Асиброкс шипучие таблетки 600 инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) (активное вещество препарата Асиброкс) оказывает сильное муколитическое, разжижающее действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет с деполимеризацией мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость стекловидному и гнойному компоненту мокроты и других секретов.

Кроме того, ацетилцистеин сам по себе оказывает прямое антиоксидантное действие, так как имеет свободную нуклеофильную тиольную группу (-SH), способную напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окисляющих радикалов. Ацетилцистеин защищает α₁-антитрипсин (ингибирующий фермент эластазу) от инактивации под действием гипохлористой кислоты (HOHl) – сильного окислительного агента, вырабатываемого ферментом миелопероксидазой под действием активированных фагоцитов. Кроме того, структура молекулы позволяет легко пересекать клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется и образуется L-цистеин – аминокислота, необходимая для синтеза глутатиона (GSH).

GSH — высокореактивный трипептид, распространенный повсеместно в разных тканях животных организмов, необходимый для поддержания функциональной возможности и морфологической целостности клеток, представляющий собой важный механизм внутриклеточной защиты от окисляющих радикалов, как экзогенных, так и эндогенных, и от разных цитотоксических субстанций.

Такая активность делает препарат особенно пригодным для лечения острых и хронических заболеваний дыхательной системы, характеризующихся густым и вязким слизистым и слизисто-гнойным секретом.

Фармакокинетика

Исследования на людях, проведенные с использованием меченого ацетилцистеина, подтвердили хорошее всасывание препарата при приеме внутрь. С точки зрения радиоактивности максимальные значения в плазме наблюдали через 2-3 часа. Исследования легочных тканей, проведенные через 5 часов после применения, подтвердили наличие значимых концентраций ацетилцистеина.

Показания к применению

Лечение заболеваний органов дыхательной системы, характеризующихся густой и вязкой гиперсекрецией.

Способ применения и дозы

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

• взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки
• детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки
• детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки
• пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-10 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, диспноэ; частота неизвестна – бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, боли в области живота, тошнота; редко – диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – пирексия; частота неизвестна – отек на лице.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — пониженное артериальное давление.

Зарегистрированы редчайшие случаи развития тяжелых кожных реакций во временной связи с приемом ацетилцистеина, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

В большинстве случаев был выявлен, как минимум, один другой подозреваемый лекарственный препарат с большей вероятностью участия в генезе вышеуказанных синдромов кожи и слизистых оболочек; тем не менее, в случае изменений кожи и слизистых оболочек целесообразно обратиться к лечащему врачу. В этом случае прием ацетилцистеина следует незамедлительно прекратить.

Некоторые исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов во время приема ацетилцистеина. Клиническое значение этих данных в настоящее время не определено.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, а также к другим веществам, близкородственным по химической природе;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Межлекарственные взаимодействия

Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Противокашлевые средства и ацетилцистеин не следует принимать одновременно, так как снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению бронхиального секрета.

Активированный уголь может снизить действие ацетилцистеина.

Не рекомендуется смешивать Асиброкс с другими препаратами.

Данные, доступные по взаимодействию антибиотиков и ацетилцистеина, относятся к испытаниям in vitro, в которых смешивали две субстанции с подтвержденной сниженнной антибиотической активностью. Тем не менее, в целях предосторожности рекомендуется принимать антибиотики внутрь с соблюдением интервала не менее чем в 2 часа между приемом ацетилцистеина. Подтверждено, что одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает значительную гипотензию и временную дилатацию артерии с возможной головной болью.

В случае необходимости в одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов на гипотензию, которая может иметь тяжелую форму, и предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Взаимодействие «лекарственный препарат — лабораторный тест»

Ацетилцистеин может интерферировать с колориметрическим методом анализа на салицилаты.

Ацетилцистеин может интерферировать с тестом на определение кетонов в моче.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Особые указания

За пациентами с бронхиальной астмой необходимо осуществлять строгий контроль в ходе терапии; лечение следует незамедлительно прервать при появлении бронхоспазмов.

Муколитические препараты могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. В действительности, возможность дренирования бронхиальной слизи ограничена у этой возрастной категории, что обусловлено физиологическими характеристиками дыхательных путей. Соответственно, применение муколитических препаратов не рекомендовано у детей в возрасте младше 2 лет.

Применение препарата требует особого внимания у пациентов с пептической язвой или с пептической язвой в анамнезе, в частности, в случае одновременного приема других лекарственных препаратов с известным вредным воздействием на желудок.

Прием N-ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может разжижать бронхиальный секрет, увеличивая одновременно его объем. Если пациент не может эффективно откашляться, необходимо провести постуральный дренаж и аспирацию бронхиального секрета, чтобы исключить задержку секрета.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия должно учитываться при лечении пациентов с нарушением функции почек или находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Применение при беременности и лактации

Тератологические исследования ацетилцистеина на животных не выявили тератогенного действия; однако, как и в случае с другими препаратами, применение этого препарата в период беременности или грудного вскармливания допускается только в случае действительной необходимости под непосредственным контролем врача.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки при приеме внутрь ацетилцистеина не описаны.

У здоровых добровольцев, в течение трех месяцев принимавших ежедневную дозу ацетилцистеина, равную 11,6 г, не наблюдали нежелательных реакций тяжелой формы. Дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела, принимаемые внутрь, переносились без признаков интоксикации.

Симптомы

Передозировка может привести к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота, рвота и диарея.

Лечение

Специальные антидоты не предусмотрены; терапия при передозировке основана на симптоматическом лечении.

Форма выпуска

Асиброкс 200 мг №24

24 шипучие таблетки в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 200 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №12

12 шипучих таблеток в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Плотно закрывать тубу после взятия таблетки.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Лимитед», Великобритания

(“Rotapharm Limited”, Great Britain).

Произведено

ТОО «ФармаЭстика Мануфактуринг»,

Ванапере теэ 3, Принги, Виймси, 74011 Харьюский уезд, Эстония

(PharmaEstica Manufacturing OÜ,

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48

АСИБРОКС

ASIBROX

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Асиброкс, Asibrox  

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Ацетилцистеин, Acetylcysteine

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Шипучие таблетки.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая мраморность, с характерным запахом.

СОСТАВ

Асиброкс 200 мг

1 шипучая таблетка содержит

Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрий, ароматизатор «Лимон».

Асиброкс 600 мг

1 шипучая таблетка содержит

Активное вещество: ацетилцистеин 600 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрий, ароматизатор «Лимон».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Муколитическое средство, код препарата по АТХ    R05CB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин способен снижать адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов, благодаря уменьшению вязкости мокроты и увеличению мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами (обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Таким образом обеспечивается поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток легочной ткани.

Муколитические свойства Ацетилцистеина начинают проявляется в течение 1 — 2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме Ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисидоза.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 — 3 часа.

В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

— острые и хронические бронхиты;

— обструктивный бронхит;

— обструктивная эмфизема легких;

— ларинготрахеит;

— пневмония;

— бронхоэктазы;

— бронхиальная астма;

— бронхиолиты;

— ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;

— муковисцидоз;

— для облегчения отхождения секрета при остром и хроническом синусите, среднем отите;

— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, профилактика и лечение послеоперационных респираторных осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

— взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки

— детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки

— детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки

— пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время или курсами по несколько месяцев для достижения профилактического эффекта от инфекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: редко – головные боли, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: редко – стоматит; в отдельных случаях – тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – падение артериального давления, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – развитие легочного кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Особые указания

Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Новорожденным можно назначать ацетилцистеин только по жизненным показаниям и при соблюдении строгого контроля (максимум 10 мг/кг массы тела).

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата, пациентам, страдающих сахарным диабетом, необходимо проконсультироваться с врачом.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Прием Асиброкса в этот период возможен только по назначению врача

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина, и по этому их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени не наблюдалось случаев тяжелых и опасных для жизни побочных эффектов и признаков передозировки, даже в условиях экстремальной передозировки. Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

ФОРМА ВЫПУСКА

Асиброкс 200 мг №24

24 шипучие таблетки в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем.

1 пенал в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Асиброкс 200 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе.

5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Асиброкс 600 мг №12

12 шипучих таблеток в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем.

1 пенал в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Асиброкс 600 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе.

5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ 

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Плотно закрывать тубу после взятия таблетки.

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК 

Групповая принадлежность фармацевтического продукта  III — применяется без назначении врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации

является компания «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

                                (“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Изготовлено

ТОО Витале-ХД, Мяэалуcе 2/2, 12618 Таллинн, Эстония

(Vitale-XD Ltd., Maealuse 2/2, 12618 Tallinn, Estonia).

Торговое название

Асиброкс

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ацетилцистеина 200 мг и 600 мг,

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон»

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, допускается легкая мраморность, с характерным запахом, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.

Код АТХ R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 — 3 часа.

В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее — до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции, частично — в связи с протеинами плазмы крови, частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов.

Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин — муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Показания к применению

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

— острые и хронические бронхиты

— обструктивный бронхит

— ларинготрахеит

— пневмония

— бронхоэктазы

— бронхиальная астма

— бронхиолиты

— муковисцидоз

— для облегчения отхождения секрета при остром и хроническом синусите

Способ применения и дозы

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

— взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки

— детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки

— детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки

— пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом. Средний курс лечения 5-7 дней.

Побочные действия

Иногда

– тошнота, рвота, изжога, диарея

– головные боли, шум в ушах

— кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов)

Редко

– падение артериального давления, тахикардия

– стоматит

— снижение агрегации тромбоцитов

Очень редко

– развитие легочного кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата

— детский возраст до 2 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 200 мг)

— детский возраст до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)

— беременность и период лактации

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— фенилкетонурия

— кровохарканье, легочной кровотечение

— непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами, поэтому при одновременном применении

их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Особые указания

Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)

Беременность и период лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Асиброкс противопоказан при беременности и в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 24 таблетки (для дозировки 200 мг) или 12 таблеток (для дозировки 600 мг) помещают в полипропиленовый пенал, закрытый полипропиленовой пробкой с силикагелем.

По 1 пеналу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

По 2 таблетки помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ТОО Витале-ХД, Мяэалуcе 2/2, 12618 Таллинн, Эстония

(Vitale-XD Ltd., Maealuse 2/2, 12618 Tallinn, Estonia).

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации

является компания «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

(“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Владелец регистрационного удостоверения

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является

компания «РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «ТРОКА-С ФАРМА» РК, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б Тел/факс: 8 (7272) 529090