столбик длиной 3 – 5 см) необходимо наносить на болезненные и воспаленные участки 1 – 2 раза в сутки, следует втирать в кожу на протяжении нескольких минут.

Продолжительность курса лечения без консультации врача не должна превышать 7 дней.

Часто:

— незначительные аллергические реакции и покраснения кожи, кожная сыпь,

— фотосенсибилизация

Очень редко:

— тошнота, рвота, запор, боли в животе

— желудочно – кишечные кровотечения, пептическая язва, диарея

— обострения предшествующей почечной недостаточности, интерстициальный нефрит

— тяжелая воспалительная реакция кожи (контактный дерматит), буллезный дерматит

— головные боли, головокружение, сонливость

— астматический пристип (аспириновая астма)

— кожная экзема

— пурпура

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. в анамнезе)

— детский возраст до 15 лет

— беременность и период  лактации

— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием салицилатов или предрасположенность к аллергическим заболеваниям и бронхиальной астме

— гель не должен наносится на поврежденную кожу (экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана)

— солнечное или ультрафиолетовое облучение (в период лечения или в течение 2 недель после его прекращения)

Сообщения о взаимодействии геля с другими лекарственными средствами не поступали. Тем не менее, рекомендуется тщательный котроль за пациентами, принимающими кумариновые препараты, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать гипопротромбинемический эффект и риск кровотечения при совместном применении с пероральными антикоагулянтами.

Гель не следует наносить на участки кожи с патологическими изменениями, такими как экзема или акне;  либо инфицированные участки кожи или открытые раны. Необходимо избегать попадания геля на слизистые оболочки или в глаза. После нанесения геля необходимо сразу же вымыть руки. Препарат не рекомендуется применять с окклюзионными (воздухонепроницаемыми) повязками.

Несмотря на то, что плазменная концентрация после использования кетопрофена в форме геля намного ниже, чем при пероральном приеме, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно – кишечного тракта в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью, а также получающими кумариновые антикоагулянты. Появление высыпаний на коже после нанесения препарата является основанием для прекращения его применения.

Во время лечения и на протяжении 2 недель после лечения следует избегать прямых солнечных лучей, в том числе солярия.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к НПВС могут вызвать удлинение гестационного периода, преждевременное закрытие Боталлова протока и легочную гипертензию у новорожденного и в период лактации .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

Симптомы: раздражение, эритема, зуд.

Лечение: тщательно промыть кожу под проточной водой, отмена препарата, симптоматическое лечение.

По 45 г в тубы алюминиевые с внутренним покрытием лаком.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 150 С до 250 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

К.О. «Славия Фарм С.Р.Л.», Бульвар Теодор Паллади №44С, сектор 3, Бухарест, Румыния

S.C. “Slavia Pharm S.R.L.”, Theodor Pallady 44C, district 3, Bucharest, Romania

Артрокол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Артрокол гель 45 г. Описание и применение Artrokol, аналоги и отзывы. Инструкция Артрокол гель утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: кетопрофен;

1 г геля содержит кетопрофена 25 мг

Вспомогательные вещества: карбомер 980, триэтаноламин, этанол 96%, метилпарабен (Е 218), вода очищенная.

Лекарственная форма

Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный прозрачный гель.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения.

Код АТХ М02А А10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Кетопрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), производных арилпропионовои кислоты. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие вследствие торможения действия циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1), циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможения миграции макрофагов. Кетопрофен обладает анальгезирующим и противовоспалительным активностью как на ранней стадии (сосудистой фазе), так и на поздней стадии (клеточной фазе) воспалительной реакции, также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При местном применении кетопрофен абсорбируется из кожи, проникает локально в воспаленные ткани и длительное время поддерживает в них терапевтическую концентрацию. Абсорбция к системной циркуляции очень незначительна (лишь 5% дозы) и проходит медленно. При нанесении на кожу геля с содержанием от 50 до 150 мг кетопрофена концентрация действующего вещества в плазме крови через 5-8 часов составляет не более 0,08-0,15 мкг / мл, практически не оказывает на организм клинически значимого действия.

Артрокол Показания

Боль в мышцах и суставах, вызванный травмами или повреждениями.

Тендовагиниты.

Противопоказания

• Известны реакции гиперчувствительности, например симптомы бронхиальной астмы, аллергического ринита, возникшие при применении декскетопрофена, кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
• Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата.
• Любые фотосенсибилизация в анамнезе.
• Наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении декскетопрофена, кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств.
• Влияние солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время лечения лекарственным средством и в течение 2 недель после прекращения его применения.
• Применение при наличии патологических изменений на коже, например мокнущие дерматозы, повреждения кожи, сыпь, травмы кожи, ожоги, экзема или акне, или инфекционных процессов кожи и открытых ран.
• III триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Системная абсорбция кетопрофена при местном применении очень низкая, и сообщений о взаимодействии с другими лекарственными средствами не поступало, но следующие взаимодействия были обнаружены при применении пероральных форм кетопрофена или других НПВС.

Метотрексат, соли лития

При одновременном применении с кетопрофеном уменьшается выведение метотрексата и солей лития к минимуму. Одновременное применение с метотрексатом не рекомендуется вследствие повышения его токсичности.

Диуретики, антигипертензивные средства

При одновременном применении с кетопрофеном ослабляется действие диуретиков и антигипертензивных средств. Одновременное применение кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензинковертазы также повышает риск нарушения функции почек.

Ацетилсалициловая кислота, другие НПВС

При одновременном применении с кетопрофеном усиливается действие и побочные реакции НПВС.

Пробенецид

При одновременном применении с кетопрофеном снижается клиренс кетопрофена и степень его связывания с белками.

Антикоагулянты, антитромботические средства, пероральные гипогликемизирующие средства (производные мочевины), некоторые противосудорожные средства (фенитоин)

При одновременном применении с кетопрофеном усиливается действие антикоагулянтов, антитромботических средств, пероральных гипогликемических средств (производных мочевины) и некоторых противосудорожных средств (фенитоина).

Сердечные гликозиды, циклоспорин

При одновременном применении с кетопрофеном усиливается токсичность гликозидов и циклоспорина вследствие снижения их экскреции.

мифепристон

При одновременном применении с кетопрофеном ослабляется действие мифепристона. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.

Сообщений о взаимодействии топического кетопрофена с другими лекарственными средствами не было, но при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда рекомендуется осуществлять регулярный осмотр пациентов.

Особенности применения

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с сердечной, печеночной или почечной недостаточностью. Были сообщения о единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Местное применение большого количества кетопрофена может приводить к таким системных эффектов, как, например, гиперчувствительность и бронхиальная астма. Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа имеют более высокий риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВС, чем остальное население.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью, воспалением кишечника в анамнезе, цереброваскулярные кровоизлиянием или с геморрагическим диатезом.

Пациенты пожилого возраста боль склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Не следует превышать рекомендуемую количество геля и применять препарат в течение длительного времени, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Кроме этого, при применении лекарственного средства следует соблюдать следующие меры предосторожности:

• после каждого нанесения геля следует тщательно мыть руки;
• при появлении любых кожных реакций, в том числе связанных с сопутствующим применением средств, содержащих октокрилен (некоторые косметические или гигиенические средства), следует немедленно прекратить его применения;
• гель не следует наносить под окклюзионную повязку
• гель не следует наносить на слизистые оболочки, участки вокруг глаз и внутриглазной;
• гель не следует наносить на анальную или генитальную участок и применять его вместе с другими местными средствами на одних и тех же участках кожи;
• гель не следует наносить рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит алкоголь;
• если пропущен время нанесения геля, при очередном применении лекарственного средства дозу следует удваивать;
• если лекарственное средство необходимо применять в течение длительного времени, то следует использовать хирургические перчатки.

Пребывание на солнце (даже в туманный день) или попадания УФ-лучей на кожу в солярии во время местного применения кетопрофена может привести к потенциально серьезные кожные реакции (фотосенсибилизация). Во избежание развития реакций фотосенсибилизации кожи рекомендуется защищать одеждой те участки кожи, на которые наносится гель, во время лечения и в течение 2 недель после прекращения его применения. Не следует посещать также солярий в период лечения и в течение 2 недель после прекращения его применения.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью

I и II триместр беременности

Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена беременным женщинам не проводили, в I и II триместре беременности применение лекарственного средства следует избегать.

III триместре беременности

Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают у плода токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек. В конце беременности как у матери, так и у ребенка может удлиняться время кровотечения. Учитывая вышеизложенное, применение лекарственного средства в III триместре беременности противопоказано.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает кетопрофен в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии топического кетопрофена на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Артрокол и дозы

Лекарственное средство предназначено для накожного применения.

Полоску 3-5 см или больше геля наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 1 — 2 раза в сутки и осторожно втирать до полного впитывания. Количество геля зависит от размера пораженного участка; 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена. После каждого применения геля следует сразу вымыть руки.

Лекарственное средство можно сочетать с другими лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные). Общая максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг независимо от применяемой лекарственной формы.

Продолжительность курса лечения определяют индивидуально, но она не должна превышать 10 суток.

Дети

Препарат не применять детям до 15 лет.

Передозировка

Поскольку уровень кетопрофена, который проникает через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна. Основные симптомы: раздражение, эритема, зуд.

Лечение кожу тщательно промыть под проточной водой, прекратить применение геля и обратиться к врачу.

Развитие системных побочных реакций возможен при применении лекарственного средства длительное время, в высоких дозах или на большие участки кожи. Случайное пероральное применение геля может вызвать сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а прием высоких доз кетопрофена — брадипное, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность, повышение или снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Может быть полезным промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4:00 после передозировки или при приеме дозы в 5-10 раз превышает рекомендуемые.

Побочные эффекты

Были сообщения о локальных кожные реакции, в дальнейшем могли выходить за пределы участка нанесения кетопрофена. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенульозна экзема, способны распространяться и приобретать генерализованный характер.

Другие побочные действия НПВП (гиперчувствительность, нарушения со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы) зависят от проникающей способности действующего вещества через кожу и, соответственно, от количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения лекарственного средства и применение герметичных повязкам связь.

Кетопрофен также может вызвать приступы бронхиальной астмы у больных с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или ее производных.

Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

очень редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной полости и средостения:

частота неизвестна — бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень редко — язва, желудочно-кишечное кровотечение, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — гиперемия, зуд, жжение, экзема, в том числе буллезная и фликтенульозна, что способна распространяться и приобретать генерализованный характер; редко — отеки, крапивница, фотосенсибилизация, буллезный дерматит (включая эксфолиативный) очень редко — контактный дерматит, ангионевротический отек частота неизвестна — раздражение кожи, сыпь, повышенное потоотделение, пурпура, мультиформная эритема, некроз кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко — усиление почечной дисфункции или почечной недостаточности (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) неизвестно — интерстициальный нефрит.

Пациенты пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Артрокол

3 года.

Условия хранения Артрокол

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 45 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

К.А. СЛАВИЯ ФАРМ С.Р.Л., Румыния /

SC SLAVIA PHARM SRL, Румыния.

Местонахождение производителя

Бульвар Теодор Палладі № 44 С, сектор 3, 032266, Бухарест/

Бульвар Теодора Паллади № 44 C, сектор 3, 032266, Бухарест.

Заявитель.

УОРЛД Медицина ЛИМИТЕД, Великобритания /

ВОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД, Великобритания.

действующее вещество: ketoprofen;

1 г геля содержит кетопрофена 25 мг

Вспомогательные вещества: карбомер 980, триэтаноламин, этанол 96%, метилпарабен (Е 218), вода очищенная.

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.

Код АТС M02A A10.

• Боль в мышцах и суставах, вызванный травмами или повреждениями;
• тендовагиниты.

• Известны реакции гиперчувствительности (например симптомы бронхиальной астмы, аллергический ринит, крапивница, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств);
• гиперчувствительность к любой вспомогательного вещества;
• наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств;
• фотосенсибилизация в анамнезе
• влияние солнечного света, в том числе косвенные солнечные лучи и ультрафиолетовое облучение в солярии в течение всего периода лечения и еще 2-х недель после прекращения лечения;
• повреждения целостности кожи (повреждение, сыпь, экзема, травмы, кожные инфекции).

3 — 5 см или более геля наносить на кожу пораженного участка тонким слоем 1 — 2 раза в сутки и осторожно втирать до полного впитывания. Количество геля зависит от размера пораженного участка; 5 см геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена. После каждого применения препарата следует сразу вымыть руки.

Препарат можно сочетать с другими лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные). Общая максимальная суточная доза кетопрофена не должна превышать 200 мг независимо от применяемой лекарственной формы.

Продолжительность курса лечения определяют индивидуально, но она не должна превышать 10 суток.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, жжение, отеки, крапивница, фотосенсибилизация, дерматит (контактный, буллезный), экзема, в том числе буллезная и фликтенульозна, что способна распространяться и приобретать генерализованный характер, синдром Стивенса Джонсона.

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, язва, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: усиление почечной дисфункции или почечной недостаточности, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, редко — интерстициальный нефрит.

В зависимости от проникающей способности действующего вещества, от количества нанесенного геля, площади обработанного участка, целостности кожных покровов, длительности применения препарата возможны другие побочные реакции со стороны пищеварительного тракта и мочевыделительной системы.

Больные пожилого возраста более склонны к появлению побочных реакций при применении НПВП.

Поскольку уровень кетопрофена, который проникает через кожу, в плазме крови низкий, то передозировка маловероятна.

Основные симптомы: раздражение, эритема, зуд.

Лечение кожу тщательно промыть под проточной водой, прекратить применение геля и обратиться к врачу.

Развитие системных побочных реакций возможен при применении препарата длительное время, в высоких дозах или на большие участки кожи.

Случайное пероральное применение геля может вызвать сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а прием высоких доз кетопрофена — брандипное, кому, судороги, желудочно-кишечные кровотечения, острую почечную недостаточность, повышение или снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций организма. Может быть полезным промывание желудка и прием активированного угля (первую дозу назначать вместе с сорбитолом), особенно в первые 4:00 после передозировки или при приеме дозы в 5-10 раз превышает рекомендуемые.

I и II триместр беременности. В ходе исследований на мышах и крысах тератогенного или эмбриотоксического эффекта не наблюдалось. Во время исследований на кроликах наблюдался небольшой эмбриотоксический эффект, вероятно, связан с токсичностью по отношению к матери. Поскольку исследований безопасности применения кетопрофена беременным женщинам не проводилось, следует избегать применения препарата в I и II триместрах беременности.

III триместре беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов, в том числе кетопрофен, вызывают токсическое поражение кардиопульмональной системы и почек плода. В конце беременности как у матери, так и у плода может продолжиться время кровотечения. Поэтому применение препарата противопоказано в III триместре беременности.

Период кормления грудью . После системного применения (внутрь, ректально, парентерально) следы кетопрофена оказываются в грудном молоке. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Не назначают детям в возрасте до 15 лет.

Препарат применяют наружно.

Если пропущено время нанесения геля, то во время очередного приема препарата дозу следует удваивать.

После каждого применения препарата необходимо сразу вымыть руки.

Следует прекратить применение препарата при возникновении реакций со стороны кожи, включая кожные реакции при одновременном применении со средствами, содержащими октокрилен (октокрилен входит в состав некоторых косметических и гигиенических продуктов, таких как шампуни, гели после бритья, гели для душа, кремы, губные помады, омолаживающие кремы, средства для снятия макияжа, лаки для волос, для задержки их Фотодеградацию). Лечение следует прекратить сразу же при развитии любой кожной реакции после применения препарата.

Препарат применяют на участки с акне, открытые раны и на участки, расположенные у них, на слизистые оболочки, на участки вокруг глаз и внутриглазной.

Не следует применять гель под окклюзионные повязки.

Пребывание на солнце (даже в туманный день) или попадания УФ-лучей на кожу в солярии во время местного применения кетопрофена может привести к потенциально серьезные кожные реакции (фотосенсибилизация). Во избежание риска фотосенсибилизации следует защищать обработанные участки кожи, нося соответствующую одежду в период лечения и в течение 2 недель после окончания приема препарата, тщательно мыть руки после каждого применения геля, при лечении препаратом в течение длительного времени следует использовать хирургические перчатки при нанесении геля избежание местного раздражения , не посещать солярий в период лечения и в течение 2 недель после окончания приема препарата.

Местное применение большого количества геля может вызвать системное действие, в том числе проявления гиперчувствительности и астмы. Не следует превышать рекомендуемую дозу и продолжительность лечения, поскольку со временем повышается риск развития контактного дерматита и реакций фотосенсибилизации.

Были сообщения о единичных случаях системных побочных реакций, связанных с поражением почек.

Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функции почек или печени, при наличии сопутствующей сердечной недостаточности.

Препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача больным, принимающим антикоагулянты, диуретики и соли лития.

Не следует применять гель рядом с открытым пламенем, поскольку он содержит этанол.

Нет данных о влиянии на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Поскольку концентрация в плазе крови крайне низкая, проявления симптомов взаимодействия с другими препаратами (аналогично симптомов при системном применении) возможны только при частом и длительном применении:

с метотрексатом, сердечных гликозидов, солями лития, циклоспорином — усиление токсичности вследствие снижения их секреции;

с антикоагулянтами, антикоагулянтами средствами, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, ГКС, пероральными гипогликемическими средствами, фенитоином — усиление действия вышеупомянутых препаратов; одновременное применение препарата с другими топическими формами (мази, гели), содержащие кетопрофен или другие нестроидни противовоспалительные средства, не рекомендуется;

с гипотензивными средствами, диуретиками, мифепристоном — ослабление действия вышеупомянутых препаратов. Между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 суток.

Фармакологические.

Действующее вещество препарата Артрокол — кетопрофен — относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных арилпропионовои кислоты. Кетопрофен оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие вследствие торможения действия циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1), циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможения миграции макрофагов. Обладает анальгезирующим и противовоспалительной активностью как на ранней стадии (сосудистой фазе), так и на поздней стадии (клеточной фазе) воспалительной реакции. Также препарат тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При местном применении кетопрофен абсорбируется из кожи, проникает локально в воспаленные ткани и длительное время поддерживает в них терапевтическую концентрацию. Абсорбция к системной циркуляции очень незначительной (только 5% дозы) и проходит медленно. При нанесении на кожу геля с содержанием от 50 до 150 мг кетопрофена концентрация действующего вещества в плазме крови через 5-8 часов составляет не более 0,08-0,15 мкг/мл, практически не оказывает на организм клинически значимого действия.

Основные физико-химические свойства: однородный прозрачный гель.

Срок годности. 3 года. Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 45 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

К.А. СЛАВИЯ ФАРМ С.Р.Л., Румыния.

SC SLAVIA PHARM SRL, Romania.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.