ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
АЗИФЛОРЕН-500
Торговое название препарата: Азифлорен-500
Действующее вещество (МНИ): азитромицин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, двуоксид титана, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, изопропиловый спирт, дихлорметан, двуокись титана.
Описание: белые, двояковыпуклые, вытянутые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик (гр.макролидов)
Код ATX: J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.
Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококки группы С F и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину). Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы. Clostridium perfringens. Fusobacterium виды. Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азигромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae).
Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину cтафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Абсорбция
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Сmax азитромицина в плазме достигаются через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение Смах на 31%, не изменяя AUC.
Распределение
Очевидный VD – 31,1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный ТI/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же, как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими значением pH, лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидный большой VD и высокий клиренс в плазме. Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34 %) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию. Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: Т1/2 — 14-20 ч в диапазоне 8 — 24 часов после приема дозирования и 41 час — в диапазоне 24 — 72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз/сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%).
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Смах в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / минута), не требуется регулирование дозы.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР- органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри)
- инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит)
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на ранней стадии (erythema migrans)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Азитромицин принимают 1 раз в сутки, обязательно за 1час до еды или 2 часа после еды. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
Инфекции, передаваемые половым путём (неосложнённый уретрит/цервицит) -1 г/сут.
однократно, Осложненный, продолжительный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — 1 г 3 раза с интервалом 7 дней.
Болезнь Лайма — для лечения I стадии (Erythema mi grans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-ого по 5-ый день (курсовая доза — Зг).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
У детей от 12 месяцев до 12 лет лекарство применяется только в форме суспензии.
Детям назначается 10 мг/кг. 1 раз в день в течение 3 дней, или в первый день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — 5-10 мг/кг/день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
Болезнь Лайма ранней стадии (erythema migrans) детская доза — 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг — со 2-ого до 5-ого дня.
Побочные действия
Гемопоэтическая система: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Центральная и периферическая нервная система: иногда — головокружение, головная боль, сонливость, у детей — головная боль (при лечении среднего отита) гиперкинезия Органы чувств’, редко — шум в ушах, пониженное чувство вкуса и запаха. Сердечно-сосудистая система’, редко-боль в груди, понижение кровяного давления. Пищеварительная система: часто — тошнота, редко — рвота, диарея, боль в животе, иногда — метеоризм, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, мелена, холестатическая желтуха, у детей — запор, анорексия.
Аллергические реакции: иногда – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
Прочие: повышенная утомляемость, у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность.
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл / минута); кормление грудью;
- дети младше 12 лет и весящие меньше, чем 45 кг;
- повышенная чувствительность к азитромицину. другим антибиотикам макролидам или ингредиентам, используемым в готовой форме дозировки.
С осторожностью использовать у больных с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.), при аритмии или предрасположенности к аритмиям и пролонгированным QT.
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий и магний) не затрагивают биодоступность, но уменьшают концентрацию азитромицина в крови на 30%, таким образом, интервал между дозами должен быть за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов.
При применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина может увеличиться токсичность (сосудистый спазм, дизестезия) последнего.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (обычная доза), у пациентов необходимо контролировать протромбиновое время.
Осторожность должна быть проявлена при комбинировании азитромицина и терфенадина, потому что совместное назначение терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. На основании этого нельзя исключить вышеупомянутые осложнения во время совместного назначения азитромицина и терфенадина.
При одновременном использовании с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При применении с дигоксином необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови (может увеличить абсорбцию дигоксина в кишечнике).
При применении с нелфинавиром может увеличиться частота побочных реакций азитромицина (потеря слуха, увеличенные трансаминазы печени).
При применении с зидовудином, азитромицин не оказывает влияние на фармакокинетику зидовудина в плазменной или почечной экскреции его метаболита и его глюкуронида, но увеличивает концентрацию активного метаболита фосфорилированного зидовудина в одноядерных клетках сосудов периферической крови. К
Клиническое значение этого факта не определено.
Должна рассматриваться возможность торможения изофермента CYP3A4 азитромицина при использовании с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином. астемизолом и другими препаратами, метаболизм, которых происходит с участием этого фермента.
Во время применения Азитромицин не оказывал влияние на концентрацию карбамазепина, тагамета, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
Особые указания
В случае пропуска одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с интервалом 24 час.
Лекарство должно приниматься за 1 час до или спустя 2 часа после приема антацидов. Использовать с осторожностью у больных с умеренной печеночной недостаточностью, из-за возможности молниеносного гепатита и тяжелой печёночной недостаточности у таких пациентов. При симптомах дисфункции печени (быстро увеличивающая усталость, желтуха, темная моча, тенденция к кровотечению, печеночная энцефалопатия), терапия азитромицином должна быть прекращена и необходимо исследовать функциональное состояние печени.
С умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.) использование азитромицина должно находиться под контролем функции почек.
Противопоказано использовать азитромицин с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении лекарственного средства, а также спустя 2-3 недели у больных после прекращения лечения может развиться диарея, вызванная Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточна отмена лечения и использование ионообменных смол (холестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показана компенсация потерянной жидкости, электролитов и белков, назначение ванкомицина, метронидазола или бацитрацина.
Так как возможно удлинение QT, у больных, леченных макролидами, включая азитромицин, должно быть предостережение у больных с известными факторами риска для удлинения QT: пожилой возраст, дисбалланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Врожденный синдром удлиненного QT, болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); сопутствующее использование препаратов, которые могут удлинить интервал QT (включая класс антиаритмических препаратов 1А и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
Применение при беременности и кормление грудью
Азитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.
Форма выпуска
3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Karbon Pharma Pvt. Ltd. Индия
5160 A, Sector-38, West Chandigarh, 0124-4276421
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
ПИИ ООО «Geeta Pharma»
100090, г. Тошкент, Яккасарайский район, ул. А. Каххор, 26.
Тел.: (+99871) 254-55-71; (+99871) 254-55-73.
Факс: (+71) 254-55-79.
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Фармакотерапевтическая группа:
— Антибиотик (гр.макролидов)
Фармакологические группы:
— антибиотик (группа макролидов)
— Karbon Pharma Pvt. Ltd.
Сообщить о неточности
Зарегистрирован в реестре препаратов Республики Узбекистан
- Инструкция
- Отзывы
- Обсуждения
- Препараты от производителя
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N3 (1х3) (блистеры)
3 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, двуоксид титана, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, изопропиловый спирт, дихлорметан, двуокись титана
Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.
Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококки группы С F и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину). Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы. Clostridium perfringens. Fusobacterium виды. Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азигромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae).
Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину cтафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину
Абсорбция
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Сmax азитромицина в плазме достигаются через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение Смах
на 31%, не изменяя AUC.
Распределение
Очевидный VD – 31,1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный ТI/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же, как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими значением pH, лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидный большой VD и высокий клиренс в плазме. Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34 %) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию. Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: Т1/2 — 14-20 ч в диапазоне 8 — 24 часов после приема дозирования и 41 час — в диапазоне 24 — 72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз/сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%).
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Смах в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / минута), не требуется регулирование дозы
Гемопоэтическая система: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. лимфопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
Центральная и периферическая нервная система: иногда — головокружение, головная боль, сонливость, у детей — головная боль (при лечении среднего отита) гиперкинезия Органы чувств’, редко — шум в ушах, пониженное чувство вкуса и запаха. Сердечно-сосудистая система’, редко-боль в груди, понижение кровяного давления. Пищеварительная система: часто — тошнота, редко — рвота, диарея, боль в животе, иногда — метеоризм, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, мелена, холестатическая желтуха, у детей — запор, анорексия.
Аллергические реакции: иногда – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
Прочие: повышенная утомляемость, у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
В случае пропуска одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с интервалом 24 час.
Лекарство должно приниматься за 1 час до или спустя 2 часа после приема антацидов. Использовать с осторожностью у больных с умеренной печеночной недостаточностью, из-за возможности молниеносного гепатита и тяжелой печёночной недостаточности у таких пациентов. При симптомах дисфункции печени (быстро увеличивающая усталость, желтуха, темная моча, тенденция к кровотечению, печеночная энцефалопатия), терапия азитромицином должна быть прекращена и необходимо исследовать функциональное состояние печени.
С умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.) использование азитромицина должно находиться под контролем функции почек.
Противопоказано использовать азитромицин с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении лекарственного средства, а также спустя 2-3 недели у больных после прекращения лечения может развиться диарея, вызванная Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточна отмена лечения и использование ионообменных смол (холестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показана компенсация потерянной жидкости, электролитов и белков, назначение ванкомицина, метронидазола или бацитрацина.
Так как возможно удлинение QT, у больных, леченных макролидами, включая азитромицин, должно быть предостережение у больных с известными факторами риска для удлинения QT: пожилой возраст, дисбалланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Врожденный синдром удлиненного QT, болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); сопутствующее использование препаратов, которые могут удлинить интервал QT (включая класс антиаритмических препаратов 1А и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.
-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР- органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)
-инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами)
-инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри)
-инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит)
-болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на ранней стадии (erythema migrans)
-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
— тяжелая печеночная недостаточность.
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл / минута); кормление грудью;
— дети младше 12 лет и весящие меньше, чем 45 кг;
— повышенная чувствительность к азитромицину. другим антибиотикам макролидам или ингредиентам, используемым в готовой форме дозировки.
С осторожностью использовать у больных с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.), при аритмии или предрасположенности к аритмиям и пролонгированным QT.
Антациды (алюминий и магний) не затрагивают биодоступность, но уменьшают концентрацию азитромицина в крови на 30%, таким образом, интервал между дозами должен быть за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов.
При применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина может увеличиться токсичность (сосудистый спазм, дизестезия) последнего.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (обычная доза), у пациентов необходимо контролировать протромбиновое время.
Осторожность должна быть проявлена при комбинировании азитромицина и терфенадина, потому что совместное назначение терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. На основании этого нельзя исключить вышеупомянутые осложнения во время совместного назначения азитромицина и терфенадина.
При одновременном использовании с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При применении с дигоксином необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови (может увеличить абсорбцию дигоксина в кишечнике).
При применении с нелфинавиром может увеличиться частота побочных реакций азитромицина (потеря слуха, увеличенные трансаминазы печени).
При применении с зидовудином, азитромицин не оказывает влияние на фармакокинетику зидовудина в плазменной или почечной экскреции его метаболита и его глюкуронида, но увеличивает концентрацию активного метаболита фосфорилированного зидовудина в одноядерных клетках сосудов периферической крови. К
Клиническое значение этого факта не определено.
Должна рассматриваться возможность торможения изофермента CYP3A4 азитромицина при использовании с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином. астемизолом и другими препаратами, метаболизм, которых происходит с участием этого фермента.
Во время применения Азитромицин не оказывал влияние на концентрацию карбамазепина, тагамета, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови
Хранить в сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Азитромицин принимают 1 раз в сутки, обязательно за 1час до еды или 2 часа после еды. Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
Инфекции, передаваемые половым путём (неосложнённый уретрит/цервицит) -1 г/сут.
однократно, Осложненный, продолжительный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis — 1 г 3 раза с интервалом 7 дней.
Болезнь Лайма — для лечения I стадии (Erythema mi grans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-ого по 5-ый день (курсовая доза — Зг).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
У детей от 12 месяцев до 12 лет лекарство применяется только в форме суспензии.
Детям назначается 10 мг/кг. 1 раз в день в течение 3 дней, или в первый день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — 5-10 мг/кг/день в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
Болезнь Лайма ранней стадии (erythema migrans) детская доза — 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг — со 2-ого до 5-ого дня.
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение
Азитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.
Обсуждения
Зарегистрирован ли препарат АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3 и какая страна происхождения?
Препарат АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3 производится в стране Индия производителем Karbon Pharma Pvt. Ltd..
Для лечения чего используется данный препарат?
АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3 продается по рецепту?
АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3 является рецептурным препаратом
Препараты от производителя
АЗИФЛОРЕН таблетки
Karbon Pharma Pvt. Ltd. (Индия)
Цены АЗИФЛОРЕН таблетки в аптеках
АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3
Karbon Pharma Pvt. Ltd.
Инструкция АЗИФЛОРЕН таблетки
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные патогенными микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.
-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР- органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)
-инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами)
-инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри)
-инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит)
-болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на ранней стадии (erythema migrans)
-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность.
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл / минута); кормление грудью;
— дети младше 12 лет и весящие меньше, чем 45 кг;
— повышенная чувствительность к азитромицину. другим антибиотикам макролидам или ингредиентам, используемым в готовой форме дозировки.
С осторожностью использовать у больных с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.), при аритмии или предрасположенности к аритмиям и пролонгированным QT.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, двуоксид титана, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, изопропиловый спирт, дихлорметан, двуокись титана
Фармакодинамика
Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.
Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.
Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококки группы С F и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину). Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы. Clostridium perfringens. Fusobacterium виды. Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азигромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae).
Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину cтафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину
Фармакологическое действие
Абсорбция
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Сmax азитромицина в плазме достигаются через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение Смах
на 31%, не изменяя AUC.
Распределение
Очевидный VD – 31,1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный ТI/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же, как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими значением pH, лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидный большой VD и высокий клиренс в плазме. Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34 %) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию. Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: Т1/2 — 14-20 ч в диапазоне 8 — 24 часов после приема дозирования и 41 час — в диапазоне 24 — 72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз/сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%).
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Смах в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / минута), не требуется регулирование дозы
При беременности и кормлении
Азитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.
Основные сведения
-
Категория
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
Другие формы выпуска АЗИФЛОРЕН таблетки
Karbon Pharma Pvt. Ltd. (Индия)
Активные вещества
Азитромицина дигидрат
Фото упаковок АЗИФЛОРЕН таблетки
АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3
Зарегистрирован ли препарат АЗИФЛОРЕН таблетки в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата АЗИФЛОРЕН таблетки и какая страна происхождения?
Препарат АЗИФЛОРЕН таблетки производится компанией Karbon Pharma Pvt. Ltd. (Индия).
Для лечения чего используется данный препарат?
АЗИФЛОРЕН таблетки продается по рецепту?
АЗИФЛОРЕН таблетки не является рецептурным препаратом.
Отзывы о препарате
Еще нет отзывов о препарате АЗИФЛОРЕН таблетки. Ваш отзыв будет первым.
Аналоги АЗИФЛОРЕН таблетки
АВВА РУС АО (Россия) и другие
Активные вещества
Азитромицин
Синтез АКОМПиИ,ОАО (& и другие
Активные вещества
Азитромицин
Синтез АКОМПиИ,ОАО (& и другие
Активные вещества
Азитромицин
Цены: от 10 000 сум
Шрея Лайф Саенсиз Пвт Лтд (Индия) и другие
Активные вещества
Азитромицин
Цены: от 38 000 сум
Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)
Активные вещества
Азитромицин
Валента Фарм, ПАО (Россия) и другие
Активные вещества
Азитромицин
Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия)
Активные вещества
Азитромицин
ООО «Озон» (Россия) и другие
Активные вещества
Азитромицин, Азитромицина дигидрат
Цены: от 7 000 сум
Дальхимфарм, ОАО (Россия) и другие
Активные вещества
Азитромицин
Цены: от 6 900 сум
Верофарм АО (Россия)
Активные вещества
Азитромицин
Верофарм АО (Россия)
Активные вещества
Азитромицин
Верофарм АО (Россия)
Активные вещества
Азитромицин
ОАО «Киевмедпрепарат» (Украина)
Активные вещества
Азитромицин
ОАО «Киевмедпрепарат» (Украина)
Активные вещества
Азитромицин
Well Med Pharm, ИП ООО (Узбекистан)
Активные вещества
Азитромицин
Oxford Laboratories Pvt. Ltd (Индия)
Активные вещества
Азитромицин
Цены: от 34 200 сум
PSA International (Export Div. of PSA Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. Ltd) (Индия)
Активные вещества
Азитромицин
Unosourсe Pharma LTD, Индия произведено: Acums Drugs & Pharmaceuticals Ltd (Индия)
Активные вещества
Азитромицин
Remedy Group СП OOO (Узбекистан)
Активные вещества
Азитромицин
Nobel Pharmsanoat (Узбекистан) и другие
Активные вещества
Азитромицин
Алфавитный указатель препаратов
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Популярные специальности врачей
Популярные медицинские услуги
Азитро® (500 мг)
МНН: Азитромицин
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018529
Информация о регистрации в РК:
07.08.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 652.95 KZT
Предельная цена реализации в РК:
3 117.22 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Азитро®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицина дигидрат 524.0 мг
(в пересчете на азитромицин) 500.0 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, масло вазелиновое.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета, на одной стороне имеется риска.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность после перорального введения составляет примерно 37 %. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема лекарственного препарата.
Распределение
Азитромицин после перорального приема широко распределяется в органах и тканях организма.
В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50 раз), чем измеренные в плазме, что свидетельствует о том, что азитромицин в значительном количестве связывается с тканями.
Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от концентрации в плазме и находится в диапазоне от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл концентрации в сыворотке.
Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 31,1 л/кг. Биотрансформация и выведение
Конечный период полувыведения из плазмы точно отражает полувыведение из тканей, 2 — 4 дня. Приблизительно 12% от внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без изменений с мочой в течение последующих трех дней. Высокие концентрации неизменного азитромицина были найдены главным образом в желчи. В желчи были обнаружены метаболиты, вызванные N- и О-деметилированием, дезоксамином и агликоновыми кругами гидроксилирования, а также расщеплением конъюгатов кладиносона. Сравнение результатов высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не обладают микробиологической активностью.
Фармакодинамика
Азитро® является представителем подгруппы макролидных антибиотиков -азалидов, обладает широким спектром антибактериального действия. Связываясь с 5OS — субъединицей рибосом, подавляет синтез белка в микробной клетке.
Азитро® активен в отношении ряда:
— грамположительных микроорганизмов: Strерtососсus рnеumoniae, Str.
pyrogenes, Str. аgаlасtiae, стрептококков групп С, F и G, Stарhylococcus
aureus, St. epidermidis, Corynebacterium diphtheriae.
— грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus influenza,
Н.parainfluenzae и Н.ducrevi, Моraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В.
parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N.meningitidis, Brucella melitensis,
Helicobacter pylori, gardnerella vaginalis.
— анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и
Peptococcus spp.
— внутриклеточных и других микроорганизмов: Legionella pneumophila,
Chamydia trachomatis и С.pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma
hominis, Mycoplasma avium, Ureaplasma urealyticum, Lysteria
monocytogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Toxoplasma gondii.
Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин-резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Еnterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Азитро неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит
— хронический бронхит в стадии обострения, внегоспитальная или
госпитальная пневмония
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (для лечения начальной стадии)
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с
Неlicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
— заболевания, передающиеся половым путем, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым:
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей; при инфекциях кожи и мягких тканей: 500 мг/сутки за 1 прием в течение 3 дней.
При болезни Лайма для лечения начальной стадии: 1 г в первый день и 500 мг/сутки со 2 по 5 день.
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Неlicobacter pylori: 1000 мг/сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
При заболеваниях, передающихся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит — однократно 1000 мг.
Детям 12 лет и старше:
Назначают таблетки 500 мг детям 12 лет и старше с массой тела больше 45 кг 1 раз/сутки в течение 3 дней или в первый день по 10 мг/кг массы тела, затем по 5 — 10 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней. При массе тела меньше 45 кг принимать следует другую лекарственную форму.
При лечении первой стадии болезни Лайма: доза составляет 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.
У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
Побочные действия
Часто (>1/100, < 1/10)
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
— тромоцитопения
— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
— парестезии и астения
— нарушение слуха, глухота и шум в ушах
— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
холестатическая желтуха, гепатит
— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
— артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
— усталость, конвульсии
— изменение вкуса и обоняния
— артралгии
— вагиниты, кандидоз, суперинфекции
— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— детский и подростковый возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию Азитро®.
При совместном назначении варфарина и Азитро® (в обычных дозах) изменений протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: Азитро® повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: Азитро® вызывает снижение клиренса и усиление фармакологического действия триазолана.
Азитро® замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме крови и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность Азитро®, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
Особые указания
Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.
Крайне редко на фоне лечения АзипаромТМ может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота и диарея.
Лечение — симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.
Допускается информацию из инструкции по применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 080225541477976587_ru.doc | 84.5 кб |
| 901824191477977741_kz.doc | 68.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Азитромицин
💊 Состав препарата Азитромицин
✅ Применение препарата Азитромицин
📅 Условия хранения Азитромицин
⏳ Срок годности Азитромицин
Описание лекарственного препарата
Азитромицин
(Azithromycin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.08.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FA10
(Азитромицин)
Лекарственные формы
| Азитромицин |
Капс. 250 мг: 6 шт. рег. №: ЛП-000887 |
|
|
Капс. 500 мг: 3 шт. рег. №: ЛП-000887 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азитромицин
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) — 2-3 ч.
Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.
Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Показания препарата
Азитромицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Режим дозирования
Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью
- умеренные нарушения функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.
Применение у детей
Противопоказание для данной лекарственной формы — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.
Применение у пожилых пациентов
Назначают взрослым (включая пожилых людей)
Особые указания
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронизированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Условия хранения препарата Азитромицин
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Азитромицин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азитрал
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрал Мини®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Азитрокс®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Азитромивел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Азитромицин
(REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)
Азитромицин
(РАФАРМА, Россия)
Азитромицин
(АТОЛЛ, Россия)
Азитромицин
(KERN PHARMA, Испания)
Азитромицин
(ОЗОН, Россия)
Азитромицин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Все аналоги