ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Летазаперон (Letazaperonum).
Международное непатентованное наименование активной фармацевтической субстанции: азаперон.
Лекарственная форма: суспензия для внутримышечного введения.
1.2 Ветеринарный препарат «Летазаперон» (далее — препарат) по внешнему виду представляет собой стерильную прозрачную жидкость от бесцветного до желтого цвета.
В 1,0 мл препарата содержится в качестве действующего вещества 40 мг азаперона и вспомогательные вещества: винная кислота, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
1.3 Препарат выпускают в стеклянных флаконах по 10, 50 и 100 мл, укупоренных резиновыми пробками и завальцованных алюминиевыми колпачками.
1.4 Препарат хранят в упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5°С до плюс 25°С.
Препарат хранят в местах недоступных для детей.
1.5 Срок годности препарата при соблюдении правил хранения — 2 (два) года от даты изготовления.
После вскрытия флакона препарат необходимо использовать в течение 24 суток при условии хранения остатков при температуре от плюс 3°С до плюс 8°C.
Не применять препарат после окончания срока годности, после истечения срока годности препарат утилизируется в соответствии с законодательством.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Входящий в состав препарата азаперон принадлежит к группе бутирофенонов, оказывает сильное, но непродолжительное седативное, успокаивающее действие, которое проявляется через воздействие на 5НТ-рецепторы (серотониновые рецепторы).
2.2 Механизм действия азаперона заключается в блокировании альфа-рецепторов, ингибируя моторные импульсы, при этом сенсорные реакции (обоняние, вкус) сохраняются.
2.3 Препарат оказывает успокаивающее действие, степень покоя и продолжительность действия зависят от вводимой дозы: при введении препарата в низких дозах (0,5 мг/кг массы по ДВ) животное успокаивается, становится управляемым, при введении более высокой дозы (2 мг/кг массы по ДВ) животное засыпает, продолжительность сна составляет 1-2 часа.
Действие препарата у молодых животных проявляется через 15 минут после введения, у взрослых животных — через 30 минут.
2.4 При парентеральном введении препарат хорошо всасывается из места инъекции, достигает пика концентрации в плазме крови через 1 час после введения.
2.5 Входящий в состав препарата азаперон быстро метаболизируется и выводится из организма с фекалиями и мочой.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Препарат назначают свиньям различных возрастных групп с целью профилактики стрессовых состояний, вызываемых перегруппировкой, транспортировкой животных, проявлений внутривидовой агрессии, родовспоможении и хирургических вмешательствах, для успокоения животных при проведении диагностических и терапевтических мероприятий в период заболевания, а также при проведении технологических мероприятий (мечение, взвешивание и др.).
3.2 Препарат вводят внутримышечно.
Инъекцию необходимо производить длинной тонкой иглой как можно ближе к задней стороне уха, перпендикулярно поверхности кожи.
После введения препарата животных следует оставить в спокойной обстановке в течение 15- 30 минут.
3.2.1 Для профилактики проявлений внутривидовой агрессии и успокоения животных препарат вводят в дозе 1.0 мл на 20 кг массы животного.
3.2.2 Для профилактики стресса при транспортировке и проведении технологических мероприятий препарат вводят за 15-30 минут до предполагаемой перевозки животных, поросятам в дозе 1,0 мл на 20 кг массы животного, свиноматкам — 1,0 мл на 100 кг массы животного, хрякам — 0,5 мл на 20 кг массы животного.
3.2.3 При перевозбуждении свиноматок во время опороса, усиленных сокращениях матки, родовспоможении, а также при выпадении влагалища или матки препарат вводят в дозе 1,0 мл препарата на 20 кг массы животного.
3.2.4 При хирургических вмешательствах (кастрация, кесарева сечение, выпадение прямой кишки и т.д.), проведении диагностических обследований препарат вводят в дозе 0,5— 1,0 мл препарата на 20 кг массы животного, можно применять в комбинации со снотворными препаратами.
3.3 При использовании препарата согласно инструкции по применению побочных действий и осложнений не установлено.
При возникновении аллергической реакции препарат отменяют, назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
3.4 Запрещается применение препарата животным других видов и при температуре окружающей среды ниже 0°С.
3.5 Убой свиней на мясо разрешается не ранее, чем через 14 дней после последнего применения.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом необходимо соблюдать общепринятые правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные для работы с ветеринарными препаратами.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата его использование прекращают и потребитель обращается к производителю и в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения проводится изучение соблюдения всех правил применения препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного или при несоответствии препарата по внешнему виду, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и препарат направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения на соответствие нормативным документам.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Производственный кооператив «Биогель» Республика Беларусь, 220035, г. Минск, ул. Тимирязева, 65, офис 313, по заказу частного производственно-торгового унитарного предприятия «Летуаль» Республика Беларусь, 220005, г. Минск, ул. Инженерная, 1-Е.
СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа азаперона и азаперола в мясе, печени, почках и других тканях животных, а также в моче методом ИФА.
| Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет | 5201AZA Azaperone-Azaperol ELISA |
Азаперон – это вещество группы бутирофенонов, один из «больших транквилизаторов». В основном его применяют в ветеринарии. Это действующее вещество препаратов «Стреснил» и «Стрессгард», которые используют для профилактики и снижения стресса и агрессии у свиней. Обычно необходимость в этом возникает при их транспортировке, перегруппировке и опоросе. В более высоких дозах азаперон в комбинации с другими средствами применяют для успокоения и обездвиживания крупных животных или подготовки к операциям.
Действие азаперона на центральную нервную систему в основном обусловлено его антагонизмом с дофамином – нейромедиатором, который повышает двигательную активность и, в числе прочих свойств, ингибирует выработку пролактина. Азаперон препятствует этому ингибированию, и под действием этого препарата у животных усиливается выработка молока. Помимо этого, азаперон проявляет антигистаминные и антихолинергические свойства. Метаболит азаперона, азаперол, также проявляет биологическую активность. В экспериментах на мышах он демонстрировал активность от 4 до 30 раз ниже, нежели у азаперона.
После попадания в организм азаперон распределяется по его органам и тканям. Наибольшие его концентрации отмечают в печени, почках и сердце, наименьшие – в легких, жировой ткани, мышцах и головном мозге. Согласно инструкциям к препаратам, длительность предубойной выдержки после применения азаперона должна составлять не менее 10-14 суток.
Согласно исследованиям, азаперон и его метаболиты, в том числе, азаперол, не обладают канцерогенным и мутагенным действием. Однако частое его употребление может быть опасным для здоровья человека. В больших количествах азаперон может вызывать тремор и судороги. При хроническом употреблении этого вещества в высоких дозах у животных отмечали изменения состава крови, дегенеративные изменения селезенки, увеличение массы печени и другие патологии.
В странах Евросоюза установлены максимально допустимые уровни для азаперона в мясе и других тканях животных. В Российской Федерации и странах Таможенного Союза действует Технический Регламент Таможенного Союза ТР ТС 021/2011 «О безопасности пищевой продукции». В соответствии с ним, необходимо соблюдать сроки выведения препаратов из организма животного перед убоем.
При анализе содержания азаперона и азаперола в тканях и органах животных, а также в их моче, обычно рассматривают сумму этих веществ. Их скрининг удобно проводить с использованием тест-систем для ИФА. Они обладают высокой избирательностью и чувствительностью, не требуют дорогостоящегт оборудования и позволяют быстро получить результат.
Литература
- Azaperone Summary Report (2). European Medicines Agency. Committee for Veterinary Medicinal Products. November 1997. Retrieved 2017-01-15.
- Azaperone (WHO Food Additives Series 29)
- Heinonen ML, Raekallio MR, Oliviero C, Ahokas S, Peltoniemi OA. Comparison of azaperone-detomidine-butorphanol-ketamine and azaperone-tiletamine-zolazepam for anaesthesia in piglets. Vet Anaesth Analg. 2009 Mar;36(2):151-7.
Лекарственная форма
|
|
Стреснил™ |
Раствор для инъекций рег. 840-3-5.14-3996№ПВИ-3-9.8/02651 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости белого цвета, без запаха.
Вспомогательные вещества: винная кислота, натрия метабисульфит, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, вода д/и.
Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы помещены поштучно в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению препарата СТРЕСНИЛ™
Для профилактики агрессивности и стрессовых состояний у свиней
Побочные эффекты
Не имеется
Противопоказания к применению препарата СТРЕСНИЛ™
Животным других видов, животным при температуре окружающей среды ниже 0°С
Условия хранения Стреснил™
В закрытой упаковке производителя, в перевернутом виде (крышкой вниз), в защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 15°С до 30°С
Условия отпуска
Без рецепта
Стреснил™ отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Стреснил™
Оставить отзыв
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration |
IM |
| ATCvet code |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Metabolism | Hepatic |
| Elimination half-life | 4 hours |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.015.197  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H22FN3O |
| Molar mass | 327.403 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Melting point | 90 to 95 °C (194 to 203 °F) |
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Azaperone is a pyridinylpiperazine and butyrophenone neuroleptic drug with sedative and antiemetic effects, which is used mainly as a tranquilizer in veterinary medicine.[1] It is uncommonly used in humans as an antipsychotic drug.
Azaperone acts primarily as a dopamine antagonist but also has some antihistaminic and anticholinergic properties as seen with similar drugs such as haloperidol. Azaperone may cause hypotension and while it has minimal effects on respiration in pigs, high doses in humans can cause respiratory depression.
Veterinary use[edit]
The most common use for azaperone is in relatively small doses as a «serenic» (to reduce aggression) in farmed pigs, either to stop them fighting or to encourage sows to accept piglets. Higher doses are used for anesthesia in combination with other drugs such as xylazine, tiletamine and zolazepam. Azaperone is also used in combination with strong narcotics such as etorphine or carfentanil for tranquilizing large animals such as elephants.[2] Use in horses is avoided as adverse reactions may occur.
The European Medicines Agency has established a maximum residue limit for azaperone when administered to pigs.[3]
Azaperone (under the brand name Stresnil) was approved for use in pigs in the USA in 1983, under NADA 115-732.[4]
Synthesis[edit]
52%:[5] Patent:[6] Improved method:[7] Radiolabelled:[8]
The alkylation of 2-chloropyridine (1) with piperazine gives 1-(pyridin-2-yl)piperazine [67980-77-2] (2). The attachement of the sidechain by reaction with 4-chloro-4′-fluorobutyrophenone [3874-54-2] (3) completed the synthesis of azaperone (4).
See also[edit]
- Enciprazine
- BMY-14802
- Fluanisone
References[edit]
- ^ Posner LP, Burns P (2013). «Sedative agents: tranquilizers, alpha-2 agonists, and related agents. Veterinary pharmacology and therapeutics. 2009:.». In Riviere JE, Papich MG (eds.). Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9th ed.). Somerset: Wiley. pp. 337-380 (366). ISBN 978-1-118-68590-7.
- ^ «The Elephant Formulary». Archived from the original on 2012-02-05. Retrieved 2007-04-30.
- ^ «Azaperone Summary Report (2)» (PDF). European Medicines Agency. Committee for Veterinary Medicinal Products. November 1997. Retrieved 2017-01-15.
- ^ «Rules and Regulations» (PDF). Federal Register. 48 (202): 48229. 18 October 1983. Retrieved 2017-01-15.
- ^ Jaen, Juan C.; Caprathe, Bradley W.; Pugsley, Thomas A.; Wise, Lawrence D.; Akunne, Hyacinth (1993). «Evaluation of the effects of the enantiomers of reduced haloperidol, azaperol, and related 4-amino-1-arylbutanols on dopamine and .sigma. receptors». Journal of Medicinal Chemistry. 36 (24): 3929–3936. doi:10.1021/jm00076a022.
- ^ Janssen Paul Adriaan Jan, U.S. Patent 2,958,694 (1960).
- ^ Taghizadeh, M. J., Mohammadnia, M. S., Ghalkhani, M., Sohouli, E. (April 2022). «Improved Method for the Total Synthesis of Azaperone and Investigation of Its Electrochemical Behavior in Aqueous Solution». Chemical Research in Chinese Universities. 38 (2): 546–551. doi:10.1007/s40242-021-1061-2. ISSN 1005-9040.
- ^ Soudijn, W.; van Wijngaarden, I. (1968). «A rapid and convenient method for the synthesis of labelled tertiary amines». Journal of Labelled Compounds. 4 (2): 159–163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.
|
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования |
Я |
| Код ATCvet | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Ликвидация Период полураспада | 4 часа |
| Идентификаторы | |
|
Название ИЮПАК
|
|
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard |
100.015.197
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 22 F N 3 O |
| Молярная масса | 327,403 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F) |
|
Улыбки
|
|
|
ИнЧИ
|
|
|
|
Азаперон — нейролептическое средство на основе пиридинилпиперазина и бутирофенона с седативным и противорвотным действием, которое используется в основном в качестве транквилизатора в ветеринарии . Он редко используется людьми в качестве антипсихотического препарата.
Азаперон действует в первую очередь как антагонист дофамина, но также обладает некоторыми антигистаминными и холинолитическими свойствами, как и аналогичные препараты, такие как галоперидол . Азаперон может вызывать гипотонию, и хотя он оказывает минимальное воздействие на дыхание свиней, высокие дозы у людей могут вызывать угнетение дыхания .
Ветеринарное использование
Чаще всего азаперон используют в относительно небольших дозах для снижения агрессии у выращиваемых на ферме свиней, чтобы остановить их драку или побудить свиноматок принимать поросят. Более высокие дозы используются для анестезии в сочетании с другими лекарствами, такими как ксилазин , тилетамин и золазепам . Азаперон также используется в сочетании с сильнодействующими наркотиками, такими как эторфин или карфентанил, для успокоения крупных животных, таких как слоны. Избегают использования у лошадей, так как могут возникнуть побочные реакции.
Европейское агентство по лекарственным средствам установил максимальный остаток лимита для azaperone при введении свиней.
Азаперон (под торговой маркой Stresnil) был одобрен для использования у свиней в США в 1983 году в соответствии с NADA 115-732.