Бисомор таблетки инструкция по применению для чего

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

— бисопролола фумарат (bisoprolol)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 141.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01620 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе видны два слоя, ядро от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 149 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.1 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01530 желтый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя, ядро — от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 146.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.10 мг, кроскармеллоза натрия — 1.8 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав оболочки: краситель Винкоут WT-AQ-01069 оранжевый (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый) — 3.6 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хромо-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Всасывание

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. С_max бисопролола в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% — в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, Т_1/2 — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т_1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

• артериальная гипертензия;
• ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов, а также к другим бета-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт..ст.);
• тяжелая бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма и ХОБЛ; одновременное проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; строгая диета; депрессия (в т.ч. в анамнезе).

Препарат Бисомор следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Во всех случаях режим приема и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисомор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1.5 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1 таблетка по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 недель или более.

Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисомор или отмена лечения. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисомор у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась

соответственно следующей классификации: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100, <1/10; нечастое ≥ 1/1000, <1/100; редко ≥ 1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН); часто- усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко – потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко- нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко- гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция; бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко- нарушение потенции.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АСТ и АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще появляются в начале курса лечения, обычно носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают более высокой чувствительностью.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если его эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При острой сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Не рекомендуемые комбинации

Лечение ХСН

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

При всех показаниях

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналином, добутамином) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β-и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисомор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисомор.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

На начальных этапах лечения препаратом Бисомор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Бисомор возникает опасность развития бронхоспазма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом Бисомор возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. В случае необходимости прекращения терапии препаратом Бисомор перед хирургическим вмешательством, отмену препарата проводят постепенно, и завершают за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о лечении препаратом Бисомор.

У пациентов с феохромоцитомой препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Бисомор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться (например, тахикардия). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Бисомор необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии.

В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисомор не рекомендуется в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Хранить в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности — 2 года.

Одна таблетка содержит
активное вещество — бисопролола фумарат 2,5 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
оболочка: краситель Винкоут WT AQ 01530 (желтый)*
*Состав Красителя Винкоут WT AQ 01530 (желтый) — гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид Е171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый Е104.

Таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видны два слоя: ядро – от белого до почти белого цвета.

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AB07

— лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с пониженной систолической функцией левого желудочка в дополнение к ингибиторам ангиотензинконвертирующего фермента (иАКФ), диуретикам и, возможно, сердечным гликозидам. 

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующей проведения внутривенной инотропной терапии
— кардиогенный шок
— атриовентрикулярная блокада II- III степени
— синдром слабости синусового узла
— синоатриальная блокада
— симптоматическая брадикардия
— симптоматическая артериальная гипотензия
— тяжелые формы бронхиальной астмы
— тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелая форма синдрома Рейно
— нелеченая феохромоцитома
— метаболический ацидоз
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лечение стабильной ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно (если только к этому нет явных показаний), особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к обострению заболевания.
На начальных этапах лечения бисопрололом и при его отмене пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Лечение бисопрололом у пациентов с гипертонией, стенокардией и с сопутствующей сердечной недостаточностью следует проводить с осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
— бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивная болезнь дыхательных путей)
— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, повышенная потливость могут быть замаскированы
— строгая диета
— проведение десенсибилизирующей терапии. β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту
— атриовентрикулярная блокада первой степени
— стенокардия Принцметала. Случаев коронарного спазма не наблюдалось. Несмотря на высокую селективность к β₁-адренорецепторам, эпизоды стенокардии не могут быть полностью исключены при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала
— облитерация периферических артерий (усугубление симптомов, особенно в начале терапии)
— общая анестезия
В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения бисопрололом сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:
— инсулинозависимый сахарный диабет (1 типа)
— тяжелые нарушения функции почек
— тяжелые нарушения функции печени
— рестриктивная кардиомиопатия
— врожденные пороки сердца
— гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца
— инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев
Дыхательная система
Хотя кардиоселективные β₁-адреноблокаторы могут меньше влиять на функцию легких, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, как и все β-адреноблокаторы они не должны применяться пациентами с обструктивными болезнями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными болезнями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и проводить тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких, которые могут вызывать симптомы, одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов с астмой может отмечаться повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо повышение дозировки β₂-адреномиметиков.
Общая анестезия
У пациентов, находящихся под наркозом, применение β-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающей терапии с β-адреноблокаторами во время операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если необходимо прекращение терапии β-адреноблокаторами перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии.
Псориаз
Пациенты с псориазом или псориазом в анамнезе должны принимать β-адреноблокаторы (например, бисопролол) только после тщательного сопоставления пользы и рисков.
Феохромоцитома
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады α-адренорецепторов.
Тиреотоксикоз
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с противоаритмическими препаратами I класса, а также с антигипертензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.
Применение бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля. Использование препарата в качестве допинга может принести вред для здоровья.
Вспомогательные вещества
В составе препарата содержится маннитол в количестве 149.00 мг, в разовой дозе, который может оказывать умеренное послабляющее действие.
В составе препарата содержится алюминиевый лак хинолиновый желтый Е104, который может вызывать аллергические реакции.

Нерекомендуемые комбинации
Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
При применении для лечения ХСН
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
β-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличить время атриовентрикулярного проведения и повысить риск развития брадикардии.
При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада β-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск развития гипотензии.
Одновременный прием сердечных гликозидов с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Комбинация β-симпатомиметиков (например, добутамин, орципреналин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств. При лечении аллергических реакций может потребоваться увеличение дозы адреналина.
Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных α-адренорецепторами, приводя к повышению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Одновременное применение бисопролола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами может повысить риск развития гипотензии.
Комбинация, требующая уточнения эффектов при применении
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (иМАO) (за исключением иМАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Применение в педиатрии
Не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/ новорожденного. В целом, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что может привести к задержке роста плода, внутриутробной смерти, аборту или преждевременным родам. Побочные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного. Если требуется лечение блокаторами β-адренорецепторов, предпочтительны β₁-селективные блокаторы адренорецепторов.
Бисопролол не рекомендуется во время беременности, только если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода/новорожденного. Необходимо обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно ожидаются в течение первых 3 дней.
Нет данных об экскреции бисопролола в грудное молоко человека или о безопасности применения бисопролола у младенцев. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется при приеме бисопролола.

Вопрос о влиянии на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Это следует учитывать особенно в начале лечения и при замене лекарств или в сочетании с алкоголем (в связи с возможным развитием головокружения).

Режим дозирования
Лечение должно быть инициировано постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение иАКФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости иАКФ), β-адреноблокатора, диуретиков и, в случае необходимости, сердечных гликозидов. Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Фаза титрования
Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.
Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленной схеме:
— 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
— 2.5 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
— 3.75 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
— 5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
— 7.5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
— 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей дозы.
Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 10 мг один раз в день.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Коррекция лечения
Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, можно рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии рекомендуется повторное рассмотрение дозы сопутствующего препарата. Также может потребоваться временно снизить дозу бисопролола или рассмотреть вопрос о прекращении приема.
Повторное введение и / или увеличение дозы бисопролола следует рассмотреть, когда пациент снова становится стабильным.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом обычно является долговременной терапией.
Дети
Отсутствует клинический опыт применения бисопролола у детей, поэтому его использование не рекомендуется детям.
Пациенты пожилого возраста
Обычно коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Нет информации о фармакокинетике бисопролола у пациентов с нарушениями функции печени. Поэтому подбор дозы для данных пациентов должен проводиться с особой осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет информации о фармакокинетике бисопролола у пациентов с нарушениями функции почек. Поэтому подбор дозы для этих пациентов должен проводиться с особой осторожностью. Опыт использования бисопролола у пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Таблетки бисопролола следует принимать утром, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Симптомы
Наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются атриовентрикулярная блокада, выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
На сегодняшний день известны несколько случаев передозировки бисопрололом (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.
Лечение
При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Ограниченное количество данных указывает на то, что бисопролол почти не выводится при помощи диализа. Исходя из ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, могут быть проведены следующие меры общего характера при условии, что они клинически подтверждены.
При брадикардии: введение атропина. В случае отсутствия нужного эффекта можно с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. При некоторых обстоятельствах может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора.
При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и сосудосуживающих препаратов.
При гипогликемии
может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), глюкагона.
При атриовентрикулярной блокаде (II или III степени): состояние пациентов следует тщательно контролировать и применять инфузии изопреналина. В случае необходимости – постановка кардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бета₂-симпатомиметики и /или аминофиллин.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Если рассматривать прекращение терапии, рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к резкому ухудшению состояния пациента.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Очень часто
— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
Часто
— головокружение *, головная боль *
— ухудшение ранее существовавшей сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
— чувство холода или онемение в конечностях, гипотензия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью
— тошнота, рвота, диарея, запор
— астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*
Нечасто
— расстройства сна, депрессия
— нарушения АВ-проводимости; ухудшение ранее существовавшей сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией или стенокардией); брадикардия (у пациентов с гипертензией или стенокардией)
— ортостатическая гипотензия
— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ в анамнезе
— мышечная слабость, мышечные судороги
— астения (у пациентов с гипертензией или стенокардией)
Редко
— кошмары, галлюцинации
— обморок
— уменьшение слезного потока (следует учитывать, если пациент использует линзы)
— нарушения слуха
— аллергический ринит
— гепатит
— реакции гиперчувствительности, такие как зуд, гиперемия кожи, экзантема
— эректильная дисфункция
— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)
Очень редко
— конъюнктивит
— алопеция, бета-блокаторы могут спровоцировать или вызвать обострение симптомов псориаза или вызвать псориазоподобную сыпь
* Эти симптомы особенно часто возникают в начале терапии. Они как правило являются мягкими и часто проходят в течение 1-2 недель.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

3 года.
Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
Эдж Фарма Прайвет Лимитед, Индия
166 Атланта Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай – 400021,
Тел./Факс: +74959364145, +79852226199
Электронная почта: helen@edgepharma.ru
Держатель регистрационного удостоверения
Эдж Фарма Прайвет Лимитед, Индия
166 Атланта Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай – 400021,
Тел./Факс: +74959364145, +79852226199
Электронная почта: helen@edgepharma.ru
Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ConsultAsia», Казахстан
ул. Шевченко 165Б, г. Алматы, 
Телефон: +7705-1708825
E-mail:  pv@consultingasia.kz