Тореал® (Toreal)
💊 Состав препарата Тореал®
✅ Применение препарата Тореал®
Описание активных компонентов препарата
Тореал®
(Toreal)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Тореал® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 14 или 28 шт рег. №: ЛС-002228 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт рег. №: ЛС-002228 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тореал®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
14 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.
Фармакокинетика
После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.
Показания активных веществ препарата
Тореал®
Эпилепсия: в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет — парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические припадки; в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет — парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.
Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.
Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.
Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к топирамату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.
Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как «заячья губа»/»волчья пасть», гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.
При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.
Применение у детей
Не применять у детей в возрасте до 2 лет.
Особые указания
Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.
При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.
У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене топирамата возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.
При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Топалепсин®
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Топамакс®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Топирамат
(АЛСИ Фарма, Россия)
Топирамат
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Топирамат
(БИОКОМ, Россия)
Топирамат
(АТОЛЛ, Россия)
Топирамат Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Топирамат-Алси
(АЛСИ Фарма, Россия)
Топирамат-Виал
(ВИАЛ, Россия)
Топсавер
(PLIVA HRVATSKA, Хорватия)
Все аналоги
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон К-30; глицерил дистеарат, тип I; кроскармеллоза натрия .
Состав пленочной оболочки
Сепифилм 752 белый: гипромеллоза 40 %, целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид; макрогола стеарат, тип I.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной стороне выгравирована буква «А».
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AB16 Ацеклофенак
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Максимальная концентрация (Спах) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном — в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
— Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей, для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и анкилозирующего спондилита.
— Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Дисменорея.
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 18 лет.
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дислипидемия/гиперлипидемия. сахарный диабет, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Беременность
Препарат Аэртал® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:
— обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии;
— могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
На поздних сроках беременности:
— препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
— препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Лактация
Препарат Аэртал® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; в доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами, планирующими беременность.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 100 мг 2 раза в день (одна таблетка утром и одна — вечером).
Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому словарю для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой возникновения. Очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия;
Очень редко: угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия;
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность;
Нарушения питания и обмена веществ
Очень редко: гиперкалиемия;
Нарушения психики
Очень редко: депрессия, необычные (нетипичные) сновидения, бессонница;
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение;
Очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса);
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрения;
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Очень редко: вертиго, шум в ушах;
Нарушения со стороны сердца
Редко: сердечная недостаточность;
Очень редко: учащенное сердцебиение;
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии;
Очень редко: гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара, сопровождающегося потливостью), васкулит;
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения
Редко: одышка;
Очень редко: бронхоспазм;
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея;
Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; Редко: мелена, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы;
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: зуд, сыпь, дерматит, крапивница;
Редко: ангионевротический отек;
Очень редко: пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови;
Очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность;
Системные нарушения и осложнения в месте введения
Очень редко: отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей;
Данные лабораторных исследований
Очень редко: увеличение массы тела.
Если пациент отметил ухудшение какого-либо из перечисленных нежелательных явлений или возникновение нежелательного явления, не указанного в этой инструкции, ему следует связаться с лечащим врачом.
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективен.
За исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.
Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин: Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно- кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП: При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НГ1ВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал®, и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.
Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом. В отношении диклофенака имеются данные, указывающие на повышенный риск развития тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт, в частности, при долговременном лечении высокими дозами). Также существует повышенный риск развития острого коронарного синдрома, связанного с приемом ацеклофенака. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и пациенты с факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на максимально короткий период времени.
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ. Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП. препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилакгоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.
В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал® при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно- кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечнососудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. По 1,2, 3, 4, 6 или 9 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N013504/01
Дата регистрации
2007-11-19
Дата переоформления
2021-05-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
GEDEON RICHTER LTD
Венгрия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Венгрия
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: глицерола дистеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка: сепифильм 752, белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогола стеарат (тип I)).
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой «А».
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги.
Код ATX: М01А В16
Фармакодинамика
Ацеклофенак — это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина
Фармакокинетика
Абсорбция:
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение:
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60% от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно
Выведение:
Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1% однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак, возможно, метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-ОН-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Особые популяции:
Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов.
Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема.
• При остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма).
• Для устранения боли (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Ацеклофенак противопоказан в следующих случаях:
• Гиперчувствительность к активному веществу или другим вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав»;
• Пациенты, у которых вещества с таким же действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП) провоцировали приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы; или если имеется гиперчувствительность к этим веществам;
• Пациенты, у которых были случаи кровотечения или прободения желудочно- кишечного тракта из-за приема НПВП. Пациенты с острой, рецидивирующей или возможной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечением в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
• Пациенты с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови);
• Сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.
• Тяжелые нарушения функции печени и почек.
• При беременности, особенно в последнем триместре, за исключением серьезных показаний к применению. В таком случае следует использовать минимальную эффективную дозу (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Беременность
Нет данных об использовании ацеклофенака при беременности.
Ингибирование синтеза простагландина может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит в результате к пре- и постимплантационной гибели плода и смертности эмбриона и плода. В дополнение, увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в течение органогенеза.
В течение первого и второго триместра беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не назначают без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность, или находится в первом или втором триместре беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения максимально короткой.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
• могут влиять на плод, обладая кардиолегочной токсичностью (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• могут влиять на плод, вызывая дисфункцию почек, которая может привести к почечной недостаточности и маловодию.
Матери и новорожденные в конце беременности:
• препарат может влиять на продолжительность кровотечения, из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
• препарат может ингибировать сокращения матки, приводя к задержке родов или затяжным родам.
Таким образом, использование ацеклофенака противопоказано в третьем триместре беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности при применении»).
Грудное вскармливание:
Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Однако не отмечалось заметного проникновения меченого радиоизотопа (С14) ацеклофенака в молоко кормящих крыс. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или применения ацеклофенака принимается после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы приема ацеклофенака для матери.
Применения ацеклофенака следует избегать при беременности и лактации, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода.
Фертильность:
Применение Аэртала, как и других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим детей. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим исследование фертильности, следует прекратить прием Аэртала.
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей суточной дозы в течение наиболее короткого срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Меры предосторожности»).
Взрослые
Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, утром и одна вечером).
Пациенты с нарушением функции печени
Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациенты с нарушением функции почек
Нет данных о необходимости уменьшения дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Аэртал таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг (см. раздел «Меры предосторожности»).
Дети и подростки до 18 лет
Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности, указанных в разделе «Меры предосторожности».
Способ применения
Аэртал таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать, запивая как минимум половиной стакана воды. Аэртал 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать во время еды.
Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений — это нарушения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Меры предосторожности»). Менее часто наблюдался гастрит.
В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Ацеклофенак обладает структурным и метаболическим родством с диклофенаком, который, как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, может вызывать повышение риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при использовании высоких доз или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанного с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
В следующей таблице представлены нежелательные явления, информация о которых была получена из клинических исследований и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с Классами систем органов и частотой возникновения. Очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
| Класс систем органов согласно MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities, Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности) |
Частые (от ≥1/100 до <1/10) |
Нечастые (от ≥ 1/1 000 до <1/100) |
Редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000) |
Очень редкие (<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Анемия |
Угнетение деятельности костного мозга Гранулоцитопения Тромбоцитопения Нейтропения Гемолитическая анемия |
||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактические реакции (включая шок) Гиперчувствительность | |||
| Нарушения питания и обмена веществ | Гиперкалиемия | |||
| Психические нарушения |
Депрессия Необычные сновидения Бессонница |
|||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение |
Парестезия Тремор Сонливость Головная боль Дисгевзия (извращение вкуса) |
||
| Нарушения со стороны органа зрения | Нарушение зрения | |||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Вертиго Шум в ушах |
|||
| Нарушения со стороны сердца | Сердечная недостаточность |
Ощущение сердцебиения |
||
| Нарушения со стороны сосудистой системы |
Артериальная гипертензия Ухудшение течения артериальной гипертензии |
Гиперемия кожи Приливы Васкулит |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения |
Одышка | Бронхоспазм | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диспепсия Боли в животе Тошнота Диарея |
Вздутие кишечника Гастрит Запор Рвота Изъязвление слизистой оболочки полости рта |
Мелена Изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта Геморрагическая диарея Геморрагии в желудочно-кишечном тракте |
Стоматит Кровавая рвота Прободение кишечника Ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита Панкреатит |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Повышенное активности «печеночных» ферментов |
Повреждение печени (включая гепатит) Повышение активности щелочной фосфатазы в крови |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Зуд Сыпь Дерматит Крапивница |
Ангионевротический отек |
Пурпура Экзема Тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) |
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови |
Нефротический синдром Почечная не достаточность |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Отек Повышенная утомляемость Мышечные спазмы (в ногах) |
|||
|
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований |
Увеличение массы тела |
Другие класс-эффекты, наблюдаемые при приеме НПВП:
Очень редкие (<1/10 000):
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
В особых случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
См. также разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.
Лечение острых отравлений нестероидными противовоспалительными препаратами основывается на приеме антацидов при необходимости и другой поддерживающей и симптоматической терапии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ и угнетение дыхания.
Лечение острых отравлений при приеме ацеклофенака внутрь должно заключаться в предотвращении всасывания препарата с помощью промывания желудка и применения активированного угля (повторные дозы) в наиболее короткие сроки после передозировки. Форсированный диурез, диализ или гемоперфузия могут быть недостаточно эффективными для выведения НПВП из-за высокой степени связывания НПВП с белками и экстенсивного метаболизма.
Исследований взаимодействия препаратов не проводилось, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома Р450 2С9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной поченой секреции такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП:
Следует избегать одновременного применения:
Метотрексат:
НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин:
некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты:
НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если тщательный мониторинг состояния пациента не может быть обеспечен.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Меры предосторожности»).
Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью:
Метотрексат:
следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата.
Циклоспорин, такролимус:
при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП:
при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Кортикостероиды:
возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Меры предосторожности»).
Диуретики:
ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты:
НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функций почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства:
клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин:
при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Следует избегать одновременного приема Аэртала и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и описание рисков для желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии опасных симптомов, так и без них, как при наличии в анамнезе серьезных патологических состояний ЖКТ, так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов, у которых наблюдалась язва, особенно если она сопровождалась кровоизлиянием или прободением (см. раздел «Противопоказания»), и у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов- протекторов (например, мизопростол, или ингибиторы протонной помпы), также подобная терапия необходима пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
При возникновении кровотечения или язвы ЖКТ у пациентов, принимающих Аэртал, лечение должно быть отменено.
Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени необходимы: соответствующий мониторинг и особые указания, так как сообщалось о задержке жидкости в организме и отеках, ассоциированных с приемом НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (в частности, в высоких дозах и при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA), застойной сердечной недостаточностью, с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение), а также с наличием в анамнезе мозговых кровоизлияний, следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака.
Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при нижеуказанных состояниях, так как существует угроза обострения заболевания (см. раздел «Побочное действие»):
— Симптомы, свидетельствующие о наличии заболевания желудочно-кишечного тракта, включая его верхние и нижние отделы,
— Наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта
— Язвенный колит,
— Болезнь Крона,
— Склонность к кровотечениям, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, и нарушения гемопоэза и гемостаза.
Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под наблюдением врача пациентам с геморрагическим инсультом в анамнезе.
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимую редукцию образования простагландина и внезапную почечную недостаточность. Важность простагландина для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у лиц, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов использование НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность при приеме Аэртала у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с повышенным риском гиповолемии. Необходима минимальная эффективная доза и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко (см. раздел «Побочное действие»). Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений на слизистой оболочке полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.
В особых случаях, при ветряной оспе могут возникнуть осложнения: серьезные инфекции кожи и мягких тканей.
В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема Аэртала, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. К тому же, пожилые пациенты чаще страдают от заболеваний почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Пациенты, у которых наблюдались такие явления, как слабость, головокружение, вертиго, тошнота или другие симптомы со стороны центральной нервной системы, при приеме НПВП не должны управлять автотранспортом или другими опасными механизмами
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПА/АЛ/ПВХ-плёнки и фольги алюминиевой.
2 или 6 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Производитель:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21,Венгрия
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Телефон горячей линии (звонок бесплатный):
7-800-555-00777
Электронный адрес: drugsafety@g-richter.ru
Внутрь,
проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи.
Для
оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с
последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.
Таблетки
Тореал® не рекомендуется делить на части.
Парциальные или генерализованные тонико-клонические
припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто
Применение в комбинации с другими противосудорожными
препаратами у взрослых пациентов
Минимальная
эффективная доза 200 мг/сутки. Обычно суммарная суточная доза
200–400 мг (за 2 приема). Некоторым пациентам может
потребоваться увеличение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Лечение
начинают с 25–50 мг ежедневно на ночь в течение 1 недели. Затем дозу
повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 недель, с кратностью приема
2 раза в день. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от
клинического эффекта. У некоторых пациентов эффект может быть достигнут при приеме
препарата 1 раз в сутки. Для достижения оптимального эффекта лечения
препаратом Тореал® не обязательно контролировать его концентрацию в
плазме. Данные рекомендации применимы ко всем взрослым пациентам, включая
пожилых людей, при отсутствии у них заболевания почек.
Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2-х
лет
Рекомендуемая
суммарная суточная доза препарата Тореал® в качестве средства
дополнительной терапии составляет от 5 до 9 мг/кг массы тела и принимается
в 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг (или менее, основываясь на
начальной дозе от 1 до 3 мг/кг в сутки) на ночь в течение 1 недели.
Затем дозу повышают на 1–3 мг/кг/день в течение 1–2 недель, с кратностью
приема 2 раза в день, до достижения оптимального клинического эффекта.
Суточная
доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
Эпилепсия (в том числе впервые диагностированная)
Монотерапия: общие положения
При
отмене сопутствующих противосудорожных препаратов с целью монотерапии
топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого шага на частоту
припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующий
противосудорожный препарат по соображениям безопасности, рекомендуется снижать
их дозы постепенно, уменьшая дозу сопутствующего противоэпилептического
препарата на одну треть каждые 2 недели.
При
отмене препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, концентрации
топирамата в крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических
показаний дозу препарата Тореал® можно снизить.
Монотерапия: взрослые
Лечение
начинают с 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на
25–50 мг в день в течение 1–2 недель, с кратностью приема 2 раза в
день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую
величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в
зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата
для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет
100 мг/день, максимально рекомендуемая доза — 500 мг/день. Эти дозы
рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек.
Монотерапия: дети
У
детей старше 2-х лет лечение начинают с дозы 0,5–1 мг/кг массы тела на
ночь на протяжении 1 недели. Затем дозу повышают на 0,5–1 мг/кг/день
на протяжении 1–2 недель, кратность приема — 2 раза в день. При
непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину
или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от
клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз — 3–6 мг/кг массы тела.
Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до
500 мг в сутки.
Мигрень
Рекомендуемая
общая суточная доза топирамата для профилактики приступов мигрени составляет
100 мг и принимается в 2 приема. В начале лечения пациент должен
принимать по 25 мг препарата Тореал® перед сном в течение
1 недели. Затем дозу увеличивают с интервалом в 1 неделю на
25 мг в сутки. Если пациент не переносит такого режима повышения дозы, то
можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более
плавно. При подборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. У
некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе
топирамата 50 мг. В клинических исследованиях пациенты получали различные
суточные дозы топирамата, но не более 200 мг в сутки.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Пациентам
с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может понадобиться снижение
дозы. Рекомендуется применение половины рекомендуемой начальной дозы и
поддерживающей дозы.
Гемодиализ
Поскольку
топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни проведения гемодиализа
следует вводить дополнительную дозу препарата Тореал®, равную
примерно половине суточной дозы. Дополнительная доза должна быть разделена на
две дозы, принимаемые в начале и после завершения процедуры гемодиализа.
Дополнительная доза может варьировать в зависимости от характеристик
оборудования, используемого при проведении гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Пациентам
с печеночной недостаточностью топирамат следует применять с осторожностью.
Нежелательные
реакции приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту
нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто
(>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100),
редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные
случаи) и частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Наиболее
частыми нежелательными реакциями (частота которых была более 5% и превышала
таковую в группе плацебо по крайней мере для одного из показаний в ходе
контролируемых клинических исследований топирамата) являются: анорексия,
понижение аппетита, замедленное мышление, депрессия, нарушения свободной речи,
бессонница, нарушения координации движений, нарушение концентрации внимания,
головокружение, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, заторможенность, нарушения
памяти, нистагм, парестезия, сонливость, тремор, диплопия, нечеткость зрения,
диарея, тошнота, усталость, раздражительность и понижение массы тела.
Инфекции и инвазии
Очень
часто: назофарингит*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто:
анемия; нечасто: лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, эозинофилия;
редко: нейтропения*.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто:
гиперчувствительность; частота неизвестна: аллергический отек*, отек
конъюнктивы*.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Часто:
анорексия, понижение аппетита; нечасто: метаболический ацидоз, гипокалиемия,
повышение аппетита, полидипсия; редко: гиперхлоремический ацидоз,
гипераммониемия, гипераммониемическая энцефалопатия.
Психические нарушения
Очень
часто: депрессия; часто: замедленное мышление, бессонница, нарушения свободной
речи, тревога, спутанность сознания, дезориентация, агрессивные реакции,
нарушения настроения, возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное
настроение, гнев, нарушение поведения; нечасто: суицидальные мысли, попытки
суицида, галлюцинации, психотические расстройства, слуховые галлюцинации, зрительные
галлюцинации, апатия, затрудненная речь, нарушения сна, аффективная
лабильность, снижение либидо, возбужденное состояние, плач, дисфемия,
эйфорическое настроение, паранойя, персеверация мышления, панические атаки,
плаксивость, нарушение навыков чтения, нарушение засыпания, уплощение эмоций,
патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство,
рассеянность, ранние пробуждения по утрам, панические реакции, приподнятое
настроение; редко: мания, паническое расстройство, чувство безысходности*,
гипомания.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Очень
часто: парестезии, сонливость, головокружение; часто: нарушение концентрации
внимания, нарушение памяти, амнезия, когнитивные расстройства, нарушение
мышления, психомоторные нарушения, судороги, нарушение координации движений,
тремор, заторможенность, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение чувства
баланса, дизартрия, интенционный тремор, седация; нечасто: угнетенное сознание,
тонико-клонические припадки по типу «grand
mal», нарушение поля зрения, сложные парциальные припадки, нарушение
речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения,
слюнотечение, гиперсомния, афазия, повторяющаяся речь, гипокинезия, дискинезия,
постуральное головокружение, низкое качество сна, ощущение жжения, потеря
чувствительности, паросмия, церебральный синдром, дизестезия, гипогевзия,
ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая
нейропатия, предобморочное состояние, дистония, ощущение «мурашек» по телу; редко:
апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия,
эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакций на раздражители.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто:
нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения; нечасто: уменьшение остроты
зрения, скотома, миопия*, странные ощущения в глазах*, сухость глаз,
светобоязнь, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз,
пресбиопия; редко: односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома,
нарушение аккомодации, нарушение зрительного пространственного восприятия,
мерцательная скотома, отек век*, ночная слепота, амблиопия; частота неизвестна:
закрытоугольная глаукома*, макулопатия*, нарушения подвижности глаза*.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Часто:
вертиго, звон в ушах, боль в ухе; нечасто: глухота, односторонняя глухота,
нейросенсорная глухота, дискомфорт в ухе, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто:
брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудистой системы
Нечасто:
гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, горячие приливы; редко:
феномен Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто:
одышка, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель*; нечасто:
одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в придаточных пазухах носа,
дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень
часто: тошнота, диарея; часто: рвота, запор, боль в эпигастральной области,
диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, нарушение
чувствительности в ротовой полости, гастрит, дискомфорт в животе; нечасто:
панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в нижней части живота,
снижение чувствительности в ротовой полости, кровоточивость десен, вздутие
живота, дискомфорт в эпигастральной области, чувствительность в области живота,
гиперсаливация, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Редко:
гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто:
алопеция, сыпь, зуд; нечасто: ангидроз, нарушение чувствительности в области
лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулярная сыпь, нарушение
пигментации кожи, аллергический дерматит, припухлость лица; нечасто: синдром
Стивенса-Джонсона*, полиморфная эритема*, изменение запаха кожи,
параорбитальный отек*, локализованная крапивница; частота неизвестна:
токсический эпидермальный некролиз*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани
Часто:
артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость,
скелетно-мышечная боль в грудной клетке; нечасто: припухлость суставов*,
скованность мышц, боли в боку, усталость в мышцах; редко: дискомфорт в
конечностях*.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто:
нефролитиаз, поллакиурия, дизурия; нечасто: обострение мочекаменной болезни
(камни в почках), недержание мочи при напряжении, гематурия, недержание мочи,
частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек; редко:
обострение мочекаменной болезни (камни в уретре), почечно-канальцевый ацидоз*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто:
эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения, обусловленные способом
применения
Очень
часто: усталость; часто: повышенная температура тела, астения,
раздражительность, нарушения походки, плохое самочувствие, беспокойство;
нечасто: гипертермия, жажда, гриппоподобный синдром*, медлительность,
похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение беспокойства; редко: отек
лица, кальциноз.
Изменение лабораторных показателей
Очень
часто: снижение массы тела; часто: увеличение массы тела*; нечасто:
кристаллурия, аномальный результат теста «тандем-походка», лейкопения,
повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови; редко: уменьшение
содержания гидрокарбонатов в крови.
Нарушения социального функционирования
Нечасто:
нарушение способности к обучению.
*
нежелательная реакция зарегистрирована в пострегистрационном периоде из
спонтанных сообщений. Частота рассчитана на основании данных клинических
исследований.
Особые группы
Дети
Ниже
приведен список нежелательных реакций, которые в ходе контролируемых
клинических исследований регистрировались у детей в 2 и более раз чаще, чем у
взрослых: понижение аппетита, повышение аппетита, гиперхлоремический ацидоз,
гипокалиемия, нарушения поведения, агрессивные реакции, апатия, нарушение
засыпания, суицидальные мысли, нарушение концентрации внимания,
заторможенность, нарушение циркадного ритма сна, низкое качество сна,
повышенное слезотечение, синусная брадикардия, плохое самочувствие, нарушения
походки.
Ниже
приведен список нежелательных реакций, которые в ходе контролируемых
клинических исследований регистрировались только у детей: эозинофилия,
психомоторная гиперактивность, вертиго, рвота, гипертермия, пирексия, нарушение
способности к обучению.
Если
любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Влияние топирамата на концентрации других
противоэпилептические препаратов (ПЭП)
Одновременный
прием препарата Тореал® с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин,
вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения
их равновесных концентраций в плазме, за исключением отдельных больных, у
которых добавление препарата Тореал® к фенитоину может вызвать повышение
концентрации фенитоина в плазме. Это может быть связано с угнетением
специфической полиморфной изоформы фермента системы цитохрома P450
(изофермента CYP2C19). Поэтому у каждого больного, который принимает фенитоин и
у которого развиваются клинические признаки или симптомы токсичности,
необходимо следить за концентрацией фенитоина в плазме.
В
исследовании фармакокинетики у больных эпилепсией добавление топирамата к
ламотриджину не влияло на равновесную концентрацию последнего при дозах топирамата
100–400 мг в сутки. В процессе терапии и после отмены ламотриджина
(средняя доза 327 мг в сутки) равновесная концентрация топирамата не
изменялась.
Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата
Фенитоин
и карбамазепин снижают концентрации препарата Тореал® в плазме.
Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения препаратом
Тореал® может потребовать изменения дозы последнего. Дозу следует
подбирать, ориентируясь на достижение необходимого клинического эффекта.
Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых
изменений концентрации препарата Тореал® в плазме и, следовательно,
не требует изменения дозы препарата Тореал®. Результаты этих
взаимодействий суммированы в следующей таблице:
|
Добавляемый |
Концентрация |
Концентрация |
|
Фенитоин |
↔** |
↓ (48%) |
|
Карбамазепин |
↔ |
↓ (40%) |
|
Вальпроевая кислота |
↔ |
↔ |
|
Фенобарбитал |
↔ |
НИ |
|
Примидон |
↔ |
НИ |
↔
= отсутствие эффекта
**
= повышение концентрации у единичных больных
↓
= снижение концентрации в плазме
НИ
= не исследовалась
Другие лекарственные взаимодействия
Дигоксин:
в исследовании с использованием однократной дозы площадь под кривой AUC
(«концентрация-время») дигоксина в плазме при одновременном приеме топирамата
уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого наблюдения не ясна. При
назначении или отмене препарата Тореал® больным, принимающим
дигоксин, особое внимание необходимо уделить мониторированию концентрации
дигоксина в сыворотке.
Средства, угнетающие ЦНС:
в рамках клинических исследований последствия одновременного приема топирамата
с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, не изучались.
Рекомендуется не принимать Тореал® вместе с алкоголем или другими
препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.
Зверобой продырявленный:
при совместном приеме топирамата и препаратов на основе зверобоя
продырявленного (Hypericum perforatum)
концентрация топирамата в плазме может снижаться и, как следствие,
эффективность препарата также может понизиться. Клинических исследований
взаимодействия препарата Тореал® и препаратов на основе зверобоя
продырявленного не проводилось.
Пероральные контрацептивы: в
исследовании лекарственного взаимодействия с пероральными контрацептивами, в
котором использовался комбинированный препарат, содержащий норэтистерон
(1 мг) и этинилэстрадиол (35 мкг), топирамат в дозе
50–800 мг/день не оказывал существенного влияния на эффективность
норэтистерона и в дозе 50–200 мг/день — на эффективность этинилэстрадиола.
Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось
при приеме топирамата в дозе 200–800 мг/день. Клиническая значимость
описанных изменений не ясна. Риск снижения эффективности контрацептивов и
усиления «прорывных» кровотечений должен учитываться у больных, принимающих
пероральные контрацептивы в сочетании с препаратом Тореал®.
Пациентам, принимающим эстрогенсодержащие контрацептивы, необходимо сообщать о
любых изменениях в сроках и характере менструаций. Эффективность контрацептивов
может быть снижена даже при отсутствии «прорывных» кровотечений.
Литий: у здоровых
добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме
топирамата в дозе 200 мг в сутки. У больных с маниакально-депрессивным
психозом применение топирамата в дозах до 200 мг в сутки не влияло на
фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (до 600 мг в сутки)
AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении топирамата и лития
следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
Рисперидон:
исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и
многократным приемом топирамата здоровыми добровольцами и больными с биполярным
расстройством, дали одинаковые результаты. При одновременном приеме топирамата
в дозах 250 или 400 мг в сутки AUC рисперидона, принимаемого в дозах
1–6 мг в сутки, снижается соответственно на 16% и 33%. При этом
фармакокинетика 9‑гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная
фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9‑гидроксирисперидона)
изменялась незначительно. Изменение системного воздействия рисперидона/9‑гидроксирисперидона
и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд ли может
иметь клиническое значение.
Гидрохлоротиазид:
лекарственное взаимодействие оценивалось на здоровых добровольцах при
раздельном и совместном применении гидрохлоротиазида (25 мг) и топирамата
(96 мг). Результаты исследований показали, что при одновременном приеме
топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение максимальной концентрации
топирамата на 27% и площади под кривой AUC топирамата на 29%. Клиническая
значимость этих исследований не выявлена. Назначение гидрохлоротиазида
пациентам, принимающим топирамат, может потребовать коррекции дозы топирамата.
Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значимому изменению
при сопутствующей терапии топираматом.
Метформин:
лекарственное взаимодействие оценивалось на здоровых добровольцах, получавших
метформин или комбинацию метформина и топирамата. Результаты исследований
показали, что при одновременном приеме топирамата и метформина происходит
увеличение максимальной концентрации и площади под кривой AUC метформина на 18%
и на 25% соответственно, тогда как клиренс метформина при одновременном
применении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на время достижения
максимальной концентрации метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при
одновременном применении с метформином снижается. Степень выявленных изменений
клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на
фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены препарата у
пациентов, получающих метформин, следует тщательно контролировать состояние
больного для оценки течения сахарного диабета.
Пиоглитазон:
лекарственное взаимодействие оценивалось на здоровых добровольцах при
раздельном и одновременном применении пиоглитазона и топирамата. Было выявлено
уменьшение площади под кривой AUC пиоглитазона на 15%, без изменения
максимальной концентрации препарата. Эти изменения не были статистически
значимыми. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона также было выявлено
снижение максимальной концентрации и площади под кривой AUC на 13% и на 16%
соответственно, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и максимальной
концентрации, и площади под кривой AUC на 60%. Клиническая значимость этих
данных не выяснена. При одновременном применении пациентами препарата Тореал®
и пиоглитазона, следует тщательно контролировать состояние больного для оценки
течения сахарного диабета.
Глибенкламид:
было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения
фармакокинетики глибенкламида (5 мг в сутки) в равновесном состоянии,
применяемого изолированно или одновременно с топираматом (150 мг в сутки)
у больных сахарным диабетом 2 типа. При применении топирамата AUC глибенкламида
снижалась на 25%. Также была снижена системная экспозиция — 4‑транс-гидрокси-глибенкламида
и 3‑цис-гидрокси-глибенкламида (соответственно на 13% и 15%).
Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии.
Обнаружено статистически недостоверное снижение AUC пиоглитазона на 15% при
отсутствии изменения Cmax.
При назначении топирамата больным, получающим глибенкламид (или назначении
глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать
состояние больного для оценки течения сахарного диабета.
Другие препараты:
одновременное применение препарата Тореал® с препаратами,
предрасполагающими к нефролитиазу, может повышать риск образования камней в
почках. Во время лечения препаратом Тореал® следует избегать
применения препаратов, предрасполагающих к нефролитиазу, поскольку они могут
вызвать физиологические изменения, способствующие нефролитиазу.
Вальпроевая кислота: комбинированное
применение топирамата и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый
препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или
без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного
из препаратов (см. раздел «Особые указания» и «Побочное действие»). Эта
неблагоприятная реакция не вызвана фармакокинетическим взаимодействием.
При
совместном приеме топирамата и вальпроевой кислоты может возникать гипотермия
(непреднамеренное снижение температуры тела ниже 35 °С)
в сочетании с гипераммониемией или же независимо. Данное явление может
возникать как после начала совместного приема вальпроевой кислоты и топирамата,
так и при увеличении дневной дозы топирамата.
Дополнительные исследования лекарственного взаимодействия: для
оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между
топираматом и другими лекарственными препаратами был проведен ряд клинических
исследований.
Результаты
этих взаимодействий суммированы в следующей таблице:
|
Добавляемое |
Концентрация |
Концентрация |
|
Амитриптилин |
Увеличение максимальной концентрации и |
Не исследовалось |
|
Дигидроэрготамин (перорально и |
↔ |
↔ |
|
Галоперидол |
Увеличение AUC метаболита на 31% |
Не исследовалось |
|
Пропранолол |
Увеличение максимальной концентрации (топирамат 50 мг) |
Увеличение максимальной концентрации |
|
Суматриптан (перорально и подкожно) |
↔ |
Не исследовалось |
|
Пизотифен |
↔ |
↔ |
|
Дилтиазем |
Уменьшение AUC дилтиазема на 25% |
Увеличение AUC на 20% |
|
Венлафаксин |
↔ |
↔ |
|
Флунаризин |
Увеличение AUC на 16% (50 мг каждые 12 ч)3 |
↔ |
1
% изменения от
значений максимальной концентрации и увеличение AUC при монотерапии
2
площадь под
кривой «концентрация-время»
3
при многократном
приеме одного флунаризина наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть
связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния
↔
= отсутствие изменений максимальной концентрации в плазме крови и AUC (<15%
от исходных данных)
Противоэпилептические
препараты, включая и препарат Тореал® следует отменять постепенно,
чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических
исследованиях дозы уменьшали на 50–100 мг с недельными интервалами для
взрослых при терапии эпилепсии и на 25–50 мг у взрослых, получающих
100 мг топирамата в сутки для профилактики мигрени. У детей в клинических
исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2–8 недель. Если по
медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата Тореал®,
то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента.
Как
и в случае применения других противоэпилептических препаратов, у некоторых
пациентов, принимающих топирамат, наблюдается повышение частоты припадков или
новые типы припадков. Данное явление может являться последствием передозировки,
снижения концентрации совместно применяемых противоэпилептических препаратов,
прогрессирования заболевания или парадоксального эффекта. Скорость выведения
через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным
или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций
в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4–8 дней у больных с
нормальной функцией почек. Как и при любом заболевании, схема подбора дозы
должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования
припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с
нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для
каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.
При
терапии топираматом возможно возникновение олигогидроза (уменьшенное
потоотделение) и ангидроза. Уменьшение потоотделения и гипертермия (повышение
температуры тела) могут возникнуть у детей, подверженных воздействию высокой
температуры окружающей среды. В этой связи при терапии топираматом очень важно
адекватное повышение объема потребляемой жидкости, способное снизить риск
развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под
воздействием физических нагрузок или повышенных температур.
Расстройства настроения/депрессия
При
лечении топираматом наблюдается повышенная частота возникновения расстройств
настроения и депрессии.
Суицидальные попытки
При
применении противоэпилептических препаратов, включая препарат Тореал®,
увеличивается риск появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у
пациентов, принимающих эти препараты по любым из показаний. В двойных слепых
клинических исследованиях, частота развития явлений, связанных с суицидом
(суицидальные мысли, попытки суицида, суицид), составляла 0,5% у пациентов,
получавших топирамат (у 46 человек из 8652), что примерно в 3 раза
выше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (0,2%; у 8 человек из
4045). Один случай суицида был зафиксирован в двойном слепом исследовании
биполярного расстройства у пациента, получавшего топирамат.
Таким
образом, необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления
признаков суицидальных мыслей и назначать соответствующее лечение. Необходимо
рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами)
сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков
суицидальных мыслей или суицидального поведения.
Нефролитиаз
У
некоторых больных, в особенности, с предрасположенностью к нефролитиазу, может
повыситься риск образования камней в почках и появления связанных с ним
симптомов, таких как почечная колика, боль в почке, боль в боку. Чтобы
уменьшить этот риск, необходимо адекватное повышение объема потребляемой
жидкости. Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе
(в т.ч.
в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия препаратами, которые
способствуют развитию нефролитиаза.
Нарушение функции почек
Следует
соблюдать осторожность при назначении препарата Тореал® пациентам с
почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 мл/мин).
Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.
Нарушение функции печени
У
пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с
осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.
Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома
При
применении топирамата описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей
вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты
зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может
обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение)
глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз.
Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению
хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной
глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц
после начала применения топирамата. В отличие от первичной открытоугольной
глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет,
вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у
взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию,
связанную с закрытоугольной глаукомой, лечение включает прекращение приема
препарата Тореал®, как только лечащий врач сочтет это возможным, и
соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно
эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления. Повышенное
внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может
привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения. При назначении
топирамата пациентам с заболеваниями глаз в анамнезе необходимо оценить
отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения.
Дефекты поля зрения
Дефекты
поля зрения наблюдались у пациентов, принимающих топирамат, независимо от
наличия у них повышенного внутриглазного давления. В ходе клинических
исследований большинство таких случаев имели обратимый характер, и дефекты поля
зрения исчезали после отмены терапии топираматом. При возникновении проблем со
зрением во время приема топирамата, следует рассмотреть возможность прекращения
терапии.
Метаболический ацидоз
При
применении топирамата может возникать гиперхлоремический, не связанный с
дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации
гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного
алкалоза). Подобное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови
является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную
карбоангидразу. В большинстве случаев, снижение концентрации гидрокарбонатов
происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в
любом периоде лечения топираматом. Степень снижения концентрации обычно слабая
или умеренная (среднее значение составляет 4 ммоль/л
при использовании у взрослых пациентов в дозе выше 100 мг в день и около
6 мг в день на кг массы тела при использовании в педиатрической практике).
В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации гидрокарбонатов
ниже уровня 10 ммоль/л.
Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза
(например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический
статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых
лекарственных препаратов) могут быть дополнительными факторами, усиливающими
гидрокарбонат — снижающий эффект топирамата. У детей хронический метаболический
ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и
возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически
у детей и у взрослых. В связи с вышеизложенным, при лечении топираматом
рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации
гидрокарбонатов в сыворотке. В случае появления симптомов метаболического
ацидоза (например, глубокое куссмаулевское дыхание, диспноэ, анорексия,
тошнота, рвота, повышенная утомляемость, тахикардия или аритмия) рекомендуется
проведение определения концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При
возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется
снизить дозу или прекратить прием топирамата.
Нарушение когнитивных функций
Нарушение
когнитивных функций при эпилепсии имеет многофакторную природу, и может быть
вызвано первопричиной заболевания, непосредственно эпилепсией или
противоэпилептической терапией. У взрослых пациентов, принимающих топирамат,
отмечались случаи нарушения когнитивных функций, требовавшие снижения дозы или
прекращения терапии. Данные по влиянию топирамата на когнитивные функции у
детей недостаточны, и его эффекты требуют дальнейшего изучения.
Гипераммониемия и энцефалопатия
При
применении топирамата отмечалось развитие гипераммониемии с энцефалопатией или
без нее (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития гипераммониемии при
применении топирамата является дозозависимым. Гипераммониемия более часто
отмечается при одновременном применении топирамата и вальпроевой кислоты (см.
раздел «Другие лекарственные взаимодействия»). Клиническими симптомами
гипераммониемической энцефалопатии часто являются резкое нарушение сознания
и/или когнитивной функции и летаргия. В большинстве случаев
гипераммониемическая энцефалопатия регрессирует при отмене терапии. У пациентов
с развившейся летаргией или изменениями ментального статуса неясного генеза,
получающих топирамат в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии,
рекомендовано принимать во внимание возможность гипераммониемической
энцефалопатии и определить уровень аммиака в крови.
Усиленное питание
Если
пациент теряет массу тела при лечении препаратом Тореал®, то
необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами н механизмами
Тореал®
действует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость,
головокружение и другие симптомы. Он также может вызывать нарушение зрения. Эти
неблагоприятные явления могут представлять опасность для больных, управляющих
автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет
установлена реакция больного на препарат.
Содержание
- Краткое описание препарата
- Фармодинамика: механизм действия и терапевтический эффект
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению: схема лечения и дозировки
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Лекарственное взаимодействие
- Особые указания
- Условия и сроки хранения
- Условия отпуска из аптек
- Цена
- Аналоги Артелара
- Отзывы о применении препарата Артелар
- Источники
Краткое описание препарата
Артелар относится к биодобавкам (БАДам) и может оказать существенную помощь на ранних стадиях патологических процессов или для профилактики. При длительном, хроническом течении заболевания с обширными дегенеративными изменениями, в запущенных, нелеченых случаях препарат не имеет выраженной эффективности.
Торговое название
Артелар
Международное непатентованное название
Комплекс Хондроитина и Глюкозамина
Действующее вещество
Глюкозамин + Хондроитина сульфат
Фармакотерапевтическая группа
БАДы — витаминно-минеральные комплексы. Другие БАДы
Фармакологическое действие
Корректирующее метаболизм костной и хрящевой ткани
Форма выпуска и упаковка
Выпуск Артелара осуществляется в таких формах:
- Гель расфасовывают по алюминиевым тубам (50 мл) и укладывают по картонным пачкам.
- Таблетки (белые, овальные без фасок, рисок, надписей) упаковывают по блистерам (10 шт.). В картонные пачки помещают по 6 блистеров. Одной упаковки хватает на полный месячный курс.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с гравировкой ARTRAс одной стороны, с характерным запахом. По 30, 60 или 120 шт. во флаконах из полиэтилена высокой плотности и картонных пачках.
Гель Артелар отличается прозрачной, легкой консистенцией. Мазь имеет бледно-желтый оттенок и характерный запах, обеспечиваемый эфирными маслами. Текстура геля жидковатая, легко текучая при нагревании на пальцах, хорошо распределяется по коже и впитывается, не оставляя жирного слоя.
Упаковка таблеток Артелар
Состав
Главные действующие компоненты одинаковы в таблетках и геле. Остальной состав отличается из-за разницы применения.
Действующие вещества Артелара на одну таблетку.
| Хондроитин-сульфат | входит в состав хрящей, сухожилий, связок, отвечая за прочность и эластичность; регулирует плотность костной ткани; необходим для выработки синовиальной жидкости, обеспечивая вязкость |
500 мг |
| Глюкозамина гидрохлорид | компонент суставной жидкости, обеспечивающий объем и смазывающую способность; регулирует отложение кальция в костях; входит в структуру гиалурона и межклеточного вещества соединительной ткани |
500 мг |
| Аскорбиновая кислота (витамин С) |
способствует усвоению глюкозамина и хондроитина; защищает суставные ткани от свободных радикалов; участвует в синтезе коллагена |
60 мг |
| Марганца сульфат | улучшает биодоступность хондроитина, участвует в его метаболизме | 1 мг |
| Натрия селенит (селен) | уменьшает воспаление суставов, окружающих тканей, активирует иммунитет | Около 6 мкг |
Вспомогательные вещества таблетированной формы препарата:
- МК целлюлоза;
- диоксид титана (белый краситель);
- мальтодекстрин (патока);
- пропиленгликоль;
- стеарат магния;
- тальк.
Дополнительные компоненты обеспечивают форму таблеток, плотность и способность препарата растворяться в ЖКТ.
Основными действующими веществами лечебного геля являются хондроитин и глюкозамин. В качестве дополнительных компонентов использованы вещества, придающие препарату нужную консистенцию и усиливающие терапевтический эффект:
- глицерин;
- экстракт сабельника;
- касторовое масло;
- пантенол;
- эфирное масло можжевельника и шалфея мускатного.
Производитель
ООО «ВТФ», Россия
Фармодинамика: механизм действия и терапевтический эффект
Основное действие Артелар оказывает за счет действующих веществ глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата. При этом у каждого вещества имеются особенности усвоения в организме и способа его воздействия.
Глюкозамин
Неотъемлемый компонент синовиальной жидкости, обеспечивающей подвижность суставов и питание хрящей. От поступления этого вещества в организм зависит объем суставной жидкости, а значит наличие трения и подвижность любого сочленения. Увеличение количества жидкости уменьшает давление на хрящи и кость, снимает боль, активизирует обменные процессы.
Упаковка таблеток Артелар
Состав
Главные действующие компоненты одинаковы в таблетках и геле. Остальной состав отличается из-за разницы применения.
Действующие вещества Артелара на одну таблетку.
| Хондроитин-сульфат | входит в состав хрящей, сухожилий, связок, отвечая за прочность и эластичность; регулирует плотность костной ткани; необходим для выработки синовиальной жидкости, обеспечивая вязкость |
500 мг |
| Глюкозамина гидрохлорид | компонент суставной жидкости, обеспечивающий объем и смазывающую способность; регулирует отложение кальция в костях; входит в структуру гиалурона и межклеточного вещества соединительной ткани |
500 мг |
| Аскорбиновая кислота (витамин С) |
способствует усвоению глюкозамина и хондроитина; защищает суставные ткани от свободных радикалов; участвует в синтезе коллагена |
60 мг |
| Марганца сульфат | улучшает биодоступность хондроитина, участвует в его метаболизме | 1 мг |
| Натрия селенит (селен) | уменьшает воспаление суставов, окружающих тканей, активирует иммунитет | Около 6 мкг |
Вспомогательные вещества таблетированной формы препарата:
- МК целлюлоза;
- диоксид титана (белый краситель);
- мальтодекстрин (патока);
- пропиленгликоль;
- стеарат магния;
- тальк.
Дополнительные компоненты обеспечивают форму таблеток, плотность и способность препарата растворяться в ЖКТ.
Основными действующими веществами лечебного геля являются хондроитин и глюкозамин. В качестве дополнительных компонентов использованы вещества, придающие препарату нужную консистенцию и усиливающие терапевтический эффект:
- глицерин;
- экстракт сабельника;
- касторовое масло;
- пантенол;
- эфирное масло можжевельника и шалфея мускатного.
Производитель
ООО «ВТФ», Россия
Фармодинамика: механизм действия и терапевтический эффект
Основное действие Артелар оказывает за счет действующих веществ глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата. При этом у каждого вещества имеются особенности усвоения в организме и способа его воздействия.
Глюкозамин
Неотъемлемый компонент синовиальной жидкости, обеспечивающей подвижность суставов и питание хрящей. От поступления этого вещества в организм зависит объем суставной жидкости, а значит наличие трения и подвижность любого сочленения. Увеличение количества жидкости уменьшает давление на хрящи и кость, снимает боль, активизирует обменные процессы.
Глюкозамин восполняет недостаток синовиальной жидкости в суставе
При использовании глюкозамина пациентам удается сохранить матрикс хряща, и защитить его от повреждений. Также глюкозамин предохраняет метаболические разрушения в хрящевой ткани, возникающие по причине воздействия на нее глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов, действие которых не так однозначно.
Дополнительным положительным свойством глюкозамина является способность усиливать отложение кальция в костной ткани, что препятствует его вымыванию, останавливая остеопороз.
Хондроитин
Является одним из ведущих компонентов препарата Артелар. Он, наряду с глюкозамином, активно участвует в восстановительных процессах, проходящих в хрящевой и костной ткани. Поскольку хондроитин входит в состав соединительной ткани, то он предотвращает разрушительные процессы в хрящевой ткани. При помощи хондроитин сульфата синтезируется здоровая хрящевая ткань матрикса.
Помимо этого, хондроитин сульфат является стимулятором увеличения количества протеогликанов, коллагена и гиалурона, защищая его от негативного воздействия ферментов и свободных радикалов. Если количество хондроитина и глюкозамина отвечает норме, то внутрисуставная жидкость будет нормальной вязкости. При снижении количества этих компонентов качество жидкости существенно страдает.
Оба компонента Артелара имеют накопительный эффект, сохраняются в организме и обеспечивают терапевтический эффект при применении длительными курсами. Минимальная длительность лечения составляет 1 месяц.
Действующие вещества препарата Артелар – активные участники регенерационных процессов в хрящевой и костной ткани. Их рекомендуют принимать как при уже имеющихся патологиях суставов, так и для профилактики, если крупные сочленения и мелкие суставчики подвергаются повышенной нагрузке.
Действие препарата основано на следующих эффектах:
- Артелар способствует обновлению суставной поверхности, если на ней появились повреждения;
- при помощи препарата снимается мышечное и суставное напряжение;
- улучшается продуцирование суставной жидкости и ее качественный состав;
- облегчается подвижность сустава;
- нормализуется содержание гиалуроновой кислоты, отвечающей за вязкость суставной жидкости;
- нормализуются метаболические процессы в костной и хрящевой тканях;
- суставная жидкость, богатая хондроитин сульфатом лучше смазывает и амортизирует поверхность суставов;
- улучшается устойчивость сустава к нагрузкам, повышается выносливость и прочность тканей – сухожилий и связок;
- при помощи медикамента предотвращаются деструктивные процессы в хрящевой ткани.
Хондроитин помогает восстановить поврежденный сустав
Действие дополнительных компонентов
Вспомогательными веществами капсул Артелар являются аскорбиновая кислота и марганец.
Витамин С активно участвует в синтезе коллагена, а также в других процессах, способствующих обновлению хрящевой и костной ткани. Аскорбинка является обязательным элементом, под воздействием которого полноценно усваиваются основные действующие вещества препарата – хондроитин сульфат и глюкозамина гидрохлорид. По своим свойствам, витамин является мощным антиоксидантным веществом, поэтому он защищает клетки от негативного воздействия свободных радикалов.
Такой компонент, как марганец, является активным участником процесса синтеза хондроитина, поэтому производитель и включил его в состав препарата Артелар. Помимо этого, марганец является «пусковым механизмом» для биосинтеза гликозаминогликанов – основных строительных компонентов соединительного матрикса, входящего в состав межклеточного вещества. Отмечено, что справится с этими функциями может исключительно марганец, поэтому препарат Артелар является уникальным по своему составу.
Сильным действием, кроме хондроитина и глюкозамина, обладает экстракт сабельника. Растение традиционно применяется для лечения суставов в народной медицине, обеспечивая противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное, рассасывающее действия.
Артелар для суставов эффективен благодаря наличию хондроитина и глюкозамина
Эфирные масла обеспечивают раздражающее, местноотвлекающее воздействие на рецепторы кожи, что усиливает обезболивающий эффект.
Хондроитин помогает восстановить поврежденный сустав
Действие дополнительных компонентов
Вспомогательными веществами капсул Артелар являются аскорбиновая кислота и марганец.
Витамин С активно участвует в синтезе коллагена, а также в других процессах, способствующих обновлению хрящевой и костной ткани. Аскорбинка является обязательным элементом, под воздействием которого полноценно усваиваются основные действующие вещества препарата – хондроитин сульфат и глюкозамина гидрохлорид. По своим свойствам, витамин является мощным антиоксидантным веществом, поэтому он защищает клетки от негативного воздействия свободных радикалов.
Такой компонент, как марганец, является активным участником процесса синтеза хондроитина, поэтому производитель и включил его в состав препарата Артелар. Помимо этого, марганец является «пусковым механизмом» для биосинтеза гликозаминогликанов – основных строительных компонентов соединительного матрикса, входящего в состав межклеточного вещества. Отмечено, что справится с этими функциями может исключительно марганец, поэтому препарат Артелар является уникальным по своему составу.
Сильным действием, кроме хондроитина и глюкозамина, обладает экстракт сабельника. Растение традиционно применяется для лечения суставов в народной медицине, обеспечивая противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное, рассасывающее действия.
Артелар для суставов эффективен благодаря наличию хондроитина и глюкозамина
Эфирные масла обеспечивают раздражающее, местноотвлекающее воздействие на рецепторы кожи, что усиливает обезболивающий эффект.
Сабельник в составе Артелара обладает противовоспалительным действием
Фармакокинетика
При пероральном приеме глюкозамин гидрохлорид хорошо всасывается (до 95 %). После прохождения печени, около 25 % вещества обнаруживается в крови. Около 30 % принятого препарата длительно пребывает в соединительных тканях. Выводится вещество почками, частично через кишечник. Период полувыведения глюкозамина – 68 часов.
В большинстве исследований эффективность вещества у больных остеоартрозом отмечалась на уровне с диклофенаком и ибупрофеном. Глюкозамин уступает НПВП по скорости обезболивания и уменьшения воспаления, но превосходит их по длительности воздействия. После окончания курсового лечения эффект сохраняется несколько месяцев, что позволяет делать большие перерывы между курсами.
Фармакокинетические исследования хондроитина показывают, что при внутреннем приеме биодоступность вещества не превышает 15 % из-за крупных размеров молекул. В крови обнаруживаются как целые молекулы, так и метаболиты после переваривания в ЖКТ. Выводится вещество почками. Период полувыведения – около 5 часов.
Несмотря на небольшой процент усвоения, хондроитин сульфат обеспечивает терапевтический эффект на уровне ибупрофена, а также значительно увеличивает функции суставов при остеоартрозе. Действие хондроитина отсроченное, полностью оно проявляется только на 8 неделе терапии, но держится дольше, чем у НПВП.
Совместное применение двух действующих веществ ускоряет наступление эффекта Артелара и обеспечивает стойкое воздействие до полугода с начала терапии. Марганец и селен поддерживают реакции синтеза необходимых для суставов веществ, увеличивают выработку простагландинов, что помогает быстрее снять воспаление.
Показания к применению
Основное назначение хондропротекторов Артелар — предотвратить или остановить разрушение хрящевой и соединительной ткани, улучшить подвижность суставов, снять боль и воспаление, облегчить самочувствие пациента, повысить качество его жизни. Поэтому прием таблеток будет полезен при заболеваниях суставов и опорно–двигательного аппарата.
В перечень показаний к применению таблетированного комплекса хондроитина и глюкозамина Артелар входят профилактика и лечение:
- артрозов;
- остеоартрозов;
- остеохондрозов;
- периартрита;
- переломов (для ускорения образования костной мозоли).
Остеоартроз — одно из показаний к применению Артелара
Профилактический прием Артелара показан при первых признаках нарушений или для компенсации высокой нагрузки на суставы:
- при повышенной массе тела;
- в период высоких спортивных нагрузок;
- пациентам старше 45 лет.
Любые состояния, сопровождающиеся хрустом, болью, отеками суставов, скованностью или онемением сигнализируют о необходимости применения дополнительных средств для поддержания опорно‐двигательного аппарата. Помимо основного лечения, врачи чаще всего назначают средства с хондроитином и глюкозамином.
Гель универсальный Артелар предназначен для наружного применения при болях, отеках и мышечном напряжении в области суставов. Он эффективен не только при артрозах и остеоартрозах, но и при ноющих болях, которые возникают после срастания переломов и беспокоят пациентов при перемене погоды.
Противопоказания
Артелар – таблетки для суставов и гель – отличаются безопасным, гипоаллергенным составом. Реакции индивидуальной чувствительности на составляющие встречаются крайне редко и чаще всего относятся к вспомогательным веществам. Поэтому противопоказаний к приему или наружному нанесению средства крайне мало.
Не назначают Артелар при таких состояниях:
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- гиперчувствительность к любому компоненту.
С осторожностью применяют Артелар при нарушениях свертываемости крови (тромбофлебитах, склонности к кровотечениям), серьезных патологиях печени или почек, сахарном диабете, острых фазах заболеваний ЖКТ.
Остеоартроз — одно из показаний к применению Артелара
Профилактический прием Артелара показан при первых признаках нарушений или для компенсации высокой нагрузки на суставы:
- при повышенной массе тела;
- в период высоких спортивных нагрузок;
- пациентам старше 45 лет.
Любые состояния, сопровождающиеся хрустом, болью, отеками суставов, скованностью или онемением сигнализируют о необходимости применения дополнительных средств для поддержания опорно‐двигательного аппарата. Помимо основного лечения, врачи чаще всего назначают средства с хондроитином и глюкозамином.
Гель универсальный Артелар предназначен для наружного применения при болях, отеках и мышечном напряжении в области суставов. Он эффективен не только при артрозах и остеоартрозах, но и при ноющих болях, которые возникают после срастания переломов и беспокоят пациентов при перемене погоды.
Противопоказания
Артелар – таблетки для суставов и гель – отличаются безопасным, гипоаллергенным составом. Реакции индивидуальной чувствительности на составляющие встречаются крайне редко и чаще всего относятся к вспомогательным веществам. Поэтому противопоказаний к приему или наружному нанесению средства крайне мало.
Не назначают Артелар при таких состояниях:
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- гиперчувствительность к любому компоненту.
С осторожностью применяют Артелар при нарушениях свертываемости крови (тромбофлебитах, склонности к кровотечениям), серьезных патологиях печени или почек, сахарном диабете, острых фазах заболеваний ЖКТ.
При сахарном диабете прием Артелара противопоказан
Инструкция по применению: схема лечения и дозировки
Таблетки
Препарат Артелар является биологически активной добавкой. Его можно применять как при наличии патологий опорно-двигательного аппарата, так и для профилактики.
Взрослым людям необходимо пить по 1-2 капсулы дважды в день во время приема пищи. Курс приема лекарственного препарата – не менее трех месяцев.
Увеличение дозировки препарата возможно до четырех капсул в сутки, если у человека наблюдаются серьезные разрушительные процессы в хрящевой ткани. Врачи рекомендуют после одного месяца усиленной терапии пройти обследование и сопоставить результат – появились ли улучшения при лечении Артеларом. Если никаких изменений нет, рекомендовано уточнить диагноз пациента или сменить на другие препараты.
Таблетки Артелар довольно крупные, поэтому некоторые пациенты их ломают пополам. Прием биологически активной добавки следует совместить с приемом пищи — завтраком и ужином.
Длительный прием таблеток Артелар обусловлен накопительным свойством хондропротектора — препарат начинает действовать только через 1,5–2 месяца, а после 2–3 курсов или непрерывного 6-месячного приема дает отличный терапевтический эффект.
Таблетки Артелар принимают во время еды
Гель
Гель универсальный рекомендуется наносить ежедневно на чистую, не имеющую повреждений (ран, ссадин, нагноений) кожу в области суставов, мягко втирать массирующими движениями до полного впитывания. Процедуру необходимо повторять 2–3 раза в сутки через равные промежутки времени.
Передозировка
Хондропротекторы, являясь биологически активными добавками, не способны вызвать отравлений или токсических реакций при передозировке или длительном приеме. Организм берет из таких препаратов только необходимое количество веществ, а остальное выводит естественным путем.
Поэтому передозировка Артеларом может выражаться в нарушении работы кишечника: возможно возникновение запоров или замедление переваривания пищи. Симптомы проходят после отмены терапии.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Артелар хорошо переносится как при внутреннем приеме, так и при наружном нанесении.
В исключительных случаях наблюдаются такие преходящие симптомы:
- головокружение;
- тошнота;
- запор или диарея;
- кишечные колики;
- желудочные спазмы;
- метеоризм.
Побочные эффекты могут быть вызваны индивидуальной непереносимостью препаратов глюкозамина или хондроитина.
Таблетки Артелар принимают во время еды
Гель
Гель универсальный рекомендуется наносить ежедневно на чистую, не имеющую повреждений (ран, ссадин, нагноений) кожу в области суставов, мягко втирать массирующими движениями до полного впитывания. Процедуру необходимо повторять 2–3 раза в сутки через равные промежутки времени.
Передозировка
Хондропротекторы, являясь биологически активными добавками, не способны вызвать отравлений или токсических реакций при передозировке или длительном приеме. Организм берет из таких препаратов только необходимое количество веществ, а остальное выводит естественным путем.
Поэтому передозировка Артеларом может выражаться в нарушении работы кишечника: возможно возникновение запоров или замедление переваривания пищи. Симптомы проходят после отмены терапии.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Артелар хорошо переносится как при внутреннем приеме, так и при наружном нанесении.
В исключительных случаях наблюдаются такие преходящие симптомы:
- головокружение;
- тошнота;
- запор или диарея;
- кишечные колики;
- желудочные спазмы;
- метеоризм.
Побочные эффекты могут быть вызваны индивидуальной непереносимостью препаратов глюкозамина или хондроитина.
Непереносимость хондроитина или глюкозамина может вызвать расстройство желудка
Состояние проявляется такими реакциями:
- крапивница, зуд на коже;
- отеки лица или конечностей;
- повышенное слезотечение, ринит;
- кашель, одышка.
В таком случае прием и нанесение средства прекращают. Симптомы, чаще всего не требуют лечения и проходят самостоятельно.
Лекарственное взаимодействие
- БАД хорошо сочетается с любыми препаратами группы НПВП, глюкокортикостероидами, обезболивающими средствами. С осторожностью назначают терапию Артеларом при курсовом приеме антикоагулянтов.
- Есть данные о снижении эффективности хлорамфеникола и пенициллиновых антибиотиков на фоне приема хондропротекторов. Всасываемость антибактериальных средств тетрациклинового ряда, напротив, возрастает. В остальном препарат ведет себя нейтрально, значимых взаимодействий не обнаружено.
- Препарат совместим с ГКС.
Особые указания
Артелар относится к биодобавкам (БАДам) и может оказать существенную помощь на ранних стадиях патологических процессов или для профилактики. При длительном, хроническом течении заболевания с обширными дегенеративными изменениями, в запущенных, нелеченых случаях препарат не имеет выраженной эффективности.
Для беременных
Любой срок вынашивания плода является противопоказанием к применению хондропротекторов. Во время беременности терапию суставных патологий корректирует врач, для минимизации воздействия на нормальное развитие ребенка. В период лактации возможность приема Артелара рассматривается индивидуально.
Для детей до 18 лет
Клинические исследования безопасности препарата для детей не проводились, поэтому средство не рекомендуется применять внутрь до 15-летнего возраста. Наружное нанесение возможно после согласования с врачом, по строгим показаниям. После достижения указанного возраста дозировку и курс приема Артелара рассчитывают на общих условиях.
Для пожилых
Для предупреждения возрастных изменений хрящей и суставов, а также профилактики снижения выработки синовиальной жидкости начинают прием Артелара после 45 лет у мужчин и женщин. Дозировка препарата остается стандартной (2 табл/сутки). Курс рассчитывают по показаниям с учетом дополнительных рисков (климакс, травмы, лишний вес, другое), сопутствующих заболеваний.
При отсутствии серьезных и запущенных патологий профилактика заключается в 3-месячном курсе один раз за 12 месяцев. Такой же срок приема Артелара назначают при возникновении отдельных симптомов без обнаружения заболевания: хруст, ограничение движения, скованность или припухлость суставов.
В преклонном возрасте при значительном замедлении метаболизма, сильной изношенности суставных сумок, хрящей, длительно прогрессирующем остеопорозе, прием препарата может быть неэффективен.
В пожилом возрасте при сильной изношенности суставов Артелар может быть неэффективен
Условия и сроки хранения
Артелар следует хранить в оригинальной упаковке, защищающей от света и повышенной влажности. Срок годности, указанный на коробке, распространяется только на герметично укупоренные средства. После вскрытия оболочки таблетки хранят не дольше 45 суток в сухом, темном месте.
Условия хранения:
- температура – 15–25 °С;
- влажность – не более 50 %;
- недоступность для детей;
- отсутствие прямых солнечных лучей.
Гель Артелар хранят при комнатной температуре, помещать его в холодильник не требуется. После вскрытия гарантирована годность препарата не более 30 дней.
2 года. После вскрытия — 45 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Артелар зарегистрирован как БАД и официально не является лекарственным препаратом. Приобрести средство можно в аптеках, отделах специального спортивного питания, на интернет-ресурсах без предъявления рецепта.
В пожилом возрасте при сильной изношенности суставов Артелар может быть неэффективен
Условия и сроки хранения
Артелар следует хранить в оригинальной упаковке, защищающей от света и повышенной влажности. Срок годности, указанный на коробке, распространяется только на герметично укупоренные средства. После вскрытия оболочки таблетки хранят не дольше 45 суток в сухом, темном месте.
Условия хранения:
- температура – 15–25 °С;
- влажность – не более 50 %;
- недоступность для детей;
- отсутствие прямых солнечных лучей.
Гель Артелар хранят при комнатной температуре, помещать его в холодильник не требуется. После вскрытия гарантирована годность препарата не более 30 дней.
2 года. После вскрытия — 45 сут.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Артелар зарегистрирован как БАД и официально не является лекарственным препаратом. Приобрести средство можно в аптеках, отделах специального спортивного питания, на интернет-ресурсах без предъявления рецепта.
Артелар отпускается без рецепта
Препараты Артелар с хондроитином и глюкозамином можно приобрести в аптеках, магазинах по реализации продуктов диетического питания или в специальных отделах супермаркетов. Но перед их применением стоит проконсультироваться с врачом, ведь только специалист сможет подтвердить необходимость приема хондропротекторов и назначить тот вариант терапии, который окажется наиболее эффективным.
Цена
Артелар таблетки для суставов имеют среднюю стоимость 700 рублей за упаковку (60 шт.).
Аналоги Артелара
У препарата Артелар есть много структурных аналогов, которые отличаются составом и содержанием активных веществ, фирмой–производителем, формой выпуска и ценой. Наиболее популярные и эффективные хондропротекторы представлены в таблице:
| Наименование препарата | Страна | Форма выпуска | Упаковка | Содержание хондроитина, мг | |
|---|---|---|---|---|---|
| Артра | США | Таблетки | 30, 60, 90, 100 шт. | 500 | 500 |
| Артрон Комплекс | США | Таблетки | 30, 60, 100, 120 шт. | 500 | 500 |
| Артролон | США | Капсулы | 60 шт. | 200 | 100 |
| Артрон Флекс | США | Таблетки | 30, 60, 120 шт. | – | 750 |
| Дона | Италия | Порошок | 20 пакетов-саше | – | 1500 |
| Инолтра | США | Капсулы | 60, 90, 180 шт. | 67 | 334 |
| Структум | Франция | Капсулы | 60 шт. | 500 | – |
| Хонда Эвалар | Россия | Таблетки | 60 шт. | 500 | 500 |
| Терафлекс | США | Капсулы | 60, 120 шт. | 400 | 500 |
| Мукосат | Беларусь | Раствор для инъекций | 10 ампул объемом 1 или 2 мл | 100 мг в пересчете на 1 мл | – |
| Хондролон | Россия | Раствор для инъекций | 10 ампул объемом 1 мл | 100 мг в пересчете на 1 мл | – |
| Эльбона | Россия | Раствор для инъекций | 6 ампул объемом 2 мл | – | 200 мг в пересчете на 1 мл |
| Хондроксид | Россия | Мазь | 30 г | 50 мг на 1 г мази | – |
| Хондроитин-АКОС | Россия | Мазь | 30 г | 50 мг на 1 г мази | – |
В зависимости от состояния пациента, клинической картины и наличия хронических заболеваний врач может назначить прием Артелара или других препаратов с хондроитином и глюкозамином в форме порошка, таблеток или внутримышечных инъекций. При дегенеративно–дистрофических состояниях 2–3 степени перечисленные средства не окажут должного терапевтического действия.
Отзывы о применении препарата Артелар
Биологические активная добавка Артелар популярна среди многих пациентов, поскольку имеет много преимуществ. В интернете размещены отзывы пациентов, касающиеся применения биодобавки, по которым можно судить о ее преимуществах и недостатках.
Привет всем. Если до сих пор читаете про средства для правильной работы суставов, то из личного опыта посоветую Артелар. Мне больше подошли таблетки. Запивал стаканом воды вне зависимости от еды. Побочек не было.
Константин Зорин
Никто не застрахован от возрастных изменений, в том числе и я. Всегда следил за здоровьем, а тут диагноз артроз. Приходится поддерживать организм Артеларом. Если болят колени, то сразу пью таблетки. На 2 день могу уже заниматься привычными делами.
Николай
Добрый день. Упала с лестницы на работе. К вечеру сильно отек коленный сустав. Пришлось обращаться к травматологу в дежурную больницу. Врач осмотрел ногу, выслушал жалобы и назначил Артелар в форме таблеток. К моему удивлению получил результат быстро.
Злата
Хуже препарата, чем Артелар наверное уже не найду. Хотела вылечить руку, а в итоге появился гастрит, тошнота, еще и сыпь по всему телу. Соответственно результат нулевой от лечения, т.к. пить больше трех дней не смогла. Не советую!
Кристина
Здравствуйте. Всю жизнь в спорте, в мае разболелось колено так, что не мог даже нормально ходить. Таблетки Артелар, в прямом смысле, поставили меня на ноги. Переносятся хорошо, вкус нормальный, желудок не болел. Что еще нужно при болях?
Виктор Свирин
Не думала, что врач обнаружит у меня межпозвоночную грыжу. Пила Хонда Форте 4 месяца, эффекта не было совсем. По совету доктора купила Артелар. Стоит немало, но зато действует. Буквально после 2 таблеток смогла нормально двигаться.
София Нежина
Добрый день. Всю жизнь вела активный образ жизни. После 55 лет появились проблемы с суставами. Хорошо, когда врач назначает эффективные средства для лечения. Артелар порадовал доступной ценой и удобством применения. После первого нанесения чувствуется эффект.
Елена Зайкина
Добрый день. Этой зимой поскользнулась и упала на руку. В больнице сказали, что у меня перелом со смещением. На погоду руку неприятно тянет. Травматолог посоветовал Артелар. Запах древесный, на любителя, но избавляет от болей.
Светлана Ефимова
Сначала пил Артру от межпозвоночной грыжи, но она перестала помогать. Врач посоветовал Артелар в геле. Радует то, что привыкания средство не вызвало. Снимает напряжение и тянущие боли. Применял каждый день, ощутил существенные изменения.
Федор
Здравствуйте. Работаю в такси круглыми сутками. По утрам трудно было встать на ноги, колени нормально не разгибались. Артелар Форте посоветовал врач. Лечение дорогое, таблетки подействовали не сразу. Но после полного курса лечения забыл о проблеме.
Руслан
Средство Артелар начала применять после череды переломов, которые меня преследовали последние три года. Доктора сказали, что есть необходимость приема хондропротекторов и посоветовали Артелар. Сейчас чувствую себя хорошо, ушла утренняя скованность в суставах, стала более активной и подвижной.
Ирина Алексеевна, 60 лет
После занятий силовыми видами спорта у меня начали болеть суставы. Для начала я делал массажи и прогревания, но боли не уходили, становилось хуже. С препаратом Артелар я четыре месяца. Поначалу пил по три таблетки в день, поскольку суставы сильно крутило, но за три месяца я снизил дозировку до одной таблетки. Теперь я уже месяц как пью по таблетке в день и не чувствую болей. Пока Артеларом доволен.
Егор, 34 года
Препарат Артелар я приобрел своему отцу, который мучается остеоартрозом. Принимать начал по две таблетки в день, после чего делали МРТ в диагностическом центре. Врачи результатами довольны, очаги воспалений и распада хрящевой ткани стали значительно меньше. Буду принимать еще три месяца, а после снова на диагностику.
Николай, 42 года
Купила таблетки Артелар по совету провизора в аптеке. Она сказала, что этот БАД ни в чем не уступает американскому хондропротектору. Результатом я довольна, после полного курса приема отступила боль в колене, сустав стал меньше хрустеть. Буду принимать препарат и дальше, так как это существенная экономия для кошелька.
Наталья, 43 года, Рязань
После того как в прошлом году упал на льду и сломал левую руку, каждый раз при смене циклона и антициклона ноет и болит место перелома. Коллега предложил попробовать недорогой гель универсальный с названием Артелар. Стоило помазать руку буквально пару дней, как она перестала беспокоить. Теперь этот гель постоянно вожу с собой в аптечке.
Андрей, 36 лет, Пермь
Для лечения артроза врач назначила специальную схему приема: в течение 6 месяцев пить по 1 таблетке Артелар в день, потом полгода перерыв, потом — повторить курс лечения. И так на протяжении трех лет (минимум). Сказать о результатах пока ничего не могу. Надеюсь, что процесс разрушения хряща остановился. Утешает, что отечественный препарат дешевле импортных аналогов.
Мария, 38 лет, Ростов-на-Дону
Всем привет! Сегодня я хочу поделиться с вами знанием об одном интересном препарате БАД АРТЕЛАР «Комплекс Хондроитина и Глюкозамина 500/500». Этот отзыв пригодится тем, у кого имеются проблемы с суставами. Дело в том, что у меня артроз левого коленного сустава, а у мамы артроз обоих коленных суставов. Врач посоветовал нам принимать курсами препараты-хондропротекторы для суставов, чтобы уменьшить болевой синдром и восстановить хрящевую ткань. Данные препараты действительно нам помогают, но только во время приема. В одной упаковке БАД АРТЕЛАР находится 60 крупных таблеток белого цвета (приходится запивать большим количеством воды), таблетки располагаются в 6-и блистерах по 10 таблеток в каждом.
Андрей, 46 лет
Источники
- https://healthperfect.ru/artelar-dlya-sustavov.html
- https://blotos.ru/artelar-instrukcia-po-primeneniu-cena-otzyvy-analogi-cena
- https://aptekamos.ru/tovary/bad/kompleks-xondroitina-i-glyukozamina-13681/artelar-tabletki-massoyo-1470mg-83445/instrukciya
- https://evropharm.ru/poisk-lekarstv/artelar-v-tabletkah.aspx
- https://moezdorovie.ru/medicament/artelar-forte-592c8/
- https://www.rlsnet.ru/baa_tn_id_101509.htm
- https://plechevoj.sustav-med.ru/sustavyi/artelar-tabletki-otzyvy-vrachej-pobochnye-effekty/
- https://elemte.ru/lechenie/tabletki-lecheniya-sustavov-artelar
- https://OrtoCure.ru/preparaty/artelar.html
- https://megapteka.ru/balashiha/artelar