Бетакард® (Betacard®)
💊 Состав препарата Бетакард®
✅ Применение препарата Бетакард®
Описание активных компонентов препарата
Бетакард®
(Betacard®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Бетакард® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015507/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015507/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетакард®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: наружное кольцо оболочки от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, кармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (E15 LV 2910), тальк, титана диоксид, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), краситель железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой пурпурного цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе: наружное кольцо оболочки пурпурного цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, кармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (E15 LV 2910), тальк, титана диоксид, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), краситель азорубин (кармоизин), краситель бриллиантовый голубой.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность — 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — 6-16%.
T1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин — более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Бетакард®
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых — внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь — 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин — по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин — по 50 мг через день.
Применение у детей
C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается Css, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атенолол
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Атенолол
(СИНТЕЗ, Россия)
Атенолол
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Атенолол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Атенолол
(ЙОДИЛЛИЯ-ФАРМ, Россия)
Атенолол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Атенолол
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Атенолол
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Атенолол
(M.J. BIOPHARM, Индия)
Атенолол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Все аналоги
Регистрационный номер: П N015507/01-050210
Торговое название препарата: Бетакард®
Международное непатентованное название (МНН): атенолол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
таблетки по 50 мг:
Активное вещество: 50 мг атенолола,
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, кармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (Е15 LV 2910), тальк, титана диоксид, макрогол-6000, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), краситель желтый оксид железа.
таблетки по 100 мг:
Активное вещество: 100 мг атенолола,
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, кармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (Е15 LV 2910), тальк, титана диоксид, макрогол-6000, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), краситель азорубин (кармоизин), краситель бриллиантовый голубой.
Описание:
50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Вид на изломе: наружное кольцо оболочки от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
100 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки пурпурного цвета, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе: наружное кольцо оболочки пурпурного цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ03
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.
Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50-60 %), биодоступность — 40-50 %, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации — 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин./1.73 кв.м. период полувыведения составляет 16-27 часов, при КК ниже 15 мл/мин. — более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада П-ПГ степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких), хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации
При беременности следует назначать Бетакард® только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бетакард® выделяется с грудным молоком, поэтому в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с 50 мг препарата Бетакард® 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия
Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции препарата Бетакард® не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
| Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) | Период полувыведения (ч) |
Максимальная доза |
| 15-35
менее 15 |
16-27
более 27 |
50 мг в сутки 100 мг через день 50 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня |
Больным, находящимся на гемодиализе, Бетакард® назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого сеанса диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место падение артериального давления.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция. Лабораторные показатели: тромбОцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при нарушении атриовентрикулярной проводимости и/или брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отёка легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме -ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих атенолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
При одновременном назначении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.
Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический. объем левого желудочка, нарушающие субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.
Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней до проведения общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым необходимо прекратить прием препарата. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственные средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Препарат можно назначать пациентам с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител (за 1-2 дня).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; 3 блистера или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Образец не для продажи: 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; 1 блистер вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года с даты производства
Не использовать позже срока, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек:
по рецепту
Производитель
ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД., Индия
Представительство в России:
г. Москва 117418 ул. Новочеремушкинская, д. 61
Бетакард инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Применение Бетакард при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Побочные действия Бетакард
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Бетакард противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Показания к применению Бетакард
Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).
Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.
Характеристика
Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).
Химическое название Бетакард
4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (в виде моногидрохлорида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
 |
Международное непатентованное название? Атенолол |
 |
Активное вещество атенолола 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал, магния стеарат, кармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (Е15 LV 2910), тальк, титана диоксид, макрогол-6000, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), краситель желтый оксид железа. |
 |
Бета1-адреноблокаторы селективные |
 |
ПроизводителиТоррент(Индия) |
 |
Показания к применению Бетакард таблетки 50мгАртериальная гипертензия;профилактика приступов стенокардии, за исключением стенокардии Принцметала;нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия. |
 |
Способ применения и дозировка Бетакард таблетки 50мгНазначают внутрь перед едой, не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.Артериальная гипертензия: Лечение начинают с 50 мг препарата 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.Стенокардия: Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции препарата не происходит.Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: КК 15-35 мл/мин/1,73 м2 — Т1/2 16-27 ч — 50 мг в сутки, 100 мг через день (максимальная доза),КК менее 15 мл/мин/1,73 м2 — Т1/2 более 27 — 50 мг через день, 100 мг 1 раз в четыре дня (максимальная доза).Больным, находящимся на гемодиализе, Бетакард назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого сеанса диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место падение артериального давления.У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений).Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает. |
 |
Противопоказания Бетакард таблетки 50мгПовышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета- адреноблокаторов (в первые 24 часа после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии).Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.Фармакокинетика: Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50-60 %), биодоступность — 40-50 %, растворимость в жирах очень низкая. Время достижения максимальной концентрации — 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16 %. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде).Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин./1.73 кв.м, период полувыведения составляет 16-27 часов, при КК ниже 15 мл/мин. — более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа. |
 |
Побочное действие Бетакард таблетки 50мгСо стороны центральной нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, Сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.Со стороны органов чувств: нарушение Зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата. |
 |
ПередозировкаСимптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа. |
 |
Взаимодействие Бетакард таблетки 50мгАллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих атенолол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.При одновременном назначении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.Снижает клиренс лидокаина и ксантинов и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка натрия).Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Особые указанияКонтроль за пациентами, принимающими атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (АД) (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический. объем левогожелудочка, нарушающие субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию й не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальной концентрации.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены атенолола.Возможно усиление выраженности аллергической реакции и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.За несколько дней до проведения общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым необходимо прекратить прием препарата. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственные средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.Препарат можно назначать пациентам с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител (за 1 — 2 дня).В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
 |
Особые указанияС осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе бронхиальная астма, эмфизема легких), хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.При беременности следует назначать препарат только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бетакард выделяется с грудным молоком, поэтому в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |