Азаран (Azaran) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Азаран
💊 Состав препарата Азаран
✅ Применение препарата Азаран
📅 Условия хранения Азаран
⏳ Срок годности Азаран
Описание лекарственного препарата
Азаран
(Azaran)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011
года, дата обновления: 2018.12.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственная форма
| Азаран |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт. рег. №: П N015049/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азаран
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (50) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до желтовато-белого цвета.
250 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
250 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
250 мг — флаконы (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы метициллинустойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие β-лактамазы).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей — 0.3 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Выведение
Т1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.
У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12.4 ч.
У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Азаран
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
- воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции органов малого таза;
- перитонит;
- бактериальный менингит;
- бактериальный эндокардит;
- сепсис;
- острая неосложненная гонорея;
- болезнь Лайма;
- шигеллез;
- сальмонеллез.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A69.2 | Болезнь Лайма |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N15.1 | Абсцесс почки и околопочечной клетчатки |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.
Для новорожденных в возрасте до 14 дней доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.
Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг.
Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.
Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 мин.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 сут. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
При острой неосложненной гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.
При болезни Лайма назначают взрослым и детям в дозе 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 14 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
При сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 г препарата растворяют в 3.6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Следует помнить, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 г препарата растворяют в 9.6 мл стерильной воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% раствор натрия хлорида; 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко — бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Применение у детей
С осторожностью назначают препарат недоношенным и новорожденным детям.
Необходима коррекция режима дозирования в зависимости от возраста ребенка.
Особые указания
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем — ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (в т.ч. с раствором Рингера).
Условия хранения препарата Азаран
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Азаран
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
|
|
HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Стерицеф
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N015049/01
Торговое название: Азаран
Международное непатентованное название (МНН): цефтриаксон
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
В 1 флаконе содержится — цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).
Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик-цефалоспорин.
Код ATX: J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
грамотрицательных аэробов — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa;
анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную Клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (Сmax) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. Сmax после в/м введения 0.5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенныхвозбудителей минингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек.
Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3–4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14.7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15.7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11.4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12.4 ч. Объем распределения — 0.12–0.14 л/кг (5.78–13.5 л), у детей 0.3 л/кг., Плазменный клиренс — 0.58–1.45 л/ч, почечный — 0.32–0.73 л/ч. Т1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизмененном виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью при нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или калельно!
Стандартное дозирование.
Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1–2 г в сутки (каждые 24 ч).
В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней — 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Позирование в особых случаях.
Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее — в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма — 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Приготовление раствора для внутримышечного введения:
— 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость — можно использовать более разбавленный раствор.
— 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор 0,45 % натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы, 6–10 % раствор гидроксиэтилированного крахмала).
Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °C и использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °C и использовать в течение 24 часов.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» — синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения и инфильтрат.
Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa), оба препарата необходимо вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Несовместим с этанолом (см. раздел Особые указания)
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды), так и растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера).
Особые указания
Применять только в стаиионапных медицинских учреждениях!
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В 1 флаконе содержится — цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
антибиотик-цефалоспорин.
Код ATX
J01DD04
Фармакодинамика
Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
грамотрицательных аэробов — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa;
анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную Клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (Сmax) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. Сmax после в/м введения 0.5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенныхвозбудителей минингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек.
Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3–4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14.7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15.7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11.4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12.4 ч. Объем распределения — 0.12–0.14 л/кг (5.78–13.5 л), у детей 0.3 л/кг., Плазменный клиренс — 0.58–1.45 л/ч, почечный — 0.32–0.73 л/ч. Т1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизмененном виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью при нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Препарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или калельно!
Стандартное дозирование. Взрослые и дети старше 12 лет:
обычная доза составляет 1–2 г в сутки (каждые 24 ч).
В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней
— 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет
— 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Позирование в особых случаях. Для профилактики послеоперационных осложнений
— однократно, 1–2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее
— в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма
— 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите
у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек
нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени
нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности
следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе
дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы! Приготовление раствора для внутримышечного введения:
— 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость — можно использовать более разбавленный раствор.
— 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!
Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор 0,45 % натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы, 6–10 % раствор гидроксиэтилированного крахмала).
Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °C и использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °C и использовать в течение 24 часов.
Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» — синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения и инфильтрат.
Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa), оба препарата необходимо вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Несовместим с этанолом (см. раздел Особые указания)
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды), так и растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера).
Применять только в стаиионапных медицинских учреждениях!
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей!
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 713
Описание препарата
Азаран относится к цефалоспориновым антибактериальным средствам 3-го поколения, введение которых производится, минуя пищеварительный отдел. Механизм воздействия – бактерицидный.
Форма выпуска, состав и упаковка
Азаран производится в виде сухого лекарственного материала для приготовления жидкой смеси с последующим введением путем инфузии или инъекции. Действующим компонентом является цефтриаксон (натриевая соль или цефтриаксон динатрия трисесквигидрата) в дозе 250 мг и 1 г. Содержится вещество в прозрачных стеклянных флаконах, которые упаковываются в пачки из картона.
Фармакологическое действие
Медикамент подавляет синтезирование стенки клеточной организации микробов. Ацетилируя ферменты печени — гамма-глутамилтранспептидазу, средство изменяет некоторые связи гетерополимер N-ацетилглюкозамина и N-ацетилмурамовой кислоты. В результате прочность клеточной стенки ослабевает. Вещество устойчиво к влиянию бета-лактамаз, синтезируемых разными типами бактериальных форм.
После внутримышечной инъекции цефтриаксон немедленно абсорбируется системным кровотоком. Он без затруднений попадает в разные ткани и жидкости, входящие в структуру организма – дерму, подкожные клетки, мочеполовую систему, костную и хрящевую ткань, внутренние органы. При раздражении мениагеальной поверхности проникает в жидкость спинного мозга. Биодоступность средства является абсолютной.
Баланс наступает через 4 дня после применения Азарана. В небольшом объеме он проникает через плацентарную преграду. Период полувыведения равняется 6-9 ч., что достаточно для однократного приема на протяжении 24 ч. У взрослых лиц от 50 до 60% средства удаляется через почки без расщепления. Другая часть выходит вместе с каловыми массами и желчью через кишечник, где трансформируется в неактивное производное. У младенцев через почечные ткани экскретируется до 70% вещества. При этом время полувыведение у них возрастает. Цефтриаксон не может быть удален из организма путем внепочечного очищения.
Показания
Назначается Азаран для терапии воспалительных и инфекционных процессов, обусловленных чувствительными к медикаменту патогенами:
- заражение верхних и нижних участков дыхательных проходов (воспаление легких, гнойно-деструктивный распад ткани легких, гнойный плеврит);
- поражение дермы и мышц;
- инфекции костной и хрящевой ткани;
- заражение мочеполовой системы;
- воспаления пищеварительного тракта и желчновыводящих каналов;
- инфицирование системы малого таза;
- микробный менингит;
- воспаление брюшины;
- поражение ткани клапанного аппарата;
- заражение крови;
- острая неосложненная гонорея;
- клещевой боррелиоз;
- дизентерия – группа патологий, вызываемая микробом класса шигелл;
- сальмонеллез.
Средство показано для профилактики постоперационных осложнений. Приобрести его можно в аптеке или через интернет.
Противопоказания
Не рекомендуется выписывать медикамент при гиперсенситивности к компонентам, а также — к пенициллину, карбапенему. При расстройстве функционала почек и/или печени, новорожденным малышам с диагнозом – гипербилирубинемия, а также при заболевании колитом, энтеритом фармпродукт назначается с осторожностью.
Дозировка
Для совершеннолетних лиц и подростков старше 12 лет среднесуточная порция равняется 1-2 г, но не больше 4 г. Младенцам до 14 суток от роду можно вводить от 20 до 50 мг на килограмм веса тела, не превышая 50 мг/кг. Детям в возрасте от двух недель и до 12 лет средняя ежедневная порция составляет от 20 до 80 мг/кг. Подросткам с весом тела более 50 кг назначается порция Азарана, как взрослым людям.
Как принимать, сколько должен длиться курс терапии, решает лечащий доктор, исходя из состояния больного, реакции организма на химвещество и процессов выздоровления. Продолжительность терапии составляет не больше 10 дней. Инфузии или инъекции продолжают делать после нормализации температурного режима и устранения симптоматики еще на протяжении 2-3 суток.
Для предупреждения инфицирования после проведения хирургических операций приготовленный из порошка раствор вводится минимум за полчаса, максимум — за полтора до начала процедуры. При вмешательстве на некоторых органах кишечного отдела фармпродукт вводится из класса нитромидазолов.
При диагнозе у грудного ребенка инфекционный менингит, порция равняется 0,1 г на килограмм веса тела с однократным введением. Лечение зависит от типа вредоносной клетки и может длиться от 4 до 14 суток.
При расстройствах функционала почечной структуры корректировка порции нужна только, если патология имеет сложную форму, когда клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин. Среднесуточный прием лекарства не может в этом случае превышать 2 г. При нормально работающей печеночной системе корректировка дозы больным не проводится. Если заболевание поражает две структуры – гепатобилиарную и почечную, то регулярно контролируется плотность цефтриаксона в плазме кровяной жидкости, а при необходимости проводится титрование дозировки.
Если пациенту выполняют процедуру внепочечного очищения крови, то дополнительное увеличение порции не нужно, поскольку цефтриаксон при гемодиализе не выводится. Изменяться может только скорость экстракции активного ингредиента.
В процессе создания суспензии для укола на 1 г порошка берется 3,6 мл специальной жидкости. В 1 мл раствора количество цефтриаксона составит 0,25 г. Если для конкретного больного это очень концентрированный состав, то в него можно добавить специальной воды.
Другой вариант смеси цефтриаксона предполагает наличие 1%-го лидокаина. Вводить его нужно глубоко в мышцу ягодицы или бедра. Более 1 г в одно место колоть запрещается. Раствор с хлоридом лидокаина внутривенно не используется.
Средство для внутривенных инъекций готовится в следующей пропорции – на один грамм порошка берется 9,6 мл дистиллированной воды. Полученный 1мл раствора включает в себя 0,1 г действующего компонента. Вводится смесь за время от 2 до 4 минут.
Для проведения внутривенной инфузии на 2 г сухого материала берется 0,04 мл растворителя, состоящего из:
- 0,9% смеси натрий хлор;
- 0,45% NaCl и 2,5% жидкой глюкозы;
- 5% жидкой декстрозы;
- 10% химраствора глюкозы;
- 6% смеси декстрана в 5%-м растворе глюкозы.
Длительность манипуляции составляет не более получаса.
Вновь приготовленные суспензии цефтриаксона сохраняют свою стабильность на протяжении 6 ч. при комнатной температуре и сохранении в холодильной камере при температуре в диапазоне 2-8°С.
Купить Азаран под заказ можно только по рецептурной выписке медэксперта.
Побочные действия
Коллятеральные явления после приема медикамента возникают со стороны:
- мочеполовой системы – повышения уровня азотистых соединений, диамида угольной кислоты, креатинина в крови, присутствие цилиндрических микроскопических тел в урине;
- центральной нервной организации – цефалгия, головокружение;
- пищеварительной системы – тошнота с рвотой, понос, абдоминальная боль в животе, нарушения микрофлоры кишечника, симптомы болей в правой подреберной области живота, усиление активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина;
- кровообразования – малокровие, снижение количества лейкоцитов в объеме крови, повышение числа лейкоцитов, лимфоцитопения, падение числа нейтрофилов, тромбоцитов;
- системы свертывания крови – пониженная коагуляция, низкий уровень содержания прокоагулянтов, кровотечение носом, повышение протромбинового периода;
- иммунитета — уртикария, зуд, лихорадочное состояние, редко наблюдается отечность, бронхоспазмы, анафилактический шок.
Локальные явления характеризуются воспалением стенок вен в месте инъекции, неприятные ощущения в вене.
Доставка Азарана в Москве, как и других медикаментов, осуществляется круглосуточно.
Передозировка
Информация о приеме овердоз фармсредства отсутствует. Специальное противоядие не изготавливается. В случае появления признаков передозировки выполняются мероприятия по их устранению. Внепочечная очистка крови и через перитонеальную мембрану положительных результатов не дают.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды показывают суммированный эффект по влиянию на грамотрицательные микробы. Эти вещества рекомендуется вводить дозированно с достаточным временным промежутком.
Активный компонент, угнетая кишечную микрофлору, затрудняет воспроизводство микронутриента К. Поэтому при комбинированном употреблении с химматериалами, понижающими слипание тромбоцитов, увеличивается опасность кровотечений.
При сочетании с веществами, угнетающими свертывающие свойства, антикоагулянтное воздействие Азарана усиливается. Петлевые мочегонные и прочие нефротоксичные материалы, употребляемые с цефтриаксоном, увеличивают вероятность нефротоксичности. Основной компонент абсолютно не совместим с этиловым спиртом, антибиотиками и смесями, в формуле которых содержится флуконазол или кальций.
Особые указания
Лекарство можно использовать только под наблюдением специалистов, когда пациент находится на стационарном лечении. При одновременном диагностировании печеночной и почечной нестабильности у лиц, находящихся под внепочечным очищением крови и получающих цефтриаксон, необходимо постоянно определять уровень его плотности в плазменной структуре кровяной жидкости. Если лечение продолжается долго, то следует держать под контролем состояние периферической крови, параметры функционала почечной и гепатобилиарной системы.
Иногда на снимках УЗИ желчного пузыря наблюдаются темные пятна, которые самопроизвольно пропадают после окончания приема Азарана. В этом случае не рекомендуется приостановка лечения, тем более, полная отмена антибиотика. Назначение продолжается, но возможна терапия по устранению нежелательных симптомов.
Употребление спиртных напитков в период прохождения курса вызовет появление гиперемии кожи на лице, тошноту с рвотой, цефалгию, падение кровяного давления, учащение пульса, затруднение дыхания, спазмы и боли в животе.
По отзывам врачей, невзирая на сбор данных анамнеза, не исключается вероятность появления анафилактического шока. После чего нужна экстренная специальная помощь – введение иэпинефрина и глюкокортикостероидов.
На основании экспериментов, проведенных на клеточном материале вне живого организма, установлено, что цефтриаксон вытесняет билирубин, находящийся в связи с альбуминами сыворотки. Поэтому введение Азарана младенцам с гипербилирубинемией и недоношенным детям требует повышенного внимания.
Беременность и лактация
Назначение антибиотика в период вынашивания ребенка проводится с учетом всех факторов риска для здоровья матери и плода. Если они превышают потенциальную пользу, то лечение отменяется. Кормление грудной лактозой во время прохождения курса терапии Азараном не допускается.
Применение в детском возрасте
При введении химпрепарата недоношенным новорожденным нужно соблюдать повышенные меры безопасности. Коррекция дозы проводится в зависимости от возраста ребенка.
При нарушениях функции почек
Титрование дозировки выполняется при диагностировании почечной дисфункции в тяжелой форме.
При нарушениях функции печени
У лиц с больной печенью время полувыведения средства продлевается.
Применение в пожилом возрасте
При терапии с использованием цефтриаксона у пациентов старшей возрастной группы дополнительно назначается микронутриент К. Аналогами медикамента являются – Роцефин, Цефтриаксон, Цефсон, Лендацин.
Условия и сроки хранения
Фармпродукт входит в список Б. Сберегать изделие нужно при температурном режиме в диапазоне от 15 до 25°С. Срок хранения – до трех лет. Цена Азарана за единицу — от 264 рублей.
Цены на Азаран в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 2 713 руб.