Описание препарата Асентра (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 14.12.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| сертралина гидрохлорид | 55,95 мг |
| (соответствует 50 мг сертралина) | |
| 111,9 мг | |
| (соответствует 100 мг сертралина) | |
| вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк. | |
| состав оболочки: Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля) |
в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Фармакодинамика
Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.
T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.
Показания
лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
панические расстройства;
посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
нестабильная эпилепсия;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);
маниакальные состояния;
эпилепсия;
печеночная и/или почечная недостаточность;
снижение массы тела;
детский возраст старше 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.
При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».
Взаимодействие
Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).
Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.
Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Асентра® (Asentra®)
💊 Состав препарата Асентра®
✅ Применение препарата Асентра®
Описание активных компонентов препарата
Асентра®
(Asentra®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.10.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Асентра® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 28 шт. рег. №: П N014474/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 28 шт. рег. №: П N014474/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Асентра®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Асентра®
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Противопоказания к применению
Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Асентра® содержит активный ингредиент сертралин. Сертралин принадлежит к группе лекарственных средств, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); эти лекарственные средства используются для лечения депрессии и/или тревожных расстройств.
Асентра® может использоваться для лечения:
• Депрессии и профилактики рецидивов депрессии (у взрослых).
• Социальных тревожных расстройств (у взрослых).
• Посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) (у взрослых).
• Панических расстройств (у взрослых).
• Обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) (у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет).
Депрессия — это клиническое заболевание с такими симптомами, как чувство грусти, плохой сон или недовольство жизнью.
Обсессивно-компульсивное расстройство и паническое расстройство — это заболевания, связанные с тревогой, сопровождающиеся такими симптомами, как постоянное беспокойство, вызванное навязчивыми идеями, которые заставляют совершать повторяющиеся действия (компульсивное принуждение).
Посттравматическое стрессовое расстройство представляет собой отсроченный или продолжительный ответ на стрессовое событие или ситуацию, исключительно угрожающего или катастрофического характера, и имеет некоторые симптомы, схожие с депрессией и тревожным расстройством.
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство) — заболевание, связанное с тревогой.
Оно характеризуется чувством сильной тревоги или расстройством в социальных ситуациях (например: разговоры с незнакомыми людьми, выступлеи пищи или напитков в присутствии других людей, беспокойство за смущение).
Ваш врач решает, подходит ли данное лекарственное средство для заболевания.
Проконсультируйтесь с врачом, если у вас есть вопросы по поводу приема препарата Асентра®.
Не принимайте Асентру®:
Если у вас аллергия на сертралин или какой-либо другой ингредиент препарата (см. раздел 6).
Если вы принимаете или недавно принимали препараты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, такие как селегилин, моклобемид) или ИМАО-подобные лекарственные средства (например, линезолид). Если вы прекратили лечение сертралином, вы должны подождать не менее одной недели, прежде чем начать прием ИМАО. После прекращения лечения ИМАО вы должны подождать не менее 2 недель, прежде чем начать прием сертралина.
Если вы принимаете пимозид (препарат, используемый для лечения психических расстройств, таких как психоз).
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Асентру®.
Лекарственные средства не всегда всем подходят. Сообщите врачу, прежде чем принимать Асентру®, если вы страдаете или перенесли в прошлом какие-либо из следующих заболеваний:
— Эпилепсия или судороги в анамнезе. Если у вас случаются припадки (приступы), немедленно сообщите об этом врачу.
— Если вы страдаете от маниакально-депрессивного заболевания (биполярное расстройство) или шизофрении. Если у вас случаются маниакальные эпизоды, немедленно сообщите об этом врачу.
— Если у вас возникают или ранее возникали мысли о причинении себе вреда или самоубийстве (см. ниже «Суицидальные мысли и ухудшение депрессии или тревожного состояния»).
— Серотониновый синдром. В редких случаях этот синдром может возникать при приеме определенных препаратов одновременно с сертралином (симптомы приведены в разделе 4 «Возможные нежелательные реакции»). Ваш врач сообщит вам, было ли у вас такое заболевание ранее.
— Низкий уровень натрия в крови, так как это может произойти в результате приема препарата Асентра®. Вы также должны сообщить своему врачу, если вы принимаете лекарственные средства для лечения повышения артериального давления (гипертония), так как эти средства могут также изменять уровень натрия в крови.
— Особую внимательность следует проявлять пожилым людям, поскольку они могут быть более подвержены риску снижения уровня натрия в крови (см. выше).
— Заболевания печени. Ваш врач может принять решение о снижении дозы препарата Асентра® для вас.
— Сахарный диабет. Уровень глюкозы в крови может меняться под воздействием препарата Асентра®, поэтому дозы диабетических препаратов, возможно, нуждаются в корректировке.
— Если вы страдаете от заболеваний крови или принимаете препараты, которые разжижают кровь (например, ацетилсалициловую кислоту или варфарин) или могут повысить риск кровотечения.
— Если пациент — ребенок или подросток в возрасте до 18 лет. Асентра® может применяться только для лечения детей и подростков в возрасте 6-17 лет, страдающих от обсессивно-компульсивного расстройства. Если вы лечитесь от данного заболевания, ваш врач будет тщательно следить за вашим состоянием (см. ниже «Применение у детей и подростков»).
— Если вам назначена электросудорожная терапия (ЭСТ).
— Если у вас такие заболевания глаз, как определенные виды глаукомы (повышенное внутриглазное давление).
— Если вам сообщили, что у вас есть аномалии в электрокардиограмме (ЭКГ), известные как удлинение QT-интервала.
Психомоторное беспокойство/акатизия
Использование сертралина связано с акатизией (состояние двигательного беспокойства и необходимость двигаться, неспособность усидеть или устоять на месте). Такое состояние чаще всего возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может оказаться вредным для пациентов в подобном состоянии. Если у вас возникнут такие симптомы, сообщите лечащему врачу.
Реакции отмены
Нежелательные реакции (реакции отмены) часто возникают при прекращении лечения, особенно, если лечение прекращено внезапно (см. раздел 3 «Если вы прекратите принимать Асентру®» и см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). Риск возникновения симптомов отмены зависит от продолжительности лечения, дозировки и скорости снижения дозы. Как правило, такие симптомы от легкой до умеренной степени тяжести. Однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения и часто исчезают сами по себе и ослабляются в течение 2 недель. У некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца и более). При прекращении лечения сертралином рекомендуется постепенно уменьшать дозу в течение нескольких недель или месяцев. Вы должны обсудить с лечащим врачом лучший способ снижения дозы.
Суицидальные мысли и ухудшение депрессии или тревожного расстройства
Если вы страдаете от депрессии и/или тревожных расстройств, иногда вы можете думать о нанесении себе вреда или самоубийстве. Такое состояние может усиливаться на начальной стадии приема антидепрессантов, поскольку эти препараты начинают действовать не сразу, обычно в течение двух недель, а иногда и дольше.
Вероятно, вас посещают подобные мысли:
— Если и раньше у вас были мысли о самоубийстве или причинении себе вреда.
— Если вы молодой человек. Данные клинических испытаний показали повышенный риск суицидального поведения у молодых людей в возрасте до 25 лет с психическими заболеваниями, которые принимали антидепрессанты.
Если у вас возникли мысли о причинении себе вреда или суициде, незамедлительно, в любое время обратитесь к врачу или в больницу.
Возможно, вам будет полезно сообщить родственнику или близкому другу о том, что вы страдаете от депрессии или тревожного расстройства, и попросить его прочитать этот листок- вкладыш. Вы можете попросить его сообщить вам, если, по его мнению, ваше состояние депрессии или беспокойства ухудшаются, или, если он обеспокоен изменениями в вашем поведении.
Применение у детей и подростков
Сертралин обычно не используется у детей и подростков младше 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Пациенты моложе 18 лет при приёме данного класса препаратов имеют повышенный риск таких нежелательных эффектов, как попытки самоубийства, мысли о причинении себе вреда или самоубийстве (суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессивность, противоречивое поведение и гнев). Тем не менее, возможно, врач назначит Асентру® пациенту в возрасте младше 18 лет, если это будет в интересах пациента. Если вам не исполнилось 18 лет, и ваш врач назначил вам Асентру®, а вы хотите обсудить это, пожалуйста, свяжитесь с лечащим врачом. Кроме того, если при приеме Асентры® появляется или ухудшается какой-либо из вышеперечисленных симптомов, вы должны сообщить об этом своему врачу. Вопросы безопасности длительного применения сертралина в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития в этой возрастной группе еще не изучены.
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие лекарственные средства.
Некоторые препараты могут повлиять на эффект Асентры®, или сама Асентра® может снизить эффективность других совместно применяемых препаратов.
Одновременный прием Асентры® и следующих препаратов может вызвать серьезные побочные эффекты
Препараты, называемые ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), такие как моклобемид (для лечения депрессии) и селегилин (для лечения болезни Паркинсона), антибиотик линезолид и метиленовый синий (для лечения повышенного уровня метгемоглобина в крови). Не принимайте Асентру® совместно с данными препаратами.
Препараты для лечения психических расстройств, таких как психоз (пимозид). Не принимайте Асентру® совместно с пимозидом.
Сообщите врачу о приеме следующих препаратов:
— Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Эффект от приема зверобоя может длиться 1-2 недели.
— Препараты, содержащие аминокислоту триптофан.
— Препараты для лечения сильной боли (например, трамадол).
— Препараты, используемые в анестезии или для лечения хронической боли мивакурий и суксаметоний).
— Препараты для лечения мигрени (например, суматриптан).
— Разжижающие кровь лекарственные средства (варфарин).
— Препараты против боли / артрита (нестероидные противовоспалительные (НПВП), такие как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота).
— Седативные средства (например, диазепам).
— Мочегонные таблетки (также называемые диуретиками).
— Препараты для лечения эпилепсии (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин).
— Препараты для лечения сахарного диабета (толбутамид).
— Лекарственные средства, снижающие секрецию кислоты в желудке, при язве изжоге (циметидин, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол).
— Препараты для лечения маний и депрессии (литий).
— Другие препараты для лечения депрессии (такие как амитриптилин, нортриптилин, нефазодон, флуоксетин, флувоксамин).
— Лекарственные средства для лечения шизофрении и других психических расстройств (таких как перфеназин, левомепромазин и оланзапин).
— Препараты при повышенном артериальном давлении, боли в груди (стенокардия) или для регулирования скорости и ритма сердечных сокращений (таких как верапамил, дилтиазем, флекаинид, пропафенон).
— Средства для лечения бактериальных инфекций (например, рифампицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин).
-Препараты для лечения грибковых инфекций ( такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, флуконазол).
— Препараты, применяемые при ВИЧ/СПИД и гепатите С (ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, телапревир).
Препараты для профилактики тошноты и рвоты после операции или химиотерапии (апрепитанты).
— Лекарственные средства, увеличивающие риск изменения электрической активности сердца (например, некоторые антипсихотики и антибиотики).
Асентра® с пищей, напитками и алкоголем
Таблетки Асентра® можно принимать независимо от приема пищи.
При приеме Асентры® следует избегать употребления алкоголя.
Асентру® не следует принимать в сочетании с грейпфрутовым соком, так как это может уровень сертралина в организме.
Если вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом прежде, чем принимать данный препарат. Безопасность приема сертралина беременными женщинами не была полностью установлена. Сертралин должен назначаться беременным женщинам только в том случае, если врач считает, что польза применения препарата для матери превышает возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны использовать надежный метод контрацепции (например, противозачаточные таблетки) при приеме сертралина.
Убедитесь, что ваш акушер и/или врач знают, что вы принимаете Асентру®. При приеме во время беременности, особенно в последние 3 месяца беременности, такие препараты, как Асентра®, могут увеличить риск развития тяжелого заболевания плода, называемого устойчивой легочной гипертензией новорожденного (УЛГН), приводящего к учащенному дыханию и посинению ребенка. Эти симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов после рождения ребенка. Если такие симптомы возникли у вашего ребенка, вы должны немедленно сообщить об этом акушеру и/или врачу.
У новорожденного могут появляться и другие симптомы, которые обычно начинаются в течение первых 24 часов после рождения. Например:
— проблемы с дыханием,
— синеватая, слишком горячая или холодная кожа,
— посинение губ,
— рвота или неспособность питания,
— вялость, неспособность спать или непрекращающийся плач,
— жесткость или вялость мышц,
— тремор, дрожь или припадки,
— усиленные рефлекторные реакции,
— раздражительность,
— низкий уровень сахара в крови.
Если у вашего ребенка при рождении появился какой-либо из вышеперечисленных симптомов, или вы обеспокоены здоровьем вашего ребенка, обратитесь к лечащему врачу или акушеру, который сможет вам помочь.
Имеются данные о том, что сертралин выделяется в грудное молоко. Сертралин следует использовать кормящим женщинам только в том случае, если врач считает, что предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребёнка..
Фертильность
По данным экспериментов на животных, некоторые препараты, такие как сертралин, могут оказывать неблагоприятный эффект на качество спермы. Теоретически это может повлиять на фертильность, но влияние на фертильность у человека пока не определено.
Психотропные препараты, такие как сертралин, могут влиять на вашу способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Поэтому вы не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами, пока не узнаете, как препарат влияет на вашу способность выполнять подобные действия.
Всегда принимайте препарат в точном соответствии с назначением врача. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы не уверены.
Рекомендуемая доза:
Взрослые
Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство
Для депрессии и ОКР обычная эффективная доза составляет 50 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена с шагом 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут.
Паническое расстройство, социальное тревожное расстройство и посттравматическое стрессовое расстройство
Для лечения панического расстройства, социального тревожного расстройства и ПТСР лечение следует начинать с 25 мг/сут и увеличить дозу до 50 мг/сут через одну неделю. Затем суточная доза может быть увеличена с шагом в 50 мг и с интервалом не менее одной недели в течение нескольких недель. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут.
Применение у детей и подростков
Асентра® должна применяться только для лечения детей и подростков, страдающих от обсессивно-компульсивного расстройства в возрасте от 6 до 17 лет.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг в день. Через неделю ваш врач может увеличить это до 50 мг в день. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
Подростки в возрасте от 13 до 17 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг в день. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.
При наличии заболеваний печени или почек, сообщите об этом врачу и следуйте его указаниям.
Ваш врач определит для вас длительность приема Асентры®. Это будет зависеть от характера вашей заболевания и того, насколько хорошо вы реагируете на лечение. Улучшение симптомов может занять несколько недель. Лечение депрессии обычно продолжается в течение 6 месяцев после улучшения.
Таблетки Асентра® можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат принимают один раз в день утром, либо вечером.
Таблетку можно разделить на равные дозы.
Если вы приняли препарата Асентра® больше, чем следовало
Если вы случайно приняли слишком много таблеток Асентра®, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу. Всегда носите с собой упаковку от препарата, независимо от того, есть там таблетки или нет.
Симптомы передозировки могут включать сонливость, тошноту и рвоту, учащенное сердцебиение, дрожь, ажитацию, головокружение и, в редких случаях, потерю сознания.
Если вы забыли принять препарат Асентра®
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Просто примите следующую запланированную дозу в обычное время.
Если вы прекратите принимать препарат Асентра®
Не прекращайте принимать Асентру® до получения соответствующих указаний от врача. Ваш врач порекомендует постепенно уменьшить дозу Асентры® в течение нескольких недель, прежде чем вы, наконец, окончательно прекратите прием. Если вы внезапно прекратите принимать препарат, у вас могут возникнуть побочные эффекты, такие как головокружение, онемение, нарушения сна, возбуждение или беспокойство, головные боли, тошнота, болезненное состояние, пошатывание. Если вы испытываете какие-либо из данных побочных эффектов или другие побочные эффекты, после приема Асентры®, обратитесь к врачу.
При возникновении дополнительных вопросов по поводу применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Подобно всем лекарственным средствам Асентра® может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Тошнота является наиболее распространенным побочным эффектом. Побочные эффекты зависят от дозы и часто исчезают или ослабляются при непрерывном лечении.
Немедленно сообщите врачу о возникновении любого следующих симптомов после прием препарата, поскольку эти симптомы могут оказаться серьезными:
— Обширна кожная сыпь, вызывающая образование волдырей (мультиформная эритема), которая может поражать рот и язык. Это могут быть симптомы заболевания, известного как синдром Стивенса-Джонсона, или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). В этих случаях лечащий врач отменит лечение.
— Аллергическая реакция или аллергия, которые могут включать в себя такие симптомы, как зудящая кожная сыпь, затруднение дыхания, свистящее дыхание, отек век, лица или губ.
— Тревожность, спутанность сознания, диарея, высокая температура и артериальное давление, чрезмерное потоотделение и учащенное сердцебиение. Это симптомы серотонинового синдрома. В редких случаях этот синдром может возникать при приеме сертралина одновременно с определенными препаратами. Ваш врач, вероятно, отменит лечение.
— Пожелтение кожи и глаз, что может быть признаком повреждения печени.
— Симптомы депрессии с мыслями о причинении себе вреда или самоубийстве (суицидальные мысли).
— Чувство беспокойства и неспособность усидеть или устоять на месте. Следует сообщить врачу, если вы начинаете чувствовать беспокойство.
— Эпилепсия (эпилептические припадки).
— Маниакальные эпизоды (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Следующие побочные эффекты наблюдались в клинических исследованиях у взрослых
Очень частые побочные эффекты (могут возникнуть у более 1 из 10 человек)
Бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, диарея, тошнота, сухость во рту, нарушение эякуляции, усталость.
Частые побочные эффекты (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек)
— боль в горле, отсутствие или потеря аппетита, повышенный аппетит,
— депрессия, ощущение неловкости, кошмары, беспокойство, возбуждение, нервозность, снижение сексуального интереса, скрежетание зубами,
— онемение и покалывание, пошатывание, напряженность мышц, аномальный вкус, потеря внимания,
— нарушение зрения, звон в ушах,
— учащенное сердцебиение (тахикардия), приливы, зевота,
— боль в животе, рвота, запор, расстройство желудка, метеоризм,
— сыпь, повышенное потоотделение, мышечная боль, эректильная дисфункция, боль в груди,
— боль в суставах,
— общее недомогание.
Нечастые побочные эффекты (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек)
— Бронхит, насморк,
— повышенная чувствительность,
— снижение уровня гормонов щитовидной железы,
— галлюцинации, эйфория, беззаботность, патологическое мышление, агрессия,
— судороги, непроизвольные мышечные сокращения, неправильная координация, излишняя подвижность, амнезия, снижение чувствительности, расстройство речи, головокружение при вставании, обморок, мигрень,
— расширенные зрачки,
— боль в ушах, учащенное сердцебиение, высокое артериальное давление,
— затруднение дыхания, возможное свистящее дыхание, одышка, кровотечение из носа,
— воспаление пищевода, затруднение глотания, геморрой, повышенное слюноотделение, заболевания языка, отрыжка,
— отек глаз, пурпурные пятна на коже, отек лица, выпадение волос, холодный пот, сухость кожи, крапивница, зуд,
— остеоартрит, мышечная слабость, боли в спине, мышечные судороги,
частое ночное мочеиспускание, неспособность к мочеиспусканию, увеличение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, проблемы с мочеиспусканием, недержания мочи,
— вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция, женская сексуальная дисфункция, нарушения менструального цикла, отек в ногах, озноб, лихорадка, слабость, жажда, увеличение уровня ферментов печени, снижение веса, увеличение веса.
Редкие побочные эффекты (могут возникнуть у не более 1 из 1000 человек)
— Кишечные проблемы, инфекция уха, рак, отек желез, высокий уровень холестерина, низкий уровень сахара в крови,
— физические симптомы, вызванные стрессом или эмоциями, наркотическая зависимость, психическое расстройство, паранойя, суицидальные мысли, лунатизм, преждевременная эякуляция,
— тяжелая аллергическая реакция,
— кома, аномальные движения, затруднение движения, повышенная чувствительность, нарушение чувствительности,
— глаукома, слезотечение, пятна перед глазами, двоение в глазах, светобоязнь, кровоизлияния в глазу,
— проблемы с контролем уровня сахара в крови (сахарный диабет),
— сердечный приступ, медленное сердцебиение, проблемы с сердцем, плохое кровообращение в конечностях, смыкание горла, учащенное дыхание, замедленное дыхание, затрудненная речь, икота,
— кровь в стуле, воспаление во рту, изъязвление языка, заболевания зубов и языка, изъявления во рту, нарушения функции печени,
— заболевания кожи с образованием волдырей, выпадение волос, аномальная текстура волос, аномальным запахом кожи, заболевания костей,
— снижение мочеиспускания, затрудненное начало мочеиспускания, кровь в моче
— чрезмерное вагинальное кровотечение, сухость влагалища, болезненность и покраснение пениса и крайней плоти, генитальные выделения, длительная эрекция, выделения из молочных желез,
— грыжа, снижение толерантности к препарату, трудности при ходьбе, атипичная семенная жидкость, повышение уровня холестерина в крови, травмы, расслабление кровеносных сосудов.
— Случаи суицидальных идей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии сертралином или сразу после прекращения лечения.
В пострегистрационном периоде сообщалось о следующих побочных эффектах сертралина:
— Снижение уровня лейкоцитов, снижение уровня тромбоцитов, расстройство эндокринной системы, низкая концентрация солей в крови, повышение уровня сахара в крови,
— пугающие аномальные мечты, суицидальное поведение,
— нарушение мышечных движение (такие как чрезмерная подвижность, напряженные мышцы, трудности при ходьбе и скованность, спазмы и непроизвольные движения мышц), внезапная сильная головная боль (которая может указывать на серьезное состояние, известное как обратимый церебральный вазоконстрикционный синдром),
— нарушение зрения, неодинаковый размер зрачков, кровотечения (например, кровотечение в желудке), прогрессирующие рубцы легочной ткани (интерстициальная болезнь легких), панкреатит, серьезные нарушения функции печени, пожелтение кожи и глаз (желтуха),
— отек кожи, реакция на солнце, мышечные судороги, увеличение груди, проблемы со свертыванием крови, аномальные результаты лабораторных исследований, ночное недержание мочи,
— головокружение, обморок или дискомфорт в груди; это могут быть признаки изменений электрической активности сердца (зарегистрированные на электрокардиограмме) или анормального ритма сердца.
Дополнительные побочные эффекты у детей и подростков
В клинических исследованиях с участием детей и подростков побочные эффекты обычно были схожими с побочными эффектами у взрослых (см. выше). Наиболее распространенными побочными эффектами у детей и подростков были головная боль, бессонница, диарея, тошнота.
Симптомы, которые могут возникнуть, если вы прекратите принимать Асентру®
Если вы внезапно прекратите принимать данный препарат, у вас могут возникнуть побочные эффекты, такие как головокружение, онемение, нарушения сна, тревожность или беспокойство, головные боли, тошнота и рвота, тремор (см. раздел «Если вы прекратите принимать препарат Асентра®»).
У пациентов, принимающих данных вид препаратов, наблюдался повышенный риск переломов костей.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данной инструкции. Сообщая о нежелательных реакциях вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг сертралина в виде сертралина гидрохлорида (55,95 мг) или 100 мг сертралина в виде сертралина гидрохлорида (111,90 мг).
Вспомогательные ингредиенты
: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат; Оболочка: Опадрай ОЗН28758 белый (состоит из гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленглико ля).
50 мг: круглые таблетки со скошенным краем и с насечкой на одной стороне, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки могут быть поделены на две равные части.
100 мг: круглые таблетки со скошенным краем и с насечкой на одной стороне, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки могут быть поделены на две равные части.
По 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере (ПВХ пленка/алюминиевая фольга). 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
МНН: Сертралин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013352
Информация о регистрации в РК:
26.02.2019 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
8426/07/13/18/18
Информация о регистрации в РБ:
21.11.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
65.14 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Асентра®
Международное непатентованное название
Сертралин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество: сертралина гидрохлорид 55,95 мг или 111,90 мг
(эквивалентно сертралину 50 или 100 мг
соответственно)
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат
пленочная оболочка: Opadry 03Н28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль)
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Фармакотерапевтическая группa
Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.
Код АТХ N06AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В пределах доз 50 мг — 200 мг фармакокинетика сертралина дозопропорциональна. После приема сертралина в дозах 50 мг — 200 мг 1 раз в день внутрь в течение 14 дней, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч
Связывание с белками плазмы составляет около 98%, биодоступность не зависит от приема пищи.
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Средний период полувыведения составляет около 26 часов (диапазон 22-36 часов).
Равновесное состояние достигается через неделю лечения при однократном приеме в сутки. Период полувыведения N- десметилсертралина варьирует в пределах 62 — 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно метаболизируются, метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Лишь небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Детям с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) от 6 до 12 лет, особенно с низкой массой тела, рекомендуется назначать сертралин с низкой дозы 25 мг.
Подросткам можно назначать такие же дозы, как и взрослым.
У подростков и пожилых фармакокинетический профиль существенно не отличается от профиля взрослых в возрасте 18 — 65 лет.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения сертралина пролонгирован, AUC увеличивается в три раза.
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой
степени, значительной кумуляции сертралина не наблюдалось.
Фармакодинамика
Асентра® — селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина (5 HT), усиливающий действие 5-НТ. Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не влияет на кардиотоксичность. Асентра® не вызывает седативного эффекта и не влияет на психомоторную функцию.
Благодаря селективному ингибированию захвата 5-HT, Асентра® не усиливает катехоламинергическую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), среотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.
Прием Асентры® не приводит к раздражению и тревоге или к заторможенности и психомоторным нарушениям.
Показания к применению
Взрослым:
— депрессивные нарушения тяжелой степени
— профилактика рецидива или повторной депрессии тяжелой степени
— паническое расстройство с агорафобией или без нее
— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
— социальное тревожное расстройство
— посттравматическое стрессорное расстройство (ПТСР)
Детям в возрасте 6-17:
— обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Способ применения и дозы
Таблетки Асентра® следует принимать 1 раз в день, утром или вечером, независимо от приема пищи.
Первичное лечение
Депрессия и ОКР: рекомендуемая доза 50 мг/сут.
Паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза — 25 мг в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день. Данный режим дозирования при ранней терапии снижает частоту побочных эффектов, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: пациентам, не реагирующим на дозу 50 мг, можно увеличивать дозу постепенно, но не раньше, чем через неделю, с 50 мг — до максимальной суточной дозы 200 мг. Дозу нельзя менять чаще, чем один раз в неделю с учетом 24-часового периода выведения сертралина.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается через 7 дней. Однако, для улучшения терапевтического эффекта необходим более длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая терапия: при длительной поддерживающей терапии должна быть минимальная эффективная доза, с последующей корректировкой, в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия: длительное лечение также необходимо для профилактики рецидива депрессивного эпизода тяжелой степени (ДЭТС). Рекомендуемая доза для профилактики рецидивов ДЭТС такая же, как и для лечения текущего эпизода. Пациентам с депрессией необходимо проходить лечение, по меньшей мере, 6 месяцев, до исчезновения всех симптомов.
Паническое расстройство и ОКР: продолжительное лечение панического расстройства и ОКР следует оценивать регулярно, так как профилактика рецидивов для данных заболеваний не изучена.
Дети и подростки с ОКР
Возраст13-17 лет: начальная доза — 50 мг один раз в день.
Возраст 6-12 лет: начальная доза — 25 мг один раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.
По мере необходимости, можно увеличивать последующие дозы при неэффективности дозы 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная доза — 200 мг в сутки. Однако, при увеличении дозы более 50 мг следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Дозу нельзя менять раньше, чем через одну неделю.
Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью, так как они более подвержены риску развития гипонатриемии.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать низкие дозы сертралина или же увеличить интервал между приемами.
Сертралин не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции дозы не требуется.
Симптомы отмены при прекращении приема сертралина
Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения сертралином, дозу следует снижать постепенно, в течение 1-2-х недель, чтобы снизить риск реакции синдрома отмены. Если непереносимые симптомы возникают после снижения дозы или после прекращения лечения, то можно возобновить прием назначенных ранее доз. Впоследствии врач может продолжить постепенно снижать дозу.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
— бессонница, головная боль, сонливость, головокружение
— диарея тошнота, сухость во рту
— нарушения эякуляции
— усталость
Часто(≥1/100 до <1/10)
— фарингит
— анорексия, повышение аппетита*
-депрессия*, деперсонализация, кошмары, беспокойство*, ажитация*,
нервозность, снижение либидо*, бруксизм
— парестезия*, тремор, гипертония, извращение вкуса, нарушение
внимания
— нарушение зрения
— шум в ушах
— учащенное сердцебиение*
-приливы*
— зевота*
— боль в животе*, рвота*, запор*, диспепсия,метеоризм
— сыпь, гипергидроз
— миалгия
— сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция
— боль в груди*
Не часто(≥1/1000 до <1/100)
— инфекции верхних дыхательных путей, ринит
— галлюцинации, эйфорическое настроение, апатия, патологическое
мышление гиперкинезия,амнезия
— судороги*, непроизвольное сокращение мышц, нарушение
координации движения*, гипестезия*, расстройство речи,
постуральное головокружение, мигрень*
— боль в ушах
— тахикардия
— гипертензия*, гиперемия
— бронхоспазм*, одышка, носовое кровотечение
— эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсекреция слюны, изменение
состояния языка, отрыжка
— периорбитальный отек*, пурпура*, алопеция*, холодный пот,
сухость кожи, крапивница*
— остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные
судороги
— никтурия, задержка мочеиспускания, полиурия, поллакиурия,
нарушение мочеиспускания
— вагинальные кровотечения, женская сексуальная дисфункция
— недомогание*, озноб, гипертермия *, астения*, жажда
— снижение массы тела, увеличение массы тела
Редко (≥1/10,000 до <1/1000
— дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит
— новообразования†
-лимфаденопатия
— гиперхолестеринемия, гипогликемия
— конверсионные растворойства, лекарственная зависимость,
психотические нарушения*, агрессия*, паранойя, суицидальные
мысли, лунатизм, преждевременная эякуляция
— кома*, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения
— глаукома, нарушение слезной железы, скотома, двоение в глазах,
светобоязнь, гифема( кровоизлияние в переднюю камеру глаза),
мидриаз*
— инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные расстройства
— периферическая ишемия
— ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор (свистящее
дыхание), дисфония, икота
— мелена, гематохезия (наличие в кале крови), стоматит, язвенные
поражения языка и ротовой полости, зубная боль
— нарушения функции печени
— дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение
структуры волос, неприятный запах кожи
— поражение костей
— олигурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания
— меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит (воспаление
кожи головки полового члена и внутреннего листка крайней плоти),
выделения из половых органов, приапизм *, галакторея *
— грыжа, фиброз в месте введения инъекции, снижение переносимости
препаратов, нарушение походки, не поддающиеся оценке осложнения
— увеличение уровня АлАТ*, АсАТ*, атипичная сперма
— травмы
— расширение кровеносных сосудов
Частота не известна
— лейкопения, тромбоцитопения
— анафилактоидные реакции, аллергические реакции,
— гиперпролактинемия,гипотиреоз, синдром неадекватной секреции
антидиуретического гормона (АДГ)
-гипонатриемия
— кошмарные сновидения, суицидальные мысли, суицидальное
поведение**
— нарушение движения (включая экстрапирамидные симптомы:
гиперкинезия, гипертония, скрип зубами, нарушение походки),
обморок. Также есть сообщения о признаках и симптомах, связанных с серотониновым синдромом (в некоторых случаях, связанные с приемом серотонинергических препаратов, включающих такие симптомы как ажитация, спутанность сознания, потливость, диарея, лихорадка, гипертония, ригидность и тахикардия), психомоторное возбуждение, акатизия
— нарушение зрения
-аномальное кровотечение (носовое кровотечение, желудочно-
кишечное кровотечение, гематурия)
— панкреатит
— серьезные изменения функции печени (включая гепатит, желтуху,
и печеночную недостаточность)
— редкие сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях, таких как
синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз,
ангионевротический отек, отек лица, светочувствительность, кожные
реакции, зуд
— артралгия, мышечные судороги
— гинекомастия, нарушения менструального цикла
— периферический отек
— ложные результаты клинико-лабораторных исследований, изменение
тромбоцитарной функции, повышение уровня холестерина
в сыворотке крови
† Один случай новообразования у одного пациента, получавшего сертралин.
*Эти неблагоприятные реакции наблюдались также в пост-маркетинговом опыте применения.
**Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время терапии сертралином или в ранние сроки после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания»).
Дети
Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.
Очень часто (≥ 1/10)
—головная боль, бессонница
—диарея, тошнота
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
-боль в груди
-мания, лихорадка
-рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмар, усталость, мочевого мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм
Не часто(≥1/1000 до <1/100)
— удлинение QT на ЭКГ
— попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные
сновидения
— гипервентиляция, судороги, мышечные судороги, экстрапирамидные
расстройства, парестезии, бруксизм
— анемия, недомогание, снижение массы тела
— боль в груди
— наружный отит, боль в ушах
— глазная боль, расширение зрачка
— ринит
— печеночная недостаточность, повышение уровня
аланинаминотрансферазы
— цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия
— нарушение менструального цикла, приливы
— крапивница, пурпура, пустулезная сыпь, алопеция, дерматит,
заболевания кожи, неприятный запах кожи
— простой герпес
— травмы
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или другим
ингредиентам препарата
— одновременное лечение с необратимыми ингибиторами
моноаминоксидазы (МАО) или период в течение 14 дней после
прекращения их приема. Прием сертралина рекомендовано прекратить
за 7 дней до начала лечения необратимыми ингибирами МАО
— одновременный прием с пимозидом
— нестабильная эпилепсия
— детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов
с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР)
— беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Сертралин не рекомендуется в сочетании с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин.
Назначение сертралина в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ИMAO противопоказано. Прием сертралина должен быть прекращен, по меньшей мере, за 7 дней до начала лечения необратимыми (неселективными) ИMAO.
В связи с риском развития серотонинового синдрома, сочетание сертралина с селективным ИМАО, с обратимым типом действия, таким как моклобемид, не рекомендуется. После лечения ингибитором МАО с обратимым типом действия возможен более короткий период отмены, чем 14 дней перед началом терапии сертралином. Рекомендуется прекратить прием сертралина хотя бы за 7 дней до начала лечения ИМАО с обратимым типом действия.
Антибиотик линезолид является неселективным ИМАО со слабым обратимым типом действия и не рекомендуется пациентам, получавшим сертралин.
Повышение уровня пимозида примерно на 35% наблюдалось при приеме однократной дозы 2 мг пимозида. Одновременный прием сертралина и пимозида противопоказан.
Одновременное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Одновременно применять сертралин с другими препаратами, усиливающими эффект серотонинергической нейропередачи, такими, как триптофан, фенфлюрамин или агонисты 5-HT или проводить фитотерапию зверобоем (зверобой продырявленный), следует с осторожностью, и по возможности избегать их приема из-за фармакодинамического взаимодействия.
Совместное применение сертралина с литием усиливает появление тремора, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном приеме сертралина с литием, пациенты должны быть под тщательным наблюдением.
При одновременном приеме сертралина 200 мг/сут с фенитоином рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме. Совместное применение фенитоина может также привести к снижению уровня сертралина в плазме крови.
Слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, тревога и волнение могут возникнуть после применения сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут возникнуть и при приеме других средств того же класса (триптаны). Если сопутствующее лечение сертралином и триптаном клинически оправдано, за пациентом рекомендуется соответствующее наблюдение.
Одновременный прием сертралина 200 мг в сутки с варфарином приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, которое может в редких случаях привести к дисбалансу значения МНО (международного нормализованного отношения). Требуется тщательный контроль протромбинового времени в начале и после прекращения терапии сертралином,.
Одновременное применение с циметидином приводит к существенному снижению клиренса сертралина.
Риск кровотечения может увеличиться при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с препаратами, действующими на тромбоцитарную функцию (например, НПВС, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин).
Сертралин умеренно угнетает ингибитор CYP 2D6. При приеме постоянных доз сертралина 50 мг в день, наблюдалось умеренное повышение (в среднем 23%-37%) плато концентрации дезипрамина в плазме крови. Клинически соответствующие взаимодействия могут произойти с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как класс антиаритмических препаратов 1С, пропафенон и флекаинид, ТЦА и типичными антипсихотическими препаратами, особенно при приеме высоких доз сертралина.
Особые указания
Переход от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов: достаточный опыт в отношении оптимальных сроков перехода от приема СИОЗС, антидепрессивных или aнтиобсессивных препаратов к приему сертралина, ограничен. При переходе от одного препарата к другому, особенно от длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин, требуется уход, особое внимание и медицинский контроль.
Симптомы мании/гипомании наблюдались у небольшого числа пациентов, получавших антидепрессанты и препараты от навязчивых состояний, включая сертралин. Поэтому пациентам с манией/гипоманией в анамнезе, сертралин следует применять с осторожностью.
Пациенту, находящемуся в маниакальной фазе, прием сертралина следует прекратить.
У больных шизофренией могут обостриться психотические симптомы.
При терапии сертралином могут появиться судороги: сертралин не рекомендуется пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Пациенту, у которого развиваются судороги, прием сертралина нужно прекратить.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение: депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе увечий и суицида (суицидальные действия). Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Так как улучшения в первые недели лечения и более не наблюдается, до достижения оптимального клинического эффекта следует установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначается сертралин, также могут вызвать повышенный суицидальный риск. Кроме того, эти условия могут быть сопутствующими с депрессивным расстройством тяжелой степени. Меры предосторожности, необходимые при лечении больных с депрессивным расстройством тяжелой степени, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Пациенты с суицидальными действиями в анамнезе или те, у кого были суицидальные мысли до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или суициду, поэтому за ними во время лечения требуется тщательный контроль. У взрослых пациентов с психическими расстройствами наблюдался повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению у пациентов младше 25 лет.
Тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за лицами с высокой группой риска, должно проводиться совместно с медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и после изменения доз. Пациенты (и опекуны больных) должны быть информированы о необходимости следить за любым клиническим ухудшением, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и обратиться к врачу немедленно при появлении данных симптомов.
Гипонатриемия
Гипонатриемия может возникнуть в результате лечения СИОЗС или ИОЗН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), включая сертралин. Во многих случаях, гипонатриемия развивается в результате синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ). Уровень сывороточного натрия снижается до 110 ммоль/л и ниже. Большему риску развития гипонатриемии при приеме СИОЗС и ИОЗН подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, принимающие мочегонные средства или истощенные пациенты. У пациентов с клиническими проявлениями гипонатриемии следует рассматривать прекращение приема сертралина и соответствующее медицинское вмешательство.
Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падениям. Признаки и симптомы с более тяжелыми и/или серьезными случаями включают галлюцинации, обморок, судороги, кому, остановку дыхания и смерть.
Симптомы отмены при прекращении приема сертралина
Симптомы отмены при прекращении лечения общие, особенно если это резкое прекращение. Риск синдрома отмены может зависеть от таких факторов, как длительность лечения, дозировка, частота снижения дозы. Наиболее распространенными реакциями являются: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), возбудимость или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти симптомы проявляются в легкой или умеренной степени; однако у некоторых пациентов они могут проявляться и в тяжелой форме. Они обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но о таких симптомах сообщалось очень редко, они появлялись у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, эти симптомы само излечивающиеся и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут проявляться дольше (2-3 месяца и более). Следовательно, рекомендуется постепенное снижение дозы сертралина при прекращении приема препарата более нескольких недель или месяцев.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение сертралина приводит к развитию акатизии, характеризующейся неприятным или тревожным беспокойством и нуждой двигаться чаще, а также неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего, это происходит в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых появились такие симптомы, повышение дозы может привести к пагубным последствиям.
Применение при печеночной недостаточности
Сертралин подвергается пресистемному метаболизму в печени. У пациентов с легкой стабильной степенью тяжести цирроза наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и примерно в три раза увеличение AUC и Cmax, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поэтому применять сертралин пациентам с заболеваниями печени следует с осторожностью. При необходимости, следует назначать низкие дозы или увеличивать интервал между дозами. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью сертралин применять не следует.
Применение при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин или 0,5-1 мл/с) или умеренной и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с), фармакокинетические параметры многократных доз (AUC0–24 или Cmax), существенно не отличались от контрольной группы. Коррекция дозы сертралина, в зависимости от степени нарушения функции почек, не требуется.
У пациентов пожилого возраста и у молодых пациентов характер и частота побочных реакций схожи. При приеме СИОЗС или ИОЗН, включая сертралин, наблюдались случаи, связанные с клинически значимой гипонатриемией у пациентов пожилого возраста, которые подвержены большему риску возникновения побочных действий.
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять уровень гликемии, возможно, из-за улучшения симптомов депрессии. Необходим тщательный гликемический контроль у пациентов, получавших сертралин и дозы инсулина и/или сопутствующих пероральных сахароснижающих лекарственных средств, требующих коррекцию доз.
Аномальное кровотечение/кровоизлияние: при приеме СИОЗС поступали сообщения о кожных кровотечениях (кровоподтеки, пурпура и другие геморрагические проявления), желудочно-кишечных или гинекологических кровотечениях. Пациентам, принимающим СИОЗС, а также пациентам с нарушениями свертываемости крови в анамнезе следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию (антикоагулянты, атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП),
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Клинические исследования об установлении рисков и пользы от комбинированного применения ЭСТ и сертралина, не проводились.
Применение у детей и подростков младше 18 лет
Сертралин не рекомендуется детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6-17 лет.
Суицидальные действия (попытки и мысли), враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, решение о лечении все-таки принято, пациента необходимо проверить на появление суицидальных симптомов. Кроме того, данные по безопасности детей и подростков, касающиеся роста, созревания и когнитивно-поведенческого развития, ограничены. Врачи должны вести наблюдение за детьми при длительном лечении для выявления нарушений в системе организма.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими механизмами, пациенты должны быть предупреждены об этом.
Передозировка
Зарегистрирован случай передозировки монотерапией сертралином при приеме выше 13,5 г. Смертельный исход наблюдался при передозировке сертралина преимущественно в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.
Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение, головокружение, менее часто — кома.
Лечение: специфических антидотов нет. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и обеспечивать достаточную оксигенацию, вентиляцию легких.
Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется.
Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных функций организма и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Из-за большого объема распределения сертралина, использование форсированного диуреза, проведение диализа, гемоперфузии и переливание крови нецелесообразно.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz
| 400039041477976830_ru.doc | 116.5 кб |
| 621550601477977988_kz.doc | 141 кб |
| 8426_07_13_18_18_p.pdf | 0.87 кб |
| 8426_07_13_18_18_s.pdf | 1.69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска, состав и упаковка
таб, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 28 шт.
Рег. №: 8426/07/13/18/18 от 21.11.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне; таблетки могут быть поделены на две равные части.
| 1 таб. | |
| сертралина гидрохлорид | 55.95 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тип А, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
таб, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 28 шт.
Рег. №: 8426/07/13/18/18 от 21.11.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне; таблетки могут быть поделены на две равные части.
| 1 таб. | |
| сертралина гидрохлорид | 111.9 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат тип А, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль).
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АСЕНТРА® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 26.06.2019 г.
Фармакологическое действие
Сертралин – мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического и кардиотоксического действия у животных. В контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев сертралин не вызывал седативного эффекта и не изменял психомоторные функции. В соответствии с его избирательным ингибированием захвата 5-HT сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает сродством к м-холинорецепторам, серотониновым, допаминовым рецепторам, адренорецепторам, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное введение сертралина животным ассоциировалось с понижающей регуляцией рецепторов норадреналина в мозгу, как это наблюдалось и с другими клинически эффективными антидепрессантами и антиобсессивными препаратами.
Сертралин не продемонстрировал возможности злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного аддиктогенного потенциала сертралина, алпразолама и д-амфетамина у человека сертралин не дал положительных результатов в отношении субъективного действия аддиктогенного потенциала. Напротив, пациенты оценивали как алпразолам, так и д-амфетамин, значительно в большей степени, чем плацебо, по показателям наркотической зависимости, эйфории и аддиктогенного потенциала. Сертралин не вызывал стимуляции и тревоги, ассоциированных с д-амфетамином, или седативного эффекта и психомоторных нарушений, связанных с приемом алпразолама. Сертралин не выполняет функцию положительного стимула у макак-резусов, обученных самостоятельному введению кокаина, и не заменяет различительный стимул для д-амфетамина или пентобарбитала у макак-резусов.
Клиническая эффективность и безопасность
Основное депрессивное расстройство
Было проведено исследование, в котором участвовали амбулаторные пациенты с депрессией, которые ответили на лечение в конце первичной 8-недельной открытой фазы лечения сертралином в дозах 50-200 мг/сут. Эти пациенты (n=295) были рандомизированы для продолжения 44-недельного двойного слепого исследования сертралина в дозе 50-200 мг/сут или плацебо. У пациентов, принимавших сертралин, по сравнению с пациентами, принимающими плацебо, наблюдалось статистически значимое снижение частоты рецидивов. Средняя доза для завершивших суицид составляла 70 мг/сут. Процент пациентов, отреагировавших (определяемых как пациенты, у которых не случалось рецидивов) на лечение сертралином и плацебо, 83.4% и 60.8% соответственно.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
Комбинированные данные трех исследований ПТСР общего числа пациентов в целом показали более низкую частоту ответа у мужчин по сравнению с женщинами. В двух положительных общих исследованиях реакция мужчин и женщин на лечение сертралином в сравнении с плацебо были почти одинаковыми (женщины: 57.2% против 34.5%; мужчины: 53.9% против 38.2%). Количество пациентов мужского и женского пола в объединенных исследованиях общего населения составляло соответственно 184 и 430, следовательно, результаты у женщин были более надежными, результаты мужчин соотносились с другими базовыми характеристиками (более частые случаи злоупотребления психоактивными веществами, более продолжительное лечение, источник травмы и т.д.), которые способствуют снижению эффективности.
Детское ОКР
Безопасность и эффективность сертралина (50-200 мг/сут) изучалась при лечении детей без депрессии (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР). После одной недели однократного введения плацебо пациентам было назначено нерегулярное лечение сертралином или плацебо в гибкой дозе в течение 12 недель. Дети (6-12 лет) первоначально принимали дозу 25 мг. Пациенты в группе лечения сертралином показали значительное улучшение по сравнению с группой плацебо по шкале обсессивно-компульсивного синдрома Йель-Брауна СY-BOCS (p=0.005), глобальной шкале обсессивно-компульсивного синдрома Национального института психического здоровья США (р+0.019). Кроме того, наблюдалась тенденция к большему улучшению в группе сертралина, чем в группе плацебо по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания CGI (p=0.089). Для CY-BOCS средний основной показатель и изменение основных показателей для группы плацебо составляли 22.25±6.15 и 3.4±0.82 соответственно, тогда как для группы сертралина средний основной показатель и изменение основных показателей составили 23.36±4.56 и -6.8±0.87 соответственно. При проведении процедуры множественных сравнений количество респондентов, определяемых как пациенты с 25%-м или более значительным снижением CY-BOCS (первичная оценка эффективности) от основного показателя до конечной точки, составляло 53% пациентов, получавших сертралин, по сравнению с 37% пациентов, получавших плацебо (р=0.03). Для этой педиатрической популяции отсутствуют долгосрочные данные о безопасности и эффективности. Для детей в возрасте до 6 лет данные отсутствуют.
Фармакокинетика
Всасывание
У человека после приема препарата внутрь 1 раз/сут в дозе от 50 до 200 мг в течение 14 дней Cmax сертралина достигаются через 4.5-8.4 ч после ежедневного приема препарата. Пища существенно не изменяет биодоступность таблеток сертралина.
Распределение
Примерно 98% циркулирующего лекарственного средства связывается с белками плазмы.
У сертралина показатели фармакокинетики линейны в диапазоне доз от 50 до 200 мг.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первом прохождении». На основании клинических данных и данных in vitro можно сделать вывод, что сертралин метаболизируется несколькими путями, включая биотрансформацию посредством изоферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP2B6. Сертралин и его основной метаболит дезметилсертралин также являются субстратами P-гликопротеина in vitro.
Выведение
Т1/2 сертралина составляет приблизительно 26 ч (диапазон 22-36 ч). С учетом конечного Т1/2 происходит примерно двукратная кумуляция до достижения равновесной концентрации, которая достигается через одну неделю приема дозы 1 раз/сут. Т1/2 N- десметилсертралина находится в диапазоне от 62 до 104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме, а полученные метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Только небольшое количество (<0.2%) сертралина в неизменном виде выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика сертралина изучалась у 29 педиатрических пациентов в возрасте 6-12 лет и 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Пациенты получали постепенно увеличивающуюся до 200 мг суточную дозу в течение 32 дней: начинали лечение с дозы 25 мг с постепенным увеличением по 25 мг, либо с начальной дозы 50 мг и постепенным увеличением по 50 мг. Режимы дозирования по 25 мг и 50 мг имели одинаковую переносимость. В равновесном состоянии для дозы 200 мг уровни сертралина в плазме в группе 6-12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с группой 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с контрольной группой взрослых пациентов. Между мальчиками и девочками не было существенных различий в отношении клиренса. Поэтому для лечения детей, особенно при малом весе, рекомендуется низкая начальная доза и постепенное увеличение по 25 мг. Режим дозирования для подростков может быть такой же, как у взрослых.
Фармакокинетический профиль у подростков или пожилых пациентов существенно не отличается от профиля взрослых в возрасте 18-65 лет.
У пациентов с заболеванием печени Т1/2 сертралина удлиняется, а AUC увеличивается в 3 раза.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не наблюдалось значительной кумуляции сертралина.
Уровни сертралина в плазме были на 50% выше у медленных метаболизаторов CYP2C19 по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Клиническая значимость не ясна, титрование следует проводить в зависимости от клинического ответа.
Показания к применению
Взрослым для лечения:
— основных депрессивных эпизодов и профилактики рецидивов основных депрессивных эпизодов;
— панических расстройств с или без агорафобии;
— обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР);
— социальных тревожных расстройств;
— посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР).
Детям в возрасте от 6 до 17 лет:
— для лечения обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).
Реклама
Режим дозирования
Сертралин следует принимать 1 раз/сут, утром или вечером, независимо от приема пищи.
Начальная терапия
Депрессии и ОКР: препарат назначают в дозе 50 мг/сут.
Паническое расстройство, ПТСР и социальная фобия: лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг/сут. Данный режим дозирования, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.
Титрование
Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПТСР доза 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Изменение дозы следует проводить с минимальным интервалом в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг/сут. Изменение дозы следует производить не чаще 1 раза в неделю с учетом 24-часового T1/2 сертралина.
Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.
Поддерживающая терапия
При длительном лечении дозу следует поддерживать на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.
Депрессия
Длительное лечение может применяться для профилактики рецидивов депрессивных эпизодов тяжелой степени. В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидивов эпизодов тяжелой степени такая же, как при текущем эпизоде. Пациенты с депрессией должны находиться на лечении достаточный период времени, не менее 6 месяцев, чтобы быть уверенным в отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР
Продолжение лечения панических расстройств и ОКР следует регулярно оценивать, т.к. профилактика этих расстройств не описана.
Дети с ОКР
Применение сертралина у детей в возрасте от 13 до 17 лет следует начинать с дозы 50 мг/сут. Лечение пациентов с ОКР в возрасте от 6 до 12 лет следует начинать с дозы 25 мг/сут с увеличением дозы до 50 мг/сут через 1 неделю. Последующие дозы могут быть увеличены на 50 мг в случае необходимости, с интервалами не менее 1 недели в течение нескольких недель при отсутствии желаемого результата. Максимальная доза — 200 мг/сут. Тем не менее, как правило, следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении с взрослыми при принятии решения увеличить дозу более 50 мг. Изменения дозы не должны осуществляться в интервале менее одной недели.
Эффективность препарата у детей с основными депрессивными расстройствами не доказана.
Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Дозу препарата следует тщательно подбирать, т.к. пожилые пациенты могут быть более подвержены риску возникновения гипонатриемии.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени сертралин следует применять с осторожностью: следует уменьшать либо дозу сертралина, либо частоту приема. Сертралин не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности по причине отсутствия клинических данных.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекция принимаемой дозы.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск появления реакций отмены. При возникновении симптомов непереносимости в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, но более медленно.
Побочные действия
Тошнота является наиболее частым побочным эффектом. При лечении социальных тревожных расстройств, сексуальная дисфункция (нарушения эякуляции) у мужчин встречались с частотой 14% в группе сертралина против 0% в группе плацебо. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми и являются обратимыми при продолжении лечения.
Характер побочных эффектов был рассмотрен в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальными тревожными расстройствами и был схож с таковыми при клиническом исследовании пациентов с депрессией.
Таблица 1 отражает побочные реакции, наблюдаемые в постмаркетинговых исследованиях (частота неизвестна) и плацебо-контролируемых клинических испытаниях (наблюдавших в общей сложности 2542 пациентов, принимающих сертралин, и 2145 плацебо) при депрессии, ОКР, панических расстройствах, ПТСР и социальных тревожных расстройствах.
Некоторые побочные реакции на препарат в таблице 1 могут уменьшаться по интенсивности и частоте при продолжении лечения и, в общем, не приводят к прекращению терапии.
Таблица 1. Побочные реакции
Частота побочных реакций получена в плацебо контролируемых клинических испытаниях при депрессии, ОКР, панических расстройствах, ПТСР и социальных тревожных расстройствах. Объединен анализ и постмаркетинговый опыт (частота неизвестна).
| Очень часто (≥1/10) |
Часто (≥1/100-<1/10) |
Нечасто (≥1/1000-<1/100) |
Редко (≥1/10 000-<1/1000) |
Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна |
| Инфекции и инвазии | |||||
| Фарингит | Инфекция верхних дыхательных путей Ринит |
Дивертикулит Гастроэнтерит Средний отит |
|||
| Опухоли, в т.ч. злокачественные (включая кисты и полипы) | |||||
| Новообразования1 | |||||
| Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы | |||||
| Лимфаденопатия | Лейкопения Тромбоцитопения |
||||
| Со стороны иммунной системы | |||||
| Гиперчувствительность | Анафилактоидные реакции | Аллергические реакции | |||
| Со стороны эндокринной системы | |||||
| Гипотиреоидизм | Гиперпролактинемия Синдром неадекватной секреции АДГ |
||||
| Со стороны обмена веществ | |||||
| Снижение аппетита Повышенный аппетит* |
Сахарный диабет Гиперхолестеринемия Гипогликемия |
Гипонатриемия Гипергликемия |
|||
| Расстройства психики | |||||
| Бессонница (19%) | Депрессия* Деперсона-лизации Кошмарные сновидения Беспокойство* Ажитация* Нервозность Снижение либидо* Бруксизм |
Галлюцинации* Агрессия* Состояние эйфории* Апатия Анормальное мышление |
Конверсионные расстройства Лекарственная зависимость Психические расстройства* Паранойя Суицидальные идеи/поведение*** Хождение во сне Преждевременная эякуляция |
Страшные сновидения | |
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головокружение (11%) Сонливость (13%) Головная боль (21%)* |
Парестезия* Тремор Гипертония Дизгевзия Расстройства внимания |
Конвульсии* Непроизвольные мышечные сокращения* Нарушение координации Гиперкинезия Амнезия Гипестезия* Расстройства речи Головокружение и обморок, обусловленные сменой положения Мигрень* |
Кома* Хореоатетоз Дискинезия Гипестезия Расстройства чувствительности |
Расстройства движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушение походки) Также сообщалось о признаках и симптомах, связанных с серотониновым синдромом или нейролептическим злокачественным синдромом: в некоторых случаях связанных с одновременным приемом серотонинергических препаратов. Включают: ажитацию, спутанность сознания, диафорез, диарею, озноб, гипертензию, ригидность и тахикардию, акатизию и психомоторные беспокойства Спазм сосудов (включая обратимый церебральный вазоконстрикторный синдром и синдром Колл-Флеминга) |
|
| Со стороны органа зрения | |||||
| Зрительные расстройства | Глаукома Слезотечение Скотома Диплопия Фотофобия Гифема Мидриаз* |
Аномальное зрение Зрачки разного размера |
|||
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |||||
| Звон в ушах* | Боль в ушах | ||||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |||||
| Учащенное сердцебиение* Приливы крови* |
Тахикардия Артериальная гипертензия* Гиперемия |
Инфаркт миокарда Брадикардия Сердечные расстройства Периферическая ишемия |
Патологические кровотечения (такие как эпистаксис, желудочно-кишечные кровотечения) | ||
| Со стороны дыхательной системы | |||||
| Зевота* | Бронхоспазм* Диспное Эпистаксис |
Ларингоспазм Гипервентиляция Гиповентиляция Стридор Дисфония Икота |
Интерстициальное заболевание легких | ||
| Со стороны пищеварительной системы | |||||
| Диарея (18%) Тошнота (24%) Сухость во рту (14%) |
Боль в животе* Рвота* Запоры* Диспепсия Метеоризм |
Эзофагит Дисфагия Геморрой Повышенное слюноотделение Заболевания языка Отрыжка |
Мелена Кровавый стул Стоматит Изъязвления языка Поражения зубов Глоссит Изъязвления во рту |
Панкреатит | |
| Гепатобилиарные расстройства | |||||
| Нарушение функции печени | Серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность) | ||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| Сыпь* Гипергидроз |
Периорбитальный отек* Отек лица* Пурпура* Алопеция* Холодный пот Сухость кожи Крапивница* Зуд |
Дерматит Буллезный дерматит Фолликулярная сыпь Нарушение текстуры волос Аномальный запах кожи |
Редкие случаи тяжелых кожных нежелательных реакций (SCAR), например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некроз Ангионевротический отек Фоточувствительность Кожные реакции |
||
| Со стороны костно-мышечной системы | |||||
| Артралгия Миалгия |
Остеоартрит Мышечная слабость Боли в спине Подергивание мышц |
Поражение костей | Мышечные спазмы | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | |||||
| Никтурия Задержка мочи* Полиурия Поллакиурия Нарушения мочеиспускания Недержание мочи* |
Олигурия Затрудненное начало мочеиспускания Гематурия |
||||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы** | |||||
| Нарушения эякуляции (14%) | Эректильная дисфункция | Влагалищные кровотечения Сексуальная дисфункция Женская сексуальная дисфункция Нерегулярные менструации |
Меноррагия Атопический вульвовагинит Баланопостит Генитальные выделения Приапизм* Галакторрея* |
Гинекомастия | |
| Общие реакции | |||||
| Утомляемость (10%)* | Боль в груди* Недомогание |
Периферический отек Озноб* Пирексия* Астения* Жажда |
Грыжа Снижение толерантности к препарату Расстройства походки |
||
| Результаты лабораторных и инструментальных исследований | |||||
| Повышение активности АЛТ*, АСТ* Снижение массы тела* Увеличение массы тела* |
Патологические изменения в семенной жидкости Повышение уровня холестерина в крови |
Отклонения результатов клинических лабораторных анализов, в т.ч. изменение показателей тромбоцитов | |||
| Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций | |||||
| Травма | |||||
| Хирургические и терапевтические манипуляции | |||||
| Процедура по расширению кровеносных сосудов |
Если побочное действие выявляется при депрессии, ОКР, панических расстройствах, ПТСР и социально тревожных расстройствах, совокупность терминов реклассифицируются по изучениям депрессии.
1 Один случай новообразования был выявлен у пациента, получавшего сертралин в сравнении с отсутствием случаев в группе плацебо.
* Данные побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговых исследованиях.
** Для расчета использовалось общее количество пациентов в следующих комбинациях по полу: сертралин (1118 мужчин, 1424 женщин), плацебо (926 мужчин, 1219 женщин). Для ОКР только краткосрочные исследования в течение 1-12 недель.
*** Сообщалось о случаях суицидального поведения и попыток суицида в период лечения сертралином или в короткий период после его прекращения.
Симптомы отмены, выявленные при отмене лечения сертралином
Отмена сертралина (в частности резкая) зачастую приводит к симптомам отмены. Головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию), расстройства сна (включая бессонницу и чрезмерные сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее частыми. В общем, данные явления проявляются от легкой до средней степени и являются самоограничивающими; как бы то ни было, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому если лечение сертралином более не требуется, рекомендуется постепенная отмена за счет снижения дозы.
Пациенты пожилого возраста
Прием ИОЗС и ИОЗСН, включая сертралин, может быть причиной возникновения гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые являются группой повышенного риска развития данной побочной реакции.
Пациенты детского и подросткового возраста
Более 600 пациентов лечились сертралином, общий профиль побочных реакций был практически такой же, как в исследованиях у взрослых. Следующие побочные реакции были подтверждены контрольными клиническими исследованиями (n=281 пациентов, лечившихся сертралином).
Очень часто (≥1/10): головная боль, бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).
Часто (≥1/100-<1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, расстройства внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.
Нечасто (≥1/1000-<1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, попытки суицида, конвульсии, экстрапирамидные расстройства, парестезия, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, цистит, простой герпес, наружный отит, боль в ушах, боль в глазах, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение веса, подергивания мышц, аномальные сны, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в груди, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, аномальный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.
Частота неизвестна: энурез.
Другие эффекты
Эпидемиологические исследования, главным образом направленные на изучение эффектов у пациентов 50 лет и старше, выявили риск перелома костей у пациентов, принимающих ИОЗС или ТСА. Механизм данного явления не изучен.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
— совместное применение сертралина и необратимых ингибиторов МАО вследствие риска развития серотонинового синдрома, характеризующегося тревогой, тремором и гипертермией (не следует начинать прием сертралина, по меньшей мере, в течение 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО; прием сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимыми ингибиторами МАО);
— совместное применение сертралина с пимозидом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Контролируемых исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось. Однако, согласно значительному количеству данных, доказательств того, что сертралин вызывает врожденные пороки развития, не выявлено. Исследования на животных показали возможность влияния на репродуктивную функцию, возможно связанную с токсическим действием со стороны матери и/или в связи с фармакодинамическим действием сертралина на плод.
Сообщалось, что применение сертралина во время беременности вызывает симптомы, сравнимые с реакцией отмены, у некоторых новорожденных, чьи матери принимали сертралин. Это явление также наблюдалось при приеме других антидепрессантов СИОЗС. Сертралин не рекомендуется при беременности, если только клиническое состояние женщины не достигло уровня, когда преимущество лечения, значительно превышает потенциальный риск.
Новорожденные должны быть обследованы, если мать принимала сертралин на поздних сроках беременности, в частности в III триместре. Следующие симптомы могут выявляться у новорожденных, если мать принимала сертралин на поздних сроках беременности: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость или нарушения сна. Эти симптомы могут быть связаны либо с серотонинергическими эффектами или с симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения начинаются немедленно или вскоре (<24 ч) после родов.
Эпидемиологические данные указывают на то, что применение ИОЗС во время беременности, в частности на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного (УЛГН). Оцениваемый риск составил приблизительно 5 случаев на 1000 беременностей. В общем подсчете риск составил 1-2 случая УЛГН на 1000 беременностей.
Период лактации
Опубликованные данные касательно уровня сертралина в грудном молоке показали, что небольшие количества сертралина и его метаболита N-десметилсертралина выделяются с грудным молоком. В сыворотке ребенка обнаружены, в большинстве случаев, незначительные, вплоть до неопределяемых значений, количества сертралина, за исключением одного младенца с уровнем сертралина в сыворотке около 50% от материнского уровня (но без значительного влияния на здоровье ребенка). На сегодняшний день не сообщалось о возникновении побочных реакций у детей, которые вскармливались матерями, принимавшими сертралин, хотя риск их проявления не может быть исключен. Использование у кормящих матерей не рекомендуется, но возможно, в тех случаях, когда, по мнению врача, польза от лечения превышает риск.
Фертильность
Данные у животных не показывали влияния сертралина на параметры фертильности. У людей сообщалось о случаях обратимого влияния ИОЗС на качество спермы. Влияние на фертильность у человека не изучено.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени сертралин следует применять с осторожностью: следует уменьшать либо дозу сертралина, либо частоту приема.
Сертралин не следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Дозу препарата следует тщательно подбирать, т.к. пожилые пациенты могут быть более подвержены риску возникновения гипонатриемии.
Применение у детей
Препарат применяется у детей старше 6 лет с ОКР.
Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют.
Особые указания
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Развитие потенциально опасных для жизни синдромов, таких как СС или ЗНС, может быть связано с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, включая лечение сертралином. Риск СС и НЗС возрастает при совместном использовании серотонинергических препаратов (включая триптаны), с препаратами, которые снижают метаболизм серотонина (включая необратимые ингибиторы МАО), антипсихотическими препаратами и другими антагонистами допамина. Пациентам требуется наблюдение на предмет появления симптомов СС и НЗС.
Переход от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Существует ограниченное количество контролируемых опытов, рассматривающих оптимальное время перехода от ИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов к сертралину. Разумное и осторожное медицинское исследование должно быть проведено, особенно при переходе с длительно действующих препаратов, таких как флуоксетин.
Другие серотонинергические лекарственные средства, например, триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты
Совместно применять сертралин с другими препаратами, которые усиливают эффект серотонинергической нервной передачи, такими как триптофан или фенфлурамин или 5-НТ-агонисты, или с фитотерапией зверобоем (зверобоем продырявленным), необходимо осторожно или по возможности избегать в связи с угрозой фармакодинамического взаимодействия.
Пролонгирование интервала QT/желудочковая тахикардия типа «пируэт» (TdP)
Сообщалось о случаях пролонгирования интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт» во время пострегистрационного применения сертралина. Большинство сообщений приходилось на пациентов с другими сопутствующими факторами риска удлинения интервала QT/TdP. Поэтому сертралин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска пролонгирования интервала QT.
Стимуляция маниакального/гипоманиакального состояния
Маниакальные/гипоманиакальные симптомы могут наблюдаться у небольшого количества пациентов, получающих лечение антидепрессантами и антиобсессивными препаратами, включая сертралин. Таким образом, сертралин следует применять с осторожностью у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Тщательное наблюдение врачом необходимо. Сертралин необходимо отменить у любого пациента, входящего в маниакальную фазу.
Шизофрения
Психические симптомы могут усугубляться у пациентов с шизофренией.
Эпилептические припадки
Эпилептические припадки могут возникать при терапии сертралином: следует избегать приема сертралина у пациентов с нестабильной эпилепсией; пациентам с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение. Сертралин следует отменить при развитии эпилептических припадков.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с возрастающим риском суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (суицид-ассоциированных событий). Риск присутствует вплоть до окончательной ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение нескольких первых и более недель лечения, пациенты должны быть под тщательным наблюдением до наступления улучшения. Общий клинический опыт показывает, что риск суицида может возрасти на начальных стадиях выздоровления.
Другие психиатрические состояния, для которых сертралин рекомендован, также могут быть связаны с повышением риска суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большим депрессивным расстройствам. Такие же предосторожности необходимы при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами и при лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами.
Пациенты с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или пациенты, которые выражают высокий уровень суицидальных мыслей до начала лечения, попадают в группу более высокого риска возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида и должны получать тщательное наблюдение в течение лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал возрастание риска суицидального поведения в группе антидепрессантов в сравнении с плацебо у пациентов моложе 25 лет.
Тщательное наблюдение за пациентами, особенно в группе высокого риска, должно сопровождать медикаментозную терапию, особенно на ранних стадиях лечения и при последующих изменениях дозы. Пациентам (лицам, ухаживающим за пациентами) должны сообщать о необходимости выявления любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и обращаться за медицинской помощью незамедлительно при появлении таких симптомов.
Анормальное кровотечение/геморрагии
Имеются данные о патологических кожных кровоизлияниях, таких как кровоподтеки и пурпура и другие геморрагии, такие как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, связанные с ИОЗС. Осторожность следует проявлять при лечении пациентов, принимающих ИОЗС совместно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянты, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВП), также как и у пациентов с кровотечением в анамнезе.
Гипонатриемия
Гипонатриемия может возникать в результате лечения ИОЗС или ИОЗН, включая сертралин. Во многих случаях гипонатриемия возникает в результате синдрома неадекватной секреции АДГ (СНСАДГ). Сообщалось о случаях выявления уровня натрия в сыворотке ниже 110 ммоль/л. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития гипонатриемии в связи с приемом ИОЗС или ИОЗН. Риск развития гипонатриемии выше у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с гиповолемией. При развитии симптоматической гипонатриемии необходимо отменить прием сертралина и предпринять соответствующие терапевтические меры. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение концентрации внимания, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, что может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более тяжелыми и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обморок, судороги, кому, остановку дыхания, смертельный исход.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
При прекращении лечения сертралином у пациентов зачастую развиваются симптомы отмены, особенно в случае внезапного прекращения лечения. В клинических исследованиях среди пациентов, лечившихся сертралином, случаи реакций отмены были отмечены у 23% прекративших прием против 12% продолжающих получать лечение сертралином.
Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозу и последовательность сокращения дозы. Головокружение, нарушения сенсорной чувствительности (включая парестезию), расстройства сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), ажитация и беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль — наиболее часто отмечаемые реакции. В целом, такие симптомы носят слабый или умеренный характер; однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но такие симптомы очень редко регистрировались у пациентов, которые случайно пропускали прием препарата. В большинстве случаев эти симптомы самостоятельно проходят через 2 недели, хотя в некоторых случаях они могут быть длительными (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения ркеомендуется постепенно уменьшать дозу сертралина в течение нескольких недель или месяцев, в соответствии с потребностями пациента.
Акатизия/психомоторная неустойчивость
Применение сертралина может приводить к развитию акатизии, характеризующейся субъективным неприятным или раздражающим беспокойством и потребностью двигаться чаще, невозможностью усидеть или устоять на месте. Такие симптомы чаще всего возникают в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с развитием данных симптомов повышение дозы нежелательно.
Применение при нарушении функции печени
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Фармакокинетические исследования при многократном приеме у пациентов с легким стабилизированным циррозом выявили увеличенный Т1/2 и приблизительно в 3 раза большие значения АUС и Сmах в сравнении со здоровыми лицами. Не было значительных изменений в связывании с белками плазмы у обеих групп. Применение сертралина у пациентов с заболеваниями печени должно осуществляться с осторожностью. Если сертралин применяется у пациентов с печеночной недостаточностью, необходимо использовать более низкую дозу или увеличивать интервалы между приемами. Сертралин не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушении функции почек
Сертралин интенсивно метаболизируется и выделяется в неизменном виде с мочой. В исследовании пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин или 0.5-1 мл/с) и умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК 10-29 мл/мин или 0.167-0.483 мл/с) не было выявлено значительных изменений в фармакокинетических параметрах после многократного приема (AUC0-24 или Сmax) в сравнении с контролем. Дозирование сертралина не зависит от степени поражения почек.
Сахарный диабет
Лечение ИОЗС может нарушать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом, возможно в связи с улучшением симптомов депрессии. Гликемический контроль должен тщательно проводиться у пациентов, принимающих сертралин, поэтому может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Более 700 пациентов пожилого возраста (> 65 лет) приняли участие в клинических исследованиях. Характер и частота нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста приблизительно равны таковым у молодых пациентов.
Однако ИОЗС и ИОЗН, включая сертралин, в той или иной степени связаны со случаями клинических проявлений гипонатриемии у пожилых пациентов, риск развития этого неблагоприятного фактора наиболее высок у данных пациентов.
Использование в педиатрии
Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами в возрасте 6-17 лет. Суицид-ассоциированное поведение (суицидальные попытки или суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, противоречивое поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических следованиях у детей и подростков, которые лечились антидепрессантами, в сравнении с теми, кто лечился плацебо. Если, базируясь на клинической необходимости, решение о лечении было принято, пациент должен быть под тщательным наблюдением на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, нет достаточных долгосрочных исследований безопасности применения сертралина у детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития пациентов. Врачи должны наблюдать педиатрических пациентов в течение длительного периода на предмет аномалий в отношении роста и развития.
Электросудорожная терапия
Нет клинических исследований, устанавливающих риск или пользу совместного применения ЭСТ и сертралина.
Грейпфрутовый сок
Применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендуется.
Влияние на скрининговые тесты мочи
У пациентов, принимающих сертралин, сообщалось о ложноположительных иммуноскрининговых тестах на бензодиазепины. Это связано с отсутствием специфичности скрининговых тестов. Ложноположительные результаты теста можно ожидать в течение нескольких дней после прекращения терапии сертралином. Подтверждающие методы, такие как газовая хроматография/масс-спектрометрия, будут разделять сертралин от бензодиазепинов.
Закрытоугольная глаукома
ИОЗС, включая сертралин, могут влиять на размер зрачка, приводя к мидриазу. Этот мидриатический эффект провоцирует сужение угла зрения, что приводит к увеличению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому сертралин следует использовать с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные не выявили специфической опасности для людей, о чем свидетельствуют традиционные фармакологические исследования безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенности. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили доказательств тератогенности или неблагоприятного воздействия на мужскую фертильность. Наблюдаемая фетотоксичность, вероятно, была связана с токсичностью у матери. Послеродовая выживаемость и вес плода были снижены только в первые дни после рождения. Доказано, что ранняя постнатальная смертность была вызвана внутриутробным воздействием после 15-го дня беременности. Постнатальные задержки развития помета обработанных самок, вероятно, были следствием воздействия на самок и, следовательно, не имеют отношения к риску для человека.
Исследования на грызунах и других животных не выявили влияния на фертильность.
Исследования в отношении молодых особей. Было проведено исследование ювенильной токсикологии у крыс, в котором сертралин вводили перорально самцам и самкам в постнатальный период с 21 по 56 день (в дозах 10, 40 или 80 мг/кг/сут) с фазой восстановления без приема доз до постнатального 196 дня. Задержка в половом созревании наблюдалась у самок и самцов при разных дозах (самцы — при 80 мг/кг и самки при ≥10 мг/кг), но, несмотря на это, эффекты, связанные с сертралином, на конечные точки оценки репродуктивности у самок и самцов, обнаружены не были. Кроме того, в постнатальный период с 21 по 56 дни наблюдалось обезвоживание, хроморинорея и снижение среднего прироста массы тела. Все вышеупомянутые эффекты, связанные с введением сертралина, в какой-то момент исчезли во время фазы восстановления без введения доз. Клиническая значимость эффектов, наблюдаемых у крыс при введении сертралина, не установлена.
Меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации препарата. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Клинические фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторные функции. Однако, поскольку психотропные препараты могут нарушать умственные или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля или действующего оборудования, пациент должен соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Передозировка
Сертралин имеет широкий спектр безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующих препаратов. Были зарегистрированы смертельные случаи, включающие передозировку сертралина отдельно или в сочетании с другими препаратами и/или алкоголем. Поэтому любая передозировка требует интенсивного лечения.
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором. Редко сообщалось о случаях комы. После передозировки сертралина сообщалось об удлинении интервала QT/желудочковой тахикардии типа «пируэт»; поэтому мониторинг ЭКГ рекомендуется во всех случаях передозировки сертралина.
Лечение: специфических антидотов нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких при необходимости. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов совместно с поддерживающей и симптоматической терапий. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение с сертралином противопоказано
Ингибиторы МАО
Необратимые ингибиторы МАО (селегилин)
Сертралин не следует применять в комбинации с необратимыми ингибиторами МАО, такими как селегилин. Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после терапии необратимыми ингибиторами МАО. Сертралин должен быть отменен за 7 дней до начала терапии необратимыми ингибиторами МАО.
Обратимые, селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома, комбинация сертралина с обратимыми и селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид не рекомендуется. После лечения обратимыми ингибиторами МАО наименьший период отмены перед началом терапии сертралином должен составлять не менее 14 дней. Рекомендуется отменять прием сертралина за 7 дней до начала лечения обратимыми ингибиторами МАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Антибиотик линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО и его не следует применять у пациентов, принимающих сертралин.
Тяжелые побочные реакции отмечались у пациентов, которые недавно прекратили принимать ингибиторы МАО и начали прием сертралина, или недавно прекратили прием сертралина перед приемом ингибиторов МАО. Реакции включали тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, прилив крови, головокружение, гипертермию с симптомами, напоминающими ЗНС, судороги и летальный исход.
Пимозид
Повышение концентрации пимозида в плазме крови приблизительно на 35% отмечалось в исследованиях однократной дозы пимозида (2 мг). Это повышение уровня не вызвало никаких изменений на ЭКГ. Поскольку механизм взаимодействия не выяснен, и в связи с низким терапевтическим индексом пимозида совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Совместное применение с сертралином не рекомендовано
Препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголь
Совместное применение сертралина 200 мг/сут не усиливает действие алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные и психомоторные способности у здорового субъекта; однако одновременное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Другие серотонинергические препараты
С осторожностью рекомендуется использовать фентанил для общей анестезии или лечения хронической боли, другие серотонинергические препараты (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны) и другие опиаты.
Комбинации, при применении которых требуется осторожность
Препараты, удлиняющие интервал QT
Риск пролонгации интервала QT и/или желудочковых аритмий (например, TdP) может быть увеличен при одновременном использовании с другими препаратами, которые продлевают интервал QT (например, некоторые антипсихотические препараты и антибиотики).
Литий
В плацебо-контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев совместное применение сертралина с литием не сопровождалось значительными изменениями фармакокинетики лития, но вызвало появление тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении лития и сертралина пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.
Фенитоин
Плацебо-контролируемые исследования у здоровых добровольцев подтвердили, что постоянное применение сертралина по 200 мг/сут не оказывает клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Тем не менее, поскольку в некоторых случаях появились сообщения о высоком уровне фенитоина у пациентов, принимающих сертралин, рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме после начала терапии сертралином с соответствующими корректировками дозы фенитоина. Кроме того, совместное введение фенитоина может привести к снижению уровня сертралина в плазме. Не исключено, что другие индукторы CYP3A4, например, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой, рифампицин, могут привести к снижению уровня сертралина в плазме.
Триптаны
Анализ постмаркетинговых данных редко свидетельствовал о проявлении таких симптомов как слабость, гиперрефлексия, нарушение координации, спутанность сознания, беспокойство и ажитация после приема сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинового синдрома могли также появляться с другими препаратами это же класса (триптанами). Если совместное применение сертралина и триптанов клинически показано, необходимо обеспечить соответствующее наблюдение за пациентами.
Варфарин
Совместное применение сертралина в дозе 200 мг/сут с варфарином вызывает малый, но статистически значительный рост протромбинового времени, который может в некоторых случая изменять значение МНО. Соответственно, протромбиновое время следует тщательно контролировать при начале и окончании терапии сертралином.
Взаимодействие с другими препаратами, дигоксином, атенололом, циметидином
Не наблюдалось взаимодействия сертралина в дозе 200 мг с дигоксином.
Сертралин не оказывает действие на бета-адреноблокирующую активность атенолола.
Совместное применение с циметидином вызывает существенное повышение клиренса сертралина. Клиническое значение данных изменений неизвестно.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов
Риск кровотечения возрастает при совместном приеме ИОЗС (включая сертралин) с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, НПВП, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) или другими препаратами, которые могут повысить риск кровотечения.
Миорелаксанты
Селективные ИОЗС могут снижать активность холинэстеразы в плазме, что приводит к усилению нервно-мышечного блокирующего действия мивакурия или других миорелаксантов.
Препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP)
Сертралин может выступать в качестве легкого или умеренного ингибитора CYP2D6. Постоянный прием сертралина по 50 мг/сут вызывает умеренный подъем (значение 23-37%) стабильной концентрации дезипрамина в плазме (маркер активности изофермента CYP2D6). Клинически значимое взаимодействие может наблюдаться с другими веществами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6, с низким терапевтическим индексом, такими как антиаритмические средства класса 1С (пропафенон и флекаинид), трициклическими антидепрессантами и типичными антипсихотическими препаратами, особенно при высоких дозах сертралина.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором CYP3A4, CYP2C9, СYP2C19 и CYP1A2. Это было подтверждено исследованиями взаимодействия in vivo с веществами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4 (эндогенный кортизол, карбамазепин, терфенадин, алпразолам), диазепамом, являющимся субстратом CYP2C19, и толбутамидом, глибенкламидом и фенитоином, являющимися субстратами CYP2C9. In vitro исследования показали, что сертралин не ингибирует или незначительно ингибирует CYP1A2.
Прием трех стаканов грейпфрутового сока в день повышает уровень сертралина в плазме приблизительно на 100%, что было установлено в перекрестных исследованиях с участием 8 здоровых добровольцев-японцев. Таким образом, необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения сертралином.
Исходя из исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и сильных ингибиторов CYP3A4, например, ингибиторов протеазы, кетоконазола, итраконазола, позаконазола, вориконазола, кларитромицина, телитромицина и нефазодона, приведет к еще большему увеличению воздействия сертралина. Это также относится к умеренным ингибиторам CYP3A4, например, апрепитанту, эритромицину, флуконазолу, верапамилу и дилтиазему. Следует избегать приема сильных ингибиторов CYP3A4 во время лечения сертралином.
Уровень сертралина в плазме возрастает на 50% у медленных метаболизаторов CYP2C19 в сравнении с быстрыми метаболизаторами. Взаимодействие с сильными ингибиторами CYP2C19, например, омепразолом, лансопразолом, пантопразолом, рабепразолом, флуоксетином, флувоксамином, не может быть исключено.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz