Бисопролол канон инструкция по применению и для чего он предназначен

Бисопролол Канон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-002540

Торговое наименование препарата

Бисопролол Канон

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Дозировка 5 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 24 мг, кремния диоксид коллоидный 1,8 мг; лактозы моногидрат 63,1 мг, магния стеарат 0,6 мг, повидон К-30 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21 мг;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг, краситель солнечный закат желтый 0,042 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг, титана диоксид 1,278 мг.

Дозировка 10 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36 мг, кремния диоксид коллоидный 2,7 мг, лактозы моногидрат 91,7 мг, магния стеарат 0,9 мг, повидон К-30 6,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 9 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,95 мг, краситель солнечный закат желтый 0,063 мг, макрогол-400 (полиэтилен гликоль 400) 0,81 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,26 мг; титана диоксид 1,917 мг.

Описание

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета₂-адренорецецепторы.

Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика:

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную, роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Беременность и лактация:

Во время беременности препарат Бисопролол Канон следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношений беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Бисопролол Канон в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол Канон принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол Канон требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол Канон является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол Канон начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (¹/₂ таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1¹/₂ таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и ¹/₂ таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол Канон или отмена лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2,5 мг с риской).

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол Канон у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

— очень часто ≥ 1/10;

— часто ≥ 1/100, <1/10;

— нечасто ≥1/1000, <1/100;

— редко ≥ 1/10 000, <1/1000;

— очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение*, головная боль*.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы

Нечасто: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны мочеполовой системы

Редко: нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны органов кроветворения

В отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны органов чувств

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны органа слуха

Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Влияние на плод

Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, не ярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка:

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение

При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета₂-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

— при лечении хронической сердечной недостаточности:

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии: стабильной стенокардии:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие, как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить, риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

— при лечении артериальной гипертензии стабильной стенокардии:

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут, препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Особые указания:

Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными, линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол Канон. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол Канон.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтом) больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 у д/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Канонфарма продакшн»

Купить Бисопролол Канон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Бисопролол Канон (BISOPROLOL KANON) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Бисопролол Канон

💊 Состав препарата Бисопролол Канон

✅ Применение препарата Бисопролол Канон

📅 Условия хранения Бисопролол Канон

⏳ Срок годности Бисопролол Канон

Описание лекарственного препарата

Бисопролол Канон
(BISOPROLOL KANON)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2019.12.20

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Контакты для обращений

Код ATX:

C07AB07

(Бисопролол)

Лекарственные формы

Бисопролол Канон

Таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 30, 50, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛП-000821
от 07.10.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 18.03.19

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002540
от 26.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 12.03.19

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60, 90 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002540
от 26.07.11
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 12.03.19

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бисопролол Канон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах; на поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 54 мг, магния стеарат — 1 мг, повидон K30 — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 3 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.03 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) — 0.33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) — 0.45 мг, титана диоксид — 0.39 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, лактозы моногидрат — 63.1 мг, магния стеарат — 0.6 мг, повидон K30 — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.3 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.042 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0.84 мг, титана диоксид — 1.278 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.7 мг, лактозы моногидрат — 91.7 мг, магния стеарат — 0.9 мг, повидон K30 — 6.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.95 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.063 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.81 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 1.26 мг, титана диоксид — 1.917 мг).

Фармакологическое действие

Селективный бета₁-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. C_maxв плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания препарата

Бисопролол Канон

хроническая сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стабильной стенокардии при ИБС.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости; не следует разжевывать таблетки или растирать в порошок.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол Канон^® следует начинать в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (1 таб. 5 мг и 1 таб. 2.5 мг), и 10 мг 1 раз/сут с интервалом не менее 2 и более недель.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз/сут.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Артериальная гипертензия и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии)

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Возможно применение бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2.5 мг с риской).

Во всех случаях режим дозирования следует подбирать каждому пациенту индивидуально, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.

При нарушении функции печени или почек легкой или средней степени обычно не требуется коррекция дозы.

При нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует осуществлять с особой осторожностью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол Канон^® у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточного количества данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, почечная колика, полиурия.

Со стороны половой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

Прочие: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания к применению

кардиогенный шок;
коллапс;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
AV-блокада II и III степени (без электростимулятора);
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно;
бронхиальная астма тяжелой степени;
ХОБЛ тяжелой степени;
одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
одновременное применение флоктафенина и сультоприда;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять препарат при проведении десенсибилизирующей терапии; стенокардии Принцметала; гипертиреозе; сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокаде I степени; выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин); выраженных нарушениях функции печени; псориазе; рестриктивной кардиомиопатии; врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); соблюдении строгой диеты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода следует применять альтернативные методы терапии. Необходимо тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому применение препарата Бисопролол Канон^® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Пациента необходимо информировать о том, что не следует резко прерывать лечение препаратом и изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

Контроль состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата у больных с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку это может усилить симптоматику.

При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол Канон^®.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Пациенту следует предупредить врача-анестезиолога о том, что он принимает препарат Бисопролол Канон^®.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго соблюдать режим дозирования. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Симптомы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При чрезмерном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV-блокаде пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; показано лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме показано применение бронходилататоров, в т.ч. бета₂-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

При лечении хронической сердечной недостаточности антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие соблюдения особой осторожности

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

При лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии (в частности, тахикардия) могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Противопоказанные комбинации

Блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.

При одновременном применении с сультопридом существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Условия хранения препарата Бисопролол Канон

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Бисопролол Канон

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
(Россия)

141100 Московская обл.
г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
Тел.: (495) 797-99-54, 739-38-86
Факс: (495) 797-96-63

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Бидоп^®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Бидоп^®Кор
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Биол^®
(SANDOZ, Словения)

Бипрол
(НИЖФАРМ, Россия)

Бисогамма^®
(WOERWAG PHARMA, Германия)

Бисомор
(EDGE PHARMA PRIVATE, Индия)

Бисопролол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Бисопролол
(ЛЕКФАРМ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Бисопролол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)

Все аналоги

Источник

Bisoprolol Canon

Регистрационный номер

Торговое наименование

Бисопролол Канон

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 18,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг, лактозы моногидрат 54,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, повидон К-30 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг;

состав плёночной оболочки: Селекоат AQ-02140 3,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,80 мг, краситель солнечный закат жёлтый 0,03 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 0,33 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 0,45 мг, титана диоксид 0,39 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидной формы, с риской на обеих сторонах. На поперечном разрезе два слоя: внутренний слой почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета₂-адренорецеиторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. При увеличении дозы выше терапевтической бисопролол теряет селективность и оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета₁-адреиорецеиторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объём, повышает давление в правом предсердии и давление заклинивания лёгочной артерии в покое и при нагрузке. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 часа после приёма бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПCC) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 часа после приёма внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовом периоду полувыведения из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоартериального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QT_C) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

В клинических исследованиях у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA (фракция выброса левого желудочка ≤ 35 %) применение бисопролола приводило к снижению общей смертности, внезапной смерти и уменьшению числа эпизодов декомпенсации ХСН, требующих госпитализации. Также отмечалось уменьшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие незначительного (примерно 10-15 %) пресистемного метаболизма (эффекта «первого прохождения» через печень) абсолютная биодоступность бисопролола после приёма внутрь составляет около 85-90 %. Приём пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Максимальная концентрация и плазме крови (С_max) достигается через 2–3 часа и составляет в среднем от 16 нг/мл (после приёма 5 мг бисопролола) до 70 нг/мл (после приёма 20 мг бисопролола). При многократном приёме один раз в сутки равновесная концентрация достигается через 5 дней.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %. Связывания с клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты высокополярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Результаты исследований микросом печени человека in vitro показывают, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменённом виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, причём почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. После приёма ¹⁴С-бисопролола с мочой и калом выводится соответственно 90±2,7 % и 1,4±0,1% принятой дозы.

Период полувыведения (T_½) бисопролола составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [ КК ] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением С_max, AUC (площадь под кривой «концентрация–время») и T_½ бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью не отмечается.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (T_½ бисопролола варьирует от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с XCН III функционального класса по классификации NYНA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состояние составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов.

Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T_½, AUC, С_mах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к биcопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»);

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ и Ⅲ степени без электрокардиостимулятора;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин) до начала терапии;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

— тяжёлые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада Ⅰ степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени, нетяжёлые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких, беременность, период грудного вскармливания, строгая диета.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода / новорождённого. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорождённого могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета₁-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применению только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможных риск развития побочных эффектов у плода и/или новорождённого. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорождённого после родов. В первые три дня жизни у новорождённого мог4 возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного вскармливания

По данным доклинических исследовании бисопролол и/или его метаболиты проникают в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому приём бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если приём бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Бисопролол следует принимать один раз в сутки, утром, с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приёма пищи. Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Начало лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Фаза титрования

Лечение ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Дозу бисопролола можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы бисопролола должно осуществляться не ранее чем через 1–2 недели для дозировок 1,25 мг-3,75 мг и не ранее чем через 4 недели для дозировок 5 мг и 7,5 мг. Максимальная рекомендованная доза бисопролола при ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН.

Во время фазы титрования могут наблюдаться временное ухудшение течения ХСН, выраженное снижение АД или брадикардия. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения бисопролола. Если увеличение дозы плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы бисопролола.

Изменение режима приёма препарата

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу бисопролола, возможно постепенное снижение дозы.

В случае ухудшения течения ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо повторное назначение бисопролола (если препарат был отменён).

Если требуется прекращение приёма бисопролола, то дозу препарата следует снижать постепенно, поскольку резкая его отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.

Продолжительность лечения

Лечение бисопрололом при ХСН обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась. Увеличение (титрование) дозы бисопролола у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по рекомендации ВОЗ в соответствии с частотой их возникновения:

— очень часто — ≥1/10;

— часто- ≥ 1/100, <1/10;

— нечасто — ≥1/1 000, <1/100;

— редко- ≥ 1/10 000, <1/1 000;

— очень редко — <1/10 000.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часть: астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха

Редко: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: брадикардия.

Часто: усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД.

Нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция.

Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

Редко: нарушения потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печёночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приёму высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным

наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков,

препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета₂— адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства Ⅰ класса

Антиаритмические препараты Ⅰ класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид. пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и снижать сократительную способность сердца.

Верапамил и дилтиазем

Недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), такие как верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению атриовентрикулярной проводимости, остановки сердца и сердечной недостаточности. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия

Одновременное применение бисопролола с гипотензивными средствами центрального действия (такими как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности за счёт снижения центрального симпатического тонуса (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, периферическая вазодилатация).

Резкая отмена гипотензивных препаратов центрального действия, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).

При одновременном применении бисопролола и клонидина бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приёма клонидина. Если предполагается замена клонидина на бисопролол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина.

Метилдопа повышает риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Финголимод

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приёма финголимода и бета-адреноблокатора).

Комбинации, требующие особой осторожности

Антиаритмические средства Ⅲ класса

Антиаритмические средства Ⅲ класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение атриовентрикулярной проводимости. Амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — производные дигидропиридина

БМКК — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с XCН нельзя исключить риск дальнейшего ухудшения сократительной функции сердца.

Препараты, снижающие артериальное давление

Гипотензивные препараты (диуретики, клонидин и др.) также как и другие лекарственные средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола и привести к чрезмерному снижению АД.

Бета-адреноблокаторы для местного применения

Холиномиметики

Холиномиметики (парасимпатомиметики) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения атриовентрикулярной проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемические лекарственные средства

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии

Средства для ингаляционного наркоза могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия. Отмечается уменьшение рефлекторной тахикардии, увеличение риска возникновения брадиаритмий и выраженной артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Сердечные гликозиды повышают риск развития атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола (посредством задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками).

Симпатомиметики

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (такими как изопреналин или добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Совместное применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (такими как эпинефрин [адреналин]) может усиливать вазоконстрикторные эффекты, возникающих вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов, и приводить к развитию артериальной гипертензии или утяжелению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Описаны случаи развития выраженной артериальной гипертензии при Одновременном применении бста-адреноблокаторов с альфа- адреномиметиками, включая препараты для местного применения (например, противоконгестивные средства в форме капель назальных).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Мефлохин

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между отменой ингибиторов МАО и назначением бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Алкалоиды спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Фармакокинетические взаимодействия

Рифампицин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола. Обычно коррекция дозы не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бисопролола с индукторами изоферментов микросомального окисления печени.

Возможно увеличение концентрации бисопролола в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 и её снижение при одновременном применении с индукторами CYP3A4. Бисопролол может увеличивать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 и, возможно, CYP2D6.

В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, дигоксином и циметидином. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Особые указания

Прекращение терапии и «синдром «отмены»

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приёма бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить приём бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

— тяжёлые формы ХОБЛ и нетяжёлые формы бронхиальной астмы;

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;

— строгая диета;

— проведение десенсибилизирующей терапии;

— атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени;

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

— псориаз (в том числе в анамнезе).

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при некомпенсированной хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить приём бисопролола.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии.

Кардиоселективные бета₁-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхaтельная система

Несмотря на то, что селективные бета₁-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) и нетяжёлыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета₂-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача — анестезиолога о том. что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжёлых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии).

Рекомендуется без явной необходимости не прекращать приём бисопролола в периоперационном периоде (так как блокада бета- адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций / реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приёма бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжёлыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз

При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слёзной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток пли по 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, пли по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Международное непатентованное название

Бисопролол

Действующее вещество: бисопролола фумарат — 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг, лактозы моногидрат — 63,1 мг; магния стеарат — 0,6 мг, повидон К-30 — 4,5 мг;целлюлоза микрокристаллическая — 21 мг.

Бета1-адреноблокаторы селективные

Производители

Канонфарма(Россия)

Показания к применению Бисопролол Канон таблетки 5мг

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН); артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Способ применения и дозировка Бисопролол Канон таблетки 5мг

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.Хроническая сердечная недостаточность: начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.Лечение ХСН препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можноувеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1 таблетка по 2,5 мг), и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.Если увеличение дозы препарат плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или отмена лечения.После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2,5 мг с риской).Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые.пациенты: коррекции дозы не требуется.К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Противопоказания Бисопролол Канон таблетки 5мг

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный- прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим. действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы.Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета 1-адренорецепторы сердца.При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально , повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета- адреноблокаторов.Фармакокинетика: бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желу-дочно-кишечного т» ракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема — внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощьюизофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочное действие Бисопролол Канон таблетки 5мг

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто >/= 1/10; часто >/= 1/100, <1/10; нечасто >/= 1/1000, <1/100; редко >/= 1/10 000, <1/1000; очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания.Общие нарушения: часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).Психические нарушения: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.Со стороны нервной системы: нечасто: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Со стороны кожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.Со стороны мочеполовой системы: редко: нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит.Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.Со стороны органов чувств: редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.Со стороны органа слуха: редко: нарушения слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН); часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у, пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушение потенции.Лабораторные показатели: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, не ярко выражены и проходят в течение 1 -2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным, хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие Бисопролол Канон таблетки 5мг

Нерекомендуемые комбинации: при лечении хронической сердечной недостаточности: антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца; при лечении хронической сердечной, . недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии: блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, a также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.Комбинации, требующие особой осторожности: при лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии: антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда; — при лечении хронической сердечной {недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии: БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.Антиаритмически е средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению вре- ′мени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.Гипотензивные средства, также как другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могу усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может уве личивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести развитию гипертонического криза. Противопоказанные комбинации: флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Особые указания

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции- печени;, псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания: во время беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает, риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета- адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудше-I нию деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом: (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции; внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный и диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.|У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приёме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете данный препарат. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД) ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.

Источник

Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению.
Действующую инструкцию по препарату Бисопролол Канон (5 мг, 10 мг) вы можете скачать и ознакомиться
здесь.

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка 5 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

действующее вещество: бисопролола фумара 5 мг ;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,3 мг, краситель солнечный закат желтый 0,042 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) 0,54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,84 мг, титана диоксид 1,278 мг .

Дозировка 10 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действиующее вещество: бисопролола фумарат 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36 мг, кремния диоксид коллоидный 2,7 мг, лактозы моногидрат 91,7 мг; магния стеарат 0,9 мг, повидон К-30 6,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;

состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 9 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,95 мг, краситель солнечный закат желтый 0,063 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) 0,81 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,26 мг; титана диоксид 1,917 мг.

Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светлооранжевого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакодинамика

Cелективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови, рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бетаадреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

-хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

-артериальная гипертензия;

-ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфаадреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)B); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.

Во время беременности препарат Бисопролол Канон следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Бисопролол Канон в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Таблетки препарата Бисопролол Канон следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол Канон 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол Канон 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпре- вращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол Канон требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол Канон является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол Канон начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования при необходимости применения бисопролола в дозах 1,25 мг 2,5 мг и 3,75 мг следует назначать препараты бисопролола других производителей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» с разделительной риской или «таблетки 5 мг» с крестообразной риской. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол Канон 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД. ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол Канон или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол Канон

Лечение препаратом Бисопролол Канон обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:
− При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени
обычно не требуется корректировать дозу.
− При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
очень часто ≥ 1/10;
часто ≥ 1/100, <1/10;

нечасто ≥ 1/1000, <1/100;
редко ≥ 1/10 000, < 1/1 000;

очень редко < 1/10 000.

Нарушения психики

Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение*, головная боль*.

Редко: потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН).

Нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отёк.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные и инструментальные данные
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови
(аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят
легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Симптомы

Лечение

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости – постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2симпатомиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Нерекомендуемые комбинации

— при лечении хронической сердечной недостаточности:

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:

Комбинации, требующие особой осторожности

— при лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:

— при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии:

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»)

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфаадренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфаадренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Прекращение терапии и «синдром «отмены»
Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета- адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
− тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
− сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови:
бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;
− строгая диета;
− проведение десенсибилизирующей терапии;
− атриовентрикулярная блокада I степени;
− вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи
коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
− нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
− псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Заболевания сердечно-сосудистой системы
Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.
На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение ин- тервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Дыхательная система
Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия
При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).
В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

Феохромоцитома
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности
Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из- за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз
При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Вспомогательные вещества
Препарат Бисопролол Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Препарат Бисопролол Канон содержит краситель солнечный закат желтый, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.

Производитель:
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, д. 105, Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 11, Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru

Источник