МНН: Цефуроксим
Производитель: Польфарма АО Фармацевтический завод
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Цефалоспорины второго поколения
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№024326
Информация о регистрации в РК:
07.10.2019 — 07.10.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Биорацеф®
Торговое название
Биорацеф®
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — цефуроксима (в виде цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг,
вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат,
оболочка: Опадрай II белый (гипомеллоза, титана диоксид, касторовое масло).
Описание
Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью от белого до кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2,9 мг/л для 125 мг, 4,4 мг/л для 250 мг, 7,7 мг/л для 500 мг и 13,6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2,4 часа.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методики. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для повсеместно распространенных бактерий, могут достигаться в миндалинах, тканях околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, суставной смазке, жидкости в брюшной полости, желчи, мокроте, стекловидном теле. В случае воспаления мозговых оболочек цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет 1–1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 125–148 мл/мин/1,73 м2.
Особые группы пациентов
Пол
Различия в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин не наблюдались.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек при применении доз до 1 г в сутки отсутствует необходимость соблюдать особую осторожность. Почечная функция у пациентов пожилого возраста может быть снижена, в связи с чем дозу препарата у пациентов пожилого возраста следует корректировать в соответствии со степенью сохранности функции почек.
Дети
У детей старше 3 месяцев фармакокинетика фецефуроксима сходна с таковой у взрослых.
Фармакокинетически-фармакодинамические зависимости (ФК/ФД)
В отношении цефалоспоринов показано, что самым важным фармакокинетически-фармакодинамическим показателем, связанным с эффективностью, является выраженная в виде процента часть временного промежутка между дозами (%T), в которой концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МПК) цефуроксима для целевого вида бактерий (то есть %T>МПК).
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами до активного антибиотика цефуроксим. Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами (ПСП). Процесс биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана) прерывается, что приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.
Механизм устойчивости
Устойчивость бактерий к цефуроксиму может возникать вследствие одного или нескольких из следующих механизмов:
- гидролиз бета-лактамазами, в том числе бета-лактамазами расширенного спектра, а также ферментами AmpC, которые у некоторых видов аэробных грамотрицательных бактерий могут подвергаться индукции или устойчивой дерепрессии;
- сниженное сродство ПСП к цефуроксиму;
- непроницаемость внешнего слоя стенки, ограничивающего доступ цефуроксима к ПСП у грамотрицательных бактерий;
- насосы у бактерий, активно выводящие антибиотика из клетки.
Следует ожидать, что бактерии, приобретшие устойчивость к другим инъекционным цефалоспоринам, будут обладать устойчивостью к цефуроксиму.
В зависимости от механизма устойчивости, бактерии, приобретшие устойчивость к пенициллинам, могут демонстрировать пониженную чувствительность или устойчивость к цефуроксиму.
Предельные концентрации цефуроксима аксетила
Представленные ниже предельные значения МИК были определены Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам.
|
Микроорганизм |
Предельные концентрации (мг/л) |
|
|
Ч |
У |
|
|
Enterobacteriaceae 1, 2 |
£8 |
>8 |
|
Staphylococcus spp. |
-3 |
-3 |
|
Streptococcus A, B, C и G |
-4 |
-4 |
|
Streptococcus pneumoniae |
£0,25 |
>0,5 |
|
Moraxella catarrhalis |
£0,125 |
>4 |
|
Haemophilus influenzae |
£0,125 |
>1 |
|
Предельные концентрации, несвязанные с видом1 |
IE5 |
IE5 |
|
1 Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriacae учитывают все клинически значимые механизмы устойчивости (в том числе опосредованной бета-лактамазами расширенного спектра и плазмидными AmpC). Используя вышеуказанные критерии, некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, можно считать чувствительными или умеренно чувствительными к цефалоспоринам 3 и 4 поколения и так и следует их обозначать, независимо от того, содержат ли они ESBL или нет. Во многих регионах обнаружение и определение ESBL с целью эффективного лечения инфекций носит рекомендательный или обязательный характер. 2 Только неосложненные инфекции мочевых путей (цистит); 3 О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам судят по чувствительности к метициллину; исключения составляют цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, для которых предельные значения не установлены и которые не следует применять при инфекциях, вызванных стафилококками. 4 О чувствительности бета-гемолитических стрептококков группы A, B, C и G к бета-лактамным антибиотикам судят по чувствительности к пенициллину. 5 Недостаточно доказательств, что вид бактерий является подходящей целью лечения описанным препаратом. Может указываться MIC с комментарием, но без одновременного отнесения к группе Ч или У. |
Ч = чувствительные, У = устойчивые
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенной устойчивости выбранных видов может меняться в зависимости от географического местоположения и времени. Показано получение местной информации, касающейся устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалистам, особенно когда местная частота встречаемости устойчивости такова, что целесообразность применения цефуроксима аксетила сомнительна, по меньшей мере, при некоторых видах инфекций.
Цефуроксим обычно действует на следующие микроорганизмы.
|
Виды, обычно чувствительные |
|
Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)* Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis |
|
Спирохеты Borrelia burgdorferi |
|
Микроорганизмы, среди которых может возникнуть проблема приобретенной устойчивости |
|
Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (отличные от P. vulgaris) Providencia spp. |
|
Анаэробные грамположительные бактерии Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
|
Анаэробные грамотрицательные бактерии Fusobacterium spp. Bacteroides spp. |
|
Микроорганизмы с природной устойчивостью |
|
Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis Enterococcus faecium |
|
Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
|
Анаэробные грамотрицательные бактерии Bacteroides fragilis |
|
Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у взрослых и детей старше 6 лет:
— острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
— острый бактериальный синусит
— острый средний отит
— обострение хронического бронхита
— цистит
— пиелонефрит
— инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
— ранние стадии болезни Лайма (боррелиоза)
Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, не следует дробить, поэтому они не подходят для применения у пациентов, которые не могут глотать таблетки целиком.
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Таблица 1. Взрослые, в том числе пожилые пациенты, и дети с массой тела >40 кг
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
По 250 мг дважды в день |
|
Острый средний отит |
По 500 мг два раза в день |
|
Обострение хронического бронхита |
По 500 мг два раза в день |
|
Цистит |
По 250 мг два раза в день |
|
Пиелонефрит |
По 250 мг два раза в день |
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
По 250 мг два раза в день |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Таблица 2. Дети с массой тела <40 кг
|
Показания к применению |
Доза |
|
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит |
10 мг/кг/массы тела два раза в день максимум по 125 мг два раза в день |
|
Дети в возрасте от 5 лет с острым средним отитом или более тяжелыми инфекциями |
15 мг/кг/массы тела два раза в день максимум по 250 мг два раза в день. |
|
Цистит |
15 мг/кг/массы тела два раза в день максимум по 250 мг два раза в день. |
|
Пиелонефрит |
15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
|
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей |
15 мг/кг/массы тела два раза в день максимум по 250 мг дважды в день |
|
Лечение ранних стадий болезни Лайма |
15 мг/кг/массы тела два раза в день максимум по 250 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Почечная недостаточность
Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов с нарушениями функции почек не определялись.
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно удаляется из организма во время диализа.
Таблица 3. Дозы препарата Биорацеф, рекомендуемые для пациентов с нарушениями функции почек
|
Клиренс креатинина |
T½ (часы) |
Рекомендованная доза |
|
≥30 мл/мин/1,73 м2 |
1.4-2.4 |
Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125-500 мг два раза в день) |
|
10-29 мл/мин/1,73 м2 |
4.6 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
|
<10 мл/мин/1,73 м2 |
16.8 |
Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
|
Во время гемодиализа |
2-4 |
Дополнительная однократная индивидуальная доза в конце процедуры диализа |
Нарушения функции печени
Данные, касающиеся пациентов с нарушениями функции печени, отсутствуют. Цефуроксим выводится из организма в основном почками, поэтому считается, что нарушения функции печени не оказывают влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек при применении доз до 1 г в сутки отсутствует необходимость соблюдать особую осторожность. Почечная функция у пациентов пожилого возраста может быть снижена, в связи с чем дозу препарата у пациентов пожилого возраста следует корректировать в соответствии со степенью сохранности функции почек.
Побочные действия
Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, расстройства
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1 000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
— усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
— эозинофилия
— головная боль, головокружение
— расстройства ЖКТ, включая диарею, тошноту, боль в области живота
— временное повышение активности ферментов печени
Нечасто
— положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
— рвота
— кожная сыпь
Неизвестно
— избыточный рост Clostridium difficile
— гемолитическая анемия
— лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герсгеймера
— псевдомембранозный колит
— желтуха (в основном механическая), гепатит
— крапивница, зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный тест Кумбса (это может помешать перекрестной пробе на совместимость крови) и в очень редких случаях гемолитическую анемию.
Дети и подростки
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей сходен с таковым у взрослых.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному веществе препарата;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
— выраженная повышенная чувствительность (например, анафилактическая реакция) к любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе.
— детский возраст до 6-ти лет.
С осторожностью:
— первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность цефуроксима и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробенецида в значительной степени увеличивает максимальную концентрацию, площадь под кривой «концентрация в сыворотке – время», а также период полувыведения цефуроксима в фазе элиминации.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может приводить к повышению международного нормализованного отношения.
Могут появляться ложноотрицательные результаты пробы с цианоферратами, поэтому с целью определения концентрации глюкозы в крови или сыворотке у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, рекомендуется применять методы с использованием глюкооксидазы или гексокиназы.
Особые указания
Гиперчувствительность
Цефуроксим назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск перекрестной реакции. Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении цефуроксимом болезни Лайма (боррелиоза) иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия цефуроксима на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi – и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Биорацеф, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей во время лечения или после его прекращения. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи, или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть назначение антибактериальных препаратов активных в отношении Clostridium difficile. Лекарственные препараты, тормозящие перистальтику, назначать не следует.
Влияние на диагностические тесты
Появление положительного результата пробы Кумбса, связанного с применением цефуроксима, может приводить к неправильным результатам перекрестных проб.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, цефуроксим должен применяться с осторожностью в первых месяцах беременности. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим в небольшом количестве выделяется в грудное молоко. Негативное влияние препарата в терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключать риска диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При появлении таких симптомов может потребоваться прекращение кормления грудью. Необходимо учитывать возможность возникновения аллергической реакции. Цефуроксим следует применять в период лактации только после оценки лечащим врачом соотношения преимущества и риска от лечения.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Поскольку при приеме цефуроксима могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Передозировка может приводить к неврологическим нарушениям, в том числе к энцефалопатии, судорогам и коме. Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, которым не проводилась соответствующая коррекция (уменьшение) дозы.
Концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.
Форма выпуска и упаковка
7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки и алюминиевой фольги.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/Упаковщик
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
Производственный отдел в Духницах
ул. Ожаровска 28/30, 05-850 г. Ожарув Мазовецкий, Польша
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610150)
Адрес электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz
| Биорацеф_ИМП_рус.docx | 0.08 кб |
| Биорацеф_ИМП_каз.doc | 0.18 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Чем является препарат Биорацеф и в каких целях его применяют
Действующим веществом препарата Биорацеф является цефуроксима аксетил. Это пролекарство из группы цефалоспоринов, из которого в кишечнике и крови выделяется антибиотик цефуроксим. Биорацеф оказывает бактерицидное действие на различные патогенные микроогранизмы, вызывающие инфекции. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает активностью в отношение широкого спектра граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов.
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противомикробные препараты для общего применения, другие бета-лактамные антибиотики.
Код ATX: J01DC02
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами в активный антибиотик цефуроксим. Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами. Процесс биосинтеза клеточной стенки прерывается, что приводит к повреждению бактериальной клетки и ее гибели.
Предельные концентрации цефуроксима аксетила
Представленные ниже предельные значения минимальных ингибирующих концентраций (англ.: minimum inhibitory concentration — MIC) были определены Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (англ.: European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST).
| Микроорганизм | Предельные концентрации (мг/л) | |
| Ч | У | |
| Enterobacteriaceae 1,2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | -3 | _-3 |
| Streptococcus А, В, С и G | -4 | -4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,125 | >1 |
| Предельные концентрации, несвязанные с видом1 | IE5 | IE5 |
1Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriacae учитывают все клинически значимые механизмы устойчивости (в том числе опосредованной ESBL и плазмидными АтрС). Используя вышеуказанные критерии, некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, можно считать чувствительными или умеренно чувствительными к цефалоспоринам 3 и 4 поколения и так и следует их обозначать, независимо от того, содержат ли они ESBL или нет. Во многих регионах обнаружение и определение ESBL с целью эффективного лечения инфекций носит рекомендательный или обязательный характер.
2Только неосложненные инфекции мочевых путей (цистит).
3О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам судят по чувствительности к метициллину; исключения составляют цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, для которых предельные значения не установлены и которые не следует применять при инфекциях, вызванных стафилококками.
4О чувствительности бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G к бета-лактамным антибиотикам судят по чувствительности к пенициллину.
5Недостаточно доказательств, что вид бактерий является подходящей целью лечения описанным препаратом. Может указываться MIC с комментарием, но без одновременного отнесения к группе Ч или У.
Ч = чувствительные, У = устойчивые
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенной устойчивости выбранных видов может изменяться в зависимости от географического местоположения и времени. Показан сбор региональной информации, касающейся устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалистам, особенно когда местная частота встречаемости устойчивости такова, что целесообразность применения цефуроксима аксетила сомнительна, по меньшей мере, при некоторых видах инфекций.
In vitro цефуроксим обычно действует на следующие микроорганизмы.
| Виды, обычно чувствительные |
| Аэробные грамположительные бактерииStaphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)*Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae |
| Аэробные грамотрицательные бактерииHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalis |
| СпирохетыBorrelia burgdorferi |
| Микроорганизмы, среди которых может возникнуть проблема приобретенной устойчивости |
| Аэробные грамположительные бактерииStreptococcus pneumoniae |
| Аэробные грамотрицательные бактерииCitrobacter freundiiEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilisProteus spp. (отличные от P. vulgaris)Providencia spp. |
| Анаэробные грамположительные бактерииPeptostreptococcus spp.Propionibacterium spp. |
| Анаэробные грамотрицательные бактерииFusobacterium spp.Bacteroides spp. |
| Микроорганизмы с природной устойчивостью |
| Аэробные грамположительные бактерииEnterococcus faecalisEnterococcus faecium |
| Аэробные грамотрицательные бактерииAcinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
| Анаэробные грамотрицательные бактерииBacteroides fragilis |
| Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. |
* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови, в результате чего в циркуляцию поступает свободный цефуроксим. Всасывание лекарства происходит оптимально в случае его приема вскоре после еды.
Скорость всасывания цефуроксима из суспензии меньше, в сравнении с таблетками, что приводит к более позднему достижению меньшей по величине максимальной концентрации в сыворотке и к уменьшению биодоступности (на 4-17%). Цефуроксима аксетил в форме суспензии для приема внутрь во время исследования у здоровых взрослых лиц не был биоэквивалентен цефуроксима аксетилу в форме таблеток, поэтому нельзя его заменять, просто переводя миллиграммы в миллиграммы. Фармакокинетика цефуроксима является линейной во всем диапазоне дозировок в случае приема внутрь: от 125 мг до 1000 мг. При повторных приемах внутрь доз от 250 до 500 мг кумуляция доз не наступала.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методики. После приема однократной дозы цефуроксима аксетила 500 мг в форме таблеток у 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составлял (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для повсеместно распространенных бактерий, могут достигаться в миндалинах, тканях околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, суставной смазке, жидкости в брюшной полости, желчи, мокроте, стекловидном теле. В случае воспаления мозговых оболочек цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 125-148 мл/мин/1,73 м2.
Показания
Таблетки предназначены для лечения инфекций легкой и средней тяжести, вызванных бактериями, чувствительными к цефуроксиму, у взрослых и детей от 5 лет.
Острый стрептококковый фарингит и тонзиллит
Острое бактериальное воспаление околоносовых пазух
Острый средний отит
Обострение хронического бронхита
Цистит
Пиелонефрит
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
Лечение ранней стадии болезни Лайма (боррелиоза)
Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации, касающиеся правильного применения антибактериальных препаратов.
Цефуроксима аксетил является эффективным в качестве продолжения терапии после лечения парентеральным цефуроксимом натрия в лечении воспаления легких и обострений хронического бронхита.
Когда не следует принимать препарат Биорацеф
если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на цефуроксим, другой антибиотик из группы цефалоспоринов либо какой-либо другой ингредиент препарата.
если у Вас была диагностирована тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) на какой-либо другой антибиотик из класса бета-лактамов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Если Вы считаете, что вышеперечисленное может касаться Вас, не принимайте Биорацеф до консультации с Вашим лечащим врачом.
Предостережения и меры предосторожности
Перед началом применения лекарственного препарата Биорацеф необходимо обсудить это с врачом или фармацевтом.
Особую осторожность при применении таблеток Биорацеф следует соблюдать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам, особенно к пенициллину, потому что у них может возникнуть аллергическая реакция. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, у которых после применения пенициллина возник анафилактический шок. В случае возникновения симптомов тяжелых реакций гиперчувствительности: одышки, отека лица и шеи, пузырчатой сыпи, покраснения и зуда кожи лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено, следует обратиться к врачу.
Таблетки, покрытые оболочкой, не следует дробить, поэтому они не подходят для применения у пациентов, которые не могут глотать таблетки целиком.
Применение препарата Биорацеф может вызвать микоз, особенно у пациентов пожилого возраста.
Очень редко в ходе лечения может возникнуть псевдомембранозный колит в результате чрезмерного роста невосприимчивых к препарату бактерий Clostridium difficile. В случае возникновения диареи во время применения антибиотика либо вскоре после прекращения лечения следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно прекратить прием препарата, в тяжелых – врач назначит метронидазол (перорально) либо, возможно, ванкомицин. Не следует принимать препараты, подавляющие перистальтику кишечника, или другие препараты, которые вызывают запоры.
В начале лечения Лайм-боррелиоза цефуроксима аксетилом может возникнуть ухудшение симптомов заболевания, повышение температуры, слабость, головная боль, недомогание. Эта реакция носит название реакции Яриш-Герксгеймера. Она возникает в результате воздействия цефуроксима аксетила на патогенный микроорганизм, вызывающий заболевание. Это распространенная и самостоятельно разрешающаяся реакция на антибиотикотерапию боррелиоза. В случае сомнений обратитесь к своему лечащему врачу.
Во время применения последовательной терапии необходимость изменения антибиотика на пероральную форму зависит от тяжести инфекции, клинического состояния пациента и чувствительности возбудителя. Такое изменение возможно только в случае явного улучшения клинического состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентерального лечения нужно обратиться к врачу, который должен пересмотреть лечение.
Концентрация цефуроксима в сыворотке уменьшается после диализа.
Применение других препаратов
Сообщите врачу или фармацевту обо всех принимаемых в настоящий момент либо в последнее время препаратах, также о тех, которые были выданы без рецепта.
Лекарства, принимаемые при желудочных заболеваниях (антациды), могут снизить эффективность лечения препаратом Биорацеф.
Пробенецид: не рекомендуется одновременно принимать цефуроксим с пробенецидом, так как это может привести к повышению концентрации и увеличению периода циркуляции цефуроксима в сыворотке.
Пероральные антикоагулянты: одновременное назначение с антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (Международного нормализованного отношения).
Одновременное применение препарата Биорацеф и некоторых мочегонных средств может привести к нарушению функции почек.
Концентрация цефуроксима в сыворотке снижается после диализа.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Применение препарата может привести к ложноположительному результату теста Кумбса, у пациентов с сахарным диабетом применения лекарства может привести к ложным результатам определения глюкозы в моче. У пациентов, получавших цефуроксим аксетила, при определении концентрации глюкозы в крови неферментативными методами, могут возникнуть ложные результаты. В случае, если Вам предстоит проведение лабораторных тестов, предупредите медицинский персонал о том, что Вы принимаете Биорацеф.
Этот антибиотик не влияет на результат щелочной пикриновой пробы на креатинин.
- Описание препарата Биорацеф
- Состав препарата Биорацеф
- Показания препарата Биорацеф
- Условия хранения препарата Биорацеф
- Срок годности препарата Биорацеф
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 125 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 10383/15/17 от 20.07.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с однородной поверхностью.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: Opadry white 03Y28739: гипромеллоза, титана диоксид, касторовое масло.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 10383/15/17 от 28.07.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с однородной поверхностью.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: Opadry white 03Y28739: гипромеллоза, титана диоксид, касторовое масло.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 или 14 шт.
Рег. №: 10383/15/17 от 28.07.2015 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с однородной поверхностью.
| 1 таб. | |
| цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: Opadry white 03Y28739: гипромеллоза, титана диоксид, касторовое масло.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата БИОРАЦЕФ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.
Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Цефуроксим быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, менингит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, легких, пищеводе, сосудах, при ортопедических операциях.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей — 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут.
При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев — 10-50 мг/кг/сут, частота введения — 2-3 раза; старше 3 мес — 15-80 мг/кг/сут, частота ведения — 2-3 раза.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.
Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефуроксим выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.
При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Лекарственное взаимодействие
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Все аналоги
Аналоги препарата
ЗИННАТ™ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АКСЕТИН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЗИНЕКС (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФУРОКС (METIGRINS, SIA, Латвия)
ЗИНАЦЕФ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
КИМАЦЕФ (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
МЕГАСЕФ (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
СЕЛЕЦЕФ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФУРОКСИМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ПРЕФИКС (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
ЗИННАТ™ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
АКСЕТИН (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ЗИНЕКС (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
СЕЛЕЦЕФ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ИБУФЕН УЛЬТРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН ФОРТЕ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЭНАРЕНАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТРАКСОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТАКСИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Международное непатентованное название (МНН)
Cefuroximum
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)
Противомикробные препараты для общего применения, другие бета-лактамные антибиотики.
Показания к применению
Острый тонзиллит, острый синусит, острый средний отит, обострение хронического бронхита, цистит, пиелонефрит, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, болезнь Лайма.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (аллергия) на цефуроксим, другой антибиотик из группы цефалоспоринов либо какой-либо другой ингредиент препарата; анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция) на какой-либо другой антибиотик из класса бета-лактамов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Побочные действия
Грибковые инфекции (например, вызванные дрожжевыми грибками), головная боль, головокружение, диарея, тошнота, боль в желудке; рвота, кожная сыпь и др.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не следует ломать или дробить, принимая во внимание их горький вкус.
- Взрослые, в том числе пожилые, и дети от 5 лет (масса тела >40 кг):
Острый тонзиллит, острый синусит — 250 мг два раза в день
Острый средний отит 500 мг два раза в день;
Обострение хронического бронхита — 500 мг два раза в день
Цистит — 250 мг два раза в день;
Пиелонефрит — 250 мг два раза в день;
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 250 мг два раза в день;
Болезнь Лайма — 500 мг два раза в день в течение 14 дней (в пределах 10–21 дня) - Дети от 5 лет (масса тела Острый тонзиллит, острый синусит — 10 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 125 мг два раза в день;
Средний отит или, если показано, более тяжелые инфекции у детей от 5 лет — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день;
Цистит — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день;
Пиелонефрит — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день;
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день;
Болезнь Лайма 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). - Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью:
У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима, для того чтобы компенсировать его замедленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется из организма во время диализа. - Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью:
Данные, касающиеся пациентов с нарушениями функции печени, отсутствуют. Цефуроксим выводится из организма в основном почками, поэтому считается, что нарушения функции печени не оказывают влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Обычно лечение длится 7 дней (может длиться от 5 до 10 дней), если врач не назначил иначе.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Запрещается принимать препарат Биорацеф после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Препарат Биорацеф относится к пероральным антибиотикам бета-лактамной группы второго поколения и проявляет выраженную эффективность по отношению к бактериальным инфекциям, провоцирующим воспалительные заболевания – антибиотик нарушает синтез клеточной оболочки бактерий.
Препарат назначается при следующих заболеваниях:
- Тонзиллит в острой стадии;
- Острый отит среднего уха;
- Хронический бронхит в стадии обострения;
- Цистит;
- Пиелонефрит, уретрит, пиелит, нефрит;
- Инфекции кожи и мягких тканей без осложнений;
- Болезнь Лайма;
- Послеоперационные инфекции;
- Инфекционный артрит и остеомиелит;
- Гнойные поражения легких, абсцессы дыхательных путей.
Препарат противопоказан людям с аллергией на антибиотики данной группы, с анафилактическим шоком в анамнезе в качестве реакции на один из антибиотиков подгруппы. С осторожностью препарат назначается беременным и кормящим женщинам.
Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.
Отзывов на данный препарат пока нет.
Наименование
Биорацеф таб. п/о 250мг в бл. в уп. №5х2
Основное действующее вещество
Цефуроксим.
Форма выпуска
Таблетки.
Дозировка
250мг.
Фармакологическое действие
Действующим веществом препарата Биорацеф является цефуроксима аксетил. Это пролекарство из группы цефалоспоринов, из которого в кишечнике и крови выделяется антибиотик цефуроксим. Биорацеф оказывает бактерицидное действие на различные патогенные микроогранизмы, вызывающие инфекции. Устойчив к действию большинства ?-лактамаз, обладает активностью в отношение широкого спектра граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами в активный антибиотик цефуроксим. Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами. Процесс биосинтеза клеточной стенки прерывается, что приводит к повреждению бактериальной клетки и ее гибели.
Предельные концентрации цефуроксима аксетила
Представленные ниже предельные значения минимальных ингибирующих концентраций (англ.: minimum inhibitory concentration — MIC) были определены Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (англ.: European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST).
Микроорганизм — Предельные концентрации (мг/л) — Ч — У
Enterobacteriaceae 1,2 — ?8 — >8
Staphylococcus spp. — -3 — _-3
Streptococcus А, В, С и G — -4 — -4
Streptococcus pneumoniae — ?0,25 — >0,5
Moraxella catarrhalis — ?0,125 — >4
Haemophilus influenzae — ?0,125 — >1
Предельные концентрации, несвязанные с видом1 — IE5 — IE5
1Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriacae учитывают все клинически значимые механизмы устойчивости (в том числе опосредованной ESBL и плазмидными АтрС). Используя вышеуказанные критерии, некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, можно считать чувствительными или умеренно чувствительными к цефалоспоринам 3 и 4 поколения и так и следует их обозначать, независимо от того, содержат ли они ESBL или нет. Во многих регионах обнаружение и определение ESBL с целью эффективного лечения инфекций носит рекомендательный или обязательный характер.
2Только неосложненные инфекции мочевых путей (цистит).
3О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам судят по чувствительности к метициллину; исключения составляют цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, для которых предельные значения не установлены и которые не следует применять при инфекциях, вызванных стафилококками.
4О чувствительности бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G к бета-лактамным антибиотикам судят по чувствительности к пенициллину.
5Недостаточно доказательств, что вид бактерий является подходящей целью лечения описанным препаратом. Может указываться MIC с комментарием, но без одновременного отнесения к группе Ч или У.
Ч = чувствительные, У = устойчивые
Микробиологическая чувствительность
Частота приобретенной устойчивости выбранных видов может изменяться в зависимости от географического местоположения и времени. Показан сбор региональной информации, касающейся устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалистам, особенно когда местная частота встречаемости устойчивости такова, что целесообразность применения цефуроксима аксетила сомнительна, по меньшей мере, при некоторых видах инфекций.
In vitro цефуроксим обычно действует на следующие микроорганизмы.
Виды, обычно чувствительные
Аэробные грамположительные бактерииStaphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)*Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae
Аэробные грамотрицательные бактерииHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalis
СпирохетыBorrelia burgdorferi
Микроорганизмы, среди которых может возникнуть проблема приобретенной устойчивости
Аэробные грамположительные бактерииStreptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные бактерииCitrobacter freundiiEnterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilisProteus spp. (отличные от P. vulgaris)Providencia spp.
Анаэробные грамположительные бактерииPeptostreptococcus spp.Propionibacterium spp.
Анаэробные грамотрицательные бактерииFusobacterium spp.Bacteroides spp.
Микроорганизмы с природной устойчивостью
Аэробные грамположительные бактерииEnterococcus faecalisEnterococcus faecium
Аэробные грамотрицательные бактерииAcinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Анаэробные грамотрицательные бактерииBacteroides fragilis
Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.
* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови, в результате чего в циркуляцию поступает свободный цефуроксим. Всасывание лекарства происходит оптимально в случае его приема вскоре после еды.
Скорость всасывания цефуроксима из суспензии меньше, в сравнении с таблетками, что приводит к более позднему достижению меньшей по величине максимальной концентрации в сыворотке и к уменьшению биодоступности (на 4-17%). Цефуроксима аксетил в форме суспензии для приема внутрь во время исследования у здоровых взрослых лиц не был биоэквивалентен цефуроксима аксетилу в форме таблеток, поэтому нельзя его заменять, просто переводя миллиграммы в миллиграммы. Фармакокинетика цефуроксима является линейной во всем диапазоне дозировок в случае приема внутрь: от 125 мг до 1000 мг. При повторных приемах внутрь доз от 250 до 500 мг кумуляция доз не наступала.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методики. После приема однократной дозы цефуроксима аксетила 500 мг в форме таблеток у 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составлял (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для повсеместно распространенных бактерий, могут достигаться в миндалинах, тканях околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, суставной смазке, жидкости в брюшной полости, желчи, мокроте, стекловидном теле. В случае воспаления мозговых оболочек цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения из сыворотки составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 125-148 мл/мин/1,73 м2.
Показания к применению
Таблетки предназначены для лечения инфекций легкой и средней тяжести, вызванных бактериями, чувствительными к цефуроксиму, у взрослых и детей от 5 лет.
Острый стрептококковый фарингит и тонзиллит
Острое бактериальное воспаление околоносовых пазух
Острый средний отит
Обострение хронического бронхита
Цистит
Пиелонефрит
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
Лечение ранней стадии болезни Лайма (боррелиоза)
Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации, касающиеся правильного применения антибактериальных препаратов.
Цефуроксима аксетил является эффективным в качестве продолжения терапии после лечения парентеральным цефуроксимом натрия в лечении воспаления легких и обострений хронического бронхита.
Способ применения и дозы
Препарат Биорацеф всегда следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае дополнительных вопросов – проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Дозировка
Обычно лечение длится 7 дней (может длиться от 5 до 10 дней), если врач не назначил иначе.
Взрослые, в том числе пожилые, и дети от 5 лет (масса тела >40 кг)
Показание к применению — Дозировка
Острый тонзиллит, острый синусит — 250 мг два раза в день
Острый средний отит — 500 мг два раза в день
Обострение хронического бронхита — 500 мг два раза в день
Цистит — 250 мг два раза в день
Пиелонефрит — 250 мг два раза в день
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 250 мг два раза в день
Болезнь Лайма — 500 мг два раза в день в течение 14 дней (в пределах 10-21 дня)
Дети от 5 лет (масса тела <40 кг)
Показание к применению — Дозировка
Острый тонзиллит, острый синусит — 10 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 125 мг два раза в день
Средний отит или, если показано, более тяжелые инфекции у детей от 5 лет — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день
Цисти — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день
Пиелонефрит — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день
Болезнь Лайма — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимально 250 мг два раза в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов с нарушениями функции почек не определялись.
Цефуроксим выводится из организма в основном почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы цефуроксима, для того чтобы компенсировать его замедленное выведение. Цефуроксим эффективно удаляется из организма во время диализа.
Дозы препарата Биорацеф, рекомендуемые для пациентов с нарушениями функции почек
Клиренс креатинина — Т1/2 (часы) — Рекомендуемые дозировки
>30 мл/мин/1,73 м2 — 1,4-2,4 — необходимость коррекции дозы отсутствует (типичная доза 125-500 мг, принимаемая два раза в день)
10-29 мл/мин/1,73 м2 — 4,6 — типичная доза, принимаемая раз в сутки
<10 мл/мин/1,73 м2 — 16,8 — типичная доза, принимаемая раз в двое суток
Пациенты на гемодиализе — 2-4 — очередную дозу следует принимать в конце каждой процедуры диализа
Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью
Данные, касающиеся пациентов с нарушениями функции печени, отсутствуют. Цефуроксим выводится из организма в основном почками, поэтому считается, что нарушения функции печени не оказывают влияния на фармакокинетику цефуроксима.
Применение пациентами пожилого возраста: нет необходимости в модификаций дозирования.
Применение в педиатрической практике
Биорацеф показан детям от 5 лет и старше.
У младенцев (в возрасте >3 месяцев) и детей фармакокинетика цефуроксима такая же, как и взрослых. Нет данных клинических испытаний относительно применения цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев. Таблетки Биорацефа нельзя измельчать, поэтому у детей, которые не могут проглотить таблетку, следует применять препарат в форме суспензии, доступной на рынке.
Способ введения
Таблетки следует принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Таблетки не следует ломать или дробить, принимая во внимание их горький вкус.
В зависимости от заболевания и того, как пациент реагирует на лечение, начальная доза может изменяться или же может потребоваться более одного курса лечения.
Применение при беременности и в период лактации
Перед применением какого-либо препарата следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Препарат может применяться во время беременности только в случае крайней необходимости. Кормящим матерям не следует применять препарат, если он не является абсолютно необходимым (цефуроксим поникает в грудное молоко).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Биорацеф может вызвать головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании движущихся механизмов.
Меры предосторожности
Перед началом применения лекарственного препарата Биорацеф необходимо обсудить это с врачом или фармацевтом.
Особую осторожность при применении таблеток Биорацеф следует соблюдать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам, особенно к пенициллину, потому что у них может возникнуть аллергическая реакция. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, у которых после применения пенициллина возник анафилактический шок. В случае возникновения симптомов тяжелых реакций гиперчувствительности: одышки, отека лица и шеи, пузырчатой сыпи, покраснения и зуда кожи лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено, следует обратиться к врачу.
Таблетки, покрытые оболочкой, не следует дробить, поэтому они не подходят для применения у пациентов, которые не могут глотать таблетки целиком.
Применение препарата Биорацеф может вызвать микоз, особенно у пациентов пожилого возраста.
Очень редко в ходе лечения может возникнуть псевдомембранозный колит в результате чрезмерного роста невосприимчивых к препарату бактерий Clostridium difficile. В случае возникновения диареи во время применения антибиотика либо вскоре после прекращения лечения следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно прекратить прием препарата, в тяжелых – врач назначит метронидазол (перорально) либо, возможно, ванкомицин. Не следует принимать препараты, подавляющие перистальтику кишечника, или другие препараты, которые вызывают запоры.
В начале лечения Лайм-боррелиоза цефуроксима аксетилом может возникнуть ухудшение симптомов заболевания, повышение температуры, слабость, головная боль, недомогание. Эта реакция носит название реакции Яриш-Герксгеймера. Она возникает в результате воздействия цефуроксима аксетила на патогенный микроорганизм, вызывающий заболевание. Это распространенная и самостоятельно разрешающаяся реакция на антибиотикотерапию боррелиоза. В случае сомнений обратитесь к своему лечащему врачу.
Во время применения последовательной терапии необходимость изменения антибиотика на пероральную форму зависит от тяжести инфекции, клинического состояния пациента и чувствительности возбудителя. Такое изменение возможно только в случае явного улучшения клинического состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентерального лечения нужно обратиться к врачу, который должен пересмотреть лечение.
Концентрация цефуроксима в сыворотке уменьшается после диализа.
Взаимодействие с другими препаратами
Сообщите врачу или фармацевту обо всех принимаемых в настоящий момент либо в последнее время препаратах, также о тех, которые были выданы без рецепта.
Лекарства, принимаемые при желудочных заболеваниях (антациды), могут снизить эффективность лечения препаратом Биорацеф.
Пробенецид: не рекомендуется одновременно принимать цефуроксим с пробенецидом, так как это может привести к повышению концентрации и увеличению периода циркуляции цефуроксима в сыворотке.
Пероральные антикоагулянты: одновременное назначение с антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (Международного нормализованного отношения).
Одновременное применение препарата Биорацеф и некоторых мочегонных средств может привести к нарушению функции почек.
Концентрация цефуроксима в сыворотке снижается после диализа.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Применение препарата может привести к ложноположительному результату теста Кумбса, у пациентов с сахарным диабетом применения лекарства может привести к ложным результатам определения глюкозы в моче. У пациентов, получавших цефуроксим аксетила, при определении концентрации глюкозы в крови неферментативными методами, могут возникнуть ложные результаты. В случае, если Вам предстоит проведение лабораторных тестов, предупредите медицинский персонал о том, что Вы принимаете Биорацеф.
Этот антибиотик не влияет на результат щелочной пикриновой пробы на креатинин.
Противопоказания
Когда не следует принимать препарат Биорацеф
если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на цефуроксим, другой антибиотик из группы цефалоспоринов либо какой-либо другой ингредиент препарата.
если у Вас была диагностирована тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) на какой-либо другой антибиотик из класса бета-лактамов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Если Вы считаете, что вышеперечисленное может касаться Вас, не принимайте Биорацеф до консультации с Вашим лечащим врачом.
Состав
Действующее вещество — цефуроксим 125 мг
Кроме этого препарат содержит карбоксиметилкрахмал натрия, кроскармеллозу натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный входящие в состав сердцевины таблетки, а также гипромеллозу, диоксид титана, касторовое масло, входящие в состав оболочки таблетки (Opadry white 03Y28739).
Передозировка
Передозировка может вызвать возбуждение центральной нервной системы, что приводит к судорогам, энцефалопатии и коме. Симптомы передозировки могут также проявиться при назначении нескорректированной дозы пациентам с почечной недостаточностью.
При приеме большей, чем рекомендуемая, дозы препарата, немедленно обратитесь к врачу или фармацевту. Для снижения концентрации цефуроксима в сыворотке врач может выполнить гемодиализ или перитонеальный диализ.
Пропуск приема препарата Биорацеф
Препарат следует принять как можно скорее. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу не следует принимать, а продолжать принимать препарат в установленное время.
Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы препарата.
Прекращение приема препарата Биорацеф
Не прекращайте прием препарата, предварительно не проконсультировавшись с врачом, даже если симптомы заболевания ослабли. Сокращение рекомендуемой продолжительности лечения может привести к рецидиву болезни.
Побочное действие
Как и все лекарственные средства, Биорацеф может вызвать побочные действия, хотя появляются они не у каждого пациента.
Состояния, требующие особого внимания
У небольшого числа пациентов, принимавших Биорацеф, отмечалась аллергическая реакция или потенциально тяжелая кожная реакция. Их симптомы могут быть следующими:
Тяжелая аллергическая реакция. Симптомы включают в себя: выпуклую, зудящую сыпь, отек, иногда лица или губ, который может затруднять дыхание;
Сыпь на коже, которая может видоизмениться в пузыри и выглядеть как небольшие кольца (темное пятнышко в центре с более светлой каймой вокруг, с темным кольцом по краю);
Диффузные кожные изменения с пузырями и шелушением эпидермиса. (Что может оказаться симптомом синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некроза — болезни Лайелла);
Грибковые инфекции. Лекарственные препараты, подобные Биорацефу, могут вызывать чрезмерный рост дрожжевых грибков (Candida) в организме, что может стать причиной грибковой инфекции (например, молочницы). Риск возникновения данного побочного эффекта выше в случае применения препарата Биорацеф в течение продолжительного времени, а также у пациентов пожилого возраста;
Тяжелая диарея (псевдомембранозный колит). Лекарства, подобные Биорацефу, могут вызывать воспаление ободочной кишки (толстого кишечника), приводящее к тяжелой диарее, обычно с кровью и слизью, сопровождающейся болью в животе и лихорадкой;
Реакция Яриша-Герксгеймера. Во время применения лекарственного препарата Биорацеф при лечении болезни Лайма (боррелиоза) у некоторых пациентов может развиться высокая температура (лихорадка), озноб, мышечные и головные боли, а также кожная сыпь. Указанные симптомы составляют так называемую реакцию Яриша-Герксгеймера. Данные симптомы обычно сохраняются от нескольких часов до суток.
При появлении у пациента любого из перечисленных симптомов следует немедленно обратиться к врачу или медсестре.
Частые побочные эффекты
Могут развиться не чаще, чем у 1 из 10 пациентов:
грибковые инфекции (например, вызванные дрожжевыми грибками)
головная боль
головокружение
диарея
тошнота
боль в желудке
Частые побочные эффекты, выявляющиеся при анализе крови:
увеличение количества лейкоцитов (эозинофилия)
повышение активности печеночных ферментов
Нечастые побочные эффекты
Могут развиться не чаще, чем у 1 из 100 пациентов:
рвота
кожная сыпь
Нечастые побочные эффекты, выявляющиеся при анализе крови:
уменьшение количества тромбоцитов (клеток, участвующих в свертывании крови)
уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения)
положительный результат пробы Кумбса1.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, развивающиеся у очень малой части пациентов, но точная частота появления которых неизвестна:
тяжелая диарея (псевдомембранозный колит)
аллергические реакции
кожные реакции (в том числе тяжелые)
высокая температура (лихорадка)
пожелтение белков глаз или кожи
гепатит.
Побочные эффекты, выявляющиеся при анализе крови:
слишком быстрый распад эритроцитов (гемолитическая анемия)1.
1Антибиотики из группы цефалоспоринов могут адсорбироваться на поверхности мембраны клеток эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными на частицы препарата. Это ведет к возникновению положительного теста Кумбса (что может иметь значение при выполнении перекрестных проб крови), а также очень редко к гемолитической анемии.
Если Вы заметили усиление какого-либо из побочных действий либо возникновение каких- либо побочных действий, не перечисленных в листке-вкладыше, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Запрещается принимать препарат Биорацеф после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Купить Биорацеф таблетки п/о 250мг №5х2
Цена на Биорацеф таблетки п/о 250мг №5х2
Инструкция по применению для Биорацеф таблетки п/о 250мг №5х2