Состав
В каждой таблетке содержится активный компонент азитромицин.
Дополнительные составляющие: крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полисорбат, эмульсия симетикона SE4.
Форма выпуска
Выпускается Азицид в форме таблеток светлого цвета, покрытых оболочкой, с содержанием активного вещества 250 и 500 мг. Таблетки расфасованы в блистеры по 3 штуки, по 1-2 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие
Азицид обладает антибактериальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для данного антибиотика характерен широкий спектр действия. Азицид относится к азалидам – подгруппе макролидных антибиотиков. Его высокие концентрации в очаге воспаления проявляют значительный бактерицидный эффект.
Азитромицин способен оказывать воздействие на ряд грамположительных кокков, стрептококков групп CF и G, грамотрицательных бактерий, некоторых анаэробных микроорганизмов и так далее. Отмечено, что препарат не проявляет активность к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину.
Попадая в организм, Азитромицин быстро и полноценно всасывается из ЖКТ, благодаря его липофильности и устойчивости к кислой среде. Максимальная концентрация основного вещества в составе плазмы крови достигается в течение 2-3ч.
Азитромицин отлично распределяется в тканях, дыхательных путях и органах. Вещество накапливается в лизосомах, что необходимо для элиминации возбудителей внутри клеток. Благодаря фагоцитам азитромицин доставляется в очаги инфекции, где происходит его высвобождение путём фагоцитоза.
Бактерицидные концентрации препарата в месте воспаления сохраняются около 5-7 дней, поэтому это позволяет устанавливать кратковременные курсы лечения.
Азицид деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма препарат выводится в 2 этапа, что позволяет принимать лекарство раз в сутки.
Показания к применению препарата
Основным показанием к назначению Азицида является лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами и затрагивающих:
- Верхние отделы дыхательных путей и органов: ангины, синусита, тонзиллита, фарингита, среднего отита.
- Нижние отделы дыхательных путей: при бронхите, бактериальной и атипичной пневмонии.
- Кожу и мягкие ткани: при роже, импетиго, дерматозах.
- Работу урогенитального тракта: при не осложненном уретрите, цервиците.
А также при лечении болезни Лайма, заболеваний желудка и 12-перстной кишки и так далее.
Противопоказания к применению
Прием Азицида противопоказан при:
- гиперчувствительности;
- печеночной или почечной недостаточности;
- лактации;
- детском возрасте до 3 лет или когда вес ребенка менее 25 кг.
Соблюдение осторожности требует прием лекарства при беременности, аритмии, выраженных дисфункциях печени или почек.
Побочные эффекты
При лечении Азицидом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие деятельность пищеварительной, нервной, мочеполовой и других систем. Кроме того, возможно проявление аллергических реакций и общего недомогания.
К наиболее распространённым нежелательным симптомам относятся: диарея, тошнота, боли в животе, запоры, гастрит, анорексия, сбои в сердцебиении, головокружение, головные боли, сонливость, нефрит, вагинальный кандидоз, сыпь, повышенная утомляемость и так далее.
Инструкция по применению Азицида (Способ и дозировка)
Препарат предназначен для приёма внутрь перед едой за 1-2 часа, раз в сутки.
В каждом случае заболевания назначается определённая дозировка и подходящая схема лечения. Например, при лечении взрослых пациентов с инфекциями в верхних или нижних отделах дыхательных путей им назначают суточную дозу 500 мг к разовому приёму на протяжении 3 дней.
Также инструкция на Азицид 500 мг сообщает, что при лечении различных инфекционных заболеваний курсовая доза может варьироваться в пределах 1-3 г.
Расчёт детской дозировки выполняется в зависимости от массы тела маленького пациента. Обычно лечение проходит 2-5 дней.
Передозировка
В случаях передозировки Азицидом могут развиваться нежелательные симптомы в виде сильной тошноты, временной утраты слуха, рвоты, диареи и прочего.
Взаимодействие
Совместный прием с антацидами – алюминий- или магнийсодержащими препаратами может замедлить и снизить абсорбцию.
Одновременное назначение с Варфарином способно усилить антикоагуляционный эффект, поэтому требуется контроль состояния пациента, с Дигоксином – повышает его концентрацию, с эрготамином и дигидроэрготамином – усиливает токсическое действие. Сочетание с Триазолам понижает клиренс и увеличивает его фармакологическое действие.
Отмечено замедление выведения и повышение концентрации в составе плазмы и токсичности Циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, Фелодипина и лекарств, которые подвергаются микросомальному окислению: Карбамазепина, терфенадина, Циклоспорина, Гексобарбитала, Бромокриптина и фенитоина – за счет ингибирования в гепатоцитах.
Особые указания
Пропуск дозировки требует быстрого принятия таблетки в течение суток. При одновременном лечении антацидами необходимо выдержать перерыв в 2 часа.
Если у пациентов в период лечения проявилась гиперчувствительность, то нежелательные симптомы могут сохраняться ещё какое-то время даже после отмены препарата.
Условия продажи
В аптеках Азицид отпускают по рецепту.
Условия хранения
Лекарство хранят в прохладном, темном месте, недоступном детям.
Срок годности
2 года.
Аналоги Азицида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены препаратами:
- Азивок
- Азивон
- Азилид
- Азимицин
- Азитрал
- Азитрокс
- Азитромицин
- Зетамакс
- Зитролид
- Зитроцин
- Сумазид
- Сумаклид
- Сумамед
Алкоголь
Во время лечения любыми антибиотиками употребление алкоголя противопоказано. Этанол способен значительно замедлить и снизить абсорбцию Азицида.
Отзывы об Азициде
Как известно, на основе азитромицина создано множество высокоэффективных препаратов. Поэтому и отзывы об Азициде часто встречаются на различных форумах и сайтах. Нередко его обсуждают беременные женщины, которым препарат назначают для лечения некоторых инфекций, например, уреаплазмоза или микоплазмоза.
Женщины сообщают, что при лечении уреаплазмы им назначают по 2 таблетки антибиотика к одноразовому приёму. Конечно, многих пациенток сильно беспокоит, что приходится при беременности принимать антибактериальные препараты. Они считают, что это может отразиться на здоровье ребёнка. А некоторые из них уверены, что выполнять лечение уреаплазмы не нужно, так как данная инфекция не проявляется негативными симптомами.
Однако встречаются отзывы женщин, которые при беременности принимали Азицид, и это не оказало нежелательного воздействия на состояние малыша. Кроме того, как показали лабораторные исследования, микроорганизмы-возбудители в анализах не определялись.
Следует отметить, что вопрос назначения того или иного препарата необходимо решать с врачом. Когда рекомендации врача вызывают сомнения можно проконсультироваться с другими специалистами. Самостоятельно принимать решение по поводу применения или отказа от лечения, безопасности терапии и так далее пациенты не должны. Дело в том, что не проведённое своевременно лечение может привести к развитию сильнейших и опасных осложнений.
Цена Азицида, где купить
Цена Азицида в аптеках в среднем составляет 300-400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Празицид Суспензия Плюс для кошек 7млООО «Апиценна»
-
Празицид таблетки для кошек 200мг 6штООО «Апиценна»
-
Празицид таблетки для собак 500мг 6штООО «Апиценна»
показать еще
Азицид инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Применение Азицид при беременности и кормлении
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Побочные действия Азицид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.
Азицид противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Показания к применению Азицид
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Характеристика
Белый кристаллический порошок.
Химическое название Азицид
9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата
Азицид выпускается в таблетированной форме. Таблетка имеет оболочку, которая защищает от преждевременного воздействия действующего вещества.
Дозировка действующего компонента составляет двести пятьдесят или пятьсот миллиграммов. В состав входит один активный компонент — Азитромицин и вспомогательные компоненты.
Лекарство выпускается по двести пятьдесят и пятьсот миллиграммов вместе с инструкцией по применению.
Цена Азицида зависит от дозировки лекарства.
Купить Азицид можно в интернет-аптеке.
Фармакологическое действие
Терапевтические свойства Азицида зависят от активного компонента. Он относится к группе полусинтетических антибиотиков. Его молекулярная формула состоит из тридцати восьми молекул углерода, семидесяти двух молекул водорода, двух молекул азота и двенадцати молекул кислорода.
Препарат является антибактериальным средством широкого воздействия на бактерии. Действующий компонент, вступая в связь с белками, замедляет развитие и рост бактерий.
Если препарат находится в высокой концентрации, то он оказывает бактерицидное воздействие, и воздействует на внешних и внутриклеточных микроорганизмов. Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, грамположительных бактерий из группы гемолитических стрептококков. Также препарат активен в отношении золотистого стафилококка гемофильной палочки, легионелл, гемофил, гонококка, спорообразующих бактерий, хламидий, микоплазм, микобактерий, уреаплазм и трепонем.
После перорального приема действующий компонент легко всасывается в пищеварительной системе. Он проявляет высокую устойчивость в кислой среде. После употребления пятисот миллиграммов степень насыщения крови составляет четыреста миллиграммов на один литр физиологической жидкости.
Биологическая доступность действующего вещества составляет тридцать семь процентов. Действующие компоненты проникает в органы дыхания, в ткани половых органов, кожу.
Активный компонент способен накапливаться в клетках организма — лизосомах, и вызывать гибель патологической микрофлоры. После того как действующий компонент вступает в связь с белками плазмы он проникает в клетки эукариотов и насыщается в биологической жидкости в среде с низким водородным показателем. Из-за этого происходит кажущийся объем распределения большим и составляет тридцать один литр на один килограмм.
Фагоциты организма несут действующий компонент в очаг локализации инфекционного процесса, где он выходит в свободное перемещение, и прекращает рост и развитие бактерий.
Основной процесс метаболизма происходит в печёночной системе. После обменных процессов образуются неактивные метаболиты. Выведение из организма наступает через четырнадцать часов и через двадцать четыре часа после приема.
Лекарство не накапливается в организме и полностью выводится после отмены лечения.
Показания
Азицид показан для лечения воспалительных заболеваний, которые вызваны бактериями, активные к препарату.
Лекарства назначаются при наличии инфекционной патологии органов дыхания, органов слуха, мягких тканей, кожного покрова, органов половой системы. Также препарат назначается для лечения инфекции мочевой системы, пищеварительной системы и боррелиоза.
Противопоказания
Азицид противопоказан для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к действующему компоненту, у женщин во время беременности и лактации.
Также не рекомендуется назначать у пациентов до трех лет, и весом до двадцати пяти килограмм. Исключить прием у пациентов с патологией печени и почек. Осторожно назначается у лиц с нарушенным ритмом сердца и удлиненным интервалом в работе сердечной мышцы.
Способ применения и дозы
Препарат создан для приема внутрь. Лекарственное средство принимается за шестьдесят минут до приема еды или через сто двадцать минут после приема пищи. Таблетка принимается один раз в день.
У пациентов с инфекцией органов дыхания назначается по пятьсот миллиграммов.
У пациентов инфекции кожи и мягких тканей назначается по тысячи миллиграммов в день, затем со второго по пятый день назначается по пятьсот миллиграммов в день. При патологии органов мочеполовой системы назначается однократно по тысячи миллиграммов.
Дозировка лекарства у детей назначается педиатром.
Побочные действия
Отзывы Азицида свидетельствуют о развитии побочной реакции на лечение.
Побочное влияние на пищеварительную систему проявляется в виде расстройства пищеварения, тошноты, болезненность желудка, повышенным газообразованием, рвотой, окрашиванием стула, изменения активности печеночных ферментов, снижения веса.
Нежелательное влияние на работу сердца и сосудов проявляется в учащении сердцебиения, боли в области груди.
Побочное влияние на нервную систему проявляется в виде головокружения, головной боли, повышенной потребности во сне, тревожности, изменения качества сна.
Побочное влияние на мочеполовую систему проявляется в виде воспаления почек, развития кандидоза влагалища у женщин.
У двух процентов пациентов развивается аллергическая реакция, отёк Квинке, раздражение слизистой оболочки рта, воспаление слизистой глаза, крапивница.
При выявлении побочной реакции пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка
Если нарушить описание схемы лечения, то лекарство можно передозировать. Передозировка проявляется тошнотой, изменением качества слуха, рвотой, расстройством пищеварения.
Для устранения симптомов передозировки пациенту необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь.
Если симптомы не копировались, обратиться за помощью к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Действующий компонент лекарства плохо сочетается с некоторыми группами лекарств. Сочетание с антацидами и продуктами питания приводит к снижению скорости всасывания действующего вещества.
Комбинирование с варфарином изменяет время свертывания крови, изменяет показатели гемостаза.
Комбинирование с триазолам приводит к снижению степени насыщения крови и повышению терапевтического воздействия, из-за этого необходимо проводить коррекцию дозы.
Антикоагулянты приводят к нарушению выведению действующего вещества из организма.
Комбинирование с линкозамидами приводит к снижению эффективности лечения. Таблетки несовместимы с препаратами, которые содержат гепарин.
Особые указания
Если пациент пропустил прием таблетки, то приём возобновить как можно скорее по назначенной схеме лечения.
Если препарат принимается вместе с антацидами, то интервал между приемами составляет сто двадцать минут.
Лекарственное средство нежелательно использовать у женщин во время беременности. Лекарство легко проникает через плацентарный барьер.
У женщин репродуктивного возраста с целью безопасности необходимо использовать барьерный метод контрацепции. Если беременность наступила на фоне лечения, то об этом необходимо сообщить врачу.
Во время грудного вскармливания женщине необходимо проконсультироваться с педиатром, и установить отсутствие противопоказаний для лечения.
Действующий компонент не влияет на скорость психомоторные реакции, управлять машиной самостоятельно во время лечения не запрещено.
Аналогами Азицида являются Азивок, Азимед, Сумазид и Сумамокс. Препараты выпускаются в виде таблеток для приема внутрь.
Условия и сроки хранения
В Москве Азицид храниться при определённых условиях. Температурный режим составляет от трех до двадцати пяти градусов, относительной влажности семьдесят процентов.
Таблетки располагать в недоступном для малышей месте, так как при попадании лекарства в пищеварительную систему ребенка вызывает токсическое воздействие. Срок хранения таблеток составляет двадцать четыре месяца.
По завершению срока годности использовать препарат не рекомендуется, из-за изменения терапевтических свойств.
Цены на Азицид в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Азицид
МНН: Азитромицин
Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019455
Информация о регистрации в РК:
07.12.2012 — 07.12.2017
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азицид
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина 500.000 мг
(в виде азитромицина дигидрата 524.052 мг)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
оболочка: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (Е171), макроголь 6000, тальк, эмульсия симетикона SE4, полисорбат 80
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, размером от 17.1 мм до 10.1 мм, толщиной от 6.1 мм до 6.6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.
Распределение
Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.
В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.
Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.
Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.
Фармакoдинамика
Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к группе азалидов. Механизм действия азитромицина основан на подавлении бактериального синтеза протеина посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S и ингибирования транслокации пептида. Азитромицин обладает широким спектром действия; он активен в отношении различных аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробных, внутриклеточных микроорганизмов и клинически атипичных микроорганизмов (см. таблицу).
Таблица: Антибактериальный спектр азитромицина
|
Восприимчивые микроорганизмы |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Staphylococcus aureus Восприимчив к метициллину |
|
Streptococcus pneumoniae Восприимчив к пенициллину |
|
Streptococcus pyogenes |
|
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы |
|
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae |
|
Legionella pneumophila |
|
Moraxella catarrhalis |
|
Pasteurella multocida |
|
Анаэробные микроорганизмы |
|
Clostridium perfringens |
|
Fusobacterium spp. |
|
Prevotella spp. |
|
Porphyriomonas spp. |
|
Внутриклеточные микроорганизмы |
|
Chlamydia trachomatis |
|
Виды, для которых приобретенное сопротивление может быть проблемой |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Streptococcus pneumoniae Вызванная пенициллином устойчивость к пенициллину |
|
Устойчивые микроорганизмы |
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы |
|
Enterococcus faecalis |
|
Метициллин- резистентный стафилококк (MУСA, MУСE1) |
|
Анаэробные микроорганизмы |
|
Bacteroides fragilis |
1Резистентные к метициллину стафилококки имеют очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам (они редко чувствительны к азитромицину).
Показания к применению
Азицид показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:
— Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
— Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония
— Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго и вторичная пиодермия
— Венерические заболевания, генитальные инфекции без осложнений, вызванные хламидийной инфекцией (уретрит, цервицит)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы), принимают по 500 мг один раз в день в течение трех дней (общая доза азитромицина — 1500 мг).
Хроническая мигрирующая эритема (1 стадия болезни Лайма): в первый день 1000 мг (две таблетки по 500 мг одновременно), на 2-5 день — 500 мг в день (по 1 таблетке 500 мг). Общая доза азитромицина составляет 3000 мг.
При неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг единовременно пероральным путем.
Дети с массой тела менее 45 кг
Азицид таблетки следует давать только тем детям, масса тела которых более 45 кг, когда назначается обычная доза для взрослых. Детям весом до 45 кг можно назначать другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.
Пожилые люди
Пожилым людям назначается та же доза, что и взрослым пациентам. Поскольку пожилые люди могут быть склонны к аритмии, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с легкой и средне выраженной почечной недостаточностью (клиренсом креатинина > 40 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин не проводились. Таким образом, азитромицин следует назначать этим больным с осторожностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени. Исследования в отношении лечения таких больных азитромицином не проводились.
Процедура в случае пропущенного приема препарата
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
Способ приема
Азицид таблетки применяется внутрь целиком. Допускается одновременный прием с пищей.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
— диарея
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
— головная боль
— рвота, боли в животе, тошнота
— уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов и нейтрофилов
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
— кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, заболевания дыхательных путей, ринит, кандидоз полости рта
— лейкопения, нейтропения, эозинофилия
— отек Квинке, аллергическая реакция
— анорексия
— нервозность, бессонница
— сонливость, головокружение, парестезия, извращение вкуса
— нарушения зрения
— расстройства слуха, головокружение
— сердцебиение
— приливы
— одышка, носовое кровотечение
— гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюны
— сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
— остеоартроз, миалгия, боль в спине, боль в шее
— расстройства мочеиспускания, почечная боль
— метроррагия, расстройство функции яичек
— боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, лихорадка, периферические отеки
— повышение аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины крови и креатинина в крови, аномальные показатели калия в крови, повышение щелочной фосфатазы крови, повышение хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальные показатели натрия
— осложнения после процедуры
Редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)
— беспокойство
— нарушения функции печени, холестатическая желтуха
— светочувствительная реакция
Частота не известна (оценка на основе имеющихся данных невозможна).
— псевдомембранозный колит (см.раздел «Особые указания»)
— тромбоцитопения, гемолитическая анемия
— анафилактическая реакция (см.раздел «Особые указания»)
-агрессия, беспокойство, делирий, галлюцинации
-гипестезия, выключение сознания, судороги, психомоторная гиперактивность, отсутствие обоняния, потеря вкуса, паросмия, миастения (см.раздел «Особые указания»)
— ухудшение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах
— желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см.раздел «Особые указания»), аритмия (см. раздел 4.4), включая желудочковую тахикардию, пролонгация QT на ЭКГ (см.раздел «Особые указания»)
— гипотония
-панкреатит, обесцвечивание языка
— печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти) (см. раздел «Особые указания»), молниеносный гепатит, некроз печени
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
— артралгия
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с профилактикой и лечением комплекса Mycobacterium avium на основе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения. Эти неблагоприятные реакции отличаются от тех, которые фиксировались непосредственно после выпуска либо пролонгированного выпуска препаратов, либо в натуральной форме, либо по частоте:
Очень часто (≥ 1/10)
— диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул
Часто (≥ 1/100 до <1/10)
— анорексия
— головокружение, головная боль, парестезия, извращение вкуса
— нарушения зрения
— глухота
— сыпь, зуд
— усталость
— артралгия
Нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)
— гипестезия
— нарушение слуха, шум в ушах
— сердцебиение
— гепатит
— синдром Стивенса-Джонсона
— реакция на светочувствительность
— астения, недомогание
Сообщения о подозреваемых побочных реакций
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях лекарственного препарата крайне важны. Они позволяют продолжать контролировать соотношение пользы и риска лекарственного препарата. В случае выявления любых побочных реакций необходимо обратится к врачу.
Противопоказания
— пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или любым другим антибиотикам макролидной или кетолидной групп, или к любому из наполнителей, перечисленных в составе препарата
— детям с массой тела менее 45 кг
— тяжелые нарушения печени и почек
— первый триместр беременности
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных, одновременно принимающих другие активные вещества, которые, как известно, продлевают QT интервал (см. раздел «Особые указания»).
Антациды
В фармакокинетическом исследовании последствий одновременного приема антацидов с азитромицином не отмечалось влияние на общую биодоступность, хотя пиковые концентрации сыворотки снизились примерно на 25 %. Пациентам, которым одновременно назначен азитромицин и антациды, не следует принимать их одновременно. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Цетиризин
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина с цетиризином 20 мг в стационарных условиях на протяжении 5 дней не привел к фармакокинетическому взаимодействию и существенным изменениям в интервале QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременный прием 1200 мг/день азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не оказал влияния на стационарную фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин (P-gp субстраты)
Одновременный прием макролидов, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин, может привести к повышению уровней субстрата Р-гликопротеина в сыворотке. Поэтому, если азитромицин и субстраты P-gp, такие как дигоксин, принимать параллельно, следует учитывать возможность повышения концентраций субстрата в сыворотке.
Зидовудин
Однократная доза 1000 мг и многократная 1200 мг или 600 мг доза азитромицина мало влияет на фармакокинетику плазмы или выведение зидовудина либо его метаболита глюкуронида с мочой. Однако прием азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в периферических мононуклеарных клетках крови. Клиническое значение этого вывода непонятно, но может оказаться полезным для пациентов.
Азитромицин существенно не взаимодействуют с печеночной системой цитохрома Р450. Маловероятно, что он будет вступать в фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, как в случае с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию цитохрома Р450 печени или инактивацию через комплекс цитохром-метаболит.
Спорынья
Из-за теоретической возможности эрготизма, не рекомендуется одновременный прием азитромицина с производными спорыньи (см. раздел «Особые указания»).
Были проведены фармакокинетические исследования между азитромицином и следующими препаратами, которые, как известно, под-вергаются значительному метаболизму при посредстве цитохромы P450.
Аторвастатин
Одновременный прием аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в день) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы).
Тем не менее, были зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, принимающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, не наблюдалось никакого существенного эффекта на уровни карбамазепина или его активного метаболита в плазме у пациентов, одновременно принимающих азитромицин.
Циметидин
В рамках фармакокинетического исследования последствий приема разовой дозы циметидина за 2 часа до азитромицина на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина зафиксировано не было.
Пероральные антикоагулянты кумаринового типа
В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект одной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговый период поступали сообщения о развитии антикоагулянтного эффекта после одновременного приема азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учесть частоту мониторинга протромбинового времени при приеме азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые принимали перорально дозу азитромицина на уровне 500 мг/день в течение 3 дней, а затем перорально одну дозу циклоспорина 10 мг/кг, образованный в результате уровень циклоспорина С max и AUC0-5 был значительно повышен. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем назначать параллельный прием этих препаратов. Если необходим совместный прием этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.
Эфавиренз
Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренза 400 мг ежедневно в течение 7 дней не привело к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не меняет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общий объем и период полураспада азитромицина остался неизменным после совместного приема флуконазола, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax (18%) уровня азитромицина.
Индинавир
Одновременный прием разовой дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира при приеме 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон
В рамках фармакокинетического исследования взаимодействия у здоровых добровольцев, азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызвал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики однократной 15 мг дозы мидазолама.
Нелфинавир
Одновременный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в стационарном состоянии (750 мг три раза в день) привел к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин
Одновременный прием азитромицина и рифабутина не оказывает влияния на концентрацию этих препаратов в сыворотке.
Наблюдалась нейтропения у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с приемом рифабутина, причинная связь с сочетанием с азитромицином не была установлена (см. раздел «Побочные действия»).
Силденафил
У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было доказательств влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
Фармакокинетическое исследование не предоставило доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Фиксировались редкие случаи, где возможность такого взаимодействия не может быть полностью исключена, однако никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие произошло, не было.
Теофиллин
Нет доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами.
Триазолам
У здоровых добровольцев совместный прием азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг во второй день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-й день не оказал существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение как триметоприма, так и сульфаметоксазола, с мочой. Концентрации азитромицина в сыворотке были аналогичны показателям, зафиксированным в других исследованиях.
Особые указания
Аллергические реакции
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций на азитромицин привели к появлению рецидивирующих симптомов и требуют увеличения периода наблюдения и лечения.
Печеночная недостаточность
Поскольку печень является основным маршрутом выведения азитромицина, азитромицин следует с осторожностью назначать больным с выраженным заболеванием печени. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи развития молниеносного гепатита, потенциально ведущие к опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Побочные эффекты»). У некоторых пациентов, возможно, уже были заболевания печени или, возможно, они принимали другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием.
При наличии признаков и симптомов дисфункции печени, таких как стремительно развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно взять печеночные пробы и провести исследования. При развитии нарушений работы печени прием азитромицина следует прекратить.
Алкалоиды спорыньи
У пациентов, принимающих производные спорыньи, эрготизм был спровоцирован одновременным приемом некоторых антибиотиков группы макролидов. Нет данных, касающихся возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин и производные спорыньи не следует назначать одновременно.
Стрептококковая инфекция
Пенициллин, как правило, назначают в первую очередь для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен против стрептококка в ротовой части глотки, но нет данных, демонстрирующих эффективность азитромицина при профилактике острой ревматической лихорадки.
Суперинфекция
Как и при назначении любого антибиотика, рекомендуется наблюдать за признаками суперинфекции, включая микозы.
При приеме практически всех антибактериальных препаратом, включая азитромицин, отмечается диарея, вызванная ассоциированными Clostridium difficile (диареи, ассоциированной с клостридией диффициле ДАКД). Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами меняет нормальную флору кишечника, вызывая избыточный рост C. difficile.
C. difficile выделяет токсины А и В, которые способствуют развитию ДАКД. Штаммы C.difficile, выделяющие чрезмерное количество токсинов, являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть стойкими к антимикробной терапии и требовать колэктомии. ДАКД следует подозревать у всех больных, которые обращаются с диареей после приема антибиотиков. Необходимо тщательно исследовать анамнез, поскольку ДАКД, согласно данным, развивается более чем через два месяца после приема антибактериальных препаратов.
Почечная недостаточность
Азицид следует с осторожностью назначать пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) наблюдалось повышение системного воздействия азитромицина на 33% (см. раздел «Фармакокинетика»).
Длительная сердечная реполяризация и интервал QT
—При лечении другими макролидами, включая азитромицин, была замечена сердечная реполяризация и пролонгация интервал QT, влияющие на риск развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Побочные эффекты»). Следовательно, следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковой аритмии (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»), способной спровоцировать остановку сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к аритмии (в особенности женщинам и пожилым людям), например, пациентам с врожденной или документально зафиксированной пролонгацией QT;
-Известно, что одновременный прием других активных веществ, таких как антиаритмические препараты класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотических препаратов, таких как пимозид; антидепрессантов, таких как циталопрам; и фторхинолонов, таких как моксифлоксацин и левофлоксацин, продлевает интервал QT;
-
Нарушение электролитного обмена, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
-
Клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая миастения
У пациентов, принимающих азитромицин, наблюдалось обострение симптомов миастении и отмечался новый случай имеющейся миастении (см. раздел «Побочные эффекты»).
Безопасность и эффективность для профилактики или лечения комплекса, вызванного Mycobacterium avium, у детей не была установлена.
Беременность
Применение препарата во втором и третьем триместре беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет оснований полагать, что азитромицин может иметь влияние на способность пациента управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Побочные эффекты, зафиксированные при приеме доз выше рекомендуемых, были аналогичны эффектам, которые наблюдаются при приеме обычных доз.
Симптомы: типичные симптомы передозировки макролидами включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и понос
Лечение: прием активированного угля и общее симптоматическое лечение
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
«Зентива к.с.», Чешская Республика
У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37
Производитель
«Зентива к.с.», Чешская Республика
У Кабеловны 130, Долни Мехолупы Прага 10, 102 37
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, г. Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 423565951477976954_ru.doc | 115.5 кб |
| 882094681477978118_kz.doc | 144 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме крови достигается через 2.5 — 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению препарата АЗИЦИД
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Режим дозирования
Азицид принимают внутрь 1 раз/сут. за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут. за 1 прием в первый день, далее — по 500 мг/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При неосложненном уретрите или цервиците назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori назначают 1 г/сут. в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 3 лет препарат назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут. в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей старше 3 лет доза составляет 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны половой системы: 1% и менее — вагинальный кандидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: 1% и менее — нефрит.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях сыпь, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания к применению препарата АЗИЦИД
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 3 лет;
— дети с массой тела до 25 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью следует применять препарат при беременности, у пациентов с аритмией (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Применение препарата АЗИЦИД при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с интервалом 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв, по меньшей мере, 2 ч при одновременном приеме Азицида и антацидных препаратов.
После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия — сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено. Однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.
При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолама.
Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.
Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Срок годности — 2 года.