Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бетаксолол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 128.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 85.8 мг, магния стеарат — 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 1.2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт — 2 мг, титана диоксид — 1.25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: снижение сердечного выброса; устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Фармакокинетика
После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Не удаляется при гемодиализе.
Показания активных веществ препарата
Бетаксолол
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Начальная доза — 10 мг/сут. При необходимости через 7-14 дней лечения доза удваивается до 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза — 40 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко — депрессия; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко — нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны репродуктивной системы: часто — импотенция.
Со стороны лабораторных показателей: редко — появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.
Прочие: синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бетаксололу; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада); выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.); анафилактические реакции в анамнезе; метаболический ацидоз; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); одновременное применение с сультопридом и флоктафенином; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения; хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации; при AV-блокаде I степени; при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы); при стенокардии Принцметала; при леченной феохромоцитоме; у пациентов пожилого возраста; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; у пациентов с сахарным диабетом; при псориазе; при проведении десенсибилизирующей терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).
Особые указания
Не следует прерывать лечение бетаксололом резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов, принимающих бетаксолол , следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин, дозу бетаксолола необходимо уменьшить.
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Применение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.
Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.
Требует тщательная оценка необходимости применения бетаксолола, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола требуется осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Лекарственное взаимодействие
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
При одновременном применении с сультопридом возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
При одновременном применении с амиодароном — нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) — нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические эффекты). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
При одновременном применении с с сердечными гликозидами — риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин — повышение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном — нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С баклофеном — Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины — все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) — риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) — повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства) — увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 — снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов — взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином — риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (в/в введение) — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином — усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб, — повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (в/в введение) — повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами — бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами — ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С ГКС и тетракозактидом — ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками — возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами — бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами — усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами — усиление угнетения ЦНС.
С негидрированными алкалоидами спорыньи — негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Бетаксолол (капли глазные, 0.5%), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-001193
Дата последнего изменения: 29.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Бетаксолола
гидрохлорид — 5,6 мг
в пересчете на бетаксолол
основание — 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид —
8,0 мг,
Динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг,
(динатриевой соли
этилендиаминтетрауксусной кислоты
дигидрат)
Бензетония хлорид —0,1 мг,
1 М раствор хлористоводородной —
до pH от 6,0 до 7,8
кислоты или 1 M натрия гидроксида
Вода очищенная —
до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка
желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Бетаксолол характеризуется
высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется
эпителием роговицы в переднюю камеру, а во внутриглазной жидкости создается его
высокая концентрация. Сmах в передней камере определяется
через 20 минут после инстилляции.
Наступление гипотензивного
эффекта обычно наблюдается через 30 минут после закапывания, а максимальное
снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 часа. После однократной
инстилляции влияние на гипотензивный эффект сохраняется в течение 12 часов.
При местном применении препарата
возможна системная абсорбция, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл)
обнаружения. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками
плазмы — 50%.
Период полувыведения (Т1/2)
— 16–22 часа. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и
в неизмененном виде (около 16% от применяемой дозы в неизмененном виде).
Проницаемость через
гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер низкая, секреция с
грудным молоком незначительная.
Фармакодинамика
Бетаксолол — селективный бета1-адреноблокатор
без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим
(местноанестезирующим) действием.
При местном применении бетаксолол
снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие
уменьшения продукции внутриглазной жидкости.
Данные о влиянии бетаксолола на
продукцию внутриглазной жидкости получены при тонографии и флуорофотометрии.
Бетаксолол, по сравнению с
другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном
нерве. Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Бетаксолол
не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта «пелены» перед
глазами (в отличие от миотиков).
Показания
Снижение повышенного
внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной
открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими
препаратами.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к компонентам препарата;
—
синусовая
брадикардия;
—
синдром
слабости синусового узла;
—
синоатриальная
блокада;
—
атриовентрикулярная
блокада II и III степени без кардиостимулятора;
—
кардиогенный
шок;
—
декомпенсированная
хроническая сердечная недостаточность;
—
тяжелые формы
хронической обструктивной болезни легких;
—
тяжелые формы
бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии бетаксолола на
фертильность отсутствуют.
Беременность
Достаточного опыта по применению
препарата во время беременности нет.
Применение бетаксолола во время
беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода.
Согласно результатам
эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено.
Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск
задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут
наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия,
гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда
бета‑адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении
препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние
новорожденных в течение первых дней жизни.
Грудное вскармливание
Бета-блокаторы выделяются с
грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей,
находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении
терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать
достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических
симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития
системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о
прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во
внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу
терапии для матери.
Способ применения и дозы
Местно.
По всем показаниям: по 1–2 капли
в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день. Для уменьшения системных побочных
эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать
глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата.
У некоторых пациентов
стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель,
поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого
месяца лечения.
Если требуемый уровень
внутриглазного давления не достигается при монотерапии, следует назначить
комбинированную терапию.
Длительность лечения определяет
лечащий врач.
Применение двух
бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Переход с другой гипотензивной
терапии
При переходе с терапии одним
бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы
бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее
применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции
бетаксолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа
на терапию доза может быть увеличена до 1–2 капель 0,5% раствора бетаксолола в
каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе с терапии гипотензивным
препаратом другой группы, кроме бета‑адреноблокаторов, продолжают
инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли
0,25% раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий
день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия
бетаксололом.
Применение в педиатрической
популяции
Согласно ограниченным данным,
бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при
истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в
предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного
хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно
оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции
путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае если
польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной
доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном
эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между
инстилляциями 12 часов. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений
в течение 1–2 часов после первой инстилляции.
Побочные действия
Как и другие лекарственные
препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный
кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции
представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень
часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%);
редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по
имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Нарушения со стороны органа
зрения
Очень часто: дискомфорт в глазах.
Часто: затуманивание зрения,
повышенное слезоотделение.
Нечасто: точечный кератит,
кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах,
синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз,
образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны
конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.
Редко: катаракта, снижение
чувствительности роговицы, покраснение век.
Нарушения со стороны нервной
системы
Часто: головная боль.
Редко: обморок.
Частота неизвестна:
головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, тахикардия.
Частота неизвестна: аритмия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: бронхоспазм, одышка,
ринит.
Редко: кашель, ринорея.
Нарушения со стороны
желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота.
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей
Редко: дерматит, сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны
репродуктивной системы и молочной железы
Редко: снижение либидо.
Психические нарушения
Редко: беспокойство, бессонница,
депрессия.
Общие нарушения и реакции в месте
введения
Частота неизвестна: астения.
Нарушения со стороны иммунной
системы
Частота неизвестна:
гиперчувствительность.
Наблюдались и другие
нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных
бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):
Нарушения со стороны иммунной
системы
Системные аллергические реакции,
включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь,
зуд, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена
веществ и питания
Гипогликемия.
Психические нарушения
Ночные кошмары, потеря памяти,
галлюцинации, психозы, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной
системы
Цереброваскулярные нарушения,
церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.
Нарушения со стороны органа
зрения
Отслойка сосудистой оболочки
глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз,
диплопия.
Нарушения со стороны сердца
Боль в груди, ощущение
сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная
блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление
атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.
Нарушения со стороны сосудов
Феномен Рейно, похолодание и
цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной
системы, органов грудной клетки и средостения
Бронхоспазм (преимущественно у
пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе)
Нарушения со стороны
желудочно-кишечного тракта
Диспепсия, диарея, сухость во
рту, боль в животе, рвота.
Нарушения со стороны кожи и
подкожных тканей
Псориазоформная сыпь или
обострение псориаза.
Нарушения со стороны
скелетно-мышечной системы
Миалгия.
Нарушения со стороны половых
органов и молочной железы
Сексуальная дисфункция, импотенция.
Общие нарушения и реакции в месте
введения
Усталость.
Взаимодействие
Специальных исследований
взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.
У пациентов, получающих
бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета‑адреноблокаторы,
риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть
выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны
находиться под тщательным медицинским контролем.
При одновременном назначении
бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с
пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета‑адреноблокаторами,
антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными
гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими
запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких
эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия.
Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении
бета-адреноблокаторов и эпинефрина.
При одновременном назначении
бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться
усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект
адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует
применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в
анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их
сосудосуживающего эффекта.
Следует соблюдать осторожность
при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств
вследствие возможного усиления их действия.
При необходимости может
применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в
этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Передозировка
При случайном проглатывании
содержимого флакона могут развиться симптомы бета‑адреноблокады,
включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и
бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и
поддерживающим.
При местном применении избыточного
количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.
Особые указания
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с
осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и
больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут
маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут
маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов
с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета‑адреноблокаторы,
так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы могут
вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например,
диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог должен быть
поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой
операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!)
отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут
уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для
работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).
Заболевания органов дыхания
Имеются сообщения о респираторных
реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой
при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать
бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести
(в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью
легких легкой и средней степени тяжести.
Анафилактические реакции
При применении бетаксолола
пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные
аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное
введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при
купировании анафилактических реакций. Бетаксолол следует применять с
осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
(т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также
с феохромоцитомой). При местном назначении бета‑адреноблокаторы могут
попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны
сердечно-сосудистой, легочной и других систем. Описаны случаи тяжелых
дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у
больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при
применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми
заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала,
сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета‑адреноблокаторами
должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными
препаратами других групп.
Необходим тщательный контроль за
развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов,
страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы могут
вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует
применять с осторожностью.
Основным патогенетическим
аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла
передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол
не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме
препарат следует применять только в сочетании с миотиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки
сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих
выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после
фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консерванты,
которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее
действие на ткани глаза. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими
контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед
применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем
через 20 минут после инстилляции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами
В период лечения необходимо
соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 0,5%.
1,5 мл или 5 мл в
тюбик-капельницы полимерные.
1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц
с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.
На пачку наносят текст и
графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению
тюбик-капельницы.
5 мл или 10 мл во
флакон-капельницы полимерные.
1 или 2 флакон-капельницы с
инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
На пачку наносят текст и
графическое изображение (пиктограммы) инструкции по применению
флакон-капельницы.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со
стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте при
температуре не выше 15 °С (для препарата в тюбик‑капельницах).
В защищенном от света месте при
температуре 25 °С (для препарата во флакон‑капельницах и во
флаконах).
Беречь от замораживания.
Хранить в недоступном для детей
месте.
Срок годности
2 года в тюбик-капельницах,
флакон-капельницах.
3 года во флаконах.
Срок годности препарата после
вскрытия — 1 месяц.
Не применять после
истечения срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид – 20,0 мг;
вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).
β1-адреноблокатор селективный.
Код АТС: С07АВ05.
Бетаксолол обладает кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием.
— Артериальная гипертензия;
— Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.
Начальная доза – 1 таблетка (20 мг) в сутки.
Дозировка у больных с почечной недостаточностью
Доза лекарственного средства должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменение дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарственного средства в крови (в среднем 4 дня).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 10 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе – вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).
Дозировка у больных с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожные реакции, включая сыпь, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза; неизвестно – крапивница, зуд, гипергидроз.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно); неизвестно – усталость.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — сухость и болезненность глаз; очень редко – нарушение зрения.
Нарушения психики: часто – астения, бессонница; редко – депрессия; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гипогликемия или гипергликемия.
Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, иногда тяжелая; редко – сердечная недостаточность, снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады.
Нарушения со стороны сосудов: часто – похолодание нижних конечностей; редко – синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – импотенция.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: в редких случаях – увеличение титра антинуклеарных антител, которое в единичных случаях может сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, носящей преходящий характер.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
— тяжелая астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
— сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
— стенокардия Принцметала;
— синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
— брадикардия (<45-50 ударов в минуту);
— тяжелая форма болезни Рейно и тяжелые заболевания периферических артерий;
— феохромоцитома;
— артериальная гипотензия;
— гиперчувствительность к Бетаксололу и другим компонентам лекарственного средства;
— анафилактические реакции в анамнезе;
— метаболический ацидоз.
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. В случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует принимать следующие меры:
— атропин 1-2 мг внутривенно;
— 1 мг глюкагона с повторением при необходимости;
— в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:
— глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;
— госпитализация в отделение интенсивной терапии;
— изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.
Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Бетаксолол, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бетаксолола.
Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Офтальмология. Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, это может помешать скринингу глаукомы. Следует проинформировать офтальмолога о применении Бетаксолола. При одновременном применении Бетаксолола в виде таблеток и в виде капель возможно возникновение аддитивного эффекта, в связи с этим необходимо регулярно осуществлять клинический мониторинг.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – β2-адреномиметики.
Сердечная недостаточность. У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости Бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Стенокардия Принцметала. Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома. В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.
Пожилые пациенты. Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы).
Больные сахарным диабетом. Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз. Требуется тщательная оценка необходимости назначения лекарственного средства, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Общая анестезия. Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.
— Если прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.
— Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:
• у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
• в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости (для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард);
• должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
Взаимодействие с алкоголем. На время лечения исключить употребление этанола.
Взаимодействие с табаком. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Использование контактных линз. Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.
Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.
Дети. В связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применение Бетаксолола у детей до 18 лет не рекомендуется.
— Тератогенность. Не было обнаружено тератогенного действия лекарственного средства в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
— Грудное вскармливание. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. раздел «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Исследования по изучению влияния Бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.
Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические лекарственные средства класса I (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV антиаритмических средств, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.
Комбинации, которые следует избегать:
— Дилтиазем, Верапамил. Повышается вероятность развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и электрокардиографическим контролем, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
— Финголимод. Повышается вероятность усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, вследствие блокирования адренергических механизмов компенсации, что может привести к фатальным последствиям. Электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение необходимо осуществлять в течение 24 часов после применения первой дозы.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью:
— Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
— Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Бетаксолола (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.
— Антиаритмические лекарственные средства класса I (за исключением лидокаина): цибензолин, дизопирамид, флекаинид, гидрохинидин, мексилетин, пропафенон, хинидин. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
— Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический мониторинг.
— Инсулин, пероральные производные сульфонилмочевины, глиниды, глиптины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.
— Лидокаин внутривенно. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение и электрокардиографический контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.
— Лекарственные средства, способные вызывать мерцательную аритмию. Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии. Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
— Пропафенон. Нарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходимо осуществлять электрокардиографический контроль и клиническое наблюдение.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
— Антигипертензивные альфа-адреноблокаторы. Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
— Нестероидные противовоспалительные лекарственные. Снижение антигипертензивного эффекта (угнетение выработки сосудорасширяющих простагландинов нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
— Другие брадикардические лекарственные средства. Развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).
— Производные дигидропиридина (амлодипин, барнидипин, клевидипин, фелодипин, исрадипин, лацидипин, лерканидипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.
— Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
— Нитраты и нитратоподобные средства. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
— Лекарственные средства, вызывающие ортостатическую гипотензию (в том числе нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии, трициклические антидепрессанты, нейролептики группы фенотиазинов, агонисты дофамина, леводопа). Повышенный риск ортостатической гипотензии.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке.
По две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По рецепту.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 2203716,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Бетаксолол Велфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006150
Торговое наименование:
Бетаксолол Велфарм
Международное непатентованное наименование:
бетаксолол
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид — 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: Опадрай 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000. полиэтиленоксид 6000).
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный
Код ATX:
С07АВ05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:
— кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;
— отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
— слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
— уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
— снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
— снижение сердечного выброса;
— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и К) мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.
Фармакокинетика
Всасывание
Бетаксолол быстро и полностью (100 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85 %. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.
Объем распределения — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15 % в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. AUC и Т1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое.
Бетаксолол не удаляется при диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается на 33 %. но клиренс не изменяется.
Пациенты пожилого возраста
Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличению Т1/2 до 30 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
— кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);
— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
— синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
— артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
— анафилактические реакции в анамнезе;
— метаболический ацидоз;
— одновременное применение с флоктафенином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью
— Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких среднетяжелого течения;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации;
— атриовентрикулярная блокада I степени;
— облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел «Противопоказания»);
— стенокардия Принцметала;
— леченная феохромоцитома:
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— сахарный диабет:
— псориаз:
— брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
— тиреотоксикоз;
— хирургические вмешательства и общая анестезия;
— аллергические реакции в анамнезе;
— беременность;
— у пациентов пожилого возраста;
— при проведении десенсибилизирующей терапии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия. До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может привести к внутриматочной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений, так как действие бета-адреноблокаторов, принимаемых матерями перед родами, сохраняется у новорожденных в течение нескольких дней после рождения. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС. концентрация глюкозы в крови).
В связи с этим применение бетаксолола при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Период грудного вскармливания
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей нс изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Нс следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата для обоих показаний к применению составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 40 мг. При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем. что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния ночек пациента.
При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-му дню лечения.
При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
Побочное действие
Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 % и < 10 %; нечасто ≥ 0,1 % и < 1 %; редко ≥ 0,01 % и < 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения психики
Часто: астения, бессонница.
Редко: депрессия.
Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей.
Частота неизвестна: летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: сухость глаз.
Очень редко: нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия (возможно тяжелая).
Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.
Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.
Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел «С осторожностью»).
Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд, гипергидроз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: появление анти нуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Передозировка
Симптомы
Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
При передозировке сообщалось об остановке синусового узла.
Лечение
Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.
В случае развития брадикардии рекомендуется:
— атропин — 1-2 мг внутривенно;
— глюкагон — 1 мг, повторяя инъекции по мере необходимости;
— затем (в случае необходимости) — медленная инфузия добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин;
— иногда может потребоваться временная установка электрокардиостимулятора.
В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется:
— внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При бронхоспазме:
— назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется:
— глюкагон в дозе 0,3 мг/кг;
— госпитализация в отделение интенсивной терапии;
— добутамин (длительно и обычно в высоких дозах), наблюдение специалиста.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не обеспечивают существенную элиминацию бетаксолола из организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.
Нерекомендуемые комбинaции
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО
Нс рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С финголимодом
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С дилтиаземом
Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержаших контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечнососудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:
- антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
- антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;
- другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:
— нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сулъпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
— прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);
— антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
— антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
— противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
— противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
— противопротозойные средства (пентамидин при внутривенном введении);
— антиангинальные средства (ранолазин);
— противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
— противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);
— средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);
— антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин);
— прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными средствами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.
С пропафеноном и антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»).
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, алъфа-метилдопа, гуанфацин, моксопидип, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином (10 % раствор, внутривенно в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и. возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и, являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин)
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола. развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином
Риск развития брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами. включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида).
С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
С симпатомиметиками
Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов.
С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла
Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.
Особые указания
Прекращение терапии и «синдром отмены»
Пациент должен быть информирован о том. что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и нс менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Не следует внезапно прекращать терапию бстаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 педель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов, принимающих бетаксолол. следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин.
Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований
Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).
Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде 1 степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль.
Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения: при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том. что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).
Псориаз
Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Хирургические вмешательства и общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том. что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде без явной необходимости.
Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может быть прервана:
— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
Алкоголь
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Глаукома
Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том. что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
Курение
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме бетаксолола следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г. Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»). Россия
Курганская обл.. г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Купить Бетаксолол Велфарм в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)