Одна таблетка содержит
активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.
Противомикробные препараты для системного использования.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.
Ко-тримоксазол
Код АТХ J01EE01
Фармакокинетика
Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.
Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол — на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм — во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.
Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.
Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола — 9-11 ч.
Фармакодинамика
Бисептрим — антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол — смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Бисептрим активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia.
К препарату устойчивы палочки Mycobacteriaceae, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (уретрит, цистит,
пиелит, пиелонефрит)
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит острый и
хронический, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, в том числе
вызванная Pneumocystis carinii)
— инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит)
— инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф,
сальмонеллоносительство, холера, дизентерия)
— инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, абсцесс, раневая инфекция)
— остеомиелит острый и хронический
— бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский
бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
Препарат применяется внутрь, после приема пищи, с достаточным количеством жидкости.
Препарат следует применять строго по назначению врача.
Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через каждые 12 часов, суточная доза составляет 48 мг/кг массы тела.
Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).
Курс лечения составляет 7-10 дней.
При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.
При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести заболевания.
Дозирование в особых случаях
Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза.
При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.
Больные пожилого возраста
Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.
При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.
Часто(>0,01)
— отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея
— кожный зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены
препарата)
Редко (>0,0001)
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо,
или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата),
агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая или
апластическая анемия, метгемоглобинемия
— стоматит, глоссит, возможно появление дисбактериоза и риска
возникновения кандидозной инфекции, псевдомембранозный колит
— головная боль, головокружение, шум в ушах
Очень редко (<0,0001)
— псевдомембранозный энтероколит
— грибковые инфекции, такие как кандидоз
— реакции гиперчувствительности (повышение температуры тела,
ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, такие как
сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или
аллергического альвеолита с кашлем или одышкой)
— прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, особенно
в пожилом возрасте
— гипергликемия
— галлюцинации
— нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит
— повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина в
сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени
— фотосенсибилизация
— нарушение функции почек (повышение азота мочевины, креатинина в
сыворотке крови, интерстициальный нефрит, кристаллурия)
— артралгии, миалгии
Описаны единичные случаи узелкового периартериита, аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдромом Лайелла), геморрагическим васкулитом, рабдомиолизом.
— повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или
другим компонентам препарата
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелые заболевания системы кроветворения (апластическая анемия, В12-
дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия
— лечение тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком
— одновременный прием с дофетилидом
— детский возраст до 6 лет
— беременность и период лактации
При назначении Бисептрима пациентам, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат удлиняет период полураспада фенитоина и, тем самым, усиливает его противосудорожную активность. При одновременном назначении препаратов необходим тщательный мониторинг состояния пациента и концентраций фенитоина в сыворотке крови.
У больных, получающих Бисептрим и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина в сыворотке крови.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептримом.
Препарат может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.
У больных, принимающих Бисептрим и метотрексат, описаны случаи панцитопении. Триметоприм, входящий в состав Бисептрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Бисептримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.
При одновременном приеме с ингибиторами АПФ повышается риск развития тяжелой гиперкалиемии.
При одновременном назначении Бисептрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, может развиваться мегалобластическая анемия.
Как и другие сульфаниламиды, Бисептрим может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
Совместный прием диуретиков (чаще тиазидовых и у пожилых пациентов) повышает риск развития тромбоцитопении.
При одновременном применении с НПВП возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Одновременное применение Бисептрима и рифампицина может привести к увеличению концентрации рифампицина в сыворотке крови и замедлению периода полураспада триметоприма.
Одновременный прием противовирусных препаратов (зидовудин) может увеличить риск развития гематологических побочных реакций Бисептрима.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC на 103% и Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT , включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Лабораторные исследования
Бисептрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Результаты реакции Яффе — определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде — могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Бисептрим.
Бисептрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.
У больных пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептримом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.
При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат необходимо отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Бисептримом.
Бисептрим следует назначать с осторожностью больным со склонностью к аллергическим реакциям, с бронхиальной астмой, нарушением функции щитовидной железы, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептрим рекомендуется отменить.
У больных пожилого возраста, а также с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
Больным, длительно получающим Бисептрим (особенно при почечной недостаточности), необходим регулярный контроль общего анализа мочи и функции почек. Во время лечения необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на состояние больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК (пара-аминобензойная кислота), — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного и УФ-облучения, в связи с риском развития фотосенсибилизации.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептрим в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Не рекомендуется применять препарат при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептрим назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
У больных, принимающих Бисептрим в высоких дозах, нужно регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Большие дозы препарата, использующиеся при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептрима следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточно полноценным рационом питания.
Больные, метаболизм которых характеризуется медленным ацетилированием, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.
Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания
Учитывая возможность побочных действий препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, общая слабость, отечность лица, расстройство мочеиспускания, угнетение кроветворения (панцитопения) — при длительном приеме препарата.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбированного угля, большого количества жидкости для поддержания диуреза, коррекция электролитных нарушений. При появлении симптомов угнетения костного мозга назначают соответствующую терапию.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
По истечении срока годности препарат не применять.
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бисептрим
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
Бисептрим – противобактериальное лекарство для системного использования. Содержит комбинацию сульфаниламидов и триметоприма.
Комплексный бактерицидный медикамент, в состав которого входит элемент сульфаметоксазол (является сульфаниламидом со средней длительностью воздействия), замедляющий связывание B9-витамина посредством развития конкурентного антагонизма с ПАБК. Также лекарство включает компонент триметоприм, замедляющий микробную дигидрофолат-редуктазу, которая отвечает за процессы связывания биоактивного тетрагидрофолата. [1]
Код по АТХ
J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim
Действующие вещества
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Противомикробные препараты
Бактерицидные препараты
Показания к применению Бисептрим
Применяется в случае таких нарушений:
- заражения мочеиспускательных протоков, связанные с действием чувствительных в отношении ЛС штаммов клебсиелл, бактерии Моргана, кишечной палочки, обычного протея, энтеробактеров и протея мирабилис;
- поражения в области пищеварительной системы, связанные со штаммами шигелл Зонне и Флекснера (шигеллёз бактериальной природы);
- токсоплазмоз;
- терапия и предупреждение развития пневмонии, спровоцированной влиянием pneumocystis carinii (диагностированная бактериологически);
- активная стадия бронхита хронического характера (у взрослых) и среднего отита (у детей), связанная с чувствительными относительно лекарства пневмококками и гемофильной палочкой;
- диарея путешественников, спровоцированная кишечной палочкой.
Код по МКБ-10
A02 Другие сальмонелезные инфекции
J04 Острый ларингит и трахеит
L01 Импетиго
N70 Сальпингит и оофорит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества реализуется в форме таблеток – 10 штук внутри ячейковой пачки (внутри коробки – 2 таких пачки).
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол демонстрирует активность in vitro относительно кишечной палочки (сюда входят энтеропатогенные штаммы), штаммов протея индолоположительного типа (среди них обычный протей), клебсиелл, пневмококков, бактерии Моргана, протея мирабилис, шигелл Зонне и Флекснера, энтеробактеров и палочки инфлюэнцы. [2]
Сочетание элементов, воздействующее на одну из цепей биохимических трансформаций, вызывает синергизм антибактериального эффекта и замедляет развитие микробной резистентности. [3]
Фармакокинетика
Оба элемента ЛС на высокой скорости абсорбируются в кровь из ЖКТ. Сывороточные показатели Cmax обоих компонентов отмечаются по прошествии 1-4-х часов с момента приёма внутрь. Синтез с сывороточным белком составляет 70% (триметоприм) и 44-62% (сульфаметоксазол).
Распределительные процессы каждого вещества различаются: распределение сульфаметоксазола протекает только во внеклеточной среде, а триметоприма – внутри всех жидкостей организма.
Высокие значения триметоприма регистрируются внутри бронхиального секрета, желчи и простаты. Уровень сульфаметоксазола внутри жидкостей немного меньше. Оба элемента в больших значениях отмечаются внутри мокроты, жидкости среднего уха и влагалищных выделений.
Показатель распределительного объёма сульфаметоксазола равен 360-ти мл/кг; триметоприма – 2 л/кг. Оба элемента участвуют во внутрипеченочных процессах обмена: сульфаметоксазол ацетилируется и синтезируется с глюкуроновой кислотой, а триметоприм окисляется и гидроксилируется.
Экскреция в основном реализуется через почки – при помощи активной секреции канальцев и фильтрования. Показатель действующих веществ внутри мочи существенно превышает кровяные значения. В период 72-х часов с мочой экскретируется 84,5% сульфаметоксазола, а также 66,8 % триметоприма.
Термин полураспада равен 10-ти (сульфаметоксазол) и 8-10-ти часам (триметоприм). При недостаточности функции почек этот показатель для обоих веществ пролонгируется.
Способ применения и дозы
Принимать лекарство нужно перорально, вместе с пищей либо после неё, запивая обычной водой.
Подростки от 12-ти лет и взрослые.
При воспалениях в области мочеиспускательных протоков, активной стадии бронхита хронического характера и заражениях пищеварительной системы, связанных с шигеллами, за день в среднем следует принимать 2-кратно по 2 таблетки.
В случае воспаления в зоне мочеиспускательных путей Бисептрим применяют 10-14 суток, при спровоцированных шигеллами заражениях ЖКТ – 5 суток, при активной стадии хронического бронхита – 2 недели.
Для лечения диареи путешественника следует употреблять по 2 таблетки с 12-часовыми интервалами, пока признаки болезни не исчезнут.
При токсоплазмозе препарат принимают по описанным ниже схемам:
- 2 таблетки за день в период 1-ой недели;
- 2 таблетки за сутки (с приёмом через день, 3-кратно за неделю);
- 2 таблетки 2-разово за день (через сутки, 3-кратно за неделю).
При диагностированной бактериологически пневмонии, спровоцированной Pneumocystis carinii, следует за сутки применять по 90-120 мг/кг лекарства (разделить на одинаковые 1-кратные порции). Употреблять таблетки нужно с 6-часовыми перерывами в период 2-3-х недель. Такая же схема используется и для детей 6-12-ти лет.
Чтобы предупредить у людей из группы риска развитие пневмоцистной формы пневмонии, применяют 2 таблетки 1-кратно за сутки в период 1-ой недели.
Размер дневной порции может составлять максимум 1920 мг (4 таблетки).
У лиц с уровнем КК в пределах 15-30-ти мл за минуту дозировку снижают вдвое.
Для детей 6-12-летнего возраста.
При активной стадии среднего отита, воспалении мочеиспускательных протоков и заражении ЖКТ, связанном с активностью шигелл, применяют 1-ну таблетку 2-разово за день.
В случае воспаления мочеиспускательных путей и отита лекарство применяют на протяжении 10-ти суток, а при заражениях в области ЖКТ – 5 дней.
- Применение для детей
Лекарство в этой форме выпуска не используется у лиц младше 6-летия.
Использование Бисептрим во время беременности
Бисептрим нельзя назначать при ГВ и беременности.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная непереносимость в отношении элементов лекарства;
- недостаточность работы печени/почек (показатель КК ниже 15-ти мл за минуту);
- анемия (мегалобластного, апластического, фолиеводефицитного и пернициозного типа);
- лейкопения и агранулоцитоз;
- недостаток компонента Г6ФД;
- БА;
- гипербилирубинемия у детей;
- болезни в области щитовидки.
Побочные действия Бисептрим
Среди побочных проявлений:
- нарушения деятельности НС: головокружение и цефалгия. Возможно развитие депрессии, тремора, менингита асептической природы, апатии и периферических невритов;
- проблемы с работой респираторной системы: инфильтраты внутри лёгких, бронхиальный спазм;
- расстройства пищеварительной функции: рвота, абдоминальная боль, ухудшение аппетита и тошнота, гастрит, стоматит, понос и глоссит. Помимо этого холестаз, гепатит, энтероколит псевдомембранозного типа, гепатонекроз и увеличение активности трансаминаз печени;
- поражения кроветворных органов: тромбоцито-, лейко- или нейтропения, анемия мегалобластного типа и агранулоцитоз;
- симптомы, связанные с мочеиспускательной системой: кристаллурия, полиурия, гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, увеличение значений мочевины, гиперкреатининемия, почечная дисфункция и токсическая форма нефропатии (сопровождается анурией и олигурией);
- проблемы с деятельностью ОДА: миалгия либо артралгия;
- признаки аллергии: ТЭН, высыпания, МЭЭ (включает также ССД), фоточувствительность, зуд, миокардит аллергической природы, эксфолиативная форма дерматита, гиперемия, поражающая склеры, отёк Квинке и увеличение температуры.
Передозировка
Признаки отравления: тошнота, кишечные колики и рвота, сонливость, головокружение, депрессия, цефалгия, спутанное сознание и обмороки; помимо этого также кристаллурия, гематурия, зрительные расстройства и лихорадочное состояние. При длительной интоксикации развивается желтуха, лейко-, тромбоцитопения или анемия мегалобластного типа.
Требуется выполнить желудочное промывание и подкисление мочи (повышает экскрецию триметоприма), принимать перорально жидкость и фолинат Ca – по 5-15 мг за день (устраняет влияние, оказываемое триметопримом в отношении костного мозга). Если потребуется, проводится гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарство повышает антикоагулянтное влияние антикоагулянтов непрямого типа, метотрексата и противодиабетических ЛС.
Бисептрим ослабляет выраженность внутрипеченочных обменных процессов фенитоина (пролонгирует его термин полураспада на 39 %), а также варфарина, потенцируя их воздействие.
Препарат уменьшает надёжность оральных контрацептивов (подавляет микрофлору кишечника и снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных элементов).
Пириметамин в порциях более 25-ти мг за неделю увеличивает вероятность появления анемии мегалобластного типа.
Рифампицин уменьшает термин полураспада триметоприма.
Мочегонные (в основном тиазиды) повышают вероятность появления тромбоцитопении.
Терапевтический эффект лекарства ослабляется при комбинировании с прокаином, бензокаином прокаинамидом, при гидролизе которых формируется ПАБК.
Может отмечаться перекрёстная аллергия между принимаемыми внутрь противодиабетическими веществами (дериваты сульфанилмочевины) и мочегонными (фуросемид, тиазиды и проч.) с одной стороны, а также антимикробными сульфаниламидами – с другой.
ПАСК и барбитураты с фенитоином потенцируют симптомы недостатка B9-витамина.
Дериваты салициловой кислоты потенцируют активность Бисептрима.
Закисляющие мочу гексаметилентетрамин и C-витамин повышают вероятность возникновения кристаллурии.
Колестирамин ослабляет всасывание, из-за чего его применяют за 4-6 часов перед либо спустя 1 час после введения ко-тримоксазола.
Медикаменты, подавляющие костномозговые кроветворные процессы, повышают вероятность миелосупрессии.
Условия хранения
Бисептрим нужно сохранять в месте, недоступном маленьким детям. Уровень температуры – не больше 25°С.
Срок годности
Бисептрим может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации медикаментозного продукта.
Аналоги
Аналогами лекарства являются препараты Бисептол, Суметролим с Би-септом, Гросептол, Бактисептол и Ориприм.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Бисептрим» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.
Состав
сульфаметоксазол 400,0 мг
триметоприм 80,0 мг
Противопоказания
— выраженные нарушения функции печени, почек
— беременность и период лактации
— мегалобластная анемия (обусловленная дефицитом фолиевой кислоты)
— детский возраст до 6 лет
Побочные действия
— головная боль, головокружение
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия,
гипопротромбинемия
— кожный зуд, кожная сыпь, полиморфная эритема; в единичных случаях
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— асептический менингит, расстройство координации движения, депрессия,
бессонница, судороги, галлюцинации
— артралгии, миалгии
— удушье, кашель, инфильтраты в легких
— гипокалиемия, гипонатриемия
Способ применения
Детям
— от 6 до 12 лет — по 1 таблетке по (480 мг) 2 раза в день
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет — по 2 таблетки (960 мг)
2 раза в сутки
Курс лечения продолжается от 5 до 10 дней, а при хронических инфекциях более длительный и зависит от течения болезни.
Показания к применению
— бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная
пневмония, бронхопневмония
— средний отит, синусит и ринит
— менингит, абсцесс головного мозга
— сепсис
— брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия
— пиодермия, абсцесс и раневая инфекция, остеомиелит (острый и
хронический), бруцеллез (острый)
— детские инфекции мягких тканей и скелета
Дополнительная информация
МНН: Ко-тримоксазол
Объем: 480 мг
Артикул: A01-0004267
* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Торговое название
Бисептрим
Международное непатентованное название
Ко-тримоксазол
Лекарственная форма
Таблетки 480 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: сульфаметоксазол 400,0 мг
триметоприм 80,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал, натрия крахмала гликолят, аэросил, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного применения.
Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом (включая его производные
Код АТС J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 часа после приема и сохраняется в течение 7 часов. Высокая концентрация создается в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом, в ацетилированной форме). Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Период полураспада сульфаметоксазола составляет – 9 -11 часов, триметоприма – 10 -11 часов (у детей 5-8 часов).
Фармакодинамика
Антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.
Комбинированный препарат, содержит ко-тримоксазол – смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Показания к применению
— уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея
— бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная
пневмония, бронхопневмония
— средний отит, синусит и ринит
— менингит, абсцесс головного мозга
— сепсис
— брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия
— пиодермия, абсцесс и раневая инфекция, остеомиелит (острый и
хронический), бруцеллез (острый)
— детские инфекции мягких тканей и скелета
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, утром или вечером, после еды, с достаточным количеством жидкости.
Детям
— от 6 до 12 лет — по 1 таблетке по (480 мг) 2 раза в день
Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет – по 2 таблетки (960 мг)
2 раза в сутки
Курс лечения продолжается от 5 до 10 дней, а при хронических инфекциях более длительный и зависит от течения болезни.
Побочные действия
— тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
— головная боль, головокружение
— анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия,
гипопротромбинемия
— кожный зуд, кожная сыпь, полиморфная эритема; в единичных случаях
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
— асептический менингит, расстройство координации движения, депрессия,
бессонница, судороги, галлюцинации
— артралгии, миалгии
— удушье, кашель, инфильтраты в легких
— гипокалиемия, гипонатриемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— выраженные нарушения функции печени, почек
— беременность и период лактации
— мегалобластная анемия (обусловленная дефицитом фолиевой кислоты)
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
У пожилых больных, одновременно принимающих диуретики (чаще тиазиды), увеличивается риск развития тромбоцитопении. Не рекомендуется одновременное применение бисептрима и сахароснижающих препаратов, непрямых антикоагулянтов, салицилатов, фенилбутазона, напроксена, фенитоина, производных пара-аминобензойной кислоты.
Особые указания
С осторожностью следует применять детям раннего возраста. Больным с нарушением функции почек дозу надо уменьшить и контролировать концентрацию лекарства в крови. В течение курса лечения необходимо принимать в организм достаточное количество жидкости. Назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, отягощенным аллергическим анамнезом, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени и щитовидной железы. В этих случаях дозу препарата необходимо уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение — промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости – гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 480 мг в контурной ячейковой упаковке по 10 штук, в картонной пачке по 2 блистера вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, месте, при температуре от +20С до + 300С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Инструкция для медицинского применения препарата БИСЕПТРИМ (BISEPTRIM)
Общая характеристика:
международное название: co-trimoxazole;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с едва заметным желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской. На одной стороне таблетки риска, на другой – фирменный логотип в виде креста;
Состав: 1 таблетка содержит сульфаметоксазола – 0,4 г, триметоприма – 0,08 г;
вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды и триметоприм.
Код АТС Ј01ЕЕ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. сложный Комбинированный противобактериальный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфонемит со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Обе составляющие препарата действуют с одинаковым цепью биохимических изменений, что приводит к усилению противобактериальными действия и медленного развития бактериальной резистентности.
Бисептрим активен in vitrо против E. coli (в том числе против энтеропатогенных штампов), индолопозитивних штампов Protus spp., (также против P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., H. inaluenzae, Str. pneumonae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1 – 4 часа после применения. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70%, сульфаметоксазола на 44 – 62%. Распределение обоих веществ разное; сульфаниламид распределяется позаклитинно, а триметоприм – в жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях обнаруживается в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распространения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг триметоприма 2,0 л/кг. В течение 72 часов выводится с мочой 84,5% принятой дозы сульфонамида и 66,8% триметроприму. Период полураспада в сыворотке составляет, соответственно, 10 часов для сульфаметаксозолу и 8 – 10 часов для триметроприму.
В случае недостаточности почек период полувыведения обоих компонентов удлиняется, что объясняет модификацию доз.
Сульфометоксазол и триметоприм проникают в женское молоко и поступают в кровоток плода.
Показания для применения. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris.
Острое воспаление среднего уха, вызванное Str. pneumonae и H. influenzae.
Обострение хронического бронхита, возбудителем которого являются штаммы Steptococcus pneumoniae или H. influenzae.
Бактериологически подтвержденная пневмония, возбудителем которой является Pneumocystis carinii, и профилактика заражений этим микроорганизмом больных СПИДОМ.
Токсоплазмоз.
Нокардиоз.
Способ применения и дозы. Воспаление мочевыводящих путей и обострении хронического бронхита у взрослых: средняя пероральная доза-960 мг котримоксазолу 2 раза в сутки (2 таблетки Бисептриму 400 мг/80 мг); при воспалении мочевыводящих путей лекарства принимаются обычно в течение 10 — 14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15 — 30 мл/мин, дозу надо уменьшить наполовину, если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, Бисептрим не назначается.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет – по 1/2 таблетки (480 мг) 2 раза в сутки, от 6 до 12 лет – по 1 таблетки 480 мг 2 раза в сутки, взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки 480 мг 2 раза в сутки.
Воспаление мочевых путей и среднего уха у детей; пневмония, причиной которой является Pneumocystis carinii у взрослых и детей: предлагаемая доза у лиц с подтвержденным воспалением составляет 90 – 120 мг/кг массы тела котримоксазолу в сутки в дозах, которые надо принимать каждые 6 часов на протяжении 14 – 21 дней.
Побочное действие. Чаще всего осложнения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные изменения (сыпь, крапивница), острый некроз печени.
Кроме этого, среди нежелательных эффектов котримоксазолу празднования:
Система кроветворения: гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие повреждения костного мозга;
Повышенная чувствительность: аллергическое воспаление сердечной мышцы, озноб, повышенная температура после применения лекарств, светобоязнь, анафилактические симптомы, сосудистые отеки, зуд кожи, пятнистость Henoch-Schoenlein, полиморфная эритема, обобщенные кожные реакции, обобщенные аллергические реакции, видшароване воспаление кожи, аллергические высыпания, синдром сывороточной болезни Stevens-Johnson, токсико-расплывчатый некроз кожи (синдром Lyell);
Редко – periarteritis nodosa, вовчковий синдром.
Пищеварительный тракт: понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, увеличение уровней печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови, воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, поджелудочной железы, воспаление печени иногда с холестатической желтухой;
Мочеполовая система: недостаточность почек, анурия, увеличение мочевины и креатинина в сыворотке крови, кристаллурия, нефропатия, нефрит, гематурия;
Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия;
Нервная система: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаления периферических нервов, лихорадка;
Эндокринная система: сульфонамиди имеют химическое сродство к некоторым антитиреоидных препаратов, мочегонных (ацетазоламида и тиазидов), а также пероральных антидиабетических лекарств, что может быть причиной крестцовой аллергии;
Редко – гипогликемия, увеличение диуреза;
Скелетно-мышечная система: боль в суставах, мышцах;
Органы дыхания: одышка, кашель, инфильтраты в легких, бронхоспазм;
Разное: ослабление, чувство усталости, бессонница.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфонамидам или триметоприма. В12 – дефицитная анемия. Апластическая анемия, вызванная недостатком фолиевой кислоты, лейкопения, нарушение функции печени и почек.
Беременность и кормление грудью. Возраст до 2 месяцев жизни. С 2 месяцев до 2 лет препарат назначается в виде суспензии.
Применение Бисептриму во время стрептококкового тонзиллита неэффективно.
Больным с нарушением функции печени или почек, недостачей фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, которые лечатся препаратами против судорог, лиц с синдромом плохого поглощения и недоедания), лиц с тяжелыми аллергическими заболеваниями, больным астмой, надо осторожно применять Бисептрим.
У больных СПИДОМ, которые употребляют Бисептрим, чаще появляются такие симптомы как: сыпь, температура, лейкопения, увеличение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения следует избегать УФ облучения, показано вливание большого количества жидкости.
Передозировка. При передозировке наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания, психические расстройства, депрессия костного мозга, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, лейкопения, тромбоцитопения, гепатит.
Лечение: промывание желудка, кислое питье, внутримышечно кальция фолинат, гемодиализ, форсированный диурез.
Особенности применения. Применение лекарств в течение беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Применение во время работы с транспортными средствами не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.
У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых нежелательных эффектов от применения Бисептриму (повреждение почек или печени, тяжелые кожные реакции, угнетение).
Взаимодействие с лекарственными средствами. Аскорбиновая кислота повышает риск кристаллурии, усиливает действие препарата.
Применение Бисептриму с некоторыми мочегонными лекарствами, особенно тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга. Пириметамин усиливает риск мегабластичнои анемии.
Бисептрим может усиливать действие лекарств, которые тормозят свертывание крови, гипогликемических препаратов.
Бисептрим тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, которые употребляют оба препараты, действие фенитоина увеличивается.
Бисептрим может усиливать действие метотрексата, а барбитураты усиливают токсические эффекты Бисептриму.
Применение Бисептриму и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 ºС. Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: бисептрим инструкция, бисептрим применение, бисептрим состав, бисептрим отзывы, бисептрим аналоги, бисептрим дозировка, лекарство бисептрим, бисептрим цена, бисептрим инструкция по применению.