Biso lich 5 mg инструкция на русском

МНН: Бисопролол

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023795

Информация о регистрации в РК:
17.08.2018 — 17.08.2023

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан
от «____»
_____________201__ г.

№_______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бисопролол

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество –
бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV®
EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А,
магния стеарат;

Состав оболочки: опадрай
белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****

состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол

*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171),
полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый
алюминиевый лак (Е104)

**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат,
полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172),
оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)

Описание

Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или
почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки
круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от
светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки
овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска,
покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для
дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность бисопролола
составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50%
выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс
составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из
плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой
эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от
возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной
хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной
функцией почек или печени не изучалась. У пациентов
с хронической сердечной недостаточностью (функциональный
класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца
(NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период
полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых
добровольцев.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата
Бисопролол, это
высокоселективный β1-адреноблокатор,
без собственной симпатомиметической активности, не обладающий
клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол
обладает низким сродством к β2-рецепторам
гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам,
относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно,
бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей
и β2-опосредованных
метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на
β1-рецепторы
распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

• артериальная гипертензия

• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

• лечение стабильной хронической сердечной
  недостаточности со сниженной систолической функцией левого
  желудочка, в дополнение к ингибиторам
  ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально
  сердечным гликозидам

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол следует
принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует
запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует
разжевывать.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической
болезни сердца (стабильной
стенокардии)

Рекомендуемая доза бисопролола
для обоих показаний составляет 5 мг
один раз в день. При необходимости
дозировку можно увеличить до 10 мг один
раз в день.

Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола
составляет 20 мг один
раз в день.

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в
зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных
сокращений (ЧСС).

Терапия препаратом Бисопролол
обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте
рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку
это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не
следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической
болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна
снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).

Лечение хронической стабильной сердечной
недостаточности (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае
непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина),
бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости
сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние
пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной
недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения
пациентов с ХСН.

Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов
сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период
титрования дозы или после нее.

Дозы

Начало лечения стойкой хронической сердечной
недостаточности препаратом Бисопролол требует
обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение
хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол
начинается в соответствии со следующей
схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь
в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1 неделя	1.25 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день
2 неделя	2.5 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день
3 неделя	3.75 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день
4-7 неделя	5 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день*
8-11 неделя	7.5 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день*
12 неделя и после	10 мг	бисопролола фумарата ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального
лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более
высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата
составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться
индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо
пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после
нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности,
гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение
за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС)
и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.

Модификация лечения

Если максимальная доза плохо переносится пациентом,
рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения.
Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности,
развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр
дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться
временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

Продолжение лечения и/или повторное титрование следует
проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо
приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение
1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать
ухудшение состояния сердца пациента.

Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности
препаратом Бисопролол
обычно является длительной.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Пациентам с нарушениями функции печени или почек
легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило,
не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек
(клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза
составляет 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования
бисопролола у пациентов
на диализе, который не указывает на необходимость коррекции режима
дозирования.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Отсутствует информация о применении бисопролола у
пациентов детского возраста. Применение бисопролола у детей не
рекомендовано.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата определяется
следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <
1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не
может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: нарушение сна,
депрессия.

Редко: кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение*,
головная боль*.

Редко: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения:

Редко: снижение
слезоотделения (что следует учитывать при применении контактных
линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Очень часто: брадикардия
(у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто: усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической
сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушения
атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов
с гипертензией и стенокардией), усугубление
симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией
и стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или
онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов
с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: ортостатическая
гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов
грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм
у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным
заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции
гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция.
Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять
сипмтомы псориаза, или вызывать
характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной
и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость
и судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной
железы:

Редко: нарушение потенции.

Общие расстройства:

Часто: слабость, усталость*

Лабораторные показатели:

Редко: повышение уровня
триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Касается только гипертензии и стенокардии:

*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют
легкую степень и часто проходят после 1 2 недель
лечения.

Необходимо проинформировать лечащего врача при
обнаружении у себя каких-либо из перечисленных побочных
эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Препарат Бисопролол не
должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

• острая сердечная недостаточность или во время эпизодов
  декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения
  внутривенной инотропной терапии

• кардиогенный шок

• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени,
  без кардиостимулятора

• синдром слабости синусового узла

• синоатриальная блокада

• симптоматическая брадикардия

• симптоматическая гипотензия

• тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение
  хронической обструктивной болезни легких

• тяжелые формы периферических окклюзионных поражений
  артерий или синдрома Рейно

• нелеченая феохромоцитома

• метаболический ацидоз

• гиперчувствительность к бисопрололу или к любому
  из вспомогательных веществ

• непереносимость лактозы, врожденной недостаточностью
  Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

• детский и подростковый возраст до 18 лет

С осторожностью

• бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные
  заболевания дыхательных путей)

• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня
  глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

• строгая диета

• продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как
  и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать
  чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность
  анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда
  обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

• первая степень AV-блокады

• стенокардия Принцметала

• периферические окклюзионные поражения артерий (после
  начала терапии может произойти обострение симптомов)

общая
анестезия

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на
эффект лечения и переносимость препарата. Взаимодействия также
могут происходить, если с момента принятия другого препарата
прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача,
если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам
назначил не Ваш врач.

Лекарственные взаимодействия изучались только в группе
взрослых пациентов.

Одновременное применение противопоказано

Флоктафенин: бета-блокаторы могут препятствовать
компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией
и шоком, которые потенциально может вызывать флоктафенин.

Сультоприд: бисопролол
противопоказан к назначению в комбинации
с сультопридом, так как существует риск вентрикулярной аритмии.

Одновременное применение не рекомендуется

Касается только хронической сердечной
недостаточности:

Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной
способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей
степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут приводить
к снижению сократительной способности сердечной мышцы,
и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов.
В частности, внутривенное введение верапамила пациентам,
получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой
гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов
центрального действия (такие как клофелин, метилдопа, моксонидин,
рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную
недостаточность в результате снижения центрального
симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений
и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до
отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной»
гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Касается только гипертензии и стенокардии:

Антиаритмические средства 1 класса (например,
хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон)
могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
в отношении атриовентрикулярной проводимости
и сократительной способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,
фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом
Бисопролол могут увеличивать
риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной
недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения
насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например,
амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол
на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных
капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными
эффектами препарата Бисопролол.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном
применении с препаратом Бисопролол
могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных
импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических
препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки
снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут
маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск
подавляющего действия препарата Бисопролол
на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном
применении с препаратом Бисопролол могут
приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким
образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут
снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Одновременное применение препарата Бисопролол
и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина)
может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками, активирующими и β,
и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин)
может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами
вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению
артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при
применении неселективных бета-блокаторов.

Сочетание препарата Бисопролол
с симпатомиметиками снижает эффективность
обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут
потребоваться более высокие дозы адреналина.

Антигипертензивные средства, также, как и другие
средства с возможным антигипертензивным эффектом (например,
трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут
усиливать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом
Бисопролол может увеличивать
риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов
моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект
бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести
к развитию гипертензивного криза.

Рифампицин: незначительное сокращение периода
полураспада бисопролола, возможно в связи с индукцией печеночных
ферментов, метаболизирующих лекарственное средство. Обычно не
требуется коррекция дозировки.

Производные эрготамина: обострение нарушений
периферической циркуляции.

Особые указания

Лечение препаратом компенсированной хронической
сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения
требует постоянного мониторинга.

При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом
не следует прекращать резко, это может привести к преходящему
ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с
ишемической болезнью сердца.

Нет опыта терапевтического применения препарата больным
с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:

— инсулинозависимый сахарный диабет (I
тип);

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени;

— рестриктивная кардиомиопатия;

— врожденные заболевания сердца или гемодинамически
значимое органическое поражение клапанов сердца;

— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех
месяцев;

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня
глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия,
сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы
гипогликемии;

— строгом голодании;

— специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно
другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать
чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические
реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый
терапевтический эффект;

— атривентрикулярной блокаде I
степени;

— стенокардии Принцметала;

— окклюзионном поражении периферических артериальных
сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в
начале терапии Бисопрололом).

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными
в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе
бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Терапия препаратом может маскировать симптомы
тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом
не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность
развития нарушений ритма сердца и ишемиии миокрада во время индукции
анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде.
В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую
терапию бета-адреноблокатарами в периоперационном периоде.
Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент
получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие
бета-адреноблокаторов с с другими лекарственными препаратами,
может приводить к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной
тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать
кровопотерю. При необходимости отмены терапии бета-адреноблокаторами
перед оперативным вмешательством, то отмену следует осуществлять
постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.

Пациенты с бронхиальной астмой

Несмотря на то, что кардиоселективные (β1)
бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких
по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их
применение, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует
избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных
путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда
подобные основания существуют, Бисопролол
должен быть использован с осторожностью. У пациентов
с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение
препаратом Бисопролол должно
быть начато с минимально возможной дозы. Кроме того, у пациентов
должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых
симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок,
кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных
болезнях легких, которые могут вызывать такие симптомы, одновременно
следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов
с бронхиальной астмой может отмечаться периодическое повышение
сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо
повышение дозировки β2-стимуляторов.

Сочетание бисопролола с антагонистами кальциевых
каналов типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами
1 класса и некоторыми антигипертензивными препаратами
обычно не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные
взаимодействия»).

Лактоза

Препарат содержит лактозу. Бисопролол противопоказан
пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Беременность

Фармакологическое действие бисопролола может оказать
вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как
правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают
плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста,
внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами.
Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия)
могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение
блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым,
предпочтительно принимать селективные блокаторы β1-адренорецепторов.

Применение препарата Бисопролол
возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом
Бисопролол является
необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток
и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на
беременность или плод, следует рассмотреть возможность альтернативных
методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после
родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует
ожидать в первые 3 дня жизни.

Период лактации

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком
нет. В связи с этим в период лактации применение препарата
Бисопролол не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих
заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на
способность к вождению. Однако, в зависимости от
индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению
и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует
обратить особое внимание в начале лечения, при смене дозы препарата,
а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: при передозировке
(например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг)
наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия
и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами
передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия,
бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На
сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола
(максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих
гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками
брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после
передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность
чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты
с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую
чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом
Бисопролол обязательно нужно
начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со
схемой, предоставленной в разделе «Способ применения
и дозы».

Лечение: в случае
передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол
и провести поддерживающее и симптоматическое лечение.
Существуют ограниченные данные, что бисопролол практически не
выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых
фармакологических действий и рекомендаций по другим
бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при
соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия:
внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является
недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или
другой препарат с положительными хронотропными свойствами.
В некоторых случаях может понадобиться установка трансвенозного
кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия:
следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих
веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей
степени):
необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов
инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного
кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое):
внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов,
сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм:
терапия бронходилататорами с применением таких средств, как
изопреналин, β2-симпатомиметики
и/или аминофиллин.

Гипогликемия:
внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с
утвержденной инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при
температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование
и страна организации-производителя/упаковщика

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Наименование
и страна владельца регистрационного удостоверения

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Наименование, адрес и
контактные данные организации на территории Республики Казахстан,
принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Номер
автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и
контактные данные организации на
территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610150)

Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz

ИМП_Бисопролол_2,5,_5,_10_мг_рус.doc	0.12 кб
ИМП_Бисопролол_2,5,_5,10_мг_каз.docx	0.09 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Состав

В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10 мг.

Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.

В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.

Форма выпуска

Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.

Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.

Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.

При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.

Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.

Показания к применению Бисопрола

Основные показания к применению Бисопрола:

• артериальная гипертензия;
• хроническая форма сердечной недостаточности;
• ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания к применению

Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:

• сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• чувствительности к его составляющим;
• кардиогенном шоке;
• детском возрасте;
• атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
• синдроме слабости синусового узла;
• тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
• метаболическом ацидозе;
• выраженной синоатриальной блокаде;
• псориазе;
• лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.

Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.

Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.

Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.

В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:

• сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
  стенокардией Принцметала;
• нарушениям ипериферического кровообращения.

Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.

При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.

Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.

В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.

Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.

Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.

Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.

Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.

Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.

Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.

При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.

Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту

Условия хранения

Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности

2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Аналоги Бисопрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.

Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.

Что лучше: Бисопрол или Конкор?

Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.

Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.

Алкоголь

При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы о Бисопроле

В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.

Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.

Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.

Цена Бисопрола, где купить

Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.

Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.

Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.

Бисопролол-ЛЕКСВМ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002129

Торговое наименование препарата

Бисопролол-ЛЕКСВМ®

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА); оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са²⁺), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

При артериальной гипертензии антигипертензивное действие наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (С_mах) составляет 46,552±7,6 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) — 2-4 ч.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (T_1/2) составляет 9-12 часов, обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца:

— профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (смотреть раздел «Состав») и к другим бета-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

— кардиогенный шок, коллапс;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная блокада;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) за исключением ингибиторов МАО типа В;

— одновременный прием сультоприда и флоктафенина;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью:

Принимать при псориазе, депрессии (в том числе и в анамнезе), сахарном диабете (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхоспазме (в анамнезе), проведении десенсибилизирующей терапии, стенокардии Принцметала, AV блокаде I степени, нарушении периферического кровообращения; тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); феохромоцитоме (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); тяжелых нарушениях функции печени; тиреотоксикозе; миастении; пожилом возрасте; строгой диете.

Беременность и лактация:

В период беременности бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием плода, и, в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать гипогликемия и брадикардия. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет.

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии и для профилактики стабильной стенокардии начальная доза препарата составляет 5 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Передозировка:

Симптомы:

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), AV блокада, значительное снижение АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), усугубление течения ХСН (нарастание отеков, снижение ЧСС и АД), цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Лечение:

При возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.

При тяжелой брадикардии — внутривенное введение (в/в) атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При значительном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; при необходимости — введение эпинефрина, постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — введение бронходилататоров, в том числе бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие:

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов группы верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема могут оказывать отрицательное влияние на сократительную способность миокарда и AV проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, находящихся на терапии бета-блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к прогрессированию сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатации). Резкая отмена препарата, особенно с предшествующим прекращением приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особенной осторожности

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты I класса (например, дизопирамид, хинидин) при одновременном применении с бисопрололом снижают AV проводимость и усиливают отрицательное инотропное действие.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) увеличивают AV проводимость.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики могут приводить к снижению AV проводимости и способствовать развитию брадикардии.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь: возможно усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Средства для анестезии: ослабляют рефлекторную тахикардию и усиливают антигипертензивный эффект.

Сердечные гликозиды: снижают ЧСС и уменьшают AV проводимость.

Нестероидные противовоспалительные препараты: ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): одновременный прием с бисопрололом может приводить к ослаблению эффекта этих препаратов.

Симпатомиметические средства, действующие на бета- и альфа-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): вызывают и усиливают альфа-адреномиметический вазоконстрикторный эффект этих препаратов, что приводит к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Данные взаимодействия более характерны при комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами.

Гипотензивные препараты и препараты, обладающие гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины): усиливают гипотензивный эффект.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Мефлохин: при одновременном приеме с бисопрололом повышает риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): могут усиливать гипотензивный эффект. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Производные эрготамина: усиливают симптомы нарушения периферического кровообращения.

Рифампицин: укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

После начала лечения бисопрололом в минимальной дозе, назначенной врачом, пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль АД, ЧСС, нарушения проводимости, признаки усугубления сердечной недостаточности). Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение АД и ЧСС ( в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведения ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС ниже 60 уд/мин.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

При необходимости лечение может быть прервано. Лечение не следует прерывать резко и менять рекомендуемую дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 90 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повысить чувствительность пациентов к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.

При использовании бисопролола у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител, бисопролол следует отменять.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Принимая бисопролол, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг, в блистере из Ал/ПВХ.

2, 3, 5, 6 или 10 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Добролек» (ООО «Добролек»), 115446, г. Москва, Коломенский проезд, д. 13 А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОТЕК-СВМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)