Артрокол инструкция по применению уколы цена в украине

Особливості застосування.

Небажаних ефектів (особливо з боку травного тракту і серцево-судинної системи) можна запобігти, приймаючи мінімальну ефективну дозу при найкоротшій тривалості застосування.

З обережністю слід призначати кетопрофен пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. Кровотеча і перфорація можуть розвиватися раптово без попередніх симптомів.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, ульцерації або перфорації вищий при підвищенні доз НПЗЗ, у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо при ускладненнях типу геморагії або перфорації, та в осіб літнього віку. Ці пацієнти мають розпочинати лікування з найменшої дози.

Таким пацієнтам слід застосовувати комбіновану терапію протекторними препаратами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнти, в яких раніше відзначалася побічна дія на травний тракт, особливо пацієнти літнього віку, мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (зокрема про шлунково-кишковій кровотечі), особливо на початку лікування.

Препарат слід з обережністю приймати пацієнтам, які застосовують супутні препарати, здатні підвищувати ризик кровотеч або ульцерації, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромботичні препарати (ацетилсаліцилова кислота).

Існує відносний рівень збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів з низькою масою тіла. При виникненні кровотечі або ульцерації у пацієнтів, які лікуються Артроколом, терапію необхідно відмінити.

Препарат слід з обережністю приймати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки може загостритися їх стан.

Ретельний контроль необхідний для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю слабкого або помірного ступеня в анамнезі, оскільки при терапії НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або захворюваннями судин головного мозку слід приймати кетопрофен тільки після ретельного моніторингу. Перед початком тривалого лікування пацієнтам із факторами ризику при наявності гіперліпідемії, цукрового діабету, або які палять, необхідно також проходити ретельне обстеження.

У пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, що супроводжується хронічним ринітом, синуситом та/або назальним поліпозом, найчастіше виникають алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти та/або НПЗЗ. Застосування таких лікарських засобів може спричинити бронхіальну астму.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями гемостазу, гемофілією, захворюванням Віллебранда, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю, а також особам, які приймають антикоагулянти (похідні кумарину і гепарину, головним чином, низькомолекулярні гепарини).

Необхідний ретельний контроль діурезу і функції нирок у пацієнтів із печінковими порушеннями, у пацієнтів, які отримують діуретики, при гіповолемії внаслідок великого хірургічного втручання, особливо у пацієнтів літнього віку.

Кетопрофен з обережністю застосовувати особам, які страждають на алкоголізм.

У поодиноких випадках при застосуванні НПЗЗ відзначалися тяжкі шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик таких реакцій існує на початку терапії. Артрокол необхідно відмінити при перших проявах шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознаках підвищеної чутливості.

При тривалому лікуванні кетопрофеном, особливо пацієнтів літнього віку, необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки та нирок. При кліренсі креатиніну нижче 0,33 мл/с (20 мл/хв) слід відкоригувати дозу кетопрофену.

Кетопрофен може маскувати ознаки і симптоми інфекційних захворювань, такі як гарячка.

Застосування препарату необхідно припинити перед великими хірургічними втручаннями.

Застосування кетопрофену може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти, або тим, які проходять лікування з приводу безпліддя, не слід лікуватися кетопрофеном.

На початку лікування слід провести ретельний моніторинг функції нирок у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, хронічною нирковою недостатністю, особливо у пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. У цих пацієнтів застосування кетопрофену може спричинити зниження ниркового кровотоку, спричиненого пригніченням простагландинів та призвести до декомпенсації функції нирок.

У пацієнтів із порушеннями з боку функціональних показників печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі, необхідно періодично вимірювати рівень трансаміназ, особливо при довготривалому лікуванні.

При тяжкому болю кетопрофен можна застосовувати у комбінації з морфіном при внутрішньовенному введенні.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування кетопрофену у період вагітності не визначена, тому застосування препарату у І-ІІ триместрі вагітності можливе лише у разі крайньої необхідності тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування кетопрофену у ІІІ триместрі вагітності протипоказане.

Інгібування синтезу простогландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріону/плоду. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та розвитку вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик розвитку вродженої вади серця підвищився від менше 1 % до приблизно 1,5 %. Ризик може підвищуватися при збільшенні дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібітору синтезу простогландина призводило до при- та постімплантаційної загибелі плоду та смерті ембріону/плоду. Крім того, у тварин, яким вводили інгібітори синтезу простагландинів в органогенетичний період вагітності спостерігалося підвищення частоти розвитку різних вроджених порушень, включаючи серцево-судинні. У разі призначення кетопрофену жінці, яка планує вагітність, або під час І та ІІ триместрів вагітності слід дотримуватися мінімально можливої дози і тривалості терапії.

Під час ІІІ триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливі такі впливи на плід:

— серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);

— порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідроамніозу;

вагітна і плід наприкінці вагітності можуть піддатися таким впливам:

— можливе збільшення тривалості кровотеч, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;

— пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до збільшення тривалості пологів.

Годування груддю

Дані щодо екскреції кетопрофену у грудне молоко відсутні. Кетопрофен не рекомендується призначати у період годування груддю, оскільки безпека кетопрофену під час лактації не доведена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

До з’ясування індивідуальної реакції на препарат (може виникнути запаморочення, сонливість, судоми та порушення зору) рекомендується утриматися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Діти. Дітям препарат не застосовують.

Артрокол (ARTROСOL) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ketoprofen 1 ампула (2 мл) раствора содержит кетопрофена 100 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия гидроксид, раствор натрия гидроксида или кислоты соляной, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кетопрофен является НПВП, что оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигеназы, также ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Оказывает центральный и периферический обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Абсорбция . Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4 + 5,4 мкг / мл через 4-5 минут после инфузии или введения. Биодоступность кетопрофена составляет 90%.

У большинства пациентов после введения кетопрофен обнаруживается в крови через 15 минут, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Биодоступность кетопрофена в виде раствора для инъекций находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Распределение. Связывание с белками — 99%. Объем распределения — 0,1-0,2 л / кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3:00 после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг / мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг / мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она стабильна (через 9:00 концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 0,3 мкг / мл, а в синовиальной жидкости — 0,8 мкг / мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшается на длительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после введения. У пациентов пожилого возраста стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается через 8,7 ч и составляет 6,3 мкг / мл. Кумуляции кетопрофена в тканях не наблюдается.

После введения кетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в сыворотке крови и цереброспинальной жидкости оказывалась через 15 минут. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови достигалась в течение 2:00 (1,3 мкг / мл).

Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 2:00. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.

У пациентов с нарушением функции почек выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1:00. У пациентов с нарушением функции печени кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Показания

Заболевания суставов: ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит) подагра, псевдоподагра остеоартрит внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах послеоперационная боль боли при метастазах опухолей в кости альгодисменорея.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к кетопрофена или к вспомогательным веществам противопоказан пациентам, у которых применение кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) провоцирует бронхоспазм, астматические приступы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит или другие аллергические реакции. Тяжелая сердечная недостаточность лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при проведении операции по аортокоронарного шунтирования хроническая диспепсия в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечные кровотечения, язвенные болезни или перфорации в анамнезе, цереброваскулярные или другие кровотечения пациенты, склонные к геморрагии геморрагический диатез тяжелые нарушения функции печени или почек бронхиальная астма и ринит в анамнезе.

Кетопрофен противопоказан пациентам с нарушением гомеостаза или тем, которые получают терапию антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременное применение с кетопрофеном

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, антикоагулянтами (гепарин и варфарин), ингибиторами агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел), препаратами лития, метотрексатом в дозе выше 15 мг / неделю. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений / ульцерации.

Кетопрофен связывается с белками при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфаниламидами, гидантоином, может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.

НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин.

Применение кетопрофена вместе с антикоагулянтами агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Если невозможно избежать одновременного применения антикоагулянтов (гепарин и варфарин) и антикоагулянтами (например, тиклопидин, клопидогрел), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Одновременное применение нескольких антитромботических средств повышает риск развития кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития. Риск повышения уровня лития в плазме крови, что иногда достигает токсического уровня из-за снижения выведения лития почками. При необходимости, необходимо установить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и откорректировать дозу лития во время и после терапии НПВС.

После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (дозы более 15 мг / неделю) возникала тяжелая, иногда летальная токсичность. Токсичность обусловлена ​​повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в крови. Следует делать 12-часовой перерыв между приемом кетопрофена и метотрексата.

Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности

Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Пациенты, особенно с обезвоживанием, связанным с приемом диуретиков, имеют больший риск развития почечной недостаточности на фоне снижения почечного кровотока, вызванного подавлением простагландинов. Перед началом лечения таких пациентов необходимо восстановить в них водный баланс и проверить функцию почек.

При одновременном применении кетопрофена с метотрексатом (дозы ниже 15 мг / неделю) следует еженедельно проводить мониторинг форменных элементов крови.

Риск почечных нарушений повышается у пациентов, принимающих диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острую почечную недостаточность.

При одновременном применении кетопрофена с пентоксифиллином увеличивается риск кровотечения. Необходимо проводить контроль состояния свертывающей системы крови.

Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности

Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств (&beta -блокаторов, ингибиторов АПФ) и диуретиков вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Применение кетопрофена вместе с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение пробенецида может привести к значительному уменьшению клиренса кетопрофена из плазмы крови.

Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Кетопрофен усиливает эффекты пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).

Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Одновременное применение с циклоспорином и такролимусом повышает риск нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противовоспалительные средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Особенности применения

Побочных эффектов (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу при короткой длительности применения.

С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации выше при повышении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы.

Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты, у которых ранее отмечалась побочное действие на пищеварительный тракт, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).

Существует относительный уровень увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений у пациентов с низкой массой тела. При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, которые лечатся Артроколом, терапию следует отменить.

Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку может обостриться их состояние.

Тщательный контроль необходим для пациентов с артериальной гипертензией и / или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеки.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или заболеваниями сосудов головного мозга следует принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска при наличии гиперлипидемии, сахарного диабета, или курящих, необходимо также проходить тщательное обследование.

У больных бронхиальной астмой, сопровождается хроническим ринитом, синуситом и / или назальным полипозом, чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и / или НПВС. Применение таких лекарственных средств может привести к бронхиальной астмой.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам, принимающим антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом, низкомолекулярные гепарины).

Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен с осторожностью применять лицам, страдающим алкоголизмом.

В редких случаях при применении НПВП отмечались кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии. Артрокол необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.

При длительном лечении кетопрофен, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При КК ниже 0,33 мл / с (20 мл / мин) следует откорректировать дозу кетопрофена.

Кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний, такие как лихорадка.

Применение препарата необходимо прекратить перед большими хирургическими вмешательствами.

Применение кетопрофена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, которые не могут забеременеть, или тем, которые проходят лечение по поводу бесплодия, не следует лечиться кетопрофеном.

В начале лечения следует провести тщательный мониторинг функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, хронической почечной недостаточностью, особенно у пациентов пожилого возраста, а также пациентов, получающих терапию диуретиками. У этих пациентов применение кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока, вызванного подавлением простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.

У пациентов с нарушениями со стороны функциональных показателей печени или с заболеваниями печени в анамнезе, необходимо периодически измерять уровень трансаминаз, особенно при длительном лечении.

При тяжелом боли кетопрофен можно применять в комбинации с морфином при внутривенном введении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения кетопрофена в период беременности не определена, поэтому применение препарата в I-II триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития врожденного порока сердца повысился от менее 1% до 1,5%. Риск может повышаться при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибитора синтеза простогландина приводило к при- и постимплантацийнои гибели плода и смерти эмбриона / плода. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в органогенетичний период беременности наблюдалось повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые. При назначении кетопрофена женщине, планирующей беременность, или во время I и II триместров беременности следует соблюдать минимально возможной дозы и продолжительности терапии.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу

беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз препарата
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.

кормление грудью

Данные по экскреции кетопрофена в грудное молоко отсутствуют. Кетопрофен не рекомендуется назначать в период кормления грудью, поскольку безопасность кетопрофена в период лактации не доказана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может головокружение, сонливость, судороги и нарушение зрения) рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.

Для парентерального применения.

Рекомендуемые дозы для взрослых.

М введение: применять 1 ампулу (100 мг) кетопрофена 1-2 раза в сутки.

В случае необходимости внутримышечное введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Артроколу. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Инфузия: инфузии кетопрофена осуществлять только в условиях стационара. Инфузию осуществлять в течение 0,5-1 часа, курс лечения при внутривенном введении — не более 48 часов. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Прерывистый инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить в течение 0,5-1 часа. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Непрерывная инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворить в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, глюкоза) и вводить в течение 8:00. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Кетопрофен можно применять вместе с анальгетиками центрального действия его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена растворить в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или раствор Рингера с лактатом). Максимальная суточная доза — 200 мг.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени.

Для предотвращения негативного воздействия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства.

Предостережение: флаконы с раствором для инфузий следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к воздействию света.

Трамадол и кетопрофен следует вводить отдельно, поскольку при их смешивании может образовываться осадок.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. После 4 недель от начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.

Рекомендуется начинать терапию кетопрофеном с минимальной дозы с целью удержания пациентов на самой низкой эффективной дозе.

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 0,33 мл / с (20 мл / мин) дозу кетопрофена следует уменьшить.

Применение кетопрофена противопоказано больным с тяжелым нарушением функции почек.

Нарушение функции печени.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и пониженным уровнем альбумина в сыворотке крови следует уменьшить дозу кетопрофена.

Применение кетопрофена противопоказано больным с тяжелым нарушением функции печени.

Дети

Детям препарат не применяют.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, кровавая рвота, диарея, стул черного цвета, нарушение сознания, угнетение дыхания, удушье, судороги, головокружение, артериальная гипотензия, снижение функции почек и почечная недостаточность, желудочно-кишечные кровотечения.

Лечение: следует немедленно применить симптоматическую терапию в условиях стационара: промывание желудка и применение активированного угля. Особенности применения. Антагонисты Н 2 рецепторов, ингибиторы протонной помпы и простагландины облегчают опасные эффекты кетопрофена по пищеварительного тракта. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны крови: геморрагическая анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС) ангионевротический отек и анафилаксия анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны психики: депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость, делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи, изменение настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружение, парестезии, судороги, были отдельные сообщения о случаях псевдоопухоли головного мозга.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Есть данные, что с применением некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того, чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм (особенно у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС), отек гортани (признаки анафилактической реакции), приступы бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит редко наблюдались гастриты колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), молотый, гематемезис, стоматит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте, боль в желудке, в редких случаях — колит.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.

Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи: кожные высыпания, зуд, алопеция, экзема, пурпуроподобни сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, обострение хронической крапивницы, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотодерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит, органические поражения почек, острый тубулярный некроз, острый папиллярный некроз задержка жидкости / натрия, гиперкалиемия.

Со стороны репродуктивной системы: менометроррагия.

Лабораторные показатели: отклонение от нормы уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Реакции в месте введения: чувство жжения и / или боль в месте введения, отек.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

Упаковка

2 мл раствора в стеклянной ампуле 5 ампул в контурной ячейковой упаковке 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

діюча речовина: ketoprofen;

1 г гелю містить кетопрофену 25 мг;

допоміжні речовини: карбомер 980, триетаноламін, етанол 96 %, метилпарагідроксибензоат (Е 218), вода очищена.

Лікарська форма

Гель.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати для місцевого застосування.

Код АТС M02A A10.

Показания

• Біль у м’язах і суглобах, спричинений травмами або ушкодженнями;
• тендовагініти.

Противопоказания

• Відомі реакції гіперчутливості (наприклад симптоми бронхіальної астми, алергічний риніт або кропив’янка, що виникли при застосуванні кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів);
• гіперчутливість до будь-якої допоміжної речовини;
• наявність в анамнезі шкірних проявів алергії при застосуванні кетопрофену, фенофібрату, тіапрофенової кислоти, блокаторів ультрафіолетових (УФ) променів або парфумерних засобів;
• реакції фотосенсибілізації в анамнезі;
• вплив сонячного світла, у тому числі непрямі сонячні промені та ультрафіолетове опромінення в солярії, протягом усього періоду лікування і ще 2-х тижнів після припинення лікування препаратом;
• ушкодження цілісності шкіри (пошкодження, висипання, екзема, травми, шкірні інфекції).

Способ применения и дозы

3 — 5 см або більше гелю наносити на шкіру ураженої ділянки тонким шаром 1 — 2 рази на добу та обережно втирати до повного всмоктування. Кількість гелю залежить від розміру ураженої ділянки; 5 см гелю відповідають 100 мг кетопрофену, 10 см – 200 мг кетопрофену. Після кожного застосування препарату слід одразу вимити руки.

Препарат можна поєднувати з іншими лікарськими формами кетопрофену (капсули, таблетки, супозиторії ректальні). Загальна максимальна добова доза кетопрофену не повинна перевищувати 200 мг незалежно від застосовуваної лікарської форми.

Тривалість курсу лікування визначають індивідуально, але вона не повинна перевищувати 10 діб.

Побочные реакции

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, напади бронхіальної астми, анафілактичні реакції.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, свербіж, відчуття печіння, набряки, кропив’янка, реакції фотосенсибілізації, дерматит (контактний, бульозний), екзема, у тому числі бульозна та фліктенульозна, що здатна поширюватися та набувати генералізованого характеру, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку травного тракту: печія, нудота, блювання, діарея, закреп, пептична виразка, шлунково-кишкові кровотечі.

З боку сечовидільної системи: посилення ниркової дисфункції або ниркової недостатності, особливо у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, рідко – інтерстиціальний нефрит.

Залежно від проникаючої здатності діючої речовини, від кількості нанесеного гелю, площі обробленої ділянки, цілісності шкірних покривів, тривалості застосування препарату можливі інші побічні реакції з боку травного тракту та сечовидільної системи.

Хворі літнього віку більш схильні до появи побічних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Передозировка

Оскільки рівень кетопрофену, що проникає через шкіру, у плазмі крові низький, то передозування малоймовірне.

Основні симптоми: подразнення, еритема, свербіж.

Лікування: шкіру ретельно промити під проточною водою, припинити застосування гелю та звернутися до лікаря.

Розвиток системних побічних реакцій можливий при застосуванні препарату тривалий час, у високих дозах чи на великі ділянки шкіри.

Випадкове пероральне застосування гелю може спричинити сонливість, запаморочення, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, а прийом високих доз кетопрофену – брандипное, кому, судоми, шлунково-кишкові кровотечі, гостру ниркову недостатність, підвищення або зниження артеріального тиску.

Лікування: симптоматична терапія із підтриманням життєво важливих функцій організму. Може бути корисним промивання шлунка та прийом активованого вугілля (першу дозу призначати разом із сорбітолом), особливо у перші 4 години після передозування або при прийомі дози, що у 5-10 разів перевищує рекомендовані.

Применение в период беременности или кормления грудью

І та ІІ триместр вагітності. У ході досліджень на мишах та щурах тератогенного або ембріотоксичного ефекту не спостерігалося. Під час досліджень на кроликах спостерігався невеликий ембріотоксичний ефект, вірогідно, пов’язаний із токсичністю стосовно матері. Оскільки досліджень безпеки застосування кетопрофену вагітним жінкам не проводилося, слід уникати застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності.

ІІІ триместр вагітності. Усі інгібітори синтезу простагландинів, у тому числі кетопрофен, спричиняють токсичне ураження кардіопульмональної системи та нирок плода. Наприкінці вагітності як у матері, так і у плода може продовжитись час кровотечі. Тому застосування препарату протипоказано у ІІІ триместрі вагітності.

Період годування груддю. Після системного застосування (перорально, ректально, парентерально) сліди кетопрофену виявляються в грудному молоці. Препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Діти

Не застосовують дітям віком до 15 років.

Особливості застосування

Препарат застосовують зовнішньо.

Якщо пропущено час нанесення гелю, то під час чергового застосування препарату дозу не слід подвоювати.

Після кожного застосування препарату необхідно одразу вимити руки.

Слід припинити застосування препарату у разі виникнення реакцій з боку шкіри, включаючи шкірні реакції при одночасному застосуванні із засобами, що містять октокрилен (октокрилен входить до складу деяких косметичних і гігієнічних продуктів, таких як шампуні, гелі після гоління, гелі для душу, креми, губні помади, омолоджувальні креми, засоби для зняття макіяжу, лаки для волосся, для затримки їх фотодеградації). Лікування слід припинити одразу ж у разі розвитку будь-якої шкірної реакції після застосування препарату.

Препарат не застосовують на ділянки з акне, відкриті рани та на ділянки, розташовані біля них, на слизові оболонки, на ділянки навколо очей та внутрішньоочно.

Не слід застосовувати гель під оклюзійні пов’язки.

Перебування на сонці (навіть у туманний день) або потрапляння УФ-проміння на шкіру у солярії під час місцевого застосування кетопрофену може спричинити потенційно серйозні шкірні реакції (фотосенсибілізація). Для уникнення ризику фотосенсибілізації слід захищати оброблені ділянки шкіри, носячи відповідний одяг у період лікування та протягом 2 тижнів після закінчення застосування препарату, ретельно мити руки після кожного застосування гелю, при лікуванні препаратом протягом тривалого часу слід використовувати хірургічні рукавиці при нанесенні гелю для уникнення місцевого подразнення, не відвідувати солярій у період лікування та протягом 2 тижнів після закінчення застосування препарату.

Місцеве застосування великої кількості гелю може спричинити системну дію, у тому числі прояви гіперчутливості та астми. Не слід перевищувати рекомендовану дозу та тривалість лікування, оскільки з часом підвищується ризик розвитку контактного дерматиту та реакцій фотосенсибілізації.

Були повідомлення про поодинокі випадки системних побічних реакцій, пов’язаних з ураженням нирок.

Препарат слід застосовувати з обережністю хворим з порушенням функції нирок або печінки, при наявності супутньої серцевої недостатності.

Препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря хворим, які приймають антикоагулянти, діуретики та солі літію.

Не слід застосовувати гель поряд з відкритим полум’ям, оскільки він містить етанол.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Оскільки концентрація препарату у плазі крові вкрай низька, прояви симптомів взаємодії з іншими препаратами (аналогічно до симптомів при системному застосуванні) можливі тільки при частому і тривалому застосуванні:

з метотрексатом, серцевими глікозидами, солями літію, циклоспорином – посилення токсичності внаслідок зниження їх секреції;

з антикоагулянтами, антитромботичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, глюкокортикостероїдами, пероральними гіпоглікемічними засобами, фенітоїном – посилення дії вищезазначених препаратів; одночасне застосування препарату з іншими топічними формами (мазі, гелі), що містять кетопрофен або інші нестроїдні протизапальні засоби, не рекомендується;

з гіпотензивними засобами, діуретиками, міфепристоном – послаблення дії вищезазначених препаратів. Між курсом лікування міфепристоном і початком терапії кетопрофеном повинно пройти не менше 8 діб.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діюча речовина препарату Артрокол – кетопрофен – належить до групи нестероїдних протизапальних засобів, похідних арилпропіонової кислоти. Кетопрофен чинить аналгетичну і протизапальну дію внаслідок гальмування дії циклооксигенази 1 (ЦОГ-1), циклооксигенази 2 (ЦОГ-2) та брадикініну, стабілізації лізосомальних мембран і гальмування міграції макрофагів. Володіє аналгетичною і протизапальною активністю як на ранній стадії (судинній фазі), так і на пізній стадії (клітинній фазі) запальної реакції. Також препарат гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні кетопрофен абсорбується зі шкіри, проникає локально у запалені тканини і тривалий час підтримує в них терапевтичну концентрацію. Абсорбція до системної циркуляції є дуже незначною (лише 5% застосованої дози) і проходить повільно. При нанесенні на шкіру гелю з вмістом від 50 до 150 мг кетопрофену концентрація діючої речовини у плазмі крові через 5-8 годин становить не більше 0,08-0,15 мкг/мл, що практично не чинить на організм клінічно значущої дії.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний прозорий гель.

Условия хранения

Термін придатності. 

3 роки. Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 45 г гелю в тубі; по 1 тубі в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.