Фармакологическое действие
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс — около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Аурорикс
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.
Побочное действие
Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях — спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к моклобемиду; острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях обмена в печени, вызванных ее заболеванием или применением препаратов, подавляющих активность полифункциональной микросомальной монооксигеназы (например, циметидина), суточную дозу моклобемида следует снизить.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.
Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.
Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.
Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.
Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.
Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием селегилина противопоказан.
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном — повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином — описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой — возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном — повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом — возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| моклобемид | 150 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс — около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.
Показания
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Противопоказания
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко — спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном — повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином — описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой — возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином — повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном — повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом — возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
Описание препарата АУРОРИКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моклобемида 150 или 300 мг, в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие
Обратимо ингибирует МАО А, тормозит метаболизм норадреналина, дофамина, серотонина, что приводит к повышению внеклеточных концентраций этих нейромедиаторов.
Фармакодинамика
Улучшает настроение и психомоторную активность, ослабляет симптомы депрессии — дисфорию, нервное истощение, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий.
Показания к применению
Депрессивные синдромы, социофобия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, детский возраст, одновременный прием селегилина.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, головокружение, головная боль, парестезии, расстройство зрения, сухость во рту, желудочно-кишечные нарушения, кожные реакции, признаки спутанности сознания (быстро исчезают после отмены препарата).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и, возможно, опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с петидином, кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию.
Дозировка
Внутрь, после еды. Депрессии: по 300-600 мг за 2-3 приема, начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы производится не ранее чем через 1 нед после начала лечения. При получении клинического эффекта дозу снижают. Социофобии: по 600 мг в сутки в 2 приема, начальная доза — 300 мг в сутки, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг в сутки. Прием по 300 мг в сутки более 3 дней не рекомендуется.
Аурорикс инструкция по применению
Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Применение Аурорикс при беременности и кормлении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие
Побочные действия Аурорикс
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).
У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС.
При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм моклобемида.
Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).
Аурорикс противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
Показания к применению Аурорикс
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т1/2 — 1–4 ч.
Метаболизм
Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6. Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов — ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.
Характеристика
Антидепрессант (ингибитор МАО).
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Химическое название Аурорикс
п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.