Азимакс таблетка инструкция по применению - Самые разные инструкции по применению

Азимак (500 мг)

МНН: Азитромицин

Производитель: GM Pharmaceuticals Ltd

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016668

Информация о регистрации в РК:
21.08.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
267.88 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Азимак

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы по 250 мг, 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — азитромицин 250 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный

состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.

Одна капсула содержит

активное вещество — азитромицин 500 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат

состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой и корпусом зеленого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность – 34 %.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, окружающей лизосомы. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (трех — и пятидневные) курсы лечения.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа, преимущественно с желчью: время снижения концентрации в крови первой фазы (в интервале 8–24 часа) — 14–20 часов, второй фазы (в интервале 24–72 часа) — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Азимак антибактериальное средство широкого спектра действия, является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азимак активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.

Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями

— ангина, синусит, тонзиллит, средний отит

— бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония,

обострение хронического бронхита

— скарлатина

— хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы

— неосложненный уретрит и/или цервицит

— болезнь Лайма (боррелиоз)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям в возрасте старше 6 лет или с массой тела более 25 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Для детей в возрасте младше 6 лет с массой тела <25 кг препарат применяется в другой лекарственной форме.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

— тромоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность),

мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический

эпидермальный некролиз,

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к

смерти)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— первый триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (содержащие алюминий, магний), этанол и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (спазм сосудов, дизестезия). Линкозамины снижают, а тетрациклин и хлорамфеникол повышают эффективность азитромицина.

При необходимости совместного приема Азимака с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

У пациентов, получивших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (с фатальным исходом), такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с нарушениям функции печени. Были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, которые могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности.

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Беременность

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 250 мг

По 3 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Капсулы 500 мг

По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 10 до 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

«GM Pharmaceuticals Ltd.», Грузия

Владелец регистрационного удостоверения

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия. г. Тбилиси, Квемо Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представитель в РК г. Алматы, ул. Казыбек би, дом №125 66, кв. 198

телефон + 7(727) 385 22 57, + 7 (707) 723 27 72

адрес электронной почты: mss001@mail.ru

677844641477976308_ru.doc	66 кб
184898211477977516_kz.doc	83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Азимакс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Азимакс таблетки 250 мг, 500 мг. Описание и применение Azimaks, аналоги и отзывы. Инструкция Азимакс таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: azithromycin;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицина 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный (крахмал кукурузный), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат покрытие таблетки: Opadry ИИ 31К58902 white (лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171) триацетин).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «66» с одной стороны и «D» с другой стороны;

таблетки 500 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «6» и «7» с обеих сторон риски на одной стороне и «D» на другой стороне.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код ATH J01F A10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в 15-членное лактоновое кольцо эритромицина А.

механизм действия

Путем связывания с 50S-субъединицей рибосом азитромицин предотвращает транслокации цепей пептидов с одной стороны рибосомы к другой. В результате подавляется РНК-зависимый синтез белка в чувствительных микроорганизмов, что приводит к бактериостатического эффекта.

Связь фармакокинетики (ФК) и фармакодинамики (ФД)

Для азитромицина площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) / МПК (MIC) является основным параметром ФК / ФД, который лучше всего коррелирует с эффективностью азитромицина.

механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может возникать по следующим механизмами

— изменение транспортировки антибиотика резистентность вследствие увеличения количества ефлюксних насосов в цитоплазматической мембране, которые выводят только 14-и 15-членные макролиды (М-фенотип)

— модификация мишени антибиотика: через метилирования 23S-rRNS снижается сродство к рибосомальных участков связывания, что приводит к резистентности к макролидам (М), линкозамидов (L) и стрептограминам группы В (SB) (так называемый фенотип MLSB)

— ферментативная инактивация макролидов имеет небольшую клиническую значимость.

М-фенотип демонстрирует полную перекрестную резистентность между азитромицином и кларитромицином, эритромицином и рокситромицином. МLSB-фенотип имеет дополнительную перекрестную резистентность к клиндамицину и стрептограминам B. Существует также частичная перекрестная резистентность к 16-членные макролиды спирамицина.

Контрольные значения.

Испытания азитромицина проводится по стандартным разведенными. Микроорганизмы определяются чувствительными или устойчивыми по нижеуказанным MIC:

Значение MIC, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)

Возбудитель	чувствительный	Резистентний
Staphylococcus spp.1)	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus spp. (групи A, B, C, G) 1)	≤ 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Streptococcus pneumoniae 1)	≤ 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis 1)	≤ 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae 2)	≤ 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л

1) Как тест-вещество для демонстрации чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.

2) Значение для однократной дозы 2 г при монотерапии.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому необходимо учитывать локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций или неэффективности лечения. В случае необходимости можно применять микробиологическую диагностику с выделением патогена и определения его индивидуальной чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика.

абсорбция

Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается через 2-3 часа после приема препарата. Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2-4 дней. У пациентов пожилого возраста (> 65 лет) после пятидневного лечения наблюдалось несколько выше значение AUC, чем у лиц в возрасте до 40 лет. Клиническая значимость настолько малой, что нет необходимости в коррекции дозы.

При проведении исследований на животных наблюдались высокие концентрации азитромицина в фагоцитах, тогда как более высокие концентрации выделялись при активном фагоцитозе в экспериментальных исследованиях, чем в нестимулированный фагоцитах. В животных моделях это привело к увеличению концентрации азитромицина в месте инфицирования.

нелинейность

Данные исследования свидетельствуют о нелинейную фармакокинетику азитромицина в терапевтической сфере.

распределение

Концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями. В тканях-мишенях, таких как легкие, миндалевидная и предстательная железы, концентрацию выше MIС90 ожидаемых возбудителей получают после однократного приема дозы в 500 мг.

Связывание с белками плазмы крови меняется в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет 31,1 л / кг.

вывод

После приема внутрь азитромицин выводится главным образом с желчью в неизмененном виде. В желчи человека было обнаружено особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина, а также 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления конъюгатов кладинозы. Соответствующие исследования показывают, что метаболиты азитромицина не имеют антимикробной активности.

Нарушение функции почек

У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) от 10 до 80 мл / мин фармакокинетические параметры после однократного приема дозы 1 г азитромицина не изменялись. У пациентов с СКФ <10 мл / мин наблюдались статистически значимые различия в AUC0-120 (8,8 мкг х ч / мл против 11,7 мкг х ч / мл), Cmax (1,0 мкг / мл против 1,6 мкг / мл) и CLr (почечный клиренс) (2,3 мл / мин / кг против 0,2 мл / мин / кг) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по Чайлд-Пью) и умеренного (класс В по Чайлд-Пью) степени тяжести нет никаких данных об изменении фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У этих пациентов улучшается мочеиспускания азитромицина, возможно, для компенсации снижения печеночного клиренса.

Клинические характеристики

Азимакс Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

инфекции верхних дыхательных путей (в том числе синусит, фарингит, тонзиллит);
инфекции нижних дыхательных путей (в том числе бронхит, пневмония);
ЛОР-органов (острый средний отит)
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae (за исключением мультирезистентных штаммов).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или другим макролидных или кетолидних антибиотиков, или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антациды или ингибиторы желудочной секреции. При одновременном применении минеральных антацидов целом не наблюдаются изменения в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшаются примерно на 24%. Азитромицин необходимо принимать с интервалом от 2 до 3:00 до приема антацидов.

Циметидин не влиял на скорость и степень абсорбции азитромицина, поэтому его можно принимать одновременно с таблетками Азимакс.

Цетиризин. Одновременное применение в пятидневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не приводило к фармакокинетического взаимодействия и существенных изменений интервала QT.

Алкалоиды спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма (сосудосуживающих эффектов, таких как нарушение кровообращения, особенно в пальцах рук и ног) не следует одновременно применять азитромицин с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи.

Антиретровирусные лекарственные средства. Нет достаточных данных о взаимодействии с антиретровирусными ЛС для рекомендованной коррекции дозы.

Исследовались следующие препараты:

Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводит к увеличению концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость этих данных не с ‘ выяснены, но может быть полезной для пациентов.

Диданозин. П ри одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином (400 мг / сут) не обнаруживается влияние на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин. В дночасне применения азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Дигоксин и колхицин. Одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышенному уровню субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Необходим клинический контроль во время и после прекращения лечения азитромицином.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с системой цитохрома Р450 в печени. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, характерной для эритромицина и других макролидов. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Лекарственные средства аторвастатин, карбамазепин, эфавиренц, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, триметоприм / сульфаметоксазол, которые метаболизируются цитохромом P450, не продемонстрировали значительных взаимодействий с азитромицином в клинических испытаниях. Однако при совместном введении этих препаратов с азитромицином следует проявлять осторожность.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывает изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG СоА-редуктазы). Однако у пациентов, получавших азитромицин в сочетании со статинами, зафиксированы случаи рабдомиолиза.

Теофиллин. А зитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Непрямых антикоагулянтов. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин. В Фармакокинетические исследования с участием здоровых добровольцев, получавших перорально дозу азитромицина 500 мг в сутки в течение 3 дней, а затем однократного приема дозу циклоспорина 10 мг / кг, было продемонстрировано значительное повышение максимальной концентрации и AUC0-5 циклоспорина. Поэтому следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов. Если одновременное применение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровень циклоспорина и соответствующим образом корректировать дозу.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью, однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Другие антибиотики. Возможно наличие параллельной резистентности между азитромицином и макролидные антибиотики (например, эритромицин), а также линкомицином и клиндамицином. Поэтому одновременное введение препаратов из этих групп не рекомендуется.

Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг 3 раза в сутки) в равновесных концентрациях повышает концентрацию азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности применения

Гепатотоксичность . Поскольку основным путем выведения азитромицина является гепатобилиарного, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, холестатической желтухи, некроза печени и печеночной недостаточности (которая редко приводила к летальному исходу) при приеме азитромицина. Некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализ / пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. При нарушении функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Гипертрофический пилоростеноз новорожденных (IHPS). Выявлялись случаи детского гипертрофического пилоростеноза (IHPS) после применения азитромицина у новорожденных (при лечении в течение первых 42 дней жизни). Родителям и опекунам следует обратиться к врачу, если во время кормления новорожденных, получающих азитромицин, возникает рвота или явления раздражения ЖКТ.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея . При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile -ассоциированного диарею (CDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

Штамм C. difficile продуцирует токсины А и В, которые вызывают развитие CDAD. Штаммы C. difficile , что гиперпродуцирующими токсины, является причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщали, CDAD может иметь место в течение 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Псевдомембранозный колит. Имеются сообщения о случаях псевдомембранозного колита после применения макролидных антибиотиков. У пациентов с диагнозом диареи во время или в течение примерно 3 недель после лечения азитромицином следует учитывать возможность его возникновения. В случае развития псевдомембранозного колита или явлений антиперистальтики препарат противопоказан.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микоза). Возникновение суперинфекции может потребовать прекращения лечения азитромицин ом и адекватные меры.

Перекрестная резистентность. Из-за наличия перекрестной резистентности с резистентными к эритромицину штаммами и большинством штаммов метициллин стафилококков азитромицин не следует назначать в этих случаях. Следует учитывать региональный состояние приобретенной резистентности к азитромицину и другим антибиотикам.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось увеличение на 33% системной экспозиции с азитромицином.

Тяжелые инфекции. Таблетки Азимакс не подходят для лечения тяжелых инфекций, при которых должна быть достигнута высокая концентрация антибиотика в крови, поскольку концентрация азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме крови.

Долгосрочное лечение. Нет опыта безопасности и эффективности длительного применения азитромицина при приведенных показаниях. Для инфекций, быстро повторяются, следует рассматривать лечение другим антибиотиком.

Фарингит / тонзиллит. Препаратом первого выбора в лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes , а также в профилактике острого ревматического полиартрита, является пенициллин. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, но нет данных, которые бы демонстрировали эффективность азитромицина в профилактике ревматической атаки.

Синусит. Азитромицин часто не является препаратом первого выбора для лечения синусита.

Острый средний отит. Азитромицин часто не является препаратом первого выбора для лечения острого среднего отита .

Инфицированные ожоги. Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожогов.

Болезни, передающиеся половым путем. Для лечения заболеваний, передающихся половым путем, следует исключить сопутствующую инфекцию Т. pallidum.

Неврологические и психические расстройства. Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с неврологическими и психическими расстройствами.

Аллергические реакции. Как и в случаях с эритромицином и другими макролидами, сообщали о редких аллергические реакции на азитромицин, такие как ангионевротический отек и анафилаксия (редко — летальные), дерматологические реакции, включая острый генерализованный екзентематозний пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN, редко — летальный), и вызванный лекарствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS). Некоторые из этих реакций вызывали развитие рецидивных симптомов и требовали долгосрочного наблюдения и лечения. Врачам следует предусматривать, что прекращение симптоматического лечения может привести к рецидиву аллергических симптомов.

Алкалоиды спорыньи и азитромицин. По имеющимся наблюдениям одновременное введение алкалоидов спорыньи и макролидных антибиотиков ускоряет развитие эрготизма. Взаимодействие между алкалоидами спорыньи и азитромицином не изучена, однако из-за теоретическую возможность возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT. Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и трепетание — фибрилляция желудочков (torsade de pointes) , наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
одновременно проходят лечение с применением других активных веществ, известно удлиняют интервал QT, например антиаритмические препараты класса ИА (хинидин и прокаинамид) и ИИИ (дофетилида, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
с клинически релевантной брадикардией, сердечными аритмиями или тяжелой сердечной недостаточностью
женщинам и пожилым пациентам с уже существующими проаритмиямы.

Миастения гравис. Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих азитромицин.

Лактоза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет адекватных данных о применении азитромицина беременным женщинам. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных тератогенного вредного влияния азитромицина на плод не отмечено, однако препарат проникал через плаценту. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждено. Поэтому азитромицин назначают во время беременности, только если польза превышает риск.

Период кормления грудью.

Зафиксировано, что азитромицин проникает в грудное молоко, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность.

Исследование фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Актуальность этих данных относительно человека неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Известно, что азитромицин не влияет на концентрацию и способность реагировать. Однако возникновение побочных эффектов может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Азимакс и дозы

дозировка

Таблетки Азимакс применяют 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 часа.

Взрослые, в том числе лица пожилого возраста, дети и подростки с массой тела более 45 кг

Общая доза составляет 1500 мг — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Кроме того, ту же общую дозу (1500 мг) можно применять в течение 5 дней: 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие 4 дня.

При лечении пневмонии эффективность азитромицина хорошо доказана при применении в 5-дневном режиме. В других случаях достаточно применения в 3-дневном режиме лечения.

Дозировка для лечения неосложненных генитальных инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis : 1000 мг азитромицина однократно;

вызванных Neisseria gonorrhoeae 1000 или 2000 мг азитромицина в комбинации с 250 или 500 мг цефтриаксона в соответствии с установленными клинических протоколов. У пациентов с аллергией на пенициллин и / или цефалоспорины необходимо действовать по местным рекомендациям по лечению.

Пациенты пожилого возраста

У людей пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку. Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и желудочковой тахикардии torsade de pointes.

Пациенты с нарушениями функции почек

Коррекция дозы пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени не требуется (СКФ 10-80 мл / мин).

Пациенты с нарушениями функции печени

Не нужно корректировать дозу пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат применять не следует, так азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Дети

Препарат применяют детям с массой тела менее 45 кг.

Передозировка

Побочные явления, которые возникали при применении доз, превышающих рекомендуемые, были подобны тем, которые наблюдались при применении обычных доз.

Симптомы

К типичным симптомам передозировки макролидные антибиотики принадлежат обратная потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея.

лечение

В случае передозировки при необходимости следует проводить общие симптоматические и поддерживающие мероприятия.

Побочные эффекты

Побочные реакции приведены в таблице по классам систем органов и частотой. Группы по частоте определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

очень часто	Часто	Нечасто	редко	Очень редко	частота неизвестна
Инфекции и инвазии
		Кандидоз вагинальные инфекции пневмония Грибковая инфекция Бактериальная инфекция фарингит Гастроэнтерит ринит Кандидоз ротовой полости			псевдомембранозный колит
Со стороны крови и лимфатической системы
		лейкопения нейтропения Эозинофилы			тромбоцитопения гемолитическая анемия
Со стороны иммунной системы
		ангионевротический отек повышенная чувствительность			анафилактическая реакция
Со стороны обмена веществ и питания
		анорексия
психические нарушения
		нервозность бессонница	возбуждение		Агрессивность Тревожность Делирий галлюцинации
Со стороны нервной системы
	Головная боль	головокружение сонливость дисгевзия Парестезия			Обморок Судороги Психомоторная гиперактивность Аносмия агевзия паросмия миастения гравис
Со стороны органов зрения
		нарушение зрения
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата
	Глухота	нарушение слуха Головокружение			Нарушение слуха, в том числе глухота и / или шум в ушах
кардиологические нарушения
		усиленное сердцебиение			Трепетание-мерцание желудочков ( torsade de pointes ) Аритмия, в том числе желудочковая тахикардия типа «пируэт» Удлинение интервала QT на ЭКГ
Со стороны сосудов
		приливы			артериальная гипотония
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
		одышка Носова кровотеча
Со стороны ЖКТ
диарея	Рвота Боль в животе Тошнота	Запор метеоризм Дисфагия Гастрит вздутие живота Сухость во рту отрыжка Язвы в ротовой полости гиперсекреция слюны			Панкреатит Изменение цвета языка
Со стороны пищеварительной системы
			Нарушение функции печени Холестатическая желтуха		Печеночная недостаточность (которая редко приводила к летальному исходу) фульминантный гепатит некроз печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
		высыпания зуд крапивница Дерматит сухость кожи гипергидроз	реакция фоточувствительности Острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) Вызванная лекарствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром)		Синдром Стивенса-Джонсона Токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
		Остеоартроз миалгия Боль в спине Боль в шее			Артралгия
Со стороны почек и мочевыделительной системы
		дизурия Боль в почках			Острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
		Маточное кровотечение Тестикулярные нарушения
Общие нарушения и реакции в месте введения
		отек астения недомогание усталость отек лица Боль в грудной клетке Повышенная температура тела боль периферические отеки
Отклонение от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований
	Снижение лимфоцитов Повышение эозинофилов Уменьшение бикарбонатов крови Повышение базофилов повышение моноцитов повышение нейтрофилов	Повышение уровня аспартатаминотрансферазы Повышение уровня аланинаминотрансферазы Повышение уровня билирубина крови Повышение уровня мочевины крови Повышение уровня креатинина крови Отклонение уровня калия в крови Повышение уровня щелочной
		фосфатазы в крови Повышение уровня хлоридов Повышение уровня глюкозы Повышение уровня тромбоцитов Снижение уровня гематокрита Повышение уровня бикарбоната Отклонение уровня натрия
Травмы и отравления
		Осложнения после процедуры

Информация о побочных эффектах, которые, возможно, эт ‘ связанные с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex , базируется на данных клинических исследований. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщали при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия:

Класс систем органов	нежелательная реакция	Частота
Со стороны обмена веществ	анорексия	часто
Со стороны психики	Головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия	часто
гипестезия	редко
Со стороны органов зрения	ухудшение зрения	часто
Со стороны органов слуха	Глухота	редко
Ухудшение слуха, звон в ушах	редко
Со стороны сердца	пальпитация	нечасто
Со стороны пищеварительного тракта	Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, частый жидкий стул	очень часто
Со стороны пищеварительной системы	Гепатит	редко
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Сыпь, зуд	часто
Синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность	редко
Со стороны костно-мышечной системы	Артралгия	часто
Общие нарушения и местные реакции	повышенная утомляемость	часто
Астения, недомогание	редко

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщать о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важно. Это позволит продолжать мониторинг соотношения польза / риск. Просьба к медицинским работникам сообщать о подозреваемых побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Азимакс

2 года.

Условия хранения Азимакс

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистера (для дозировки 500 мг) или по 2 блистера (для дозировки 250 мг) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ауробиндо Фарма Лимитед — Юнит VИИ.

Местонахождение производителя

Специальная экономическая зона, ТСИИК, Плот № S1, Sy. № 411 / Р, 425 / Р, 434 / Р, 435 / Р и 458 / Р, Грин Индастриал Парк Полепалли Виладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дистрикт, Штат Телангана, 509302, Индия.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Азимакс только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

Ауробиндо Фарма Лимитед
http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Азимакс
Производитель:	Ауробиндо Фарма Лимитед
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой 250 мг или 500 мг, по 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной коробке
Регистрационное удостоверение:	UA/18430/01/01, UA/18430/01/02
Дата начала:	11.11.2020
Дата окончания:	11.11.2025
МНН:	Azithromycin
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит азитромицина дигидрат эквивалентно азитромицина 500 мг
Фармакологическая группа:	Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Код АТХ:	J01FA10
Заявитель:	Ауробиндо Фарма Лтд
Страна заявителя:	Индия
Адрес заявителя:	Участок №2, Маитривихар, Амеерпет., Г. Хайдарабад — 500038, штат Телангана, Индия
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
J	Противомикробные средства для системного применения
J01	Антибактериальные средства для системного применения
J01F	Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01FA	Макролиды
J01FA10	Азитромицин Ормакс , Азитромицин-КР , Ормакс , Азимед , Азитромицин-Здоровье , Зиомицин , Азитрокс 500 , Сумамед , Азибиот , Сумамед , Зокси , Азимед , Азибиот , Зитрокс , Азитромицин ЕВРО , Азакс , Хемомицин , Азитромицин-Фармекс , Зибакс , Азитромицин-Астрафарм , Азиаар , Сумамед , Азипол , Азибиот , Азитро Сандоз , Азитромакс , Сумамед , Азицин , Азицин , Зитрокс , Сумамед , Зиромин , Ормакс , Азимед , Азимед , Азитромицин , Азитро Сандоз , Азитромицин Гриндекс , Азитромицин-БХФЗ , Азо , Азтек , Сумамед Форте , Сумамед Форте , Сумамед Форте , Сумамед Форте , Митрозид , Азитромицин-КР , Азитромицин , Сумамед

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 6 шт.
Рег. №: 9205/10 от 30.03.2010 — Истекло

Капсулы твердые желатиновые, размер №0; цвет капсул — крышка и корпус зеленые; содержимое капсул — белый порошок.

	1 капс.
азитромицин	250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный.

Состав оболочки капсул: индигокармин, диоксид титана, железа оксид желтый, желатин.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — упаковки картонные.

капс. 500 мг: 3 шт.
Рег. №: 9680/11 от 29.04.2011 — Истекло

Капсулы твердые желатиновые, размер №0; цвет капсул — крышка голубая, корпус белый; содержимое — белый порошок.

	1 капс.
азитромицин	500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат.

Состав оболочки капсул: индигокармин, диоксид титана, оксид железа черный, железа оксид желтый, желатин.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — упаковки картонные.

Описание активных компонентов препарата АЗИМАК для системного применения. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 18.03.2016 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик, первый представитель подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749.0.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. У бактерий может быть три основных механизма резистентности: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину это: аэробные грамположительные микроорганизмы —Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.

Предельные концентрации (Breakpoints):

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 10, valid from 01.01.2010, www.eucast.org) представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (<S/R>)
	Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus spp.¹	<1 мг/л	> 2 мг/л
Sreptococcus А, В, С, G ¹	<0.25 мг/л	> 0.5 мг/л
Sreptococcus pneumoniae¹	<0.25 мг/л	> 0.5 мг/л
Haemophilis influenza ²	Примечание 2
Moraxella catarrhalis ¹	<0.25 мг/л	> 0.5 мг/л
Neisseria gonorrhoea 3	Примечание 3

1 — Для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.

2 — Клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.

3 — Азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1мг/л.

Чувствительность

Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Sreptococcus pneumoniae пенициллин — чувствительный, Sreptococcus pyogenes;

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilis influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurela multocida;

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Sreptococcus pneumoniae, обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину.

ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus MRSA, MRSE*;

Анаэробные микроорганизмы: Bacteriodis fragilis группа.

* метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину. Согласно результатам оценки проведенных исследований у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C_maxв плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V_d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T_1/2 очень длинный — 35-50 ч. T_1/2из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C_max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C_min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V_d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T_1/2 составляет 65-72 ч. Большой V_d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T_1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Почечная недостаточность

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин) отмечается повышение С_mах и AUC_0-120 на 61% и 33% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) С_mах и AUC_0-120 были повышены на 5.1% и 4,2% соответственно.

Печеночная недостаточность

Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.

Пожилые пациенты
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.

Дети
Фармакокинетика изучалась у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, принимающих капсулы, гранулы или суспензию. При дозе 10 мг/кг в 1-й день, а затем 5 мг/кг в 2-5-й день достигнутая С_mах была немного меньше, чем у взрослых: 224 мкг/ л у детей в возрасте 0.6-5 лет после 3-дневного дозирования и 383 мкг/л в возрасте 6-15 лет. Т_1/2 36 ч у детей старшего возраста был в пределах ожидаемого диапазона для взрослых.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans). Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Режим дозирования

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, таблетки и капсулы не разжевывают.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori — 20 мг/кг массы тела в день, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.Дети с массой тела менее 45 кг

Детям с массой тела менее 45 кг следует принимать азитромицин в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.

Детям дозируют исходя из массы тела

Вес тела	Объем суспензии в мл (количество азитромицина в мг)
10 — 14 кг	2.5 мл (100 мг)
15 — 24 кг	5 мл (200 мг)
25-34 кг	7.5 мл (300 мг)
35 — 44	10 мл (400 мг)
> 45 кг	12.5 мл (500 мг)

Для в/в инфузий

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Безопасность применения в/в пути введения азитромицина у детей и подростков не установлена.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), иногда (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оцекнить на основе имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекцияпневмония, фарингит, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, гастроэнтерит, респираторный дистресс; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения ; частота неизвестна — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны имунной системы: редко — синдром Стивена Джонсона, синдром гиперчувствительности (DRESS — синдром); нечасто — отек Квинке; частота неизвестна — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия.

Психические нарушения: редко — беспокойство; нечасто — невроз, бессонница; частота неизвестна — агрессиваность, тревожность, галлюцинации, делирий.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, парестезия, дисгевзия; нечасто — бессонница, гипестезия, головокружение, сонливость; частота неизвестна — синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, тяжелая, псевдопаралитическая миастения, галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — глухота; нечасто — нарушение слуха, шум в ушах; редко — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, приливы; частота неизвестна — желудочковая тахикардией типа «пируэт», аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия, гипотензия.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — диспноэ, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боли в живте, тошнота, метеоризм; часто — рвота, диспепсия; нечасто — гастрит, запор, анорексия, дисфания, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гиперсаливация; частота неизвестна — панкреатит, обесцвеченный язык.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения работы печени; нечасто — фульминантный гепатит; частота неизвестна — печеночная недостаточность, иногда фатальная, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — фотосенсибилизация, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); нечасто — сыпь, зуд, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, крапивница; частота неизвестна — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS — синдром.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия; нечасто — миалгия, остеоартрит, боли в спине и шее.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — метроррагия, наушение функции яичек.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, боли в области почек; частота неизвестна — острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — усталость; нечасто — боль в груди, отек, слабость, астения, гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови; нечасто — увеличение уровня АСТ, АЛТ, увеличение содержания билирубина, креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменение содержания калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови, щелочной фосфатазы, ионов водорода, глюкозы, хлоридов, концентрации натрия, уменьшение гематокрита; частота неизвестна — увеличение интервала QT на ЭКГ.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).

С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследование препарата у беременных не проводилось. Исследования на животных показали, что азитромицин проходит через плаценту, но тератогенных эффектов не вызывает. Азитромицин может назначаться при беременности, только, если ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Сообщалось, что азитромицин выделяется с грудным молоком, но отсутствуют контролируемые клинические испытания по грудному вскармливанию, нацеленные на фармакокинетические характеристики секреции азитромицина в грудное молоко. На период грудного кормления следует прервать прием азитромицина. Кормление можно возобновить через 2 дня после приема азитромицина.

В экспериментальных исследованиях фертильности на крысах зафиксировано снижение частоты беременности после приема азитромицина. Важность этого результата для людей не известна.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина было зафиксировано на 33% больше. Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10 — 80 мл/мин). Следует проявлять осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение реполяризации и QT- интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистрированы при лечении макролидами, включая азитромицин. Поскольку существует повышенный риск развития желудочковой аритмии (включая пируэтную желудочковую тахикардию), которая может привести к остановке сердца, азитромицин следует применять с осторожность у пациентов с существующими проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пожилых людей), такими как:
• наследственный или приобретенный удлиненный интервал QT;
• одновременная терапия другими лекарственными средствами, которые, как известно, продлевают интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол); цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• нарушения электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;

• клинически значимая брадикардия, сердечная аритмия или тяжелая сердечная недостаточность.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких тяжелых аллергические реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию, реакции со стороны кожи, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.

Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.

Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых анибиотиков-макролидов, ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратам спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.
Инфекцию, связанную с Clostridium difficile, следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Это требует тщательного сбора анамнеза, потому что диарея, связанная с Clostridium difficile, может развиваться в течение двух месяцев после применения антибактериальных средств.
Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности при профилактике острой ревматичесой лихорадки.

Результаты доклинических исследований

Исследования токсичности препарата показали, что животные в основном хорошо переносят азитромицин.

При использовании у животных доз азитромицина в 40 раз превышающих терапевтическую дозу, наблюдался обратимый фосфолипидоз, как правило без токсикологического эффекта.

Сумамед не вызывает токсических проявлений при приеме в терапевтических дозах.

Канцерогенность азитромицина не исследовалась, учитывая короткий срок его применения при лечении человека и отсутствие проявлений мутагенного потенциала.

Азитромицин не проявлял мутагенный потенциал в стандартныхin vitro и in vivo исследованиях.

Эмбриотоксичность исследовалась у мышей и крыс. Тератогенных воздействий азитромицина отмечено не было. Вместе с тем, у беременных крыс, которые принимали ≥100 мг/кг азитромицина ежедневно, зафиксировано уменьшение прибавления в весе самок и небольшая задержка оссификации у плодов, а при дозе ≥ 50 мг/кг — замедление физического развития и рефлексного поведения потомства. Неонатальное исследование у крыс и собак не показало повышенной чувствительности потомства к препарату относительно взрослых животных того же вида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований не проводилось. Однако, следует принимать во внимание возможность развития некоторых побочных эффектов (сонливость, судороги, галлюцинации, бред, головокружения, обмороки), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Побочные эффекты, наблюдаемые при дозах, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались после обычных доз.

Характерными симптомами передозировки макролидных антибиотиков являются потеря слуха, тяжелая тошнота, рвота и диарея. В случае передозировки, при необходимости, врачом назначается активированный уголь и общее симптоматическое лечение, а также меры по поддержанию жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Прием пищи снижает абсорбцию азитромицина, поэтому принимать Сумамед следует за 1 ч или через 2 ч после еды.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее 2 ч) между приемом препарата и антацида.

Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привел к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые получали суточную дозу азитромицина по 500 мг перорально в течение 3 дней и которые впоследствии принимали однократную дозу 10мг/кг циклоспорина перорально, С_mах и AUC_0-5 значения циклоспорина были значительно увеличены. Поэтому одновременно эти препараты следует применять с осторожностью. Если требуется одновременный прием этих препаратов, следует контролировать уровень циклоспорина и корректировать дозу соответственно.

Азитромицин не имеет значительного влияния на ферменты цитохрома Р450 в печени и не вступает в фармакокинетические взаимодействия в отличие от эритромицина и других макролидов. Были проведены исследования фармакокинетических взаимодействий между азитромицином и следующими препаратами:

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Пероральные антикоагулянты кумарина

В исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин никогда не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при однократном приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. В пострегистрационный период наблюдали усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина при совместном применении с азитромицином.Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует рассмотреть вопрос о более частом контроле протромбинового времени, когда азитромицин применяется у пациентов, принимающих антикоагулянты кумарина.

При приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые получали суточную дозу азитромицина по 500 мг перорально в течение 3 дней и которые впоследствии принимали однократную дозу 10мг/кг циклоспорина перорально, С_mах и AUC_0-5 значения циклоспорина были значительно увеличены. Поэтому одновременно эти препараты следует применять с осторожностью. Если требуется одновременный прием этих препаратов, следует контролировать уровень циклоспорина и корректировать дозу соответственно.

Эфавиренц

Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол

Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение С_mах (18%) азитромицина.

Индинавир

Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам

У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина в равновесном состоянии. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил

Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и С_mах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Теофилин

Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофилина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Триазолам

Одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0.125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывал существенного влияния на пиковые концентрации и экскрецию с мочой триметоприма /сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были такими же, как в других исследованиях.

Цизаприд метаболизируется в печени ферментом CYP3A4. Поскольку макролиды ингибируют этот фермент, одновременное введение цизаприда может привести к удлинению интервала QT, желудочковой аритмии и torsades de pointes.

Данные о взаимодействии с астемизолом и альфентанилом отсутствуют. Следует проявлять осторожность при одновременном применении этих препаратов и азитромицина с учетом описанного потенциального эффекта при одновременном применении макролидного антибиотика эритромицина.

Азитромицин не следует применять одновременно с другими активными веществами, которые пролонгируют интервал QT.

Источник

Одна капсула содержит
активное вещество – азитромицина дигидрата (эксивалентно азитромицину) 250 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал желатинизированный,
состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.
Одна капсула содержит
активное вещество — азитромицина дигидрата (эксивалентно азитромицину) 500 мг,
вспомогательное вещество: магния стеарат,
состав корпуса и крышки капсул: комплекс меди с хлорофиллинами, титана диоксид Е171, желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером №0, с крышечкой и корпусом зеленого цвета.
Содержимое капсул – белый порошок.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин
Код АТХ J01FA10

Азимак предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболевании, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— острый и хронический бронхит,
— внебольничная пневмония,
— синусит,
— фарингит, тонзиллит,
— средний отит,
— инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная
стадия болезни Лайма),
— инфекции мочеполовых путей (уретрит, цервицит), вызванные
Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ,
— тяжелые нарушения функции печени и почек,
— первый триместр беременности и кормления грудью

Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Антациды. При изучении влияния сочетанного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижалась на 24%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Цетиризин. Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин. Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ — инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин. Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин существенно не взаимодействует с печеночной системой цитохрома P450. Считается, что фармакокинетические лекарственные взаимодействия не наблюдаются, как это наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Инъекция или инактивация цитохрома Р450 в печени с помощью комплекса цитохром-метаболит не происходит с азитромицином.
Производные спорыньи. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин. В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин. В фармакокинетических исследованиях влияния циметидина при приеме в однократной дозе на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Антикоагулянты. В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина при его приеме в однократной дозе 15 мг у здоровых добровольцев. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин. В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение C_max в плазме крови и AUC_0-5 циклоспорина. При данной комбинации требуется осторожность. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, следует проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз. Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T_1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C_max азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).
Метилпреднизолон. Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение Css азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил. При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин. Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам. Сочетанное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0,125 мг триазолама на второй день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/Сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в плазме крови соответствовали таким, наблюдаемым в других исследованиях.

Аллергические реакции
У пациентов, получающих лечение азитромицином, редко могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как: ангионевротический отек, анафилактические реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении таких реакций применение препарата необходимо прекратить и назначить симптоматическое лечение. После окончания терапии у некоторых пациентов еще могут сохраняться реакции гиперчувствительности, требующие специфической помощи под наблюдением врача.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал Q–T
С осторожностью назначают азитромицин пациентам с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации:
— с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T,
— одновременно принимающим другие препараты, удлиняющие интервал Q–T, например антиаритмические препараты класса I а и III, цизаприд и терфенадин,
— с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии,
— с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью
Стрептококковые инфекции
При лечении инфекции ЛОР-органов (фарингита/тонзиллита), вызванной Streptococcus pyogenes, препаратом первого ряда является пенициллин, как и при профилактике ревматического поражения суставов. Азитромицин также эффективен при инфекционном поражении ЛОР-органов, но нет никаких данных, подтвердивших его эффективность в профилактике ревматического полиартрита.
Суперинфекции
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, необходимо учитывать возможность возникновения симптомов суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.
Нарушение функции печени
Поскольку азитромицин выделяется преимущественно печенью, азитромицин не назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При появлении признаков нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.
Нарушение функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость гломерулярной фильтрации <10 мл/мин), поскольку системная экспозиция к азитромицину у этих пациентов возрастает на 33%.
Миастения гравис
Сообщалось о случаях миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении у пациентов, применявших азитромицин.
Диарея
При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile, от слабо выраженной диареи до проявления колита с летальным исходом.
Необходимо тщательно проанализировать анамнез, поскольку связанная с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 мес после приема антибактериальных препаратов и может быть устойчивой к лечению и стать причиной колэктомии.
Эрготизм
У пациентов, принимавших производные спорыньи одновременно с макролидными антибиотиками, иногда возникали проявления эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма у лиц, принимающих макролиды и производные спорыньи, при лечении азитромицином следует воздержаться от приема производных спорыньи.

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект для беременных во II и III периоде превышает возможный риск от применения препарата для плода.

При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Режим дозирования
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет или с массой тела >45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).
В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
Детям назначают препарат с учетом массы тела.
Детям до 6 лет капсулы и таблетки противопоказано.
Метод и путь введения
Азимак предназначен только для приема внутрь.
Длительность лечения
Продолжительность приема препарата в зависимости от инфекций указаных выше.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.
Лечение: симптоматическое.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему врачу.

Очень часто
— диарея
Часто
— головная боль
— тошнота
— рвота
— боль в животе
— лимфопения
— эозинофилия
— базофилия
— моноцитофилия
— нейтрофилия
— снижение или повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови
— повышение активности АСТ, АЛТ
— повышение концентрации билирубина, мочевины и креатинина в плазме крови
— изменение содержания калия в плазме крови
— повышение активности ЩФ
— повышение содержания хлора в плазме крови
— повышение концентрации глюкозы в плазме крови
— увеличение количества тромбоцитов
— повышение гематокрита
— изменение содержания натрия в крови
Нечасто
— головокружение
— нарушение вкусовых ощущений
— парестезия
— сонливость
— бессонница
— нервозность
— кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий)
— пневмония
— фарингит
— гастроэнтерит
— респираторные заболевания
— ринит
— лейкопения
— нейтропения
— эозинофилия
— анорексия
— крапивница
— ангионевротический отек
— реакция гиперчувствительности
— нарушение зрения
— расстройство слуха
— вертиго
— ощущение сердцебиения
— приливы крови к лицу
— одышка
— носовое кровотечение
— метеоризм
— диспепсия
— запор
— гастрит
— дисфагия
— вздутие живота,
— сухость слизистой оболочки полости рта,
— отрыжка,
— язвы слизистой оболочки полости рта,
— повышение секреции слюнных желез
— гепатит
— кожная сыпь,
— дерматит,
— зуд,
— сухость кожи,
— потливость
— остеоартрит,
— миалгия,
— боль в спине,
— боль в шее
— дизурия,
— боль в области почек
— метроррагии,
— нарушение функции яичек
— астения,
— недомогание,
— ощущение усталости,
— отек лица,
— боль в груди,
— лихорадка,
— периферические отеки
Редко
— ажитация
— нарушение функции печени
— холестатическая желтуха
— реакция фотосенсибилизации
Очень редко
— тромбоцитопения
— гемолитическая анемия
— изменение цвета языка
— панкреатит
Частота неизвестна
— псевдомембранозный колит
— анафилактическая реакция
— гипестезия
— тревога
— агрессия
— обморок
— судороги
— психомоторная гиперактивность
— потеря обоняния
— извращение обоняния
— потеря вкусовых ощущений
— миастения
— бред
— галлюцинации
— нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах
— снижение АД
— увеличение интервала QT на ЭКГ
— аритмия типа «пируэт»
— желудочковая тахикардия
— печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени)
— некроз печени
— фульминантный гепатит
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— многоформная эритема
— артралгия
— интерстициальный нефрит
— острая почечная недостаточность

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Капсулы 250 мг
По 3 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, печатной лакированной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Капсулы 500 мг
По 3 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года
Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре от 10 до 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

GM Pharmaceuticals Ltd. Грузия
г. Тбилиси, Квемо Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02
Факс: +995 32 2404803
Электронная почта:

office@gmpgeo.com

Держатель регистрационного удостоверения

GM Pharmaceuticals Ltd., Грузия
г.Тбилиси, Квемо Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02
Факс: +995 32 2404803
Электронная почта:

office@gmpgeo.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представитель в РК г. Алматы, ул. Казыбек би, дом №125, кв. 198
Телефон: + 7(727) 385 22 57, + 7 (707) 723 27 72
Электронной почты:

mss001@mail.ru

Источник

Инструкция по применению препарата Азимак / Информация для пациента

Международное непатентованное название: азитромицин.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик [J01FA10].

Состав:

Одна капсула препарата содержит 500 мг активного вещества – азитромицина.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Действие

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азимак активен в отношении грамположительных (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы, стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки) бактерий, микоплазм, легионелл, бактероидов, хламидии и др.

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax составляет 0,4 мг/л, однако в тканях и клетках концентрация 10-50 раз выше, чем в сыворотке; при этом в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Биодоступность составляет 37%. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);
скарлатина;
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта ( неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Меры предосторожности

Рекомендуется перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом Азимак и антацидных препаратов. Не отмечено взаимодействие препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.

Необходима осторожность при назначении препарата больным с выраженными нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и лактации Азитромицин назначают только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Передозировка:

симптомы – сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.

Дозировка и способ применения

Азимак следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды.

Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1 день, затем по 250 мг со 2 по 5 день или по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г.

Детям назначают препарат с учетом массы тела.

Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 день 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела.

Побочные явления

Редко – нарушения ЖКТ: тошнота, рвота, понос, боли в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; сыпь.

Срок годности и хранение

Хранить при температуре 10-25ºС в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Форма выпуска

6 капсул по 250 мг или 3 капсулы по 500 мг.

Назначение

По рецепту врача!

Производитель:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия, г. Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство ООО “GMP”, Республика Узбекистан, 100000, г. Ташкент, проспект Мустакиллик, 75, тел: +998 78 141-03-73

Источник