Инструкция по применению
Действующее вещество:
Напроксен (Naproxen)
АТХ
M01AE02 Напроксен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
M00-M25 Артропатии
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M45 Анкилозирующий спондилит
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическая группа
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит напроксена натрия 550 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 1 и 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное.
Напроксен ингибирует синтез ПГ.
Показания препарата Апранакс
Острые и хронические боли при ревматических воспалительных и дегенеративных заболеваниях (ревматоидный артрит, артрозы, анкилозирующий спондилоартрит), внесуставном ревматизме (бурсит, тендинит, люмбаго и т.д.), дисменорее, хирургических вмешательствах и травматическом инсульте, подагре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аллергия к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность (особенно в III триместре), лактация, возраст (до 1 года).
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, чувство переполнения желудка, диарея), головная боль, головокружение, снижение внимания, нарушение процесса мышления, бессонница, шум в ушах, нарушение слуха, эрозивно-язвенные поражения (включая язвенный стоматит), кровотечения и перфорации ЖКТ, колит, желтуха, гепатит, эозинофильная пневмония, нефропатия, гематурия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, многоформная экссудативная эритема, васкулит, порфиродерматоз, алопеция, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, анафилактоидные и кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов (пропранолол), натрийуретический эффект фуросемида, угнетает почечный Cl лития, замедляет выведение метотрексата с мочой. Пробенецид повышает уровень в крови и увеличивает период полувыведения.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. В начале лечения и при обострении назначают 1100 мг/сутки (максимум — 1375 мг) в 1 (вечером) или 2 приема (с интервалом в 12 ч). При дисменорее начальная доза — 550 мг, затем — по 275 мг каждые 6–8 ч в течение 3–4 дней; при подагре начальная доза — 825 мг, затем — по 275 мг каждые 8 ч (до окончания приступа). Детям старше 1 года при ювенильном ревматоидном артрите — 11 мг/кг/сутки назначают в 2 приема (с интервалом в 12 ч).
Условия хранения препарата Апранакс
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат Апранакс® форте (Apranax® Fort) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Апранакс® форте (Apranax® Fort) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Апранакс® форте (Apranax® Fort) обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Где купить Апранакс® форте (Apranax® Fort) по низкой цене? Апранакс® форте (Apranax® Fort) инструкция по применению. Апранакс® форте (Apranax® Fort) купить с доставкой в Москва
Зарезервировать
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Препарат «Апранакс Форте»: инструкция по применению
- 6 Октября, 2018
- Ревматология
“Апранакс форте” является лекарственным препаратом, который широко применяется в медицине для лечения различных патологий опорно-двигательного препарата. Принимать лекарство следует только по назначению врача. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией по применению “Апранакса форте”.
Название и код АТХ
Английское принятое название — Apranax. В качестве международного используется название “Напроксен”. АТХ-код препарата — M01AE02.
Лекарственное средство относится к фармакологической группе производных пропионовой кислоты, НПВС.
Описание препарата “Апранакс форте”
“Апранакс форте” выпускается в форме таблеток для перорального приема. Таблетки обладают голубоватым цветом и продолговатой формой.
Упаковывается лекарство в блистерную ячейковую упаковку, содержащую 5 или 10 таблеток. Тара — картонная пачка с 1 или 2 блистерами.
Состав таблеток включает в себя основной компонент напроксен в количестве 550 мг.
Фармакологическое действие
Пероральное лекарственное средство обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным свойством. Механизм воздействия объясняется торможением миграции лейкоцитов, медиаторов воспалительных процессов и лизосом. Под действием напроксена происходит ингибирование синтеза ПГ.
Согласно инструкции к “Апранаксу форте” активное вещество абсорбируется в желудочно-кишечном тракте сразу после попадания таблетки внутрь. Максимальное содержание вещества в плазме крови достигается спустя 2-4 часа.
Показания к применению
Благодаря названным характеристикам таблетки назначают при следующих патологиях:
- Дегенеративные заболевания или ревматические воспаления острого и хронического течения (в этот список включают артрозы, ревматоидный артрит, спондилоартрит анкилозирующий).
- Подагра.
- Травматический инсульт.
- Восстановительный период после хирургических вмешательств.
- Внесуставный ревматизм (это может быть люмбаго, тендинит, бурсит;
- Дисменорея.
Дозировка и схема применения для взрослых
Лекарство предназначено для перорального приема. При этом таблетку проглатывают целиком и обильно запивают водой. Разжевывать или измельчать таблетки не рекомендуется. Дозировку и количество приемов врач назначает, исходя из диагноза пациента и тяжести заболевания.
В начале терапии или в период обострения симптомов часто используют 1100 мг лекарственного средства в сутки. Эту дозу принимают утром или делят на 2 приема (утром и вечером). Интервал между приемами должен составлять 12 часов. После улучшения состояния пациента дозировка сокращается согласно инструкции. Отзывы об “Апранаксе форте” подтверждают высокую эффективность препарата. Уже спустя 2-3 дня наступает заметное ослабление симптомов.
Для лечения дисменореи в первые дни назначают 550 мг напроксена. Далее дозировку снижают до 275 мг с интервалом 6-8 часов.
При подагре начальной дозировкой является 825 мг, затем ее сокращают до 275 мг. Принимают таблетки с интервалом 8 часов.
Инструкция по применению “Апранакса форте” гласит: максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 1375 мг напроксена.
Детская дозировка
Лекарственный препарат можно использовать в педиатрии, однако назначают его крайне осторожно. Лечение проходит под контролем врача.
Детям старше 1 года для лечения ревматоидного артрита рекомендуют не более 11 мг/кг веса. Эту суточную дозу делят на 2 приема (утром и вечером) с соблюдением интервала 12 часов.
Детям в возрасте до 1 года эти таблетки не назначают.
Противопоказания
Инструкция и описание “Апранакса форте” предупреждает о наличии противопоказаний. Таблетки категорически не рекомендуется принимать при следующих показателях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к напроксену;
- аллергическая реакция на ацетилсалициловую кислоту или другие вещества из группы нестероидных противовоспалительных средств;
- период беременности и лактации;
- наличие язвенных заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка (особенно в стадии обострения);
- детский возраст до 1 года.
Побочные явления
В большинстве случаев лекарство хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие некоторых побочных явлений.
В списке возможных побочных явлений реакции со стороны ЖКТ наиболее распространенные. Пациенты отмечают:
- неприятные ощущение в области желудка;
- чувство переполненности;
- частые приступы тошноты;
- рвоту;
- стоматит;
- диарею;
- изжогу;
- запоры.
При этом могут возникать язвенные заболевания, перфорация и кровотечения (желудочные, кишечные). В ходе диагностики выявляется рост активности печеночных трансаминаз, желтуха, панкреатит, колит, мелена, гематемезис.
Реже называют симптомы со стороны центральной нервной системы и органов чувств. В их числе:
- головокружения;
- головная боль;
- нарушения сна;
- депрессивные состояния;
- снижение внимания;
- нарушение мыслительных процессов;
- тиннитус;
- снижение качества слуха;
- нарушения зрения;
- крайне редко развивается вертиго;
- мышечная слабость.
В инструкции по применению “Апранакса форте” указаны следующие возможные побочные эффекты со стороны кровеносной системы:
- гранулоцитопения;
- тромбоцитопения;
- гемолитическая и апластическая анемия;
- васкулит.
В редких случаях наблюдается нарушение работы половой системы и органов мочевыделения. Среди них:
- гематурия;
- нефрит гломерулярный;
- почечная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- нефротический синдром;
- интерстициальный синдром.
В случае непереносимости напроксена или некоторых НПВП у пациентов могут возникать аллергические реакции. Они сопровождаются:
- синдромом Стивенса — Джонсона;
- крапивницей;
- многоформной эритемой;
- некролизом эпидермальным;
- фотодерматитом (чувствительность к свету).
При появлении одного или нескольких симптомов, названных в инструкции по применению “Апранакса форте”, прием таблеток прерывают и обращаются за врачебной консультацией.
Передозировка
Превышение рекомендованной дозы может привести к передозировке. Она сопровождается симптомами, сходными с побочными эффектами. Для нормализации состояния пациента рекомендуют немедленно вызвать неотложную помощь. При этом назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Согласно инструкции и описанию “Апранакса форте” таблетки часто применяют в рамках комплексной терапии. При этом крайне важно учитывать возможность совмещения этого лекарства с другими применяемыми препаратами.
Прием НПВС способен значительно снизить эффективность следующих препаратов:
- бета-адреноблокаторы (в их число входит и вещество пропранолол);
- «Фуросемид».
Вместе с тем наблюдается угнетение почечного клиренса лития и замедление выведения с мочой метотрексата. Совместный прием с пробенецидом вызывает повышение концентрации препарата в крови и увеличение периода полувыведения.
Условия хранения лекарственного средства
Таблетки следует хранить в месте, которое защищено от влаги и прямых солнечных лучей. Температурный режим должен быть в пределах +15… +25 градусов. Следует беречь медикамент от детей.
Аналоги препарата
В список аналогов следует включить те препараты, в составе которых содержится вещество напроксен. Среди них:
- “Норитис”;
- “Алив”;
- “Напроксен”;
- “Наксен”;
- “Артаген”;
- “Флогинас”.
Инструкция и состав “Апранакса форте” может незначительно отличаться от инструкций к названным препаратам. По этой причине самостоятельно проводить замену не рекомендуется.
Апранакс (Apranax) отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Используется в лечении заболеваний
Полные аналоги
Частичные аналоги
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Только 2 препарата реально помогают похудеть!
При ожирении медикаменты назначают на третьем этапе лечения – если физические нагрузки и диеты не помогают. Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем… читать далее…☜
Лекарства пустышки — на что не нужно тратить деньги?
В данной таблице представлены «лекарственные» препараты, которые успешно продаются в России, но клиническая эффективноть которых вызывает большие сомнения… читать далее…☜
Названия
Русское название: Апранакс.
Английское название: Apranax.
ATX код
M01AE02 Напроксен.
Компоненты препарата
1 таблетка содержит напроксена натрия 550 мг; в блистере 10 шт. , в упаковке 1 и 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное. Напроксен ингибирует синтез ПГ.
Показания к применению
Острые и хронические боли при ревматических воспалительных и дегенеративных заболеваниях (ревматоидный артрит, артрозы, анкилозирующий спондилоартрит), внесуставном ревматизме (бурсит, тендинит, люмбаго ), дисменорее, хирургических вмешательствах и травматическом инсульте, подагре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аллергия к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным средствам, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, беременность (особенно в III триместре), лактация, возраст (до 1 года).
Побочные эффекты
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, чувство переполнения желудка, диарея), Головная боль, головокружение, снижение внимания, нарушение процесса мышления, бессонница, шум в ушах, нарушение слуха, эрозивно-язвенные поражения (включая язвенный стоматит), кровотечения и перфорации ЖКТ, колит, желтуха, гепатит, эозинофильная пневмония, Нефропатия, гематурия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, многоформная экссудативная эритема, васкулит, порфиродерматоз, алопеция, фотосенсибилизация, эпидермальный некролиз, анафилактоидные и кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие
Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов (пропранолол), натрийуретический эффект фуросемида, угнетает почечный Cl лития, замедляет выведение метотрексата с мочой. Пробенецид повышает уровень в крови и увеличивает период полувыведения.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. В начале лечения и при обострении назначают 1100 мг/сутки (максимум — 1375 мг) в 1 (вечером) или 2 приема (с интервалом в 12 ч). При дисменорее начальная доза — 550 мг, затем — по 275 мг каждые 6–8 ч в течение 3–4 дней; при подагре начальная доза — 825 мг, затем — по 275 мг каждые 8 ч (до окончания приступа). Детям старше 1 года при ювенильном ревматоидном артрите — 11 мг/кг/сутки назначают в 2 приема (с интервалом в 12 ч).
Условия хранения
В защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Naproxen. Гиперчувствительность. «аспириновая» астма. «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения. Нарушение кроветворения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Детский возраст до 1 года. Использование препарата Naproxen при кормлении грудью.
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у животных при введении крысам напроксена в дозах 20 мг/кг/сут (125 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,23 МРДЧ, кроликам — 20 мг/кг/сут (220 мг/м2/сут), или 0,27 МРДЧ, мышам — 170 мг/кг/сут (510 мг/м2/сут), или 0,28 МРДЧ, не было выявлено нарушения фертильности или вреда для плода.
Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно, что средства, ингибирующие синтез ПГ, используются для задержки преждевременных родов, то повышается риск неонатальных осложнений, таких как некротизирующий энтероколит, открытый артериальный проток, интракраниальная геморрагия. Применение напроксена в поздний период беременности может привести к задержке родов, персистирующей легочной гипертензии, почечной дисфункции, аномальному уровню простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Поскольку известны эффекты веществ этого класса на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие боталлова протока), использование в III триместре исключено.
Категория действия на плод по FDA. C.
Напроксен определяется в грудном молоке у женщин (концентрация составляет примерно 1% сывороточной). Поскольку возможны неблагоприятные эффекты веществ, ингибирующих синтез ПГ, у новорожденных, кормящим матерям применять напроксен не следует.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Naproxen. Побочные эффекты, наиболее часто встречаемые при проведении клинических испытаний (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — изжога, абдоминальная боль, тошнота, запор; 1% — диарея, диспепсия, стоматит; < 1% — метеоризм, кровотечение/перфорация, язвы ЖКТ (гастродуоденальные), рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, сонливость, головокружение, тиннит, нарушение зрения, нарушения слуха; 1% — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1% — сердцебиение; < 1% — анемия, увеличение времени кровотечения.
Со стороны респираторной системы: 3–9% — диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 3–9% — экхимоз.
Со стороны мочеполовой системы. < 1% — нарушение функции почек.
Аллергические реакции: 3–9% — зуд, кожные высыпания, анафилактоидные реакции.
Прочие: 3–9% — эдема; 1% — повышенная потливость, пурпура, жажда.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой < 1% при проведении клинических испытаний и в постмаркетинговых исследованиях (возможно связанные с применением напроксена):
Со стороны органов ЖКТ. Колит, гематемезис, желтуха, панкреатит, мелена.
Со стороны мочеполовой системы. Гломерулярный нефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия, необычные сновидения, невозможность концентрации внимания, инсомния, недомогание, миалгия, мышечная слабость.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой < 1% (причинная связь с применением напроксена не установлена):
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Со стороны органов ЖКТ. Непептическое изъязвление ЖКТ, язвенный стоматит.
Аллергические реакции. Эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; реакции светочувствительности, подобные буллезному порфирическому эпидермолизу.
Прочие. Васкулит, гипер-/гипогликемия, алопеция, фотодерматит.
Фирмы производители препарата
Syntex Pharma
Инсулин человеческий короткого действия.
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство — инсулина короткого действия аналог.
Состав
Активное вещество — напроксена
натриевая соль.
Таблетки 0.275 г голубого цвета по 10и 30 шт.
в упаковке.
Таблетки 0.55 г оранжевого цвета по 16 шт. в
упаковке.
Показания к применению
Суставной синдром при ревматоидном артрите,
обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгии, миалгии,
травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; болевой синдром после операции, при
аднексите. первичной дисменорее; головная и зубная боль.
Противопоказания к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в
фазе обострения, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к напроксену. Препарат
не назначают при беременности, лактации, детям до 16 лет (по
причине отсутствия достаточного опыта по применению).
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Наиболее часто наблюдаются расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии). Возможны: кожная сыпь, крапивница, отек
Квинке; головная боль, сонливость, замедление скорости реакций. В редких случаях — возникновение эрозивно-язвенных
поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; нарушения слуха,
нарушение функции почек или печени.
Дозировка, как принимать Апранакс
В острой стадии заболевания назначают
по 550 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1375 мг.
Для поддерживающей терапии назначают в средней суточной
дозе 550-825 мг в 2 приема (утром и на ночь). При остром
приступе подагры первая доза препарата составляет 825 мг;
затем назначают по 275 мг каждые 8 часов. При дисменорее
назначают в первой дозе 550 мг; затем назначают по 275 мг
каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. Таблетки следует принимать
целиком, заливая жидкостью; можно принимать препарат во
время еды.
Дополнительные указания при приеме Апранакс
При одновременном назначении апранакса с оральными антикоатулянтами или гепарином возможно
усиление действия этих препаратов. При необходимости определения 17-кетостероидов апранакс следует отменить за 48
ч до исследования.
При применении шампуня Анти-Бит
необходимо предотвратить контакты препарата с глазами и ртом. При наличии такого
контакта необходимо обильно промыть соответствующее место.
Передозировка
Симптомы: при избыточной дозе инсулина по отношению к потребности в нем, определяющейся потреблением пищи и энерготратами, может развиться гипогликемия. Отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; однако при его передозировке возможно развитие гипогликемии.
Лечение: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок. Эпизоды тяжелой гипогликемии с комой, судорогами и неврологическими расстройствами могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением 20% раствора декстрозы (глюкозы) медицинским работником.
После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.
Как хранить препарат
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.
Срок годности препарата в одноразовой шприц-ручке Апидра СолоСтар после первого использования — 4 недели. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого введения препарата.
После начала использования одноразовые шприц-ручки Апидра СолоСтар следует хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте, защищать от воздействия света.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Апранакс
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Подавляет провоспалительные факторы. Вызывает ослабление
или исчезновение болевого синдрома, в том числе, и болей в
суставах. Начало анальгетического действия — через 15-30 мин
после назначения препарата внутрь. Противовоспалительный
эффект наступает к концу первой недели лечения.
Фармакокинетика
В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.
Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые AUC у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением до двух раз большей Cmax.
В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг Тmax составляло 55 мин, и Сmax в плазме крови составляла (82 ± 1,3) ?ЕД/мл по сравнению с Tmax, составляющим 82 мин, и Cmax, составляющей (46 ± 1,3) ?ЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у обычного человеческого инсулина (161 мин).
В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг Сmax составляла 91 ?ЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 ?ЕД/мл.
При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляла приблизительно 70% (73 — из области передней брюшной стенки; 71 — из области дельтовидной мышцы; 68% — из области бедра) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами.
Распределение и выведение. Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными объемам распределения, составляющим 13 и 22 л, и Т1/2, составляющим 13 и 18 мин соответственно.
После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин с кажущимся Т1/2, составляющим 42 мин, по сравнению с кажущимся Т1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 и 2, кажущийся Т1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.
Специальные группы пациентов
Почечная недостаточность. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (Cl креатинина >80 мл/мин, 30–50 мл/мин, <30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.
Лица пожилого возраста. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.
Дети и подростки. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Тmax и Сmax, подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых, при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC0–6 ч — площадь под кривой концентрация глюкозы в крови — время от 0 до 6 ч) составляла 641 мг/ч?дл — для инсулина глулизина и 801 мг/ч?дл — для растворимого человеческого инсулина.
Взаимодействие с другими веществами
Исследований по фармакокинетическому взаимодействию не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных средств возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля лечения.
Лекарственные средства, которые способны усиливать гипогликемическое действие инсулина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии: пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.
Лекарственные средства, которые способны ослаблять гипогликемическое действие инсулина: ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин /адреналин/, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеазы и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или этанол могут или потенцировать или ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.
При применении лекарственных средств с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут быть менее выраженными или отсутствовать.
Фармацевтическое взаимодействие
В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами, за исключением человеческого инсулина-изофана.
При введении с помощью инфузионного помпового устройства препарат Апидра не должен смешиваться с растворителями и другими препаратами инсулина.