Бетанехол инструкция по применению цена отзывы аналоги

В упаковке: 10 таблеток 
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd (страна: Индия)
Действующее вещество: Бетанехол хлорид
Срок годности: до 08.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Бетанехол хлорид (Betheran) таблетки. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Препарат Бетхеран является холинергическим лекарственным веществом, воздействующим главным образом на кишечник и мочевой пузырь, стимулируя их опорожнение. Выпускается в форме таблеток по 25 мг.

Фармакологическое действие

Бетхеран (Betheran) содержит Бетанехол (Bethanechol) в качестве активного ингредиента. Работает, увеличивая сокращение мышц детрузора, облегчая мочеиспускание. К фармакологическим эффектам относятся повышение перистальтики пищевода, ослабление тонуса сфинктера пищевода, повышение тонуса и перистальтики желудка и кишечника, усиление секреции желез желудка и поджелудочной желе­зы, повышение тонуса детрузора мочевого пузыря и уменьшение его наполня­емости.

Показания к применению

Betheran может быть назначен для лечения:

• Необструктивной задержки мочи;
• болезни Гиршспрунга;
• пареза желудка;
• нейрогенной дисфункции мочевого пузыря;
• желудочно-пищеводного рефлюкса.

Способ применения таблеток Бетхеран (Бетанехол)

Обычная пероральная доза для взрослых составляет от 10 до 50 мг три или четыре раза в день.  Минимальная эффективная доза определяется путем первоначального введения от 5 до 10 мг и повторения одного и того же количества с ежечасными интервалами до тех пор, пока не будет получен удовлетворительный ответ, или пока не будет дано максимум 50 мг.

Противопоказания

Бетхеран запрещено использовать при:

• Гиперчувствительности к препарату или его действующему веществу;
• гипертиреозе;
• язвенной болезни,
• латентной или активной бронхиальной астме,
• выраженной брадикардии или гипотензии,
• вазомоторной нестабильности,
• ишемической болезни сердца,
• эпилепсии и паркинсонизме.

Побочные реакции

После перорального применения препарата Бетхеран побочные эффекты мало выражены. В редких случаях может наблюдаться тошнота, головная боль, спазмы в животе, колики, диарея, недомогание.

💊 Таблетки Бетанехол хлорид (Betheran) 25мг №10.

🏥 Купить Бетхеран (Бетанехол хлорид) в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.

💰 Доступные цены на таблетки Бетанехол хлорид (Betheran) 25мг №10.

Форма выпуска 

Таблетки. 

Упаковка 

Конвалюта (бумажная упаковка) на 10 таблеток. 

Фармакологическое действие 

Активное вещество таблеток, хлорид бетанехола, оказывает стимулирующее и тонизирующее действие на сфинктер пищевода. При этом, оно также стимулирует работу стенок желудка, кишечника и мочевого пузыря, расслабляя одновременно с этим анальный и мочевой сфинктеры. Таким образом, устраняется застой уретры и каловых масс, возобновляется нормальная работа ЖКТ. 

Показания 

Препарат применяется при необходимости возобновить работу ЖКТ после оперативного вмешательства, при атонии мочевого пузыря или после родов, при которых наблюдалась задержка мочи. 

Противопоказания 

Противопоказанием к употреблению данного лекарственного средства выступает:

• индивидуальная гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
• механическая обструкция мочевыводящих путей;
• заболевания язвенного характера в острой фазе течения;
• ишемическая болезнь сердца;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• бронхиальная астма, включая латентную форму;
• паркинсонизм или эпилепсия;
• вазомоторная нестабильность;
• брадикардия и гипотензия выраженного типа.

Применение при беременности и кормлении грудью 

Препарат противопоказан в период вынашивания плода. Исключение составляют случаи, когда потенциальный вред от таблеток на порядок ниже опасности от болезни. 

Особые указания 

В случае проявления острой реакции на препарат, его действие можно нивелировать постепенным введением атропина. 

Состав 

В качестве основного действующего вещества в составе препарата значится хлорид бетанехола. 

Способ применения и дозы 

При стандартной схеме дозирования начальная доза составляет 5-10 мг. После получения ответа от организма, дозировка увеличивается. 

Как правило, разовая доза составляет 10-15 мг активного вещества трижды в течение суток. Продолжительность курса определяется диагнозом и индивидуальным состоянием пациента. 

Таблетки принимаются либо за час до еды, либо через два часа после трапезы. Доза глотается целиком и запивается достаточным количеством жидкости. 

Побочные действия 

Стоит отметить, что при соблюдении дозировки и всех назначений врача, побочные эффекты, как правило, не наблюдаются. При превышении дозы или частоты приема, а также при игнорировании противопоказаний, возможно появление коликов, спазмов в эпигастральной области и диареи, головной боли или резкого снижения АД. 

Лекарственное взаимодействие 

Не рекомендовано сочетать препарат с атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином. А также опасны комбинации с антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.

Действующее вещество 

Бетанехол хлорид. 

Лекарственная форма 

Таблетки для перорального применения. 

Назначение 

Назначается только взрослым пациентам. Отпускается при предъявлении рецепта. 

Показания

Лекарственные препараты для улучшения работы пищеварительного тракта. 

Условия хранения

За счет особенностей упаковки, хранение препарата должно осуществляться в гарантированно сухом и прохладном месте. Причем не менее важно предотвратить попадание таблеток в руки детей. 

Применение с алкоголем

Употребление этанолсодержащих продуктов недопустимо в период терапии, так как алкоголь способен полностью нивелировать действие таблеток и спровоцировать побочные реакции организма. 

Состав

Основное активное вещество – бетанехол хлорид.

Дополнительные компоненты отсутствуют.

Форма выпуска

Выпускается медикамент в таблетках, по 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Бетанехол — агонист мускарина, который помогает мышцам мочевого пузыря сокращаться, вызывая мочеиспускание и опорожняя мочевой пузырь. При рефлюкс-эзофагите это лекарство работает, увеличивая силу мышц между желудком и пищеводом, тем самым помогая мышцам желудка перемещать пищу вниз. Это помогает предотвратить попадание кислоты или пищи из желудка обратно в пищевод.

Фармакокинетика

Данные не представлены.

Показания к применению

Таблетки Betheran используются для лечения задержки мочи (невозможности мочеиспускания), когда мочевой пузырь удерживает мочу после операции, после родов, лекарств или других факторов. Это состояние может быть связано с нарушением координации нервов и мышц мочевого пузыря, что приводит к невозможности мочеиспускания.

Препарат также применяется при лечении воспаления пищевода (рефлюкс-эзофагит).

Противопоказания

Пациентам со следующими состояниями рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом перед приемом таблеток:

• аллергия на составляющее вещество;
• непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• недавний инфаркт миокарда;
• скрытая или активная бронхиальная астма;
• язвенная болезнь;
• недавний анастомоз кишечника;
• эпилепсия.

Побочные действия

Обычно медикамент хорошо переносится при соблюдении рекомендуемых дозировок. Однако, пациент может испытать один или несколько из следующих распространенных негативных реакций: головная боль, расстройства желудка, аритмия, затуманенное зрение, стеснение в груди, свистящее дыхание, спазмы в животе или дискомфорт.

Совместимость с другими медикаментами

Комбинации не рекомендуются с: атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином, антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.

Применение и дозы

Дозировка указывается в соответствии с отчетами, основанными на реакции организма. Ниже приводится информация о дозах для взрослых и детей:

Доза для взрослых

Пациенты с нейрогенной задержкой мочи и мочевого пузыря:

→ Начальная доза: от 5 до 10 мг перорально один раз, максимум 50 мг в день.

→ Поддерживающая доза: от 10 до 50 мг перорально 3-4 раза в день.

Детская дозировка

Пациенты с нейрогенной задержкой мочи и мочевого пузыря:

→ Начальная доза: 0,3-0,6 мг / кг / день перорально три / четыре раза в день.

→ Поддерживающая доза: 0,3-0,6 мг / кг / день перорально, разделенная на три / четыре раза в день.

Пить за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок возможно появление тошноты, непроизвольного мочеиспускания, брадикардии, периферического расширения сосудов, ведущего к гипертонии.

Особые указания

Betheran может вызвать фибрилляцию предсердий (проблемы с сердечным ритмом) у пациентов с гипертиреозом (сверхактивной щитовидной железой). Препарат может усилить симптомы при использовании у пациентов с легочными заболеваниями, такими как астма или хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), поскольку он может сужать дыхательные пути.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Медикамент может вызвать сонливость и нарушить способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

Состав

Основное активное вещество – бетанехол хлорид.

Дополнительные компоненты отсутствуют.

Форма выпуска

Производится лекарство в таблетках. Продается в упаковках по 10 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Бетанехол является агонистом мускурина, помогающим мышцам мочевыводящих путей сокращаться, вызывая мочеиспускание и опорожнение мочевого пузыря. Это лекарство действует при рефлюксе, увеличивая мощность мышц между желудком и пищеводом, таким образом помогая мыцам желудка перемещать пищу. Это способствует предотвращению попадания кислоты или еды из желудка обратно в пищевод.

Показания для применения

Медикамент используется для лечения задержки мочи после операций, после родов, приема лекарственных препаратов или других причин. Эти состояния могут быть связаны с нарушениями координации нервно-мышечных связей мочевого пузыря, которые приводят к тому, что он не может опорожнится.

Также препарат применяется для лечения воспаления кишечника.

Противопоказания

Больным со следующими состояниями рекомендуется обращаться к лечащему врачу перед приемом препарата:

• аллергическая реакция на компоненты;
• непроходимость кишечника и мочевыводящей системы;
• недавний сердечный приступ;
• скрытая или активная бронхиальная астма;
• язвенные болезни;
• недавний анастомоз кишечника;
• эпилепсия.

Побочные действия

Обычно лекарство отлично переносится, если соблюдать рекомендованные дозировки. Однако пациент может почувствовать одну или несколько распространенных отрицательных реакций: боли в голове, нарушение ритма сердца, ухудшение зрения, стеснение в груди, спазмы живота или дискомфорт в желудке.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинации не рекомендуются с: атропином, хинидином, прокаинамидом, адреналином, антихолинэстеразными агентами (неостигмин), трамадолом.

Инструкция по применению и дозировка

Дозировка указана согласно отчетам, основанным на реакции организма. Ниже приведена информация о дозировках для детей и взрослых:

Взрослая доза

Пациенты, страдающие нейрогенными задержками мочи и мочевого пузыря:

• Начальная доза: 5–10 мг в сутки, максимум 50 мг в сутки.
• Поддерживающий прием: 10-50 мг 3-4 раза в сутки.

Детская доза

Пациенты, страдающие нейрогенными задержками мочи и мочевого пузыря:

• Начальная доза: 0.3-0,6 мг/кг в сутки перорально 3–4 раза.
• Поддерживающий прием: 0.3-0,6 мг/кг/сутки, разделенных на 3-4 раза.

Принимать таблетки необходимо за 1 часа до еды, или через 2 часа после приема пищи.

Передозировка

В случае превышения рекомендованных дозировок может наблюдаться тошнота, непроизвольные мочеиспускания, сердечно-сосудистые нарушения, периферическое расширение сосудов, приводящее к гипертонии.

Дополнительные указания

Бетхеран может привести к фибрилляции предсердий при гипертиреозе. При использовании препарата могут усиливаться симптомы у больных с заболеваниями легких, например, астма или хроническая обструктивная болезнь легких, так как препарат может ущемлять дыхательные пути.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Назначение запрещено.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Медикамент может привести к сонливости и нарушению способности управлять машиной или работать на механизмах.

Условия продажи

По наличию рецептуры.

Правила хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

Существует множество различных классов препаратов, которые используются для лечения нейрогенной дисфункции мочевого пузыря в рамках комплексной программы терапии.

Трициклические антидепрессанты

Хотя такие препараты изначально были разработаны для лечения депрессии, профили значительных побочных эффектов сделали их средствами второй линии по этому показанию. Побочные эффекты включают седативный эффект, ортостаз и блокаду сердечной проводимости, поэтому эти препараты следует особенно осторожно назначать пожилым людям с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря и не следует применять при беременности. 

Для снижения тонуса детрузора мочевого пузыря при нейрогенной дисфункции используются антихолинергические побочные эффекты этих лекарств, но показания не одобрены FDA.

• Имипрамин. Снижает тонус мочевого пузыря благодаря своим сильным антихолинергическим и спазмолитическим свойствам, также повышает тонус внутреннего сфинктера мочевого пузыря за счет эффекта адренергического агониста. Это еще больше способствует способности хранения мочи. Кроме того, имипрамин оказывает местное анестезирующее действие на слизистую мочевого пузыря, что дополнительно снижает сократимость мочевого пузыря за счет механизмов спинномозгового рефлекса. Таким образом, при дисфункции мочевого пузыря, имипрамин полезен для уменьшения позывов к мочеиспусканию и уменьшения частоты мочеиспускания.
• Амитриптилин. Обладает (относительно) меньшим антихолинергическим действием, чем имипрамин, но он эффективен для снижения тонуса детрузора. Амитриптилин показывает сильные седативные свойства, поэтому также может быть полезен при лечении невропатической боли и бессонницы.

Антихолинергические (антимускариновые) препараты

Этот класс лекарств снижает рефлекторную (непроизвольную) активность детрузора за счет блокирования холинергической передачи мускариновых рецепторов и является вариантом первой линии для лечения нейрогенной гиперактивности мочевого пузыря. 

Доступные антихолинергические агенты имеют схожую эффективность, однако эти лекарства различаются по побочным эффектам и переносимости в зависимости от их селективности к мускариновым рецепторам и скорости распределения. 

Антихолинергические препараты, связывающие мускариновые рецепторы M1, M2 и M3 (неселективно), имеют больше побочных эффектов, чем более новые средства, которые более селективны в отношении рецепторов M2 и M3. Лекарственные препараты с замедленным высвобождением имеют лучшую переносимость за счет снижения пиковых концентраций лекарственного средства в сыворотке.

• Неселективные антихолинергические препараты, связывающие рецепторы M1, могут вызывать нарушения памяти и когнитивных функций. 
• Связывающие рецепторы M2, могут вызывать удлинение интервала QT, вызывая тахикардию и аритмию. 
• Антихолинергические препараты, связывающие рецепторы M3, могут вызывать нечеткость зрения, ксеростомию и запор.

К препаратам этой группы относятся оксибутинин, толтеродин и троспия хлорид. 

• Оксибутинин. Был первым лекарством, одобренным для лечения гиперактивности детрузора мочевого пузыря. Препарат доступен в виде таблеток с быстрым и замедленным высвобождением, а также в виде гелей для трансдермального и местного применения. 
• Толтеродин. Выпускается в виде таблеток. Он вызывает меньше когнитивных побочных эффектов, ксеростомии, чем оксибутинин. 
• Троспия хлорид. Также доступен в виде пероральных препаратов с немедленным и замедленным высвобождением. Поскольку троспия хлорид не проникает через гематоэнцефалический барьер, когнитивные побочные эффекты уменьшаются, и он имеет меньше взаимодействий с разными лекарствами по сравнению с другими представителями этой группы лекарств.

В одном из исследований было установлено, что применение толтеродина (4 мг 2 раза в день) и троспия хлорида (30 мг 3 раза в день) в дозах, превышающих рекомендуемые, является эффективной терапевтической стратегией, улучшающей уродинамические параметры мочевого пузыря. При этом значительного увеличения побочных эффектов по сравнению со стандартными дозировками обнаружено не было.

Антихолинергические препараты, селективные в отношении рецепторов M2 и M3, имеют меньше когнитивных побочных действий. 

• Солифенацин и дарифенацин. Более селективны в отношении рецепторов M3, поэтому они более безопасны для больных с сердечными заболеваниями, но вызывают больше запоров, чем неселективные. Дозировку дарифенацина не нужно корректировать с учетом почечной недостаточности. 
• Фезотеродин. Конкурентный мускариновый антагонист, который не вызывает удлинения интервала QT или когнитивных нарушений.
• Пропиверин. Это препарат с антимускариновыми свойствами и антагонистическими свойствами кальция, доступен в Европе и Японии. Торговое наименование Миктонорм. Имеет несколько побочных реакций (в основном сухость во рту и помутнение зрения). В основном он используется для лечения гиперактивного мочевого пузыря. Применяется также у пациентов с травмой спинного мозга, у которых он увеличивает емкость мочевого пузыря более чем на 100 см3 и улучшает эластичность. Однако растет объем остаточной мочи. В РФ не применяется.
• Имидафенацин. Это селективный антихолинергический препарат, уже доступный в Японии.

Троспия хлорид, фезотеродин – лучшие варианты для пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку они не обрабатываются системой CYP3a4. Дарифенацин для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется. 

Если симптомы гиперактивности мочевого пузыря сохраняются, несмотря на максимальную дозу антихолинергического средства в течение месяца без значительных побочных эффектов, то добавляют трициклический антидепрессант. Это обеспечит синергетический эффект в снижении тонуса детрузора.

Холиномиметики

Бетанехол – синтетический мускариновый агонист, не обладающий значительным никотиновым действием. Его можно использовать для стимулирования сокращения детрузора при смешанных поражениях двигательных нейронов типа А. 

Бетанехол принимается примерно за час до еды и перед сном. Назначается в комбинации с методами Вальсальва или Креде, периодической катетеризацией. 

Как холинергический агонист, этот препарат может вызывать побочные эффекты, включая:

• гипотензию;
• брадикардию;
• бронхоспазм;
• тошноту/рвоту;
• спазмы в животе;
• диарею. 

Его следует с осторожностью применять людям с астмой, хронической обструктивной болезнью легких, гипертиреозом, язвенной болезнью, кишечной непроходимостью, обструкцией мочевыводящих путей, ишемической болезнью сердца (особенно при блокаде проводимости), паркинсонизмом.

Альфа-2 адреномиметики

Этот класс лекарств используется при нейрогенной дисфункции мочевого пузыря, когда внутренний мочевой сфинктер спастичен, что происходит при диссинергии сфинктера детрузора из-за дисфункции верхних мотонейронов. 

Агонисты альфа-2-адренорецепторов вызывают пресинаптическое снижение высвобождения норэпинефрина в центральных и периферических адренергических окончаниях. Поскольку внутренний мочевой сфинктер имеет альфа-адренергическую иннервацию, эти агенты усиливают опорожнение мочевого пузыря за счет снижения тонуса его шейки.

Альфа-2-адреномиметики редко применяются в качестве монотерапии при НДМП поскольку гиперрефлексию детрузора нужно устранить для предотвращения повреждения верхних мочевых путей. Даже в условиях полного или почти полного опорожнения мочевого пузыря стойкое повышение давления может вызвать прогрессирующее повреждение почек из-за гидронефроза.

Клонидин и тизанидин являются агонистами альфа-2, используясь для снижения сопротивления оттоку мочевого пузыря. Они также применяются для уменьшения боли и тонуса скелетных мышц, что потенциально может вызывать полезные побочные эффекты при лечении нейрогенной дисфункции мочевого пузыря у пациентов с травмой спинного мозга. 

Тизанидин применяют внутрь. Клонидин доступен в пероральной и трансдермальной формах. Общие побочные эффекты этих препаратов включают усталость, головокружение, сухость во рту и запоры. Сердечные аритмии и депрессия – редкие, но серьезные побочные эффекты.

Альфа-1 адреноблокаторы

Антагонисты адренорецепторов альфа-1, такие, как теразозин, тамсулозин, альфузозин и доксазозин, вызывают периферическую постсинаптическую блокаду альфа-адренорецепторов в шейке мочевого пузыря и проксимальном отделе уретры, снижая сопротивление оттоку мочи. Их сосудорасширяющее действие на гладкие мышцы артерий приводит к снижению артериального давления. 

Профили побочных эффектов лекарственных средств-антагонистов альфа-1 аналогичны таковым у агонистов альфа-2-адренорецепторов.

Бензодиазепины

Считается, что бензодиазепины, например, диазепам, проявляют клинические эффекты, связываясь в определенном месте на рецепторе ГАМК-А, чтобы усилить эффекты ингибирующего нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Бензодиазепины связываются в спинномозговом и надспинальном отделах, снижая тонус скелетных мышц, включая внешний мочевой сфинктер. 

Таким образом, диазепам использовался в клинической практике для лечения спастичности внешнего сфинктера из-за поражения верхнего двигательного нейрона или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря смешанного типа А. В результате снижение сопротивления выходу мочи из мочевого пузыря способствует более полному опорожнению мочевого пузыря.

Побочные эффекты бензодиазепинов включают:

• седативный эффект;
• делирий (бред);
• угнетение дыхания;
• мышечную слабость;
• запор;
• помутнение зрения. 

Бензодиазепины также могут вызывать физическую и психологическую зависимость.

Агонисты GABA-B рецепторов

Баклофен – наиболее часто применяемый в клинической практике препарат этого класса. Он оказывает клиническое действие за счет модуляции рецепторов ГАМК-В на спинном и супраспинальном уровнях для снижения тонуса скелетных мышц. Таким образом, как и бензодиазепины, баклофен можно использовать для лечения спастичности наружного мочевого сфинктера при нейрогенных состояниях мочевого пузыря. 

Баклофен имеет клиническое преимущество перед бензодиазепинами в этом отношении, поскольку он не вызывает какой-либо тенденции к психологической зависимости.

Баклофен также можно вводить интратекально при условиях рефрактерной спастичности, особенно когда пероральные препараты вызывают чрезмерный седативный эффект или другие непереносимые побочные явления.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ-5 или PDE5Is)

Ученые в пилотных исследованиях выявили, что ФДЭ-5 оказывают значительное влияние на гиперактивность детрузора и могут стать альтернативой или дополнением к антимускариновой терапии в будущем.

Также было обнаружено, что в нейронных путях, контролирующих нижние мочевыводящие пути, участвует оксид азота (NO). После травмы спинного мозга повышается экспрессия нейронной NO-синтазы, ее активность изменяется и могут возникнуть симптомы патологий МП. Манипуляция продукцией NO может помочь восстановить функцию МВП или уменьшить нежелательные функциональные симптомы.

Один из препаратов ФДЭ-5 показал при экспериментальном использовании эффективность в снижении сопротивления выходного отверстия мочевого пузыря. Но данные о применении при НМП пока ограничены.

Поскольку пациенты с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря могут иметь как проблемы с хранением, так и с накоплением мочи, в лечении можно использовать комбинированные препараты. Для лечения недержания мочи необходима комбинированная терапия холинолитиками и агонистами адренорецепторов. Однако необходим тщательный мониторинг ИМП. 

Для облегчения мочеиспускания можно использовать комбинацию холинергического агента, альфа-блокатора и миорелаксанта скелетных мышц. Однако в этом случае может обостриться недержание мочи и увеличиться риск ухудшения состояния верхних мочевых путей.

Нейрогенную гиперактивность детрузора обычно лечат антимускариновыми препаратами, дисфункцию – альфа-блокаторами, а спастичность поперечно-полосатого сфинктера – миорелаксантами скелетных мышц. 

Тонус можно повысить холинергическими средствами, например, бетанехолом. Эти препараты обычно назначают для достижения лучшего контроля над мочевым пузырем или эффективного опорожнения. Тем не менее НДНМП нельзя контролировать без применения комбинированных лекарств от дисфункции детрузора и снижения сопротивления выходного отверстия мочевого пузыря. 

Ожидается, что комбинация альфа-адреноблокаторов и антимускариновых средств будет более полезной, чем любой из них отдельно. Может повысить эффективность лечения добавление десмопрессина. Однако при использовании нескольких лекарств усиливаются и побочные эффекты.

Ботулинический токсин

Ботулинический токсин блокирует пресинаптическое слияние везикул нервно-мышечного соединения, что предотвращает высвобождение ацетилхолина и, таким образом, блокирует передачу сигнала через нервно-мышечное соединение. Он также действует на сенсорные афферентные нейроны и предотвращает возбуждающее действие фактора роста нервов (NGF) на функцию мочевого пузыря, что способствует его положительным клиническим эффектам при лечении нейрогенных нарушений работы мочевого пузыря. 

Инъекция ботулинического токсина А в детрузор мочевого пузыря или наружный мочевой сфинктер вызывает дозозависимое ослабление мышц, имеющих высокую концентрацию холинергических нервных окончаний. Инъекции ботулотоксина А способны обеспечить длительное улучшение нейрогенной гиперактивности детрузора, состояния недержания мочи и качества жизни у лиц с травмой спинного мозга. Поскольку лечение достаточно дорогостоящее, этот способ вмешательства следует использовать для лиц, у которых пероральные и трансдермальные схемы терапии не увенчались успехом. Препарат выпускается под торговыми наименованиями Ботокс, Диспорт.

Первыми сообщили об успешном использовании ботулотоксина для лечения симптомов мочеиспускания путем инъекции в наружный мочевой сфинктер пациентам с диссинергией детрузорного сфинктера группа уч. Dykstra. Десятилетием позже была описана инъекция ботулинического токсина А в мышцу детрузора мочевого пузыря для лечения нейрогенного недержания мочи. Оказалось, что укол ботулотоксина А в детрузорную и субуротелиальную области тела мочевого пузыря оказывает положительное воздействие на срок до девяти месяцев. 

Инъекция ботулотоксина увеличивает емкость мочевого пузыря и снижает внутрипузырное давление. Кроме того, препарат способен снизить сократимость детрузора, улучшить эластичность мочевого пузыря и восстановить удержание мочи. Обнаружено, что при нейрогенной гиперактивности мочевого пузыря дозы 200 Ед и 300 Ед имеют одинаковый терапевтический эффект. Применение дозы 200 Ед одобрено Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 

Эта тактика также эффективна при лечении детей с миеломенингоцеле с гиперрефлексией детрузора и недержанием мочи. Повторные инъекции эффективны, как и первая. Однако многим пациентам (до 70%) с нейрогенной гиперактивностью детрузора из-за задержки мочи может потребоваться катетеризация после инъекций. Кроме того, повышен риск развития инфекций мочевых путей.

Побочные эффекты процедуры незначительны, с риском развития антител к токсину <1% и примерно 1% случаев временной мышечной слабости. Не получают желаемого клинического эффекта от инъекций ботулотоксина примерно 10% пациентов.

Инстилляции мочевого пузыря для лечения нейрогенной дисфункции

В случаях, когда нейрогенная дисфункция мочевого пузыря не поддается лечению пероральными препаратами, возможно применение несколько новых фармакологических вариантов, включая внутривенные, внутрипузырные и интратекальные средства (вводятся в область спинного мозга).

Например, рассматривается внутрипузырное введение растворов ваниллоидов – капсаицина или резинифератоксина (RTX), снижающих гиперактивность детрузора. Это достигается путем избирательной десенсибилизации немиелинизированных С-волокон сенсорных нервов, которые передают уротелиальную боль и температурные ощущения. 

В высоких концентрациях эти препараты надолго  подавляют ответы С-волокон на стимуляцию. После повреждения спинного мозга происходит повышенная экспрессия переходного (транзиторного) рецепторного потенциала катионных каналов подсемейства V члена 1 (TRPV1) ваниллоидных рецепторов в уротелиальных клетках и С-волокнах. 

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что активация этих рецепторов вовлечена в гиперактивность детрузора. Внутрипузырное введение капсаицина или RTX после таких поражений могло бы уменьшить гиперрефлексию мочевого пузыря. Исследования подтвердили, что инстилляции (капельная подача) ваниллоидов в мочевой пузырь действительно улучшают нейрогенную гиперактивность детрузора, связанную с повреждением спинного мозга или рассеянным склерозом.

Выяснено, что капсаицин значительно ингибирует гиперактивность мышц. Однако он может вызвать временное обострение симптомов мочевого пузыря. При инстилляции резинифератоксина RTX этого нет. Исследование введения RTX при нейрогенной гиперактивности детрузора обнаружило улучшение состояния или полное излечение недержания мочи у 75% пациентов, причем у 58% эффекты сохранялись не менее года. Для лечения гиперактивности мочевого пузыря RTX также можно вводить интратекально.

Клиническое использование ваниллоидов затруднено из-за их остроты и нестабильности растворов. Чтобы избежать этих проблем, разрабатываются пероральные антагонисты TRPV1, например, уже существует GRC 6211. В исследованиях повреждений спинного мозга на животных эти препараты снижали высокое внутрипузырное давление и благотворно влияли на рефлекторные сокращения мочевого пузыря.

Продолжение статьи

• Часть 1. Нейрогенная дисфункция мочевого пузыря.
• Часть 2. Симптомы нейрогенной дисфункции мочевыводящих путей.
• Часть 3. Клинические рекомендации по диагностике НДМП.
• Часть 4. Рекомендации по лечению нейрогенной дисфункции мочевого пузыря.
• Часть 5. Медикаментозное лечение НДМП.
• Часть 6. Хирургические методы лечения нейрогенной дисфункции мочевого пузыря.