1 таблетка содержит:
Активное вещество: апиксабан 2,5 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскамеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат, Опадрай II Желтый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель железа оксид желтый (Е 172).
Активное вещество: апиксабан 5 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат, Опадрай II Розовый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е 172).
2,5 мг: круглые таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета с рельефной надписью «А1» на одной стороне.
5 мг: овальные таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета с рельефной надписью «АЗ» на одной стороне.
Антитромботические средства, прямые ингибиторы фактора Ха.
Код АТС: B01AF02.
Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по протезированию коленного или тазобедренного сустава.
Профилактика инсультов и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, которые имеют один или несколько факторов риска, таких как наличие в анамнезе инсульта или транзиторной ишемической атаки, возраст более 75 лет, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сердечная недостаточность с клиническими проявлениями (функциональный класс II и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации).
Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых (информация о пациентах, страдающих ТЭЛА, с нестабильной гемодинамикой приведена в разделе «Меры предосторожности»).
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.
Клинически значимое активное кровотечение.
Заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией и клинически существенным риском кровотечения.
Патология или состояние, сопровождающееся значительным риском сильного кровотечения (например, имеющаяся или недавно перенесенная язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта, наличие злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, свежие травмы головного или спинного мозга, недавно перенесенные операции на головном, спинном мозге или офтальмологические вмешательства, недавние внутричерепные кровотечения, диагностированное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов, выраженные внутрипозвоночные или внутричерепные сосудистые аномалии).
Одновременное применение любых других антикоагулянтов, например нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (эноксапарин, дальтепарин т.д.), производных гепарина (фондапаринукс и т.д.), пероральных антикоагулянтов (варфарин, ривароксабан, дабигатран и т.д.), за исключением специфических случаев изменения антикоагулянтной терапии (см. «Способ применения и дозы») или введение нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера.
Беременность и кормление грудью.
Одновременное применение апиксабана и кетоконазола (400 мг один раз в сутки), который является мощным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к 2-кратному увеличению средней AUC и 1,6-кратного увеличения средней Сmax апиксабана.
Апиксабан не следует назначать пациентам, которые получают системное лечение мощными ингибиторами CYP3A4 и P-gp, такими как азольные антимикотики (например кетоконазол, итраконазол, вориконазол и посаконазол) или ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) (см. раздел «Меры предосторожности»).
Ожидается, что активные вещества, которые не считаются мощными ингибиторами CYP3A4 и P-gp (например, дилтиазем, напроксен, амиодарон, верапамил, хинидин), будут менее интенсивно повышать концентрацию апиксабана в плазме. Например, дилтиазем (в дозе 360 мг один раз в сутки), который считается умеренным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором P-gp, приводил к 1,4-кратному увеличению средней AUC и 1,3-кратному увеличения средней Сmax апиксабана. Напроксен (разовая доза 500 мг) является ингибитором P-gp, но не влияет на CYP3A4. Это лекарственное средство приводило к 1,5-кратному увеличению средней AUC и 1,6-кратному увеличению средней Сmax апиксабана. Нет необходимости в коррекции дозы апиксабана при одновременном назначении с маломощными ингибиторами CYP3A4 и / или P-gp.
Индукторы CYP3A4 и P-gp
Одновременное применение апиксабана и рифампицина (мощный индуктор CYP3A4 и Р-gp) приводило к снижению средних AUC и Сmax апиксабана примерно на 54% и 42% соответственно. Одновременное применение апиксабана и других мощных лекарственных средств-индукторов CYP3A4 и P-gp (например, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала или лекарственных средств зверобоя) также может привести к снижению концентрации апиксабана в плазме крови. Коррекция дозы апиксабана не нужна в случае его одновременного применения с подобными лекарственными средствами. Однако, для профилактики ВТЭ во время плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НФП) и для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА пациентам, которые одновременно применяют лечение мощными индукторами CYP3A4 и P-gp, апиксабан следует применять с осторожностью.
Апиксабан не рекомендуется для лечения ТГВ и ТЭЛА у пациентов, которым одновременно применяют системное лечение мощными индукторами CYP3A4 и P-gp, поскольку его эффективность может быть нарушена (см. раздел «Меры предосторожности»).
Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и НПВС
В связи с ростом риска кровотечения одновременное применение пациентами любых других антикоагулянтов противопоказано (см. «Противопоказания»),
После комбинированного введения эноксапарина (разовая доза 40 мг) и апиксабана (разовая доза 5 мг) наблюдался аддитивный эффект на активность фактора анти-Ха.
При одновременном применении апиксабана и ацетилсалициловой кислоты (325 мг один раз в сутки) выраженные фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия отсутствовали.
Одновременное применение апиксабана с клопидогрелем (75 мг один раз в сутки) или с комбинацией 75 мг клопидогреля и 162 мг ацетилсалициловой кислоты один раз в сутки, или с прасугрелем (начальная доза — 60 мг, следующая доза — 10 мг один раз в сутки) в исследованиях I фазы не выявило значимого увеличения модельного времени кровотечения или дополнительного ингибирования агрегации тромбоцитов по сравнению с применением антитромбоцитарных лекарственных средств без апиксабана. Повышение показателей свертывания крови (ПВ, МНО и аЧТВ) согласовывалось с эффектами апиксабана в качестве монотерапии.
Напроксен (500 мг), который является ингибитором P-gp, приводит к 1,5-кратному увеличению средней AUC и 1,6-кратному увеличению средней Сmax апиксабана. Апиксабан вызывал соответствующее повышение показателей свертывания крови. Одновременное применение напроксена и апиксабана не меняло влияния напроксена на агрегацию тромбоцитов, обусловленную влиянием арахидоновой кислоты, но не приводило к клинически значимому увеличению времени кровотечения. Несмотря на это, у отдельных лиц может развиваться более выраженный фармакодинамический ответ на одновременное введение антитромбоцитарных лекарственных средств и апиксабана. Апиксабан следует с осторожностью применять в сочетании с НПВС (в том числе с ацетилсалициловой кислотой), поскольку эти лекарственные средства обычно увеличивают риск возникновения кровотечения. В ходе клинического исследования с участием пациентов с острым коронарным синдромом наблюдалось большое повышение риска возникновения кровотечения при применении комбинации трех лекарственных средств: апиксабана, ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля (см. раздел «Меры предосторожности»).
Одновременно с Апиксабаном не следует назначать лекарственные средства, применение которых связывают с серьезными кровотечениями, а именно: тромболитические лекарственные средства, антагонисты рецепторов GPIIb / IIIa, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран, сульфинпиразон.
Другие сопутствующие лекарственные средства
При одновременном применении апиксабана и атенолола или фамотидина клинически выраженные фармакокинетические или фармакодинамические взаимодействия не наблюдались. Одновременное применение 10 мг апиксабана и 100 мг атенолола не имело клинически важного влияния на фармакокинетику апиксабана. После дальнейшего приема двух лекарственных средств одновременно средние значения AUC и Сmax апиксабана были ниже на 15% и 18% соответственно по сравнению с применением в качестве монотерапии. Одновременное применение 10 мг апиксабана и 40 мг фамотидина не влияло на значение AUC или Сmax апиксабана.
Влияние апиксабана на другие лекарственные средства
Исследования апиксабана in vitro показали отсутствие угнетающего влияния этого лекарственного средства на активность CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4 (ИК50> 45 мкмол /л) и наличие слабого ингибиторного влияния на активность CYP2C19 (ИК50> 20 мкмоль/л) в концентрациях, значительно превышающих максимальные концентрации лекарственного средства в плазме крови пациентов. Апиксабан в концентрациях до 20 мкмоль/л не индуцирует активность CYP1А2,
CYP2B6 или CYP3A4/5. Поэтому считается, что апиксабан не будет менять показатели метаболического клиренса сопутствующих лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием этих ферментов. Апиксабан не угнетает значительной степени активность P-gp.
Как описано ниже, в исследованиях с участием здоровых добровольцев апиксабан не приводил к значительным изменениям фармакокинетики дигоксина, напроксена или атенолола.
Дигоксин. Одновременное применение апиксабана (20 мг один раз в сутки) и дигоксина, который является субстратом P-gp (0,25 мг один раз в сутки), не меняло AUC или Сmax дигоксина. Таким образом, апиксабан не угнетает транспорт субстратов, обусловленных P-gp.
Напроксен. Одновременное применение разовых доз апиксабана (10 мг) и типового НПВС напроксена (500 мг) не влияло на AUC или Сmax напроксена.
Атенолол. Одновременное применение разовых доз апиксабана (10 мг) и типового бета-блокатора атенолола (100 мг) не влияло на фармакокинетику атенолола.
Активированный уголь
Применение активированного угля снижает уровень экспозиции апиксабана (см. раздел «Передозировка»).
Как и в случае приема других антикоагулянтов, пациенты, которые принимают апиксабан, нуждаются в тщательном наблюдении с целью выявления признаков кровотечения. Лекарственное средство следует применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения. В случае возникновения тяжелого кровотечения прием лекарственного средства Апиксабан следует прекратить (см. разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»).
Хотя лечение апиксабаном не требует регулярного контроля уровней экспозиции, в исключительных ситуациях, когда информация об уровне экспозиции апиксабана может помочь принять клиническое решение (например, при передозировке и неотложном оперативном вмешательстве), может быть использован метод количественного определения активности подавления фактора Ха Rotachrom ®.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови
В связи с ростом риска кровотечения параллельное лечение пациентов любыми другими антикоагулянтами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение лекарственного средства одновременно с антитромбоцитарными лекарственными средствами повышает риск кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует проявлять осторожность, если пациенты параллельно получают лечение нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту.
После оперативного вмешательства не рекомендуется одновременно с апиксабаном назначать другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Для пациентов с фибрилляцией предсердий и состояниями, которые требуют проведения моно- или двойной антитромбоцитарной терапии, до начала комбинирования такой терапии с апиксабаном следует тщательно взвесить потенциальную пользу и риски.
Во время клинического исследования с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение ацетилсалициловой кислоты повышало риск возникновения сильного кровотечения, связанного с лечением апиксабаном — с 1,8% в год до 3,4% в год, а риск, связанный с варфарином, — с 2,7% в год до 4,6% в год. В этом клиническом исследовании одновременное применение двойной антитромбоцитарной терапии было ограниченным (2,1%).
В ходе клинического исследования с участием пациентов группы высокого риска после перенесенного острого коронарного синдрома, которые имели одновременно несколько сопутствующих заболеваний кардиологического и не кардиологического характера и получали ацетилсалициловую кислоту или комбинацию ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля, применение апиксабана сопровождалось значительным ростом риска больших кровотечений по классификации Международного общества по изучению проблем тромбоза и гемостаза (ISTH) — 5,13% в год по сравнению с группой плацебо, для которой их риск составлял 2,04% в год.
Применение тромболитических лекарственных средств для лечения острого ишемического инсульта
Опыт применения тромболитических лекарственных средств для лечения острого ишемического инсульта у пациентов, принимавших апиксабан, чрезвычайно ограничен.
Пациенты с искусственным клапаном сердца
Безопасность и эффективность лекарственного средства Апиксабан не исследовали у пациентов, имеющих искусственный клапан сердца с или без фибрилляции предсердий. Поэтому применение апиксабана не рекомендуется в этом случае.
Хирургические вмешательства и инвазивные процедуры
Лечение лекарственным средством Апиксабан следует прекратить не менее чем за 48 часов до проведения плановой операции или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском развития кровотечения. Это касается вмешательств, для которых развитие клинически значимых кровотечений не может быть исключено, и процедур, для которых риск развития кровотечения неприемлем.
Лечение лекарственным средством Апиксабан следует прекратить не менее чем за 24 часа до проведения плановой операции или инвазивных процедур с незначительным риском развития кровотечения. Это касается вмешательств, при проведении которых любые возможные кровотечения ожидаются небольшими по объему, некритичными для этого участка или легко контролируемыми.
Если операцию или инвазивную процедуру невозможно отложить, необходимо принять соответствующие меры, учитывая повышенный риск кровотечения. Следует учесть риск возникновения кровотечения и степень неотложности вмешательства.
Следует возобновить лечение лекарственным средством: Апиксабан как можно скорее после хирургического вмешательства или инвазивной процедуры, при условии, что это позволяет клиническая ситуация и были приняты надлежащие меры для обеспечения гемостаза (для кардиоверсии см. раздел «Способ применения и дозы»).
Временное прекращение лечения
Прекращение лечения антикоагулянтами (в том числе апиксабаном) в связи с активным кровотечением, проведением плановой операции или инвазивных процедур повышает риск развития тромбоза у пациентов. Следует избегать перерыва в лечении, а в случае, когда лечение необходимо временно прекратить (по любым причинам), следует как можно скорее возобновить прием лекарственного средства.
Спинальная / эпидуральная анестезия или пункция
При применении нейроаксиальной (спинномозговой или эпидуральной) анестезии или проведении спинальной или эпидуральной пункции пациенты, получающие лечение антитромбоцитарными лекарственными средствами с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, имеют повышенный риск образования эпидуральной или спинальной гематомы, которая может привести к развитию преходящего или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений может увеличиваться из-за использования постоянных катетеров в послеоперационном периоде или одновременном применении лекарственных средств, влияющих на процессы свертывания крови. Постоянный эпидуральный или подоболочковый катетер необходимо удалить минимум за 5 часов до приема первой дозы лекарственного средства Апиксабан. Также риск может увеличиваться вследствие травматической или неоднократной эпидуральной или спинномозговой пункции. Необходимо постоянно контролировать состояние пациентов для выявления симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость в ногах, нарушение функций кишечного тракта или мочевого пузыря). Если у пациента появляются признаки неврологических нарушений, обязательно следует безотлагательно провести диагностику и лечение. Перед проведением вмешательств на эпидуральных и субарахноидальных пространствах врач должен взвесить потенциальную пользу и риски для пациентов, получающих антикоагулянты или которые будут получать антикоагулянты для профилактики образования тромбов.
Клинический опыт применения апиксабана пациентами с постоянным интратекальным или эпидуральным катетером отсутствует. При необходимости такого применения лекарственного средства следует, основываясь на данных фармакокинетики, выдержать интервал между последним приемом апиксабана и удалением катетера в 20-30 часов (то есть вдвое больше периода полувыведения). Кроме того, перед удалением катетера необходимо пропустить хотя бы одну дозу апиксабана. Следующую дозу лекарственного средства можно применять не ранее чем через 5 часов после удаления катетера. Как и в отношении всех других новых антикоагулянтных средств, из-за ограниченности клинического опыта следует соблюдать особую осторожность при применении апиксабана у пациентов, которым выполняется нейроаксиальная блокада.
Пациенты, страдающие ТЭЛА, с нестабильной гемодинамикой или пациенты, нуждающиеся в тромболизисе или легочной эмболэктомии
Апиксабан не рекомендуется применять в качестве альтернативы нефракционированному гепарину пациентам, страдающими тромбоэмболией легочной артерии с нестабильной гемодинамикой или возможным прохождением тромболизиса или легочной эмболэктомии, поскольку безопасность и эффективность апиксабана в указанных клинических ситуациях не установлены.
Пациенты с антифосфолипидным синдромом (АФС)
Пациентам, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром, с тромбозом в анамнезе, не рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты прямого действия, включая апиксабан. Лечение пероральными антикоагулянтами прямого действия может быть связано с повышением частоты рецидивирующих тромботических явлений по сравнению с терапией антагонистами витамина К, в особенности у пациентов с тремя положительными результатами тестов антифосфолипидного синдрома (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину и антитела к бета-2-гликопротеину-1).
Пациенты с активным раком
Эффективность и безопасность апиксабана в лечении ТГВ, лечении ТЭЛА и профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) для пациентов с активным раком не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек
Некоторые клинические данные свидетельствуют о том, что концентрация апиксабана в плазме крови повышена у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин), что может повышать риск кровотечений. Для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава (пВТЭ), для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ) апиксабан следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НФП) пациенты с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл / мин) и пациенты с уровнем сывороточного креатинина ≥ 1,5 мг / дл (133 мкмоль / л) в сочетании с такими факторами, как возраст более 80 лет или масса тела менее 60 кг, должны получать более низкую дозу апиксабана — 2,5 мг два раза в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Клинический опыт применения апиксабана пациентами с клиренсом креатинина <15 мл/мин или пациентами, находящимися на диализе, отсутствует, поэтому апиксабан не рекомендуется для применения этой категории пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты пожилого возраста
С возрастом может повышаться риск возникновения кровотечений.
Лекарственное средство Апиксабан в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов пожилого возраста следует применять с осторожностью из-за повышения риска кровотечения.
Масса тела
Пониженная масса тела (<60 кг) повышает риск возникновения кровотечений.
Пациенты с нарушением функции печени
Апиксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются коагулопатией и клинически существенным риском кровотечения (см. раздел «Противопоказания»).
Лекарственное средство не рекомендуется применять для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Апиксабан следует с осторожностью применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по Чайлд-Пью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациентов с повышенными уровнями ферментов печени (аланинаминотрансфераза / аспартатаминотрансфераза (АЛТ / ACT) превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза) или общим билирубином, превышающим границы нормы в 1,5 или более раз, не допускали к участию в клинических исследованиях. Поэтому Апиксабан следует с осторожностью применять для лечения этой популяции пациентов. До начала лечения апиксабаном необходимо провести исследование функции печени.
Взаимодействия с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 (CYP3A4) и Р-гликопротеина (P-gp)
Апиксабан не следует назначать пациентам, которые получают системное лечение мощными ингибиторами CYP3A4 и P-gp одновременно, такими как азольные антимикотики (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и посаконазол) или ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Эти лекарственные средства могут увеличить экспозицию апиксабана вдвое (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или даже более при наличии дополнительных факторов повышения экспозиции апиксабана (таких как тяжелое нарушение функции почек).
Взаимодействия с лекарственными средствами, которые одновременно выступают индукторами CYP3A4 и P-gp
Одновременное применение Апиксабана и мощных лекарственных средств-индукторов CYP3A4 и P-gp (например, рифампицина, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала или лекарственных средств зверобоя) может привести к снижению экспозиции апиксабана примерно на 50%. В клиническом исследовании с участием пациентов с фибрилляцией предсердий одновременное применение апиксабана и мощных индукторов CYP3A4 и P-gp снижало эффективность антикоагулянта и повышало риск кровотечения по сравнению с применением апиксабана в качестве монотерапии.
Для пациентов, которые одновременно получают лечение мощными индукторами CYP3А4 и P-gp, применяют нижеприведенные рекомендации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):
• апиксабан следует применять с осторожностью для профилактики ВТЭ во время плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава, профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с НПФ и для профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА;
• не следует применять апиксабан для лечения ТГВ и ТЭЛА, поскольку его эффективность может быть снижена.
Хирургическое лечение перелома бедра
Клинические исследования эффективности и безопасности применения апиксабана у пациентов, которым проводилось хирургическое лечение перелома бедра, не проводились. Таким образом, применение лекарственного средства таким пациентам не рекомендуется.
Лабораторные показатели
Результаты анализов свертывания крови (например, протромбиновое время (ПВ), международное нормализованное отношение (МНО) и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)) изменяются в соответствии с ожиданиями согласно механизму действия апиксабана. Изменения, обнаруженные в результатах анализов при применении терапевтических доз, незначительны и чрезвычайно вариативны.
Информация о вспомогательных веществах
Лекарственное средство Апиксабан таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу. Это лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, саамской недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.
Беременность. Данных о применении апиксабана беременными женщинами нет. Исследования на животных не выявили непосредственного или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию. Апиксабан не следует назначать во время беременности.
Период кормления грудью. Пока неизвестно, выделяется ли апиксабан или его метаболиты с грудным молоком. Информация, полученная в ходе исследований на животных, свидетельствует о выделении апиксабана в молоко. Невозможно исключить риск для новорожденных и младенцев.
Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении / отказе от лечения апиксабаном.
Влияние на репродуктивную функцию. Исследования на животных, которым непосредственно вводили апиксабан, не выявили влияния этого лекарственного средства на фертильность.
Апиксабан не влияет или почти не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное средство применяют перорально. Апиксабан следует принимать, запивая водой, с пищей или без пищи.
Для пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, таблетки Апиксабана можно измельчить и суспендировать в воде, 5%-ном водном растворе глюкозы или в яблочном соке, а также можно смешать с яблочным пюре; после этого сразу принять лекарственное средство перорально. В качестве альтернативы таблетку препарата Апиксабан можно измельчить и развести в 60 мл воды или 5%-ном водном растворе глюкозы и незамедлительно ввести полученную суспензию через назогастральный зонд.
Режим дозирования
Профилактика венозной тромбоэмболии (пВТЭ) в случае планового протезирования коленного или тазобедренного сустава
Рекомендуемая доза апиксабана составляет 2,5 мг перорально два раза в сутки. Первую дозу следует принять через 12-24 часа после операции.
Выбирая время для первого приема лекарственного средства, врачи должны учитывать потенциальную пользу от более раннего начала введения антикоагулянтов для профилактики венозной тромбоэмболии и потенциальный риск возникновения послеоперационного кровотечения.
Пациенты, перенесшие операцию с целью замены тазобедренного сустава
Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 32-38 дней.
Пациенты, перенесшие операцию с целью замены коленного сустава
Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 10-14 дней.
Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий
Рекомендуемая доза апиксабана составляет 5 мг перорально два раза в сутки.
Снижение дозы
Для пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и, по меньшей мере, двумя характеристиками из следующего перечня: возраст ≥ 80 лет, масса тела ≤ 60 кг или уровень креатинина сыворотки ≥ 1,5 мг / дл (133 мкмоль / л) — рекомендуемая доза апиксабана составляет 2,5 мг перорально два раза в сутки.
Лечение следует проводить в течение длительного периода времени.
Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА (лВТЭ)
Рекомендуемая доза апиксабана для лечения ТГВ и ТЭЛА составляет 10 мг перорально два раза в сутки в течение первых 7 дней. Затем лекарственное средство применяют в дозе 5 мг перорально два раза в сутки. Согласно действующим медицинским руководствам, короткая продолжительность лечения (не менее 3 месяцев) должна учитывать транзиторные факторы риска (например, недавнее хирургическое вмешательство, травма, иммобилизация).
Рекомендуемая доза Апиксабана для профилактики рецидива ТГВ и ТЭЛА составляет 2,5 мг перорально два раза в сутки. Если пациенту показана профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА, дозу 2,5 мг два раза в сутки следует начинать принимать после завершения 6-месячного курса лечения апиксабаном в дозе 5 мг два раза в сутки или курса лечения другим антикоагулянтом, как указано в таблице 12, приведенной ниже.
Таблица 12
| Схема применения | Максимальная суточная доза | |
| Лечение ТГВ или ТЭЛА | 10 мг два раза в сутки в течение первых 7 дней | 20 мг |
| с последующим применением дозы 5 мг два раза в сутки | 10 мг | |
| Профилактика рецидива ТГВ и/или ТЭЛА после завершения 6-месячного курса лечения ТГВ или ТЭЛА | 2,5 мг два раза в сутки | 5 мг |
Продолжительность общего курса лечения определяют индивидуально после тщательной оценки преимуществ лечения и риска кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пропуск приема дозы
Если прием лекарственного средства был пропущен, пациенту следует немедленно принять Апиксабан и продолжать лечение в обычном режиме два раза в сутки.
Замена лекарственного средства
Перевод с парентерального введения антикоагулянтов на лечение апиксабаном (и наоборот) можно проводить в момент приема следующей запланированной дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эти лекарственные средства не следует применять одновременно.
Перевод с лечения антагонистами витамина К на лечение лекарственным средством Апиксабан
При переводе пациентов с лечения антагонистом витамина К на лечение лекарственным средством Апиксабан следует прекратить применение варфарина или иного антагониста витамина К и начинать лечение лекарственным средством Апиксабан, когда международное нормализованное отношение составит <2,0.
Перевод с лечения Апиксабаном на лечение антагонистами витамина К
Переводя пациентов с лечения апиксабаном на лечение антагонистом витамина К, следует продолжать прием апиксабана минимум в течение 2 дней после назначения антагониста витамина К. После двух дней одновременного приема апиксабана и антагониста витамина К перед приемом следующей дозы апиксабана определяют международное нормализованное отношение. Комбинированное лечение апиксабаном и антагонистом витамина К продолжают, пока международное нормализованное отношение не достигнет уровня ≥ 2,0.
Нарушение функции почек
Пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек применяют следующие рекомендации:
• для профилактики венозной тромбоэмболии при плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава (пВТЭ), для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ или ТЭЛА (лВТЭ) коррекция дозы не требуется;
• для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и уровнем сывороточного креатинина ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в комплексе с такими факторами, как возраст более 80 лет или масса тела менее 60 кг, следует применять более низкую дозу апиксабана, как описано выше. В случае отсутствия других критериев для снижения дозы (возраст, масса тела), коррекция дозы не требуется.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) применяют следующие рекомендации (см. раздел «Меры предосторожности»):
• для профилактики венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава (пВТЭ), для лечения ТГВ, лечения ТЭЛА и профилактики рецидивов ТГВ или ТЭЛА (лВТЭ) апиксабан следует применять с осторожностью;
• для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НФП) следует применять более низкую дозу апиксабана — по 2,5 мг два раза в сутки.
Клинический опыт применения апиксабана пациентами с клиренсом креатинина <15 мл/ мин или пациентами, находящимися на диализе, отсутствует, поэтому апиксабан не рекомендуется для применения этой категорией пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Нарушение функции печени
Апиксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются коагулопатией и клинически существенным риском кровотечения (см. раздел «Противопоказания»).
Лекарственное средство не рекомендуется применять для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Меры предосторожности»).
Апиксабан следует с осторожностью применять для лечения пациентов с легкой или умеренной степенью нарушением функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью), такие пациенты не нуждаются в коррекции дозы лекарственного (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациентов с повышенными уровнями ферментов печени (АЛТ/АСТ превышают верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 2 раза) или общего билирубина (превышение верхней границы нормы в 1,5 и более раз) не допускали к участию в клинических исследованиях. Поэтому Апиксабан следует с осторожностью применять для лечения этой группы пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»). Перед началом лечения апиксабаном необходимо провести исследование функции печени.
Масса тела
При профилактике венозной тромбоэмболии во время плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава, лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел «Меры предосторожности»).
При неклапанной фибрилляции предсердий коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, указанных выше (см. «Снижение дозы» в разделе «Способ применения и дозы»).
Пол
Нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста
При профилактике венозной тромбоэмболии во время плановой операции по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава, лечении тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел «Меры предосторожности»).
При неклапанной фибрилляции предсердий коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, указанных выше (см. «Снижение дозы» в разделе «Способ применения и дозы»).
Кардиоверсия (неклапанной фибрилляция предсердий)
Пациенты могут продолжать получать лечение апиксабаном при проведении процедуры кардиоверсии.
Пациенты, проходящие кардиоверсию
Пациентам с неклапанной фибрилляцией предсердий, которым необходима кардиоверсия, можно начинать или продолжать прием апиксабана. Пациентам, которые ранее не принимали антикоагулянты, необходимо принять как минимум 5 доз апиксабана по 5 мг два раза в сутки, (либо 2,5 мг два раза в сутки — если требуется пониженная доза, см. также разделы о снижении дозы и нарушениях почечной функции) перед проведением кардиоверсии, чтобы обеспечить достаточное угнетение свертываемости.
Если проведение кардиоверсии необходимо до приема 5 доз апиксабана, пациент должен принять ударную дозу — 10 мг, а затем принимать 5 мг два раза в сутки. Если у данного пациента имеются основания для приема пониженной дозы (см. разделы «Снижение дозы» и «Нарушение функции почек»), то назначается ударная доза 5 мг, затем — 2,5 мг два раза в сутки. Ударная доза принимается как минимум за 2 часа до проведения кардиоверсии.
До проведения процедуры кардиоверсии необходимо проверить, принял ли пациент назначенную дозу апиксабана. Решение о проведении и продолжительности кардиоверсии принимается с учетом действующих рекомендаций по антикоагулянтной терапии при проведении кардиоверсии.
Дети
Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Апиксабан детям (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
Известного антидота к лекарственному средству Апиксабан не существует. Передозировка апиксабаном может привести к росту риска возникновения кровотечения. В случае возникновения геморрагических осложнении необходимо прекратить лечение и провести обследование источника кровотечения. Следует рассмотреть инициирование соответствующего лечения, например, проведение хирургического гемостаза или переливания свежей замороженной плазмы.
В ходе контролируемых клинических исследований пероральное применение апиксабана здоровыми добровольцами в дозе до 50 мг в сутки в течение 3-7 дней (25 мг два раза в сутки в течение 7 дней или 50 мг один раз в сутки в течение 3 дней) не приводило к возникновению клинически важных нежелательных реакций.
У здоровых добровольцев прием активированного угля через 2 и 6 часов после приема 20 мг апиксабана приводил к снижению средней AUC апиксабана на 50% и 27% соответственно и не влиял на Сmax лекарственного средства. Применение активированного угля через 2 и 6 часов после приема апиксабана приводило к снижению периода полувыведения апиксабана, который при монотерапии составил 13,4 часа, до 5,3 и 4,9 часа соответственно. Таким образом, применение активированного угля может быть полезным для лечения передозировки апиксабаном или случайного приема этого лекарственного средства.
Если кровотечение, которое представляет опасность для жизни, невозможно остановить с помощью описанных выше мероприятий, можно рассмотреть вариант введения концентратов факторов протромбинового комплекса или рекомбинантного фактора VIIa. Обратимость фармакодинамических эффектов лекарственного средства Апиксабан, подтвержденная изменениями в анализе образования тромбина, была очевидна в конце инфузии и достигала исходных значений у здоровых людей в течение 4 часов после начала 30-минутной инфузии концентрата 4 факторов протромбинового комплекса. Однако клинический опыт по использованию концентрата 4 факторов протромбинового комплекса для устранения кровотечения у лиц, получавших лекарственное средство Апиксабан, отсутствует. Опыт применения рекомбинантного фактора VIIa для лечения лиц, получающих апиксабан, пока отсутствует. Следует рассмотреть возможность повторного введения рекомбинантного фактора VIIa и подбора дозы в зависимости от нормализации кровотечения.
В случае большого кровотечения необходимо рассмотреть возможность консультации врача-гематолога.
При однократном применении 5 мг апиксабана внутрь гемодиализ снижал AUC апиксабана на 14% у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Поэтому маловероятно, что гемодиализ будет эффективным средством для лечения передозировки апиксабаном.
В таблице 13 приведены нежелательные реакции, которые наблюдались при применении лекарственного средства для профилактики венозной тромбоэмболии, неклапанной фибрилляции предсердий, для лечения тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА у взрослых, по классам систем органов и частотой: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до<1/100), редко (от ≥1 / 10000 к <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно установить, исходя из имеющейся информации).
Таблица 13
|
Нежелательные реакции |
пВТЭ |
НФП с одним или нескольким и факторами риска |
лВТЭ |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|||
| Анемия | часто | часто | часто |
| Тромбоцитопения | нечасто | нечасто | нечасто |
|
Со стороны иммунной системы |
|||
|
Гиперчувствительность, аллергический отек и анафилаксия |
редко | нечасто | нечасто |
| Зуд | нечасто | нечасто | нечасто * |
|
Со стороны нервной системы |
|||
| Кровоизлияние в головной мозг** | неизвестно | нечасто | редко |
|
Со стороны органа зрения |
|||
|
Кровоизлияние в ткани глазного яблока (в том числе, кровоизлияния в конъюнктиву) |
редко | часто | нечасто |
|
Со стороны сосудов |
|||
| Кровотечения, гематома | часто | часто | часто |
|
Гипотензия (в том числе гипотония во время выполнения процедур) |
нечасто | часто | нечасто |
| Внутрибрюшное кровотечение | неизвестно | нечасто | неизвестно |
|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
|||
| Кровотечение из носа | нечасто | часто | часто |
| Кровохарканье | редко | нечасто | нечасто |
| Кровотечения из дыхательных путей | неизвестно | редко | редко |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
|||
| Тошнота | часто | часто | часто |
| Желудочно-кишечное кровотечение | нечасто | часто | часто |
| Гематохезия | неизвестно | нечасто | нечасто |
|
Геморроидальные кровотечения, кровотечения в ротовой полости |
неизвестно | нечасто | часто |
|
Кровотечение из прямой кишки, кровотечения из десен |
редко | часто | часто |
| Ретроперитонеальное кровотечение | неизвестно | редко | неизвестно |
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
|||
|
Отклонения в анализах для оценки состояния печени,повышение уровня аспартатаминотрансферразы, повышение содержания щелочной фосфатазы в крови, повышение содержание билирубина в крови |
нечасто | нечасто | нечасто |
|
Повышение уровня гамма-глутамилтрансферразы |
нечасто | часто | часто |
|
Повышение уровня аланин-аминотрансферазы |
нечасто | нечасто | часто |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
|||
| Сыпь на коже | неизвестно | нечасто | часто |
|
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
|||
| Кровоизлияние в мышцы | редко | редко | нечасто |
|
Расстройства почек и мочевыводящих путей |
|||
| Гематурия | нечасто | часто | часто |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|||
|
Патологические вагинальные кровотечения, кровотечения из мочеполового тракта |
нечасто | нечасто | часто |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|||
|
Кровотечение в месте введения лекарственного средства |
неизвестно | нечасто | нечасто |
|
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований |
|||
|
Положительный результат теста на скрытую кровь |
неизвестно | нечасто | нечасто |
|
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций |
|||
| Синяки | часто | часто | часто |
| Травматические кровотечения | неизвестно | нечасто | нечасто |
|
Кровотечения после выполнения процедур (включая гематому после медицинской процедуры, кровотечение из раны, гематомы в месте прокола сосуда и кровотечение из места установки катетера), кровотечение из места хирургического разреза, (включая гематому в месте разреза), операционное кровотечение |
нечасто | нечасто | нечасто |
* — В исследовании CV185057 (долгосрочная профилактика VTE) случаи генерализованного зуда не наблюдались.
** — Под «Кровоизлияние в головной мозг» понимаются все кровоизлияния в головном или спинном мозге (например, геморрагический инсульт, либо путаменальные, мозжечковые, желудочковые, субдуральные кровоизлияния).
Применение лекарственного средства Апиксабан может быть связано с увеличением риска скрытого или явного кровотечения из любой ткани или органа, что может привести к постгеморрагической анемии. Симптомы и их тяжесть будут меняться в зависимости от локализации и выраженности или масштабов кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»).
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск» лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, указанных в инструкции по медицинскому применению или не упомянутых в ней, пациентам следует обратиться к лечащему врачу.
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения — 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток дозировки 2,5 мг в блистере из АлПВХ/ПВДХ. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 7 таблеток дозировки 5 мг в блистере из АлПВХ/ПВДХ. По 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Информация о производителе
Производитель. Aizant Drug Research Solutions Pvt Ltd. (Айзант Драг Ресерч Солюшнл Прайват Лимитед»), Индия.
Заявитель: ООО «МЕТИГРИНС ФАРМА» (SIA «METIGRINS PHARMA»), Рига, Латвия.
Все для работы с медом
Много ученых занимавшихся изучением пчел, считали их наиболее совершенными из всех существ с точки зрения интеллекта, и с этой точки зрения располагали их сразу после человека, хотя мозг их занимает по весу только 174-ю часть их тела. Благодаря интеллекту (как считают некоторые) или инстинкту (по мнению других), оказалось, что пчелы обладают особенно развитым чувством ориентирования.
Удивительно, с какой точностью эти насекомые могут обнаруживать источники корма, характеристики и топографию расположения этих источников. Они точно знают, какие медоносы есть в окрестности улья и даже расстояние до места, где они находятся. Пчелы идеально знают точное время и место, когда цветут некоторые растения, и способны оценивать количество нектара и пыльцы в этих цветах. До сего времени человеку не удалость узнать все секреты пчел, так чтобы расшифровать всю «алхимию» техники превращения корма в воск, настолько сложный процесс, происходящий в теле пчелы.
Начиная с XVIII века, ряд исследователей, изучающих секреты строительства и функционирования ячеек сотов под мед, был поражен мастерством, точностью и изобретательностью, с какими пчелы создают конструкции шестигранных ячеек.
В математике известны три вида фигур, которые могут использоваться для размещения в малых пространствах. Это равносторонний треугольник, квадрат и шестиугольник, из которых только две последние с точки зрения состава ячеек, удобства использования и прочности, представляют интерес. Просто удивительно, как эти крохотные существа знали, что нужно выбрать в качестве образца строительства простые шестигранные ячейки, которые, помимо того, что кажутся совершенными, решают вопрос максимальной эффективности используемой поверхности без разрыва между этими поверхностями. Ученые, занимающиеся изучением жизни пчел, единодушно признают, что ни одно живое существо на земле не смогло достигнуть в сфере своей деятельности таких вершин, каких достигла крошечная пчела. Более ценным достижением является то, что это больше не требует каких-либо улучшений.
Апизартрон® (Apisarthron)
💊 Состав препарата Апизартрон®
✅ Применение препарата Апизартрон®
Описание активных компонентов препарата
Апизартрон®
(Apisarthron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.10.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M02AC
(Препараты с производными салициловой кислоты)
Лекарственная форма
| Апизартрон® |
Мазь д/наружн. прим. 3 мг+10г+1 г/100 г: тубы 20 г или 50 г рег. №: П N012631/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Апизартрон®
Мазь для наружного применения от белого до слегка желтоватого цвета, однородной консистенции, с запахом метилсалицилата.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 0.7 г, вазелин белый — 6 г, эмульгированный цетостеариловый спирт — 14 г (натрия цетилстеарилсульфат — 1.4 г, цетостеариловый спирт — 12.6 г), вода — до 100 г.
20 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство на основе пчелиного яда для наружного применения.
Яд пчелиный оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие (стабилизирует лизосомальные мембраны), проявляет антибактериальное влияние (угнетает рост грамположительных бактерий).
Метилсалицилат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает выраженным противовоспалительным действием (тормозит выработку простагландинов, угнетает циклооксигеназу).
Аллилизотиоцианат (очищенный стандартизированный экстракт горчичного масла) вызывает глубокое прогревание тканей, улучшает местный кровоток, понижает тоническое сокращение мышц..
Показания активных веществ препарата
Апизартрон®
Заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей); артралгии (в т.ч. ревматические заболевания суставов); миалгии (в т.ч. связанные с перенапряжением); невралгии (в т.ч. невриты, ишиас); нарушения периферического кровообращения; болевой синдром при мягких поражениях мышц, сухожилий, связок, при ушибах и растяжениях; для разогревания мышц до и во время спортивных нагрузок.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Наружное применение.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд в области нанесения лекарственного средства.
Противопоказания к применению
Тяжелая хроническая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; заболевания кожи; новообразования; повреждения кожи; острый артрит; инфекционные заболевания; угнетение костномозгового кроветворения; психические заболевания; детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиоцианату.
С осторожностью
Почечная недостаточность, детский возраст от 6 до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
С осторожностью: детский возраст от 6 до 12 лет.
Особые указания
Не следует наносить на поврежденную и раздраженную кожу, а также на участки, пораженные кожным заболеванием.
У пациентов с почечной недостаточностью не следует применять на обширных поверхностях кожи в течение длительного времени.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
О пользе мёда человек информирован давно. Древние источники свидетельствуют, что мёдом лечились на протяжении всей истории человечества, он по истине является не только одним из самых древних лакомств, но и лекарственным средством. Любой человек, где бы он не находился на земле, слышал о пользе этого уникального продукта, который нам дарят пчёлы.
Современные медики пошли намного дальше своих древних коллег и научились использовать мёд и другие продукты пчеловодства в создании уникальных лекарств. Современные знания помогли понять, почему мёд оказывает полезное влияние на организм. Вот и ещё одно вещество взбудоражило интерес населения в ноябре 2021 года.
Содержание
- Что такое пчелозан?
- Пчелозан отзывы
- Как выглядит Пчелозан?
- Пчелозан где купить?
Что такое пчелозан?
Хочу сразу вам сообщить, что вся информация статьи вычерпана кулответом со страниц сайтов в рунете, находящихся в свободном доступе, и не несёт никакого научно-познавательного интереса. Интерес к пчелозану появился у нас, когда буквально сегодня утром наткнулись на одну из статей, где описываются его исключительные свойства, вот и решили покопаться на страничках интернета, чтобы понять, что же опять советуют людям в качестве лекарства, а их в последнее время так много развелось, что только остаётся удивляться, почему же люди ещё болеют…
Итак, всё началось в 2002 году, именно тогда благодаря идее академика Раиля Хисматуллина появилась возможность получать хитозан из пчелиного подмора. Кто не знает этих слов, вот основные понятия:
- Хитозан — аминосахар, производное линейного полисахарида, макромолекулы состоят из случайно связанных β-(1-4) D-глюкозаминовых звеньев и N-ацетил-D-глюкозамин. Обычно хитозан получают из хитинового панциря ракообразных, но, в связи с тем, что это довольно дорогостоящий процесс был поставлен вопрос о получении хитина и хитозана из других источников, которым стало покрытие пчёл. Источником пчелиного хитозана служит кутикула, содержащая хитин.
- Хитин – это не только древнейшая защита первобытных организмов от неблагоприятных факторов внешней среды, это ещё и естественный фильтр, который выводит из организма вредные вещества
- Пчелиный подмор – совокупность тел пчел, которые погибли естественным образом.
Готовый продукт, который удаётся получить из пчелиного подмора, назвали — Апизан или Пчелозан.
Что же происходит с лекарством, которое попало в организм человека, об этом удалось выяснить на сайте http://www.dcp-recovery.ru/p/blog-page_36.html, выдержка из статьи дана в полном объёме:
Попадая в организм человека, пчелозан действует в двух направлениях. Большая часть вещества (65%) через слизистую оболочку полости рта, всасывается в кровь, очень быстро разносится по всему организму, проникая во все жидкости (лимфа, слюна, спинномозговая, внутриглазная, семенная и так далее) и собирает все яды и токсины, включая бактериальные токсины и нейротоксины, которые не способен собирать больше не один сорбент! Другая часть вещества, не всосавшаяся в кровь, поступает в желудочно-кишечный тракт. Соединяясь с водой и желудочным соком, пчелозан разбухает, трансформируется в гелеобразную массу, становится нерастворимой структурой и действует как мощный абсорбент. Поглощает и связывает токсины вирусов и бактерий, канцерогенные вещества, соли тяжёлых металлов (свинца, ртути, кадмия и др.), элементы минеральных удобрений и химических красителей, радионуклиды, лекарственные метаболиты и всё остальное, что способно накапливаться, отравлять организм и быть причиной многих недугов.
Итак, по сути Пчелозан является мощным пребиотиком. А также он способен снизить уровень липидов (жиров) крови, и даже холестерина. Оказывает препятствие усвоению любых жиров, снижает кровяное давление, проявляет противоопухолевую активность, улучшает микроциркуляцию в тканях, оказывает ранозаживляющее действие, помогает восстановить хрящевые ткани суставов, влиять на обмен мочевой кислоты, и многое другое
Пчелозан отзывы
Мы почитали в интернете отзывы о таком средстве, как Пчелозан, более известный как Апизан или Хитозан и пришли к своему мнению.
Во-первых эти средства не включены в список лекарственных средств, несмотря на всю их ценность при лечении различных болезней человека и не применяются официально в медицинских целях. Эти средства находятся в категории БАД (биологически активные добавки). Много споров идёт уже много лет о пользе, вреде или нейтральном влиянии на человека этих компонентов. Хотелось бы отметить, что БАД это в первую очередь комплекс активных веществ натурального происхождения, который принимается вместе с пищей или входит в состав некоторых блюд.
Во-вторых по какому-то непонятному случаю именно такими средствами, как БАД в основном занимаются альтернативные компании, которые зачастую имеют статус MLM-сети, т.е. сетевая компания.
МЛМ — это система прямых продаж. Еще МЛМ называют сетевым маркетингом, а фирму, которая его использует, — сетевой компанией. Сущность МЛМ. Идея МЛМ — сделать покупателя продавцом и руководителем отдела продаж.
Так вот, отзывы об этом БАДе в сети интернета достаточно неоднозначные. Есть такие, которым помогло в буквально первые часы приёма избавится от множества хронических заболеваний (очень напоминает сюжет фильма, где слепой озрел, а хромой в пляс пустился), но также и есть отзывы, где говорится, что это развод на ровном месте. Но не нам судить о его полезных свойствах, по этой причине и выдержки из отзывов приводить не будем, так как сомневаемся в их правдивости.
Но тем не менее, по некоторой информации, хитозан (основа пчелозана) впервые был получен в 1859 году профессором С. Роже. Интерес к хитину и хитозану со стороны специалистов самого разного профиля — медиков, химиков-органиков, биологов, микробиологов, биотехнологов и других постоянно растет.
Как выглядит Пчелозан?
На начало 2022 года мы знаем только об одной форме выпуска средства Пчелозан, это стеклянная баночка коричневого цвета на 100 мл, под белой крышкой пробка с дозатором, внутри прозрачная жидкость, попахивает спиртом.
Состав жидкости, которая находится внутри баночки: экстракт пчелиного подмора, состоящий из хитозанового комплекса (пчелиный яд, гепарин, глюкозамин, меланин).
Не является лекарственным средством!
Пищевая ценность в 100 мл продукта:
- белки 55%
- меланин 25%
- хитиновый комплекс 11%
- минеральные вещества 8%
- вода 1%
Энергетическая ценность в 100 мл: 436 ккал
Есть противопоказания, читайте внимательно инструкцию! В основном это дети до 10 лет, беременность, период лактации, индивидуальная непереносимость, болезнь Аддисона, аллергическая реакция. Вообще советуют перед применением проконсультироваться со специалистом
Способ применения: Взрослым и детям по 1 капле на 10 кг веса (массы тела) за 20-30 минут до еды, 2-3 раза в день. Продолжительность приема — 21-30 дней.
Наименование, местонахождение и телефон организации на принятие претензий от потребителя: ООО «Материа Био Профи Центр», 150040, г. Ярославль, ул. Некрасова, 41, оф.114
Партнёр проекта: ООО«Артемида», 344013, г. Ростов-на-Дону, пер. Долмановский, д. 179, 1-й этаж.
Штрих-код товара: 4627125901867
Пчелозан где купить?
В интернете пишут, что пчелозан — он же апизан. Но не путайте два средства, так как Апизан – это синтетически созданный продукт, применяющийся в пчелолечении и не только. Так называется низкомолекулярный хитозан, образующийся в результате химической обработки хитина пчелиного подмора. И хитин, и хитозан являются биологически активными веществами.
Если вы будете искать его на аптечных сайтах, по поиску лекарств, то ничего не найдёте, также и в аптеке на вас посмотрят округлёнными глазами. Но несмотря на это люди ищут его и не могут найти, потому как это продукт (на данный момент) вирусной рекламы, по нашему мнению, если вы с этим не согласны, пишите в комментариях ту информацию, которой обладаете, самим стало интересно, что же на самом желе это такое — пчелозан и почему его с 18 ноября 2021 года люди так хотят приобрести…
Купить Пчелозан можно тут:
Здесь могла бы быть ваша реклама…
Лично мнение Кулответа — БАДы и лекарство конечно оказывают определённое воздействие в организм, как и всё остальное, которое попадает в него, но тут надо ясно осознавать одну вещь — а что в него (организм) попадает, а именно — чем мы питаемся. Ведь не зря наша статья начинается с информации, что полезные и лечебные свойства мёда были известны человеку ещё с древних времён, когда мёд не подделывали и не было искусственного мёда, да и помор пчёл употребляли в пищу. Так что и сейчас, если вы замените всем известные сладости с рекламными названиями, которые помогают мозгу, на употребление в пищу мёда, вам не только не нужно будет искать и покупать вышеназванный БАД, но вы ещё и сохраните экологию планеты, так как производство любого препарата — это загрязнение в той или иной мере окружающей среды. А мёд пчёлы получают естественным путём, и чем больше мёда будет есть человек, тем больше будет на планете пчёл, больше цветочков на растениях и так далее…
Сохраним пчелу-сохраним планету!
Возможно вас заинтересует статья: Сахар — это яд или сладкая жизнь
Happy
63
Sad
19
Excited
68
Sleepy
13
Angry
33
Surprise
48
Апизан – это синтетически созданный продукт, применяющийся в пчелолечении и не только. Так называется низкомолекулярный хитозан, образующийся в результате химической обработки хитина пчелиного подмора. И хитин, и хитозан являются биологически активными веществами.
Хитозан был произведен впервые в 19-м столетии. Однако исследования ученых в 2001 году представили немного иную картину свойств этого вещества. С тех пор данное открытие носит название апизан. Также его называют пчелозан. Изобретение апизана является настоящим прорывом в развитии пчеловодства.
Апизан в косметологии
Пчелозан (он же апизан) обладает свойством удерживать влагу и сорбировать вещества. Этим успешно пользуются производители косметических средств, активно применяя его в своей индустрии. Тем более, что апизан оказывает еще и бактерицидное действие. Применение косметической продукции, компонентов которой является пчелозан, создает на коже влагоудерживающую пленку. Такой же барьер он делает на волосах. В результате использование апизансодержащих средств положительно отражается на состоянии кожи и волос.
В последнее время апизан начали добавлять в средства по уходу за полостью рта. К примеру, полезен людям со «слабыми» зубами и деснами стоматологический гель с пчелозаном. В его состав входят, помимо апизана, и натуральные продукты пчеловодства (такие, как прополис и апитоксин (пчелиный яд)), а также растительные вытяжки. Гель выпускается в тюбиках в объеме 30 мл. Для лечебного эффекта следует нанести средство на десны и оставить на 3 минуты. Гель тонизирует их и освежает полость рта. Препарат отличается приятным вкусом и является отличной профилактикой предупреждения кариеса. Фактически он санирует десны.
Апизан в пищевой промышленности
Нередко применяется апизан в производстве продуктов питания. В частности, его используют для следующих целей:
- Повышение сохранности овощей и фруктов. Применение апизана образует на плодах защитную пленку, которая не дает им усохнуть и испортиться. Также обработка фруктов и овощей апизаном придает им красивый внешний лоск. Благодаря бактерицидному действию пчелозана сочные плоды защищены от развития плесени и гниения. Следует отметить, что такая пленка на фруктах и овощах абсолютно безопасна для здоровья человека.
- Консерванты на основе пчелозана. Их добавляют в мясные полуфабрикаты для продления срока их годности. При этом продукты не теряют своего натурального вкуса и запаха. Особенно широко апизан применяется в производстве замороженных полуфабрикатов из говядины и других сортов мяса. Также его используют в приготовлении молочных продуктов.
- Добавки- усилители вкуса на основе апизана. Они обладают свойством придавать блюдам, в которые их добавляют, жареный вкус и аромат. Это происходит, когда блюдо подвергается термической обработке (нагреву) в процессе приготовления.
Также апизан добавляют в БАДы и нутрицевтические смеси. Таким образом повышается их польза для организма. С этой же целью пчелозан добавляют в корма для животных.
Лечебные свойства апизана
Апизан оказывает антигрибковое и противовирусное действие. Он способен снижать уровень холестерина в крови и активировать рост полезных бифидобактерий. По сути, сам апизан является животной клетчаткой. Потому он может служить основой для развития бифидобактерий.
Однако целебные свойства апизана на этом не заканчиваются. Он разносторонне воздействует на организм. Так, апизан:
- Выводит остатки жиров и холестерин;
- Оказывает гепатопротекторное действие на печень;
- Снижает уровень кислотности желудка, тем самым предотвращая развитие язвенной болезни;
- Очищает органы пищеварительной системы от токсинов. При этом апизан не дает токсическим ядам проникнуть в кровь;
- Выводит радиоизотопы из организма;
- Повышает защитные силы, укрепляя иммунную систему;
- Способствует скорому заживлению ран и ожогов;
- Повышает сопротивляемость организма к различным вирусам;
- Оказывает антибактериальное и противомикробное действие;
- Способствует снижению кровяного давления за счет улучшения кровотока и очищения сосудов;
- Нормализует работу кишечника.
Следует отметить, что лечебные свойства апизана не изучены досконально. А потому существует большая вероятность того, что его польза для организма еще больше, чем то воздействие, которое описано выше. Однако и тех фактов медицинских исследований, которые выявили его лечебные свойства, достаточно для того, чтобы считать целесообразным широкое использование данного вещества в фармацевтической промышленности.
Применение апизана в медицине
Апизан хорошо подходит для нанесения на раны и ожоги. Вещество образует пленку, оказывающую антибактерицидное и ранозаживляющее действие. Обычно для медицинских целей апизан выпускается в виде аэрозолей либо содержится в пластырных повязках. И пленки, и повязки создают барьер, не давая инфекциям и бактериям проникнуть внутрь раны или ожога. К тому же они отлично поглощают влажные выделения из ран.
Данный полимер также содержится в шовном материале и инструментах, применяемых в хирургии. Их часто используют во время операций по удалению катаракты с глаз. Не менее широко применяются они в стоматологии при лечении зубов и десен, а также в челюстной хирургии. Апизан добавляют в заменители кровеносных сосудов, а также в медицинские шланги и катетеры. Так эти устройства становятся антиаллергенными.
Помимо этого, апизан используется при изготовлении заменителей кожи, костных протезов, сырья для зубных протезов и даже контактных линз. Данное вещество отлично зарекомендовало себя как средство для удаления рубцов лазером. При проведении этой процедуры полимер наносят на рубец.
При добавлении апизана в БАДы (биологически активные добавки) последние начинают проявлять лечебный эффект путем:
- Снижения в организме липидов и уровня холестерина;
- Укрепления иммунной системы;
- Защиты печени;
- Нормализации кишечной микрофлоры;
- Очищения организма от токсинов.
БАДы с добавлением апизана положительно воздействуют на слизистую желудка и других органов пищеварительной системы. Апизан по своим свойствам можно отнести к эффективным энтеросорбентам. Среди апизансодержащих БАДов широко используемыми являются следующие:
- Экстракт сибирской пихты с добавлением апизана. Курс приема – 2 недели. Эту биологически активную добавку капают на кусок сахара и употребляют за 20 минут до еды 2 раза в день. На один прием достаточно пары капель этого средства. Его желательно принимать людям, живущим или работающим в местности с плохой экологией и вредными выбросами. Также его прием показан онкологическим больным в период после перенесения химиотерапии и при алкогольной (а также наркотической) зависимости.
- Апи-Хит. Средство оказывает очищающее действие на кровеносные сосуды. Прием Апи-хита является отличной профилактикой болезней сердца.
- Молочно-белковый коктейль с хитозаном. Эта биологически активная добавка представляет собой смесь, являющуюся основой для приготовления калорийного напитка. 50 грамм средства растворяют в воде, натуральном соке или молоке соответственно инструкции. Такой коктейль рекомендуется употреблять спортсменам и всем тем, кто занимается спортивными тренировками и испытывает большие силовые нагрузки. Продукт восстанавливает мышечную ткань и снимает состояние усталости, оказывает болеутоляющее и спазмолитическое действие на мышцы и сосуды, способствует снижению уровня холестерина в крови и выведению токсинов из организма. Коктейль подходит для употребления в целях корректировки веса. Это прекрасное очищающее и омолаживающее средство, если пить его перед сном и утром натощак. Коктейль разрешается употреблять несколько раз в день в случаях, когда необходимо за короткое время убрать лишний жир.
Апизан – это отличный помощник в путешествиях. Ведь зачастую в таких случаях приходится питаться малознакомой (а иногда – вовсе незнакомой) пищей. Многие люди тем самым нарушают диету, ранее соблюдаемую ими. Поможет апизан и при праздничных застольях, когда (как это часто бывает) человек съедает за один прием разные блюда в большом количестве. Употребление апизана удалит лишний жир, скопившийся в организме после съедания калорийных яств.
Другие сферы применения апизана
Помимо медицины, бьюти-индустрии и пищепрома, пчелозан применяется в сельском хозяйстве. К примеру, в животноводстве его используют как полезную добавку в корма и вакцины. Апизан используется вместе с вакциной от кишечных инфекций (к примеру, при эшерихиозах). Доказано, что его применение способствует увеличению выносливости (а соответственно, долголетию) животных до 40%. Полученные данные сравнивались со сведениями, полученными при простых вакцинациях (без добавления апизана). Также отмечалось положительное влияние пчелозана на иммунную систему животных. Апизан является эффективным средством против клещей. Помимо этого, его применяют в качестве красителя.
Такое разностороннее использование данного полимера связано с его уникальными качествами, среди которых преобладающими являются:
- Абсолютная безвредность для организма человека и животных;
- Совместимость практически с любой пищей;
- Природная структура апизана;
- Способность выводить из организма вредные вещества, при этом оставляя в нем полезные.
Поскольку апизан досконально не изучен учеными, есть большая вероятность новых открытий, которые позволят расширить возможности его применения.
Если вам необходимо купить апизан высокого качества, обращайтесь к нам! Просто позвоните по указанным номерам или заполните форму обратной связи! Мы с удовольствием ответим на все интересующие вас вопросы! Теперь купить апизан в Москве и Московской области можно по доступным ценам! Где? У нас! Просмотрите наши цены, и вы в этом убедитесь! Помните: здоровье – это ценность! А оздоравливающую продукцию можно найти и приобрести в нашем интернет-магазине!