Артесунат
Artesunate
Фармакологическое действие
Артесунат входит в группу препаратов артемизинина, используемых для лечения малярии. Представляет собой полусинтетическое производное артемизинина, растворим в воде, применяется инъекционно, перорально, ректально. Артесунат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Артесунат предоставляется центрами по контролю и профилактике заболеваний в экстренном порядке.
Часто используется в составе комбинированной терапии:
- Артесунат + Амодиахин
- Артесунат + Мефлохин
- Артесунат + Пиронаридин
Артесунат быстро метаболизируется до активного метаболита, дигидроартемизинина.
Артесунат и дигидроартемизинин, как и другие артемизинины, содержат эндопероксидный мостик, который активируется гемовым железом, что приводит к окислительному стрессу, ингибированию синтеза белка и нуклеиновых кислот, ультраструктурным изменениям и снижению роста и выживания паразитов.
Артесунат и дигидроартемизинин активны в отношении бесполых паразитов кровяной стадии и гаметоцитов видов Plasmodium, включая штаммы, устойчивые к хлорохину.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная плазменная концентрация (Cmax):
- артесунат — 3,3 мкг/мл;
- дигидроартемизинин — 3,1 мкг/мл.
AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время»):
- Артесунат — 0,7 мкг × ч/мл;
- дигидроартемизинин — 3,5 мкг × ч/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы — ~93 %.
Объём распределения (Vd):
- Артесунат — 68,5 л;
- дигидроартемизинин — 59,7 л.
Биотрансформация
Основной путь:
- Артесунат — эстеразы крови;
- дигидроартемизинин — глюкуронирование.
Метаболит:
- Артесунат — дигидроартемизинин;
- дигидроартемизинин — альфа-дигидроартемизинин-бета-глюкуронид.
Элиминация
Экскреция — неизвестно.
Период полувыведения (T½):
- Артесунат — 0,3 часа
- дигидроартемизинин — 1,3 часа
Клиренс (Cl):
- Артесунат — 180 л/ч
- дигидроартемизинин — 32,3 л/час
Показания
Лечение тяжёлой малярии, вызванной Plasmodium falciparum, у взрослых и детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к артесунату.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
При назначении во Ⅱ или Ⅲ триместре беременности не было зарегистрировано никаких неблагоприятных исходов беременности, связанных с артесунатом. Тем не менее, недостаточно данных о безопасности применения артесуната в Ⅰ триместре беременности. ВОЗ рекомендует, чтобы применение артесуната при тяжёлой малярии в Ⅰ триместре было основано на индивидуальных рисках в сравнении с выгодами. При отсутствии других жизнеспособных вариантов лечения, артесунат может быть использован.
Применение в период грудного вскармливания
Как правило, очень небольшое количество противомалярийных препаратов выделяется с грудным молоком кормящих женщин. Поскольку количество противомалярийных препаратов, переносимых в грудном молоке, недостаточно для обеспечения адекватной защиты от малярии, дети, которым требуется химиопрофилактика, должны получать рекомендуемые дозы противомалярийных препаратов.
Дигидроартемизинин, метаболит артесуната, обнаруживется в грудном молоке.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A, B и C по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.
Специфических фармакокинетических исследований у пациентов с печёночной недостаточностью не проводилось.
У большинства пациентов с тяжёлой формой малярии имеется связанная с этим печёночная недостаточность, в той или иной степени.
Применение при нарушениях функции почек
Лёгкая, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность — коррекция дозы не требуется.
Специфических фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
У большинства пациентов с тяжёлой формой малярии имеется связанная с этим почечная недостаточность, в той или иной степени.
Применение в детском возрасте
Артесунат безопасен для применения у детей.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно, перорально, ректально.
Побочные действия
Как правило, артесунат переносится хорошо. Нежелательные реакции могут включать учащённое сердцебиение, аллергическую реакцию, головокружение, обратимое уменьшение количества ретикулоцитов и нейтрофилов.
Взаимодействие
Артесунат оказывает минимальное влияние на активность цитохрома P450 в печени и, по-видимому, не влияет на метаболизм мефлохина, при комбинированном применении с артесунатом.
Лекарствами, которые следует избегать при приёме артесуната, являются препараты, которые ингибируют фермент печени CYP2A6. Эти препараты включают амиодарон, дезипрамин, изониазид, кетоконазол, летрозол, метоксален, транилципромин.
Ритонавир, невирапин могут снижать эффективность артесуната.
Меры предосторожности
Имеются сообщения о редкой, отсроченной пост-артемизининовой гемолитической анемии — рекомендуется мониторинг на период до 4 недель после терапии артесунатом.
Пациенты с более высокими паразитемиями могут быть более склонны к гемолитической анемии.
Имеются сообщения гиперчувствительности к артесунату, включая случаи анафилаксии при использовании парентерального артесуната (включая артесунат для инъекций). Если во время введения артесуната для инъекций возникает гипотензия, одышка, крапивница или генерализованная сыпь, необходимо рассмотреть возможность прекращения приёма артесуната для инъекций и продолжения терапии другим противомалярийным препаратом.
Потенциальная активность против COVID-19
Изучается как потенциальный препарат для лечения пациентов с инфекцией, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2 (COVID-19).
Подробнее о лечении COVID-19
Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*
В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:
- Фавипиравир,
- Молнупиравир,
- Нирматрелвир + Ритонавир,
- Ремдесивир,
- Синтетическая малая интерферирующая рибонуклеиновая кислота (миРНК) [двуцепочечная],
- Иммуноглобулин человека против COVID-19,
- Интерферон-альфа (IFN-α),
- Интерферон альфа-2b (IFN-α2b)
- Умифеновир,
- Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты,
- Касиривимаб + имдевимаб,
- Бамланивимаб + этесевимаб,
- Сотровимаб,
- Регданвимаб.
В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:
- Барицитиниб,
- Тофацитиниб,
- Упадацитиниб,
- Олокизумаб,
- Левилимаб,
- Тоцилизумаб,
- Сарилумаб,
- Канакинумаб,
- Анакинра,
- Метилпреднизолон,
- Дексаметазон,
- Гидрокортизон,
- Будесонид.
В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:
1) антикоагулянты для парентерального введения:
- нефракционированный гепарин: нефракционированный гепарин.
- низкомолекулярные гепарины: далтепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия, парнапарин натрия, бемипарин натрия.
- синтетические антикоагулянты: фондапаринукс натрия.
- ривароксабан, апиксабан, дабигатрана этексилат.
2) пероральные антикоагулянты:
По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Смотрите также код МКБ 10:
- U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован
* См. Версия 17 (14.12.2022) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.
Классификация
-
АТХ
P01BE03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Артесунат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Артесунат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
Активным компонентом данного средства является артемизинин из сладкой полыни artemisia annua, в количестве 100 мг в одной капсуле.
Также в состав входят: микрокристаллическая целлюлоза, модифицированная целлюлоза (вегетарианская капсула), целлюлоза, стеарат магния (растительный источник).
Форма выпуска
Производится Артемизинин в капсулах в растительной оболочке, расфасованных в упаковки по 90 штук.
Фармакологическое действие
Артемизинин используется в качестве противовирусного, антибактериального, противоракового, противопаразитарного, противогрибкового, противовоспалительного и противомалярийного средства.
Активный ингредиент сладкой полыни – артемизинин – это безопасное, нетоксичное и недорогое лекарство от рака.
Канцерогенные клетки имеют гораздо более высокую концентрацию железа, чем нормальные клетки. Артемизинин обладает свойствами ингибировать и разрушать раковые клетки. Артемизин или сладкая полынь при контакте с железом высвобождает свободные радикалы, которые разрушают канцерогенные клетки.
Противовирусная способность артемизинина заключается в его способности ингибировать репликацию вируса посредством разрушения механизма клетки-хозяина, который чрезвычайно важен для роста вируса.
Препарат усиливает действие антибактериальных препаратов, таких как бета-лактамазы. В основном он атакует клетки бактерий, интегрируясь непосредственно в их клеточную мембрану, разрушая их высокими концентрациями кислорода и свободных радикалов.
Противогрибковое действие обусловлено наличием в структуре артемизинина карбонильных групп, которые очень токсичны для гриба. Эти соединения вызывают разрушение клеточной стенки грибов, подавляя их рост.
Противовоспалительное действие сладкой полыни и ее экстракта артемизинина обусловлено способностью ингибировать ангины в организме, которые отвечают за симптомы воспаления.
Лекарство обладает способностью убивать малярийного паразита Plasmodium falciparum.
Фармакокинетика
Фармакокинетика данного медикамента не исследовалась.
Показания к применению
Благодаря своему широкому спектру действия, Артимезинин может быть полезен при многих болезнях и симптомах, основными с которых являются:
- меланома, лейкоз, рак молочной железы, колоректальный рак, рак яичников, рак почки, опухоли ЦНС и другие виды рака;
- серьезные вирусные инфекции, такие как гепатит, инфекционный мононуклеоз, розелла младенческая, энцефалит и опоясывающий лишай;
- инфекция желудка H. pylori и другие бактериальные инфекции, такие как дизентерия и туберкулез. Он также используется для уменьшения развития бактерий во рту, таких как кариес, и также эффективен при инфекциях ротовой полости;
- грибковые инфекции, вызванные Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Alternaria solani, Candida albicans, Criptoccocus neoformans и Fusarium okisporum;
- воспалительные заболевания кишечника, артриты, воспалительные заболевания полости рта, такие как гингивит и периодонтит;
- профилактика и лечение малярии;
- в составе комбинированной терапии от паразитарных инфекций, включая чесотку, лейшманиоз, токсоплазмоз и африканский трипаносомоз.
Противопоказания
Капсулы Аартемизинин имеют следующие ограничения к их приему:
- аллергия на медикамент;
- период вынашивания ребенка и кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Общие побочные эффекты Артемизинина включают тошноту, рвоту, головокружение и анорексию.
Взаимодействие Артемизинина и других лекарственных средств
На сегодняшний день нет достаточно информации о взаимодействии данного лекарства и других медсредств. Поэтому прежде чем комбинировать прием, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Точная доза и длительность приема определяется врачом индивидуально, в зависимости от заболевания и его локализации. Стандартно взрослым следует принимать по 1 капсуле дважды в сутки, или по 2 капсулы раз в день.
Передозировка
При соблюдении всех рекомендаций доктора и при правильном приеме капсул, передозировка исключается.
Условия продажи
Отпускается Артемизинин в капсулах без рецепта врача.
Условия хранения
Медикамент не требует специальных температурных условий. Место хранения должно быть отдалено от детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Продукт противопоказан к употреблению беременными и кормящими женщинами, поскольку его прием может привести к потере веса у новорожденного, преждевременным родам, выкидышам, отклонениям в развитии ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Особые указания
Следует избегать приема супер артемизинина у пациентов, принимающих антидиабетические и противоэпилептические препараты. Более длительное использование Артемизинина, чем один месяц, должно проводиться под наблюдением медицинского работника и включать контроль над ферментами печени и гемоглобином.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Отзывы об Артемизинине только положительные, особенно потребители подчеркивают его растительный состав, безопасность и нетоксичность, а также широкий спектр показаний для использования. Единственным минусом, на который указывают является дефицит данного медикамента на фармацевтическом рынке.
Артесунат
Кат. №: A096-100MG
Цена По запросу
Количество
Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара
Достигнуто максимально доступное кол-во
Под заказ
{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}
Ожидается поставка
Artesunate is an anti-malarial drug and has been found to be effective against multidrug-resistant Plasmodium falciparum and P. vivax malaria. Artesunate has also been found to have anti-cancer activity against leukemia and colon cancer cell lines.
Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf
Химические реактивы
Лабораторное оборудование
Аналитическое оборудование
Биохимия
Проектирование лабораторий
Материалы для микроэлектроники
Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.
Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.
×
Авторизация прошла успешно.
Лекарственная форма
Препарат выпускается в форме капсул по 100 мг, упакованных в пластиковую банку количеством 90 штук.
Состав
Действующее вещество: Artemisinin.
Вспомогательные компоненты: Микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, L-лейцин.
Фармакологическое действие
Основным действующим веществом является вытяжка из полыни. С древних времен эта трава применялась для снятия жара, избавления от ночной потливости, повышения иммунитета, лечения туберкулеза, расстройств кишечника, снятия интоксикации при ошибочном употреблении ядовитых растений.
Медикамент обладает выраженным противоглистным свойством. Он оказывает парализующий эффект на взрослых особей, отрицательно влияет на промежуточные стадии развития гельминтов, нейтрализует токсины, которые они вырабатывают в процессе своего паразитирования.
Механизм воздействия Артемизинина и его производных обеспечивается наличием пероксидного мостика в их структуре. Разрушается пероксидный мостик при контакте с железом. Под влиянием Fe происходит высвобождение атомарного кислорода. Это вещество окисляет железо, делая его убийственным веществом для чужеродных клеток.Таким образом, гибнут присутствующие в организме паразиты. Атоптозу также подвергаются и раковые клетки.
Показания к применению
Лекарство разрабатывалось для лечения тяжелых и осложненных форм тропической малярии. Помимо этого, лекарство назначают при комплексной терапии:
- гельминтозов: шистосомоза, аскаридоза, лямблиоза, описторхоза, энтеробиоза, трихинеллеза, цистидоза, анкилостомоза, гименолепидоза;
- профилактики заражения простейшими и гельминтами;
- панкреатитов, холециститов, гепатитов;
- язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
- инсулинозависимого сахарного диабета, атеросклероза, ожирения;
- циститов и других воспалений мочевыводящих путей;
- респираторных аллергозов;
- заболеваний кожного покрова: микоз, экзема, псориаз, нейродермит, витилиго.
Врачи о данном лекарстве отзываются положительно, дополнительно отмечая его эффективность при комплексной терапии неврозов, артритов, геморроидальных и маточных кровотечений, стенокардии, бессонницы, расстройств пищеварения и диареи.
Способ применения и дозировка
Лекарство назначают по 2 капсулы 1 раз или по 1 капсуле 2 раза в день, курсом не более 10 суток. Также дозировку может индивидуально установить врач, учитывая протекание болезнь и сложность ее протекания. Капсулы рекомендуется употреблять через равные промежутки времени, глотать целиком, запивая большим количеством воды. Применение более 10 дней нежелательно, т. к. могут возникнуть побочные эффекты.
Особые указания
Перед началом приема Артемизинина рекомендуется проконсультироваться с врачом. На время лечения надо соблюдать диету: исключить сладкое, сократить употребление углеводов, животных жиров, соленого и острого, консервантов. Следует пить больше жидкости. Прием капсул лучше разделить на равные промежутки времени, это связано с периодами выведения препарата из организма. Его нельзя комбинировать с другими лекарствами или БАДами.
Противопоказания
Список противопоказаний к применению данного медикамента невелик. Артемизинин запрещено употреблять:
- беременным, т. к лекарство может привести к патологиям развития плода;
- при лактации;
- при гиперчувствительности к компонентам препарата;
- в течение 30 дней после проведения лучевой терапии.
Побочные реакции
При правильном применении препарата Артимизинин, побочные эффекты не наблюдаются.
Условия продажи и хранения
Лекарство продается без рецепта врача. Его необходимо хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, при комнатной температуре и местах недоступных для детей. Максимальный срок годности составлять 36 месяцев.
описание продукта
— Это система быстрого Artesunate для внесения инсектицидов Plasmodium vivax intraerythrocyticus и имеет силу против P lasmodium falciparum с хлорокину. Он может быстро управлять острые атаки малярии после администрации. Он используется для спасения от опасного заболевания малярией, таких как тип и тип jaundice головного мозга и обращения с молниеносной трехдневной малярии.
1.Она является производной от малярии с sesquiterpene lactone структуры. Он имеет более сильное воздействие на P lasmodium чем малярии и также эффективно против antichloroquine штаммов. Он оказывает сильное влияние на убийство asexual органа Plasmodium, и это быстродействующее и могут быстро борьбы с малярией. Она особенно эффективна в борьбе с церебральной малярии, которые могут быстро борьбы с малярией нападения, но не имеет силы в отношении гаметы, P. falciparum. Он является клинически применимо для спасения от острой борьбы с малярией пациентов в критическом состоянии и может быть первым выбором для обращения с церебральной малярии и различных видов пациентов с летальным исходом борьбы с малярией. Тем не менее высокая частота рецидивов его недостаток. Никаких негативных реакций наблюдается на рекомендуемые терапевтические дозы; уменьшение в переходных процессах в периферийных reticulocytes может произойти при высокой дозе используется, которые могут вернуться в нормальный режим после отмены препарата. Используйте с осторожностью в беременных женщин в течение месяца беременности; необходимы дополнительные исследования для определения является ли оно тератогенное.
2. Потенциальные противоопухолевых свойства
Artesunate имеет существенное значение ячейки опухоли — убийство и не легко устойчив к контролю над наркотиками. В последние годы ученых на родине и за рубежом, artesunate может предпринять против опухоли эффектов с помощью различных механизмов, таких как запрет на опухоль пролиферации клеток и склонение к дифференциации клеток опухоли и апоптоз, регулирования сигнала сотовой связи при запрете transduction васкуляризации опухоли, ингибиторных опухоли в Кувейт и metastasis, привлечение внимания борьбе с наркотиками chemotherapeutic опухоли и выключателя света заднего хода.
1.клинических приложений
Artesunate была клинически используемые в течение десяти лет. Она является единственным эффективным производных от малярии, которые могут быть преобразованы в водорастворимый подготовки, главным образом воздействия на тело intraerythrocytic asexual этап Plasmodium. Он может убить P lasmodium в стадии intraerythrocytic и достижения эффекта противомалярийных лекарственных препаратов, и поэтому она может использоваться для всех типов пациентов по борьбе с малярией, особенно для лечения пациентов с помощью хлорохина и устойчив к piperaquine молниеносной трехдневной малярии и критическая церебральной малярии, с высоким уровнем активности противомалярийных лекарственных препаратов, fast лихорадки, короткое время передачи простейшие и токсических побочных эффектов. По контролю над наркотическими средствами для лечения малярии.
2.борьбы с паразитарными
Он оказывает сильное влияние на P lasmodium asexualis убийств и могут быстро борьбы с малярией. Artesunate является полусинтетические производные артемизинина, которая доказала свою эффективность в отношении паразиты, такие как печень и flukes также показано на рисунке цитотоксического воздействия на различные типы опухолевых клеток.
Название продукта | Artesunate | Номер партии | 220101 |
Код неисправности | / | Размер | 25кг |
Дата истечения срока действия | 2024.01.01 | Количество | 145.50кг |
Дата изготовления | 2022.01.02 | Анализ даты | 2022.01.06 |
Название продукта | Стандарт предприятия | ||
Пункт проверки | Стандартные | В результате | |
Внешний вид | Этот продукт имеет белый цвет crystal или crystallfne порошок; запаха | Соответствует требованиям | |
Растворимость | Он легко растворяется в этаноле, ацетон или dichloromethane и легко растворяется в воде. | Соответствует требованиям | |
Конкретные вращения | +4,5°~+6,5° | +5.67° | |
Идентификация (HPLC) |
Время хранения основных пика пробное решение должно согласовываться с стандартным решением. | Соответствует требованиям | |
Идентификация (Ик) |
На поглощение в ИК диапазоне спектра устройство должно быть в соответствии с этой стандартной (спектр, 519) | Соответствует требованиям | |
Раствор хлористого кальция |
≤0,02% | <0,02% | |
Связанные с ними вещества |
Dihydroartemisinin |
≤1,0% | 0,06% |
Малярии |
≤0,5% | 0,19% | |
Примеси я | ≤0,2% | Не обнаружен | |
Любые другие примеси | ≤0,2% | 0,18% | |
Общий объем загрязнения | ≤2,0% |
0.10% |
|
Воды | ≤0,5% | 0,03% | |
Остатки замка | ≤0,1% | 0,02% | |
Анализа | 98,0%~102.0% | 99,6 % |
Вы хотели бы