Бициллин®-3 (порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, 600000 ЕД), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002154)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 18.10.2021
Длительность
применения препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от тяжести
заболевания, чувствительности возбудителя и общей эффективности проводимой
терапии.
Профилактика
рецидива ревматической лихорадки должна проводиться не менее 5 лет после
последнего приступа.
Взрослые
Сифилис
При
лечении первичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн. ЕД.
Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — не менее
5 инъекций.
При
лечении вторичного, вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса разовая
доза препарата составляет 1,8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза
в неделю. Курс лечения — не менее 10 инъекций.
Стрептококковые инфекции
При
рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях верхних дыхательных путей,
вызванных стрептококками группы А, препарат вводят однократно в дозе
1,2 млн. ЕД или 2,4 млн. ЕД в зависимости от степени
тяжести инфекции.
Фрамбезия
При
лечении фрамбезии препарат вводят однократно в дозе 1,2 млн. ЕД.
Профилактика ревматизма
Для
профилактики ревматизма препарат вводят в дозе 600 тыс. ЕД каждые
2 недели или в дозе 1,2 млн. ЕД каждые 3–4 недели.
Особые
группы пациентов
Коррекции
дозы препарата у пожилых людей, у пациентов с нарушениями функции печени или
почек не требуется. Однако следует соблюдать осторожность у этих групп
пациентов (см. раздел «Особые указания).
Приготовление
суспензии
Для
приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический
раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина (5–6 мл), готовят ex tempore.
Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20–25 с.
Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до
образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на
поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в
верхний наружный квадрант ягодицы. При необходимости 2 инъекции делают в
разные ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При
длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и
коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия
становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Инфекции и инвазии
При
длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера, анафилактоидные реакции
(астматический приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного
тракта).
Психические нарушения:
синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром).
Нарушения со стороны нервной системы: нейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения:
стоматит, глоссит, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,
эксфолиативный дерматит, у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут
развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и
метаболитов дерматофитов), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной
ткани: артралгия, боли
в суставах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нефропатия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
лихорадка, боль в месте введения, инфильтраты в месте инъекции, синдром Николау
(острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).
Лабораторные и инструментальные данные:
положительная прямая реакция Кумбса, умеренное транзиторное повышение активности
сывороточных трансаминаз.
Совместное применение не рекомендуется
Так
как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки,
препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными
препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины).
Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае,
если можно ожидать синергического, или, хотя бы аддитивного действия комбинации
препаратов.
Во
избежание нежелательного фармацевтического взаимодействия не следует вводить
препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При
одновременном применении с нестероидными
противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном,
салицилатами), пробенецидом, аллопуринолом следует иметь в виду
возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Применение
пробенецида приводит к торможению
канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение
концентрации препарата в сыворотке крови и периода его полувыведения.
Кроме
того, пробенецид ингибирует
транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием
пробенецида в еще большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в
ткани мозга.
Одновременное
применение с пероральными антикоагулянтами
может усилить их свойства (как антагонистов витамина К) и увеличить риск
развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного
отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы антагониста
витамина К как во время, так и после окончания лечения препаратом.
При
совместном применении с дигоксином
значительно возрастает риск развития брадикардии.
Уменьшает
экскрецию метотрексата,
следствием чего может явиться повышение его токсичности.
Препарат
не следует вводить в ткани со сниженным кровоснабжением. Перед началом терапии
следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к
пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом
могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока) и иногда
фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных
симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их
возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом
следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую
терапию.
В
5–10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с
аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в
анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение
пенициллинов.
Следует
соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:
—
Пациенты с
бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск
реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением
врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае
возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при
необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой
терапии;
—
Пациенты с
почечной и/или печеночной недостаточностью (см. также раздел «Способ применения
и дозы»);
—
Пациенты с
сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).
Руководствуясь
общими принципами, за пациентами, подверженными развитию реакций
гиперчувствительности, по возможности необходимо установить медицинское
наблюдение минимум в течение получаса после введения антибиотика, так как
тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникать даже
после первого введения препарата.
При
терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения
эндотоксинов, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб,
другие общие и локальные симптомы).
По
прошествии 2–12 часов после введения препарата могут возникнуть головная
боль, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение и
последующее снижение артериального давления.
Эти
симптомы проходят через 10–12 часов.
Пациент
должен быть проинформирован о том, что эти реакции являются обычными
транзиторными осложнениями лечения антибиотиками. В случае возникновения реакции
Яриша-Герксгеймера должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия
для устранения или снижения выраженности ее симптомов.
У
пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического
кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.
Препарат не следует вводить в ткани с нарушенной перфузией.
Нельзя
вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Следует
проводить периодической контроль функции почек и картины периферической крови
при длительном применении препарата (более 5 дней).
В
случае случайного подкожного введения может возникнуть болезненное уплотнение в
месте введения. Болезненность может уменьшиться после прикладывания льда к
месту введения.
При
случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее
чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Хойна).
Симптоматика,
как правило, проходит в течение часа. При выраженности симптомов может
потребоваться введение седативных препаратов.
На
фоне применения препарата возможно развитие синдрома Николау, острой
медикаментозной эмболии сосудов кожи. Синдром Николау — редкое осложнение,
возникающее при внутримышечном введении лекарственных препаратов, чьи
проявления включают некроз кожи и/или подлежащих тканей различной степени
выраженности. При случайном внутриартериальном введении препарата могут
наблюдаться серьезные осложнения, такие как тромбоз артерий и некроз тканей
(гангрена). Начальными проявлениями этих осложнений могут быть бледные «пятна»
на коже ягодичной области. В результате высокого давления в месте введения
может наблюдаться ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию,
аорту или спинальные артерии.
Для
того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата,
рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с
целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Растирание
ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Повторные
инъекции в один и тот же участок мышечной ткани при длительном лечении
депо-пенициллинами (например, лечение сифилиса) может привести к повреждению
данного участка ткани и локальному увеличению васкуляризации. Последующие
инъекции увеличивают вероятность попадания вводимого вещества непосредственно в
кровь путем прямого введения в кровеносный сосуд в связи с повышенным давлением
во время введения или по причине «растирания» места, где было создано депо
препарата.
При
длительном лечении рекомендуется выбирать участок для следующей инъекции на
значительном расстоянии от места предыдущего введения.
При
лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед
началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев
необходимо проведение серологических исследований. В случае врожденного
сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ).
Если
вовлечение ЦНС (нейросифилис) не могут быть исключены, следует использовать
другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.
При
тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис,
менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию
бензилпенициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли
препарата.
В
случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный
колит (возможные симптомы — водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы,
диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть
жизнеугрожающим, терапия препаратом должна быть немедленно отменена, назначена
соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена
(например, ванкомицин внутрь 250 мг 4 раза
в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
В
связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении
бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения
на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых
лекарственных препаратов.
Необходимо
учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее
прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов
возбудителей. Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует
учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций
(суперинфекций) следует принять соответствующие меры.
Влияние на результаты диагностических лабораторных
исследований
—
У пациентов,
получающих бензилпенициллин, наблюдается положительная прямая реакция Кумбса.
После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться
положительным в течение 6–8 недель.
—
Определение
белков мочи с помощью преципитатных методов (сульфосалициловая кислота,
трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чокальтеу или биуретовым методом может
привести к ложноположительным результатам. Таким образом, белок в моче
необходимо определять другими методами.
—
Определение
аминокислот в моче с помощью нингидринового метода может также привести к
ложноположительным результатам.
—
Пенициллины
связываются с альбуминами. При электрофорезе при определении содержания
альбумина может наблюдаться ошибочная бисальбуминемия.
—
При терапии
бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы и уробилиногена в моче
может приводить к ложноположительным результатам.
—
При лечении
бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения 17‑кетостероидов
(с использованием реакции Циммермана) в моче.
—
С осторожностью
применяют препарат у пациентов с нарушением выделительной функции почек,
поскольку существует риск возникновения гипонатриемии. При применении препарата
рекомендуется контролировать функцию почек.
Содержание
натрия в разовой дозе препарата для дозировки 600000 ЕД — 7,73 мг или
0,336 ммоль, для дозировки 1200000 ЕД — 15,46 мг или
0,672 ммоль.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,
бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.
Код АТС J01СЕ30
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
— инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.
— заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта
— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина
— ревматизм (профилактика)
— рожистое воспаление, раневые инфекции
Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Приготовление суспензии
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.
Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.
Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).
— тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия
— гипокоагуляция
— нарушения зрения, слепота
— остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация
— тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит
— нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость
— реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения
— артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз
— усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину
— гипоксия, апноэ, одышка
— нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия
— эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни
— изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови
— прочие: при длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами
Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.
— гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину
— период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.
Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.
Антикоагулянты — производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.
Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.
При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.
Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Хранить при температуре от 8 °С до 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяют с лечебной целью при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, эмкаре, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, стрептококкозах, стафилококкозах, инфекциях мочевыводящих путей, актиномикозе, мыте, роже свиней и других заболеваниях сельскохозяйственных животных, возбудители которых чувствительны к пенициллинам.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 7 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс.ЕД/кг) | |
| взрослые живот- ные |
молодняк | |
| Крупный рогатый скот |
10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот |
15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях у отдельных животных возможны аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к пенициллинам или новокаину. Не применять препарат морским свинкам, хомякам.
ПЕРИОД ОЖИДАНИЯ
Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 7 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.
ФОРМА ВЫПУСКА
Препарат выпускают по 1 200 000 ЕД и 600 000 ЕД во флаконе.
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Назначение :
Препарат применяют для лечения крупного рогатого скота, овец, свиней, лошадей, собак и кошек при бронхопневмонии, плеврите, стафилококкозе, стрептококкозе, отите, актиномикозе, инфекциях мягких тканей и кожи, мочевыводящих путей, некробактериозе крупного рогатого скота и овец, маститах, эндометритах; мыте лошадей; роже свиней и других инфекционных заболеваниях, возбудители кото¬рых чувствительны к пенициллинам.
Описание :
По внешнему виду препарат представляет собой порошок от белого до белого с желтым оттенком цвета, склонный к комкованию. При добавлении разбавителя образует однородную суспензию.
Характеристика:
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Не активен в отношении вирусов, патогенных грибов, хламидий, микоплазм, риккетсий.
Условия хранения:
Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в упаковке изготовителя в защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 25 °С.
Применение :
Препарат вводят внутримышечно с интервалом 3-4 суток. Непосредственно перед использованием препарат разбавляют в 2,0; 5,0 или 10,0 см3 стерильной воды для инъекций до образования равномерной суспензии. Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Введение препарата начинают с двойной (ударной) дозы.
Противопоказания :
Не применять препарат животным, имеющим индивидуальную чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина, цефалоспоринов и новокаину.
Период ожидания:
Молоко разрешается использовать для пищевых целей не ранее, чем через 6 суток после последнего применения препарата. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынуждено убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.